Изотретиноин – химическое вещество, которое используется в косметологии в основном для лечения угревой сыпи. Форма выпуска может быть разной – капсулы для приема внутрь, растворы и мази для наружного применения, ректальные суппозитории. Такие средства относятся к лекарственным, их должен выписать врач-дерматолог.

Принцип лечебного действия

Препараты с изотретиноином обладают следующими фармакологическими эффектами:

• нормализуют процессы дифференциации (развития) клеток сальных желез;
• тормозят избыточное образование поверхностных клеток, выстилающих выводные протоки желез;
• подавляют образование кожного сала;
• облегчают выведение секрета сальных желез на поверхность эпителия.

За счет этого количество кожного сала становится меньше, состав нормализуется, выделение облегчается, а воспалительные процессы подавляются.

Изотретиноин оказывает следующие лечебные действия:

• антисеборейное;
• противовоспалительное;
• себостатическое (угнетение синтеза кожного секрета);
• иммуномодулирующее;
• кератомодулирующее (нормализующее баланс веществ и клеток кожи);
• регенерирующее.

Системный изотретиноин после приема капсулы внутрь всасывается в кишечнике. Однако биодоступность его низкая. Большее количество препарата попадает в кровь при одновременном приеме пищи. С кровью он попадает в печень, где подвергается метаболизму с образованием третиноина. Выводится из организма с мочой и каловыми массами.

Показания к применению

Разные лекарственные формы этого вещества используются при различных клинических ситуациях:

• изотретиноин таблетки показаны при тяжелой , особенно с локализацией ее о области туловища;
• ректальные свечи используются при рецидивирующей форме заболевания, а также при в сочетании с угревой болезнью; в России такие препараты пока в продаже отсутствуют;
• изотретиноин мазь назначается при себорее, (гнойничковой сыпи в околоротовой области), папуло-пустулезной форме акне (с образованием гнойничков), .

По мнению врачей, использовать изотретиноин нужно в случаях умеренной угревой сыпи в сочетании:

• с устойчивостью к лечению;
• с образованием рубцов;
• со значительным психосоциальным дискомфортом.

Результаты терапии акне Роаккутаном

Применение off-label

Исследования изотретиноина для лечения кожных заболеваний привели к формированию других показаний к его применению, которые пока не одобрены официально. Такое использование носит название «off-label». Эффективность препарата изучалась и была с той или иной степенью достоверности доказана при следующих заболеваниях:

• некоторые формы розацеа: папуло-пустулезная, эритематозно-телеангиэктатическая, молниеносная, экстрафациальная, гранулематозная;
• красный отрубевидный лишай ();
• псориаз;
• кожная красная волчанка;
• гнойный ;
• генерализованный вариант кольцевидной гранулемы;
• фолликулярный кератоз (Дарье-Уайта);
• предрак кожи (лейкоплакия, );
• злокачественные опухоли ( , промиелоцитарный лейкоз, опухоли головы и шеи, нейробластома, немеланоцитарный рак кожи, гепатоцеллюлярная карцинома, злокачественная опухоль молочной железы);
• , а также его профилактика у лиц с высоким риском развития заболевания (при пигментной ксеродерме, синдроме базально-клеточной карциномы).

Наконец, есть единичные наблюдения с доказанным улучшением под действием изотретиноина при следующих заболеваниях:

• парокератоз;
• подрывающий целлюлит;
• болезнь Гровера;
• узелки Фордайса;
• болезнь Кирле;
• склеромикседема;
• болезнь Офуджи;
• диффузный кожный ангиоматоз;
• пахидермопериостоз;
• вермикулярная атрофодермия;
• ихтиозиформный дерматоз.

Это редкие состояния. При их лечении дерматолог может назначить изотретиноин лишь при неэффективности других методов; однако он не обязан предлагать такой метод лечения, поскольку он официально не подтвержден.

Изотретиноин и фотостарение

Для кожи с повышенной чувствительностью к солнцу лучше выбирать косметику, содержащую третиноин. С начала 2000 годов ведутся исследования, посвященные эффективности изотретиноина для профилактики фотостарения. Так, было доказано, что применение этого препарата в сочетании с омолаживающими косметологическими процедурами более эффективно, чем одни только процедуры. Сообщалось об уменьшении выраженности морщин, уплотнении и утолщении кожи, улучшении ее цвета, сокращении пор, повышении тонуса и упругости, осветлении пигментных пятен.

Однако некоторые другие исследования не подтвердили омолаживающий эффект изотретиноина. Поэтому его использование до сих пор официально ограничено только лечением угревой болезни.

Лечение себорейного дерматита. Прием изотретиноина внутрь, длительность 3 месяца

Дозировка и способы применения

Расчет дозировки изотретиноина и длительность применения должен определить врач. Это достаточно токсичный препарат, который нельзя использовать в целях самолечения.

Капсулы начинают принимать внутрь из расчета 0,5 мг/кг массы тела в сутки, а через месяц дозу увеличивают до 1 мг/кг. В последующем переходят на поддерживающую терапию, включающую микродозы третиноина (0,1 – 0,4 мг/кг массы тела в сутки). Это позволяет уменьшить частоту развития побочных эффектов, одновременно предупреждая рецидивы заболевания.

Инструкция по применению допускает длительность первого курса лечения в течение 4 месяцев. Затем делают перерыв 8 дней, и курс повторяют. Принимать лекарство внутрь нужно вместе с пищей, за один или несколько раз, главное – соблюсти суточную дозировку. Суммарная дозировка составляет 130-150 мг/кг на курс.

Ректальные суппозитории вводят в прямую кишку каждый вечер в положении лежа. Курс лечения составляет от 8 до 12 недель. Между повторными курсами необходимо делать перерывы длительностью не меньше 1 месяца. Дозировка рассчитывается как 0,5-1,0 мг/кг веса в день.

Наружно изотретиноин применяют дважды в сутки, нанося мазь тонким слоем на пораженный участок кожи. Продолжительность такой терапии составляет 1-1,5 месяца.

При использовании мази и свечей через 1,5-2 недели после начала лечения у многих пациентов отмечается усиление симптомов заболевания: угревая сыпь усиливается, кожа краснеет, отекает, появляется зуд. При выраженной реакции лечение на несколько дней отменяют, а затем возобновляют после стихания обострения.

Побочные эффекты

Побочные действия могут ограничивать использование этого препарата у многих пациентов. Среди них отмечаются разнообразные эффекты, во многом связанные с повышенным содержанием в организме витамина А:

Более редкие последствия приема изотретиноина:

• истончение волос;
• расширение кровеносных капилляров;
• повышенная чувствительность к солнечному свету;
• депрессия;
• судороги;
• суицидальные мысли (врач должен оценить психологическое состояние обратившегося к нему пациента, и при сомнениях изотретиноин обычно не назначается);
• повышение внутричерепного давления (особенно при одновременном применении антибиотиков из группы аминогликозидов, например, гентамицина);
• боль в животе;
• боль в правом подреберье;
• желтуха (признак гепатита);
• запоры или поносы, болезнь Крона;
• кровотечения из кишечника, неспецифический язвенный колит;
• ускоренная колонизация поверхности кожи золотистым стафилококком, что может вызвать развитие , фурункулеза или периорального абсцесса.

