Общая характеристика и классификация ноотропных лекарственных препаратов. Фармакология и применение ноотропных средств. Механизм действия и фармакологические эффекты

Большинство населения нашей планеты, особенно жители больших городов, вынуждены находиться в условиях постоянного экологического и психоэмоционального стресса. Доказано, что стресс не безвреден для организма человека, он является фактором риска многих , а также оказывает негативное воздействие на нервную систему, в результате чего человек становится раздражительным, у него снижается работоспособность, ухудшается память и процессы мышления. В связи с этим ученые непрерывно занимаются поиском путей профилактики и коррекции отрицательного воздействия стресса на нервную систему. Еще около 50 лет назад возникла концепция ноотропных средств, был синтезирован и испытан Пирацетам. Это дало мощный толчок к поиску и созданию иных веществ с подобным принципом действия, эти исследования продолжаются и по сей день.

Из данной статьи читатель получит представление о том, что же такое ноотропы и какими эффектами они обладают, ознакомится с показаниями, противопоказаниями, побочными эффектами этих препаратов в общем, а также узнает особенности отдельных представителей лекарственных средств данной группы, в частности ноотропов нового поколения. Начнем.

Что такое ноотропы

Согласно определению Всемирной организации здравоохранения, ноотропные препараты – это средства, оказывающие активирующее воздействие на обучение, улучшающие умственную деятельность и память, повышающие резистентность (устойчивость) головного мозга к таким агрессивным воздействиям, как травмы, интоксикации, гипоксия.

Первым в истории ноотропом является Пирацетам, который был синтезирован и применен в клинике бельгийскими фармакологами в далеком 1963 году. В процессе исследования ученые выяснили, что данное лекарственное вещество заметно повышает умственную работоспособность, улучшает память и способствует обучаемости. В дальнейшем были синтезированы и другие препараты со сходными эффектами, о которых мы поговорим ниже.

Эффекты и механизмы действия ноотропных препаратов

Основными эффектами лекарственных средств данной группы являются:

• психостимулирующий;
• седативный;
• антиастенический (уменьшение чувства слабости, вялости, явлений психической и физической астении);
• антидепрессивный;
• противоэпилептический;
• собственно ноотропный (воздействие на нарушенные высшие корковые функции, что проявляется улучшением мышления, речи, внимания и так далее);
• мнемотропный (влияние на обучаемость и память);
• адаптогенный (повышение способности организма противостоять вредным воздействиям окружающей среды);
• вазовегетативный (улучшение кровоснабжения головного мозга, что проявляется уменьшением и , а также устранением других вегетативных нарушений);
• антидискинетический;
• повышение ясности сознания и уровня бодрствования.

Эти препараты не вызывают фармакологической зависимости и психомоторного возбуждения, прием их не обусловливает истощение физических возможностей организма.

В основе действия лекарственных средств данной группы лежат такие процессы:

• активация пластических процессов в центральной нервной системе путем усиления синтеза белков и РНК;
• активизация энергетических процессов в нейронах;
• активизация процессов передачи нервных импульсов в центральной нервной системе;
• оптимизация процессов утилизации полисахаридов, в частности глюкозы;
• угнетение образования в клетках свободных радикалов;
• снижение потребности нервных клеток в кислороде в условиях гипоксии;
• мембраностабилизирующее действие (регулируют синтез белков и фосфолипидов в нервных клетках, стабилизируют структуру клеточных мембран).

Ноотропные препараты активизируют фермент аденилатциклазу, повышая его концентрацию в нервных клетках. Это вещество необходимо для поддержания стабильности производства клеткой основного источника энергии для осуществления биохимических и физиологических процессов – аденозинтрифосфорной кислоты, или АТФ, которая к тому же в условиях гипоксии переводит обмен веществ в головном мозге в оптимально сохраняемый режим.

Кроме того, ноотропы воздействуют на нейромедиаторные системы мозга, в частности, на:

• моноаминергическую (увеличивают содержание в мозге дофамина и норадреналина, а также серотонина);
• холинергическую (увеличивают содержание в нервных окончаниях ацетилхолина, необходимого для адекватной передачи импульсов от клетки к клетке);
• глутаматергическую (также улучшают проведение сигнала от нейрона к нейрону).

В результате всех описанных выше эффектов у пациента улучшается память, внимание, мыслительные процессы и процессы восприятия, повышается способность его к обучению, активируются интеллектуальные функции.

Классификация ноотропов

К классу ноотропных препаратов относятся вещества различных фармакологических групп, оказывающие положительное влияние на работу нервных клеток и улучшающие их структуру.

1. Вещества, стимулирующие метаболические процессы в нервных клетках:

• производные пирролидона: Пирацетам, Прамирацетам, Фенилпирацетам и другие;
• производные гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК): Аминалон, Пикамилон, Гопантеновая кислота, Фенибут;
• производные пантотеновой кислоты: Пантогам;
• производные витамина В6 – пиридоксина: Пиритинол;
• средства, содержащие диметиламиноэтанол: Ацефен, Центрофеноксин;
• препараты, содержащие нейроаминоксилоты и пептиды: Глицин, Церебролизин, Актовегин;
• антигипоксанты: Оксиметилэтилпиридина сукцинат;
• витамины, витаминоподобные, общетонизирующие вещества: витамин В15, витамин Е, фолиевая кислота, янтарная кислота, экстракт женьшеня и другие.

1. Препараты, оказывающие положительное воздействие на сосуды, или вазотропные препараты:

• Ксантинола никотинат;
• Винпоцетин;
• Пентоксифиллин;
• Циннаризин;
• Инстенон.

