Главная · Запор · Рифампицин взаимодействие с другими лекарствами. Рифампицин – доза, механизм действия, противопоказания, побочные реакции, методы устранения. Состав и форма выпуска

Рифампицин взаимодействие с другими лекарствами. Рифампицин – доза, механизм действия, противопоказания, побочные реакции, методы устранения. Состав и форма выпуска

Рифампицин (Rifampicinum)

Фармакологическое действие

Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Рифампииин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2’/2 ч после приема внутрь.

При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии (вливания). На терапевтическом уровне концентрация препарата при приема внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).

Показания к применению

Основным показанием к применению является туберкулез легких и других органов.

Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей: бронхите (воспалении бронхов), пневмонии (воспалении легких), — вызываемых полирезистентными (устойчивыми к большинству антибиотиков) стафилококками; при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани); инфекциях моче- и желчевыводяших путей; острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.

В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов рифампицин назначают при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.

Рифампицин оказывает вируЛоцидное (сопровождающееся полной или частичной потерей биологической активности вируса) действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита (воспаления головного мозга, вызываемого вирусом бешенства); в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде (периоде между моментом заражения и появлением первых признаков заболевания).

Способ применения

Рифампииин принимают внутрь натощак (за ‘/2-1 ч до еды) или вовдят внутривенно капельно (только взрослым).

Для приготовления раствора разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулы с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день. У больных (особенно в преиод обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. Средняя суточная доза для детей старше 3 лет — 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остропрогрессируюших и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких (туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани), тяжелых гнойно-септических процессах (микробном заражении крови с последующим образованием гнойников в тканях), когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.

При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих (развивающихся) формах — 0,6 г и вводится в 1 прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь в зависимости от переносимости препарата. Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно) у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.

Монотерапия (лечение одним препаратом) туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид. этамбутол и др., 770, 781), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза). . При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточная дозу 0,3-0,45 г вводят в 1 прием: при плохой переносимости — в 2 приема. Длительность лечения 3-6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес.; б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в 2-3 приема в течение 2-3 нед. с интервалом 2-3 мес. в течение 1 года — 2 лет или в той же дозе 2-3 раза в 1 нед. в течение 6 мес.

Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими (повышающими защитные силы организма) средствами.

При инфекциях нетуберкулезной природы взрослые принимают рифампицин внутрь по 0,45-0,9 г в сутки, а дети — по 8-10 мг/кг в 2-3 приема. Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3-0,9 г (2-3 введения). Вводят в течение 7-10 дней. Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.

При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1-2 дней.

Для профилактики бешенства взрослым дают внутрь по 0,45-0,6 г в сутки; при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) — по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет — по 8-10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Длительность применения — 5-7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией (прививками).

Побочные действия

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того, диспепсические явления (расстройства пищеварения), дисфункция (нарушение функции) печени и поджелудочной железы. При длительном приеме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении /снижения уровня лейкоцитов в крови/).

При быстром внутривенном введении может снизиться артериальное давление, а при длительном введении — развиться флебит (воспаление вены).

Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови), пероральных гипогликемических средств (принимаемых через рот лекарственных средств, понижающих уровень сахара в крови), препаратов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.

Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжево-красноватый цвет.

Противопоказания

Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, беременным, при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции, гепатите (воспалении ткани печени) и повышенной чувствительности к препарату. Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности (недостаточном снабжении тканей организма кислородом вследствие заболевания сердца и легких) и флебите.

Форма выпуска

В капсулах по 0,05 и 0,15 г в упаковке по 10-20 или 30 капсул; в ампулах по 0,15 г в виде пористой массы в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Синонимы

Бенемецин, Рифадин, Рифамор, Рифалдазин, Рифалдин, Рифампин, Рифолдин, Рифорал, Римактан, Рипамизин, Тубоцин.

Внимание

Перед применением препарата Рифампицин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, синтезированный в 1963г., производное рифампицина SV (продукт Streptomyces mediterranei). Представляет кирпично-красное или оранжевое вещество. Хорошо растворим в метаноле, этилацетате, хлороформе и других органических растворителях. Растворимость в воде уменьшается при щелочном рН и возрастает при кислом.