Влияние на беременность

Тератогенные эффекты и риск развития эмбриопатии (патологии плода) под действием изотретиноина хорошо изучены. Препарат начали использовать в 1982 году в США, после чего были зарегистрированы сотни случаев врожденных пороков развития плода. Уже в то время были предприняты меры по снижению таких рисков. Сейчас используется уже третье поколение рекомендаций по безопасности проводимой терапии у беременных женщин.

Для профилактики беременности необходимо либо полное воздержание, либо использование сразу двух методов контрацепции (презервативы + лекарственные средства). Учитывая, что изотретиноин не рекомендуется сочетать с прогестероном, подбор контрацептива должен осуществлять грамотный гинеколог. Преимущество отдается длительно действующим препаратам, которые не нужно принимать ежедневно.

Беременность после завершения лечения изотретиноином разрешается через 2 месяца. Удлинение этого срока нецелесообразно, так как препарат быстро выводится из организма.

Противопоказания

Изотретиноин нельзя применять даже в малых дозах во время планирования и течения беременности, при грудном вскармливании, при индивидуальной непереносимости и одновременном лечении антибиотиками из группы тетрациклинов (например, Доксициклин). Не следует (и не возникает необходимости) назначать этот медикамент детям до начала полового созревания.

Лекарства для приема внутрь, кроме того, запрещены при:

• тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
• гипервитаминозе А;
• высоком уровне холестерина и триглицеридов;
• различных доброкачественных и злокачественных опухолях.

Свечи противопоказаны при сопутствующих болезнях прямой кишки, в том числе при геморрое и анальной трещине.

После курса применения Акнекутана

Особые указания

Изотретиноин можно применять с осторожностью при заболеваниях печени и почек без тяжелой недостаточности этих органов, при панкреатите, хроническом алкоголизме или наркомании, а также при сердечной недостаточности III-IV функциональных классов.

При внутреннем приеме изотретиноина от прыщей необходимо сдать анализы на сахар, липиды крови и печеночные пробы до начала терапии, через 1 месяц лечения, затем через 3 месяца. У людей с диабетом и ожирением такие анализы проверяются чаще.

Во время курса приема лучше отказаться от использования контактных линз, а также избегать воздействия прямых солнечных лучей на кожу.

Нежелательно сочетать изотретиноин с гормональными препаратами прогестерона или 19-норэпистерона, витамином А, средствами с отшелушивающим эффектом (в том числе с другими ретиноидами).

Препараты изотретиноина

Изотретиноин входит в состав ретиноевой мази, которая выпускается для наружного применения в трех разных концентрациях – 0,01%, 0,05% и 0,1%. Также имеется раствор для обработки кожи Ретасол 0,025%.

Аналоги изотретиноина для приема внутрь в форме капсул:

• Акнекутан (Бельгия);
• Верокутан (Россия);
• Роаккутан (Германия);
• Сотрет (Индия).

Наиболее популярным из этого перечня является Роаккутан. Он выпускается в капсулах по 10 и 20 мг. Научные исследования препарата подтвердили, что он уменьшает слущивание клеток сальных желез, образование кожного сала и предотвращает как формирование , так и воспаление с образованием папул или пустул.

Ретиноиды

Изотретиноин относится к достаточно обширной группе ретиноидов – предшественников витамина А. Все эти вещества оказывают активное действие на кожу и могут входить в состав различных лекарственных препаратов или средств для ухода.

Изотретиноин и третиноин: в чем разница?

Третиноин, или полностью транс-ретиноевая кислота, имеет длинную молекулу, способную принимать в пространстве разную форму. Одним из стерео-изомеров третиноина и является изотретиноин. В организме оба этих вещества способны обратимо превращаться друг в друга. Поэтому отличий между ними по сути и нет.

Все препараты ретиноидов используются в дерматологии для лечения . Их нельзя считать аналогами изотретиноина, так как они имеют несколько другое химическое строение. Однако биологическое действие всех ретиноидов похожее. К этой группе относятся:

• крем Адаклин, содержащий ретиноид адапален, показанный для лечения акне легкой и средней степени, в том числе комедонов, папул (высыпаний) и пустул (гнойничков);
• гели Адапален и Клензит с тем же эффектом.

Эти средства гораздо лучше переносятся, у них значительно меньше побочных эффектов. Однако они используются в более легких случаях. При их неэффективности врач может рекомендовать препараты изотретиноина.

Размещение объявлений - бесплатно и регистрация не требуется. Но есть премодерация объявлений.

Лечение угрей ретиноидами

Что такое ретиноиды?

К группе ретиноидов относятся активные вещества, по своей структуре приближенные к витамину А или обладающие похожими свойствами. Ретиноиды успешно используются при лечении угрей уже более 45 лет.

Вещества группы ретиноидов делятся на две группы:

1. Природные – те, которые содержатся в естественной среде. Это ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота.

2. Синтетические (ароматические) – вещества, созданные в лабораторных условиях. Это этретинат, ацитерин, адапален, тазаротен.
Все они благоприятно переносятся человеком, входя в состав лекарственных препаратов. Это обусловлено тем, что человеческий организм содержит ферментативные и рецепторные системы, способные воспринимать ретиноиды и метаболизировать их.

На состояние кожи препараты этой группы влияют следующим образом:

1. Улучшают ороговение.
2. Обладают заживляющим эффектом.
3. Уменьшают выделение кожного жира.

Последнее относится в основном к лекарствам, в состав которых входит ретиноевая кислота (третиноин и изотретиноин). Именно они препараты считаются наиболее эффективными при лечении угревой сыпи. Но, конечно, действие кислоты на кожу снижением салоотделения не ограничивается. Сюда относится также:

1. Облегчение очищения протоков сальных желез.
2. Отшелушивание рогового слоя фолликулярного и интерфолликулярного эпителия.
3. Снижение количества P. acnes.
4. Противовоспалительное действие.
5. Предотвращение появления и устранение комедона, рубцов.

Ретиноевая кислота используется в качестве компонента препаратов как для наружного, так и для внутреннего применения. При тяжелых формах угревой сыпи или слабом воздействии других препаратов часто назначают Роаккутан и Ретинола пальмитат.

Роаккутан (изотретиноин)

Препарат выпускается в форме капсул по 0,01 и 0,02 №30 для перорального применения. Применяется дважды в день после приема пищи, курс лечения составляет 12-16 недель. При необходимости назначается второй курс после 8-недельного перерыва. Количество препарата рассчитывается в зависимости от массы тела. В сутки рекомендуется принимать не более 0,5 мг Роаккутана на 1 кг веса. Основное действие лекарства заключается в том, что он способствует сужению протоков сальных желез, в результате чего секреция кожного сала уменьшается. Степень сужения зависит от количества препарата, наибольший эффект виден спустя 2 недели после начала лечения. Как правило, показатель уменьшения салообразования составляет 80-90%. После завершения курса лечения препарат не прекращает действие в течение еще нескольких месяцев, однако после состояние желез возвращается к изначальному уровню.

