Главная · Язва · Парацетамол фенилэфрин фенирамин. Фенирамин. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Парацетамол фенилэфрин фенирамин. Фенирамин. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фенилэфрин МНН(капли глазные)

Международное название: Фенилэфрин

Лекарственная форма: капли глазные

Фармакологическое действие:

Оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы, слабо воздействует на бета-адренорецепторы сердца. Обладает вазоконстрикторным эффектом (вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норэпинефрина, но более длительный), практически не оказывает хроно- и инотропного действия. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка и сужение сосуды конъюнктивы, улучшает отток внутриглазной жидкости (поскольку фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии). Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания и сохраняется в течение 4-6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка через 30-45 мин после инстилляции фенилэфрина во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита или с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры. При местном применении в обычных дозах фенилэфрин не оказывает значительного стимулирующего влияния на ЦНС.

Показания:

Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для расширения зрачка при офтальмоскопии и др. диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; для проведения провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока. 10% раствор - для расширения зрачка при предоперационной подготовке в офтальмохирургии, при лазерных вмешательствах на глазном дне и витрео-ретинальной хирургии; лечение глаукомо-циклитических кризов. 2.5% раствор - лечение синдрома "красного глаза".

Противопоказания:

Гиперчувствительность, узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст, выраженные нарушения со стороны ССС или цереброваскулярной системы; для дополнительного расширения зрачка при хирургических операциях у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; 10 % раствор - детский возраст (до 12 лет), аневризма артерий; 2.5% раствор - детям со сниженной массой тела.C осторожностью. Беременность, период лактации, одновременное применение с ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после прекращения их приема).

Режим дозирования:

Интраконъюнктивально. Для офтальмоскопии - 1 кап 2.5% раствора однократно, в случае необходимости (для поддержания мидриаза в течение длительного времени) возможна повторная инстилляция через 1 ч. У взрослых и детей старше 12 лет при недостаточном расширении зрачка, а так же у больных с ригидной радужкой (выраженная пигментация) для диагностического расширения зрачка возможно использование 10% раствора в той же дозировке. При увеитах для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий, для снижения экссудации в переднюю камеру глаза - 1 кап 2.5% или 10% раствора 2-3 раза в сутки. Для купирования глаукомо-циклитических кризов - 10% раствор 2-3 раза в день. При подготовке пациентов к хирургическим вмешательствам для достижения мидриаза - однократная инстилляция 10% раствора за 30-60 мин до операции (после вскрытия оболочек глазного яблока повторное закапывание препарата не допускается).

Побочные эффекты:

Местные реакции: ощущение жжения в начале применения, нечеткость зрительного восприятия, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления; иногда (чаще у пациентов пожилого возраста) - реактивный миоз на следующий день после применения (повторные инстилляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне). Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение АД, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии; в редких случаях при использовании 10% раствора (у пожилых пациентов с заболеваниями ССС) - желудочковые аритмии, инфаркт миокарда.Передозировка. Лечение: для купирования системного действия - альфа-адреноблокаторы (в/в - 5-10 мг фентоламина, при необходимости инъекцию повторяют).

Особые указания:

Для проведения диагностических процедур однократная инстилляция 2.5% раствора используется: - в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт.ст., то провокационный тест считается положительным; - для дифференциальной диагностики типа инъецированности глазного яблока: если через 5 мин после закапывания отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъецировванность классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, поскольку это свидетельствует о расширении более глубоколежащих сосудов.

Взаимодействие:

Атропин усиливает мидриатический эффект. Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема повышает риск развития системных адренергических эффектов. Вазопрессорное действие адренергических ЛС может также усиливаться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами. Бета-адреноблокаторы повышают риск развития острой артериальной гипертензии. Увеличивает риск угнетения сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционной общей анестезии.

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.02.B.E Анилиды

N.02.B.E.51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фенилэфрин

α 1 -адреномиметик вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фенирамин

Блокатор Н 1 -рецепторов оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симтпомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.

Фармакокинетика:

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются послеконъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.

Фенилэфрин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Фенирамин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема и продолжается в течение 24 ч.Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.

Показания:

Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.

X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован

X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

X.J30-J39.J39 Другие болезни верхних дыхательных путей

Противопоказания:

Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Внутрь по 1 пакетику 4 раза в день.

Высшая суточная доза: 4 пакетика.

Высшая разовая доза: 1 пакетик.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: слабость сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.

