Головна · Хвороби кишечника · Препарат Ультракаїн: інструкція із застосування, опис. Ультракаїн у стоматології: інструкція із застосування Ультракаїн дс форте інструкція застосування

Препарат Ультракаїн: інструкція із застосування, опис. Ультракаїн у стоматології: інструкція із застосування Ультракаїн дс форте інструкція застосування

В даний препарат входять активні речовини: артикаїну гідрохлорид - 40 мг-80 мг, епінефрину гідрохлорид - 12 мкг-24 мкг, що відповідає змісту - 10 мкг-20 мкг.

А також допоміжні компоненти: натрію дисульфіт – натрію метабісульфіт, натрію хлорид та воду для ін'єкцій.

Форма випуску

Ультракаїн Д-С Форте пропонується як розчин для ін'єкцій, прозорого і не має кольору в ампулах 2 мл по 10 штук в пачці.

Фармакологічна дія

Даний препарат має місцевоанестезуючу дію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Активними компонентами цього комбінованого місцевоанестезуючого препарату є з місцевоанестезуючим ефектом і епінефрін , що має судинозвужувальну дію, необхідним для збільшення тривалості анестезії.

Застосування артикаїну дозволяє блокувати натрієві канали мембрани нейрона, знижуючи провідність імпульсів нервових волокон і виявляючи місцевоанестезуючу дію. При цьому викликається оборотна втрата чутливості через зменшення або припинення провідності сенсорних нервових імпульсів на місці ін'єкції та біля нього.

Для Ультракаїну Д-С Форте характерний швидкий та сильний анестезуючий ефект з гарною тканинною переносимістю. Тривалість анестезії становить близько 75 хвилин.

Швидке руйнування артикаїну пов'язане із досить низькою системною токсичністю препарату, що дозволяє протягом нетривалого часу виконувати повторні ін'єкції препарату.

Завдяки незначному вмісту епінефрину, дія препарату особливо не впливає на діяльність серцево-судинної системи, не викликаючи підвищення артеріального тиску та ЧСС.

Після підслизового введення дія препарату проявляється через 10-15 хв. У системний кровотік артикаїн надходить як неактивного метаболіту. Всередині організму основна частина речовини розподіляється біля зубних альвеол. При цьому зв'язок артикаїну та білків плазми становить близько 95%.

Метаболізм цього препарату відбувається у мікросомах печінки. Також артикаїн у складі тканин та крові інактивується неспецифічними плазмовими естеразами, у вигляді гідролізу в карбоксильній групі. Відзначено швидку дію гідролізу, яка починається після введення, 90% артикаїну інактивується цим способом. Отримана артикаїнова кислота – головний метаболіт артикаїну, не має місцевоанестезуючої активності та системної токсичності. Виведення артикаїну відбувається приблизно через 25 хвилин із моменту введення, переважно за допомогою нирок.

Показання для застосування. Ультракаїну Д-С Форте.

Основним показанням до застосування цього засобу є проведення анестезії у стоматології при:

  • хірургічні втручання на слизових оболонках або кістках;
  • операціях на пульпі зуба при видаленні та екстирпації;
  • видалення уражених та зруйнованих зубів;
  • тривалих хірургічних втручаннях, наприклад, операціях з Колдуеллу-Люку, черезшкірний остеосинтез , видалення кіст, втручання на слизовій ясен і так далі.

Протипоказання до застосування

  • підвищеної чутливості до артикаїну , епінефрину та іншим складовим;
  • пароксизмальної , інших відхиленнях серцевої діяльності;
  • закритокутової форми ;
  • анемії, метгемоглобінемії, ;
  • та високої чутливості до сульфітів;
  • лікування дітей віком до 4 років.

Побічні ефекти

При лікуванні Ультракаїном Д-С Форте можливий розвиток порушень діяльності нервової системи у вигляді: помутніння або непритомність, проблем з диханням, головного болю , посмикування м'язів, генералізованих судом, нудоти та блювання.

Інструкція на Ультракаїн Д-С Форте (Спосіб та дозування)

У стоматологічній практиці дозування препарату встановлюється для кожного пацієнта індивідуально, залежно від тяжкості та тривалості оперативного втручання. Неускладнене видалення зубів верхньої щелепи за відсутності запалень вимагає проведення інфільтраційної анестезії по 1,7 мл однією зуб. Окремі випадки допускають додаткове введення 1-1,7 мл препарату, що дозволяє досягти повної анестезії. Часто буває не потрібно проводити анестезію через піднебінний доступ, щоб знеболити тканини при піднебінних розрізах і накласти шви для створення піднебінного депо, вводять приблизно 0,1 мл анестетика на ін'єкцію.

Виконуючи видалення кількох зубів, які розташовані поруч, можна обмежити кількість ін'єкцій. Видалення премолярів нижньої щелепи, якщо відсутнє запалення, не потребує мандібулярної анестезії.

При підготовці ротової порожнини або препаруванні зуба під коронку, крім нижніх молярів, вводиться доза 0,5-1,7 мл на один зуб інфільтраційною анестезією з вестибулярного боку. Виконуючи таку лікувальну процедуру для дорослих пацієнтів допускається введення до 7 мг на 1 кг ваги. Щоб уникнути внутрішньосудинного введення, до ін'єкції слід провести аспіраційну пробу із застосуванням шприців. Уніджет K».

Передозування

Введення Ультракаїну Д-С Форте у високих дозах під час стоматологічних маніпуляцій може призвести до розвитку небажаних симптомів побічної чи токсичної дії, наприклад, запаморочення, рухового занепокоєння та порушення свідомості. У таких випадках потрібно негайно припинити введення препарату, помістити хворого у зручне горизонтальне положення, провести контроль показників гемодинаміки – тиску та пульсу, а також прохідності дихальних шляхів.

При порушеннях дихання хворому дають кисень, проводять штучне дихання, ендотрахеальну інтубацію з контролем вентиляції легень. Не рекомендується застосовувати аналептичні препарати центральної дії. Мимовільні м'язові посмикування або генералізовані судоми вимагають введення барбітуратів з короткою або ультракороткою дією, при одночасному контролі показників гемодинаміки, дихання, подачі кисню та внутрішньовенної інфузії рідини. Лікування інших негативних явищ проводиться залежно від симптоматики та тяжкості порушення.

Взаємодія

Одночасне застосування даного препарату та трициклічних антидепресантів або інгібіторів МАО може призвести до підвищення АТ та посилити дію активної речовини епінефрину . Тому при використанні ультракаїну Д-С Форте потрібно стежити за всіма життєвими показниками.

Умови продажу

Відпускається за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Термін придатності

Аналоги Ультракаїн Д-С Форте

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

До аналогів даного лікарського засобу відносяться й інші препарати, що входять до групи « місцеві анестетики». Наприклад, Лідокаїн Асепт, Гелікаїн, Цитокартин, Ультракаїн Д-С і Ультракаїн Д.

Алкоголь та Ультракаїн Д-С Форте

При лікуванні даним анестетиком слід утриматися від вживання спиртовмісних напоїв. Справа в тому, що при взаємодії цих речовин виникають серйозні порушення в роботі серця та судин, а також інші відхилення.