Фармакодинамика.

Рифампицин подавляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы в чувствительной к нему бактерии. Особенно сильно он действует на быстро размножающиеся, расположенные внеклеточно микроорганизмы, но активен и в отношении внутриклеточно расположенных возбудителей.

Фармакокинетика.

Рифампицин хорошо всасывается из ЖКТ. При приёме вместе с пищей усваивается хуже. Если препарат принят натощак, концентрация становится максимальной через 2 ч, если после еды - через 4 ч. После абсорбции рифампицин довольно быстро накапливается в жёлчи. Через 6 ч в жёлчи оказывается почти вся принятая доза в деацетилированной форме. Метаболит рифампицина сохраняет антибактериальную активность. Рифампицин на 60-90% связывается с белком, растворяется в липидах. Большая часть несвязанного препарата не ионизирована и потому легко диффундирует в ткани, значительное количество поступает в СМЖ. Рифампицин способен накапливаться в лёгочной ткани и длительно сохранять концентрацию в кавернах (через 12 ч после приёма 0,45 г препарата его содержание в стенке каверны составляет 1,8 мкг/г). Интенсивное проникновение препарата в слюну, мочу и слёзы приводит к их красному окрашиванию (возможна необратимая окраска глазных контактных линз). Максимальная концентрация в среднем составляет 10 мкг/мл (от 4 до 32 мкг/мл), время полувыведения колеблется в пределах 3-5 ч. При внутривенном введении (300-600 мг в течение 30 мин) его концентрация в плазме достигает 9-17 мкг/мл. При повторном приёме скорость выведения рифампицина увеличивается (период полувыведения уменьшается до 2,5 ч).

Дети. У детей (от 6 мес. до 5 лет) приём рифампицина в виде сиропа создаёт концентрацию в крови около 11 мкг/мл, а период полувыведения составляет примерно 3 ч. Внутривенное введение приводит к концентрации препарата в сыворотке крови до 26 мкг/мл.

Побочные эффекты рифампицина

  • Токсические гепатиты . Фильтрация через печень и концентрация в жёлчи создают предпосылки для токсических гепатитов. Необходим регулярный биохимический контроль функции печени с определением содержания трансаминаз и исследованием обмена жёлчных пигментов. Незначительная реакция со стороны печени не служит показанием к отмене рифампицина. Известно, что этот антибиотик нарушает захват печенью и экскрецию билирубина, поэтому в первые 2-3 недели его применения концентрация в плазме как конъюгированного, так и неконъюгированного билирубина может увеличиваться. Известны единичные случаи лекарственного гепатита с летальным исходом. Доказана возможность лекарственной гепатопротекции при нарушениях функции печени: назначают эссенциале, карсил, легален, липотропные вещества (метионин) и т.п. При жировом гепатозе показаны ноотропил (пирацстам) и рибоксин. Гипоальбуминемия увеличивает риск поражения печени за счёт повышенного содержания несвязанного рифампицина. Снижение объёмного кровотока печени, вызванное длительным приёмом рифампицина, может быть корригировано приёмом 15% р-ра димефосфона (150 мг/кг/сут). Отмечены редкие случаи порфирии во время лечения рифампицином.
  • В экспериментах на животных показан потенциальный канцерогенный эффект высоких доз этого антибиотика.
  • Сигнал к прекращению лечения рифампицином - тромбоцитопения, тесно связанная с циркулирующими антителами - иммуноглобулинами, фиксирующими комплемент на тромбоцитах в присутствии рифампицина. Также существуют описания острой гемолитической анемии, развившейся через 2-3 ч после приёма рифампицина.
  • Возможны анафилактоидные реакции, лейкопения, тромбоз глубоких вен. К редким осложнениям при использовании рифампицина относят лейкопению, нарушения менструального цикла. Очень редко встречают некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, нарушения зрения, герпетоидные реакции. Рифампицин относят к потенциально нефротоксичным антибиотикам. Его нефротоксичность чаще отмечали у больных, имевших длительное ограничение в приёме жидкости.
  • Гриппоподобный синдром . При интермиттирующем назначении рифампицина возможны гриппоподобный синдром (1%), или так называемая лекарственная температура, кожный синдром (жжение и/или зуд с сыпью или без неё, чаще на лице и голове, покраснение глаз, слезотечение), абдоминальный синдром (боли, тошнота, диарея), реже встречают респираторный синдром, ещё реже - пурпуру и почечную недостаточность. При появлении гриппоподобного синдрома рифампицин целесообразно заменить рифабутином.
  • Повторное применение рифампицина после перерыва в лечении может вызвать серьёзные иммунологические реакции с повреждением почек или развитием тромбоцитопении. При приёме этого препарата после недельного перерыва был отмечен аллергический шок.
  • При внутривенном введении рифампицина выход препарата за пределы вены сопровождается раздражением и воспалением.