1. Препараты, стимулирующие процессы памяти и обучения:

• холиномиметики и антихолинэстеразные: Галантамин, Холин, Амиридин и другие;
• гормоны: Кортикотропин, адренокортикотропный гормон;
• эндорфины, энкефалины.

Показания к применению ноотропов

Лекарственные средства класса ноотропов применяются для лечения следующих заболеваний:

• различной природы (сосудистой, старческой);
• хроническая недостаточность сосудов головного мозга;
• последствия нарушения мозгового кровообращения;
• нейроинфекции;
• интоксикации;
• психоорганический синдром с явлениями нарушения памяти, снижения концентрации внимания и общей активности;
• кортикальная миоклония;
• головокружения, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
• хронический алкоголизм (с целью лечения энцефалопатии, абстинентного и психоорганического синдромов);
• сниженная умственная работоспособность;
• астено-депрессивный, депрессивный, астено-невротический синдромы;
• неврозоподобные расстройства;
• черепно-мозговая травма;
• гиперкинезы;
• нарушения сна;
• мигрени;
• в комплексном лечении открытоугольной глаукомы, сосудистых заболеваний сетчатки, диабетической ретинопатии, а также старческой дегенерации желтого пятна.

В педиатрической практике ноотропы применяются с целью лечения следующих состояний:

• умственная отсталость;
• задержка психического развития и развития речи;
• детский церебральный паралич;
• последствия поражения центральной нервной системы в родах;
• синдром дефицита внимания.

Противопоказания к приему ноотропов

Лекарственные средства данной группы нельзя принимать в следующих случаях:

• при индивидуальной гиперчувствительности организма больного к действующему веществу или другим компонентам препарата;
• в случае острого периода геморрагического инсульта (кровоизлияния в ткани мозга);
• при хорее Геттингтона;
• в случае тяжелого нарушения функции почек (если клиренс креатинина равен менее, чем 20 мл/мин);
• в период беременности и лактации.

Побочные эффекты ноотропов

Лекарственные средства данной группы редко вызывают какие-либо побочные эффекты, однако у ряда больных на фоне приема их могут отмечаться следующие нежелательные реакции:

• головная боль, раздражительность, тревожность, нарушения сна, сонливость;
• редко, у больных пожилого возраста, – усиление симптомов коронарной недостаточности;
• тошнота, дискомфорт в области желудка, или ;
• усиление психопатологической симптоматики;

Краткое описание препаратов

Поскольку лекарственных средств, относящихся к описываемому нами классу препаратов, на самом деле достаточно много, то все их рассмотреть мы не сможем, а поговорим лишь о тех, которые получили наиболее широкое распространение во врачебной практике на сегодняшний день.

Пирацетам (Пирацетам, Луцетам, Биотропил, Ноотропил)

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для инъекций и инфузий.

Препарат оказывает положительное влияние на кровообращение и метаболические процессы в головном мозге, в результате чего повышается устойчивость тканей мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, а также улучшается память, интегративная деятельность мозга, повышается способность к обучению.

При приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови определяется через 1 час. Проникает во многие органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения составляет 4 часа. Выводится почками.

Пути введения препарата: внутрь или парентерально (внутримышечно или внутривенно). Таблетки рекомендовано принимать до приема пищи. Дозировка и продолжительность лечения определяются индивидуально, в зависимости от заболевания и особенностей его клинического течения.

При лечении больных, страдающих , следует соблюдать осторожность и корректировать дозу в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Побочные эффекты препарата стандартные, и возникают они, как правило, у пациентов пожилого и старческого возраста при условии получения ими дозировки более 2.4 г пирацетама в сутки.

Оказывает воздействие на агрегацию тромбоцитов, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих нарушениями гемостаза и склонностью к кровоизлияниям.

В период беременности и лактации противопоказан.

В случае развития нарушений сна на фоне приема пирацетама, следует отменить вечернюю прием его и добавить эту дозу к дневной.

Прамирацетам (Прамистар)

Форма выпуска – таблетки.

Имеет высокую степень сродства к холину. Улучшает способность к обучению, запоминанию и умственную деятельность в целом. Не обладает седативным эффектом, не оказывает влияния на вегетативную нервную систему.

Всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти полностью, максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 2-3 часа. Период полураспада равен 4-6 часам. Выводится почками.

В периоды беременности и лактации прием Прамистара противопоказан.

При лечении пациентов с нарушенной функцией почек следует внимательно следить за развитием у них побочных эффектов препарата – это будет являться признаком избытка действующего вещества в организме и требовать снижения дозы.

Винпоцетин (Кавинтон, Нейровин, Винпоцетин, Вицеброл)

Выпускается в форме таблеток и раствора для инфузий.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, усиливает мозговой кровоток, не вызывает феномена «обкрадывания».

При приеме внутрь всасывается в органах пищеварительного тракта на 70%. Максимальная концентрация в крови определяется через 60 минут. Период полувыведения составляет почти 5 часов.

Применяется как в неврологии (при хронических нарушениях мозгового кровообращения и других заболеваниях, описанных в общей части статьи), так и в офтальмологии (с целью лечения хронических заболеваний сосудов сетчатки) и в отиатрии (для восстановления остроты слуха).

В случае начала терапии в острый период болезни, следует вводить винпоцетин парентерально, а затем продолжить перорально в дозе 1-2 таблетки трижды в сутки после приема пищи.

Фенибут (Бифрен, Ноофен, Нообут, Фенибут)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, порошок для приготовления орального раствора.

Доминирующими эффектами данного лекарственного вещества являются антигипоксический и антиамнестический. Препарат улучшает память, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует процессы обучения. Кроме того, устраняет тревожность, страх, психоэмоциональное напряжение, улучшает сон. Усиливает и удлиняет действие снотворных, противосудорожных средств и нейролептиков. Уменьшает проявления астении.