Количество угрей снижается благодаря приему изотретиноина, который также способствует замедлению формирования комедонов. Этот же препарат обладает противовоспалительным эффектом за счет того, что оказывает влияние на процессы хемотаксиса и фагоцитоза.
Хотя Роаккутан и является высокоэффективным лекарственным препаратом, его применение ограничено из-за побочных эффектов, в основном таких, как тератогенность и эмбриотоксичность. По этой причине данный препарат в большинстве случаев рекомендуется при лечении лиц мужского пола, а не женского. К прочим побочным эффектам относятся:

1. Сухость слизистых оболочек.
2. Хейлит.
3. Конъюктивит.
4. Ринит.
5. Течение крови из носа.
6. Зуд.
7. Бронхит.
8. Уретрит.
9. Выпадение волос.
10. Головная боль.
11. Тошнота.
12. Гиперлипидемия.
13. Увеличение актичности трансаминаз.
14. Наклонность к анемии.
15. Артралгии.
16. Скованность суставов.
17. Тендинит.
18. Снижение слезоотделения.
19. Увеличение количества золотистого стафилококка в конъюнктивальной флоре.
20. Транзиторная острая миопия.
21. Необратимая катаракта.
22. Назальный вестибулит.
23. Колонизация слизистой носа золотистым стафилококком.

Кроме этого, у лиц, принимающих, Роаккутан, наблюдается наклонность к депрессии и суициду. По этой причине данный препарат запрещен для лечения в ряде стран. Также зачастую невозможным его использование делает высокая стоимость лекарства. При лечении и после него необходим постоянный контроль дерматолога с контролем функционирования печени. Заграницей перечисленные выше недостатки лекарства пытаются компенсировать сочетанием низкой суточной дозы Роаккутана и наружной терапии ретиноидами. Как показывает практика, этот подход действенен, однако в России он не получил распространения.

Раствор ретинола пальмитата (витамина А) в масле 100000 МЕ/мл

Это продукт производства ЗАО «Ретиноиды». Действие его заключается в том, что снижается процесс салоотделения, ороговения, усиливается пролиферация эпителиоцитов. Сюда же относится стимуляция гуморального и точного иммунитета, функции макрофагов, усиление эритро- и миелопоэза, активация эпителизации во внутренних органах, улучшение темновой адаптации, сдерживание роста эпителиальных опухолей.

Не рекомендуется замена препарата более дешевым аналогом – ретинола ацетатом, поскольку последний под действием гидролаз превращается в ретинол, который в кишечнике этерифицируется до ретинола пальмитата и усваивается в таком виде. Оригинальный же препарат усваивается в чистом виде без подобных шагов, что повышает его эффективность.
После всасывания препарат:

1. Запасается в печени с липопротеином.
2. Поступает в кровь с ретинол-связывающим белком и преальбумином.

После этого он опознается клетками-мишенями и усваивается в них. Активность вещества на клеточном уровне обусловлена наличием двух типов ядерных рецепторов, способных менять экспрессию генов. Период полувыведения ретинола – около суток. Витамин частично реабсорбируется в почках и в дальнейшем выводится. Срок полного выведения – около 30 дней.
Для проявления эффекта необходимо употребление препарата от 300 000 МЕ в сутки. Продолжительность лечения составляет 12-16 недель, на всем протяжении количество лекарства остается неизменным. Перед повторным лечением необходим перерыв от 4 до 8 недель. Рекомендуется принимать лекарство перед сном или сразу же после пробуждения. Вещество лучше усваивается в присутствии жиров, поэтому во время приема следует съесть бутерброд с маслом, 2-3 столовых ложки сметаны или другую жирную пищу. Раствор ретинола пальмитата дозируется каплями из глазной пипетки или с помощью специальной капельницы. Одна капля содержит 3300 МЕ препарата. При назначении больших доз используется шприц объемом от 1 до 5 мл, в который набирают 1-3 мл раствора, выливают на ложку и принимают внутрь. На воздухе и свете витамин А быстро разрушается, поэтому в процессе производства применяется технология, предохраняющая ретинол от разрушения в процессе хранения. Однако после открывания флакона вещество разрушается, отсюда могут возникнуть трудности с дозировкой. Открытый флакон хранится в холодильнике плотно закрытым не более 2 недель. Ретинола пальмитат менее эффективен, чем Роаккутан, однако он выигрывает в стоимости и переносимости организмом.

Наружные препараты

Для людей с угревой сыпью формы средней тяжести использование этого типа лекарственных препаратов особенно удобно, поскольку делает возможным местное применение ретиноидов. Иногда невозможно из-за вероятности возникновения побочных эффектов.
Из лекарств данного вида изотретиноин содержится в:

1. Ретиноевой мази 0,1%
2. Ретиноевой мази 0,05%
3. Изотрексе - изотретиноиновом геле, который, однако, в России не пользуется широким распространением.

Ретиноевая мазь - это лекарственный препарат, разработанный ЗАО «Ретиноиды», которое и занимается его выпуском. Она имеет желтоватый цвет, не обладает запахом, быстро впитывается в кожу. При изучении ее свойств было доказано отсутствие аллергизирующего, канцерогенного, мутагенного воздействия на организм человека. Таким образом, мазь является безопасным лекарственным препаратом и не имеет побочных эффектов. Это объясняет проведенный эксперимент. При применении мази концентрация 13-цис-ретиноевой кислоты составила не более 60,6 нг/мл. Этот же показатель при назначении Роаккутана достиг 2000 нг/мл. Следовательно, вероятность возникновения последствий во втором случае в разы больше.

Что касается изотретиноинового геля, даже при применении его в дозе в 12 раз больше нормальной, содержание этого вещества в плазме крови будет настолько ничтожным, что его невозможно будет измерить. Заграницей это лекарство весьма популярно.
При наружном лечении угрей также широко используются синтетические ретиноиды (адапален, тазаротен) и изомеры ретиноевой кислоты (третиноин и изотретиноин).
Транс-ретиноевая кислота содержится в таких препаратах, как:

Среди наружных лекарственных средств – в ретиноевой мази и Ретасоле. Адопален входит в состав Дифферина.

