1. Miękkie postacie dawkowania. Charakterystyka porównawcza miękkich postaci dawkowania.

Miękkie postacie dawkowania obejmują maści, kremy, pasty, czopki i plastry.Tłuszcze i substancje tłuszczopodobne otrzymywane z oleju, syntetyczne polimery są używane jako bazy do formowania.

Maści (Unguenta, Ung.)- miękka postać dawkowania o lepkiej konsystencji, stosowana do użytku zewnętrznego i zawierająca mniej niż 25% substancji suchych (w proszku).

Maści uzyskuje się przez zmieszanie różnych substancji leczniczych (podstawy) z substancjami kształtującymi (składnikami), zwanymi podłożami maściowymi.Jako podłoża maściowe zwykle stosuje się substancje lub mieszaniny substancji o wysokiej zdolności rozmazywania, które dobrze się mieszają, ale nie reagują z substancjami leczniczymi i nie zmieniają swoich właściwości pod wpływem światła i powietrza. Niektóre produkty ropopochodne (wazelina, olej wazelinowy), tłuszcze zwierzęce (oczyszczony tłuszcz wieprzowy), substancje tłuszczopodobne, woski (lanolina, wosk pszczeli, spermacet) oraz substancje syntetyczne spełniają te wymagania w różnym stopniu. Maści są lekami nie dozowanymi, dlatego na receptach są przepisywane w całości. Tylko przy przepisywaniu substancji o działaniu resorpcyjnym w maściach maści należy przepisywać w dawkach (pojedynczych dawkach).Istnieją maści proste i złożone. Prosty - komp. z 2 składników: jednego aktywnego i jednego modelującego in-va. Kompleksowe - wchodzą w skład więcej niż 2 składników.

Pasty (makaron, pasta.)- te odmiany maści zawierają co najmniej 25% suchej masy, nie więcej niż 60-65%, w temperaturze ciała pasty miękną. Pasty trwają dłużej niż maści w miejscu aplikacji. Ze względu na wyższą zawartość substancji sypkich pasty, w przeciwieństwie do maści, mają wyraźne właściwości adsorpcyjne i suszące.

Pasty należą do form dawkowania bez dawki, więc są przepisywane w całości. Pasty do bagażnika są przepisywane tylko w formie rozszerzonej, ze wskazaniem wszystkich składników i ich ilości. Przepis kończy się receptą: M.f. makaron (Misce ut fiat pasta. - Wymieszać, aby uzyskać pastę).

Jeśli ilość sproszkowanych substancji w paście jest mniejsza niż 25%, dodaje się jeden lub więcej obojętnych proszków, takich jak skrobia (Amylum), tlenek cynku (Zinci oxydum), biała glinka (Bolus alba) itp.

Świece (czopki, Suppositoria, Supp.) -

postacie dawkowania, które są stałe w temperaturze pokojowej i topią się lub rozpuszczają w temperaturze ciała.Istnieją czopki doodbytnicze (świece) - suppositoria rectalia, dopochwowe - suppositoria vaginalia and bacilli (GPC).Substancje są używane jako składniki do przygotowania czopków

gęsta konsystencja, która topi się w temperaturze ciała (nie wyższej niż 37 ° C), nie ma właściwości drażniących, słabo wchłania się przez błony śluzowe, nie wchodzi w interakcje chemiczne z substancjami leczniczymi.

Najbardziej odpowiednią bazą do czopków są masło kakaowe i japoński tłuszcz cynamonowy. Ponadto w produkcji świec szerokie zastosowanie znalazły bazy żelatynowo-glicerynowe (mieszanina żelatyny, gliceryny i wody) oraz bazy mydlano-glicerynowe (stop mydła medycznego i gliceryny).

Substancje lecznicze w czopkach są stosowane do miejscowych, aw czopkach doodbytniczych - do działania resorpcyjnego. W związku z tym, przepisując toksyczne i silne substancje w czopkach doodbytniczych, konieczne jest przestrzeganie tych samych zasad dotyczących wyższych dawek, jak w przypadku doustnych postaci dawkowania.

Czopki doodbytnicze zwykle mają kształt stożka lub cylindra ze spiczastym końcem. Ich masa waha się od 1,1 do 4,0 g1. Maksymalna dopuszczalna średnica wynosi 1,5 cm Jeśli w przepisie nie podano masy czopków doodbytniczych, są one wykonane z masą 3,0 g.

Czopki dopochwowe w kształcie mogą być kuliste (kulki - globuli), jajowate (ovuli - ovula) lub w postaci płaskiego ciała z zaokrąglonym końcem (pessaria - pessaria) Masa czopków dopochwowych wynosi od 1,5 do 6,0 g. są zwykle produkowane o masie 4,0 g.

Obecnie większość czopków jest produkowana w postaci gotowej przez przemysł farmaceutyczny.

Czopki produkowane przez przemysł farmaceutyczny, podobnie jak wszystkie inne oficjalne formy dawkowania, są przepisywane przy użyciu skróconej formy recepty. W takim przypadku recepta zaczyna się od wskazania postaci dawkowania - Suppositorium ... (Czopek ... - wino. p. jednostki. h.). Dalej, po przyimku cum (c), następuje nazwa substancji leczniczej (w jednostkach TV) i jej dawka. Recepta kończy się receptą D.t.d.N. i podpis.

Tynki (Emplastra) to postać dawkowania w postaci plastycznej masy, która ma zdolność mięknienia w temperaturze ciała i przylegania do skóry, lub w postaci tej samej masy na płaskim nośniku. Używaj łatek do użytku zewnętrznego.

W zależności od stanu skupienia rozróżnia się plamy stałe i płynne.

Twarde plastry są twarde w temperaturze pokojowej i miękną w temperaturze ciała.

Plastry w płynie (kleje do skóry) to lotne płyny, które po odparowaniu rozpuszczalnika pozostawiają na skórze film.

Większość plastrów stosowanych we współczesnej praktyce medycznej jest wytwarzana przez przemysł farmaceutyczny.

Tynki lite produkowane są w postaci rozsmarowanej na tkaninie lub w postaci bloków stożkowych i cylindrycznych. W zależności od tego, wśród tynków litych należy wyróżnić rozmazane i nierozmazane.

Plastry w płynie są dostępne w butelkach i fiolkach. W ostatnich latach w puszkach aerozolowych pojawiło się kilka plastrów w płynie.

Przepisując plastry, używają skróconego pisma. W przepisach na plastry rozmazane podaje się ich wielkość. Plastry nierozmazane i płynne są przepisywane w całości (nie dzielone na poszczególne dawki).

2. Alfa-blokery, klasyfikacja, mechanizm działania, farmakodynamika, charakterystyka porównawcza leków (fentolamina, dihydroergotoksyna, nicergolina, doksazosyna). Wskazania do stosowania, skutki uboczne, przeciwwskazania.

Obecność substancji o działaniu blokującym receptory α-adrenergiczne jest łatwo wykrywalna dzięki ich zdolności do zmniejszania działania presyjnego adrenaliny lub jej wypaczania. To ostatnie objawia się tym, że na tle działania α-blokerów adrenalina nie podnosi ciśnienia krwi, ale je obniża. Wynika to z faktu, że na tle bloku receptorów α-adrenergicznych objawia się działanie stymulującego działania adrenaliny na receptory β-adrenergiczne naczyń, czemu towarzyszy ich ekspansja (ton gładki mięśnie zmniejszają się). Do leków syntetycznych, które blokują receptory α1- i α2-adrenergiczne należą fentolamina i tropafen.

Fentolamina (Regitin) jest pochodną imidazoliny. Charakteryzuje się wyraźnym, ale krótkotrwałym działaniem blokującym receptory α-adrenergiczne (10-15 minut przy podaniu dożylnym). Obniża ciśnienie krwi dzięki blokowaniu receptorów α-adrenergicznych i miottropowemu działaniu przeciwskurczowemu. Powoduje tachykardię (częściowo z powodu blokady presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych). Zwiększa ruchliwość przewodu pokarmowego, zwiększa wydzielanie gruczołów żołądka.

Fentolamina prawie nie wpływa na hiperglikemiczne działanie adrenaliny. Jest słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Fentolamina i jej metabolity są wydalane przez nerki.

Tropafen odnosi się do estrów tropiny. Łączy w sobie dość wysoką aktywność α-blokującą i pewne właściwości zbliżone do atropiny, przez co powoduje obniżenie ciśnienia krwi i tachykardię. Tropafen jest antagonistą α-agonistów. Ma dość długie działanie blokujące receptory α-adrenergiczne (mierzone w godzinach) i przewyższa pod tym względem fentolaminę i dwuwodne alkaloidy sporyszu.

Leki półsyntetyczne obejmują dwuwodne alkaloidy sporyszu - dihydroergotoksyna oraz dihydroergotamina.

Odwodnione alkaloidy sporyszu różnią się od naturalnych bardziej nasilonym działaniem blokującym receptory α-adrenergiczne, brakiem działania stymulującego na myometrium (macicę niebędącą w ciąży), mniejszym działaniem obkurczającym naczynia i niższą toksycznością.

W praktyce lekarskiej stosunkowo rzadko stosuje się leki blokujące receptory α1- i α2-adrenergiczne. Najważniejszym efektem działania a-blokerów jest rozszerzenie naczyń obwodowych. Wiąże się to z ich stosowaniem w różnych zaburzeniach krążenia obwodowego (zapalenie wsierdzia, choroba Raynauda itp.), w tym wstrząsie (krwotocznym, kardiogennym), dla którego typowy jest skurcz tętniczek. Naturalne jest przepisywanie a-blokerów w przypadku guza chromochłonnego1. Czasami w kryzysach nadciśnieniowych stosuje się a-blokery.

Rozważane leki blokują zarówno postsynaptyczne, jak i presynaptyczne receptory α-adrenergiczne (α1 i α2). Należy pamiętać, że blokada presynaptycznych receptorów a2-adrenergicznych zaburza fizjologiczną autoregulację uwalniania mediatora norepinefryny. W wyniku naruszenia ujemnego sprzężenia zwrotnego dochodzi do jego nadmiernego uwolnienia, co przyczynia się do przywrócenia transmisji adrenergicznej. To ostatnie wyjaśnia niewystarczającą stabilność blokady postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych przy zastosowaniu nieselektywnych antagonistów (blokerów receptorów α1- i α2-adrenergicznych). Ciężki tachykardia jest również wynikiem zwiększonego uwalniania noradrenaliny. Z tego punktu widzenia bardziej interesujące dla medycyny praktycznej są blokery adrenergiczne działające głównie na postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne. Dzięki funkcjonującym presynaptycznym receptorom α2-adrenergicznym zachowany jest mechanizm ujemnego sprzężenia zwrotnego, dzięki czemu nie dochodzi do zwiększonego uwalniania norepinefryny. W tym przypadku blokada postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych ulega wydłużeniu. Ponadto nie ma wyraźnego tachykardii

Do leków o dominującym wpływie na postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne należą: prazosyna. Pod względem działania blokującego receptory α1-adrenergiczne około 10-krotnie przewyższa fentolaminę. Głównym działaniem prazosyny jest obniżenie ciśnienia krwi. Efekt ten wynika ze zmniejszenia napięcia tętnic i, w mniejszym stopniu, naczyń żylnych, zmniejszenia powrotu żylnego i czynności serca. Częstość akcji serca zmienia się nieznacznie (możliwy niewielki tachykardia). Istnieją dowody na hamujące działanie prazosyny na fosfodiesterazę.

Lek jest skuteczny przy podawaniu doustnym. Jego działanie następuje po 30-60 minutach i trwa 6-8 godzin.

Prazosin jest stosowany jako środek przeciwnadciśnieniowy; mianować zwykle w środku.

Blokery α1-adrenergiczne ( tamsulosyna, terazosyna, alfuzosyna itp.) są również stosowane do łagodnego przerostu gruczołu krokowego. Dominujący wpływ na receptory α1A-adrenergiczne gruczołu krokowego to tamsulosyna (omnic). W przeciwieństwie do innych α1-blokerów, tamsulosyna tylko nieznacznie wpływa na hemodynamikę ogólnoustrojową.

Znane są następujące odmiany receptorów α1-adrenergicznych: α1Α, α1Β i α1D1. Receptory α1A-adrenergiczne biorą udział w regulacji skurczów mięśni gładkich prostaty, a α1Β – skurczów mięśni gładkich naczyń. Z całkowitej liczby receptorów α1-adrenergicznych w gruczole krokowym człowieka 70% należy do podtypu α1Α. Powinowactwo tamsulosyny do tych ostatnich jest 7-38 razy większe niż do receptorów α1B-adrenergicznych. Blokada receptorów α1A-adrenergicznych zmniejsza napięcie mięśni gładkich prostaty, szyi pęcherza moczowego i sterczowej cewki moczowej. Prowadzi to do zwiększenia szybkości przepływu moczu i ogólnie do poprawy jego odpływu z pęcherza.

Tamsulosin przyjmować doustnie raz dziennie. Wchłonięty prawie całkowicie. Metabolizowany w wątrobie. Lek i metabolity są wydalane przez nerki (tylko 10% bez zmian). t1 / 2 = 12-19 godzin Działania niepożądane mogą obejmować zawroty głowy, zaburzenia wytrysku, bóle głowy, kołatanie serca itp.

Spośród α1-blokerów do leczenia przerostu gruczołu krokowego jest z powodzeniem stosowany doksazosyna(cardura, tonocardin), działając dłużej niż inne leki z tej grupy. Całkowity czas działania doksazosyny może przekraczać 36 h. Nie wywiera ona selektywnego wpływu na poszczególne podtypy receptorów α1-adrenergicznych.

Według głównej lokalizacji robaki w ludzkim ciele rozróżniają robaczyce jelitowe i pozajelitowe, których przyczyną mogą być glisty (nicienie), a także płazińce - tasiemce (tasiemce) i przywry (przywry).

Zgodnie z mechanizmem działaniaśrodki przeciwrobacze są podzielone na kilka grup:

1) trucizny komórkowe

Tetrachlorek etylenu

2) leki zakłócające funkcję układu nerwowo-mięśniowego u obleńców:

embonat Pyranteli,

piperazyna i jej sole,

Ditrazyna,

Lewamizol,

Naftamon

3) leki paraliżujące układ nerwowo-mięśniowy głównie u płazińców i niszczące ich tkanki powłokowe:

prazykwantel,

Fenasal,

bitionol,

4) oznacza działanie głównie na procesy energetyczne robaków

Aminoakrikhin,

embonat pirwinii,

Lewamizol,

Mebendazol

Z nematodozą jelitową - glistnicą- główne leki to mebendazol (vermox), embonian pyrantelu, lewamizol (dekaris).

Pochodna imidazolu mebendazol działa depresyjnie na większość robaków okrągłych (szczególnie aktywny w trichuriazie, glistnicy i enterobiazie). Hamuje wykorzystanie glukozy przez robaki i paraliżuje je. Działa szkodliwie na jaja włosogłówki, glisty i tęgoryjca. Słabo wchłaniany z jelit (10%). Niemniej jednak w dużych dawkach może być stosowany w leczeniu robaczyc pozajelitowych - włośnicy i bąblowicy. Szybko metabolizowany w wątrobie. Metabolity wydalane są głównie przez nerki w ciągu 24-48 h. Lek jest dobrze tolerowany. Efekty uboczne są rzadkie (czasami występują niestrawność, ból głowy, alergiczne reakcje skórne, ból brzucha itp.).

Wysoce skuteczny w glistnicy Lewamizol (Dekaris). Odrobaczanie wynika z faktu, że lek paraliżuje robaki. Wynika to z depolaryzacji ich mięśni. Ponadto lewamizol hamuje reduktazę fumaranową iw ten sposób zaburza metabolizm robaków. Jednorazowe podanie lewamizolu zapewnia odrobaczenie u 90-100% pacjentów, niezależnie od stopnia zakażenia. W stosowanych dawkach lewamizol praktycznie nie powoduje skutków ubocznych.

Z cestodiazą jelitową zastosowano prazikwantel, fenasal, aminoakrylinę

Do leczenia trematodozy jelitowej(metagonimoza) użyj prazikwantelu.

Z nicieni pozajelitowych najczęstsze są różne filariozy (w tym onchocerkoza, która atakuje oczy, często aż do ślepoty).

Do leków, które mają szkodliwy wpływ na mikrofilarie należą: cytrynian ditrazyny(cytrynian dietylokarbamazyny, loskuran). Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jego maksymalne stężenie w osoczu krwi kumuluje się po 3 godzinach, jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów i częściowo niezmienione w ciągu pierwszych 2 dni.

W przypadku inwazji okrągłych robaków jest z powodzeniem stosowany embonian pyranteli. Zaburza transmisję nerwowo-mięśniową, hamuje cholinoesterazę i powoduje paraliż spastyczny u robaków. Słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego (do 50%). Najczęściej stosuje się go w glistnicy, owsicy i ankylostomizie. Lek jest dobrze tolerowany. Skutki uboczne są rzadkie i łagodne (utrata apetytu, ból głowy, nudności, biegunka).

Posiada szerokie spektrum działania przeciwrobaczego prazikwantel (biltricid). Wykazuje wysoką skuteczność w tasiemcach jelitowych, a także w przywrą i wągrzycy pozajelitowej. Według budowy chemicznej można go przypisać pochodnym pirazynoizochinoliny. Narusza metabolizm wapnia u robaków, co prowadzi do dysfunkcji mięśni i paraliżu.

Przy wprowadzaniu dojelitowym jest dobrze nasiąknięty. Szybko metabolizowany w wątrobie. t1/2 = 60-90 min. Metabolity wydalane są głównie przez nerki.

Lek jest dobrze tolerowany. Skutki uboczne są wyrażane w niewielkim stopniu (niestrawność, ból głowy, zawroty głowy itp.).

Fenasal (niklozamid) hamuje fosforylację oksydacyjną tasiemców i paraliżuje je. Ponadto zmniejsza odporność tasiemców na enzymy proteolityczne przewodu pokarmowego, które niszczą tasiemce. W związku z tym lek nie jest zalecany do stosowania w tasiemcu, którego przyczyną jest tasiemiec uzbrojony (wieprzowy), ponieważ może to powodować wągrzycę1.

Tylko niewielka część podanego leku jest wchłaniana z przewodu pokarmowego.

Fenasal stosuje się w przypadku tasiemca jelitowego wywołanego przez szerokiego tasiemca, nieuzbrojonego (bydlęcego) tasiemca, tasiemca karłowatego. Wraz z kolejnym przyjmowaniem środków przeczyszczających zawierających sól fizjologiczną skuteczność fenasalu maleje. Fenasal jest dobrze tolerowany. Nie powoduje poważnych skutków ubocznych. Czasami pojawiają się objawy dyspeptyczne.