Ультракаїн – препарат-анестетик із судинозвужувальним ефектом, призначений для місцевого знеболювання у стоматології. Також Ультракаїн використовується у гінекології для проведення малих оперативних втручань.

Форма випуску

Лікарська форма препарату – розчин для ін'єкцій. Цей анестетик набагато сильніший за Лідокаїн, тому такої форми випуску, як Ультракаїн спрей, мазь або гель не знайти.

Є безбарвною прозорою рідиною, розфасованою в скляні ампули об'ємом 2 мл або в скляні картриджі об'ємом 1,7 мл.

Різновиди та склад

Діючих речовин у препарату два – артикаїну гідрохлорид та епінефрину гідрохлорид (адреналін). Від кількості у складі ультракаїну останньої речовини залежить вид ліків. Їх три:

  • Ультракаїн ДС Форте (кількість епінефрину 1:100000). Цей анестетик має високу тривалість дії. Прекрасно підходить для оперативних втручань та депульпування зубів. Однак, анестезія з таким різновидом Ультракаїну заборонена при вагітності, грудному вигодовуванні, хворобах щитовидної залози та високому тиску.
  • Ультракаїн ДС (кількість епінефрину 1:200000). Цей різновид не можна використовувати при астмі та захворюваннях щитовидної залози. Однак, при вагітності та годуванні груддю анестезія з таким різновидом Ультракаїну вже дозволена. Крім цього, її можна використовувати для знеболювання людям із компенсованими серцево-судинними хворобами.
  • Ультракаїн Д без адреналіну (епінефрину) у стоматології використовується для знеболювання у пацієнтів із хворобами щитовидної залози, у хворих на астму та алергічними реакціями – через відсутність адреналіну препарат не має у складі стабілізуючих консервантів. Препарат показаний до застосування у пацієнтів з гіпертонією та серцево-судинними захворюваннями. З мінусів – невеликий час дії (близько 25 хвилин)

Найчастіше в стоматології використовується Ультракаїн ДС, як найуніверсальніший різновид препарату. Інструкцію із застосування саме цього різновиду Ультракаїну ми сьогодні й розберемо.

Отже, що ж входить до 1 мл розчину:

  • Артикаїну гідрохлорид – 40мг
  • Епінефрину гідрохлорид – 0,006 мг
  • Хлорид натрію
  • Натрію дисульфіт
  • Вода для ін'єкцій

А скільки коштує Ультракаїн? Ціна варіюється від кількості ампул в упаковці. Коробка, в якій 10 ампул об'ємом 2 мл коштує близько 1000 рублів.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

  1. Активна діюча речовина артикаїн блокує натрієві канали мембрани нейрона, а це призводить до того, що імпульси нервового волокна йдуть слабше. Саме таким чином досягається аналгезуючий ефект.
  2. Як і інші анальгетики, має мембраностабілізуючу дію, що досягається завдяки зниженню проникності мембран нервових клітин для іонів натрію.
  3. Діє безпосередньо на місці ін'єкції та навколо нього
  4. Діє швидко – ефект настає за хвилину-три
  5. Час дії Ультракаїну – близько 45 хвилин

Фармакокінетика

  1. Зв'язування з білками плазми – 95%
  2. Після місцевої анестезії з ультракаїном період напіввиведення становить 25-40 хвилин.
  3. В практично не проникає крізь плацентарний бар'єр і мінімально потрапляє в грудне молоко, що дозволяє використовувати Ультракаїн при ГВ (грудному вигодовуванні) і під час вагітності.
  4. Отриманий в результаті гідролізу метаболіт – артикаїнова кислота – не має ні анестезуючої дії, ні токсичності.
  5. Виводиться нирками у вигляді артикаїнової кислоти

Показання

Ультракаїн використовується як знеболювальне для лікування зубів.
З ним проводиться провідникова та інфільтраційна анестезія, необхідна при стоматологічних операціях:

  • Неускладнене видалення одного чи кількох зубів
  • Обточування зубів перед протезуванням і, безпосередньо, кріплення коронок
  • Профілактичні заходи та знеболювання каріозної порожнини рота
  • Пломбування
  • Видалення наривів та обробка ран у ротовій порожнині

Протипоказання

Наркоз (анестезія) з Ультракаїном протипоказаний при наступних захворюваннях та станах:

  • Артиовентикулярна блокада 2 та 3 ступеня
  • Брадикардія
  • Усі тяжкі порушення провідності та функцій синусового вузла
  • Гостра декомпенсована серцева недостатність
  • Тахіаритмія
  • Пароксизмальна тахікардія
  • Хронічно підвищений або, навпаки, знижений артеріальний тиск
  • Анемія
  • Гіпертеріоз
  • Період використання некардіоселективних бета-адреноблокаторів
  • Гіпоксія
  • Метгемоглобінемія
  • Закрита глаукома
  • Феохромоцитома
  • Дитячий вік до 4 років
  • Підвищена чутливість до активної діючої речовини препарату та до будь-яких інших його складових

З обережністю:

  • Порушення згортання крові
  • Яскраво виражене збудження пацієнта
  • Постінфарктний кардіосклероз
  • Стенокардія
  • Атеросклероз
  • Інсульт в анамнезі
  • Тяжкі порушення функції печінки або нирок
  • Порушення мозкового кровообігу
  • Емфізема легень
  • Хронічний бронхіт
  • Цукровий діабет
  • Недостатність холінестерази

Під час вагітності:

Часто майбутніх мам непокоїть питання, чи можна Ультракаїн при вагітності на ранніх термінах? Період виношування дитини не є протипоказанням до застосування препарату, активна діюча речовина проникає через плацентарний бар'єр у малих дозах, але все ж таки проникає. Тому під час першого триместру краще не робити стоматологічних операцій, відкласти їх на пізніший термін, коли органи дитини вже сформовані. Однак саме Ультракаїн використовується в стоматології при вагітності найчастіше, і якщо знеболювання не уникнути, цей анестетик - щадний.

Побічні дії

Застосування Ультракаїну може спровокувати такі побічні дії:

Центральна нервова система

  • Головний біль
  • Запаморочення
  • Гіпестезія
  • Парестезія
  • Зорові розлади
  • Сліпота
  • Параліч лицьового нерва внаслідок його ушкодження
  • Ступор
  • Втрата свідомості
  • Пригнічення дихального центру (до зупинки дихання)
  • Тремор і посмикування м'язів

Серцево-судинна система

  • Зниження або підвищення артеріального тиску
  • Порушення серцевого ритму
  • Тахікардія
  • Брадикардія
  • Серцева недостатність

Травна система

  • Нудота
  • Блювота

Алергічні та місцеві реакції

  • Запалення та набряклість у місці введення препарату
  • При ін'єкції в посудину – ішемія у місці введення
  • Некроз тканин
  • Гіпертермія шкірних покривів
  • Алергічний нежить
  • Кон'юнктивіт
  • Набряк обличчя
  • Анафілактичний шок

Інструкція із застосування


Інструкція із застосування Ультракаїну в стоматології передбачає такі способи введення та дозування препарату:

