Верапамил 80 мг инструкция по применению. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Применение при беременности и кормлении грудью

Верапамил является препаратом, который оказывает сильный антиишемический и антиангинальный эффект при некоторых формах ишемии.

Еще он не пускает трансмембранный поток ионов кальция в клеточных структурах сердечной мышцы и гладкой мускулатуре кровеносных сосудов.

Лекарственное средство минимизирует потребность сердца в кислороде, потому что воздействует на энергетически затратные обменные процессы, протекающие в нем. В этой статье можно ознакомиться с медикаментом под названием Верапамил, от чего помогает препарат и узнать о его составе, фармакологическом действии, противопоказаниях и других важных сведениях.

Препарат используется при ишемии, в том числе при обычной стенокардии напряжения, нестабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии.

Также его назначают при стенокардии после недавно перенесенного инфаркта миокарда у больных без сердечной недостаточности, если не были назначены бета-адреноблокаторы.

Стоит отметить, что его назначают для нормализации повышенного , а также при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.

Состав

Одна таблетка состоит из активного вещества под названием верапамил гидрохлорид 0,08 г либо 0,04 г.

В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипромелоза, кроскармелоза натрия, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, сепифилм 752, а также макрогол 4000.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, которые покрыты специальной оболочкой, выпускаются в дозировке по 80 мг или 40 мг. Они расфасованы по специальным блистерам с ячейками и уложены в картонные упаковки. Препарат производится только в таблетках. Его выпускают в Индии.

Фармакологическое действие

Верапамил используется как блокатор трансмембранного тока ионов кальция, которые направлены в клетки сердца и гладких мышц артерий, вен и капилляров.

Благодаря эффективному блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток сыворотки крови к сердцу постепенно усиливается.

Таблетки Верапамил 80 мг

Как известно, лекарство активно используется при и повышенном артериальном давлении, поскольку оно позволяет быстро привести его показатели в норму, а также снимает неприятные симптомы и болезненные ощущения.

Эффективность обусловлена понижением сопротивления периферических сосудов без приумножения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Каких-либо изменений неблагоприятного характера касательно величин давления крови не наблюдалось.

Медикамент оказывает мощное противоаритмическое влияние при наджелудочковой аритмии. Еще он способен задерживать проведение импульса в AV-узле, благодаря чему в зависимости от разновидности аритмии значительно восстанавливается синусный ритм, и частота сокращений желудочков сердца возвращается к нормальным показателям.

Верапамил – как принимать?

Дозировку необходимо подбирать для каждого пациента индивидуально. Лекарство следует принимать внутрь, ни в коем случае не рассасывая и не разжевывая. Запивать его следует достаточным количеством очищенной воды (не соками и не газировкой).

Важно запомнить, что средство запрещено принимать одновременно с грейпфрутовым соком. Желательно употреблять Верапамил во время или после приема пищи.

Взрослым и подросткам, масса тела которых от 55 кг при ишемической болезни сердца, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцании предсердий следует принимать не более 130 – 470 мг, которые рекомендуется разделить на три приема. Нельзя превышать максимально допустимое дневное количество Верапамила, которое равно 480 мг.

При гипертонии доза лекарства составляет 125 – 350 мг. Принимая от давления Верапамил, таблетки целесообразно разделить на равные части и принять за три раза. Сопровождающая Верапамил инструкция по применению при каком давлении именно его использовать не указывает.

Детям, которые входят в категорию старшего дошкольного возраста (младше 7 лет), следует давать медикамент только при серьезных нарушениях сердечного ритма.

Детям, чей возраст 6 – 14 лет, его назначают только при проблемах с сердечным ритмом. Необходимое для лечения этого нарушения количество препарата составляет примерно 85 – 350 мг. Этот объем делят на четыре приема.

Для терапии больным с нарушениями функциональности печени дозу нужно устанавливать крайне осторожно, начиная с минимально допустимой (к примеру, для начала нужно принимать средство трижды в сутки по 41 мг, что, соответственно, составляет 85 – 120 мг в день).

Верапамил запрещено назначать в течение недели после перенесенного инфаркта миокарда. После продолжительной терапии, лекарство нужно отменять крайне осторожно.