Лекарственные средства с тазаротеном в России пока не используются.
Во время лечения наружными средствами их рекомендуется наносить на чистую и сухую кожу не чаще, чем 2 раза в день. Курс лечения составляет, как правило, от 12 до 16 недель.
Лекарства, содержащие третиноин, производятся в концентрации 0,1% или 0,005% в виде гелей, кремов, растворов. Их использование показано при лечении угревой сыпи легкой степени, повышенном выделении кожного жира и невозможности использования бензоилпероксида. Комедолитическое действие третиноина способствует нормальной кератинизации эпителия, предотвращая воспаления. Также этот препарат обладает антибактериальным эффектом. Применение третиноина может сопровождаться возникновением контактного дерматита. Также пациенту рекомендуется избегать прямого воздействия солнечных лучей. Спустя около 3 недель после начала лечения может наблюдаться обострение и повышенное образование пустулезных высыпаний, которое проходит со временем. Регулярный прием препарата необходим на протяжении 6 месяцев, после чего его использование можно снизить до 2-3 раз в неделю. Препараты этого типа широко распространены за рубежом, в России отдают предпочтение 13-цис-ретиноевой кислоте.

Ретиноевая мазь 0,1% и 0,05%

Это препарат, в состав которого входят изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), представляющий собой биологически активную форму витамина А. Действие мази заключается в том, что она способствует уменьшению выделения кожного жира, снижает воспаление, повышает защитную функцию кожи и ускоряет ее восстановление. Данный лекарственный препарат назначается при лечении нетяжелых форм угревой сыпи и себореи, не требует применения дополнительных средств. Утром и вечером мазь наносится на чистую кожу тонким слоем, через час при желании сухой салфеткой можно удалить излишки. Макияж допускается делать также не раньше, чем через час. Курс лечения длится от 14 до 16 недель, однако возможны и более долгие сроки. На второй недели использования мази возможно кратковременное обострение. Как только появится первый положительный эффект, количество препарата можно немного уменьшить без потери его эффективности. Последнее возможно при использовании препарата одновременно с кортикостероидными средствами.

Выпускается в форме раствора для наружного применения. Имеет вид прозрачной маслянистой светло-желтой жидкости. Дважды в день раствор наносится на чистую кожу тонким слоем на пораженные участки кроме губ, крыльев носа, области вокруг глаз. Чем лучше эффект, тем меньшее количество препарата можно использовать. Если кожа отличается особой чувствительностью, лечение можно начинать сразу только с одного применения Ретасола в день.

Чтобы избежать пересушивания и шелушения кожи, рекомендуется использовать мягкие средства для умывания, не содержащие спирта. Избегайте попадания препарата на область глаз! Продолжительность лечения Ретасолом составляет 12-16 недель, если в процессе не возникло каких-то побочных эффектов, прием препарата можно продолжить.

Для лечения легких форм угрей допустимо использовать только Ретасол или только ретиноевую мазь. Средние формы угревой сыпи требуют совмещения данных средств с антибактериальными препаратами. Это позволяет сделать подбор лекарств более индивидуальным. Например, при высокой жирности кожи лучше подойдет Ретасол, при меньшей с преобладанием папул – ретиноевая мазь. И тот, и другой препарат можно применять детям.

Препарат для наружного применения. Его компонентом является адапален, имеющий схожее действие с ретиноидами. Дифферин производится в виде крема или геля и наносится на пораженные участки один раз в день перед сном. Лекарство не вызывает тяжелых побочных эффектов и легко усваивается организмом. Чтобы избежать шелушения кожи, не рекомендуется использовать грубые спиртосодержащие вещества во время мытья. Препарат можно назначать детям с 7 лет и комбинировать с другими лекарственными средствами (чаще всего его используют с антибактериальными препаратами).

Тазаротен

Представляет собой синтетический ацетиленовый ретиноид. Курс лечения составляет 12 недель, на всем его протяжении препарат используется 1 раз в день в виде 0,1% и 0,05% геля.

Побочные эффекты при системном лечении угрей ретиноидами

Все без исключения ретиноиды способны вызывать побочные эффекты, среди которых наиболее опасными являются эмбриотоксичность и тератогенность. По этой причине женщинам, которые могут иметь детей, данные препараты внутрь назначаются лишь при отсутствии беременность и надежной контрацепции. Перед началом курса пациентку уведомляют о возможных последствиях при несоблюдении ею мер предосторожности. Заграницей в таких случаях лечение не начинают без подписания пациенткой специальной формы. Наружное применение при наступлении беременности также прекращается. Побочных эффектов для половой системы мужчин у ретиноидов не наблюдается.

Первая-вторая неделя лечения в большинстве случае характеризуется обострением. На лице пациента может проявляться покраснение, шелушение, зуд. Поэтому лучше отложить лечение, если предстоят важные жизненные события. Эти симптомы проходят в течении нескольких дней без посторонней помощи и после не повторяются. На протяжении всего курса лечения может наблюдаться сухость в уголках губ и небольшие трещинки, шелушение кожи. Это нейтрализуется посредством использования увлажняющих средств для кожи и ограничением контакта с моющими средствами при умывании и мытье.

Список возможных побочных эффектов:

1. Конъюнктивит.
2. Сухость слизистой носа.
3. Течение крови из носа.
4. Уретрит.
5. Повышение содержания трансаминаз и липидов в крови.
6. Повышенная чувствительность кожи к воздействию солнца.

Поэтому на всем курсе лечения регулярно проводится биохимический анализ крови. Также рекомендуется пользоваться средствами от загара и избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей.

Третиноин захлестнул рынок. Его пиарят. Его продают. Его покупают. Все пишут о его волшебных антиэйджинговых свойствах. В основе такой популярности растиражированный анонс третиноина как невероятно эффективного антивозрастного средства, относящегося к семейству ретиноидов. Правда это или третиноин просто переживает пик той же популярности, что и другие wonder ingredients? Все мы помним как средством от старости назначали то витамин с, то гиалуроновую кислоту, то пептиды меди.

Все прошло и это пройдет?

Давайте сразу вынесем на поверхность главное, то ради чего все и терпят вредный третиноин, то, что привлекает нас к этому средству как методу anti age:

«Третиноин увеличивает количество базальных клеток, которые составляют основу эпидермиса и которые, к сожалению, отмирают с возрастом. То есть, как бы разглаживает кожу изнутри. Стимуляция роста базальных клеток обновляет кожу и способствует росту молодых, здоровых клеток. Поверхностные слои кожи активно отшелушиваются. Третиноин также блокирует воздействие ферментов, которые разрушают коллаген и эластин.»
Такое или подобное описание третиноина встречается везде.
По сути, обещают что волшебный крем вырастит нам новую кожу.

Надо сказать, что пользовалась я третиноином от Obagi 0,05, купленным у официального представителя в UK (эксфолиант на кислотах тоже брала у них), чтобы избежать последующих подозрений по поводу качества крема. Перед употреблением пересмотрела всех, кто описывал данную процедуру на своем опыте. Составила свою рутину и осторожно двинулась в поход за новой кожей, которую обещает третиноин. В начале использования кожа слазила как у всех, но никакой драмы не было, концентрация 0,5 мне подошла идеально.

Результаты по истечению 4-х месяцев (январь — апрель).