  1. Анестетик вводиться у тканини ротової порожнини. У місці введення не повинно бути запалення
  2. Ступінь тиску при введенні має визначатися, виходячи з рівня чутливості тканин
  3. Внутрішньовенне введення ліків протипоказане
  4. Перед введенням проводять аспіраційну пробу, тому виключається випадкове введення препарату в судину.
  5. Дозування для анестезії при неускладненому видаленні зубів розраховується, виходячи із співвідношення: 1,7 мл розчину на один зуб
  6. Видалення премолярів нижньої щелепи має на увазі використання інфільтраційної анестезії (1,7 мг розчину на 1 зуб), а у разі неповного знеболювання додатково проводиться мандибулярна анестезія (провідникова блокада нижньощелепного нерва). Дозування анестетика для неї – 1-1,7 мл розчину
  7. Знеболення для проведення розрізів та накладання швів – 0,1 мл розчину
  8. Передозування

    Симптоми:

  • Запаморочення
  • Психомоторне збудження або, навпаки, ступор
  • Брадикардія
  • Зниження артеріального тиску
  • Пригнічення дихального центру
  • Судоми та м'язові посмикування
  • Тяжке порушення кровообігу

Лікування:

  • При прояві вищеописаних симптомів під час введення слід негайно перервати надходження препарату в організм
  • Пацієнта укладають горизонтально, з піднятими нижніми кінцівками
  • Забезпечується прохідність дихальних шляхів
  • Відбувається моніторинг показників гемодинаміки
  • Перед введенням препарату рекомендується поставити пацієнтові катетер, за яким можна негайно ввести внутрішньовенно необхідні лікарські засоби.

Ультракаїн – це сучасний засіб для місцевого знеболювання. Широко використовується в стоматології за рахунок швидкого досягнення анестезуючого ефекту, при введенні мінімальної кількості та тривалості дії. Препарат добре сприймається тканинами, проте має певні побічні явища та протипоказання.

Ультракаїн є одним з найбільш ефективних анестетиків у стоматології, що має сильну дію та мінімум побічних ефектів.

Застосовується для інфільтраційної анестезії при стоматологічних маніпуляціях, що викликають значний біль. З препаратом працюють при видаленні зубного нерва, при ортопедичних маніпуляціях та оперативних втручаннях.

Фармакодинамічна дія препарату у 2 рази перевищує лідокаїн та у 6 разів новокаїн. Токсична дія ультракаїну в 2 рази нижча за токсичність лідокаїну.

Найважливішими перевагами є висока здатність до проникнення в сполучну та кісткову тканину, не порушуючи роботу серця, що робить його препаратом першого вибору для пацієнтів із серцево-судинними патологіями.

Відео: анестезія у стоматології

Інструкція

склад

Ультракаїн (Артікаїн) відноситься до препаратів амідної групи.

У 1 мл розчину Ультракаїн ДС міститься:

  • Гідрохлорид артикаїну – 40 мг;
  • Гідрохлорид епінефрину – 6 мкг. (У розчині Ультракаїн ДС форте кількість адреналіну становить 12 мкг);
  • Бісульфіт натрію – 0.5 мг;
  • Натрію хлорид – 1.0 мг;
  • Вода для ін'єкцій – 1.7 мл.

Розчин прозорий, не містить сторонніх домішок та запаху.

Висока якість скла та гумових частин капсули, високий ступінь очищення препарату дозволяють відмовитися від парабенів та консервантів, які найчастіше є винуватцями алергічних реакцій.

У розчині ультракаїну також відсутня етилендіамінтетраоцтова кислота - ЕДТА, яка входить до складу деяких лікарських препаратів, для зв'язування іонів важких металів, при низькій якості скла і при недостатньому очищенні розчину.

Форми випуску

Препарат випускається у двох формах. В ампулах по 2мл (100 ампул в упаковці) та в капсулах (картриджах, карпулах) по 1,7 мл - 100 ампул в упаковці.

Фото: Ультракаїн ДС Форте у картриджах

Капсула градуйована по 0,3 мл, що дуже зручно для лікаря при розрахунку обсягу препарату, що вводиться.

Фармакологічна дія

Ультракаїн – засіб для місцевого знеболювання. Застосовується для провідникової та інфільтраційної анестезії. Являє собою комбінований препарат місцевого анестетика та судинозвужувального компонента.

Артикаїну гідрохлорид – місцевий амідний анестетик із групи тіапрофену. Епінефрину гідрохлорид - речовина, що має судинозвужувальну дію.

Препарат має високий ступінь знеболювання, що дозволяє при мінімальному введенні розчину отримувати потрібний ступінь анестезії. Дія полягає у взаємодії з нервовими рецепторами та блокуванні проведення імпульсів у нервових волокнах.

Препарат починає діяти з першої хвилини після введення. Тривалість анестезуючого ефекту зберігається від 45 хвилин до 4-5 годин. Він не протипоказаний вагітним та в період годування груддю. Розпадається переважно у нирках та виводиться із сечею.

Показання

Ультракаїн ДС (адреналін 1:200000) використовується для провідникової та інфільтраційної анестезії при:

  • множинному чи одиночному видаленні зубів;
  • підготовці зуба для постановки коронки;
  • підготовка порожнини зуба до лікувальних маніпуляцій;
  • пломбування зубів та інших стандартних стоматологічних втручань, включаючи пацієнтів з тяжкими супутніми патологіями.

ДС форте (адреналін 1:100000) застосовується при більш складних та болючих втручаннях, серед яких:

  • операції на кістки та на слизовій оболонці;
  • операції на пульпі зуба (ампутація, екстирпація);
  • видалення зламаного зуба та зубів, уражених апікальним пародонтитом;
  • резекція верхівки кореня зуба;
  • черезшкірний остеосинтез;
  • есцизія кіст;
  • знеболювання при запальних захворюваннях щелепно-лицьової області (остемієліт, періостит).

Дозування

Доза препарату встановлюється індивідуально залежно від тяжкості та тривалості втручання.

При видаленні зубів верхньої щелепи з урахуванням відсутності запалень проводиться інфільтраційна анестезія ультракаїном у дозі 1,7 мл на кожен зуб. У деяких випадках дозу препарату слід збільшити, щоб досягти повного знеболювання. При видаленні кількох зубів, які розташовані поруч, зазвичай вистачає однієї ін'єкції.

При видаленні премолярів нижньої щелепи також достатньо ін'єкції в дозуванні 1,7 мл. І тут немає потреби проводити мандибулярную анестезію.

Якщо потрібний ефект знеболювання не досягнуто – рекомендовано повторне введення 1-1,7 мл розчину. У разі неефективності знеболювання показано проведення блокади нижньої щелепи.

При підготовці порожнини або препаруванні зубів під коронку розчин ультракаїну застосовують як інфільтраційну анестезію в дозі 0,5–1,7 мл на кожен зуб.

Якщо в ході проведення стоматологічної процедури виникає потреба у розсіченні та ушиванні піднебіння, для піднебінної депо-ін'єкції достатньо 0,1 мл розчину.

За виконання однієї стоматологічної маніпуляції максимальна доза артикакаїну для дорослого становить 7 мг/кг маси тіла. Нормально переноситься доза препарату до 500 мг (12,5 мл ін'єкційного розчину).