Противопоказания

острое течение инфаркта миокарда с сопутствующими осложнениями;
кардиогенный шок;
серьезные нарушения проводимости: AV-блокада второй и третьей степени (помимо пациентов с имплантированным искусственным водителем ритма);
синдром слабости синусового узла (кроме людей с имплантированным водителем ритма искусственного происхождения);
сердечная недостаточность декомпенсированной стадии;
синоатриальная блокада;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
мерцание предсердий и присутствие синдрома WPW;
наличие гиперчувствительности к некоторым составляющим медикамента, которые могут спровоцировать появление сильных аллергических реакций;
в ходе лечения при помощи препарата под названием Верапамил не рекомендуется использовать инъекции β-адреноблокаторов.

Побочные действия

Все перечисленные ниже нежелательные реакции организма были отмечены в ходе продолжительных исследований.

Наиболее часто у пациентов отмечались следующие побочные эффекты:

головная боль;
расстройства работоспособности пищеварительной системы;
тошнота;
запор;
брадикардия;
тахикардия;
ощущение сильного сердцебиения;
неприятные болевые или дискомфортные ощущения в области живота;
гиперемия;
периферический отек;
повышенная утомляемость;
гиперчувствительность;
парестезия;
дрожание верхних и нижних конечностей;
экстрапирамидальные расстройства;
паралич;
приступы эпилепсии;
повышенное содержание калия в организме;
сонливость;
звон и шум в ушах;
кишечная непроходимость;
повышенная потливость.

Взаимодействие с другими лекарствами

Верапамил нужно принимать очень осторожно. Ниже представлена информация о его сочетании с некоторыми медикаментозными препаратами:

сочетание с ингибиторами CYP3A4 может сопровождаться увеличением концентрации рассматриваемого средства в сыворотке крови;
одновременный прием с антиаритмичными средствами и b-адреноблокаторами усиливает кардиоваскулярное действие. Отмечается AV-блокада повышенной степени, а также значительное понижение частоты сердечных сокращений. Также иногда уровень кровяного давления опускается ниже нормальной отметки;
взаимодействие с Флекаинидином характеризуется незначительным влиянием на клиренс данного препарата в крови;
при сочетании Верапамила с различными противовирусными средствами отмечается увеличение существенных плазменных концентраций его активного компонента.

Цена и где купить

Средняя стоимость составляет примерно 20 рублей. Купить Верапамил можно в любой аптеке страны.

Аналоги

Заменителями данного лекарства могут быть отечественные (Верапамил производства России), а также зарубежные медикаменты: Изоптин (Германия), Лекоптин (Польша, Словения), Верогалид (Чехия, Израиль).

Таблетки Изоптин 40 мг

Некоторые люди интересуются, Верапамил или – что лучше? Однозначного ответа нет, поскольку каждый из них имеет положительные стороны, и они оба отличаются высокой эффективностью.

При беременности и лактации

Действующее вещество

Верапамил

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой серовато-голубого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

C.08.D.A.01 Верапамил

C.08.D.A Фенилалкиламиновые производные

Фармакодинамика

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и анти гипертензивной активностью.Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, подавляет автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

Всасывание: При приеме внутрь около 90-92% верапамила всасывается в желудочно- кишечном тракте, однако биодоступность невысокая и составляет приблизительно 20 % из-за интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень. Концентрация верапамила в плазме крови увеличивается постепенно. Максимальные концентрации в плазме крови составляют 81,34 нг/мл. Т m ах составляет в среднем 4,75 часа. Относительно " высокие терапевтические концентрации в плазме крови (51,6 нг/мл) обнаруживаются и через 24 часа после приема препарата внутрь. С белками плазмы крови связывается около 90 % препарата.

Распределение: Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет в среднем 2,8 - 7,4 часа; при приеме повторных доз - 4,5 -12 часов. Период полувыведения из плазмы крови у лиц пожилого возраста увеличивается. Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм: Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Обнаружены 12 метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.

Выведение: Около 70 % принятой дозы препарата выводится с мочой, а примерно 16 % или более выводится с калом в течение пяти дней при применении препарата внутрь. Около 3 - 4 % выводится из организма в неизмененном виде.