Сначала мне понравилось.
Кожа быстро обновилась за счет эффекта пилинга. Потом, ближе к концу тюбика, прямо над верхней губой в выемке, то есть там, где галочка образовалось потемнение. Хотя я не могу сказать что наносила третиноин на это место, видимо вещество довольно летучее.. Почему образовалась неприятность догадаться не сложно — солнцезащитный крем стирается при питье и даже просто при разговоре. Я не манкировала защитой — носила тюбик в сумке и постоянно использовала (одно это уже низводит третиноин с пьедестала — жить ведь как-то надо).

Важно отметить, что живу я в Лондоне, а не в Майами. Но, все-таки, получила пятно.

Далее на моем лбу вылезло какое-то странное уплотнение размером с 1/3 капли, и держалось оно довольно долго. К этому моменту меня уже терзали смутные сомнения. Да и вообще, мне просто стало жалко свое лицо. Весь процесс привыкания — отвыкания, взаимодействия с другой косметикой, облезшая кожа и прочее не стоят результата. На какой-то момент я бросила рутину. Кожа моментально вернулась в свои позиции. То есть стала такой, какой была до использования волшебного крема, только плюс (который минус) пятно и уплотнение на лбу. Признаюсь, мне показалось, что стало хуже и я, подумав, что надо довести дело до конца, возобновила применение.

На выходе: кожа не стала лучше. Я не заметила ни лифтинга, ни упругости, а ведь я за ними и пришла. Получила пигментацию.

Мое мнение о третиноине:

Не основывающееся ни на каких чужих доводах (они будут далее).

Да, рельеф становится глаже. Но.. Во-первых есть много других, менее агрессивных средств, дающих такой же результат. Во-вторых: слишком уж недолгая песня. Сидеть на нем постоянно? Зачем? Ради чего?

В конце-концов, я пришла вот к какому выводу: третиноин нужно использовать так, как нужно.
То есть так, как доктор прописал. А прописывают его тем, у кого проблемы с прыщами, и только под контролем дерматолога.

Важно отметить, что мне, как и всем, хочется сохранить молодость кожи как можно дольше. Я не выступаю антагонистом и не пытаюсь разоблачить «голого короля». Я и сама не рада своим выводам и возможно дам третиноину еще шанс. В любом случае, буду держать руку на пульсе, вдруг придумают какую-то более удобную формулу. Так что приглашаю к дискуссии.

А пока перейдем к исследованиям.

Вот что я нашла:

Данные на Ретин-А на сайте FDA, (орган, на который постоянно ссылаются, когда говорят о третиноиновых чудесах) :

Description: RETIN-A Gel, Cream, and Liquid, containing tretinoin are used for the topical treatment of acne vulgaris — крем для лечения акне.

Клиническая фармакология: хотя точный механизм действия третиноина неизвестен, существующие данные свидетельствуют о том, что местное применение третиноина уменьшает — сглаживает фолликулярные эпителиальные клетки, ответственные за образование микрокомедонов. Кроме того третиноин стимулирует митотическую активность и увеличение оборота фолликулярных эпителиальных клеток, вызывая выдавливание камедонов.

«Третиноин – это высокоэффективное антиэйджинговое средство для предупреждения морщин, одобренное Американским управлением по пищевым продуктам и лекарствам (FDA).» — Неправда. Нет на сайте FDA такой информации в привязке к антиэйджинговым свойствам.

В инструкции к Ретин-А на сайте FDA пишется буквально следующее:

Indications and Usage: RETIN-A is indicated for topical application in the treatment of acne vulgaris. The safety and efficacy of the long-term use of this product in the treatment of other disorder have not been established.
Показания к применению: крем Ретин-А показан для местного применения при лечении угрей. Безопасность и эффективность долгосрочного использования данного продукта при лечении других нарушений не были установлены.

А на официальном российском сайте Obagi ru вам в лицо сразу же выскакивает вот такое предупреждение:

(Правда при попытке скопировать, быстренько прячется и при повторном открытии сайта уже не возникает).

«Предупреждаем о том, что линия Obagi, представленная на американском рынке, имеет другие ингредиентные составы, является рецептурной, применяется под строгим наблюдением врача и имеет ярко выраженные побочные эффекты, проявляемые на фоне применения систем».

Далее у распространителей третиноина все та же песня про живую и мертвую воду, а у FDA про исследования на животных и токсическое влияние третиноина при беременности. Кому интересно — читайте сами, но коротко процитирую вывод экспертов FDA: «Третиноин следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода».

Последнее из инструкции к Ретин-А:

Therapeutic results should be noticed after two to three weeks but more than six weeks of therapy may be required before definite beneficial effects are seen. — Результаты можно заметить после двух-трех недель использования, но может понадобиться более шести недель терапии, прежде чем проявится явный эффект.

Это к песням продавцов о том, что третиноином нужно пользоваться от года до двух.

Местное применение третиноина официально одобрено FDA только для лечения угрей.

Вот еще один занимательный рассказ, в котором описывается как ретиноды могут повлиять на зрение . Переводить не буду — гугл в помощь.

Является Ретин-А безопасным для долгосрочного использования?

Вопрос: «Я пользовалась Ретин-А ежедневно как омолаживающим кремом в течение 15 лет. Безопасно ли это? »

Ответ: «Вероятно, да. Но помните, мы в MedShadow не врачи. Мы являемся группой потребителей, которые фильтруют информацию из интернета и консультируются с врачами, чтобы копнуть немного глубже. FDA одобряет Ретин-А, общее название третиноин, для лечения «вульгарных угрей», и не более. Этикетка гласит: «Безопасность и эффективность долгосрочного использования данного продукта при лечении других заболеваний не были установлены». Это не обязательно красный флаг и доктора могут назначать третиноин «off label» (то есть в целях, не указанных в утвержденной FDA инструкции к применению). Мы позвонили в фармацевтическую компанию Valeant, которая производит Retin-A and Retin-A Micro. Медицинская информационная линия сразу же указала нам на то, что anti age (то есть то самое хваленое антистарение) не является показанным критерием для использования Ретин-А в любой из его форм. Самые длительные исследования, на которые они смогли сослаться, охватывали 12 недель, что не помогает в установлении долгосрочных или кумулятивных эффектов.
Про передозировку витамина А: Концентрации в Ретин-А делают это маловероятным.

Университет штата Мэриленд предложил не принимать поливитамины или какие-либо добавки, которые включают витамин А при использовании третиноина. Избегайте также применять его при приеме тетрациклина.

К вопросу долгосрочного использования: Бостонский дерматолог доктор медицинских наук Ranella Hirsch направил нас на несколько исследований, которые пришли к выводу, что ретиноиды «… пригодны для долгосрочного использования без риска.» Другие исследования проверили безопасность третиноина (мы говорим только о наружном применении) в течение 52 недель и не обнаружили никаких проблем. В исследование были включены только 12 человек и не было контрольной группы, но это все же какой-то результат.»