Система кроветворения: редко апластичская анемия, панцитопения.

Пищеварительная система: сухость во рту, запор.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.

Лечение: применение донаторов SH -групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N -ацетилцистеина в течение 12 ч через после передозировки.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени: барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином - повышает токсичность парацетамола.

Ингибиторы микросомального окисления () снижают риск гепатотоксического действия.

Особые указания:

Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

Инструкции

Фенирамина малеат — это активное вещество многих современных препаратов. Как правило, его применяют для остановки или частичного угнетения аллергической реакции (антигистаминное средство).

Фенирамина малеат: действие и свойства вещества

Проникая внутрь организма, вещество распространяется вместе с током крови. Максимальная его концентрация отмечается спустя час после приема.

Фенирамин воздействует на продолговатый мозг. Он довольно быстро блокирует гистаминовые и мускариновые рецепторы, чем и объясняются его в свойства. Этот компонент обладает стойкими противоаллергическими свойствами. Кроме того, при правильно подобранной дозировке уменьшает явления экссудации.

В большинстве случаев эффект от приема препарата длится не более суток, но этот показатель может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Большая часто лекарства выводится почками — частично в неизменно виде, а частично в форме продуктов обмена.

Фенирамина малеат: описание препаратов

Как уже упоминалось, данное вещество является составной частью множества препаратов. В большинстве случаев это Кроме того, его можно найти в составе таких препаратов, как "Фервекс", "Терафлю", "Ринзасип" и другие.

Фенирамин малеат является компонентом, используемым при изготовлении средств против простуды и острых респираторных болезней. Отчасти его роль состоит в уменьшении количества выделяемой слизи, а отчасти — в подавлении аллергической реакции, которая неизбежно возникает в результате приема лекарств. Именно благодаря этому веществу уменьшается заложенность носа при простуде.

Фенирамина малеат: когда он используется

Данное вещество имеет огромный перечень показаний к применению. В первую очередь его используют при аллергических конъюнктивитах и насморке. Эффективен он при лечении дерматитов и нейродермитов. Он быстро снимает аллергическую отечность, предупреждает появление крапивницы.

Данное средство также применяют при наличии кожного зуда. Он эффективен при укусах насекомых, так как приостанавливает развитие аллергической кожной реакции. Фенирамин включают в состав препаратов, применяемых при ожогах первой степени.

В комплексе с другими препаратами, вещество используется при наличии общего недомогания после проведения лучевой терапии.

Фенирамина малеат: дозировка и взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дозировка должна определяться только лечащим врачом, исходя из состояния пациента и наличия у него противопоказаний. Как правило, препараты, содержащие фенирамин, имеют собственные рекомендованные дозы.

Фенирамина малеат взаимодействует с некоторыми лекарственными препаратами. Например, он усиливает воздействие на организм барбитуратов и антидепрессантов. В некоторых случаях вещество способно угнетать действие антикоагулянтов.

Препараты, содержащие фенирамин, не рекомендуется употреблять вместе с гормональными контрацептивами, так как в этом случае его антигистаминные свойства могут угнетаться. Ни в коем случае нельзя употреблять алкоголь во время лечения фенирамином.

Фенирамина малеат: противопоказания и побочные эффекты

Данное вещество довольно легко воспринимается человеческим организмом, особенно в небольших количествах. Тем не мене, имеются и некоторые противопоказания, как, например, индивидуальная чувствительность пациента к фенирамину.

Что касается побочных эффектов, то они в большинстве своем объясняются воздействием на нервную систему. Человек может чувствовать усталость, сонливость, слабость и замедление психомоторных реакций. При передозировке у детей могут появляться галлюцинации и спутанность сознания. Изредка наблюдается появление сухости во рту и задержка выделения мочи.

04.08.2011

448 Просмотры

Лекарственный препарат, применяемый при гриппе и других ОРВИ с целью снижения повышенной температуры тела, восстановления носового дыхания и уменьшения выделений из носа, устранения головной, мышечно-суставной боли (ломоты в теле), боли, першения в горле, зуда в носу и в области глаз, слёзотечения у взрослых и детей старше 12 лет.

Лекарственный препарат ТераФлю от гриппа и простуды содержит лекарственные вещества:

  1. Фенилэфрина гидрохлорид;
  2. Фенирамина малеат;
  3. Аскорбиновую кислоту (витамин С).