Bilet 7

Różnorodność postaci dawkowania wymaga ich systematyzacji, która łączy poszczególne zjawiska i fakty w grupy, określa optymalny schemat wytwarzania produktu leczniczego. Obecnie istnieje kilka klasyfikacji postaci dawkowania opartych na różnych podejściach i zasadach.

Żadnej z istniejących klasyfikacji nie można nazwać uniwersalną, dlatego trwa ich dalsze doskonalenie i poszukiwanie nowych.

Najwcześniejsza jest klasyfikacja postaci dawkowania według stanu agregacji, zaproponowana przez akademika Yu K. Trappa (1814-1908).

Klasyfikacja postaci dawkowania według stanu skupienia.

Zgodnie z tą klasyfikacją wszystkie postacie dawkowania są podzielone na cztery grupy: stałe, płynne, miękkie, gazowe.

Stałe postacie dawkowania obejmują proszki, tabletki, granulki, mikrogranulki; do płynów - mikstury, krople, płyny, płukanki; do miękkich - maści, pasty, plastry; do gazowych - gazy, pary (rozpylone ciecze), aerozole.

Ta dystrybucja postaci dawkowania pozwala uzyskać podstawowe pojęcie o charakterze procesu technologicznego; wybierz pakiet w pewnym stopniu przewidują szybkość wystąpienia efektu farmakologicznego (z reguły płynne postacie dawkowania mają szybszy efekt niż stałe).

Klasyfikacja według sposobu podania i drogi podania. ona jest

najdoskonalszy. Po raz pierwszy taką klasyfikację zaproponował V.A. Tichomirowa, który na podstawie dróg podania podzielił wszystkie postacie dawkowania na 2 duże grupy: dojelitową (wprowadzoną przez przewód pokarmowy) i pozajelitową (podawaną z pominięciem przewodu pokarmowego). Późniejszą klasyfikację podano w tabeli. 7.1.

Droga podania dojelitowego - przez usta, przez odbyt - Podawanie podjęzykowe (pod język) można uznać za modyfikację drogi doustnej. Substancje lecznicze szybko wchłaniają się przez błonę śluzową jamy ustnej, dostają się do krążenia ogólnego, omijając bariery przewodu pokarmowego i wątroby.

Doodbytnicza (łac. rectus - bezpośrednia) droga podania - przez odbyt (per rectum) jest w stanie zapewnić zarówno miejscowe, jak i ogólne działanie leku na organizm. Jest wygodny w praktyce pediatrycznej, w geriatrii; dla pacjentów nieprzytomnych.

Pozajelitowe (łac. par enteron - przez jelita) metody podawania są bardzo zróżnicowane. Jest to aplikacja na skórę, na łatwo dostępne błony śluzowe (nos, oczy), iniekcje, inhalacje i przezskórne drogi podawania.

Klasyfikacja ma znaczenie technologiczne, gdyż w zależności od sposobu podawania na postacie dawkowania stawiane są określone wymagania, których spełnienie musi zapewnić proces technologiczny.

Klasyfikacja pozwala rozwiązać kwestię konieczności sprawdzania dawek substancji z list A i B (dojelitowa droga podania); ułóż lek zgodnie z metodą aplikacji. W zależności od drogi i sposobu podania stosuje się odpowiednie etykiety.

Klasyfikacja postaci dawkowania według cech (charakteru) dawkowania. W tym przypadku postacie dawkowania są podzielone na dozowane (proszki, pigułki, czopki, roztwory do wstrzykiwań w ampułkach, filmy do oczu) i nie dozowane (mikstury, proszki, maści).

Taki podział pozwala na inne podejście przy sprawdzaniu substancji z list A i B, doborze rodzaju opakowania, odpowiedniego opakowania, kontroli jakości (sprawdzenie ilości dawek, odchylenia w wadze dawki itp.).

Klasyfikacja postaci dawkowania w zależności od wieku pacjentów. Polega na podziale postaci dawkowania na dziecięce (pediatryczne) - dla pacjentów w wieku poniżej 14 lat (specjalna grupa dla noworodków - dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca); dla kategorii pacjentów w średnim wieku (od 14 do 60 lat); geriatryczny (dla pacjentów powyżej 60 roku życia).

Różnice między lekami z tych grup polegają na różnicy w przepisanych dawkach leków z list A, B itp.;

dopuszczalność wprowadzenia niektórych zaróbek, biorąc pod uwagę anatomiczne, morfologiczne i fizjologiczne cechy ciała pacjenta;

ścisła regulacja warunków wytwarzania leków dla noworodków;

pojawienie się określonych postaci dawkowania związanych z wiekiem (drażetki, słodkie syropy, pastylki do ssania, słodycze lecznicze itp.).

Klasyfikacja postaci dawkowania na podstawie struktury układów zdyspergowanych. Jest najdoskonalszy i najważniejszy dla farmaceuty.

Układy fizykochemiczne, w których rozdrobniona substancja jest rozprowadzona w innej substancji, nazywane są rozproszonymi.

systemy. Rozprowadzona substancja stanowi zdyspergowaną fazę układu, a nośnik stanowi ciągłe medium dyspersyjne.

Formy dawkowania mogą być bez nośnika dyspersyjnego lub z nośnikiem dyspersyjnym o różnych stanach skupienia (ciekły, stały, lepkoplastyczny i gazowy).

Systemy bez ośrodka dyspersyjnego. W tym przypadku nie ma ośrodka dyspersyjnego, ponieważ nie jest on wprowadzany przez farmaceutę podczas wytwarzania postaci dawkowania. Przez dyspersję systemy te dzielą się na gruboziarniste (kolekcje) i drobne (proszki).

Systemy z ciekłym medium dyspersyjnym. W zależności od charakteru fazy rozproszonej i charakteru połączenia z medium dyspersyjnym rozróżnia się:

a) prawdziwe roztwory w różnych rozpuszczalnikach - jednorodne układy, w których substancje lecznicze mają postać jonową lub molekularną;

b) roztwory koloidalne o micelarnym stopniu zmiażdżenia, w których zarysowana jest granica międzyfazowa (układy ultramikroheterogeniczne);

c) zawiesiny (zawiesiny) – układy mikroheterogeniczne ze stałą fazą rozproszoną i ciekłym ośrodkiem dyspersyjnym. Interfejs między fazami jest widoczny gołym okiem;

d) emulsje - także układy mikroheterogeniczne, składające się z dwóch cieczy, nierozpuszczalnych jedna w drugiej;

e) systemy kombinowane.

Systemy z lepkoplastycznym medium dyspersyjnym. W zależności od stanu skupienia ośrodek dyspersyjny zajmuje środkową pozycję między cieczą a ciałem stałym. W zależności od dyspersji i stanu skupienia fazy rozproszonej układy te dzielą się na: jednorodne (roztwory), mikroheterogeniczne (zawiesiny, emulsje), układy kombinowane, które mogą być reprezentowane przez kombinację dowolnego typu układów zdyspergowanych. Mogą mieć postać ciągłej masy całkowitej (maści, pasty) lub określonego kształtu geometrycznego (świece, kule, patyczki).

Systemy z gazowym medium rozproszonym. Podgrupa ta obejmuje roztwory i mgły gazowe, opary: inhalacje, fumigacje, dymy dymne, aerozole - mikroheterogeniczne układy rozproszone.

Klasyfikacja dyspersologiczna pozwala na wybór optymalnej opcji technologicznej, przewidywanie stabilności postaci dawkowania podczas przechowywania oraz ocenę jakości wytworzonego Preparatu.

Ogólne wymagania dotyczące postaci dawkowania. Postać dawkowania powinna zapewniać:

Niezbędne działanie farmakologiczne i biologiczna dostępność substancji leczniczych;

Równomierny rozkład substancji leczniczych w masie (objętości) leku i dokładność dawkowania;

Stabilność w ustalonym okresie przydatności do spożycia;

Zgodność z normami zanieczyszczenia mikrobiologicznego, a jeśli to konieczne - sterylności;

Ścisłość;

Łatwość użycia.

6. Miękkie formy dawkowania

Miękkie postacie dawkowania, ich charakterystyka.

Miękkie postacie dawkowania obejmują maści, mazidła, pasty, czopki, plastry.

Maść- miękka postać dawkowania do użytku zewnętrznego, o lepkiej konsystencji, zdolna do tworzenia ciągłego filmu na powierzchni skóry i błon śluzowych.

Maści składają się z bazy i jednej lub więcej równomiernie rozmieszczonych w niej substancji leczniczych oraz zaróbek.

Maści powinny mieć miękką konsystencję, która zapewniłaby wygodę nakładania ich na skórę, błony śluzowe oraz przyczyniłaby się do powstania na powierzchni równomiernego, ciągłego filmu. Aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny, substancje lecznicze w maści powinny być możliwie rozproszone i równomiernie rozłożone w całej masie. Skład maści nie powinien się zmieniać podczas aplikacji i przechowywania. Stężenie substancji leczniczych w maści i jej masa muszą odpowiadać temu, co jest napisane na recepcie.

Maści do oczu ponadto muszą być sterylne, bez wtrąceń mechanicznych. Nie powinny podrażniać ani uszkadzać błony śluzowej.

W zależności od miejsca aplikacji maści dzielą się na następujące typy:

Dermatologiczny;

Maści do nosa;

Oko;

Dentystyczny;

pochwowy;

odbytniczy;

Cewka moczowa.

W zależności od charakteru działania maści dzielą się na dwie grupy:

1. Maści, które działają miejscowo (lokalnie) bezpośrednio na górną warstwę naskórka skóry lub powierzchnię błony śluzowej (na przykład dermatol, cynk i inne maści stosowane w leczeniu zapalenia skóry, egzemy i innych chorób skóry) .

2. Maści o działaniu resorpcyjnym, wnikające głęboko w skórę lub błonę śluzową, docierające do krwiobiegu i limfy oraz działające ogólnie na cały organizm.

Pasty - są to odmiany maści zawierające co najmniej 25% substancji w proszku; ilość sproszkowanych substancji w paście zwykle nie przekracza 60-65%, w temperaturze ciała pasty miękną.

Pasty składają się z substancji leczniczych, baz maściowych i obojętnych proszków (zagęszczaczy), skrobi, talku, białej glinki, tlenku cynku. Mają gęstszą konsystencję pasty. Pasty to nie dozowane postacie dawkowania.

czopki- postacie dawkowania, które są stałe w temperaturze pokojowej i topią się lub rozpuszczają w temperaturze ciała. Istnieją czopki doodbytnicze, dopochwowe.

7. Stałe postacie dawkowania

Stałe postacie dawkowania obejmują tabletki, drażetki, granulki, proszki, kapsułki, karmelki, sztyfty, pigułki.

Tablety- stała postać dawkowania uzyskana przez prasowanie substancji leczniczych, mieszaniny leków i zaróbek lub tworzenie mas leczniczych i przeznaczona do użytku wewnętrznego, podjęzykowego, zewnętrznego lub pozajelitowego.

Pozytywne cechy to:

Łatwość użytkowania przez pacjenta

Łatwość transportu;

Łatwość przechowywania (w porównaniu z proszkami tabletki są mniej narażone na wilgoć, powietrze i światło);

Dokładność dozowania substancji leczniczych wprowadzanych do tabletek w warunkach masowej produkcji

Wady:

Leki w postaci tabletek działają dłużej niż leki w postaci proszków, ponieważ tabletki muszą się najpierw rozpaść; dopiero wtedy substancje lecznicze zaczynają się rozpuszczać i wchłaniać w organizmie;

Przy długotrwałym przechowywaniu tabletek mogą w nich wystąpić zmiany chemiczne;

Tabletki mogą powodować mechaniczne lub chemiczne podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego;

Tabletki nie mogą być przepisywane dzieciom i osobom, które nie mogą ich połknąć lub utraciły tę zdolność z tego czy innego powodu.

Dragee - stała postać dawkowania do użytku wewnętrznego, uzyskana przez wielokrotne nakładanie warstw (płukanie) leków i substancji pomocniczych na granulki cukru (ziarna).

W postaci drażetek można wyprodukować leki trudne do tabletkowania. Pozytywne i negatywne właściwości drażetek są podobne do tabletek. Drażetki pozwalają ukryć nieprzyjemny smak substancji leczniczych, osłabić ich drażniące działanie oraz chronić je przed wpływem czynników zewnętrznych.

Jednak w tej postaci dawkowania trudno jest zapewnić dokładność dawkowania substancji leczniczych, osiągnąć ich rozpad w wymaganym czasie i szybkie uwalnianie. Dragee nie polecany dla dzieci

Granulki - nie dozowana stała postać dawkowania w postaci jednorodnych cząstek (ziaren, ziaren) o różnych kształtach (okrągłych, cylindrycznych lub nieregularnych) do użytku wewnętrznego. W granulkach zwykle uwalniane są substancje lecznicze o nieprzyjemnym zapachu, smaku, miejscowym działaniu drażniącym itp., Ale z reguły charakteryzują się niską toksycznością.

Proszki - stała postać dawkowania do użytku wewnętrznego i zewnętrznego, składająca się z jednej lub więcej rozdrobnionych substancji i posiadająca właściwość płynięcia.

Pozytywne właściwości proszków:

Wysoka aktywność farmakologiczna związana z drobnym mieleniem substancji leczniczych.

Przenośność i większa stabilność podczas przechowywania w porównaniu z płynnymi postaciami dawkowania.

Prostota produkcji (prostota technologii) w porównaniu z tabletkami, drażetkami i pigułkami.

Możliwość kontrolowania stopnia rozproszenia.

Wszechstronność kompozycji. Skład proszków może zawierać substancje nieorganiczne i organiczne, w tym pochodzenia roślinnego i zwierzęcego, a także niewielką ilość substancji płynnych i lepkich.

Negatywne właściwości proszków jako postaci dawkowania.

Działanie substancji leczniczych jest wolniejsze w porównaniu do roztworów, ponieważ proszki muszą się rozpuścić przed wchłonięciem.

Niektóre substancje w proszkach mogą zmieniać właściwości pod wpływem środowiska.

Niektóre substancje lecznicze w postaci proszków podrażniają błonę śluzową (bromki potasu i sodu itp.).

Substancje lecznicze o gorzkim smaku, zapachu i zabarwieniu są niewygodne i nieprzyjemne w przyjmowaniu.

Proszki mogą uzyskać obcy zapach poprzez pochłanianie oparów substancji zapachowych.

W drodze aplikacji: wewnętrzne i zewnętrzne (proszek, tabaka, do wdmuchiwania).

Kompozycja: proste i złożone.

Ze względu na charakter dozowania: niepodzielna (wydawana pacjentowi w masie całkowitej, pacjent samodzielnie dawkuje) i dzielona (dawkowanie odbywa się w aptece).

Wymagania jakie stawiamy przeszedł do proszków: płynność; jednorodność; dopuszczalne wartości odchyleń w masie poszczególnych dawek; kolor, smak, zapach, opakowanie i design, zgodność ze składnikami zawartymi w składzie.

Kapsułki - postać dawkowania składająca się z leku zamkniętego w powłoce.

Zalety:

Dokładność dozowania.

Ochrona substancji leczniczej przed działaniem światła, powietrza i wilgoci.

Wykluczenie nieprzyjemnego smaku i zapachu substancji leczniczej.

Dobry wygląd.

Zdolność do szybkiego pęcznienia, rozpuszczania i wchłaniania.

Wysoka biodostępność.

Pełna mechanizacja i automatyzacja produkcji.

Negatywne cechy kapsułek:

Wysoka higroskopijność żelatyny, z której produkowane są głównie otoczki kapsułek.

Trudności z połykaniem.

Karmelki (pastylki, trochet)- stała postać dawkowania uzyskana przez zmieszanie leków z cukrem i melasą. Karmelki działają na błonę śluzową jamy ustnej poprzez całkowite wchłanianie, w procesie resorpcji oddziałują również na górne drogi oddechowe.

8. Postacie dawkowania do wstrzykiwań. Ich przewaga nad innymi formami. wymagania dla nich.

Postacie dawkowania do wstrzykiwań obejmują roztwory do wstrzykiwań (wodne lub niewodne, na przykład olejowe), zawiesiny (zawiesiny i emulsje), ekstrakty z tkanek zwierzęcych lub roślinnych (preparaty nowogaleniczne), a także substancje stałe, które rozpuszcza się w niezbędnej ilości rozpuszczalnika bezpośrednio przed podaniem, roztwory do infuzji.

Powszechne stosowanie postaci dawkowania do podawania pozajelitowego ułatwia całość szereg zalet telewizja:

Szybkość działania (w niektórych przypadkach działanie leku rozwija się w ciągu kilku sekund);

Pełniejsza biodostępność (leki podaje się z pominięciem takich barier ochronnych organizmu jak przewód pokarmowy i wątroba, które mogą niszczyć leki);

Dokładność i wygoda dozowania substancji leczniczych;

Możliwość podawania leków pacjentom nieprzytomnym, z naruszeniem aktu połykania, możliwość podawania leków, które ulegają zniszczeniu w przewodzie pokarmowym,

Uczucia są całkowicie usunięte; związane z nieprzyjemnym zapachem i smakiem leków.

Ponieważ leki do wstrzykiwania dostają się do organizmu z pominięciem wielu barier biologicznych, te postacie dawkowania są pewne wymagania:

Sterylność;

Apirogenność - wstrzykiwanie gotowych postaci dawkowania nie powinno powodować wzrostu temperatury ciała;

Brak zanieczyszczeń mechanicznych;

Stabilność zarówno podczas wytwarzania leków do wstrzykiwań, jak i podczas ich przechowywania;

Izotoniczność: dla niektórych roztworów, np. izotoniczny roztwór chlorku sodu.

W tym samym czasie wstrzykiwany sposób podawania leku również negatywne strony:

Ze względu na to, że leki są podawane z pominięciem barier ochronnych organizmu, istnieje poważne ryzyko infekcji.

Wraz z wprowadzeniem leków do łożyska naczyniowego (tętnice, żyły) istnieje ryzyko zatoru z powodu dostania się cząstek stałych lub pęcherzyków powietrza, jeśli ich średnica przekracza średnicę naczynia

Bolesność metody iniekcji, negatywna reakcja pacjenta „na strzykawkę i biały fartuch”;

Potrzeba specjalnych narzędzi: strzykawki, systemu infuzyjnego itp.;

Obecność wysoko wykwalifikowanego personelu medycznego, ponieważ nieumiejętne podanie roztworu może prowadzić do uszkodzenia naczyń krwionośnych, zakończeń nerwowych, powstawania ropni, krwiaków itp.

9. Płynne postacie dawkowania do podawania doustnego, ich charakterystyka.

Płynne postacie dawkowania obejmują roztwory, napary, nalewki, ekstrakty, emulsje, zawiesiny, mikstury, śluz.

Zalety płynnych postaci dawkowania:

Leki w płynnych postaciach dawkowania występują w postaci rozpuszczonej lub pokruszonej, co ułatwia i przyspiesza wchłanianie, powoduje szybszy efekt niż przy przyjmowaniu leków w innych postaciach, np. stałych.