Видео, которое довольно ярко отображает действие третиноина. Вот так он и работает:

Женщина упоминает о том, что ее кожа super oily, то есть экстра жирная. Насчет рутины — судите сами, правильно она его применяет или нет, вопрос не ко мне. В самом конце показываются фото «до» и «после», срок применения 60 дней.

Объективно: разгладился рельеф. Все. Никакой «новой кожи» я не наблюдаю. Морщины и складки на своих местах. «Время вспять», как обещают продавцы, тоже не случилось.

Где новая кожа?

Зачем нам нужен именно третиноин, если отшелушивать и выглаживать можно и ретинолом, и даже кислотами? Да и вообще, улучшать качество кожи сегодня можно массой способов. Третиноин позиционируется буквально как средство от старения кожи, которое меняет кожу изнутри. Насколько это адекватно — судите сами.

UPD О третиноине в 2017 году:

Из-за неостывающих атак неким посетителем данной статьи, (такое презрительное отношение к «рунетику» и всяким там «статейкам» и такая маниакальная активность на этих полях), добавлю еще немного информации.

Ссылка на сайт Национального Центра Биотехнологической Информации США
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3583892/ где, якобы говорят что третиноин — единственное средство от старения.

Называтеся она «Стратегии AntiAge». В ней рассказывается не о третиноине, как чуде чудес, а вообще обо всех действенных способах борьбы с внешними признаками старения. То есть о пилингах, витаминах, лазерах, пептидах, ретиноле и так далее.

Если взять конкретный отрывок, где говорится о третиноине, то выглядит это так:

«Существуют две основные группы агентов, которые могут быть использованы в качестве антивозрастных компонентов крема, антиоксидантов и регуляторов клеток. Антиоксиданты, такие как витамины, полифенолы и флавоноиды, снижают деградацию коллагена. Регуляторы клеток, такие как ретинолы, пептиды и факторы роста (GF), оказывают непосредственное влияние на метаболизм коллагена и влияют на выработку коллагена.

Витамины C, B3 и E являются наиболее важными антиоксидантами из-за их способности проникать через кожу за счет небольшого молекулярного веса. Водорастворимая L-аскорбиновая кислота (витамин C), в концентрациях от 5 до 15, обладает антивозрастным действием. Клинические исследования доказали, что антиоксидантная защита повышается при сочетании витамина С с витамином Е. Ниацинамид (витамин В3) регулирует клеточный метаболизм и регенерацию и используется как антивозрастной агент. В некоторых исследованиях было отмечено улучшение эластичности кожи после 3-х месяцев местного лечения. Витамин Е (α-токоферол), используемый в качестве компонента продуктов для кожи, имеет антивоспалительные и антипролиферативные эффекты в концентрациях от 2 до 20%. Он действует путем сглаживания кожи и повышения способности рогового слоя поддерживать свою влажность, ускорять эпителизацию. Эффект не такой сильный, как в случае с витаминами C и B3.

Исследование in vivo (т.ет на живых организмах) показало, что местное применение полифенолов зеленого чая, перед УФ-воздействием приводит к увеличению дозы минимальной эритемы, уменьшению количества клеток Лангерганса и уменьшению повреждения ДНК в коже.
Регуляторы клеток, такие как производные витамина А, полипептиды, действуют непосредственно на метаболизм коллагена и стимулируют выработку коллагеновых и эластических волокон.

Витамин А (ретинол) и его производные (ретинальдегид и третиноин) также являются группой агентов с антиоксидантным эффектом. Они могут индуцировать биосинтез коллагена и уменьшать экспрессию ММП 1 (коллагеназа 1). Ретинол, в настоящее время является веществом, которое чаще всего используется в качестве омолаживающего средства и, по сравнению с третиноином, он вызывает меньшее раздражение кожи.

Исследования показали, что ретинол оказывает положительное влияние не только на внешнее, но и на внутреннее старение кожи и оказывает сильное положительное влияние на метаболизм коллагена. Третиноин, ретиноид первого поколения, одобрен для применения в качестве антивозрастной терапии в концентрации 0,05% в Соединенных Штатах. Было показано, что он способен уменьшать признаки УФ-индуцированного раннего старения кожи, такие как морщины, потеря эластичности кожи и пигментации.

Полипептиды или олигопептиды состоят из аминокислот и могут имитировать пептидную последовательность молекул, таких как коллаген или эластин. Благодаря местному применению полипептиды обладают способностью стимулировать синтез коллагена и активировать дермальный метаболизм.»

То есть можно вырвать из контекста, например, фразу «Витамины C, B3 и E являются наиболее важными антиоксидантами из-за их способности проникать через кожу за счет небольшого молекулярного веса. Водорастворимая L-аскорбиновая кислота (витамин C), в концентрациях от 5 до 15, обладает антивозрастным действием. Клинические исследования доказали, что антиоксидантная защита повышается при сочетании витамина С с витамином Е.» и представить ее широкой публике как: «Исследования доказали! Витамин С является единственным, одобренным средством от старения кожи! Не тратьте деньги на третиноин, покупайте у нас витамин С!»

Вопрос так и остается висеть в воздухе — почему именно третиноин? Где говорится, что он доказано единственный спаситель человечества от старости? Наблюдательный читатель заметит, что в данной статье третиноин не выделяют так, как это делают его продавцы. Которые буквально заявляют, что все остальное не работает и только третиноин — да.

«Ретинол, в настоящее время является веществом, которое чаще всего используется в качестве омолаживающего средства и, по сравнению с третиноином, он вызывает меньшее раздражение кожи. Исследования показали, что ретинол оказывает положительное влияние не только на внешнее, но и на внутреннее старение кожи и оказывает сильное положительное влияние на метаболизм коллагена.»

Почему бы не пользоваться ретинолом?

Но это не самое главное. Запомним фразу, на которую намытывают гигантские клубки убеждений о чуде третиноина. Вот она:

«Третиноин, ретиноид первого поколения, одобрен для применения в качестве антивозрастной терапии в концентрации 0,05% в Соединенных Штатах. Было показано, что он способен уменьшать признаки УФ-индуцированного раннего старения кожи, такие как морщины, потеря эластичности кожи и пигментации» .

Именно на этом строится третиноиновая империя. Мы еще вернемся к ней.

Из которого можно выделить следующую фразу:

Renova is indicated as an adjunctive agent for use in the mitigation palliation of fine wrinkles, mottled hyperpigmentation and tactile roughness of facial skin.

Перевод: Renova показана в качестве вспомогательного средства для использования в смягчении мелких морщин, гиперпигментации и грубости кожи.

Именно данный текст и есть опора третиноина как антиэйдж-средства.
А теперь вернемся мысленно к первому отрывку, который я просила вас запомнить и соберем все в целое. Получается, что третиноин (хотя если придираться, только Ренова), но мы не будем, так вот, третиноин одобрен FDA в качестве вспомогательного средства для использования в смягчении мелких морщин, гиперпигментации и грубости кожи.