Для дітей віком від 4 років доза препарату підбирається індивідуально залежно від ваги пацієнта та тяжкості маніпуляції, при цьому максимальна доза не повинна перевищувати 5 мг/кг маси тіла.

Побічні дії

Побічні явища можна розділити на 2 типи: обумовлені епінефрином та реакцією організму на місцеве введення ультракаїну.

Найчастіше епінефрин у складі препарату призводить до головного болю. Іноді можливі серцебиття, підвищення артеріального тиску, аритмії.

Рідко можливі ускладнення інших систем організму.

  • Центральна нервова система. Порушення дихальної функції, включаючи зупинку дихання, порушення свідомості, мимовільне скорочення м'язів, аж до генералізованих судом.
  • Орган зору. Сліпота, двоїння в очах, нечіткість зору. Ці побічні дії мають тимчасовий характер.
  • Травна система. Нудота блювота.
  • Серцево-судинна система. Падіння артеріального тиску, гостра серцево-судинна недостатність, тахікардія, брадикардія, шок.

Можливі алергічні реакції на препарат, що проявляються у вигляді:

  • свербежу;
  • кропив'янки;
  • еритеми;
  • набряку голосової щілини, слизової оболонки носа, губ;
  • кон'юнктивіту.

У тяжких випадках можуть спостерігатися асфіксія та анафілактичний шок.

У пацієнтів із бронхіальною астмою можливі ознаки підвищеної чутливості, які проявляються у вигляді порушення свідомості, стридорозного дихання, блювання, діареї, нападу бронхіальної астми. Це пов'язано з наявністю у складі препарату бісульфіту натрію.

Місцеві реакції спостерігаються при недотриманні техніки введення препарату, при попаданні розчину в судинну мережу. Виявляються вони ішемічними порушеннями, аж до некрозу тканин та парезу лицевого нерва.

Протипоказання

Ультракаїн ДС не застосовується у пацієнтів, які мають алергію на артикаїн, епінефрин та інші компоненти, що містяться у розчині.

У зв'язку з наявністю адреналіну у складі препарату протипоказано його застосування у пацієнтів з тахікардією, тахіаритміями, з вираженою артеріальною гіпертензією, тяжкими порушеннями провідності та ритму серця, при гострій серцево-судинній недостатності.

Також протипоказано використання препарату при глаукомі, феохромацитомі, гіпертиреозі та бронхіальній астмі, і тим пацієнтам, хто приймає бетаадреноблокатори неселективного типу.

Для пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, рекомендовано використовувати ультракаїн, розфасований в одноразові ампули або картриджі, оскільки розчин із флакона для багаторазового використання містить консервант.

Препарат не застосовується у людей з анемією, метгемоглобінемією та гіпоксією. Через відсутність клінічного досвіду препарат заборонено вводити дітям до чотирирічного віку.

Застосування під час вагітності та лактації

Препарат незначно проникає через гематоплацентраний бар'єр, що є його перевагою та уможливлює його використання під час вагітності.

Артикаїн дуже швидко розпадається і виводиться з організму, що забезпечує швидку елімінацію препарату та неможливість проникнути у грудне молоко у високій концентрації. Отже, немає необхідності тимчасово припиняти грудне вигодовування при введенні препарату під час лактації.

Відео: лікування зубів під час вагітності

Запобіжні заходи

Для забезпечення бездоганного функціонування під час роботи рекомендується використовувати спеціальні інжектори - шприци для ін'єкцій. Найбільш підходять Unidjekt K та Unidjekt K vario.

Максимальну безпеку від пошкодження скла забезпечують підставки для шприців. Для інфільтраційної анестезії – Unidjekt K або Unidjekt K vario. Для інтралігаментарної анестезії – Ultrajekt.

Препарат не можна вводити внутрішньовенно (внутрішньосудинно). Щоб уникнути внутрішньосудинного введення, необхідно проводити аспіраційний тест. Ін'єкційний тиск має відповідати чутливості тканини.

Для запобігання передачі інфекцій важливо стежити, щоб кожен забір розчину з флаконів вироблявся стерильним шприцем і голкою. Використання одного картриджа з розчином є неприпустимим для декількох пацієнтів.

Не можна використовувати розчин із пошкоджених картриджів.

Передозування

При передозуванні препаратом можлива поява:

  • моторного збудження,
  • запаморочення,
  • порушення свідомості.

У цьому випадку ін'єкцію препарату негайно припиняють. Пацієнта укладають горизонтально, забезпечують доступ свіжого повітря та прохідність дихальних шляхів. Обов'язково вимірюється артеріальний тиск та ЧСС.

Бажана установка венозного доступу та інфузія кристалоїдів, навіть пацієнтам, з не дуже тяжкими ознаками передозування.

При порушенні дихальної функції застосовується кисень. У важких випадках показано штучне дихання та інтубація трахеї з наступним підключенням до апарату штучної вентиляції легень.

При появі мимовільних м'язових посмикування або генералізованих судом, показано внутрішньовенне введення коротких і ультракоротких барбітуратів.

При розвитку шоку забезпечується комплексна терапія, що включає введення плазмозамінників, альбуміну, глюкокортикостероїдів, при постійному контролі функції серця та легень.

При розвитку артеріальної гіпертензії вводять вазодилататори периферичної дії. При тахікардії та тахіаритмії внутрішньовенно вводять блокатори бета-адренорецепторів.

Взаємодія з іншими ліками

При використанні ультракаїну в комбінації з інгібіторами моноаміноксидази та антидепресантами трициклічного ряду, можливе посилення судинозвужувальної дії адреналіну.

Його не застосовують у пацієнтів, які приймають бетаадреноблокатори.

При комбінації препарату з гепарином, ацетилсаліциловою кислотою та іншими антикоагулянтами, підвищується ризик розвитку кровотечі.

Використання галотану та інших наркотичних засобів для інгаляційного наркозу одночасно з ультракаїном може призводити до розвитку аритмії.

Ціни

Часто задавані питання

Який час дії препарату?

Препарат починає діяти через 1-3 хвилини після введення. При інфільтраційній анестезії чутливість повертається через 3-4 години, при провідникової та піднадкісткової - через 4-5 годин.

МНН:Артикаїн, Епінефрін

Виробник:Санофі-Авентіс Дойчланд ГмбХ

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація:Артикаїн у комбінації з іншими препаратами

Номер реєстрації в РК:№ РК-ЛС-5№012309

Період реєстрації: 23.05.2013 - 23.05.2018

Інструкція

Торгова назва

Ультракаїн ® ДС форте

Міжнародна непатентована назва

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій 1:100000

склад

1 мл розчину містить

активні речовини:артикаїну гідрохлориду 40 мг

епінефрину гідрохлориду 0,012 мг,

допоміжні речовини:натрію метабісульфіт, натрію хлорид, хлороводнева кислота 10%, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора безбарвна рідина

Фармакотерапевтична група

Анестетики. Анестетики місцеві. Аміди. Артикаїн у комбінації з іншими препаратами.