Передозировка и отравления .

Необходимо учитывать, что специфического антидота нет. Клиника может проявляться угнетением нервной системы вплоть до сопора, но чаще - тошнотой и рвотой. В течение нескольких часов может развиться увеличение печени, быстро возрастают содержание билирубина крови и активность трансаминаз. Облегчить состояние можно промыванием желудка в течение первых часов после приёма, усиленным диурезом. Возможен гемодиализ. У лиц с ранее интактной печенью нормализация состояния происходит в течение 72 ч.

Противопоказания :

желтуха, недавно перенесённый (менее 1-го года) инфекционный гепатит, лактация, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифамицинам, I триместр и конец III триместра беременности.

Формы выпуска .

Выпускают в капсулах по 150 и 300 мг, таблетках в облатке по 450 и 600 мг, а также для внутривенного введения 300 мг сухого вещества с ампулой, содержащей 300 мг растворителя, 600 мг сухого вещества с 10 мл растворителя, для детей существует 2% сироп во флаконах по 50 мл (20 мг/мл)..

Дозы . 10 мг/кг/сут, обычно 450-600 мг/сут однократно утром за 30-60 мин до завтрака (или через 2 ч после завтрака; приём жирной пищи снижает концентрацию рифампицина в крови) ежедневно или 3 раза в неделю. Препарат используют только в комбинации с изониазидом и другими туберкулостатиками. Длительность приёма не ограничена (6-9 мес.). При почечной недостаточности доза до 600 мг не требует коррекции.

Внутривенный раствор рифампицина готовят в день инъекции. Лиофилизированный антибиотик смешивают с 10 мл стерильной воды для инъекций и полностью растворяют. Полученный раствор содержит 60 мг препарата в 1 мл и может храниться до 24 ч при комнатной температуре. Непосредственно перед инфузией раствор разводят до 100мл (время инфузии 30 мин) или до 500 мл (время инфузии 3 ч). Эти растворы годны к использованию в течение 4 ч (позднее может начаться преципитация антибиотика).

Внутрикавернозно Фармакологическим Комитетом РФ (по данным на начало 1998 г.) разрешено введение только раствора рифогала (ICN Gailenika), тогда как на рифампицин («Ферейн») такого разрешения не получено.

Дети. Суточная доза рифампицина для новорождённых - 5-10мг/кг (на 2-3 приёма). Новорождённым необходимо вводить витамин К для предупреждения кровотечений. Детям препарат назначают из расчёта 10-20 мг/кг, но не более 600 мг/сут.

Беременность. Эксперты ВОЗ допускают применение рифампицина в комплексном 6-месячном курсе терапии туберкулёза, хотя в отечественной литературе беременность рассматривают как противопоказание (особенно I триместр и конец III триместра). В общей практике применение этого антибиотика при беременности противопоказано, его относят к категории С*, поскольку доказано его проникновение через плацентарный барьер. Концентрация рифампицина в сыворотке крови пуповины плода составляет 30% его содержания в крови беременной. Высокие дозы антибиотика обладают тератогенным эффектом. В экспериментах на крысах доказано эмбриотоксическое действие этого антибиотика. По данным Российского НИИ фтизиопульмонологии МЗ РФ, рифампицин может ускорять метастазирование опухолей. Применение рифампицина в последние недели перед родами может вызвать послеродовое кровотечение (показано превентивное применение витамина К).