Отлично, уже что-то. Однако далековато до «третиноин поворачивает часы вспять!».

И теперь самое интересное:
На официальном сайте FDA есть еще один замечательный документ на препарат RENOVA: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021108s015lbl.pdf
«INDICATIONS AND USAGE
(To understand fully the indication for this product, please read the entire INDICATIONS
AND USAGE section of the labeling.)
RENOVA® (tretinoin cream) 0.02% is indicated as an adjunctive agent (see second bullet point
below) for use in the mitigation (palliation) of fine facial wrinkles in patients who use
comprehensive skin care and sunlight avoidance programs. RENOVA® (tretinoin cream)
0.02% DOES NOT ELIMINATE WRINKLES, REPAIR SUN-DAMAGED SKIN,
REVERSE PHOTOAGING, or RESTORE MORE YOUTHFUL or YOUNGER SKIN. In
double-blinded, vehicle-controlled clinical studies, many patients in the vehicle group achieved
desired palliative effects on fine wrinkling of facial skin with the use of comprehensive skin care
and sunlight avoidance programs including sunscreens, protective clothing, and non-prescription
emollient creams.
 RENOVA® (tretinoin cream) 0.02% has NOT DEMONSTRATED A MITIGATING
EFFECT on significant signs of chronic sunlight exposure such as coarse or deep wrinkling,
tactile roughness, mottled hyperpigmentation, lentigines, telangiectasia, skin laxity,
keratinocytic atypia, melanocytic atypia, or dermal elastosis.
 RENOVA® (tretinoin cream) 0.02% should be used under medical supervision as an adjunct
to a comprehensive skin care and sunlight avoidance program that includes the use of
effective sunscreens (minimum SPF of 15) and protective clothing.
 Patients with visible actinic keratoses and patients with a history of skin cancer were
excluded from clinical trials of RENOVA® (tretinoin cream) 0.02%. Thus the effectiveness
and safety of RENOVA® (tretinoin cream) 0.02% in these populations are not known at this
time.
 Neither the safety nor the effectiveness of RENOVA® (tretinoin cream) 0.02% for the
prevention or treatment of actinic keratoses or skin neoplasms has been established. »

Перевод:
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
(Чтобы полностью понять показания для этого продукта, прочитайте, пожалуйста, все ПОКАЗАНИЯ).
RENOVA® (крем третиноин) 0,02% указывается в качестве вспомогательного средства (см. второй пункт ниже) для использования в смягчении (смягчении) тонких лицевых морщин.
RENOVA® (крем третиноин) 0,02% НЕ УСТРАНЯЕТ МОРЩИН И НЕ ИСЦЕЛЯЕТ ОТ ПОВРЕЖДЕННОЙ СОЛНЦЕМ КОЖИ, НЕ ОБРАЩАЕТ ВСПЯТЬ ПРОЦЕСС СТАРЕНИЯ И НЕ ВОССТАНОВЛИВАЕТ МОЛОДОСТЬ КОЖИ.

При исследованиях были достигнуты желаемые паллиативные эффекты для тонких морщин кожи лица при использованиии комплексного ухода за кожей (с учетом программ по защите от солнечного света, включая обычные увлажняющие кремы).

RENOVA (крем третиноин) 0,02% НЕ ДЕМОНСТРИРУЕТ ЭФФЕКТА ВЛИЯНИЯ
НА СНИЖЕНИЕ признаков хронического воздействия солнечного света на кожу, таких, как грубые или глубокие морщины, гиперпигментацию, лентигины, телеангиэктазия, вялость кожи, кератиноцитарную атипию, меланоцитарную атипию или дермальный эластоз.
RENOVA (крем третиноин) 0,02% следует использовать под наблюдением врача в качестве дополнительного средства в комплексной программе у ухода за кожей.

Так что.. Третиноин не поворачивает вспять никаких часов и не выращивает новую кожу. Его свойства «слегка» преувеличены теми, кто его продает. И не сложно понять почему.

Причины прыщей

Виды прыщей

Уход за ресницами

Средства для роста ресниц

Простагландины для роста длинных ресниц

Перечень простагландинов

Разбираем средства для роста ресниц по ингредиентам

Эффективные ретиноиды

Какой ретиноид лучше для борьбы с прыщами, морщинами, старением и пигментацией

Какой ретиноид более эффективен?

Все формы ретинола осуществляют похожие (хотя и не идентичные) функции для нашей кожи.

Витамин А или ретинол (Retinol)

Витамин А или ретинол (Retinol) - косметический ингредиент, который любая косметическая компания может использовать в своей продукции.

Эффективными формами ретинола, используемого в косметике, являются ретинилацетат (retinyl acetate), ретинилпальмитат (retinyl palmitate) и ретинальдегид или ретиналь (retinaldehyde, retinyl aldehyde или retinal).

Ретинол (Retinol) и его эфиры ретинилпальмитат и ретинил ацетат; Retinal

Как использовать ретинол?

Минимальная концентрация Ретинола в 10 раз больше минимальной концентрации третиноина. Начинается с 0,5, а самая высокая концентрация ретинола в косметологических безрецептурных продуктах (у Скинсютикалс, например) - 1.0. Ну и обязательное нанесение защиты от солнца каждый день, иначе пигментация может усилиться.

Даже при сипользовании ретинола в моно-лечении, он доказл свою эффективность в утолщении эпидермиса, улучшении структуры кожи и удалении пигментации.

Преимущества ретинола перед третиноином:

1. вызывает меньше побочных эффектов. Ретинол, впитываясь в кожу, в результате ретиналь-дегидрогеназа превращается в ретиноевую кислоту, которая накапливается в тканях. Когда ее уровень достигает точки, при которой должно начаться раздражение и интенсивное шелушение, кожа останавливает процесс преобразования, и возобновляет его, когда уровень ретиноевой кислоты уменьшится. Третиноин же, будучи натуральным, не регулируется кожей.
2. так как Ретинол вызывает меньше побочных эффектов, чем Третиноин, его можно использовать на пациентах с куперозом. Третиноин же на пациентах с куперозом не применяется. Куперозная сетка, появляющаяся при применении Третиноина, часто необратима.
3. На пациентах со светлой кожей, Ретинол может использоваться и как омолаживающее средство, и как средство против пигментации.
4. В связи с тем, что Ретинол вызывает меньше побочных эффектов и раздражения, он может использоваться для лечения пигментации на пациентах со смуглой кожей в комплексе с дополнительными осветляющими препаратами. Зачастую, пациенты, лечащиеся от мелазмы, и страдающие от раздражения на Третиноин, не могут применять на раздраженную кожу дополнительные раздаражющие осветляющие средства, такие как гидрохинон и аскорбиновую кислоту.
5. Также, пациенты с фотостарением (НЕ мелазмой) могут использовать третиноин как средство угнетения пигментации на поддержке.