После приема внутрь хорошо всасывается и проникает во все органы и ткани организма, в частности, через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при снижении эмоциональной и интеллектуальной активности, концентрации внимания, нарушениях памяти, астенических, тревожно-невротических и неврозоподобных состояниях, бессоннице, болезни Меньера, а так же с целью профилактики укачивания. В комплексной терапии пределириозных и делириозных алкогольных состояний, остеохондроза шейно-грудного отдела позвоночника, климактерических расстройств.

Рекомендовано принимать внутрь, перед приемом пищи, по 250-500 мг трижды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2.5 г, максимальная разовая – 750 мг. Продолжительность терапии – от 4 до 6 недель.
В различных клинических ситуациях режим дозирования может меняться.

Обладает раздражающим действием, поэтому с осторожностью применяется у лиц, страдающих .

Гопантеновая кислота (Пантогам)

Выпускается в форме таблеток.

Снижает двигательную возбудимость, нормализует поведенческие реакции, повышает работоспособность, активизирует умственную деятельность.

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут после приема. Создает высокие концентрации в почках, печени, стенке желудка и коже. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма через 2 суток.

Показания стандартные.

Принимают препарат внутрь, через полчаса после еды. Разовая доза для взрослых составляет 250-1000 мг. Суточная доза – 1.5-3 г. Курс лечения – 1-6 месяцев. Через 3-6 месяцев можно повторить курс. При лечении различных заболеваний дозы препарата могут варьироваться.

Противопоказания и побочные эффекты описаны выше.

Пиритинол (Энцефабол)

Выпускается в форме таблеток и суспензии для перорального применения (эта лекарственная форма предназначена для детей).

Обладает выраженным нейропротективным эффектом, стабилизирует мембраны нейронов, уменьшает количество свободных радикалов, снижает агрегацию эритроцитов. Положительно влияет на поведенческие и когнитивные функции.

При соблюдении режима дозирования препарата развитие побочных эффектов маловероятно.

Глицин (Глицин, Глицисед)

Форма выпуска – таблетки.

Улучшает обмен веществ в мышцах и тканях мозга. Обладает седативным эффектом.

Применяют сублингвально (рассасывая под языком).

Для лечения депрессии, тревоги и раздражительности принимают глицин по 0.1 г 2-4 раза в сутки. При хроническом алкоголизме назначают согласно рекомендованным схемам лечения.

Противопоказания – повышенная чувствительность к глицину. Побочные эффекты не описаны.

Церебролизин

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Улучшает функцию нервных клеток, стимулирует процессы их дифференциации, активирует механизмы защиты и восстановления.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применяется при метаболических, органических и нейродегенеративных заболеваниях головного мозга, в частности, при , также используется в комплексной терапии инсультов, травматических повреждений головного мозга.

Суточные дозы препарата широко варьируются в зависимости от патологии и составляют от 5 до 50 мл. Пути введения – внутримышечно и внутривенно.

С осторожностью использовать для лечения больных с аллергическим диатезом.

Актовегин

Форма выпуска – таблетки, раствор для инъекций и инфузий.

Содержит исключительно физиологические вещества. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии, ускоряет процессы утилизации глюкозы.

Применяется при ишемическом и остаточных явлениях геморрагического инсульта, черепно-мозговой травме. Широко используется для лечения диабетической полинейропатии, ожогов, нарушений периферического кровообращения, а также при трофических нарушениях с целью ускорения процессов заживления ран.

Как правило, переносится хорошо. В отдельных случаях развиваются реакции, описанные в начале статьи.

Разрешен к применению в периоды беременности и кормления грудью.

Противопоказан в случае индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата.

Содержит сахарозу, поэтому у больных с наследственными нарушениями углеводного обмена не применяется.

Гексобендин (Инстенон)

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Оказывает стимулирующее воздействие на обменные процессы в головном мозге и миокарде, улучшает мозговое и венечное кровообращение. Спазмолитик.

Показаниями к применению данного препарата являются заболевания головного мозга возрастной и сосудистой природы, последствия недостаточного кровоснабжения мозга, головокружения.

Противопоказан при индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, повышенном внутричерепном давлении, эпилептиформных синдромах. При беременности и в период лактации применяется исключительно по показаниям.

Внутрь рекомендовано принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Дозировка составляет по 1-2 таблетки трижды в день. Максимальная суточная доза – 5 таблеток. Продолжительность лечения составляет минимум 6 недель.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно, внутривенно медленно или же капельно. Дозировка зависит от особенностей клинического течения заболевания.

В период лечения этим препаратом нельзя употреблять чай и кофе в больших количествах. Если препарат вводится внутривенно капельно, допускается только медленное вливание, а внутривенная инъекция должна продолжаться не менее 3-х минут. Быстрое введение препарата может привести к резкому снижению артериального давления.