Wygodniej jest przyjmować płynne postacie dawkowania do użytku wewnętrznego niż np. tabletki, które należy połykać bez rozgryzania i popijać płynem

Wady płynnych postaci dawkowania:

Większość płynnych postaci dawkowania jest niestabilna podczas przechowywania: są przygotowywane przed użyciem i wydawane pacjentowi w celu przyjęcia w ciągu 3-5 dni.

Przy długotrwałym przechowywaniu leku w płynnej postaci dawkowania możliwa jest zmiana stężenia substancji czynnych z powodu parowania rozpuszczalnika.

Sposób dozowania płynnych postaci dawkowania nie jest do końca dokładny, ponieważ. pacjent sam dawkuje indywidualne dawki leku (krople, łyżki itp.).

Rozwiązania - Jest to płynna postać dawkowania uzyskana przez rozpuszczenie leku (stałego lub płynnego) w cieczy (rozpuszczalniku). Jako rozpuszczalnik najczęściej stosuje się wodę oczyszczoną, rzadziej alkohol etylowy, glicerynę i oleje płynne.

W zależności od użytego rozpuszczalnika roztwory dzielą się na i woda, alkohol, olej. Zgodnie z metodą podawania roztwory dzielą się na roztwory do użytku wewnętrznego, roztwory do użytku zewnętrznego i roztwory do wstrzykiwań.

Roztwory do użytku wewnętrznego są przygotowywane z oczyszczoną wodą, odprowadzane przez 3-4 dni i przechowywane w lodówce. Takie roztwory mierzy się za pomocą łyżek stołowych, deserów i łyżeczek do herbaty, kubków z podziałką, a także kropli.

Zawieszenia - płynne postacie dawkowania, które są układami dyspersyjnymi, w których stosunkowo duże stałe cząstki leku (fazy zdyspergowane) są zawieszone w cieczy (ośrodku dyspersyjnym) - woda, gliceryna, płynne oleje. Zawiesiny, podobnie jak roztwory koloidalne, są układami heterogenicznymi, ale w przeciwieństwie do nich są to mętne ciecze, których cząsteczki są widoczne pod mikroskopem. Cząstki te nie dializują ani nie dyfundują.

Podczas przygotowywania zawiesin substancja stała jest wstępnie kruszona do stanu drobno zdyspergowanego, a następnie jest wielokrotnie dyspergowana w instalacjach ultradźwiękowych i innych. Zawieszenia są przepisywane do użytku zewnętrznego i wewnętrznego. Niektóre jałowe zawiesiny można podawać domięśniowo lub do jam ciała.

Stosowanie substancji leczniczych w postaci zawiesin ma szereg zalet.

Wprowadzenie nierozpuszczalnych substancji w stanie drobno rozdrobnionym do ciekłego ośrodka dyspersyjnego umożliwia uzyskanie dużej całkowitej powierzchni fazy stałej, a tym samym zapewnia lepszy efekt terapeutyczny niż przy stosowaniu proszków i tabletek.

Substancje lecznicze stosowane w postaci zawiesin z reguły mają przedłużone działanie w porównaniu z substancjami leczniczymi stosowanymi w postaci roztworów.

Zawieszenia są przepisywane w formie skróconej lub rozszerzonej. Podpis mówi - „Wstrząśnij przed użyciem”.

emulsje - płynna postać dawkowania, która jest dwufazowym układem zdyspergowanym składającym się z wzajemnie nierozpuszczalnych cieczy, przeznaczonym do użytku wewnętrznego lub zewnętrznego. Medium dyspersyjnym w emulsji jest woda, a fazą rozproszoną są nierozpuszczalne w wodzie ciecze (olejki tłuszczowe lub eteryczne, balsamy i inne substancje). Przy stosowaniu leków w postaci emulsji ich działanie na organizm jest znacznie przyspieszone, co tłumaczy się dużą wolną powierzchnią zmiażdżonej substancji, co zwiększa możliwość jej interakcji z tkankami. Fragmentacja substancji przyczynia się do zwiększenia jej właściwości adsorpcyjnych. Pozytywnymi właściwościami emulsji jako postaci dawkowania jest jej zdolność do maskowania nieprzyjemnego smaku olejów tłuszczowych i niektórych substancji, łagodzenia drażniącego działania leków stosowanych na błonę śluzową.

Szlam - gęsta lepka ciecz powstająca w wyniku rozpuszczenia lub pęcznienia zmiażdżonych surowców leczniczych w wodzie, zawierająca w swoim składzie substancje śluzowe. Śluz jest stosowany do użytku zewnętrznego lub wewnętrznego w celu zmniejszenia drażniącego działania leków na tkanki ciała pacjenta, a także środków otaczających oparzenia i procesy zapalne.

Nalewki - płynna postać dawkowania, która częściej jest wyciągiem alkoholowym z leczniczych materiałów roślinnych, otrzymywanym bez podgrzewania i usuwania ekstrahenta. Nalewki to przezroczyste kolorowe płyny, które mają smak i zapach roślin, z których są przygotowywane. Nalewki przeznaczone są do użytku wewnętrznego i zewnętrznego; nalewki dzielą się na proste i złożone.

ekstrakty - postać dawkowania, która jest skoncentrowanym ekstraktem z leczniczych materiałów roślinnych, przeznaczonym do użytku wewnętrznego lub zewnętrznego.

Napary i wywary - są to wyciągi wodne z surowców leczniczych, różniące się trybem ekstrakcji. Napary przygotowywane są najczęściej z liści, kwiatów, ziół, tj. z miękkich części roślin. Zmiażdżony surowiec leczniczy umieszcza się w podgrzanym infunderu, zalewa pewną ilością oczyszczonej wody w temperaturze pokojowej i ogrzewa we wrzącej łaźni wodnej przez 15 minut. Następnie napar jest schładzany w temperaturze pokojowej, filtrowana i oczyszczona woda jest dodawana do przepisanej objętości płynu.

Odwary przygotowywane są ze stałych części roślin (korzenie, kłącza, kora, bulwy) według technologii podobnej do tej stosowanej do przygotowywania naparów. Surowiec ogrzewa się we wrzącej łaźni wodnej z częstym mieszaniem przez 10 minut i filtruje (na gorąco). Reszta surowca jest wyciskana. Objętość bulionu doprowadza się do pożądanego poziomu za pomocą oczyszczonej wody. Napary i wywary stosuje się wewnętrznie i zewnętrznie (do balsamów, okładów, płukanek), a także do lewatyw.

mikstury - płynna postać dawkowania, która jest mieszaniną różnych leków rozpuszczonych w cieczy lub w zawiesinie w niej. Jako rozpuszczalnik do produkcji mikstur stosuje się wodę oczyszczoną, a czasem napary i wywary.

Mikstury mogą być przejrzyste, mętne, a nawet wytrącone. Wstrząśnij mieszanką przed użyciem. Leki są przepisywane głównie w środku, dozowane łyżkami. Przygotowany w warunkach aptecznych, termin przydatności do spożycia 3-4 dni

Klasyfikacja postaci dawkowania

Formy dawkowania- leki, które posiadają określone właściwości fizyczne i chemiczne oraz zapewniają optymalny efekt terapeutyczny.

Można wyróżnić następujące grupy klasyfikacji postaci dawkowania:

I. Klasyfikacja postaci dawkowania według stanu skupienia.

II. Klasyfikacja postaci dawkowania w zależności od sposobu podawania
neniya lub sposób dawkowania.

III. Klasyfikacja postaci dawkowania w zależności od sposobu podawania
niya w ciele.

I. Klasyfikacja postaci dawkowania według stanu skupienia

1. Solidny.

2. Miękki.

3. Ciecz.

4. Gazowy.

/. Stałe postacie dawkowania

Tablety - postać dawkowania uzyskana przez prasowanie lub formowanie produktu leczniczego, mieszanin leczniczych i zaróbek.

Dragee- dozowana postać dawkowania o zaokrąglonym kształcie, uzyskana przez wielokrotne nakładanie warstw leków i zaróbek na granulki.

Granulat - jednorodne cząstki (ziarna, ziarna) leków o okrągłym, cylindrycznym lub nieregularnym kształcie o wielkości 0,2-0,3 mm.

Proszki - postacie dawkowania o zdolności płynięcia; Istnieją proszki proste (jednoskładnikowe) i złożone (dwa lub więcej składników), podzielone na osobne dawki i niepodzielne.

Opłaty- mieszanka kilku rodzajów pokrojonych, pokruszonych na gruby proszek lub całe lecznicze surowce roślinne, czasami z dodatkiem innych leków.

Kapsułki - dozowane sproszkowane, granulowane, czasem płynne leki, zamknięte w otoczce z żelatyny, skrobi i innych biopolimerów.

Spansula- kapsułki, w których zawartością jest określona liczba granulek lub mikrokapsułek.

Ołówki medyczne (medyczne) - cylindryczne patyczki o grubości 4-8 mm i długości do 10 cm ze spiczastym lub zaokrąglonym końcem.

Filmy medyczne - postać dawkowania w postaci filmu polimerowego.

2. Miękkie formy dawkowania

Maści - formy dawkowania o miękkiej konsystencji do użytku zewnętrznego. W zależności od właściwości konsystencji rozróżnia się maści, pasty, kremy, żele i mazidła.

plastry- postać dawkowania do użytku zewnętrznego w postaci plastycznej masy, która po zmiękczeniu w temperaturze ciała przylega do skóry; plastry nakłada się na płaską powierzchnię ciała.

Czopki (świece)- stałe w temperaturze pokojowej i topiące się w temperaturze ciała postacie dawkowania przeznaczone do podawania do jam ciała (czopki doodbytnicze, dopochwowe); czopki mogą mieć formę kulki, stożka, cylindra, cygara itp.

Pigułki - postać dawkowania w postaci kulki o wadze od 0,1 do 0,5 g, przygotowana z > jednorodnej masy plastycznej zawierającej leki i substancje pomocnicze; pigułka ważąca ponad 0,5 g nazywana jest bolusem.

3. Płynne postacie dawkowania

Rozwiązania - postacie dawkowania otrzymane przez rozpuszczenie jednego lub więcej leków.

Zawieszenia (zawieszenia)- systemy, w których ciało stałe jest zawieszone w cieczy, a wielkość cząstek waha się od 0,1 do 10 mikronów.

emulsje- postacie dawkowania utworzone przez nierozpuszczalne w sobie ciecze.

Napary i wywary- wodne ekstrakty z leczniczych materiałów roślinnych lub wodne roztwory ekstraktów.

Szlam- formy dawkowania o wysokiej lepkości, a przygotowywany również przy użyciu skrobi z wodnego ekstraktu surowców roślinnych.

Płynny tynk - po nałożeniu na skórę pozostawia elastyczny film.

Syropy lecznicze - roztwór substancji leczniczej w gęstym roztworze cukru.

Nalewki- przezroczyste ekstrakty alkoholowe, wodno-alkoholowe lub alkoholowo-eterowe z leczniczych materiałów roślinnych, uzyskane bez podgrzewania i usuwania ekstraktów.

Ekstrakty - skoncentrowane ekstrakty z leczniczych materiałów roślinnych; rozróżnij płynne, gęste, suche itp.

4. Gazowe postacie dawkowania

Spray- postać dawkowania w specjalnym opakowaniu, w którym leki stałe lub płynne znajdują się w postaci gazowej lub gazowej.

II. Klasyfikacja postaci dawkowania w zależności od z droga
sposób aplikacji lub dozowania

2. Mikstury.

3. Tabletki.

4. Gadżety.

5. Okłady.

6. Pranie.

8. Proszki.

9. Płukanie.

Krople - płynne postacie dawkowania przeznaczone do przyjmowania w postaci kropli dojelitowo lub zewnętrznie: do oczu, uszu itp.

mikstury- płynne postacie dawkowania do użytku wewnętrznego, dozowane łyżką stołową, deserową lub łyżeczką.

Niektóre formy dawkowania nazywane są płukaniami, balsamami, okładami, płynami do płukania, proszkami, proszkami.

III. Klasyfikacja leczniczy formy w zależności od z droga
wprowadzenie do organizmu

1. Dojelitowe.

2. Pozajelitowe.

Dojelitowe - formy wprowadzane do organizmu przez przewód pokarmowy (przez usta, odbytnicę).

Pozajelitowe - formy podawane z pominięciem przewodu pokarmowego, poprzez aplikowanie na skórę i błony śluzowe organizmu; poprzez wstrzyknięcie do łożyska naczyniowego (tętnicy, żyły), pod skórę lub mięsień; przez inhalację, inhalację itp.

Formy dawkowania mogą być dozowany(podzielona), gdy dawka produktu leczniczego jest podawana jednorazowo; oraz niedostatecznie dawkowany(niepodzielny), w którym lek jest przepisywany w łącznej ilości dla wszystkich dawek.

Linimenta - Linimenta

(Mazidło- ich. p. jednostek godziny - mazidło; rodzaj. p. jednostek godziny - Lininenti; skrót-lin.)

Mazidła - postać dawkowania do użytku zewnętrznego. Dostępne są mazidła emulsyjne i mazidła do stosowania miejscowego. Mazidła są produkowane na gotowo przez przemysł. Są napisane w formie skróconej.

Przykład dozowania urzędnik mazidło do użytku na zewnątrz Wypisz 5 ml 5% cykloferonu maziowego (TSikloferon) do stosowania miejscowego (w fiolkach).

Rp.: Linimenti Cycloferoni 5% 5 ml D. t. d. nr 10

S. Do wykonania instalacji dopochwowych lub docewkowych 5 ml dziennie przez 10-14 dni.

Pień mazidła są przepisywane w rozmieszczony Formularz. Po wskazaniu składników mazidła i ich ilości napisz M.f. linimentum (Misce ut fiat linimentum - zmieszać do postaci mazidła) i D.S.

Przykład wypisania głównego mazidła

Wypisz 60 ml mazi, składającej się z równych ilości oczyszczonego olejku terpentynowego (Oleum Terebinthinae rectificatum), chloroformu (Chloroformium) i salicylanu metylu (Methylii salicylas). Przypisz do wcierania w obszar dotkniętego stawu.

Rp.: Olei Terebinthinae rectificati

Methylii salicylatis ana 20 ml

M.f. mazidło

D.S. Do wcierania w obszar dotkniętego stawu.

Przykład napisania mazidła w formie skróconej

Wypisz 25 g 5% mazidła synthomycin (Synthomycinum) do użytku zewnętrznego.

Rp.: Linimenti Synthomycini 5% 25,0

S. Na zewnątrz. Do leczenia ran ropnych.

3.3. Żele- Żel

(Żele (galaretki) - nie skl.- żel)

Żele(galaretka)- jest to miękka postać dawkowania bez dawki, głównie do użytku zewnętrznego (jak również do podawania dojelitowego i pozajelitowego), o półprzezroczystej konsystencji przypominającej galaretkę. Są roztworem substancji leczniczych na bazie galaretki (jako składniki). Żel jest powszechną nowoczesną formą dawkowania. Obecnie produkowane są następujące rodzaje żeli: do użytku zewnętrznego, do pielęgnacji skóry i włosów, do aplikacji na skórę powiek, do skóry suchej, do dziąseł, żel do zębów, do leczenia jamy ustnej, do nosa (nosowa), żel pod oczy, do podawania dopochwowego, doszyjkowego i do cewki moczowej, doodbytniczy, żel z liposomami, lipożel, żel sterylny, żel do iniekcji śródskórnych, żel do zawiesiny doustnej i podawania doustnego, przezskórny, żel gryzoniobójczy, żel owadobójczy.

Żel wykonywany jest wyłącznie fabrycznie, więc receptura wydawana jest tylko w formie skróconej. Recepta wskazuje na lekarstwa

forma, nazwa żelu, stężenie, ilość. Recepta kończy się instrukcją dotyczącą zasad przyjmowania leku (D.S.).

Przykład przepisywania żeli (.jelly)

Wypisz 5,0 g 20% ​​żelu „Solcoseryl” („Solcoseryl”). Przypisz do leczenia dystroficznego zapalenia rogówki.

Rp.: Żel „Soicoseryl” 20% - 5,0

D.S. żel pod oczy. Nakładaj na uszkodzoną powierzchnię 1-2 razy dziennie.

Makaron

(Makaron - ich. p. jednostek godziny - makaron; rodzaj. p. jednostek godziny - makarony; skrót - Po.)

Pasty - odmiany maści zawierające substancje sproszkowane co najmniej 25% i nie więcej niż 60%.

Pasty trwają dłużej niż maści w miejscu aplikacji. Ze względu na większą zawartość substancji sproszkowanych pasty mają właściwości adsorpcyjne i suszące. Wyróżnia się następujące rodzaje past: do stosowania miejscowego, do sporządzania roztworu do użytku zewnętrznego, na zęby i dziąsła, do sporządzania roztworu doustnego i do spożycia, żelopodobne, przewodzące prąd elektryczny, owadobójcze i gryzoniobójcze.

Bazy tłuszczowe do past to te same substancje formujące, co do maści: wazelina, lanolina, Adeps suillus depuratus, unguentum Glyc-erini, unguentum Naphthalani. Jeśli sproszkowanych substancji leczniczych w paście jest mniej niż 25%, konieczne jest dodanie obojętnych proszków - Amylum, Talk, Zinci oxydum, Bolus alba (biała glinka). Jako wypełniacze można stosować: skrobię pszenną (Amylum Tritici), skrobię kukurydzianą (Amylum Maydis), skrobię ziemniaczaną (Amylum Solani), skrobię ryżową (Amylum Oryzae), talk (sól magnezowa kwasu krzemowego) (Talcum), białą glinkę (kaolin). ) (Bolus biały).

Pasty należą do form dawkowania bez dawki, więc są przepisywane w całości. Pień pasty są przepisywane tylko w rozszerzonej formie wymieniając wszystkie składniki i ilości. Po słowie Receptura wymieniamy nazwy wszystkich składników, ich masy w gramach. Po tym następuje wskazanie farmaceucie: Makaron Misce fiat (M. f. Pasta), wydanie, oznaczenie (D. S.) i sposób aplikacji.

Przykład rozpisania makaronu w rozszerzonej formie

Odpisać 100,0 g pasty z 5% zawartością rezorcynolu (Resorcinum). Do aplikacji na dotknięte obszary skóry.

Rp.: Resorcini 5.0

Vaselli reklama 100,0

Przepisując pastę w skrócony sposób, po przepisie wpisz nazwę postaci dawkowania (pastae), a następnie nazwę substancji leczniczej, jej procent i całkowitą masę pasty. Następnie - wydanie, wyznaczenie (D.S.) i sposób aplikacji.

Można zaprezentować opisany powyżej przepis na makaron skrócony droga:

Rp.: Pastae Resorcini 5% 100,0

D.S. Nałóż na dotknięte obszary skóry.