Рифампицин – это антибиотик. Спектр действия активного вещества лекарства (называется так же, как и препарат) – широк.

Лечение Рифампицином будет эффективно и при инфекциях, вызванных стафилококком, стрептококком, нейссерией, легионеллой, бруцеллой. Также, этот антибиотик может применяться при заражении риккетсиями, хламидиями, микоплазмами. Но основная сфера применения данного препарата – туберкулез.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Рифампицин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Рифампицин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

  • В одной ампуле содержится 150, 300, 450 или 600 мг действующего вещества рифампицин. Дополнительными элементами являются: кислота аскорбиновая, сульфит натрия.

Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик.

Показания к применению

Согласно инструкции, Рифампицин применяют для лечения следующих заболеваний:

  • туберкулез и туберкулезный менингит;
  • МАС-инфекция;
  • пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, менингококковое носительство, лепра и другие инфекционные заболевания, возбудители которых чувствительны к рифампицину.


Фармакологическое действие

Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).

Инструкция по применению Рифампицин

Внутрь, в/в капельно. Внутрь, натощак (за 30–60 мин до еды или через 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды. В/в капельно (скорость введения 60–80 капель в минуту). При плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема/введения.

  • Туберкулез: внутрь или в/в (с последующим переходом на пероральный прием), взрослым массой тела менее 50 кг - по 450 мг, 50 кг и более - по 600 мг 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 600 мг. Детям старше 3 лет и новорожденным - 10–20 мг/кг/сут, не более 450 мг/сут. Продолжительность курса составляет 6–9–12 мес и более.
  • Лепра: внутрь, взрослым - 600 мг, детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном и клофазимином, в течение 2 лет и более.
  • Инфекции нетуберкулезной этиологии: внутрь, взрослым - 450–900 мг/сут, детям - 8–10 мг/кг/сут в 2–3 приема. В/в, 300–900 мг/сут в течение 7–10 дней.
  • Бруцеллез: внутрь, взрослым - 900 мг/сут в течение 45 дней (в комбинации с доксициклином).
  • Профилактика менингококкового менингита: внутрь, каждые 12 ч, взрослым - по 600 мг, детям - в разовой дозе 10 мг/кг, новорожденным - 5 мг/кг в течение 2 дней.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  • Легочно-сердечная недостаточность II-III степени;
  • Возраст до 2 месяцев – для раствора, до 3 лет – для капсул;
  • Период кормления грудью;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Инфекционный гепатит (включая период на протяжении 1 года после выздоровления);
  • Желтуха;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

Побочные действия

Риск возникновения побочных реакций возрастает при одновременном применении Рифампицина с Изониазидом и другими препаратами с токсическим действием на печень; при наличии алкоголизма у пациента; при длительном применении.

  • Аллергические реакции: лихорадка, артралгия, бронхоспазм, ангионевротический отек, эозинофилия, крапивница;
  • Пищеварительная система: анорексия, тошнота, диарея, рвота; редко – гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит, эрозивный гастрит, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови;
  • Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, нефронекроз;
  • Нервная система: дезориентация, атаксия, снижение остроты зрения, головная боль;
  • Прочие: миастения, нарушения менструального цикла, обострение подагры, гиперурикемия, порфирия.

При передозировке рифампицина возможны тошнота, рвота, повышенная сонли­вость, потеря сознания. Кожа, моча, слёзная жидкость и мокрота могут приобретать красноватый оттенок. При тяжелой передозировке возможно увеличение печени, повышение уровня билирубина и возникновение желтухи.

Беременность и период лактации

Рифампицин проникает в грудное молоко, поэтому при использовании данного средства не следует кормить младенца грудью, кроме случаев, когда, по мнению врача, ожидаемый позитивный эффект преобладает над потенциальным риском для ребенка.