Комбинированные препараты

Существует много препаратов, имеющих в своем составе 2 и более компонентов, сходных по действию или взаимно усиливающих эффекты друг друга. Основными являются:

• Гамалате В6 (содержит пиридоксина гидрохлорид, ГАМК, гамма-амино-бета-оксимасляную кислоту, магния глутамата гидробромид; назначается взрослым в комплексном лечении функциональной астении; рекомендовано принимать по 2 таблетки 2-3 раза в сутки в течение 2-18 месяцев);
• Нейро-норм (содержит пирацетам и циннаризин; показания стандартные для ноотропов; дозировка – по 1 капсуле трижды в сутки в течение 1-3 месяцев; таблетку принимать после еды, не разжевывать, обильно запить водой);
• Ноозом, Омарон, Фезам, Цинатропил, Эвриза: препараты, сходные по химическому составу и остальным показателям с Нейро-нормом;
• Олатропил (содержит ГАМК и пирацетам; рекомендован к приему перед едой, по 1 капсуле 3-4, максимум – 6 раз в сутки в течение 1-2 месяцев; в случае необходимости через 1.5-2 месяца курс можно повторить);
• Тиоцетам (включает в себя пирацетам и тиотриазолин; таблетки рекомендовано принимать по 1-2 штуки трижды в сутки; курс лечения составляет до 30 дней; в ряде случаев применяют в форме раствора для инъекций: вводят внутривенно капельно по 20-30 мл препарата в 100-150 мл физраствора или внутримышечно по 5 мл 1 раз в сутки в течение 2 недель).

Итак, выше вы ознакомились с наиболее востребованными на сегодняшний день лекарственными средствами группы ноотропов. Некоторые из них являются первыми препаратами этого класса, но многие разработаны гораздо позже и действуют гораздо эффективнее, поэтому могут смело носить название ноотропов нового поколения. Обращаем ваше внимание на то, что информация, предоставленная в статье, не является руководством к действию: при возникновении у вас каких-либо неприятных симптомов не следует заниматься самолечением, а необходимо обратиться за помощью к специалисту.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

1. Актуальность темы

2. Общие сведения о НЛП

3. Классификация НЛП

4. Механизм действия

5. Клиническое применение ноотропов

6. Побочные действия

7. Страна-производитель и фармакологические характеристики препаратов

Литература

ноотропный лекарственный медицина фармакологический

1. Актуальность темы

В настоящее время все больше возрастает темп жизни современного человека. Увеличивается объем информации, которую нужно переработать и запомнить, возрастает нагрузка на нервную систему. Из этого следует, что возрастает потребность в ЛП, которые при минимуме побочных эффектов оказывают значительное положительное влияние на память, процессы восприятия, мышления, обучения. Эту задачу и призваны решать НЛП. ЛП этой группы по своим свойствам выделяются особым спектром терапевтической активности и по своим главным характеристикам и принципу действия не имеют аналогов среди других классов фармакологических средств. По определению Всемирной Организации Здравоохранения к группе ноотропных препаратов относят лекарственные препараты, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к воздействию повреждающих факторов (гипоксия, стресс, интоксикации, последствия травмы и т.д.). Собственно ноотропный эффект у многих ноотропных лекарственных препаратов (НЛП) дополняется нейропротекторным действием, которое выражается в способности защищать нейроны мозга от нейродегенерации, а именно предупреждать и восстанавливать деструктивные изменения мозговой ткани.

Объект исследования:

Ноотропные лекарственные препараты.

Цель исследования:

Изучить спрос на ноотропные лекарственные препараты в аптеке МП Аптека №263 г. Магнитогорска.

Основные задачи исследования:

· проанализировать профессиональную литературу и нормативно правовые документы по теме исследования;

· описать ассортимент ноотропных лекарственных препаратов;

· выявит закономерности спроса на ноотропные лекарственные препараты.

2. Общие сведения о НЛП

По определению Всемирной Организации Здравоохранения, к группе НЛП относят ЛП, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

Ноотропные лекарственные препараты (греч. noos - мысль и tropos - направлениe) - ЛП, которые за счет прямого активирующего воздействия на метаболические процессы в центральной нервной системе, усиления энергетических возможностей нейронов, способности оказывать защитное действие при функционировании их в условиях гипоксии стимулируют умственную деятельность, улучшают память, обеспечивают ускорение процессов обучения.

В 1963 году бельгийскими фармакологами был синтезирован первый препарат этой группы - пирацетам, ныне известный в основном под коммерческим названием «ноотропил». Подобно психостимуляторам, он повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих психостимуляторам побочных эффектов.

В 1972 году К. Giurgea был предложен термин ноотропы для обозначения группы препаратов, улучшающих интеллектуальную память, внимание, обучение и при минимуме побочных эффектов оказывающие значительное положительное влияние.

В отличие от психостимуляторов стимулирование нервных клеток ноотропами ведёт к повышению активности и выполнения, которые имеют не качественный, а количественный характер. Действие большинства ноотропов проявляется не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при длительном лечении.

Ныне синтезировано более 10 аналогов. За первым ноотропным препаратом пирацетамом появились: этирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы».

Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические. Ноотропный компонент действия присутствует и у других классов препаратов, имеющих различное химическое происхождение.

3. Классификация НЛП

Классификация ноотропов по химическому строению предусматривает деление их на следующие группы:

1. Рацетамы - производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанолаацеглумат, меклофеноксат.

3. Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

4. Производные и аналоги ГАМК: у-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), у-амино-Р-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция угидроксибутират (нейробутал).

5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

6. Нейропептиды и их аналоги: семакс.

7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазолагидробромид (бемитил).

9. Витаминоподобные средства: идебенон.

10. Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

1. корректоры нарушений мозгового кровообращения - ницерголин, винпоцетин, ксантиноланикотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

2. общетонизирующие средства и адаптогены - ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

3. психостимуляторы - сальбутиамин;

4. антигипоксанты и антиоксиданты - оксиметилэтилпиридинасукцинат (мексидол);

5. ацефен и его производные.

Чаще используют смешанную классификацию ноотропных препаратов, учитывая происхождение, клиническую эффективность, широту и механизм действия.