Рецептурные формы ретинола: третиноин, адапален, тазаротен

По рецепту врача вы можете использовать ретиноевую кислоту (retinoic acid), или третиноин (tretinoin), являющийся действующим ингредиентом Renova и Retin-A; адапален (adapelene) - активный ингредиент дифферина (Differin); а также тазаротен (tazarotene) в составе Тазорака (Tazorac).

Скорость достижения результата

Рецептурные аптечные формы ретинола "сильнее" и работают быстрее. Эффект от косметического ретинола будет достигнут позже, но в конечном итоге будет одинаковым в обоих случаях.

Раздражающий потенциал

Рецептурная форма ретинола обладает большим раздражающим потенциалом, настолько сильным, что некоторые люди не могут аклиматизироваться и вынуждены прекратить использование продукта.

Косметический ретинол раздражает кожу меньше, но поскольку витамин А конвертируется кожей в ретиноевую кислоту (третиноин), вероятность раздражения также вероятна.

Менее раздражающим средством с третиноином является Retin A Micro за счет микроинкапсуляции (Microsponge® systems technology), это тот же третиноин, только с другим способом доставки ингредиента в кожу. Поскольку высокая концентрация третиноина на поверхности кожи вызывает раздражение, проникновение микрокапсул в кожу и медленное высвобождение небольших порций третиноина позволяет снизить раздражение. Однако если ваша кожа нормально адаптируется к обычному средству с третиноином, вы очень экономите на этом за счет истекшего патента.

Если третиноин слишком раздражает вашу кожу, возможно, вам стоит попробовать adapalene (Дифферин), который обладает мешьшим раздражающим потенциалом. Дифферин является средством от акне, однако теоретически должен отлично работать и как антиэйджинговое средство.

Ретиноиды для лечения акне

Третиноин и друние ретиноиды эффективны в лечении прыщей в основном за счет нормализации уровня кожного сала, противовоспалительного эффекта и утоньшения рогового слоя.

Для лечения акне часто используется рецептурный аптечный tretinoin (Retin-A, Avita, Atralin и их небрендовые версии-дженерики), а также другие производные витамина А, такие как tazarotene (Tazorac, Avage), adapalene (Дифферин) и изотретиноин (Изотрекс, Ретиноевая мазь, Роаккутан, Accutane, Curacne‘ Ge‘).

Ретиноиды как анти-эйджинговое средство против старения

Renova (третиноин) и Tazorac (тазаротен) были одобрены FDA как средство для лечения морщин (источники: Dermatologic Surgery, June 2004, стр 864-866; Archives of Dermatology, November 2002, стр. 1486-1493; Clinical and Experimental Dermatology, October 2001, стр. 613-618; www.fda.gov).

Ни один ретиноид не был подвергнут такому обилию исследований на предмет морщин, как третиноин.

Считалось, что третиноин активнее, чем сложные эфиры, к которым относится и ацетат ретинола (витамин А) - Ретинол. Однако последние исследования показали, что на рынке существует достаточно стабильных препаратов с Ретинолом, которые оказывают схожее с Третиноином по эффективности действие на кожу, хотя и нужны в гораздо большей концентрации.

В 1988 г. Было доказано, что ретинилпальмитат не только увеличивает толщину эпидермиса, но и повышает содержание коллагена в дермальном слое.

Биологически активная форма вит А, в клинике известная как третиноин, начинает действовать намного быстрее ретинола, но обладает высоким раздражающим потенциалом.

Ретинол же очень капризный и нестабильный ингридиент для использования в косметике. Менее раздражающими (по сравнению с третиноином) производными ретинола являются эфиры ретинилпальмитат (retinyl palmitate, вит А-пальмитат) или ретинилацетат (вит А-ацетат), они более стабильны, имеют низкий раздражающий потенциал и не токсичны.

В сравнении с третиноином, эфиры обладают более низкой проницаемостью через роговой слой. Однако при грамотном подборе концентрации и составе остальных компонентов эфиры ретиноевой кислоты не только проникают в кожу, но и оказывают физиологическое действие.

Изотретиноин в местных формах выпускается под названиями «Изотрекс», «Ретиноевая мазь», а в комбинации с эритромицином - как «Изотрексин». Но более всего изотретиноин известен как системный ретиноид для лечения акне в виде препаратов «Роаккутан», «Accutane» (продается в США) и недавно появившегося во Франции «Curacne‘ Ge‘».

Достоверных сведений об эффективности и безопасности отечественных препаратов на основе изотретиноина пока не имеется.
2. Ко 2-му поколению ретиноидов относят этретинат («Тигазон», в настоящее время снят с производства) и ацитретин («Неотигазон»), применяемые в качестве системных препаратов для лечения псориаза и дерматозов.

3. 3-е поколение ретиноидов представлено полиароматическими соединениями (в частности, аротиноидом), используемыми в онкологической практике.

4. В 4-ю генерацию ретиноидов вошли 2 недавно синтезированных вещества с ретиноидоподобным действием.

Тазаротен в виде 0,05 и 0,1% геля («Tazorac», «Zorac») применяется для лечения псориаза.

Адапален - производное нафтойной кислоты (naphthoic acid) с ретиноидоподобным действием - на сегодняшний день является достаточно эффективным средством местной терапии акне. В России адапален зарегистрирован под названием «Дифферин» («Галдерма С.А.», Швейцария) и производится в виде 0,1% геля на водной основе и 0,1% крема.
Молекулы адапалена устойчивы к воздействию солнечного света и кислорода и благодаря липофильности быстро проникают в верхние слои кожи. Он плохо поступает в глубокие слои кожи, чем обеспечивается его высокая концентрация в верхних слоях.

Изотретиноин подавляет до 90% выработки кожного сала, препятствует образованию микрокомедонов, оказывает противовоспалительный и антибактериальный эффект, подавляет активность микробных ферментов.

Важно: производные ретинола - это лекарственные препараты, поэтому вместо них в косметические средства включают либо ретинол, либо ретинилпальмитат. При этом их концентрация в косметических препаратах не достаточна для проникновения в глубокие слои кожи и активного воздействия на проблему. Это делается из-за того,что косметика, в отличие от лекарственных препаратов, используется, как правило, длительное время и без всякого врачебного контроля.

Что можно сказать об эффективности ретиноидов при борьбе с морщинами?
Третиноин является единственным средством против морщин, одобренным Американским управлением по пищевым продуктам и лекарствам (FDA).
Несколько исследований показали, что местно применяемый третиноин эффективен при лечении морщин и нарушений пигментации кожи, вызванных воздействием солнечного света, поскольку действует как снаружи, так и на уровне базального слоя. Лечение не восстанавливает кожу до нормального состояния, но увеличивает и толщину эпидермиса, и синтез коллагена и волокон, несущих опорную функцию. Формируются новые кровеносные сосуды и усиливается кровоснабжение. При этом самым действенным препаратом на основе третиноина называют Retin-A.
Третиноин также включен в ретиноевый пилинг.