Pasta dentystyczna służy do wstrzykiwania do jamy zęba i musi mieć gęstszą konsystencję (minimum 75% sproszkowanych substancji), aby można ją było ciasno wypchać do wąskich kanałów zębowych. Gliceryna (Glycerinum) stosowana jest jako baza past dentystycznych. Dodaje się go kropla po kropli, a przepis mówi „quantum satis” (q. s.).

Przykładowy przepis na pastę dentystyczną

Przepisać pastę dentystyczną zawierającą trikrezol (Tricresolum) i formalinę (Formalinum).

Rp.: Tricresoli 4.0

D.S. Włóż do jamy zęba.

Przykład przepisywania oficjalnej pasty o nazwie handlowej

Wypisz pasty kleju dentystycznego Solcoseryl (klej dentystyczny Solcoseryl) 5 g w tubie. Przypisz do leczenia zapalenia dziąseł.

Rp.: Makaron „Klej dentystyczny Solcoseryl” 5,0

D.S. Dotknięty obszar błony śluzowej jamy ustnej jest wstępnie osuszony wacikiem lub gazikiem, następnie nakładany jest pasek pasty o długości około 0,5 cm, bez pocierania, cienką warstwą i lekko zwilżony czubkiem palca lub zwilżonym wacikiem z wodą. Procedurę powtarza się 3-5 razy dziennie po posiłkach i przed snem. W trakcie leczenia zaleca się 5 g leku (1 tuba).

3.5. Kremy- Cremores

(Krem - ich. p. jednostek godziny - kremorum; rodzaj. p. jednostek godziny - Cremoris)

Kremy- Są to formy półpłynne, mniej lepkie niż maści, które są połączeniem wody, olejów, tłuszczów i substancji leczniczych. W przeciwieństwie do maści pełnią mniej funkcji ochronnej, ale są lepiej wchłaniane przez skórę, dzięki czemu są bardziej atrakcyjne dla pacjentów.

Przykład przepisywania kremu

Wypisz 30 g 0,05% kremu Betametazon (Betametazon). Do użytku na zewnątrz.

Rp.: Cremoris Betametasoni 0,05% 30,0

D.S. Nałóż na dotknięte obszary skóry.

3.6. czopki- Czopek

(czopek - ich. p. jednostek godziny - Czopek; wina p. jednostek godziny - Czopek; wina n. pl. godziny - czopki; skrót - Co tam.)

czopki- miękka (stała w temperaturze pokojowej) postać dawkowania, składająca się z bazy i substancji leczniczych, topiących się lub rozpuszczających w temperaturze ciała. Czopki przeznaczone są głównie do podawania doodbytniczego i dopochwowego.

Istnieją następujące czopki:

1) Czopki doodbytnicze(suppositoria rectalia) - stożek lub cylinder z ostrzem
ich masa waha się od 1,1 do 4,0 g (w praktyce pediatrycznej)
ke - 0,5-1,5 g). Maksymalna średnica to 1,5 cm, jeśli waga nie jest określona w przepisie
na, to są one wykonane z masą 3,0 g.

2) Czopki dopochwowe(suppositoria vaginalia) - może mieć kształt kulisty
ric (kulki - globuli), jajowate (ovuli - ovula) lub w formie płaskiej
ciało z zaokrąglonym końcem (pessaria - pessaria). Masa zupy dopochwowej
positories - od 1,5 do 6,0 g, domyślnie wykonywane są o masie 4,0 g.

3) kije(bacilli) - przeznaczone do wprowadzenia do cewki moczowej
kanał (czopki cewki moczowej), szyjka macicy, przetoki itp.
Obecnie ta forma dawkowania jest rzadko używana.

Czopki składają się z substancji leczniczych i bazy. Jak założyciele do przygotowania czopków stosuje się substancje o gęstej konsystencji, które topią się w temperaturze ciała, nie mają właściwości drażniących, są słabo wchłaniane przez błony śluzowe i nie wchodzą w interakcje chemiczne z substancjami leczniczymi. W największym stopniu te właściwości posiada masło kakaowe (oleum Cacao), butyrole (Butyrolum), żelatynowo-gliceryna (massa gelatinosa) masa syntetyczna - politlenek etylenu (polyaethylenoxydum) lub masa esilon-aerosil.

Czopki doodbytnicze są szeroko stosowane. Z odbytnicy substancje lecznicze są wchłaniane szybciej niż po podaniu doustnym (per os), enzymy przewodu pokarmowego nie mają na nie wpływu. Czopki można przepisywać na dwa sposoby. Przepisując w rozszerzonej formie, po przepisie należy podać nazwę substancji leczniczej, dawkę na 1 dawkę, substancję tworzącą (składniki) i jej masę. W praescriptio zauważają - wymieszać, aby utworzyć czopek (M. f. supp. rectale lub vagi-nale), następnie wskazać, ile świec należy rozdać (D. t. d. N.) i w podpisie sposób aplikacji.

Przykład przepisywania czopka w rozszerzonej formie

Rp.: Trichomonacidi 0,05

O lei Cacao 4.0

M.f. co tam. pochwowy

S. 1 czopek do pochwy 2 razy dziennie (rano i

wieczorem), po wyjęciu opakowania.

Większość czopków jest produkowana jako gotowa i przepisywana na skróconym formularzu recepty. Recepta zaczyna się od wskazania postaci dawkowania - Suppositorium (czopek ... - wino. p. jednostek. h.). Dalej, po przyimku cum (s), następuje nazwa substancji leczniczej (w jednostkach telewizyjnych) i jej dawka. Recepta kończy się receptą - D. t. d. N... i podpis.

Przykład przepisywania czopka w skróconej formie

Wypisz 10 oficjalnych czopków zawierających 0,2 teofiliny (Theophyllinum). Przypisz 1 czopek 2 razy dziennie.

Rp.: Suppositorium cum Theophyllino 0,2

S. Stosuj doodbytniczo 1 czopek 2 razy dziennie.

Przepisując oficjalne czopki o złożonym składzie z Reklama w telewizji nazwa ("Anuzol", "Betiol", "Cefekon" itp.), Recepta ogranicza się do wskazania postaci dawkowania w winach. n. pl. godzin (Suppositoria), nazwa leku i liczba czopków. Nie podano dawek substancji leczniczych w takim przepisie.

Przykład przepisywania czopka pod nazwą handlową

Wypisz 10 czopków „Proctosedyl” („Proctosedyl”). Przypisz 1 czopek 2 razy dziennie.

Rp.: Suppositoria "Proctosedyl" N. 10

D.S. Stosuj doodbytniczo 1 czopek 2 razy dziennie w leczeniu hemoroidów.

Przepisując czopki w rozmieszczony formularza w przepisie dopuszczalne jest nie wskazywanie ilości bazy, ale napisanie q. s. (satysfakcja kwantowa - w razie potrzeby).

Przykład przepisu

Wypisz 6 czopków doodbytniczych zawierających 0,02 promedolu (Promedolum). Przypisz 1 czopek na ból.

Rp.: Promedoli 0,02

Olei Kakao q. s.

M.f. czopek doodbytniczy

S. 1 czopek na ból.

Przykład wypisania piłki

Wypisz 50 kulek z kremem ekonazolowym 150 mg - "Gyno-Pevaryl" ("Gyno-Pevaryl"). Do stosowania miejscowego.

Rp.: Globuli „Gyno-Pevaryl” 0,15

S. Lek wstrzykuje się głęboko do pochwy 1 raz dziennie (przed pójściem spać).

3.7. plastry- Emplastra

(Łata - ich. p. jednostek godziny - emplastrum; rodzaj. p. jednostek godziny - Emplastri: skrót - Zatrudni.)

Kleje - postać dawkowania do użytku zewnętrznego w postaci plastycznej masy, która ma zdolność mięknienia w temperaturze ciała i przylegania do skóry lub w postaci tej samej masy na płaskim nośniku.

W zależności od przeznaczenia medycznego rozróżnia się plastry:

- naskórkowy: mają niezbędną lepkość i mogą nie
trzymać substancje lecznicze, stosować jako matę opatrunkową
rial, zbliżający brzegi ran, ukrywający defekty skóry, chroniący ją przed
traumatyzujące czynniki środowiskowe, w leczeniu niektórych skór
choroby;

- ender.matic: zawierają substancje lecznicze
(keratolityczne, depilacyjne itp.);

- diadermalny: zawierają substancje lecznicze, które przenikają przez
skóry, wpływając na tkanki głęboko położone lub ogólne (resorpcyjne
czujne) działania. Różne plastry diadermalne są
traidermalny systemy terapeutyczne - TTS (patrz niżej).

W zależności od stanu skupienia tynki mogą być stałe i płynne.

Tynki twarde Są jędrne w temperaturze pokojowej i miękną w temperaturze ciała. Rozróżnij rozmazane i nierozmazane twarde tynki: pierwsze są rozmazane na tkaninie, drugie - w postaci stożkowych lub cylindrycznych bloków. Przepisując rozmazane plastry należy podać ich wymiary.

Plastry w płynie (kleje do skóry) - lotne ciecze, które po odparowaniu rozpuszczalnika pozostawiają na skórze film. Produkowany w butelkach, butelkach, w postaci aerozoli.

Przykład dozowania gips

Napisz plaster pieprzu. Przepisuj na ból.

Przedstawiciel: Zał. Kapsułki 10 x 18 cm

D. S. Odtłuścić skórę w obszarze największej bolesności, wysuszyć

wytrzeć i nakleić łatkę stroną samoprzylepną. Jeśli nie ma silnego

podrażnienie, pozostawić na 2 dni.

Rozwiązania - Rozwiązania

(rozwiązanie - ich. p. jednostek godziny - Rozwiązanie; rodzaj. p. jednostek godziny - rozwiązania; skrót-Sol.)

Rozwiązanie- płynna postać dawkowania uzyskana przez rozcieńczenie cieczy i rozpuszczenie substancji stałych lub gazowych w odpowiednim rozpuszczalniku. Roztwory są uniwersalną postacią dawkowania, ponieważ można je stosować zewnętrznie, podawać pozajelitowo i doustnie. Niewątpliwą zaletą rozwiązań jest to, że działanie leku podawanego w postaci płynnej następuje szybciej, a działanie leku jest jak najbardziej kompletne.

Roztwór składa się z głównej substancji czynnej (podstawy) i rozpuszczalnika (składników). Proste rozwiązanie zawiera jeden rozpuszczony preparat, złożone rozwiązanie zawiera kilka składników. Jako rozpuszczalniki najczęściej stosuje się wodę destylowaną (aqua destillata), a także alkohol etylowy (spiritus aethylicus 70%, 90%, 95%), glicerynę (Glycerinum), różne oleje płynne, na przykład olej migdałowy (oleum Amygdalarum) , brzoskwinia ( oleum Persicorum), słonecznik (oleum Helianthi), wazelina (oleum Vaselinum) itp. W związku z tym wyodrębnia się roztwory wodne, alkoholowe, glicerynowe i olejowe. Istnieją również roztwory prawdziwe i koloidalne; prawda powinna być zawsze przeźroczysta, nie powinna zawierać zawiesin i osadów.

Śluz - mucylaginy

(Mucilago - liczba pojedyncza, im. przypadek; mucilaginis - liczba pojedyncza, rodzaj przypadku)

Szlam to układy rozproszone, w których najmniejsze cząsteczki substancji śluzowych, jakimi są koloidy hydrofilowe, tworzą trwałe kompleksy z wodą. Śluz pozyskiwany jest poprzez obróbkę wodą substancji śluzowych pochodzenia roślinnego. Przykładami są: śluz skrobiowy (Mucilago Amyli), śluz lniany (Mucilago seminum Lini), śluz korzeniowy prawoślazu (Mucilago radicis Althaeae) itp.

Śluz jest częściej używany jako środek korygujący z substancjami drażniącymi w miksturach lub lewatywach.

Mieszanki śluzu dodaje się w ilości 10-30%, do lewatyw - do 50% całkowitej objętości. Wszystkie Slimy są oficjalne. Po ich wypisaniu podana jest tylko nazwa i całkowita ilość w ml.

Przykład wydzielania śluzu

Wypisz 100 ml roztworu do lewatywy leczniczej zawierającej 1,5 g wodzianu chloralu (Chlorali hydras) i śluzu skrobiowego (Mucilago Amyli) na równi z wodą. Przypisz do jednej lewatywy po oczyszczeniu lewatywy.

Rp.: Chlorali hydratis 2,0

Śluz. Amily Aq. destylować ad 50 ml

MD Za jedną lewatywę leczniczą po lewatywie oczyszczającej.

4.6. Lewatywa- Lewatywa

Lewatywa- są to roztwory do wprowadzenia do odbytnicy, które są stosowane jako lewatywy oczyszczające, odżywcze i lecznicze, a także rentgenowskie środki kontrastowe do fluoroskopii okrężnicy.

Przykład lewatywy

Wypisz 60 ml zawiesiny mesalazyny (Mesalazyna) do podawania doodbytniczego.

Rp.: Zawiesiny Mesalazyni 60 ml

D.t. d. N. 10 w enematis

S. 60 ml do odbytnicy co drugi dzień przed snem po wstępnym oczyszczeniu jelit. Na kurs składa się 10 zabiegów.

Balsamy - Balsama

Balsamy - aromatyczne płyny pozyskiwane z roślin. Zawierają organiczne substancje wolne od azotu, olejki eteryczne i kilka innych związków. Balsamy mają właściwości antyseptyczne i dezodoryzujące (eliminują nieprzyjemny zapach), działają miejscowo drażniąco, wspomagają oddzielanie plwociny (działanie wykrztuśne), zwiększają oddawanie moczu.

Dziś balsamy to nie tylko produkty pochodzenia roślinnego, ale także połączenia alkoholi, olejków eterycznych, terpenów i innych substancji, a także związki syntetyczne, np. Vinilinum seu Balsamum Schosta-kowsky. W tym drugim przypadku „balsam” ma znaczenie przenośne - „środek leczniczy”. Dostępne są balsamy do użytku wewnętrznego, do użytku zewnętrznego, balsam sportowy, balsam odżywka i balsam szamponowy.

Przykład przepisywania balsamu

Wypisz 50 g balsamu na kaszel Dr. Theiss. Rp.: Balsami contra pertussim "Dr Theiss" 50,0

D.S. W przypadku dzieci smaruj skórę klatki piersiowej i pleców kilka razy dziennie (szczególnie w nocy), a następnie przykryj nasmarowany obszar szalikiem (wełnianym lub flanelowym) i utrzymuj klatkę piersiową i plecy w cieple.

Balsamy - Balsamy

Balsamy - Są to płynne preparaty do aplikacji na skórę. Zwykle zawierają substancje chłodzące lub antyseptyczne. Balsamy można porównać do kremów, ale zawierają więcej płynu i można je nakładać na większą powierzchnię ciała. Niektóre balsamy są przygotowywane specjalnie do mycia oczu, uszu, nosa i gardła.

Przykład przepisywania balsamu

Wypisz 20 ml 0,1% balsamu mometazonu (mometazon) w polietylenowej butelce z zakraplaczem. Lekarstwo na leczenie atopowego zapalenia skóry.

Rp.: Lotionis Mometasoni 0,1% -20 ml

D.S. Środek zewnętrzny w butelce z zakraplaczem (przed użyciem wstrząsnąć). Balsam nakłada się na dotknięte obszary skóry głowy raz dziennie i wciera się delikatnymi ruchami, aż do całkowitego wchłonięcia.

Rozdział 5 ZASADY PRZEpisywania LEKÓW W STAŁEJ FORMIE DAWKOWEJ

Proszki - Pulveres

(Proszek - ich. p. jednostek godziny - miazga; rodzaj. p. jednostek godziny - sproszkowane; skrót- Pulv.)

Proszek- stała postać dawkowania do użytku wewnętrznego i zewnętrznego, uzyskana przez zmielenie i zmieszanie substancji leczniczych luzem (jednej lub więcej). Proszki są najstarszą formą dawkowania, stosowaną już 2500-3000 lat p.n.e. e., który nie stracił na aktualności do dnia dzisiejszego.

Podczas mielenia substancji leczniczych wzrasta ich aktywność adsorpcyjna i rozpuszczalność. W stanie sproszkowanym leki mają wysoką aktywność terapeutyczną, ponieważ zdyspergowanie cząstek ułatwia i przyspiesza wchłanianie rozpuszczalnych i szczególnie trudnych do rozpuszczenia substancji leczniczych.

Substancje nierozpuszczalne (węgiel aktywny, azotan bizmutu, glinka biała, talk itp.) w stanie wysokiej dyspersji wykazują w maksymalnym stopniu działanie adsorbujące, otulające i antyseptyczne. Proszki są łatwe do przyjęcia, łatwe i dokładne dozowane, łatwe w przygotowaniu.

Wady proszków - w wyniku zwiększenia powierzchni właściwej substancji leczniczej w wyniku zmielenia, proszki łatwo tracą wodę skrystalizowaną, jeśli są podatne na warunki atmosferyczne, lub szybko zawilgocają, jeśli są higroskopijne. Nasilają się niekorzystne skutki dwutlenku węgla, tlenu, wilgoci i światła. Proszki mogą również nabierać obcego zapachu poprzez pochłanianie oparów substancji lotnych. Wszystkie te niedociągnięcia mogą

unikaj przy prawidłowym przechowywaniu zarówno oryginalnych składników, jak i oraz same proszki.

Wyróżnić prosty proszki (pulveres simplices) składające się z jednej substancji, oraz złożony (pulveres compositi), składający się z dwóch lub więcej składników. Są też proszki bielone na pojedyncze dawki (pulveres divisi) i proszki niepodzielny(pulveres indivisi). Ponadto w zależności od stopnia rozdrobnienia wyróżnia się następujące rodzaje proszków: proszek gruboziarnisty (pulvis grossus), proszek drobny (pulvis subtilis), proszek najmniejszy (pulvis subtilis- symulacja).

Pulvis subtilis to standardowy proszek do leków przyjmowanych doustnie. Pulvis subtilissimus służy głównie do aplikacji na ranę lub błonę śluzową. Najmniejszy proszek stosowany miejscowo nie powoduje podrażnień mechanicznych, posiada dużą powierzchnię adsorpcyjną. Proszki stosowane zewnętrznie nazywane są proszkami (aspersionami).

Niepodzielone proszki są przepisywane i wydawane w całkowitej masie od 5 do 100 g i są dawkowane zgodnie z zaleceniami lekarza dla samego pacjenta. W niepodzielnych proszkach przepisywane są substancje, które nie mają silnego działania, które nie wymagają dokładnej dawki. Niepodzielone proszki stosuje się częściej zewnętrznie - na skórę i błony śluzowe, rzadziej - do użytku wewnętrznego. Pisząc niepodzielony proszek, podaj nazwę substancji, jej całkowitą masę, a następnie napisz podpis.