Фенилэфрина гидрохлорид является альфа-адреномиметиком (стимулятором альфа-адренорецепторов), сужает кровеносные сосуды слизистой оболочки носа, устраняя, таким образом, отёк и покраснение слизистой оболочки носоглотки, придаточных пазух носа, евстахиевой трубы, восстанавливает носовое дыхание и уменьшает выделения из носа.

Фенирамина малеат блокатор H1-гистаминовых рецепторов, который уменьшает действие гистамина. Оказывает противоаллергическое и противоотёчное действие. При применении уменьшает отёк, красноту (гиперемию) слизистой оболочки носоглотки, придаточных пазух носа (лобных, гайморовых), конъюнктивы глаз, чихание, зуд в области носа и глаз, неприятные ощущения (першение) в горле, уменьшает слёзотечение и выделение слизи из носа и придаточных пазух носа. Обладает слабым успокаивающим действием. Возможна сонливость.

Парацетамол (ацетаминофен) инактивирует циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2) преимущественно в центральной нервной системе, что влияет на центр терморегуляции и центр боли – уменьшает возбуждение центра терморегуляции в гипоталамусе, повышает порог болевой чувствительности. С этим связаны два его основных действия: жаропонижающее и обезболивающее. Противовоспалительное действие у парацетамола незначительное, так как в очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют инактивирующее действие парацетамола на ЦОГ.

Аскорбиновая кислота (Витамин С). Потребность организма в аскорбиновой кислоте (витамине С) при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях возрастает. Витамин С необходим для реализации защитной функции организма от инфекции и процесса восстановления (необходим для нормальной функциональной активности Т-лимфоцитов, фагоцитарной активности лейкоцитов, для синтеза стероидных гормонов, нормализации проницаемости сосудистой стенки, нейтрализации свободных радикалов (антиоксидантное действие), для синтеза проколагена, тканевого дыхания, активации протеолитических и микросомальных ферментов, превращения фолиевой кислоты в фолиниевую и других биохимических процессов).

Применяется ТераФлю от гриппа и простуды , воспаления придаточных пазух носа (лобных, гайморовых) с целью устранения / уменьшения симптомов заболевания:

  1. головной боли, мышечно-суставной боли (ощущения ломоты в теле), боли в горле;
  2. повышенной температуры тела;
  3. нарушения носового дыхания («заложенности» носа);
  4. выделений из носа;
  5. чихания, ощущения зуда в носу, в области глаз, ощущения «першения» в горле;
  6. слёзотечения;

ТераФлю от гриппа и простуды производится фармакологической промышленностью в виде порошка в пакетике для взрослых и детей старше 12 лет. При употреблении содержимое 1 пакетика необходимо растворить в стакане горячей воды. Напиток имеет лимонный вкус.
Каждый пакетик содержит:
Фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, Фенирамина малеата 20 мг, Парацетамола (ацетаминофена) 325 мг, Аскорбиновой кислоты (витамиа С) 50 мг ,
вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислота малеиновая, краситель FD&C Жёлтый № 6 (Е110 сансет жёлтый), краситель FD&C Жёлтый № 10 (Е104), сахароза, титана диоксид, ароматизатор лимонный натуральный, кальция трифосфат, кислота лимонная безводная.

Противопоказания к применению

Повышенное артериальное давление, тахикардия (пульс чаще 80 в минуту), тиреотоксикоз (гипертиреоз), выраженный атеросклероз, нестабильная стенокардия (с частыми приступами), декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, глаукома, острый период инфаркта миокарда, острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), хронический панкреатит в стадии обострения, алкоголизм, атрофия (дистрофия) слизистой оболочки носа, перенесенные хирургические вмешательства на мозговых оболочках, беременность, кормление грудью, гиперплазия (увеличение) предстательной железы, сахарный диабет, повышеная чувствительность, аллергия к препарату, пожилой возраст, нарушение функции печени и почек, фенилкетонурия, анемия, тромбоцитопения (увеличение длительности свёртывания крови вследствие уменьшения количества тромбоцитов), синдром Жильбера – доброкачественная билирубинемия (увеличение билирубина в крови), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь через 1-2 часа после еды.

Детям в возрасте старше 12 лет и взрослым принимать по 1 пакетику каждые 4-6 часов, не более 3 пакетиков в сутки. При употреблении содержимое 1 пакетика растворить в стакане горячей воды и выпить внутрь. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

В период применения препарата необходимо воздержаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия), вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Возможны: головная боль, сонливость, слабость, учащение пульса (тахикардия), дрожание пальцев рук (тремор), нарушения чувствительности (парестезии), повышение артериального давления, приступ стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца, кратковременное нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, бессонница, сухость во рту, тошнота, неприятные ощущения, боль в области желудка, рвота, затруднённое мочеиспускание, ослабление эрекции, почечная колика, уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), аллергические реакции, нарушение функции печени и почек.