Аналоги Рифампицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Бенемицин;
  • Макокс;
  • Римактан;
  • Римпацин;
  • Римпин;
  • Рифадин;
  • Рифамор;
  • Рифампицин Бинергия;
  • Рифампицин Ферейн;
  • Рифарен;
  • Эремфат.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена РИФАМПИЦИН, капсулы в аптеках (Москва) 200 рублей.

Оказывает противотуберкулезное и антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Низкие концентрации препарата оказывают бактерицидное воздействие на хламидии, микобактерии туберкулеза , риккетсии, легионеллы, микобактерии лепры. Высокие концентрации препарата активны против грамотрицательной флоры.

Рифампицин является противотуберкулезных медикаментов первого ряда. Высокая активность отмечается при воздействии на стафилококки, клостридии, гонококки, . Лекарственное средство воздействует на внеклеточно, а также внутриклеточно расположенные бактерии.

Механизм действия основан на подавлении РНК-полимеразы микроорганизмов. Перекрестная устойчивость с другими антибактериальными средствами не регистрируется. При монотерапии лекарством наблюдается быстрое развитие селекции микроорганизмов к антибиотику.

Показания к применению Рифампицина

Препарат применяется в составе комбинированной терапии при всех формах , при лепре. При мультибациллярном виде лепры антибиотик назначают совместно с .

Какие еще имеются показания к применению? Лекарственное средство назначают при бруцеллезе, инфекционных заболеваниях, менингококковом менингите .

Противопоказания

Лекарство не применяется при , желтухе, непереносимости основного вещества, детям грудного возраста, при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности, при патологии почек, инфекционном гепатите . При беременности Рифампицин применяют по «жизненным» показаниям.

Побочные действия Рифампицина

Пищеварительный тракт: псевдомембранозный энтероколит , рвота, нарушение аппетита, тошнота, повышение уровня ферментов печени, гепатит, гипербилирубинемия, диарея, эрозивный гастрит .

Инструкция по применению Рифампицина (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, вводят внутривенно капельно.

Таблетки Рифампицин, инструкция по применению

Принимают за полчаса до еды, натощак.

В терапии туберкулеза данное лекарство необходимо комбинировать с другими противотуберкулезными медикаментами (этамбутол, пиразинамид, изониазид). Взрослым назначают по 10 мг/кг раз в 24 часа. В сутки не более 1200 мг, детям - не более 600 мг.

Сочетание туберкулеза с ВИЧ, поражение туберкулезным процессом позвоночного столба с неврологической симптоматикой, диссеминированный туберкулез, туберкулезный менингит: 2 месяца Рифампицин применяют с пиразинамидом, изониазидом, этамбутолом, стрептомицином, последующие 7 месяцев антибиотик сочетают с изониазидом.

При обнаружении микобактерии в мокроте, легочной форме туберкулеза пациенту назначают одну из трех схем противомикробной терапии с применением в комбинации с другими препаратами.

Мультибациллярные виды лепры (пограничный, лепроматозный, смешанный): 1 раз в месяц 600 мг вместе с дапсоном 1 раз в день по 100 мг и клофазимином (300 мг 1 раз в месяц, 50 мг ежедневно).

Паусибациллярные виды лепры (пограничный туберкулоидный, простой туберкулоидный): 1 раз в месяц 600 мг вместе с дапсоном 100мг ежедневно, курс терапии рассчитан на пол года.

Терапия бруцеллеза: однократно 900 мг натощак в утреннее время вместе с , курс рассчитан на 45 дней.

Профилактика менингококкового менингита: каждые 12 часов 600 мг, курс на 2 дня.

Использование раствора

В/в взрослым назначают 600 мг в сутки, детям по 10 мг на кг раз в сутки. Максимальная доза при внутривенном введении составляет 600 мг.

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, судорожным синдромом , отеком легких.

Необходимо промывание желудка, форсированный диурез, прием энтеросорбентов.

Взаимодействие

Рифампицин снижает активность препаратов наперстянки, пероральных гипогликемических медикаментов, антикоагулянтов , контрацептивов, антиаритмических средств (токаинид, пирменол, дизопирамид, мексилетин, хинидин), фенитоина, дапсона, глюкокортикостероидов, кетоконазола, длорамфеникола, половых гормонов, бензодиазепинов, нортриптилина, гексобарбитала, циметидина, эпалаприла, БМКК, бета-адреноблокаторов, (рифампицин способен ускорять метаболизм за счет вызванной индукции опеределенных ферментов печеночной системы).