1. Recepta prostego, niepodzielnego proszku do użytku zewnętrznego i wewnętrznego.

Przykłady przepisów

Wypisz 30,0 g najmniejszego proszku paciorkowca (Streptocidum) do sproszkowania rany.

Rp.: Streptocidi subtilissimi 30,0

D.S. Do pudrowania rany.

Wypisz 50 g tlenku magnezu (Magnesii oxydum). Przyjmować doustnie 1/2 łyżeczki 3 razy dziennie po posiłkach.

Rp.: Magnesii oxydi 50,0

D.S. Weź 1/2 łyżeczki doustnie 3 razy dziennie po posiłkach.

Oddzielone proszki w osobnym opakowaniu zawierają dokładną dawkę na raz. Są przepisywane do użytku wewnętrznego w ilości 3, 6, 10, 12 sztuk.

Masa dozowanego proszku musi wynosić co najmniej 0,1 g i nie więcej niż 1 g, średnia masa podzielonego proszku wynosi od 0,3 g do 0,5 g. W przypadku proszków roślinnych dopuszcza się wagę minimalną 0,05 g. substancja lecznicza, jej jednorazowo, a w instrukcji dla farmaceuty należy przestrzegać napisu Da tales dose numero (D.t.d.N.), tzn. ile proszków należy podać pacjentowi. Przepisywanie proszków warzywo Pochodzenie zaczyna się od słowa Pulveris, po którym następuje część rośliny, jej nazwa i dawkowanie.

2. Recepta prostego podzielonego proszku
Przykład przepisu

Wypisz 10 proszków korzenia rabarbaru (radix Rhei) po 0,5 g. Przypisz 1 proszek na noc.

Rp.: Pulveris radicis Rhei 0,5

S. 1 proszek na noc.

Złożone proszki(pulveres compositi) składa się z dwóch lub więcej składników. Przepisując złożone, niepodzielne proszki, po przepisie (Rp.) wymienione są wszystkie substancje lecznicze i ich masy. Pamiętaj, aby wskazać formę i metodę przygotowania słowami Misce ut fiat pulvis (M. f. pulv.) - wymieszaj, aby uzyskać proszek. Następnie podpis jest pisany od nowej linii. Przepisując w niepodzielnych proszkach substancje, których nie można stosować w czystej postaci (per se), ale tylko w określonym stężeniu, konieczne jest dodanie substancji formującej (remedium constituens). W proszkach nie dozowanych do użytku zewnętrznego (proszki) substancjami kształtującymi mogą być następujące związki obojętne: cukier (Saccharus), skrobia (Amylum), talk - sól magnezowa kwasu krzemowego (Talcum), glinka biała - kaolin (Bolus alba) , zarodniki mchu (Lycopodium).

3. Recepta złożonego niepodzielnego proszku
Wypisz proszek Zhitnyuka. Do leczenia odleżyn.

Rp.: Acidi borici 5,0

Paciorkowiec 20,0

Złożony, niepodzielny proszek (proszek - aspersio, aspers.), składający się tylko z dwóch składników, można napisać nie tylko w sposób rozszerzony, ale także w skrócie.

Wypisz 50 g proszku zawierającego 2% kwasu borowego (Acidum boricum). Przypisz do zraszania dotkniętych obszarów skóry:

Rp.: Aspersionis Acidi borici 2% 50,0

D.S. Posyp na dotknięte obszary skóry.

Przepisując podzielone złożone proszki stosuje się szczegółową receptę: wskazana jest pojedyncza dawka każdego leku, metoda przygotowania (M. f. pulvis) i liczba proszków, które należy podać pacjentowi.

4. Przepisywanie złożonego podzielonego proszku
Przykład przepisu

Wypisz 10 proszków zawierających 0,015 g fosforanu kodeiny (Codeini phosphas) ​​​​i 0,3 g wodorowęglanu sodu (węglowodory Natrii). Przypisz 1 proszek 3 razy dziennie.

Rp.: Codeini phosphatis 0,015

Natrii wodorotlenek 0,3

Przepisując leki, których dawka mniej 0,1 g, aby zwiększyć masę proszku, konieczne jest dodanie substancji formujących (składników). Składniki dodawane są w masie 0,2-0,5 g (zwykle w ilości 0,3 g). Jako substancje tworzące w oddzielnych proszkach do użytku wewnętrznego stosuje się: cukier (Saccharum), glukozę (Glu-cosum), sproszkowany korzeń lukrecji (Pulvis Glycyrrhizae) itp.

Przykład przepisu

Wypisz 10 proszków zawierających 0,02 g chlorowodorku papaweryny (Papaverini hydrochloridum) i 0,003 g hydrowinianu platyfiliny (Platyphyllini hydrotartras). Przypisz 1 proszek 2 razy dziennie.

Rp.: Papaverini chlorowodorek 0,02

Platyphyllini hydrotartratis 0,003

S. 1 proszek 2 razy dziennie.

Oddzielone proszki są pakowane i wydawane z apteki na zwykłym papierze. Jeśli proszki zawierają substancje lotne lub zapachowe, uwalniane są w papierze pergaminowym (charta pergaminata), a substancje higroskopijne lub wietrzejące (lotne) - w papierze woskowanym (charta cerata) lub woskowanym (charta „paraffinata”). Przykład przepisu

Wypisz na papierze woskowanym 10 proszków zawierających 0,25 g startej kamfory (Camphora tritae). Przypisz 1 proszek 3 razy dziennie.

Rp.: Camphorae tritae 0,25

D.t. d. N.10 w charta cerata

S. 1 proszek 3 razy dziennie.

Granulki-Granulat

Granulat - stała postać dawkowania w postaci jednorodnych cząstek (ziaren, ziaren) o kształcie okrągłym, cylindrycznym lub nieregularnym, przeznaczona do użytku wewnętrznego. W praktyce medycznej stosuje się granulki: homeopatyczne, rozpuszczalne, do resorpcji, do nakładania na powierzchnię rany, granulki do przygotowania, do podawania doustnego, musujące, powlekane, mikrogranulki.

Skład granulek obejmuje leki i zaróbki. Jako zaróbki można stosować cukier, cukier mleczny, wodorowęglan sodu. Wielkość granulek to 0,2-3,0 mm. Muszą mieć jednolity kolor. Granulat przygotowywany jest w sposób fabryczny. To jest zawsze oficjalna forma dawkowania. Podczas wypisywania recepty podaje się nazwę postaci dawkowania, nazwę leku i całkowitą wagę.

Przepisywanie przykładów granulowanych leków

Wypisz 10 saszetek acetylocysteiny w granulkach 200 mg. Do przygotowania gorącego napoju.

Rp.: Granularum Acetylocysteini 0,2

S. Aby przygotować gorący napój. Wykrztuśny.

Wypisz granulowany kwas aminosalicylowy w opakowaniach po 4 g. Przypisz do 1 opakowania 3 razy dziennie.

Rp.: Gran. Kwasowe aminokwasy salicylowe 4,0

S. Dorośli przyjmują 1 saszetkę (4 g) 3 razy dziennie w postaci granulatu.

5.3. Opłaty za leczenie- Gatunek

Lecznicze surowce ziołowe - Jest to substancja pochodzenia roślinnego, z której powstają leki. Surowce lecznicze muszą być zatwierdzone do użytku przez Komitet Farmakologiczny Ministerstwa Zdrowia Rosji. Preparaty wykonane z leczniczych materiałów roślinnych poprzez prostą obróbkę (suszenie, mielenie) nazywane są prosty. Pomiędzy nimi zbieranie i herbata- stałe postacie dawkowania, składające się z pokruszonych lub całych leczniczych materiałów roślinnych (liści, ziół, kwiatów, korzeni, nasion itp.), czasami z dodatkiem soli olejków eterycznych itp.

Opłaty przeznaczone są na wytwarzanie naparów i wywarów stosowanych wewnętrznie. Czasami są przepisywane zewnętrznie w postaci płukanek, okładów, kąpieli, do palenia. Rodzaje opłat: ziołowa, zbiórka-brykiet, zbiórka-proszek, zbiórka-surowiec, zbiórka-surowiec kruszony. Opłaty - nie dozowana postać dawkowania. Są przepisywane o masie 50-200 g. Pisząc receptę po Rp. wpisz nazwę postaci dawkowania, nazwę kolekcji i całkowitą wagę w g. Następnie - wydanie, oznaczenie (D. S.) i sposób aplikacji.

Przykłady opłat za wydawanie

Wypisz 100 g kolekcji piersi nr 2 (gatunek Pectorales nr 2). Przypisać do podawania doustnego.

Rp.: Specierum Pectorales 100,0

D.S. Zalej jedną łyżkę stołową szklanką wrzącej wody, odstaw na 20 minut, odcedź. Weź 0,5 szklanki 2-3 razy dziennie po posiłkach.

Wypisz herbatę ziołową „Bronchicum” („Bronchicum”). Do podawania doustnego 1 filiżanka herbaty 3 razy dziennie.

Rp .: "Bronchicum" N. 1

D.S. Wewnątrz, 1 filiżanka herbaty 3 razy dziennie. Jedną łyżeczkę herbaty umieszcza się w filiżance, zalewa gorącą wodą i miesza, po czym herbata jest gotowa do picia.

5.4. Tablety- tabulettae

(tablet-km.pu.h.-tabuletta; wina p.s.h.- Tabulettam; wina n. pl. h.- Tabulety; ja. n. pl. h.-tabuletti; skrót-Patka.)

Tablet - stała postać dawkowania uzyskana przez sprasowanie substancji leczniczych lub mieszaniny leków i zaróbek. Tabletki przygotowywane są w sposób fabryczny. Mogą być musujące, rozpuszczalne lub powlekane (tabulettae obductae). Do pokrycia tabletek używa się mąki pszennej, skrobi, cukru, kakao, lakierów jadalnych itp. W niektórych przypadkach produkuje się tabletki dla dzieci.

Miękkie postacie dawkowania obejmują maści, kremy, pasty, czopki i plastry.Tłuszcze i substancje tłuszczopodobne otrzymywane z oleju, syntetyczne polimery są używane jako bazy do formowania.

Maści (Unguenta, Ung.)- miękka postać dawkowania o lepkiej konsystencji, stosowana do użytku zewnętrznego i zawierająca mniej niż 25% substancji suchych (w proszku).

Maści uzyskuje się przez zmieszanie różnych substancji leczniczych (podstawy) z substancjami kształtującymi (składnikami), zwanymi podłożami maściowymi.Jako podłoża maściowe zwykle stosuje się substancje lub mieszaniny substancji o wysokiej zdolności rozmazywania, które dobrze się mieszają, ale nie reagują z substancjami leczniczymi i nie zmieniają swoich właściwości pod wpływem światła i powietrza. Niektóre produkty ropopochodne (wazelina, olej wazelinowy), tłuszcze zwierzęce (oczyszczony tłuszcz wieprzowy), substancje tłuszczopodobne, woski (lanolina, wosk pszczeli, spermacet) oraz substancje syntetyczne spełniają te wymagania w różnym stopniu. Maści są lekami nie dozowanymi, dlatego na receptach są przepisywane w całości. Tylko przy przepisywaniu substancji o działaniu resorpcyjnym w maściach maści należy przepisywać w dawkach (pojedynczych dawkach).Istnieją maści proste i złożone. Prosty - komp. z 2 składników: jednego aktywnego i jednego modelującego in-va. Kompleksowe - wchodzą w skład więcej niż 2 składników.

Pasty (makaron, pasta.)- te odmiany maści zawierają co najmniej 25% suchej masy, nie więcej niż 60-65%, w temperaturze ciała pasty miękną. Pasty trwają dłużej niż maści w miejscu aplikacji. Ze względu na wyższą zawartość substancji sypkich pasty, w przeciwieństwie do maści, mają wyraźne właściwości adsorpcyjne i suszące.

Pasty należą do form dawkowania bez dawki, więc są przepisywane w całości. Pasty do bagażnika są przepisywane tylko w formie rozszerzonej, ze wskazaniem wszystkich składników i ich ilości. Przepis kończy się receptą: M.f. makaron (Misce ut fiat pasta. - Wymieszać, aby uzyskać pastę).

Jeśli ilość sproszkowanych substancji w paście jest mniejsza niż 25%, dodaje się jeden lub więcej obojętnych proszków, takich jak skrobia (Amylum), tlenek cynku (Zinci oxydum), biała glinka (Bolus alba) itp.

Świece (czopki, Suppositoria, Supp.) -

postacie dawkowania, które są stałe w temperaturze pokojowej i topią się lub rozpuszczają w temperaturze ciała.Istnieją czopki doodbytnicze (świece) - suppositoria rectalia, dopochwowe - suppositoria vaginalia and bacilli (GPC).Substancje są używane jako składniki do przygotowania czopków

gęsta konsystencja, która topi się w temperaturze ciała (nie wyższej niż 37 ° C), nie ma właściwości drażniących, słabo wchłania się przez błony śluzowe, nie wchodzi w interakcje chemiczne z substancjami leczniczymi.

Najbardziej odpowiednią bazą do czopków są masło kakaowe i japoński tłuszcz cynamonowy. Ponadto w produkcji świec szerokie zastosowanie znalazły bazy żelatynowo-glicerynowe (mieszanina żelatyny, gliceryny i wody) oraz bazy mydlano-glicerynowe (stop mydła medycznego i gliceryny).

Substancje lecznicze w czopkach są stosowane do miejscowych, aw czopkach doodbytniczych - do działania resorpcyjnego. W związku z tym, przepisując toksyczne i silne substancje w czopkach doodbytniczych, konieczne jest przestrzeganie tych samych zasad dotyczących wyższych dawek, jak w przypadku doustnych postaci dawkowania.

Czopki doodbytnicze zwykle mają kształt stożka lub cylindra ze spiczastym końcem. Ich masa waha się od 1,1 do 4,0 g1. Maksymalna dopuszczalna średnica wynosi 1,5 cm Jeśli w przepisie nie podano masy czopków doodbytniczych, są one wykonane z masą 3,0 g.

Czopki dopochwowe w kształcie mogą być kuliste (kulki - globuli), jajowate (ovuli - ovula) lub w postaci płaskiego ciała z zaokrąglonym końcem (pessaria - pessaria) Masa czopków dopochwowych wynosi od 1,5 do 6,0 g. są zwykle produkowane o masie 4,0 g.

Obecnie większość czopków jest produkowana w postaci gotowej przez przemysł farmaceutyczny.

Czopki produkowane przez przemysł farmaceutyczny, podobnie jak wszystkie inne oficjalne formy dawkowania, są przepisywane przy użyciu skróconej formy recepty. W takim przypadku recepta zaczyna się od wskazania postaci dawkowania - Suppositorium ... (Czopek ... - wino. p. jednostki. h.). Dalej, po przyimku cum (c), następuje nazwa substancji leczniczej (w jednostkach TV) i jej dawka. Recepta kończy się receptą D.t.d.N. i podpis.

Tynki (Emplastra) to postać dawkowania w postaci plastycznej masy, która ma zdolność mięknienia w temperaturze ciała i przylegania do skóry, lub w postaci tej samej masy na płaskim nośniku. Używaj łatek do użytku zewnętrznego.

W zależności od stanu skupienia rozróżnia się plamy stałe i płynne.

Twarde plastry są twarde w temperaturze pokojowej i miękną w temperaturze ciała.

Plastry w płynie (kleje do skóry) to lotne płyny, które po odparowaniu rozpuszczalnika pozostawiają na skórze film.

Większość plastrów stosowanych we współczesnej praktyce medycznej jest wytwarzana przez przemysł farmaceutyczny.

Tynki lite produkowane są w postaci rozsmarowanej na tkaninie lub w postaci bloków stożkowych i cylindrycznych. W zależności od tego, wśród tynków litych należy wyróżnić rozmazane i nierozmazane.

Plastry w płynie są dostępne w butelkach i fiolkach. W ostatnich latach w puszkach aerozolowych pojawiło się kilka plastrów w płynie.

Przepisując plastry, używają skróconego pisma. W przepisach na plastry rozmazane podaje się ich wielkość. Plastry nierozmazane i płynne są przepisywane w całości (nie dzielone na poszczególne dawki).

Alfa-blokery, klasyfikacja, mechanizm działania, farmakodynamika, charakterystyka porównawcza leków (fentolamina, dihydroergotoksyna, nicergolina, doksazosyna). Wskazania do stosowania, skutki uboczne, przeciwwskazania.

Obecność substancji o działaniu blokującym receptory α-adrenergiczne jest łatwo wykrywalna dzięki ich zdolności do zmniejszania działania presyjnego adrenaliny lub jej wypaczania. To ostatnie objawia się tym, że na tle działania α-blokerów adrenalina nie podnosi ciśnienia krwi, ale je obniża. Wynika to z faktu, że na tle bloku receptorów α-adrenergicznych objawia się działanie stymulującego działania adrenaliny na receptory β-adrenergiczne naczyń, czemu towarzyszy ich ekspansja (ton gładki mięśnie zmniejszają się). Do leków syntetycznych, które blokują receptory α1- i α2-adrenergiczne należą fentolamina i tropafen.

Fentolamina (Regitin) jest pochodną imidazoliny. Charakteryzuje się wyraźnym, ale krótkotrwałym działaniem blokującym receptory α-adrenergiczne (10-15 minut przy podaniu dożylnym). Obniża ciśnienie krwi dzięki blokowaniu receptorów α-adrenergicznych i miottropowemu działaniu przeciwskurczowemu. Powoduje tachykardię (częściowo z powodu blokady presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych). Zwiększa ruchliwość przewodu pokarmowego, zwiększa wydzielanie gruczołów żołądka.

Fentolamina prawie nie wpływa na hiperglikemiczne działanie adrenaliny. Jest słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Fentolamina i jej metabolity są wydalane przez nerki.

Tropafen odnosi się do estrów tropiny. Łączy w sobie dość wysoką aktywność α-blokującą i pewne właściwości zbliżone do atropiny, przez co powoduje obniżenie ciśnienia krwi i tachykardię. Tropafen jest antagonistą α-agonistów. Ma dość długie działanie blokujące receptory α-adrenergiczne (mierzone w godzinach) i przewyższa pod tym względem fentolaminę i dwuwodne alkaloidy sporyszu.

Leki półsyntetyczne obejmują dwuwodne alkaloidy sporyszu - dihydroergotoksyna oraz dihydroergotamina.

Odwodnione alkaloidy sporyszu różnią się od naturalnych bardziej nasilonym działaniem blokującym receptory α-adrenergiczne, brakiem działania stymulującego na myometrium (macicę niebędącą w ciąży), mniejszym działaniem obkurczającym naczynia i niższą toksycznością.