Показания

Артериальная гипертензия;

Профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардия Принцметала);

Профилактика наджелудочковых тахикардий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада, выраженная артериальная гипотензия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации.

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90ммрт.ст.), мерцание/трепетание предсердий с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (риск возникновения желудочковой тахикардии), нарушение функции печени.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы : синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV блокада I, II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности, снижение артериального давления, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: редко - головокружение, сонливость, заторможенность, головная боль, чувство усталости, повышенная возбудимость, тремор, эритромелалгия или парестезии.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы, периферические отеки, очень редко - миалгия и артралгия. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции, гинекомастия, гиперплазия десен.

Передозировка

Выраженное снижение артериального давления (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), шок, потеря сознания, AV блокада I, II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV блокада с полной атриовентрикулярной диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, сердечная недостаточность, асистолия, синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при раннем выявлении (необходимо иметь в виду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 часов после приема препарата внутрь) - промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не менее 12 часов, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации).

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10 % раствора кальция глюконата в виде внутривенной инъекции (2,25 - 4,5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например, 5 ммоль/час).

В случае атриовентрикулярной блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орципреналин или стимуляция сердца.

В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин). Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

При одновременном назначении препарата Верапамила с карбамазепином, происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения токсических поражений нервной системы.

Назначение Верапамилапациентам, длительно получающим препараты лития, увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Одновременное применение с рифапицином или фенобарбиталом, приводит к уменьшению эффективности Верапамила.

Циметидин усиливает действие Верапамила.

Сочетанное применение с другими антигипертензивными средствами, диуретиками, вазодилататорами приводит к взаимному усилению их действия.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии.

При одновременном приеме препарата Верапамил и дигоксина, теофиллина, циклоспорина или хииидина, возможно повышение концентрации в крови вышеуказанных препаратов на фоне терапии Верапамилом.

С гиполипидемическими средствами: аторвастатин (повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови), ловастатин (повышение уровня ловастатина в сыворотке крови), симвастатин (увеличение AUC приблизительно в 2,6 раза и максимальной концентрации приблизительно в 4,6 раз симвастатина).

Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы следует начинать с возможно более низких доз, которые постепенно увеличивают. Если необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3А4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

С алмотриптаном - увеличение AUC приблизительно на 20% и максимальной концентрации алмотриптана приблизительно на 24%.

Грейпфрутовый сок - увеличение AUC и максимальной концентрации верапамила.

Зверобой продырявленный - уменьшается AUC верапамила с соответствующим снижением максимальной концентрации.

Доксорубицин - уменьшается период полувыведения доксорубицина (приблизительно на 27%) и максимальной концентрации (приблизительно на 38%).

У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает период полувыведения и максимальную концентрацию доксорубицина. Гипогликемические средства (глибурид) - увеличение максимальной концентрации глибурида (приблизительно на 28%), AUC (приблизительно на 26%).

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - увеличение кровоточивости.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена, что особенно важно в начале терапии.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15-25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Верапамил
Купить Верапамил в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки 80мг
таблетки покрытые оболочкой 80мг
таблетки покрытые пленочной оболочкой 80мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ

АВВА РУС (Россия)
АЙ СИ ЭН Октябрь (Россия)
Акрихин ХФК (Россия)
Алкалоид АО (Македония)
Белупо Лтд (Хорватия)
Валента Фармацевтика (Россия)
Вектор-Фарм (Россия)
Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия)
Мир Фармасьютикал (Нидерланды)
Нортон Хелскеа Лтд (Великобритания)
Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия)
Озон ООО (Россия)
Северная звезда (Россия)
Серена Фарма/Шрея Лайф Саенсиз (Индия)
Сти-Мед-Сорб (Россия)
Тюменский химико-фармацевтический завод (Россия)
Щелковский витаминный завод (Россия)
Яка-80 (Македония)

ГРУППА
Блокаторы кальциевых каналов группы фенилалкиламинов

СОСТАВ
Действующее вещество - Верапамил.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Верапамил

СИНОНИМЫ
Веракард, Верапамил гидрохлорид, Верапамил Софарма, Верапамила гидрохлорид, Веро-Верапамил, Верогалид, Веромил, Изоптин, Изоптин, Финоптин