Согласно такой классификации, ноотропные средства подразделяют на две основные группы:

1. Препараты с доминирующими или преимущественными мнестическими эффектами (cognitiveenhancers), основной эффект - влияние на память (мнестический)

2. Производные пирролидона, а именно, циклической ГАМК (рацетамы) - пирацетам (ноотропил), прамирацетам (прамистар), этирацетам, нефирацетам, анирацетам, фенотропил и др.

Холинергические средства:

а) ингибиторы холинэстеразы - галантаминагидробромид (нивалин), ривастигмин (экселон), донепезил, ипидакрин (нейромидин), аминостигмин;

б) усиливающие синтез медиатора - холина хлорид, холина альфосцерат (глиатилин), лецитин и др.;

в) М-, Н-холиномиметики - бетанехол;

г) вещества со смешанным типом действия - деанолаацеглютамат.

Нейропептиды и их аналоги - семакс, церебролизин, цереброкурин, актовегин, солкосерил, тиролиберин.

Препараты, влияющие на систему возбуждающих аминокислот - кислота глютаминовая, нооглютил.

Препараты глицина и его производных - глицин, ноопепт. Препараты смешанного типа с широким спектром действия (нейропротекторы)

Активаторы метаболизма мозга - пентоксифиллин, ацетил-L-карнитин.

Церебральные вазодилататоры - винпоцетин (кавинтон), оксибрал (викамин), ницерголин (сермион) и др.

Антагонисты кальция - нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.

Вещества, влияющие на систему ГАМ К - аминалон, мембратон, пантогам, пикамилон, натрия оксибутират, фенибут (ноофен) и др.

Антиоксиданты - мексидол, пиритинол, а-токоферол и др.

Препараты из разных групп - нафтидрофурил, этимизол, экстракт гинкго билоба (танакан, мемоплант), мелатонин, болюсы хуато и др.

4. Механизм действия

Ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение усваивания ее клетками головного мозга, особенно в коре больших полушарий.

Усиление проведения холинергических импульсов в центральной нервной системе (ЦНС).

Увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках и эритроцитах (стабилизация клеточных мембран), нормализация жидкостных свойств мембран.

Ингибирование лизосомальных ферментов и удаление свободных радикалов.

Активация церебральной микроциркуляции за счет улучшения деформированности эритроцитов и предупреждения агрегации тромбоцитов.

Улучшение кортикально-субкортикального взаимодействия.

Нормализация нейротрансмиттерных нарушений.

Активизирующее воздействие на высшие психические функции (память, способность к обучению и т.д.).

Улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза.

5. Клиническое применение ноотропов

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы, в основном странах третьего мира, что, возможно, связано с неразвитостью регулирующих регистрацию и оборот лекарственных средств государственных организаций, их стали широко применять в разных областях медицины и хирургии, в том числе в гериатрической (профилактика и лечение болезней старческого возраста), акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии:

1. деменции различного генеза (синдромы, обусловленный органическим поражением головного мозга различного генеза и характеризующийся нарушениями в мнестической и других когнитивных сферах, включая речь, ориентировку, абстрактное мышление), такой как сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера);

2. хронической цереброваскулярной недостаточности (медленно прогрессирующая недостаточность кровоснабжения мозга, которая приводит к развитию множественных мелкоочаговых некрозов мозговой ткани и обусловливает постепенное нарастание нарушений функций головного мозга);

3. психоорганическом синдроме (характеризуется признаками: ослаблением памяти, снижением интеллекта, недержанием аффектов - неспособность сдерживать проявления эмоций (триада Вальтер-Бюэля);

4. при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы;

5. интоксикации;

6. нейроинфекции (общее название инфекционных заболеваний, которые вызываются бактериями, вирусами, грибками или простейшими и характеризуются преимущественной локализацией возбудителя инфекции в центральной нервной системе и клиническими признаками поражения каких-либо ее отделов);

7. интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме;

8. невротическом (патологическое состояние функционального нарушения высшей нервной деятельности с разнообразнейшей симптоматикой разной степени выраженности, которое может возникнуть вследствие перенапряжения или подвижности нервных процессов на фоне провоцирующих и психотравмирующих (не зависимо от того, помнит или нет об этом больной) факторов внешней среды) и неврозоподобном расстройстве;

10. хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция).

В педиатрии обоснованными показаниями к назначению ноотропов являются:

1. задержка психического и речевого развития,

2. умственная отсталость,

3. последствия перинатального поражения ЦНС,

4. детский церебральный паралич (термин, объединяющий группу хронических не прогрессирующих симптомов двигательных нарушений, вторичных по отношению к поражениям и / или аномалиям головного мозга, возникающим в перинатальном периоде);

5. синдром дефицита внимания.

6. Побочные действия

Согласно общепринятому мнению, ноотропы являются одной из наиболее безопасных групп препаратов не только среди нейротропных средств, но и в фармакологии в целом. Чаще других встречается эритема, ощущение жара с покраснением кожи лица, утомляемость, нарушения сна, уменьшение аппетита, тошнота, повышение кислотности желудочного сока и боли в животе (купируются антацидами), диарея, реже отмечается ортостатическая гипотензия, возможно усиление эффектов гипотензивных препаратов, антикоагулянтов, антиагрегантов и алкоголя.

Таблица 1. Характеристика аптечного ассортимента НЛП

7. Страна - производитель и фармакологические характеристики препаратов

Общее количество ЛП с учетом различных форм, дозировок и фасовок - 1737. Среди них 19,5% (339) составляют зарубежные ЛП, а 80,5% (1398) - это отечественные ЛП. Среди зарубежных стран по количеству предложений в рейтинге лидируют - Индия (27,5%), США (13,9%), Республика Беларусь (11,3%), Германия (10,3%), Венгрия (6,1%) . Из всего числа НЛП доля монокомпонентных составляет 98,5% (1711 ЛП), остальные 26 ЛП (1,5%) - это комбинированные средства.