W praktyce lekarskiej stosunkowo rzadko stosuje się leki blokujące receptory α1- i α2-adrenergiczne. Najważniejszym efektem działania a-blokerów jest rozszerzenie naczyń obwodowych. Wiąże się to z ich stosowaniem w różnych zaburzeniach krążenia obwodowego (zapalenie wsierdzia, choroba Raynauda itp.), w tym wstrząsie (krwotocznym, kardiogennym), dla którego typowy jest skurcz tętniczek. Naturalne jest przepisywanie a-blokerów w przypadku guza chromochłonnego1. Czasami w kryzysach nadciśnieniowych stosuje się a-blokery.

Rozważane leki blokują zarówno postsynaptyczne, jak i presynaptyczne receptory α-adrenergiczne (α1 i α2). Należy pamiętać, że blokada presynaptycznych receptorów a2-adrenergicznych zaburza fizjologiczną autoregulację uwalniania mediatora norepinefryny. W wyniku naruszenia ujemnego sprzężenia zwrotnego dochodzi do jego nadmiernego uwolnienia, co przyczynia się do przywrócenia transmisji adrenergicznej. To ostatnie wyjaśnia niewystarczającą stabilność blokady postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych przy zastosowaniu nieselektywnych antagonistów (blokerów receptorów α1- i α2-adrenergicznych). Ciężki tachykardia jest również wynikiem zwiększonego uwalniania noradrenaliny. Z tego punktu widzenia bardziej interesujące dla medycyny praktycznej są blokery adrenergiczne działające głównie na postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne. Dzięki funkcjonującym presynaptycznym receptorom α2-adrenergicznym zachowany jest mechanizm ujemnego sprzężenia zwrotnego, dzięki czemu nie dochodzi do zwiększonego uwalniania norepinefryny. W tym przypadku blokada postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych ulega wydłużeniu. Ponadto nie ma wyraźnego tachykardii

Do leków o dominującym wpływie na postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne należą: prazosyna. Pod względem działania blokującego receptory α1-adrenergiczne około 10-krotnie przewyższa fentolaminę. Głównym działaniem prazosyny jest obniżenie ciśnienia krwi. Efekt ten wynika ze zmniejszenia napięcia tętnic i, w mniejszym stopniu, naczyń żylnych, zmniejszenia powrotu żylnego i czynności serca. Częstość akcji serca zmienia się nieznacznie (możliwy niewielki tachykardia). Istnieją dowody na hamujące działanie prazosyny na fosfodiesterazę.

Lek jest skuteczny przy podawaniu doustnym. Jego działanie następuje po 30-60 minutach i trwa 6-8 godzin.

Prazosin jest stosowany jako środek przeciwnadciśnieniowy; mianować zwykle w środku.

Blokery α1-adrenergiczne ( tamsulosyna, terazosyna, alfuzosyna itp.) są również stosowane do łagodnego przerostu gruczołu krokowego. Dominujący wpływ na receptory α1A-adrenergiczne gruczołu krokowego to tamsulosyna (omnic). W przeciwieństwie do innych α1-blokerów, tamsulosyna tylko nieznacznie wpływa na hemodynamikę ogólnoustrojową.

Znane są następujące odmiany receptorów α1-adrenergicznych: α1Α, α1Β i α1D1. Receptory α1A-adrenergiczne biorą udział w regulacji skurczów mięśni gładkich prostaty, a α1Β – skurczów mięśni gładkich naczyń. Z całkowitej liczby receptorów α1-adrenergicznych w gruczole krokowym człowieka 70% należy do podtypu α1Α. Powinowactwo tamsulosyny do tych ostatnich jest 7-38 razy większe niż do receptorów α1B-adrenergicznych. Blokada receptorów α1A-adrenergicznych zmniejsza napięcie mięśni gładkich prostaty, szyi pęcherza moczowego i sterczowej cewki moczowej. Prowadzi to do zwiększenia szybkości przepływu moczu i ogólnie do poprawy jego odpływu z pęcherza.

Tamsulosin przyjmować doustnie raz dziennie. Wchłonięty prawie całkowicie. Metabolizowany w wątrobie. Lek i metabolity są wydalane przez nerki (tylko 10% bez zmian). t1 / 2 = 12-19 godzin Działania niepożądane mogą obejmować zawroty głowy, zaburzenia wytrysku, bóle głowy, kołatanie serca itp.

Spośród α1-blokerów do leczenia przerostu gruczołu krokowego jest z powodzeniem stosowany doksazosyna(cardura, tonocardin), działając dłużej niż inne leki z tej grupy. Całkowity czas działania doksazosyny może przekraczać 36 h. Nie wywiera ona selektywnego wpływu na poszczególne podtypy receptorów α1-adrenergicznych.

Według głównej lokalizacji robaki w ludzkim ciele rozróżniają robaczyce jelitowe i pozajelitowe, których przyczyną mogą być glisty (nicienie), a także płazińce - tasiemce (tasiemce) i przywry (przywry).

Zgodnie z mechanizmem działaniaśrodki przeciwrobacze są podzielone na kilka grup:

1) trucizny komórkowe

Tetrachlorek etylenu

2) leki zakłócające funkcję układu nerwowo-mięśniowego u obleńców:

embonat Pyranteli,

piperazyna i jej sole,

Ditrazyna,

Lewamizol,

Naftamon

3) leki paraliżujące układ nerwowo-mięśniowy głównie u płazińców i niszczące ich tkanki powłokowe:

prazykwantel,

Fenasal,

bitionol,

4) oznacza działanie głównie na procesy energetyczne robaków

Aminoakrikhin,

embonat pirwinii,

Lewamizol,

Mebendazol

Z nematodozą jelitową - glistnicą- główne leki to mebendazol (vermox), embonian pyrantelu, lewamizol (dekaris).

Pochodna imidazolu mebendazol działa depresyjnie na większość robaków okrągłych (szczególnie aktywny w trichuriazie, glistnicy i enterobiazie). Hamuje wykorzystanie glukozy przez robaki i paraliżuje je. Działa szkodliwie na jaja włosogłówki, glisty i tęgoryjca. Słabo wchłaniany z jelit (10%). Niemniej jednak w dużych dawkach może być stosowany w leczeniu robaczyc pozajelitowych - włośnicy i bąblowicy. Szybko metabolizowany w wątrobie. Metabolity wydalane są głównie przez nerki w ciągu 24-48 h. Lek jest dobrze tolerowany. Efekty uboczne są rzadkie (czasami występują niestrawność, ból głowy, alergiczne reakcje skórne, ból brzucha itp.).

Wysoce skuteczny w glistnicy Lewamizol (Dekaris). Odrobaczanie wynika z faktu, że lek paraliżuje robaki. Wynika to z depolaryzacji ich mięśni. Ponadto lewamizol hamuje reduktazę fumaranową iw ten sposób zaburza metabolizm robaków. Jednorazowe podanie lewamizolu zapewnia odrobaczenie u 90-100% pacjentów, niezależnie od stopnia zakażenia. W stosowanych dawkach lewamizol praktycznie nie powoduje skutków ubocznych.

Z cestodiazą jelitową zastosowano prazikwantel, fenasal, aminoakrylinę

Do leczenia trematodozy jelitowej(metagonimoza) użyj prazikwantelu.

Z nicieni pozajelitowych najczęstsze są różne filariozy (w tym onchocerkoza, która atakuje oczy, często aż do ślepoty).

Do leków, które mają szkodliwy wpływ na mikrofilarie należą: cytrynian ditrazyny(cytrynian dietylokarbamazyny, loskuran). Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jego maksymalne stężenie w osoczu krwi kumuluje się po 3 godzinach, jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów i częściowo niezmienione w ciągu pierwszych 2 dni.

W przypadku inwazji okrągłych robaków jest z powodzeniem stosowany embonian pyranteli. Zaburza transmisję nerwowo-mięśniową, hamuje cholinoesterazę i powoduje paraliż spastyczny u robaków. Słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego (do 50%). Najczęściej stosuje się go w glistnicy, owsicy i ankylostomizie. Lek jest dobrze tolerowany. Skutki uboczne są rzadkie i łagodne (utrata apetytu, ból głowy, nudności, biegunka).

Posiada szerokie spektrum działania przeciwrobaczego prazikwantel (biltricid). Wykazuje wysoką skuteczność w tasiemcach jelitowych, a także w przywrą i wągrzycy pozajelitowej. Według budowy chemicznej można go przypisać pochodnym pirazynoizochinoliny. Narusza metabolizm wapnia u robaków, co prowadzi do dysfunkcji mięśni i paraliżu.

Przy wprowadzaniu dojelitowym jest dobrze nasiąknięty. Szybko metabolizowany w wątrobie. t1/2 = 60-90 min. Metabolity wydalane są głównie przez nerki.

Lek jest dobrze tolerowany. Skutki uboczne są wyrażane w niewielkim stopniu (niestrawność, ból głowy, zawroty głowy itp.).

Fenasal (niklozamid) hamuje fosforylację oksydacyjną tasiemców i paraliżuje je. Ponadto zmniejsza odporność tasiemców na enzymy proteolityczne przewodu pokarmowego, które niszczą tasiemce. W związku z tym lek nie jest zalecany do stosowania w tasiemcu, którego przyczyną jest tasiemiec uzbrojony (wieprzowy), ponieważ może to powodować wągrzycę1.

Tylko niewielka część podanego leku jest wchłaniana z przewodu pokarmowego.

Fenasal stosuje się w przypadku tasiemca jelitowego wywołanego przez szerokiego tasiemca, nieuzbrojonego (bydlęcego) tasiemca, tasiemca karłowatego. Wraz z kolejnym przyjmowaniem środków przeczyszczających zawierających sól fizjologiczną skuteczność fenasalu maleje. Fenasal jest dobrze tolerowany. Nie powoduje poważnych skutków ubocznych. Czasami pojawiają się objawy dyspeptyczne.

Bilet 7

Pytanie 1. Receptura, jej struktura i zawartość. Zasady wypisywania recept na leki dla pacjentów ambulatoryjnych. Formularze recept.

Przepis(z łac. receptum ─ wzięte) to pisemna prośba lekarza do apteki o wydanie pacjentowi leku w określonej postaci dawkowania i dawce, wskazująca sposób jego użycia. Jest to dokument medyczny i prawny. Zasady wystawiania recept dla pacjentów ambulatoryjnych oraz wydawania dla nich leków określa odpowiednie rozporządzenie Ministerstwa Zdrowia.

Recepta wypisana jest w specjalnej formie po łacinie, natomiast recepta dla pacjenta w języku rosyjskim lub w językach narodowych. Zwyczajem jest napisanie przepisu wyraźnym, wyraźnym pismem, tuszem lub długopisem na papierze firmowym. Modyfikacje receptury są niedozwolone.

Wiek pacjenta jest wskazany w przypadku wystawienia recepty dziecku poniżej 18 roku życia lub pacjentowi powyżej 60 roku życia, a także przepisywania leków na preferencyjnych warunkach.

Skład produktu leczniczego, oznaczenie postaci dawkowania oraz prośba lekarza do farmaceuty o wytwarzanie i wydawanie produktu leczniczego są napisane po łacinie.

Tekst łaciński zaczyna się od apelu do farmaceuty – „Przepis:”, co oznacza „Weź:”. Na formularzu recepty jest skrótem Rp. Następnie wymień nazwy substancji zawartych w tym przepisie w przypadku dopełniacza, wskazując ich ilości.

Istnieją skrócone i rozszerzone recepty. Przepisując leki, w skrócie na recepcie, najpierw należy wskazać postać dawkowania (Solutionis ... (Rozwiązanie ...); Suspensionis ... (Zawieszenia ...); Unguenti ... (Maści ...) itp. ), następnie ─ nazwa produktu leczniczego, stężenie (w razie potrzeby), ilość. W rozwiniętej formie należy wymienić wszystkie składniki i ich ilości zawarte w produkcie leczniczym. W przypadku, gdy recepta zawiera kilka składników, najpierw przepisuje się główną substancję leczniczą, Podstawę, a następnie substancje pomocnicze, Adjuvany. Czasami przepisują substancje poprawiające smak, zapach leku, które nazywane są korygującymi - Corrigens. W niektórych przypadkach postać dawkowania określa sam lek. Może jednak zaistnieć potrzeba Constituens - substancji, która nadaje lekowi pewną konsystencję. W takim przypadku Constituens podaje się w przepisie po substancjach głównych i pomocniczych. Ponadto, używając przyjętych oznaczeń, zaznacz formę dawkowania, którą należy wykonać, na przykład M.f. unguentum (Misce ut fiat unguentum - Wymieszać, aby utworzyć maść).

Dawki substancji leczniczych są podane w dziesiętnym systemie miar. Jednostka masy to 1,0 ─ jeden gram. Przy dawkowaniu leków stosuje się również wartości mniejsze niż 1,0: 0,1 - jeden decygram, 0,01 - jeden centygram. 0,001 - jeden miligram, 0,0001 - jeden decymiligram, 0,00001 - jeden centymiligram itp. Ilość płynnych substancji podaje się w mililitrach (ml), gramach lub kroplach. Liczba kropli jest oznaczona cyfrą rzymską poprzedzoną przez gtts (skrót od słowa guttas-drops - w bierniku liczby mnogiej), np. gtts. V (krople pięć). Podczas przepisywania leków dawkowanych w jednostkach działania (U), liczba U jest podana na recepcie zamiast ilości masy lub objętości.

Czasami lekarz nie podaje ilości Constituens (na przykład w czopkach), pozostawiając farmaceucie prawo do przyjmowania go w razie potrzeby; w tym przypadku napisz q. s. (quantum satis), czyli tyle, ile potrzeba, ale dotyczy to tylko substancji obojętnych. Jeżeli w tej samej dawce przepisuje się kilka substancji leczniczych, to ich wartość liczbowa jest wskazana tylko raz po nazwie ostatniej substancji. Aby wskazać, że oznaczona ilość dotyczy wszystkich wymienionych wyżej pozycji, umieszczają znak aa, co oznacza ana ─ w równym stopniu.

Ilości substancji zawartych w recepturze są podane po prawej stronie formularza recepty obok nazwy substancji (lub jedna linia poniżej). W przypadku przekroczenia maksymalnej dawki substancji toksycznych lub silnych należy podać ich ilość słownie z dodaniem wykrzyknika i podpisu potwierdzającego, że duża dawka nie została przepisana przypadkowo. Jeżeli poprawność przepisanej dawki nie zostanie potwierdzona, farmaceuta zmniejsza dawkę substancji (do 50% najwyższej pojedynczej dawki wskazanej w Farmakopei).

Na końcu recepty, po oznaczeniu S. (Signe. Signetur. - Wyznacz. Niech będzie wyznaczony) udzielić pacjentowi lub personelowi medycznemu instrukcji dotyczących sposobu stosowania leku. W tej części przepisu, zwanej sygnaturą (Signatura), krótko i wyczerpująco stwierdza się:

1) dawkowanie (1 proszek, 1 tabletka, 1 łyżka stołowa, 20 kropli itp.);

2) czas i częstotliwość przyjmowania leku (ile razy dziennie, przed posiłkami lub po posiłkach, w nocy itp.);

3) sposób podawania leku (dożylnie, podskórnie, powoli, itp.).

Wystawiając pacjentowi receptę, lekarz musi podpisać receptę i umieścić osobistą pieczęć.

Jeśli stan pacjenta wymaga natychmiastowego wydania leku z apteki, na recepcie w lewym górnym rogu jest napisane Cito (Wkrótce) lub Statim (Natychmiast). W takim przypadku produkt leczniczy musi być wytwarzany i wydawany poza kolejnością.

pytanie 2. Adrenomimetyczne środki bezpośredniego działania. Lokalizacja adrenoreceptorów alfa i beta, ich cechy funkcjonalne. Epinefryna (adrenalina), norepinefryna (norepinefryna). Mechanizm działania, efekty farmakologiczne, wskazania do stosowania, skutki uboczne.

Do adrenomimetyków bezpośrednich zalicza się adrenalinę i noradrenalinę, a także substancje zbliżone do nich w budowie.

Epinefryna i noradrenalina są rozkładane w jelicie i mają krótki czas działania przy podawaniu pozajelitowym ze względu na ich szybki wychwyt zwrotny i metabolizm. Adrenalina zwiększa ciśnienie krwi, zwiększa częstotliwość i siłę skurczów serca (działanie b1-adrenergiczne). Pobudzenie receptorów a-adrenergicznych naczyń krwionośnych prowadzi do ich zwężenia (naczynia narządów wewnętrznych, skóra), a aktywacja receptorów b2-adrenergicznych powoduje rozszerzenie naczyń mięśni szkieletowych, a całkowity obwodowy opór naczyniowy może ulec znacznemu zmniejszeniu.

Adrenalina odtwarza większość efektów współczulnego układu nerwowego, czyli jest sympatykomimetykiem.

Syntetyczne adrenomimetyki nie działają na wszystkie receptory, ale tylko na niektóre. Nawet norepinefryna, wprowadzona z zewnątrz, a nie uwalniana bezpośrednio w synapsie, nie wpływa na wszystkie receptory i oddziałuje na nie w różnym stopniu. Dlatego istnieje kilka grup adrenomimetyki bezpośredniej.

Chlorowodorek adrenaliny pobudza receptory a- i b-adrenergiczne. Pobudzenie receptorów a- i b-adrenergicznych przewodu pokarmowego prowadzi do rozluźnienia i zmniejszenia motoryki przewodu pokarmowego.

Pobudzenie receptorów a-adrenergicznych naczyń krwionośnych prowadzi do ich zwężenia (to zwiększa ciśnienie krwi i zwęża naczynia błony śluzowej nosa w nieżytach nosa). Pobudzenie receptorów a-adrenergicznych mięśnia promieniowego oka prowadzi do rozszerzenia źrenicy. Pobudzenie receptorów a-adrenergicznych macicy prowadzi do zmniejszenia napięcia macicy.

Pobudzenie receptorów b-adrenergicznych serca prowadzi do zwiększenia pracy serca. Pobudzenie b-receptorów oskrzeli prowadzi do rozszerzenia oskrzeli. Pobudzenie β-receptorów naczyń rozszerza naczynia ważnych narządów i mięśni szkieletowych. Pobudzenie receptorów b prowadzi również do pobudzenia cyklazy adenylanowej, akumulacji cAMP, zwiększonej glikogenolizy, lipolizy, akumulacji glukozy i nasilenia procesów metabolicznych.

W efekcie adrenalina podnosi ciśnienie krwi, rozszerza źrenicę, spowalnia pracę jelit, usprawnia pracę serca, rozszerza naczynia ważnych narządów, rozszerza oskrzela, zwiększa przemianę materii, zmniejsza torebkę śledziony, jest stosowana w przypadku alergii reakcje, śpiączka hipoglikemiczna. W przypadku wstrząsu anafilaktycznego stosuje się iniekcyjne podanie adrenaliny.