Код АТХ N01BB58

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Зв'язування артикаїну з білками плазми у сироватці становить 95%. Період напіввиведення після введення під слизову оболонку в ротову порожнину становить 25,3±3,3 хвилини.

10% артикаїну метаболізується в печінці, в основному, плазмовими та тканинними естеразами. Артикаїн потім виводиться через нирки, головним чином як артикаїнової кислоти.

У дітей загальна дія після вестибулярної інфільтрації схожа з впливом у дорослих, але максимальна концентрація в сироватці досягається швидше.

Фармакодинаміка

Ультракаїн ® ДС та Ультракаїн ® ДС форте є місцевими анестетиками типу амідної кислоти, що застосовуються для термінальної та провідникової анестезії в стоматології. Це швидкодіючі препарати (латентний період - 1-3 хв) з сильним знеболюючим ефектом та гарною тканинною переносимістю. Тривалість ефективної анестезії становить приблизно 45 хвилин для Ультракаїну ДС та близько 75 хвилин для Ультракаїну ДС форте.

Механізм дії артикаїну, ймовірно, ґрунтується на інгібуванні провідності нервових волокон внаслідок блокади потенційно-залежних каналів Na+ у клітинній мембрані.

Педіатрична популяція

Клінічні дослідження за участю 210 пацієнтів віком від 3,5 до 16 років показали, що Ультракаїн ® ДС при дозуванні до 5 мг/кг артикаїну та Ультракаїн ® ДС при дозі до 7 мг/кг забезпечує достатнє місцеве знеболювання при (мандібулярній) інфільтраційній або (максиллярній) провідникової анестезії. Тривалість знеболювання була однаковою у всіх вікових групах та залежала від обсягу введеного препарату.

Показання до застосування

Ультракаїн® ДС

Звичайні операції, наприклад, неускладнене видалення одного або кількох зубів, препарування каріозних порожнин та зубів під коронку.

Ультракаїн® ДС форте:

Операції на слизовій оболонці або на кістках, що вимагають більш інтенсивної ішемії

Операції на пульпі зуба (ампутація та екстирпація)

Видалення зламаного зуба (остеотомія)

Тривалі оперативні втручання

Черезшкірний остеосинтез

Видалення кіст

Мукогінгівальні операції

Резекція верхівки кореня зуба

Спосіб застосування та дози

При неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи щипцями, якщо немає запалення, зазвичай достатньо створення депо з вестибулярної сторони по 1,7 мл препарату на зуб. В окремих випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткове введення з боку вестибулярної від 1 мл до 1,7 мл. Зазвичай болісна піднебінна ін'єкція не потрібна.

При розрізах або накладення швів в області піднебіння для створення піднебінного депо достатньо близько 0,1 мл препарату на кожну ін'єкцію.

При видаленні кількох розташованих зубів у більшості випадків кількість необхідних вестибулярних ін'єкцій можна обмежити.

У разі неускладненого видалення премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення мандібулярна анестезія не потрібна, оскільки зазвичай достатньо анестезії шляхом ін'єкції 1,7 мл на зуб. Однак, у разі неповної анестезії рекомендується додаткова вестибулярна ін'єкція 1-1,7 мл. Звичайна анестезія методом нижньощелепної блокади показана лише в тому випадку, якщо вищеописаними способами не вдалося досягти повної анестезії.

При обробці порожнин та обточуванні зубів під коронки, за винятком нижніх корінних зубів, показано вестибулярне введення Ультракаїну ДС у дозі 0,5-1,7 мл на зуб, індивідуальна доза залежить від обсягу та тривалості лікування.

Протягом курсу лікування дорослим можна вводити Ультракаїн (артикаїн) у дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Дози до 500 мг (еквівалентно 12,5 мл ін'єкційного розчину) добре переносяться при застосуванні аспіраційної техніки.

Пацієнти похилого віку та пацієнти з тяжким порушенням функції печінки та нирок

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок та печінки можливе підвищення концентрації артикаїну у плазмі. У таких пацієнтів слід застосовувати з особливою обережністю в мінімальних дозах, необхідних для досягнення достатньої глибини анестезії.

Педіатрична популяція

Для дітей Ультракаїн ДС або Ультракаїн ДС форте слід використовувати в мінімальній кількості, необхідної для досягнення відповідної анестезії; обсяг ін'єкції підбирається індивідуально, залежно від віку та маси тіла дитини, але не більше ніж 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. Ефективність та безпека препарату не була встановлена ​​у дітей віком до 3,5 років. Тому препарат не рекомендується дітям віком до 3,5 років.

Спосіб застосування

Ультракаїн ДС і Ультракаїн ДС форте призначені для введення через слизову оболонку ротової порожнини.

Перед ін'єкцією завжди рекомендується проводити аспірацію, щоб уникнути внутрішньосудинного введення. Аспірація виконується на два етапи, тобто. обертанням голки на 90 ° або навіть краще на 180 °. У разі використання картриджів для цієї мети особливо придатні ін'єкційні шприци Юніджект K або Юніджект K варіо. Основних системних реакцій в результаті випадкової внутрішньосудинної ін'єкції можна уникнути в більшості випадків за допомогою техніки ін'єкції - після аспірації, повільне введення 0,1-0,2 мл і повільне введення кількості, що залишилася, - не раніше ніж через 20-30 секунд. Ін'єкційний тиск повинен відповідати чутливості тканин у місці ін'єкції.

Використання відповідних шприців (Юніджект® K або Юніджект® K варіо для інфільтраційної анестезії та Ультраджект® для внутрішньозв'язкової анестезії) забезпечує максимальний захист від розбивання скла та рівномірність введення. Не можна використовувати для ін'єкції пошкоджені картриджі.

Щоб уникнути ризику інфікування (наприклад, передачі гепатиту), шприци та голки, які використовуються для набору розчину, завжди повинні бути новими та стерильними. Цей лікарський засіб не слід застосовувати, якщо він каламутний або змінив колір. Розчин має бути прозорим та безбарвним.

Рекомендується зберігати частково використані багатодозові флакони за вказівкою та забезпечити повне використання вмісту протягом 2 днів після першого використання. Дату першого використання вмісту ампули слід зазначити на етикетці.

Побічні дії

Частота невідома

Реакції гіперчутливості (алергічного або псевдоалергічного характеру) у вигляді набряклості та/або запальної реакції в місці ін'єкції, еритема шкірних покривів, свербіж, кон'юнктивіт, риніт, набряк обличчя (набряк Квінке) з набряком верхньої та/або нижньої губи та/або щік голосових зв'язок з відчуттям «грудка в горлі» та утрудненням ковтання, кропив'янкою та утрудненням дихання, які можуть прогресувати з розвитком анафілактичного шоку.

Дозозалежні реакції (особливо при надмірно високій дозі або ненавмисній внутрішньосудинній ін'єкції) з боку центральної нервової системи: ажитація, нервозність, ступор (іноді прогресуючий до втрати свідомості), кома, дихальні розлади, іноді прогресуючі до зупинки дихання, м'язовий подих переходять у генералізовані судоми

Парез лицевого нерва, зниження смакової чутливості внаслідок анатомічних умов у місці ін'єкції або неправильної техніки ін'єкції.