Анализ по видам ЛФ показал, что в структуре ассортимента преобладают таблетки (61,2%), на втором месте капсулы (14,8%), а на третьем месте раствор для инъекций (13,3%).

Проведя анализ продаж среди ноотропных препаратов, я выявила 5 наиболее популярных препаратов:

Пирацетам 400 мг,

Кавинтон 5 мг,

Фенотропил 100 мг,

Тагиста 24 мг,

Фезам 400+25 мг

Пирацетам

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизациюглюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.

Показания

Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ.

C max в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся V d составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. T 1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T 1/2 увеличивается.Способ применения.

Взрослым внутрь - 30-160 мг/кг/сут в 2-4 приема. Продолжительность лечения - 6-8 недель. При необходимости применяют в/м или в/в в начальной дозе 10 г/сут. При в/в введении пациентам в тяжелом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь. Детям внутрь - 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы, боли в животе.

Со стороны ЦНС: редко - нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях - слабость, сонливость.

Противопоказания

Геморрагический инсульт, тяжелая почечная недостаточность (при КК<20 мл/мин), повышенная чувствительность к пирацетаму.

Кавинтон.

Кавинтон расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, улучшает снабжение мозга кислородом, а также способствует утилизации глюкозы. Ингибируя (подавляя) фосфодиэстеразу, препарат приводит к накоплению в тканях цАМФ; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение системного артериального давления. Сосудорасширяющее действие кавинтона связано с прямым релаксируюшим (расслабляющим) влиянием на гладкие мышцы. Препарат способствует усилению метаболизма (обмена) норадреналина и серотонина в тканях мозга, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, способствует деформируемое (увеличению пластичности).

Фармакокинетика

Быстро всасывается, T max -- 1 ч после приема внутрь. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Связь с белками в организме человека -- 66%, биодоступность при приеме внутрь -- 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. При повторных приемах внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер. T 1/2 у человека (4,83±1,29) ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

Показания Применяют при неврологических и психических нарушениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения (после перенесенного инсульта, посттравматических, атеросклеротического происхождения); при расстройствах памяти, головокружении, афазии (нарушении речи) и др.; при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления), вазовегетативных симптомах (нарушении тонуса сосудов) в климактерическом периоде и др. В офтальмологической практике кавинтон назначают при атеросклеротических и ангиоспастических (связанных с резким сужением просвета сосудов) изменениях сетчатой и сосудистой оболочек глаза, дегенеративных изменениях (с нарушением структуры ткани) желтого пятна (наиболее чувствительного участка сетчатки глаза), вторичной глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), связанной с частичными тромбозами (закупоркой) сосудов, и др. Эффективен также при понижении слуха сосудистого или токсического (медикаментозного) происхождения и головокружении лабиринтного происхождения (связанном с расстройством вестибулярного аппарата).

Способ применения Принимают внутрь в виде таблеток (по 5 мг) по 1-2 таблетки 3 раза в день. Поддерживающая доза - 1 таблетка 3 раза в день. Применяют длительно. Улучшение наблюдается обычно через 1-2 нед.; курс лечения около 2 мес. и более. Внутривенно (только капельно) применяют в неврологической практике при острых очаговых ишемических нарушениях мозгового кровообращения (несоответствии между потребностью тканей мозга в кислороде и его доставкой с кровью), в случае отсутствия геморрагии (кровоизлияния в мозг). Вводят вначале 10-20 мг (1-2 ампулы) в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида (капельная инфузия). При необходимости назначают повторные (3 раза в день) медленные капельные инфузии, затем переходят на прием препарата внутрь. Имеются данные о применении кавинтона для профилактики судорожного синдрома у детей, перенесших мозговую травму. Препарат вводят внутривенно капельно из расчета 8-10 мг/кг в сутки в 5% растворе глюкозы с переходом через 2-3 нед. на прием внутрь по 0,5-1 мг/кг в сутки.

Побочные действия Обычно кавинтон хорошо переносится. При внутривенном введении возможны гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания Тяжелые ишемические заболевания сердца, тяжелые аритмии (нарушения ритма сердечных сокращений); не применяют при беременности. Не рекомендуется назначать препарат при лабильном (неустойчивом) артериальном давлении и низком сосудистом тонусе. Инъекционный раствор несовместим с гепарином. Нельзя вводить раствор под кожу.

Фенотропил

Ноотропный препарат. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.

Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, допамина и серотонина в головном мозге.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через ГЭБ. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 100%. T max в крови -- 1 ч, T 1/2 составляет 3-5 ч. Не метаболизируется в организме. Выводится в неизмененном виде: примерно 40% -- с мочой и 60% -- с желчью и потом.

Показания

Заболевания ЦНС различного генеза, особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;

Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;

Нарушения процессов обучения;

Депрессии легкой и средней степени тяжести;

Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении;

Судорожные состояния;

Ожирение (алиментарно-конституционального генеза);

Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;

Коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности;

Коррекция суточного биоритма, регуляция цикла "сон-бодрствование";

Хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Способ применения

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Фенотропил принимают внутрь сразу после еды. Средняя разовая доза составляет 100-200 мг, средняя суточная доза - 200-300 мг. Максимальная суточная доза - 750 мг. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг следует принимать 1 раз/сут в утренние часы, суточную дозу более 100 мг следует разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц. Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов - 3 дня). При алиментарно-конституциональном ожирении - 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней. Не рекомендуется принимать Фенотропил после 15 ч.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 ч).

У некоторых больных в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.