Кетоконазол , антихолинергические средства, опиаты, антациды уменьшают показатель биодоступности антибиотика.

При одновременном приеме пиразинамида либо изониазида усиливается гепатотоксическое воздействие.

Препараты можно назначать по истечении 4-х часов после применения рифампицина для профилактики абсорбции.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Антибактериальная терапия может привести к окрашиванию мочи, слезной жидкости, кала, пота, кожных покровов и мокроты в красноватый цвет. Возможно стойкое окрашивание контактных линз.

Внутривенные вливания рифампицина проводятся под контролем . Длительная терапия ведет к формированию флебита . Для профилактики резистентности медикамент применяется в комбинации с другими антибиотиками, противомикробными средствами.

При регистрации гриппоподобного синдрома (без бронхоспазма, гемолитической анемии , одышки, почечной недостаточности, шока, тромбоцитопении) у пациентов, которые принимают медикамент по интермиттирующей схеме, лечащему врачу необходимо рассмотреть вопрос о переходе на каждодневный прием антибиотика. В этом случае повышение дозы происходит медленно, на титрование уходит 3-4 дня. Требуется регулярный контроль над состоянием почечной системы, возможно применение глюкокортикостероидов.

Рифампицин при беременности применяется исключительно по жизненным показаниям. Назначение антибиотика в последние дни вынашивания беременности может вызвать кровотечения у новорожденного, а также послеродовые кровотечения у матери. В таких случаях рекомендовано назначение . Женщинам в период антибактериальной терапии следует надежно защищаться от наступления беременности.

При проведении профилактики бациллоносителей менингококка требуется строгий контроль над группой для своевременного выявления симптомов при развитии резистентности к антибактериальному медикаменту.

Длительно протекающая терапия требует регулярного контроля над состоянием печеночной системы, периферической крови.

Медикамент влияет на показатели уровня витамина В12 и в сыворотке крови.

Рецепт на латинском

Rp.: Rifampicini 0,3
D. t. d. N 20 in caps. gelat.
S.

Аналоги Рифампицина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты: Макокс , Рифампин , Рифацина , Р-Цин .

Рифампицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, характеризующийся бактерицидным и противотуберкулезным свойствами.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рифампицина:

  • Капсулы для приема внутрь 150 и 300 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках; по 20, 30 или 100 шт. в полимерных банках; по 500, 1000, 2000 и 5000 в полиэтиленовых банках);
  • Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 150 мг (в ампулах), 300, 450 и 600 мг (во флаконах).

Действующее вещество препарата – рифампицин.

Показания к применению

  • Все формы туберкулеза и туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии);
  • Инфекционно-воспалительные заболевания, возбудителями которых являются чувствительные к рифампицину микроорганизмы, в том числе бронхит, пневмония, остеомиелит, лепра, бруцеллез, инфекции желче- и мочевыводяших путей (включая пиелонефрит), острая гонорея и др.;
  • МАС-инфекция;
  • Менингококковый менингит (профилактика у бациллоносителей Neisseria meningitidis и людей, находившихся в тесном контакте с больным).

Кроме того, Рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства, что проявляется полной или частичной потерей его биологической активности, а также подавляет развитие рабического энцефалита, вызываемого этим вирусом. Учитывая эти свойства, препарат часто применяется в составе комплексной терапии бешенства в инкубационном периоде – до появления первых признаков заболевания.

Противопоказания

Обе лекарственные формы Рифампицин противопоказаны в следующих случаях:

  • Выраженные нарушения функции почек/печени;
  • Инфекционный гепатит, а также в течение 1 года после выздоровления;
  • Желтуха, в т.ч. механическая;
  • I триместр беременности;
  • Гиперчувствительность к рифампицинам или вспомогательным веществам.