Побочное действие выражено при передозировке (применении в дозах и продолжительности приёма, превышающих лечебные).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При совметном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами возможно повышение артериального давления, усиление действия антидепрессантов.

Совместное применение с адренолитиками или симпатолитиками уменьшает действие препарата.

Совместное применение с другими адреномиметиками усиливает его действие.

Совместное применение со стимуляторами центральной нервной системы усиливает их действие.

Препарат уменьшает эффективность антигипертонических препаратов, принимаемых внутрь.

Возможно токсическое повреждение печени, почек при совместном приёме с фенитоином, барбитуратами, зиксорином, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепресантами, алкоголем.

При совместном приёме с алкоголем возможно развитие острого панкреатита (воспаления поджелудочной железы).

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) уменьшают риск токсического действия парацетамола на клетки печени.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).

При совместном приёме с барбитуратами (снотворными) уменьшается жаропонижающее действие, увеличивается снотворное действие барбитуратов.

При совместном приёме усиливает действие на нервную систему снотворных, успокоительных, транквилизаторов, нейролептиков, алкоголя.

Метоклопрамид увеличивает, а холестирамин уменьшает скорость всасывания парацетамола.

Усиливает действие спазмолитиков.

При одновременном приёме с противосудорожными средствами терапевтический эффект парацетамола выражен слабее.

Другие торговые названия лекарственных препаратов , которые содержат комбинацию лекарственных веществ: Фенилэфрина гидрохлорид, Фенирамина малеат, Парацетамол (Ацетаминофен), Аскорбиновая кислота (витамин С):

  1. Гриппоцитрон-Здоровье ,
  2. Фармацитрон ,
  3. другие.

Ваши отзывы, комментарии о применении вышеуказанных лекарственных препаратов Вы можете разместить ниже.

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.02.B.E Анилиды

N.02.B.E.51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фенилэфрин

α 1 -адреномиметик вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фенирамин

Блокатор Н 1 -рецепторов оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симтпомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.

Аскорбиновая кислота

Регулирует процессы транспорта ионов водорода в окислительно-восстановительных реакциях, включаясь в процесс на любой стадии цикла Кребса. Участвует в регуляции углеводного обмена. Обеспечивает всасывание железа в кишечнике, переводя его из трёхвалентной в двухвалентную форму, облегчая его включение в гем. Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, норадреналина и адреналина, коллагена, протромбина, гликогена. Инактивирует гиаулуронидазу, активируя регенерацию тканей и нормализуя проницаемость капилляров. Обезвреживает токсины и оказывает антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы. Принимает активное участие в регуляции иммунных процессов: усиливает образование антител, фагоцитарную активность и синтез интерферона. Тормозит высвобождение гистамина и усиливает его дегенерацию, подавляет выброс медиаторов воспаления и аллергических реакций.

Удлиняет действие парацетамола за счет замедления его выведения и улучшает его переносимость.

Фармакокинетика:

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются послеконъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.

Фенилэфрин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Фенирамин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема и продолжается в течение 24 ч.Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.

Аскорбиновая кислота

Полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 25%. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в крови 15-20 мкг/мл. Концентрация аскорбиновой кислоты в эритроцитах и плазме крови ниже, чем в тромбоцитах и лейкоцитах.

Аскорбиновая кислота окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, метаболизируется в неактивный аскорбат-2-сульфат и щавелевую кислоту, затем выводится с мочой. В случаях превышения дозы (свыше 200 мг.) элиминируется почками в неизменном виде.

Показания:

Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.

X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован

X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

X.J30-J39.J39 Другие болезни верхних дыхательных путей

Противопоказания: Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость. С осторожностью:

Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Внутрь по 1 пакетику 4 раза в день.

Высшая суточная доза: 4 пакетика.

Высшая разовая доза: 1 пакетик.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: слабость сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.

Система кроветворения: редко апластичская анемия, панцитопения.

Пищеварительная система: сухость во рту, запор.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.

Лечение: применение донаторов SH -групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N -ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.

Ингибиторы микросомального окисления () с нижают риск гепатотоксического действия.

Особые указания:

Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

Инструкции