Противопоказания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Тагиста.

Препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта, применяемый при патологии вестибулярного аппарата. Бетагистин действует, главным образом, на гистаминовые H 1 - и H 3 -рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые H 1 -рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на гистаминовые Н 3 -рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем, бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии. Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором гистаминовых Н 3 -рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбируется быстро Т max - 3 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Метаболизм и выведение: практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. T 1/2 - 3-4 ч.

Показания

Лечение и профилактика вестибулярного головокружения различного происхождения;

Синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту и рвоту;

Болезнь или синдром Меньера.

Способ применения

Препарат назначают внутрь, во время еды.

Таблетки 8 мг - по 1-2 таб. 3 раза/сут.

Таблетки 16 мг - по 1/2- 1 таб. 3 раза/сут.

Таблетки 24 мг - по 1 таб. 2 раза/сут.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность курса лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Возможны: желудочно-кишечные расстройства, реакции повышенной чувствительности (сыпь, зуд, крапивница),отек Квинке.

Противопоказания

Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);

Беременность (в связи с отсутствием данных);

Период лактации (в связи с отсутствием данных);

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитоме, бронхиальной астме. Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения.

Фезам

Комбинированный препарат с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим действием. Компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.

Пирацетам - ноотропное средство. Активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии. Улучшает межнейрональную передачу в ЦНС и регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых H 1 -рецепторов. Установлено, что он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины, ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим действием (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, повышает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Показания

Недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, после черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);

Интоксикации;

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушения памяти, внимания, настроения);

Состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы;

Психоорганический синдром с преобладанием симптомов астении и адинамии;

Астенический синдром психогенного генеза;

Лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм);

Синдром Меньера;

Профилактика кинетозов;

Профилактика мигрени;

В составе комплексной терапии при низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ. C max пирацетама в плазме создается через 2-6 ч, C max в ликворе -- через 2-8 ч. Биодоступность составляет 100%. С белками плазмы не связывается. Проникает во все органы и ткани, проходит плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется. Через 30 ч более 95% выводится почками. C max циннаризина в плазме создается через 1-4 ч. С белками плазмы связывается на 91%. Активно и полностью метаболизируется. T 1/2 составляет 4 ч. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 -- с фекалиями.

Способ применения

Взрослым препарат назначают по 1-2 капс. 3 раза/сут в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения - 2-3 раза в год. Детям старше 5 лет назначают по 1-2 капс. 1-2 раза/сут. Курс лечения - 1.5-3 мес.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, дерматит, зуд, отек, фоточувствительность.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Прочие: повышение сексуальной активности.

Противопоказания

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК< 20 мл/мин);

Тяжелая печеночная недостаточность;

Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

Хорея Гентингтона;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский возраст до 5 лет;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона, нарушениях функции печени и/или почек, нарушении гемостаза, тяжелом кровотечении.

Вывод

Из данных диаграмм можно сделать выводы:

Препараты российских производителей наиболее востребованы потребителями, как наиболее доступные по цене и широте ассортимента;

Так же большей популярностью пользуются таблетированные лекарственные средства, на втором месте капсулы и далее ампулы;

Наиболее востребованный препарат - это Пирацетам, как наиболее соответствующий соотношению цена - качество;

Цена на НЛП разнится, но востребованность препаратов от этого зависит мало, Фенотропил, как самый дорогостоящий препарат, по востребованности не на много уступает своим более дешевым аналогам.

НЛП не имеют сезонности, так как всегда востребованны потребителями. Данная группа препаратов пользуется наибольшим спросом у студентов и лиц пожилого возраста.

Литература

1. Аведисова А.С., Ахапкин Р.В., Ахапкина В.И., и соавт. - Анализ зарубежных исследований ноотропных препаратов (на примере пирацетама). - Российский психиатрический журнал.2002 г.

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Определение и история появления ноотропных средств, их классификация по механизму действия и химическому строению. Механизм действия и основные эффекты ноотропных препаратов. Эффективность применения данных лекарственных средств в медицинской практике.

реферат , добавлен 12.11.2012


Классификация психотропных препаратов стимулирующего действия. Основные клинические эффекты психостимуляторов, показания для их применения. Характеристика, классификация и применение антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих и ноотропных препаратов.

презентация , добавлен 02.04.2015


Понятие ассортимента и товарной номенклатуры товаров. Анализ широты, полноты и глубины ассортимента фармацевтических товаров. Расчет индекса обновления. Классификация ноотропных лекарственных препаратов по химическому составу и механизму действия.

курсовая работа , добавлен 26.06.2014


Обзор и характеристика ноотропных средств - препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.

презентация , добавлен 14.02.2016


Изучение современных лекарственных препаратов для контрацепции. Способы их применения. Последствия взаимодействия при совместном применении контрацептивов с другими препаратами. Механизм действия негормональных и гормональных лекарственных препаратов.

курсовая работа , добавлен 24.01.2018


Общая характеристика болезней сердечно-сосудистой системы. Фармакологические группы лекарственных средств. Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты. Показания и режим дозирования. Побочные эффекты и противопоказания к назначению.

курсовая работа , добавлен 14.06.2015


Место нестероидных противовоспалительных препаратов среди "симптоматических" лекарственных средств при лечении ревматических болезней. Особенности механизма действия, показания к применению и дозирование, побочные эффекты препаратов данной группы.

курсовая работа , добавлен 21.08.2011


Противогрибковые препараты, их роль в современной фармакотерапии и классификация. Анализ регионального рынка противогрибковых лекарственных препаратов. Характеристика фунгицидных, фунгистатических и противобактериальных лекарственных препаратов.