Stosuje się go tylko podskórnie i dosercowo. Nie zaleca się podawania dożylnego, aby uniknąć wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Adrenalina i a-agoniści obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zwężenie naczyń krwionośnych ciała rzęskowego.

a-agoniści (mezaton, naftyzyna, galazolina, hydrowinian noradrenaliny)

Norepinefryna praktycznie nie wpływa na receptory β-adrenergiczne, a działając na receptory α-adrenergiczne naczyń krwionośnych, zwęża je i podnosi ciśnienie krwi, co prowadzi do wystąpienia bradykardii odruchowej, która przeważa nad bezpośrednim działaniem β-adrenergicznym. Stosuje się go tylko dożylnie.

Agoniści α1-agoniści (agoniści receptora α1-adrenergicznego) są wykorzystywani w nieżycie nosa jako środek zwiększający ciśnienie krwi. a-agonista mezaton (fenylefryna) powoduje rozszerzenie źrenic bez zmiany reakcji źrenicy na światło i bez zakłócenia procesu akomodacji. Po zakończeniu badania dna oka fizostygmina lub pilokarpina mogą być stosowane jako antagoniści rozszerzenia źrenic.

A2-agoniści (agoniści receptorów a2-adrenergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym), w szczególności klonidyna (klonidyna) są lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo.

Agoniści receptorów b1 i b2 (izadrin (izoprenalina)) stymulują receptory b-adrenergiczne, zwiększając częstotliwość i siłę skurczów serca oraz powodując rozszerzenie naczyń. W rezultacie ciśnienie rozkurczowe spada, a ciśnienie skurczowe nieznacznie się zmienia.

Służą do blokad przewodzenia impulsów, przy astmie oskrzelowej.

Agoniści receptora b1 (dobutamina) są czasami wykorzystywani w ostrej niewydolności serca w celu stymulowania kurczliwości mięśnia sercowego.

Agoniści receptora b2 (salbutamol, astmapent, alupent, fenoterol, terbutalina) nie są środkami całkowicie selektywnymi. Wykazują wyraźne działanie rozszerzające oskrzela, gdy są stosowane w dawkach, które mają minimalny wpływ na serce, rozluźniają mięśnie gładkie błony śluzowej macicy, dlatego są stosowane w astmie oskrzelowej i jako tokolityki zapobiegające przedwczesnemu porodowi. Nie są one niszczone przez monoaminooksydazę i prawdopodobnie nie ulegają wychwytowi zwrotnemu przez neurony.

Skutki uboczne:

Adrenalina: zaburzenia rytmu serca

Norepinefryna: Efekty uboczne są rzadkie. Możliwe są zaburzenia oddechowe, ból głowy, arytmie.

pytanie 3. Środki przeciwpierwotniacze - metronidazol (trichopol), trichomonacyd, monomycyna, tetracykliny, solusurmina. Klasyfikacja, mechanizmy działania. Wskazania do wizyty.

1. Leki stosowane w zapobieganiu i leczeniu malarii: Hingamina, Prymachina,

chlorydyna, chinina

Sulfanilamidy i sulfony, Meflochina

2. Środki stosowane w leczeniu pełzakowicy: metronidazol, chingamina

Chlorowodorek emetyny, tetracykliny, chiniofon

3. Środki stosowane w leczeniu giardiozy: Metronidazol, Furazolidon, Akrikhin

4. Środki stosowane w leczeniu rzęsistkowicy: Metronidazol, Tinidazol, Trichomonacid, Furazolidon

5. Środki stosowane w leczeniu toksoplazmozy: Chlorydyna, Sulfadimezin

6. Środki stosowane w leczeniu balantidozy: Tetracykliny, Monomycyna, Quiniofon

7. Środki stosowane w leczeniu leiszmaniozy: Solyusurmin, Stiboglukonian sodu, Metronidazol

1. Malarię wywołuje Plasmodium. Malarię trzydniową wywołują Plasmodium vivax i P. ovale, tropikalną - P. falciparum, czterodniową - P. malariae. Najczęstszymi patogenami malarii są P. vivax i P. falciparum. Plasmodium malarii ma dwa cykle rozwoju. Cykl bezpłciowy (schizogonia) odbywa się w ciele człowieka, cykl seksualny (sporogonia) - w ciele komara.

Leki przeciwmalaryczne różnią się między sobą tropizmem do pewnych form rozwoju plazmodium w ludzkim ciele. W związku z tym istnieją:

1) czynniki hematoschizotropowe (wpływają na schizonty erytrocytów);

2) czynniki histoschizotropowe (wpływają na schizonty tkankowe);

a) wpływ na formy preerytrocytów (tkanki pierwotnej);

b) wpływ na formy paraerytrocytów (tkanki wtórne);

3) środki gamototropowe (wpływają na formy płciowe).

LEKI HEMATOSZIZTROPICZNE

Szczególnie szeroko stosowana jest chingamina (chlorochina, delagil, rezochin). Jest pochodną 4-aminochinoliny. Najważniejsze w jego działaniu przeciwmalarycznym jest działanie hematoschizotropowe skierowane na formy erytrocytów Plasmodium.

Chingamina jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Przy tej drodze podawania lek gromadzi się w osoczu krwi w maksymalnych stężeniach po 1-2 h. Około połowa substancji wiąże się z białkami osocza.

Chingaminę stosuje się we wszystkich rodzajach malarii, a także w amebiazie pozajelitowej. Ponadto jest skuteczny (podobno ze względu na właściwości immunosupresyjne) w kolagenozach (np. w reumatyzmie i reumatoidalnym zapaleniu stawów). Jest również przepisywany profilaktycznie w przypadku zaburzeń rytmu serca i amyloidozy. Chingamina jest zwykle podawana doustnie, czasami pozajelitowo.

Chingamina jest dobrze tolerowana w leczeniu malarii. Skutki uboczne występują głównie przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach (w leczeniu kolagenoz). Przejawiają się w postaci zapalenia skóry, objawów dyspeptycznych, zawrotów głowy. Poważnym powikłaniem jest upośledzenie wzroku (w tym retinopatia). Rzadko obserwowana leukopenia, depresja czynności wątroby. Przy długotrwałym stosowaniu hingaminy wymagane jest monitorowanie stanu wzroku, czynności wątroby i hematopoezy.

Ogromną zaletą chininy jest szybki rozwój efektu. Chinina charakteryzuje się znaczną toksycznością. Gdy jest stosowany, często obserwuje się różne skutki uboczne (zawroty głowy, upośledzenie słuchu i wzroku, zahamowanie czynności nerek, nudności, wymioty, biegunka, reakcje alergiczne).

Chinina jest przedmiotem największego zainteresowania w łagodzeniu i leczeniu odpornej na chingaminę tropikalnej malarii, a także w wielokrotnej oporności.

Jako leki stosuje się siarczan chininy, chlorowodorek i dichlorowodorek.

Aktywność hematoschizotropową wykazują również sulfonamidy i sulfony. Ich skuteczność wiąże się ze zdolnością do zakłócania utylizacji kwasu para-aminobenzoesowego przez plazmodium malarii.

Spośród sulfonamidów stosuje się sulfazynę, sulfapirydazynę, sulfadimetoksynę, sulfalen, sulfadoksynę. Z grupy sulfonów znanych jako środki przeciw trądowi, diafenylosulfon (dapson) jest stosowany głównie w leczeniu i zapobieganiu malarii.

Często stosuje się preparaty skojarzone, na przykład fanidar (chloridyna + sulfadoksyna).

W przypadku oporności na hingaminę czasami stosuje się antybiotyk tetracyklinowy doksycyklinę.

NARKOTYKI HISTOSZOTROPOWE

Pochodna 8-aminochinoliny, prymachina, ma szkodliwy wpływ na formy paraerytrocytów Plasmodium. Działa również na formy płciowe Plasmodium (działanie gamotocydalne). Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 2 h. W organizmie lek szybko ulega przemianom chemicznym. Jest wydalany przez nerki, głównie w postaci metabolitów (w ciągu 1 dnia).

Głównym wskazaniem do stosowania jest zapobieganie odległym nawrotom trzydniowej malarii, a także rozprzestrzenianiu się malarii przez wektor (ze względu na działanie gamonotropowe).

Spośród działań niepożądanych możliwe są objawy dyspeptyczne, methemoglobinuria, leukopenia, a czasem agranulocytoza. U osób z określonym typem enzymopatii genetycznej (z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej erytrocytów) dochodzi do ostrej hemolizy i hemoglobinurii.

Primaquine można łączyć z innymi lekami (jednocześnie i sekwencyjnie).

NARKOTYKI GAMONTOTROPOWE

Leki wpływające na komórki rozrodcze mogą mieć zarówno działanie gamontobójcze (primachina), jak i gamontostatyczne (chlorydyna). Po wystawieniu na działanie środków gamontobójczych komórki zarodkowe Plasmodium giną w ludzkim ciele. Środki gamontostatyczne uszkadzają jedynie komórki rozrodcze, powodując zakłócenie procesu sporogonii (na różnych etapach).

2. LEKI STOSOWANE W LECZENIU AMEBIAZY

Czynnikiem sprawczym pełzakowicy, bardzo rozpowszechnionej w krajach o gorącym klimacie, jest Entamoeba histolytica. Pełzakowica najczęściej atakuje jelito grube (czerwonka amebiczna). Jednocześnie ameby znajdują się zarówno w świetle jelita, jak i w jego ścianie. Możliwa jest jednak również amebiaza układowa ze zmianami pozajelitowymi. Rozprzestrzeniając się z jelita przez układ żyły wrotnej, ameby mogą powodować zapalenie wątroby i ropnie wątroby. Czasami odnotowuje się ropnie płuc i innych narządów.

W zależności od lokalizacji czynnika wywołującego pełzakowicę wymagane są pewne środki przeciwamebowe. Mogą być reprezentowane przez następujące główne grupy:

Amebicydy skuteczne w każdej lokalizacji procesu patologicznego – Metronidazol

Amebicydy o działaniu bezpośrednim, skuteczne głównie w lokalizacji ameb w świetle jelita – Quiniofon

Amebicydy o działaniu pośrednim, skuteczne w lokalizacji ameb w świetle i ścianie jelita – tetracykliny

Amebicydy tkankowe działające na ameby w ścianie jelita i w wątrobie – chlorowodorek emetyny

Amebicydy tkankowe, skuteczne głównie w lokalizacji ameb w wątrobie – Hingamina

Metronidazol to uniwersalny środek skuteczny w przypadku pełzakowicy jelitowej i pozajelitowej. Jest najmniej skuteczny przeciwko amebom w świetle jelita. Dlatego w czerwonce amebowej zwykle łączy się go z chiniofonem lub jodochinolem. Metronidazol nie ma wpływu na cysty.

Quiniofon (yatren) jest wchłaniany z przewodu pokarmowego tylko w 10-15%, dlatego w jelitach powstają wysokie stężenia substancji niezbędnej do działania amebicydowego.

Lek ma niską toksyczność. Typowym efektem ubocznym jest biegunka. Możliwe zapalenie nerwu wzrokowego.

Podobnie jak chiniofon pod względem struktury i kierunku działania, lekiem jest jodochinol.

Dość rozpowszechniony w leczeniu pełzakowicy był alkaloid z korzenia ipekaku (Cephaelis ipecacuanha) emetyny. Stosowanym lekiem jest chlorowodorek emetyny. Podaje się go domięśniowo, ponieważ przyjmowany doustnie powoduje silne podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego (w tym przypadku często występują wymioty pochodzenia odruchowego).

Emetyna działa na ameby zlokalizowane zarówno pozajelitowo (np. w wątrobie, gdzie substancja gromadzi się w dużych stężeniach), jak i w ścianie jelita. Lek nie wpływa na ameby w świetle jelita.

Emetyna jest wydalana przez nerki przez długi czas (ponad 1 miesiąc). Pod tym względem kumuluje się, co jest główną przyczyną przedawkowania i rozwoju efektów toksycznych.

Działania niepożądane dotyczą układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, zaburzenia rytmu serca, bóle serca, niedociśnienie), przewodu pokarmowego (nudności, biegunka, wymioty), układu nerwowo-mięśniowego (osłabienie mięśni, drżenie, nerwobóle). Możliwe naruszenia nerek i wątroby, dlatego podczas leczenia emetyną wymagane jest okresowe monitorowanie funkcji serca, nerek i wątroby. W chorobach organicznych serca i nerek lek jest przeciwwskazany.

Przy stosowaniu tetracyklin dochodzi do zahamowania flory jelitowej, co pośrednio niekorzystnie wpływa na wzrost i reprodukcję ameb zlokalizowanych w świetle i ścianie jelita. Takie leki mogą być określane jako pośrednie środki przeciwamebowe. Pod względem skuteczności w amebozie tetracykliny ustępują bezpośrednio działającym amebicydom.

W leczeniu ostrej pełzakowicy jelitowej czasami stosuje się monomycynę (podawana doustnie).

W wielu przypadkach leczenie amebiazy można ograniczyć do stosowania metronidazolu. Często jednak stosuje się kombinacje substancji. Tak więc w przypadku czerwonki amebowej wskazane jest łączenie leków działających w świetle jelita, w jego ścianie, a także chroniących wątrobę przed amebami (na przykład metronidazol + chiniofon; chlorowodorek emetyny + tetracyklina + chiniofon).

3. LEKI STOSOWANE W LECZENIU GIARDIOZY

Czynnikiem sprawczym lambliozy jest Giardia (lamblia) intestinalis. W obecności lamblii w jelicie obserwuje się jej dysfunkcję (zapalenie dwunastnicy, zapalenie jelit). Do leczenia giardiozy stosuje się metronidazol, aminochinol i furazolidon.

Aminochinol jest pochodną chinoliny. Jest skuteczny w lambliozie, toksoplazmozie, leiszmaniozie skórnej, a także w niektórych kolagenozach. W większości przypadków lek jest dobrze tolerowany. Może powodować zaburzenia dyspeptyczne, bóle głowy, szumy uszne, reakcje alergiczne.

4 .ŚRODKI STOSOWANE W LECZENIU RISTCHOMONOZY

W przypadku rzęsistkowicy wywołanej przez Trichomonas vaginalis (objawiające się zapaleniem jelita grubego i sromu i pochwy u kobiet, zapaleniem cewki moczowej u mężczyzn) lekiem z wyboru jest metronidazol.

Metronidazol (flagyl, klion, trichopolum, vagimid) jest pochodną nitroimidazolu (patrz struktura). Działa szkodliwie nie tylko na Trichomonas, ale także na ameby i Giardia. Ponadto metronidazol jest skuteczny wobec beztlenowców nie tworzących przetrwalników.

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. W organizmie w dużej mierze ulega przemianom chemicznym. Metronidazol, jego metabolity i koniugaty są wydalane głównie przez nerki. Niewielkie ilości leku wydalane są przez gruczoły ślinowe, jelita, aw okresie laktacji przez gruczoły sutkowe.

Lek jest zwykle dobrze tolerowany. Spośród działań niepożądanych najczęściej obserwuje się objawy dyspeptyczne (zaburzenia apetytu, metaliczny posmak w ustach, nudności, biegunka). Opisane naruszenia ośrodkowego układu nerwowego (drżenie, zaburzenia koordynacji), z pojawieniem się którego lek jest anulowany. Możliwe uszkodzenie skóry, błon śluzowych.

Do grupy nitroimidazoli, oprócz metronidazolu, należy także tinidazol (Fasigine). Jest wysoce skuteczny w rzęsistkowicy, amebozie i lambliozie. Ponadto działa bakteriobójczo na szereg bezwzględnych beztlenowców. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Przy stosowaniu tynidazolu w osoczu krwi powstają wyższe stężenia niż przy stosowaniu metronidazolu. Tinidazol działa dłużej niż poprzednio.

Trichomonacid należy również do leków stosowanych w rzęsistkowicy. Jest pochodną aminochinoliny. Zastosuj go wewnątrz i miejscowo. Działa drażniąco na błony śluzowe.

W przypadku rzęsistkowicy skuteczne są również nitazol i furazolidon.

5 .LEKI STOSOWANE W LECZENIU TOKSOPLAZMOZY

Toksoplazmozę wywołuje Toxoplasma gondii. Istnieją różne postacie choroby, którym towarzyszy uszkodzenie węzłów chłonnych, jelit, płuc i innych narządów wewnętrznych, oczu, ośrodkowego układu nerwowego. Zakażenie Toxoplasma może powodować przedwczesny poród, samoistne poronienie, deformacje. Głównymi lekami stosowanymi w tej chorobie są chlorydyna (szczegóły w punkcie 1) i sulfonamidy (patrz rozdział 29.2).

Należy pamiętać, że chlorydyny, która hamuje przemianę kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy, nie należy przepisywać w pierwszej połowie ciąży (ma negatywny wpływ na płód). W tej sytuacji stosuje się sulfonamidy, aby zapobiec zakażeniu płodu.

Pentamidyna jest również stosowana w toksoplazmozie.

6. LEKI STOSOWANE W LECZENIU BALANTHIDIAZIS

Czynnikiem sprawczym balantidiazy jest infusoria Balantidium coli, która atakuje jelito grube.

Leczenie balantidozy odbywa się głównie za pomocą monomycyny, tetracyklin, chiniofonu

7. LEKI STOSOWANE W LECZENIU LEJSZMANII

Wyróżnia się leiszmaniozę skórną (jednym z patogenów jest Leishmania tropica) i leiszmaniozę trzewną (patogenem jest Leishmania donovani).

W leczeniu leiszmaniozy trzewnej (kala-azar) w naszym kraju najczęściej stosuje się pentawalentny lek antymonowy, solyusurmin.

Wprowadź lek pozajelitowo. Większość pacjentów dobrze to toleruje. Skutki uboczne obejmują nudności, bóle głowy, wysypki skórne i rzadko agranulocytozę. W przypadku przedawkowania solusurminy jako antidotum można zastosować unitiol.

Spośród preparatów pięciowartościowego antymonu w leiszmaniozie stosuje się również stiboglukonian sodu. Jest podawany domięśniowo i dożylnie. Od negatywnych skutków mogą wystąpić wymioty, anoreksja, bradykardia, niedociśnienie, ból zamostkowy.

Należy zwrócić uwagę na rozwój oporności Leishmania na preparaty antymonu.

Oba antymoniale są również skuteczne w leiszmaniozie skórnej.

Miejscowe leczenie leiszmaniozy skórnej polega na moczeniu nacieków roztworem chinakryny.

Do działania resorpcyjnego stosuje się antybiotyk monomycyny z grupy aminoglikozydów, który ma wysoką aktywność przeciwleiszmaniczną. Wraz ze swoją skutecznością w leiszmaniozie skórnej charakteryzuje się dość szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Ma negatywny wpływ na nerki, czasami powoduje zapalenie nerwu słuchowego. Mniej toksyczny niż neomycyna. Metronidazol jest również stosowany w tej postaci leiszmaniozy.