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии, улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. При приеме внутрь начало действия отмечается через 1-2 ч. В условиях внутривенного введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями. Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, тяжелая гипотензия, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи - Адамса - Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, сердечная недостаточность. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко - гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона. Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко - гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает - лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D - ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный - нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой - усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме. Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировку и способ приема подбирают индивидуально в зависимости от заболевания и состояния больного.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия. Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии - плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности - добутамин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается Cl и повышается биодоступность. С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В сухом защищенном от света месте, при комнатной температуре.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ВЕРАПАМИЛ

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: Р N001573/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: Верапамил

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ : верапамил

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ : 1 таблетка содержит:

активное вещество - верапамила гидрохлорид 40 мг или 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, лактоза (сахар молочный), тропеолин О.

ОПИСАНИЕ. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: блокатор "медленных" кальциевых каналов.

КОД ATX: C08DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ФАРМАКОДИНАМИКА. Верапамил - блокатор "медленных" кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действия. Существенно снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Начало эффекта при приеме внутрь - через 1 -2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92 %, биодоступность после однократного приема - 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - 1-2 ч при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Смах) - 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер (20-92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный мета¬болит - норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Период полувыведения препарата - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полу¬выведения препарата увеличивается почти в 2 раза). При печеночной недостаточности повышается биодоступ¬ность и увеличивается период полувыведения препарата. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизмененном виде), 16-25 % - сжелчью. Не выводится при гемодиализе.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
наджелудочковой экстрасистолии.

2. Лечение и профилактика:

хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
нестабильной стенокардии;
вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

3. Лечение артериальной гипертензии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная дисфункция левого желудочка, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериаль¬ное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ . Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), хроническая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной передачи, пожилой возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. Таблетки принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. По 40-80 мг 3 раза в сутки - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг. Максимальная суточная доза 480 мг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков).
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада. Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ.

Увеличивает площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение).
Повышает AUC, равновесную концентрацию (Css) и максимальную концентрацию (Смах) циклоспорина в плазме крови.
Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).
Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении.
Значимо повышает AUC и Смах симвастатина.
Повышает AUC и Смах алмотриптана.
Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
Повышает AUC и Смах метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина).
Значимо повышает AUC и Смах доксорубицина.
Незначительно повышает AUC имипрамина, не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина.
Повышает Смах празозина и теразозина и AUC теразозина.
Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомеров верапамила.
Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Смах верапамила.
Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.
Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60 %).
Препараты зверобоя про¬дырявленного снижают AUC R- и S-изомеров верапамила и соответственно Смах.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.
Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингиби¬торы АПФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).
Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только ацетилсалициловой кислоты.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг. По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ . Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ. 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ. ПРЕТЕНЗИИ ПРИНИМАЮТСЯ ПО АДРЕСУ

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН", Россия.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Верапамил - относится к группе блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Состав

Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика:

хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
нестабильной стенокардии;
вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

Лечение артериальной гипертензии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Ампулы

Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
выраженное снижение АД;
развитие или усугубление сердечной недостаточности;
тахикардия;
возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
атриовентрикулярная блокада 3 степени;
асистолия;
коллапс;
головокружение;
головная боль;
обморок;
тревожность;
заторможенность;
повышенная утомляемость;
астения;
сонливость;
депрессия;
экстрапирамидные нарушения;
тошнота;
кожный зуд;
сыпь;
гиперемия кожи лица;
мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
отек легких;
тромбоцитопения бессимптомная;
периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания

хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
артериальная гипотензия;
острый инфаркт миокарда;
синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
стеноз устья аорты;
синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
дигиталисная интоксикация;
атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
желудочковая тахикардия;
кардиогенный шок;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
порфирия;
беременность;
период лактации;
парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Аналоги лекарственного препарата Верапамил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Веракард;
Верапамил Мивал;
Верапамил Софарма;
Верапамил Лект;
Верапамил ратиофарм;
Верапамил Эском;
Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
Веро Верапамил;
Верогалид ЕР 240 мг;
Изоптин;
Изоптин СР 240;
Каверил;
Лекоптин;
Финоптин.