Внутривенное введение, кроме того, противопоказано в детском возрасте, при сердечно-легочной недостаточности II–III степени и флебите.

С осторожностью препарат применяют при истощении, заболеваниях печени, алкоголизме и ВИЧ-инфекции у пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. Только в случае крайней необходимости его назначают новорожденным и недоношенным детям.

Во II и III триместрах беременности Рифампицин применяют только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальные риски для плода.

Препарат выделяется с молоком, однако ребенок получает менее 1% от принятой матерью дозы. Неблагоприятные реакции при этом зарегистрированы не были, тем не менее на время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Капсулы принимают внутрь за 30-60 минут до приема пищи или спустя 2 часа после еды, запивая большим количеством воды (не менее 1 стакана).

Из лиофилизата готовят раствор: 150 мг рифампицина разводят 2,5 мл стерильной инъекционной воды, хорошо встряхивают до полного растворения порошка, в полученный раствор добавляют 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят внутривенно капельно со скоростью 60-80 кап/минуту.

В случае плохой переносимости препарата суточная доза может быть разделена на 2 приема/введения.

При туберкулезе Рифампицин назначают либо перорально, либо внутривенно с последующим переходом на прием внутрь. Доза для взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг – 450 мг, с весом более 50 кг – 600 мг. Принимают/вводят препарат 1 раз в сутки ежедневно или 3 раза в неделю. Суточная доза для новорожденных и детей старше 3 лет – 10-20 мг на каждый килограмм веса, но не более 450 мг в сутки. Длительность курса лечения – 6-9-12 месяцев и более. Рифампицин может сочетаться с другими противотуберкулезными средствами (например, с изониазидом, стрептомицином, этамбутолом).

При лечении лепры средство применяют по одной из двух схем:

  1. В качестве монопрепарата: в суточной дозе 300-450 мг в 1 или 2 приема курсами по 3-6 месяцев с 30-дневными интервалами;
  2. В составе комбинированной терапии (обычно в сочетании с дапсоном и клофазимином): в суточной дозе 450 мг в 2-3 приема курсами по 2-3 недели с 2-3-месячными интервалами в течение 1-2 лет или в той же дозе 2-3 раза в неделю на протяжении 6 месяцев.

Детям лекарственное средство назначают из расчета 10 мг на каждый килограмм массы тела.

При бруцеллезе взрослым препарат назначают внутрь в комбинации с доксициклином. Доза – 900 мг в сутки, курс лечения – 45 дней.

При инфекциях, вызванных чувствительными к рифампицину микроорганизмами, нетуберкулезной этиологии назначают:

  • Внутрь: взрослым – по 450-900 мг в сутки, детям – по 8-10 мг/кг/сутки в 2-3 приема;
  • Внутривенно: по 300-900 мг в сутки на протяжении 7-10 дней с последующим переходом на пероральный прием.

Для профилактики менингококкового менингита Рифампицин назначают внутрь каждые 12 часов в течение 2 суток: взрослым – по 600 мг, детям – по 10 мг/кг, новорожденным – по 5 мг/кг.

Суточная доза при острой гонорее – 900 мг. Иногда достаточно однократного приема, в некоторых случаях необходимо 2 дня.

Для профилактики бешенства принимают капсулы: дети до 12 лет – по 8-10 мг на кг в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – в дозе 450-600 мг/сутки, при тяжелых повреждениях (в случае укуса в голову, лицо или кисти рук) ее увеличивают до 900 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Продолжительность лечения – 5-7 дней, одновременно проводят активную иммунизацию.

При назначении более 600 мг рифампицина в сутки пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция дозы.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: снижение аппетита, кандидоз ротовой полости, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, эрозивный гастрит, гепатит, повышение билирубина и уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, желтуха, поражение поджелудочной железы;
  • Система кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура;
  • ЦНС: нарушения зрения, головная боль, атаксия, дезориентация;
  • Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, некроз канальцев почки, острая почечная недостаточность;
  • Эндокринная система: нарушение менструального цикла;
  • Сердечно-сосудистая система: при длительном в/в введении – флебит, при быстром введении – понижение АД;
  • Аллергические реакции: гриппоподобный синдром, крапивница, зуд, сыпь, бронхоспазм, эозинофилия, слезотечение, отек Квинке;
  • Прочие: окрашивание слюны, мокроты, слез, пота, мочи и кала в красно-коричневый цвет, мышечная слабость, артралгия, индукция порфирии, герпес.