LEKI STOSOWANE W LECZENIU TRYPANOSOMIAZY

Trypanosomatozę wywołują Trypanosoma gambiense i Trypanosoma rhodesiense, które powodują śpiączkę, oraz Trypanosoma cruzi, która jest związana z chorobą Chagasa.

Z organicznych preparatów arsenu na śpiączkę (powszechną w RPA) stosuje się melarsoprol, który dobrze przenika przez barierę krew-mózg i jest lekiem z wyboru w leczeniu tej choroby. Ponadto stosuje się aromatyczną pentamidynę diamidyny i polianionowy związek suraminę. Jednak dwa ostatnie leki nie przenikają do mózgu, dlatego są stosowane we wczesnych stadiach choroby, kiedy OUN nie jest jeszcze zaangażowany w proces. Leki są dość toksyczne i powodują wiele skutków ubocznych.

W chorobie Chagasa (Ameryka Południowa) stosuje się antybiotyk prymachinowy puromycynę i szereg innych leków.

Bilet 6

Pytanie 1. Zasady odkrywania nowych leków, sposoby wprowadzania ich do praktyki lekarskiej

Postęp farmakologii charakteryzuje się ciągłym poszukiwaniem i tworzeniem nowych leków. Tworzenie leków zaczyna się od badań chemików i farmakologów, których twórcza współpraca jest absolutnie niezbędna w odkrywaniu nowych leków. Jednocześnie poszukiwania nowych środków rozwijają się w kilku kierunkach.

Główną drogą jest synteza CHEMICZNA leków, która może być realizowana w formie syntezy KIERUNKOWEJ lub mieć ścieżkę EMPIRYCZNĄ. Jeśli ukierunkowana synteza wiąże się z reprodukcją substancji biogennych (insulina, adrenalina, norepinefryna), tworzeniem antymetabolitów (PABA-sulfanilamidy), modyfikacją cząsteczek związków o znanej aktywności biologicznej (zmiany w strukturze ) itp., to ścieżka empiryczna składa się albo z losowych znalezisk, albo z poszukiwania przez przesiewanie, czyli przesiewanie różnych związków chemicznych pod kątem aktywności farmakologicznej.

Jednym z przykładów ustaleń empirycznych jest przypadek odkrycia efektu hipoglikemicznego przy stosowaniu sulfonamidów, co w konsekwencji doprowadziło do powstania syntetycznych sulfonamidowych perforowanych leków przeciwcukrzycowych (butamid, chlorpropamid).

Inny wariant empirycznego sposobu tworzenia leków jest również bardzo pracochłonny - METODA PRZESIEWOWA. Jest to jednak nieuniknione, zwłaszcza jeśli bada się nową klasę związków chemicznych, których właściwości na podstawie ich struktury są trudne do przewidzenia (sposób nieefektywny). I tutaj ogromną rolę odgrywa obecnie komputeryzacja badań naukowych.

Obecnie leki uzyskuje się głównie poprzez ukierunkowaną syntezę chemiczną, którą można przeprowadzić a) przez podobieństwo (wprowadzenie dodatkowych łańcuchów, rodników) b) przez komplementarność, czyli dopasowanie do dowolnych receptorów tkanek i narządów.

W arsenale leków, oprócz leków syntetycznych, znaczące miejsce zajmują leki i poszczególne substancje z SUROWCÓW LECZNICZYCH pochodzenia roślinnego lub zwierzęcego, a także z różnych minerałów. Są to przede wszystkim preparaty galenowe, nowogalenowe, alkaloidy, glikozydy. Tak więc morfinę, kodeinę, papawerynę otrzymuje się z opium, rezerpinę z serpentyny rauflphia, a glikozydy nasercowe - digitoksynę, digoksynę - z naparstnicy; z wielu gruczołów dokrewnych bydła - hormonów, leków immunoaktywnych (insulina, tarczyca, taktivin itp.).

Niektóre leki są produktami odpadowymi grzybów i mikroorganizmów. Przykładem są antybiotyki. Substancje lecznicze pochodzenia roślinnego, zwierzęcego, drobnoustrojowego, grzybowego często służą jako podstawa ich syntezy, a także późniejszych przemian chemicznych i produkcji leków półsyntetycznych i syntetycznych.

Nabierają rozpędu w tworzeniu leków dzięki wykorzystaniu metod inżynierii genetycznej (insulina itp.).

Nowy lek, po przejściu przez wszystkie te „sita” (badanie farmakoaktywności, farmakodynamiki, farmakokinetyki, badanie skutków ubocznych, toksyczności itp.), jest dopuszczony do badań klinicznych. Wykorzystuje metodę „ślepej kontroli”, efekt placebo, metodę podwójnej „ślepej kontroli”, kiedy ani lekarz, ani pacjent nie wiedzą, kiedy stosuje się placebo. Tylko specjalna komisja wie. Badania kliniczne prowadzone są na ludziach, aw wielu krajach na ochotnikach. Tu oczywiście jest masa prawnych, deontologicznych, moralnych aspektów problemu, które wymagają jasnego opracowania, uregulowania i zatwierdzenia przepisów w tym zakresie.

Niektóre odkrycia z dziedziny farmakologii i ich zastosowanie w praktyce medycznej:

1865 – ustalono wpływ glikozydów nasercowych na serce

1879 – odkrycie nitrogliceryny

1921 – odkrycie insuliny

1939 - odkrycie penicyliny

1942 - odkrycie pierwszych leków przeciwnowotworowych

1952 – odkrycie leków psychotropowych

1955 - doustne środki antykoncepcyjne

1958 – pierwsze beta-blokery

1987 – grupa statyn (leki obniżające poziom lipidów)

1992 - inhibitory ACE

1994 Inhibitory pompy protonowej

pytanie 2. . Leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym (leki kuraropodobne) Klasyfikacja, mechanizm działania, farmakodynamika Leki: bromek pipekuronium (arduan), jodek suksametonium (ditilina), atrakurium (trakrium), tubokuraryna Wskazania i przeciwwskazania do stosowania. Środki przedawkowania.

Klasyfikacja:

1) Środki antydepolaryzacyjne:

chlorek tubokuraryny

Bromek pankuronium

Bromek pipekuronium

2) Środki depolaryzujące:

3) Działanie mieszane typu In-va:

dioksonium

1 Leki antydepolaryzujące blokują receptory n-cholinergiczne i zapobiegają depolaryzującemu działaniu acetylocholiny. Efekt blokowania kanałów jonowych ma drugorzędne znaczenie. Środki przeciwdepolaryzujące mogą być konkurencyjnymi i niekonkurencyjnymi n-antycholinergicznymi. Tak więc możliwy jest prawdziwy konkurencyjny antagonizm między substancją kurarypodobną (na przykład tubokuraryną) a acetylocholiną pod względem jej wpływu na receptory n-cholinergiczne. Jeżeli na tle blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez tubokurarynę, w rejonie receptorów n-cholinergicznych płytki końcowej, stężenie acetylocholiny znacznie wzrośnie, doprowadzi to do przywrócenia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (działająca konkurencyjnie acetylocholina wypiera tubokuraryna związana z receptorami cholinergicznymi). Jeśli w tym samym czasie stężenie tubokuraryny zostanie ponownie zwiększone do określonych wartości, wówczas ponownie wystąpi efekt blokowania. Leki curariform działające na tej zasadzie nazywane są konkurencyjnymi. Konkurencyjne leki obejmują również pankuronium (pavulon), pipekuronium (arduan). Ponadto istnieją leki typu niekonkurencyjnego (na przykład prestonalne). W tym przypadku lek podobny do kurary i acetylocholina wydają się reagować z różnymi, ale powiązanymi substratami receptora płytki końcowej.

2. Środki depolaryzujące (na przykład ditylina) pobudzają receptory n-cholinergiczne i powodują trwałą depolaryzację błony postsynaptycznej. Początkowo rozwój depolaryzacji objawia się drganiami mięśni-fascykulacjami (przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe ustępuje na krótki czas). Po krótkim czasie pojawia się efekt myparalityczny.

3. Oddzielne leki kurariogenne mają mieszany rodzaj działania (może występować połączenie właściwości depolaryzujących i antydepolaryzujących). Do tej grupy należy dioksonium (lek depolaryzujący, niekonkurencyjny). Po pierwsze powoduje krótkotrwałą depolaryzację, która zostaje zastąpiona blokiem niedepolaryzującym.

W zależności od czasu trwania działania myparalitycznego leki podobne do kurary można warunkowo podzielić na trzy grupy: krótko działające (5-10 minut) - ditilin, średnioterminowe (20-50 minut) - tubokuraryna, pipekuronium, pankuronium.

Większość leków kurarypodobnych wykazuje wysoką selektywność działania w stosunku do synaps nerwowo-mięśniowych. Mogą jednak również wpływać na inne części łuku odruchowego. Szereg substancji przeciwdepolaryzujących ma umiarkowaną aktywność ganglioblokującą (zwłaszcza tubokurarynę), której jednym z objawów jest obniżenie ciśnienia krwi, a także działanie depresyjne na receptory n-cholinergiczne strefy zatoki szyjnej i rdzenia nadnerczy. W przypadku niektórych substancji (pankuronium) odnotowano wyraźny wpływ m-antycholinergiczny (wagolityczny) na serce, co prowadzi do tachykardii.

Tubokuraryna i niektóre inne leki mogą stymulować uwalnianie histaminy, czemu towarzyszy spadek ciśnienia krwi, wzrost napięcia mięśni oskrzeli.

Depolaryzujące środki podobne do kurary mają pewien wpływ na równowagę elektrolitową. W wyniku depolaryzacji błony postsynaptycznej jony potasu opuszczają mięśnie szkieletowe i wzrasta ich zawartość w płynie pozakomórkowym i osoczu krwi. Może to być przyczyną arytmii serca.

Substancje depolaryzujące kuraripodobne stymulują zakończenia pierścieniowo-spiralne mięśni szkieletowych. Prowadzi to do wzrostu impulsów aferentnych we włóknach proprioceptywnych i może powodować zahamowanie odruchów monosynaptycznych.

Leki kuraropodobne, będące czwartorzędowymi związkami amonowymi, słabo wchłaniają się w przewodzie pokarmowym, dlatego podaje się je pozajelitowo, zwykle dożylnie.

Leki podobne do kurary są szeroko stosowane w anestezjologii podczas różnych zabiegów chirurgicznych. Powodując rozluźnienie mięśni szkieletowych, znacznie ułatwiają wykonywanie wielu operacji narządów klatki piersiowej i jamy brzusznej, a także kończyn górnych i dolnych. Służą do intubacji tchawicy, bronchoskopii, redukcji zwichnięć i repozycji odłamów kostnych. Ponadto leki te są czasami stosowane w leczeniu tężca za pomocą terapii elektrowstrząsowej.

Skutki uboczne leków podobnych do kurary nie są groźne. Ciśnienie krwi może spadać (tubokuraryna) i wzrastać (ditilina). W przypadku wielu leków typowa jest tachykardia. Czasami występują zaburzenia rytmu serca (ditilin), skurcz oskrzeli (tubokuraryna), zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe (ditilin). Substancje depolaryzujące charakteryzują się bólem mięśni. U osób z genetycznie uwarunkowanym niedoborem cholinesterazy osoczowej ditilina może powodować przedłużający się bezdech (do 6-8 godzin lub dłużej zamiast zwykłych 5-10 minut).

Leki podobne do kurary należy stosować ostrożnie w chorobach wątroby, nerek, a także w starszym wieku.

Należy pamiętać, że leki podobne do kurary przygnębiają lub całkowicie wyłączają oddychanie. Dlatego mogą być stosowane w praktyce medycznej tylko w obecności antagonistów i wszystkich niezbędnych warunków sztucznego oddychania.

Pytanie 3. Leki przeciwdławicowe beta-blokery i blokery kanału wapniowego. Mechanizm działania przeciwdławicowego, farmakodynamika. Charakterystyka porównawcza - propranolol (anaprilin), atenolol (tenormin), werapamil, (izoptyna), nifedypina. Wskazania do wizyty. Efekt uboczny.

BETA-BLOCKERY

W ostatnich latach ta grupa leków znalazła szerokie zastosowanie w leczeniu wielu chorób terapeutycznych.

Istnieją nieselektywne beta-blokery (timolol, propranolol, sotalol, nadolol, oksprenolol, pindolol itp.) oraz selektywne beta-1-blokery (metoprolol, atenolol, acebutolol itp.).

Aktywność terapeutyczna tej grupy leków w dławicy piersiowej wynika z ich zdolności do blokowania wpływu współczulnego układu nerwowego na serce, co prowadzi do zmniejszenia jego pracy i zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy.

ANAPRILIN (propranolol, inderal, obzidan; tabletki 0,01 i 0,04) jest niekardioselektywnym beta-blokerem bez własnej aktywności sympatykomimetycznej o krótkim czasie działania. Anaprilin zmniejsza wszystkie 4 funkcje serca, przede wszystkim kurczliwość mięśnia sercowego. Najbardziej wyraźny efekt obserwuje się w ciągu 30-60 minut, efekt terapeutyczny, ze względu na krótki okres półtrwania (2,5-3,2 godziny), trwa 5-6 godzin. Oznacza to, że lek należy przyjmować 4-5 razy dziennie. Anaprilin stosuje się tylko w zapobieganiu atakom dusznicy bolesnej, tylko w jej typowej postaci, ponieważ przy naczynioskurczowej postaci dusznicy bolesnej na tle zablokowanych receptorów beta-adrenergicznych katecholaminy zwiększają skurcz naczyń wieńcowych.

Skutki uboczne: zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa, skurcz oskrzeli; nudności, wymioty, biegunka, ogólne osłabienie, zawroty głowy, czasem reakcje alergiczne. Depresja jest możliwa. Przy równoczesnym stosowaniu środków hipoglikemizujących - ryzyko hipoglikemii.

ANTAGONIŚCI WAPNIA (BLOKERY KANAŁU WAPNIA)

Znaczenie wapnia w wykonywaniu przez organizm funkcji życiowych jest ogromne. Wapń jest niezbędny do regulacji procesów pobudzających i hamujących zarówno w mięśniach gładkich, jak i szkieletowych. Pochodzący ze środowiska zewnętrznego lub z magazynu wewnątrzkomórkowego pod wpływem różnych bodźców wapń oddziałuje z wiążącymi wapń białkami cytoplazmatycznymi, które działają jak regulatory.

W przypadku serca i naczyń krwionośnych wartość wapnia jest nieco inna, co jest związane z przewagą (w sercu lub naczyniach krwionośnych) określonych białek wiążących wapń. W miokardiocytach znajduje się specjalne białko - troponina (leiotonina), aw miocytach naczyń gładkich - specjalne termostabilne białko zależne od wapnia kalmodulina. W zależności od tego, czy działają bardziej na troponinę czy kalmodulinę, niektóre blokery kanału wapniowego w większym stopniu wpływają na serce, podczas gdy inne wpływają na naczynia. Na przykład taki antagonista wapnia jak VERAPAMIL ma większy wpływ na serce (jego działanie antyarytmiczne jest bardzo ważne).

Działanie przeciwdławicowe tej grupy leków związane jest zarówno z ich bezpośrednim działaniem na mięsień sercowy, jak i przede wszystkim z wpływem na hemodynamikę obwodową. Antagoniści wapnia blokują jego wejście do komórek mięśni gładkich, zmniejszając w ten sposób jego zdolność do skurczu. Działanie tych leków na naczynia wieńcowe charakteryzuje się działaniem przeciwspastycznym, w wyniku czego zwiększa się przepływ krwi wieńcowej, a na skutek działania na naczynia obwodowe obniża się ciśnienie krwi. Zmniejsza to obciążenie następcze serca, poprawia przepływ krwi w strefie niedokrwiennej. Leki te zmniejszają mechaniczną pracę serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zwiększają liczbę zabezpieczeń. W przypadku stosowania u pacjentów zmniejsza się częstotliwość i intensywność napadów dusznicy bolesnej, a wzrasta tolerancja na aktywność fizyczną.

Najczęściej do tego celu stosuje się nifedypinę (synonimy: fenigidyna, corinfar, cordafen, cordipin, itp.; tab. 0, 01). Efekt pojawia się po 15-20 minutach i utrzymuje się 4-6 godzin. Lek jest gorszy od nitrogliceryny pod względem siły działania przeciwdławicowego.

W przeciwieństwie do werapamilu lek wykazuje słabe działanie antyarytmiczne, znacznie obniża ciśnienie rozkurczowe. Szczególnie dobrze rozluźnia naczynia wieńcowe w dławicy naczynioskurczowej. Ogólnie, przy tej postaci dusznicy bolesnej preferowani są antagoniści wapnia. Oprócz nifedypiny do przewlekłego leczenia dusznicy bolesnej stosuje się pochodne nifedypiny drugiej generacji powstałe w latach 80-tych: isradypinę (syn.:lomir).

Ta grupa leków daje niewielką liczbę skutków ubocznych: obniżenie ciśnienia krwi, bóle głowy, osłabienie mięśni, nudności, zaparcia. Ciągłe stosowanie leków przez 2-3 miesiące prowadzi do rozwoju tolerancji.

W przypadku dusznicy bolesnej z bradykardią stosuje się pochodną efedryny - OXYFEDRIN (ildamen, MYOPHEDRIN; tabletki 0,016). Lek wykazuje częściowe działanie agonistyczne w stosunku do receptorów beta-1 serca, ma bezpośrednie działanie rozszerzające naczynia wieńcowe, zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego bez nadmiernego wzrostu zapotrzebowania na tlen. Inny podobny lek NONAKHLAZIN produkcji krajowej jest dostępny w tabletkach 0,03 - pochodna fenotiazyny. Lek ma pozytywne działanie inotropowe i zmniejsza napięcie tętnic wieńcowych.

W leczeniu pacjentów z dusznicą bolesną stosuje się również lek, taki jak dipirydamol (kurantil), pochodna pirymidyny. Lek ten działa na mikrokrążenie krwi w małych naczyniach, zapobiegając agregacji płytek krwi, zwiększa liczbę zabezpieczeń i intensywność obocznego przepływu krwi, jednak może powodować objaw „kradzieży”, zwłaszcza przy podawaniu dożylnym u pacjentów z ciężką miażdżycą naczyń wieńcowych, ponieważ lek powoduje rozszerzenie naczyń, które nie są dotknięte stwardnieniem. Z drugiej strony lek ten jest wskazany dla pacjentów z dusznicą bolesną, a także z różnych przyczyn zwiększoną krzepliwością krwi.

Środki takie jak validol mają działanie typu odruchowego. Skład tego leku obejmuje mentol (25% roztwór mentolu w mentolu estru kwasu izowalerianowego). Jest słabym środkiem przeciw dusznicy bolesnej, ma działanie uspokajające i umiarkowane odruchowe działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Wskazany w łagodnych postaciach dusznicy bolesnej.

Bilet 10