Минущі зорові розлади (нечіткість зору, двоїння в очах, розширення зіниць, сліпота)

Серцева аритмія, підвищення артеріального тиску, гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність та шок (можливо, із загрозою для життя)

При випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява зон ішемії в місці введення, що іноді прогресують до некрозу тканин (див. «Спосіб введення та дози»).

Часто (≥ 1/100< 1/10)

Парестезія, гіпестезія, біль голови (імовірно, внаслідок наявності у складі препарату адреналіну)

Нудота блювота

Не часто(≥ 1/1000 < 1/100)

Запаморочення

Тахікардія

Дуже рідко

Блювота, діарея, свистяче дихання, гострі напади астми, порушення свідомості або шок (алергічна реакція на метабісульфіт натрію)

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату

Оскільки Ультракаїн® ДС та Ультракаїн® ДС форте містить артикаїн, препарати не слід використовувати у випадках:

    підвищена чутливість до інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу

    тяжкі порушення формування серцевого імпульсу та провідності (наприклад, атріовентрикулярна блокада 2 або 3 ступеня, виражена брадикардія)

    гостра декомпенсована серцева недостатність (гостра застійна серцева недостатність)

    тяжка гіпотензія

    у пацієнтів із закритокутовою глаукомою

    у пацієнтів з гіпертиреозом

    у пацієнтів з пароксизмальною тахікардією або абсолютними аритміями з прискореним серцебиттям

У пацієнтів, які нещодавно (від 3 до 6 місяців) перенесли інфаркт міокарда

У пацієнтів, які нещодавно (3 місяці тому) перенесли коронарне шунтування

    у пацієнтів, які приймають некардіоселективні бета-адреноблокатори, наприклад, пропранолол (ризик розвитку гіпертонічного кризу або тяжкої брадикардії)

    у пацієнтів із феохромоцитомою

    у пацієнтів з тяжкою артеріальною гіпертензією

    при одночасному лікуванні трициклічними антидепресантами або інгібіторами MAO (моноаміноксидази), оскільки ці активні речовини можуть посилити вплив епінефрину на серцево-судинну систему. Це може статися у період до 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО

- протипоказане внутрішньовенне введення

Лікарські взаємодії

Комбінація різних анестезуючих засобів спричиняє адитивний ефект на серцево-судинну систему та ЦНС (центральну нервову систему).

Дія судинозвужувальних препаратів, що підвищують артеріальний тиск, типу симпатоміметиків (таких як епінефрин), може посилюватися трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО, тому їх прийом протипоказаний.

Ультракаїн ДС та Ультракаїн ДС форте не повинен використовуватися у пацієнтів, які приймають некардіоселективні бета-блокатори (наприклад, пропранолол). Епінефрин може пригнічувати виділення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого ефективність пероральних протидіабетичних препаратів знижується.

Деякі засоби для інгаляційного наркозу, наприклад, галотан можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів і, таким чином, викликати аритмію після прийому Ультракаїну ДС і Ультракаїну ДС форте.

Слід пам'ятати, що у пацієнтів, які приймають антитромботичні засоби (наприклад, гепарин або ацетилсаліцилову кислоту), випадковий прокол судини під час місцевої анестезії може спричинити серйозну кровотечу (у таких пацієнтів зазвичай відзначається підвищена схильність до кровотеч).

особливі вказівки

У пацієнтів з дефіцитом холінестерази Ультракаїн ДС та Ультракаїн ДС форте повинні застосовуватися тільки за особливими показаннями, оскільки існує ймовірність пролонгування та, іноді, надмірного посилення дії препарату.

Ультракаїн ДС та Ультракаїн ДС форте слід застосовувати з особливою обережністю у випадках:

Порушення згортання крові

Важкому порушенні функції печінки та нирок

Супутнє лікування галогенованими інгаляційними анестетиками (див. «Лікарські взаємодії»)

Епілепсії в анамнезі (див. «Побічні дії»)

Крім того, використання Ультракаїну ДС та Ультракаїну ДС форте слід призначати з обережністю, з урахуванням мінімального вмісту епінефрину для пацієнтів з:

Серцево-судинні захворювання (наприклад, із серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, стенокардією, інфарктом міокарда в анамнезі, серцевою аритмією, гіпертензією)

Атеросклероз

Порушенням мозкового кровообігу, інсультом в анамнезі

Хронічним бронхітом, емфіземою легень

Цукровим діабетом

Сильним почуттям занепокоєння

Ін'єкції у запалені (інфіковані) ділянки не рекомендуються (відзначається посилене поглинання Ультракаїну ДС та Ультракаїн ДС форте при зниженій ефективності).

Перед використанням цього препарату необхідно поставити пацієнтові питання про історію захворювання, супутнє лікування, підтримувати діалог з пацієнтом та пробно вводити препарат у кількості, що відповідає 5 або 10% дози у разі ризику алергії.

Щоб уникнути побічних явищ, необхідно виконувати такі правила:

    вибір найменшої ефективної дози

    двоетапна аспірація перед ін'єкцією (для запобігання випадковій внутрішньосудинній ін'єкції)

Пошкодження нервів теоретично можливе за будь-якої стоматологічної операції внаслідок анатомічних умов у місці ін'єкції або неправильної техніки ін'єкції. У разі може пошкодитися лицьовий нерв і може статися його парез. Це може призвести до зниження смакової чутливості.

Минущі зорові розлади (нечіткість зору, двоїння в очах, розширення зіниць, сліпота), що виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу в області голови.

Метил-4-гідроксибензоат (Е.Ф.) може викликати алергічні реакції (можливо, уповільнені) і, у виняткових випадках, бронхоспазм.

Внутрішньовенне введення протипоказане

Оскільки Ультракаїн ДС та Ультракаїн ДС форте містить епінефрин, препарати не призначають для анестезії кінцівок (наприклад, пальців) через ризик ішемії. Ультракаїн ДС та Ультракаїн ДС форте не повинен застосовуватися у хворих на бронхіальну астму з гіперчутливістю до сульфітів. У таких осіб Ультракаїн ДС та Ультракаїн ДС форте можуть викликати гострі алергічні реакції з анафілактичними симптомами, такими як бронхоспазм.

Педіатрична популяція

В опублікованих дослідженнях профіль безпеки був схожим у дітей та підлітків віком від 4 до 18 років у порівнянні з дорослими. Тим не менш, випадкові пошкодження м'яких тканин спостерігаються частіше (до 16% дітей), особливо у 3-7-річних дітей у зв'язку з тривалою анестезією м'яких тканин. У ретроспективному дослідженні 211 дітей віком від 1 до 4 років стоматологічне лікування проводилося з використанням дози Ультракаїну ДС або Ультракаїну ДС форте до 4,2 мл, без побічних ефектів.

Вихователів дітей молодшого віку необхідно попередити про ризик випадкового пошкодження м'яких тканин, пов'язаний із самоприкушуванням через тривале оніміння м'яких тканин.