При применении Рифампицина на последних неделях беременности возможно развитие послеродового кровотечения у матери и кровотечения у новорожденного.

Симптомы передозировки: боль в животе, тошнота, рвота, «синдром красного человека» (окрашивание слизистых оболочек, склер и кожи в красно-оранжевых цвет), увеличение печени, желтуха, отечность лица или периорбитальный отек, отек легких, судороги, затуманивание сознания, психические нарушения, летаргия. В случае приема высокой дозы Рифампицина делают промывание желудка, назначают активированный уголь и форсированный диурез, дальнейшее лечение – симптоматическое.

Особые указания

Женщины детородного возраста должны быть предупреждены о необходимости применения в период терапии надежных методов контрацепции.

Лучшая переносимость Рифампицина отмечается при его ежедневном приеме, нежели при интермиттирующем лечении.

В случае возобновления терапии после перерыва начинать принимать препарат рекомендуется с суточной дозы 75 мг, ежедневно повышая ее на 75 мг до достижения назначенной врачом дозы. При этом следует контролировать функциональное состояние почек. При необходимости дополнительно можно принимать глюкокортикостероид.

В связи с быстрым развитием резистентности при лечении нетуберкулезных инфекций Рифампицин назначают только в случае неэффективности других антибиотиков. По этой же причине его часто комбинируют с другими химиотерапевтическими средствами.

Во время лечения необходим контроль картины крови, функции печени и почек – сначала 1 раз в 2 недели, затем – 1 раз в месяц. Рифампицин конкурентно угнетает выведение бромсульфалеина, поэтому использовать пробу с его нагрузкой нельзя.

В случае назначения противотуберкулезных препаратов ПАСК, содержащих гидросиликат алюминия, их следует принимать не ранее чем спустя 4 часа после приема Рифампицина.

Для профилактики кровотечений новорожденным лекарственное средство назначают одновременно с витамином K.

При в/в назначении препарата больным сахарным диабетом на каждые 4-5 г глюкозы, применяемой в качестве растворителя, рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина.

При появлении симптомов гриппоподобного синдрома у пациентов, придерживающихся интермиттирующей схемы лечения, по возможности рекомендуется перейти на ежедневный прием. Дозу при этом увеличивают постепенно.

При профилактическом приеме у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо особо тщательное наблюдение за пациентом, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания (в случае их появления при развитии резистентности возбудителя).

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин ускоряет метаболизм противогрибковых и противоэпилептических средств, препаратов половых гормонов (в т.ч. гормональных контрацептивов), пероральных антикоагулянтов, бета-адреноблокаторов, препаратов наперстянки, глюкокортикостероидов, пероральных гипогликемических и антиаритмических средств, блокаторов кальциевых каналов, бензодиазепинов, а также фенитоина, верапамила, хинидина, теофиллина, хлорамфеникола, метадона, дапсона, гексобарбитала, галоперидола, доксициклина, нортриптилина, тироксина, тербинафина, кетоконазола, итраконазола, флувастатина, эналаприла, азатиоприна, циметидина, циклоспорина A. В результате чего снижается их концентрация в плазме крови и, как следствие, эффективность.

Антациды и препараты ПАСК, содержащие алюминия гидросиликат, нарушают всасывание рифампицина. Его концентрацию в крови увеличивают пробенецид и ко-тримоксазол. Его биодоступность снижают антихолинергические средства, опиаты и кетоконазол.

Рифампицин не рекомендуется принимать одновременно с нелфинавиром и индинавира сульфатом (т.к. за счет ускорения метаболизма значительно снижаются их плазменные концентрации), изониазидом и пиразинамидом (т.к. возрастает частота и тяжесть нарушений функции печени, появляется риск развития нейтропении).

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, затемненном, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 2 года.