Ефективність та безпека препарату не була встановлена ​​у дітей віком до 3,5 років. Тому препарат не рекомендується дітям віком до 3,5 років. Ультракаїн ДС та Ультракаїн ДС форте містять натрій, але менш ніж 1 ммоль (23 мг) натрію на 1 мл.

Вагітність

Досвід застосування артикаїну у вагітних жінок відсутній, крім випадків використання під час пологів. Доклінічні дослідження не виявили прямого або непрямого несприятливого впливу артикаїну на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток дитини; але показали, що епінефрін надає токсичну дію на репродуктивну систему в дозах, що перевищують максимально рекомендовану. Епінефрін та артикаїн проникають через плацентарний бар'єр, хоча артикаїн проникає меншою мірою, ніж інші місцеві анестетики. Концентрація артикаїну у сироватці крові, виміряна у новонароджених, склала приблизно 30% від рівнів концентрації у матерів. У разі випадкового внутрішньосудинного введення епінефрину матері він може знизити маткову перфузію. Під час вагітності Ультракаїн ® ДС та Ультракаїн ® ДС форте слід застосовувати лише після ретельного аналізу співвідношення користі та ризику.

Переважно використовувати Ультракаїн ® ДС (1:200,000) через менший вміст епінефрину.

Лактація

Внаслідок швидкого зниження рівня концентрації у сироватці крові та швидкого виведення, клінічно значущі обсяги артикаїну у грудному молоці не виявляються. Епінефрін потрапляє у грудне молоко, але також має короткий період напіввиведення. Зазвичай не потрібно переривати годування груддю при короткочасному використанні.

Фертильність

Доклінічні дослідження з 40 мг/мл артикаїну + 0,01 мг/мл епінефрину не вплинули на фертильність. У терапевтичних дозах побічні дії на репродуктивну функцію людини не очікуються.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Після застосування Ультракаїну ДС або Ультракаїну ДС форте стоматолог повинен вирішити, коли пацієнт зможе знову керувати автомобілем або механізмами. Занепокоєння хворого та стрес, зумовлений оперативним втручанням, можуть вплинути на здатність до цих видів діяльності; хоча в ході відповідних досліджень місцева анестезія артикаїном не призводила до помітного порушення здатності до водіння.

Передозування

Симптоми

Стимуляція ЦНС: збуджений стан, неспокій, сплутаність свідомості, гіперпное, тахікардія, підвищення артеріального тиску з почервонінням обличчя, нудота, блювання, тремор, м'язові посмикування, тоніко-клонічні епілептичні напади.

Пригнічення ЦНС: запаморочення, порушення слуху, втрата мови, ступор, непритомність, м'язова атонія, вазомоторний параліч (слабкість, блідість), диспное, смерть від дихального паралічу.

Пригнічення серцево-судинної системи: брадикардія, аритмія, фібриляція шлуночків, зниження артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця.

Лікування:при перших проявах побічних ефектів або інтоксикації, таких як запаморочення, моторне збудження або ступор, слід припинити ін'єкцію та перевести пацієнта у горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів пацієнта та контролювати пульс та артеріальний тиск.

Навіть якщо симптоми інтоксикації здаються не тяжкими, рекомендується поставити внутрішньовенний катетер для негайних внутрішньовенних ін'єкцій у разі потреби.

При порушеннях дихання, залежно від їхньої тяжкості, рекомендується подача кисню, а при необхідності - проведення штучного дихання, а також, у разі необхідності, проведення ендотрахеальної інтубації та керованої вентиляції легень.

М'язові посмикування або генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням спазмолітиків короткої дії (наприклад, суксаметонія хлориду, діазепаму). Крім того, рекомендується штучна вентиляція легень (киснем).

Зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія можуть бути усунені простим переведенням пацієнта в горизонтальне положення або положення з трохи опущеною головою.

При тяжких порушеннях кровообігу та шоці, незалежно від їх причини, необхідно припинити введення препарату та негайно вжити таких невідкладних заходів:

Перевести пацієнта в горизонтальне положення або лежачи головою вниз і забезпечити прохідність дихальних шляхів (подачу кисню)

Забезпечити внутрішньовенну інфузію (збалансований електролітний розчин),

Внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів (наприклад, 250-1000 мг преднізолону або еквівалентний обсяг похідного, наприклад, метилпреднізолону),

Поповнення об'єму циркулюючої крові (додатково, у разі потреби, плазмозамінники, людський альбумін).

У разі настання судинного колапсу та наростаючої брадикардії показано негайне внутрішньовенне введення розчину епінефрину (адреналіну). Розбавити 1 мл 1:1000 стандартного розчину епінефрину до 10 мл (замість цього можна використовувати 1:10000 розчин епінефрину) і повільно ввести внутрішньовенно 0,25-1 мл цього розчину (0,025-0,1 мг епінефрину) з контролем пульсу та артеріального тиску (можливий розвиток серцевої аритмії). Не слід вводити більше 1 мл (0,1 мг епінефрину) за одну внутрішньовенну ін'єкцію. При необхідності додаткових доз рекомендується вводити їх разом із інфузійним розчином (швидкість інфузії регулюється з урахуванням частоти серцевих скорочень та артеріального тиску).

Тяжкі форми тахікардії та тахіаритмії можуть бути усунені застосуванням антиаритмічних препаратів, проте не слід використовувати не кардіоселективні бета-блокатори, такі як пропранолол (див. «Протипоказання»). У цих випадках необхідне застосування кисню та контроль показників гемодинаміки.

При підвищенні артеріального тиску у хворих, які страждають на гіпертонію, слід, у разі необхідності, застосовувати периферичні вазодилататори.

AVENTIS HOECHST MARION ROUSSEL Авентіс Фарма Дойчланд ГмбХ Санофі Вінтроп Індустрія Санофі-Авентіс Дойчланд ГмбХ

Країна походження

Німеччина Франція

Група товарів

Знеболюючі препарати

Місцевий анестетик із судинозвужувальним компонентом для застосування у стоматології.

Форми випуску

  • 1.7 мл – картриджі безбарвного скла (10) – блоки з гофрованого картону (10) – пачки картонні. 2 мл – ампули безбарвного скла (10) – пачки картонні.

Опис лікарської форми

  • Розчин для ін'єкцій Прозорий, безбарвний розчин.

Фармакологічна дія

Комбінований місцевоанестезуючий препарат, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрин (судинозвужувальний засіб), який додається до складу препарату для пролонгування тривалості анестезії. Амідна структура артикаїну подібна до структури інших місцевоанестезуючих засобів, але в його молекулі міститься одна додаткова ефірна група, яка в організмі людини швидко гідролізується естеразами. Артикаїн блокує натрієві канали мембрани нейрона, що призводить до зниження провідності імпульсів по нервовому волокну, надаючи за рахунок цього місцевоанестезуючу дію. Місцевоанестезуючі засоби викликають оборотну втрату чутливості внаслідок припинення або зменшення провідності сенсорних нервових імпульсів безпосередньо у місці ін'єкції та навколо нього. Вони мають мембраностабілізуючий ефект за рахунок зниження проникності мембран нервових клітин для іонів натрію. Препарат має швидку (латентний період - від 1 до 3 хв) та сильну анестезуючу дію та має хорошу тканинну переносимість. Тривалість анестезії становить щонайменше 45 хв. Тривалість анестезії препарату Ультракаїн Д-С форте становить не менше 75 хв. Зі швидким руйнуванням артикаїну до його неактивного метаболіту (артикаїнової кислоти) пов'язана дуже низька системна токсичність препарату, що дозволяє проводити повторні ін'єкції препарату. Внаслідок дуже низького вмісту препарату епінефрину вплив останнього на серцево-судинну систему виражено незначно: майже не відзначається підвищення АТ і збільшення ЧСС.

Фармакокінетика

Всмоктування Після підслизового введення 2 мл препарату Тmах артикаїну в плазмі крові становить 10-15 хв, а середнє значення в плазмі крові Сmаx артикаїну становить приблизно 400 мкг/л, Тmах артикаїнової кислоти становить 45 хв, а середнє значення Сmах артикаїн л. У дітей було отримано порівняні фармакокінетичні дані. Відмінності між плазмовими концентраціями артикаїну та артикаїнової кислоти відображають швидкий гідроліз артикаїну в тканинах і крові, тому введений артикаїн надходить у системний кровотік в основному у вигляді неактивного метаболіту. Розподіл Після підслизового введення концентрації артикаїну в крові в області зубних альвеол у тисячі разів перевищує концентрацію артикаїну в системному кровотоку. Виявлено зворотний зв'язок між часом після ін'єкції та концентрацією артикаїну в альвеолі зуба. Зв'язування артикаїну з білками плазми становить 95%. Метаболізм Усі місцевоанестезуючі засоби амідного типу метаболізуються у мікросомах печінки. Крім цього артикаїн у тканинах та крові ще інактивується неспецифічними плазмовими естеразами шляхом гідролізу в карбоксильній групі. Т.к. гідроліз відбувається дуже швидко і починається відразу після введення, близько 90% артикаїну інактивується цим способом. Головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота, що утворюється в результаті - не має місцевоанестезуючої активності, і у нього не виявлено системної токсичності. Після підслизового введення виведення артикаїну відбувається експоненційно з T1/2 приблизно 25 хв. Артикаїн виводиться головним чином нирками у вигляді артикаїнової кислоти (64.2±14.4%), глюкуроніду артикаїнової кислоти (13.4±5%) та незміненого артикаїну (1.45±0.77%). Після ін'єкцій препарату в слизову оболонку порожнини рота загальний кліренс артикаїну становить 235±27 л/год.

Особливі умови

Щоб уникнути внутрішньосудинного введення, необхідно завжди проводити аспіраційний тест. Для запобігання занесенню інфекцій (в т.ч. вірусного гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті картриджі знову не можна використовувати для інших пацієнтів. Не можна використовувати для ін'єкцій пошкоджений картридж. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, порушення ритму серця, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертензія), цереброваскулярними розладами, наявністю інсульту в анамнезі, хронічним бронхітом, хронічним бронхітом а також за наявності вираженого занепокоєння доцільно використання препарату Ультракаїн Д-С, що містить меншу кількість епінефрину, або препарату Ультракаїн Д, що не містить епінефрину. Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами Місцева анестезія препаратом Ультракаїн® Д-С, як показали випробування, не викликає жодного помітного відхилення від звичайної здатності до керування автомобілем та участі у вуличному русі. Однак рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.

склад

  • артикаїн г/г 40мг; епінефрину г/г 0,012мг; натрію метабісульфіт 0,5мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода артикаїну гідрохлорид 40 мг/мл епінефрину гідрохлорид 12 мкг/мл, що відповідає вмісту епінефрину 10 мкг/мл;

Ультракаїн Д-С форте показання до застосування

  • Інфільтраційна та провідникова анестезія в стоматології (в т. ч. у хворих з супутніми важкими соматичними захворюваннями): - хірургічні втручання на слизовій оболонці та кістках, що потребують ішемії; - хірургічні втручання на пульпі зуба (видалення та екстирпація); - видалення уражених пародонтозом та зруйнованих зубів (остеотомія); - тривалі хірургічні втручання, наприклад, операція по Колдуелл-Люку, черезшкірний остеосинтез, видалення кіст, втручання на слизовій ясен, резекція верхівки кореня, обробка порожнин і обточування високочутливих зубів перед протезуванням.

Ультракаїн Д-С форте протипоказання

  • - Підвищена чутливість до компонентів препарату, в т.ч. до сульфітів (включаючи проявляється у вигляді бронхіальної астми). Протипоказання, що відносяться до артикаїну, - тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, AV-блокада II та III ступеня); - гостра декомпенсована серцева недостатність; - тяжка артеріальна гіпотензія; - анемія (в т.ч. В12-дефіцитна анемія); - метгемоглобінемія; - гіпоксія; - дитячий вік до 4 років (відсутність клінічного досвіду); - підвищена чутливість до інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до цих засобів алергія до артикаїну була виключена за допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням усіх необхідних правил та вимог. Протипоказання, що відносяться до епінефрину – пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія; - Закритокутова глаукома;

Ультракаїн Д-С форте дозування

  • 40 мг/мл + 0,010 мг/мл

Ультракаїн Д-С форте побічні дії

  • З боку ЦНС: дозозалежні реакції - ступор, що іноді прогресує до втрати свідомості, дихальні розлади, що іноді прогресують до зупинки дихання, м'язовий тремор, м'язові посмикування іноді прогресують до генералізованих судом; можливі - запаморочення, парестезія, гіпестезія, минущі зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, сліпота, двоїння в очах), що виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу. Іноді при порушенні правильної техніки ін'єкції при введенні місцевоанестезуючого засобу в стоматологічній практиці можливе пошкодження нерва, зокрема, у таких випадках можливе пошкодження лицьового нерва, що може призвести до розвитку паралічу лицьового нерва. Часто – головний біль, головним чином, внаслідок наявності у складі препарату епінефрину. З боку системи травлення: нудота, блювання. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, шок. Дуже рідко внаслідок вмісту препарату епінефрину можливий розвиток тахікардії, порушень серцевого ритму, підвищення артеріального тиску. Алергічні реакції: можливі – гіперемія шкірних покривів, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може виявлятися набряком верхньої та/або нижньої губ, щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "грудка в горлі" і утрудненнями ковтання, кропив'янка, утруднення дихання.

Лікарська взаємодія

Протипоказана комбінація з кардіонеселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом, т.к. є ризик розвитку гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії. Можливе посилення дії вазоконстрикторів, що підвищують артеріальний тиск, таких як епінефрин, при одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів або інгібіторів МАО. Подібні спостереження були описані для концентрацій норепінефрину 1:25 000 та епінефрину 1:80 000 при їх застосуванні як вазоконстрикторів. Концентрація епінефрину в препараті Ультракаїн Д-С нижче - 1:100 000. Однак враховувати можливості такого посилення дії необхідно. Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Опіоїдні анальгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів, проте підвищують ризик пригнічення дихання. При проведенні ін'єкцій препарату Ультракаїн Д-С пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції.

Умови зберігання

  • берегти від дітей
  • зберігати у захищеному від світла місці
Інформація надана