курсовая работа , добавлен 14.12.2014


Биологически активные вещества лекарственных растений. Правила сбора, сушки и хранения. Применение лекарственных растений в виде различных лекарственных форм и препаратов. Лекарственные растения семейства губоцветные, их практическое применение.

курсовая работа , добавлен 22.09.2009


Механизмы развития и медикаментозное лечение аритмий. Классификация антиаритмических препаратов. Фармакокинетика действия ряда лекарственных средств. Способы применения и рекомендуемые дозировки, специфика лекарственного взаимодействия, побочные эффекты.

1. Производные пирролидона:

Пирацетам (ноотропил).

2. Производные ГАМК:

Натрия оксибутират;

Фенибут;

Аминалон;

Пикамилон.

3. Нейропептиды:

Тиролиберин.

4. Цереброваскулярные средства:

Кавинтон (винпоцетин);

Циннаризин;

Сермион;

Пентоксифиллин.

5. Антиоксиданты:

· препараты витаминов:

Токоферола ацетат (вит. Е);

Аскорбиновая кислота (вит. С);

Никотиновая кислота (вит. РР);

Кверцетин (вит. Р).

6. Разные средства:

Актовегин;

Церебролизин;

Глутаминовая кислота.

Механизм действия ноотропных средств.

В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке:

Увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;

Усиливается утилизация глюкозы;

Активация аденилатциклазы;

Усиление кругооборота АТФ;

Стимулирование синтеза РНК и белков;

Усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.

Ноотропные средства также оказывают влияние на обмен медиаторов: им присуща N-метилдеаспартат потенцирующая активность, а также способность активизировать глутаматергические и ГАМК-ергические процессы.

Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.

Фармакодинамика ноотропов.

Ноотропный эффект – влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга;

Психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность;

Седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость;

Атиастеническое действие;

Мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания).

Антидепрессивное действие;

Адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды);

Антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств;

Антипаркинсоническое действие;

Иммуннокоррегирующее действие;

Повышение уровня бодрствования сознания.

Проявляют антигипоксический эффект.

Показания к применению.

1. Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости.

2. В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок.

3. Лечение алкогольного слабоумия.

4. Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.

5. Комплексная терапия депрессий.

6. Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами.

7. ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.

Побочные явления.

1. Диспепсические расстройства;

2. возбуждающее действие (пирацетам);

3. сонливость (фенибут и натрия оксибутират);

4. снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).

Адаптогены.

Адаптогены– это группа ЛС, повышающих неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающих его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.

Классификация адаптогенов.

Препараты растительного происхождения.

Настойка жень-шеня;

Экстракт элеутерококка;

Настойка лимонника китайского;

Препараты эхинацеи (настойка эхинацеи, имунал).

Препараты животного происхождения.

Рантарин;

Пантокрин.

Механизм действия адаптогенов.

Активируют адаптивный синтез РНК и белков за счет мембранопротекторного действия и регуляции селективной проницаемости мембран. Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме. Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.

Фармакодинамика.

Адаптогенное действие – повышают устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов;

Тонизирующее действие – улучшают функции ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов;

Актопротекторное действие;

Повышают устойчивость организма к инфекционным агентам;

Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме;

Защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.

Показания к применению:

1. Неврозы и пограничные состояния.

2. Астенические состояния.

3. Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.

4. Синдром хронической усталости (СХУ).

5. Для профилактики стрессовых реакций.

Правила приема адаптогенов.

1. Длительность курса около 3-х месяцев.

2. Время приема: осень, зима.

3. Режим приема: настойки принимают натощак за 30 минут до еды по 15-20 капель.

4. Режим питания: исключение из рациона жирных и пряных блюд, алкоголя.

Побочные явления:

1. Возбуждение ЦНС;

2. повышение АД (редко).

Актопротекторы.

Актопротекторы – это группа ЛС, повышающих физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты:

Бемитил

Механизм действия.

Улучшают метаболизм клеток организма. Бемитил стимулирует активность ферментов глюконеогенеза, что стимулирует аэробные пути деградации глюкозы.

Показания к применению : (см. адаптогены).

Побочные явления:

1. Гипергликемия;

2. диспепсические расстройства.

В настоящее время многие люди, особенно проживающие в мегаполисах, регулярно испытывают психические стрессы. Негативное влияние на организм обитателей крупных городов оказывает и плохая экологическая обстановка. Стрессы далеко не безвредны. Частое перенапряжение нервной системы со временем приводит к ее истощению, следствием чего становятся более или менее выраженные нервные расстройства и даже заболевания психики. Воздействие стрессорных факторов сильно повышает вероятность появления патологий сердечно-сосудистой системы. На «нервной почве» нередко развиваются и .

У человека, подверженного регулярным стрессам, снижается способность к запоминанию и ухудшается когнитивная деятельность. Он становится более раздражительным и подверженным . На протяжении многих десятилетий специалисты стараются найти средства для предупреждения и минимизации неблагоприятного воздействия стресса на организм человека.

Ноотропы – это лекарственные средства, которые улучшают способность к запоминанию, стимулируют умственную активность и делают мозг человека более устойчивым к таким факторам, как кислородное голодание, влияние токсичных веществ и даже травмы.

Обратите внимание: первый эффективный ноотроп – Пирацетам был получен свыше полувека назад. Его создали специалисты-фармакологи из Бельгии. Препарат прошел всесторонние клинические испытания в 1963 году.

Работы по созданию новых препаратов-ноотропов активно ведутся и в наши дни. В настоящее время существует целый ряд весьма эффективных средств, повышающих функциональную активность головного мозга. Они помогают людям справиться с психоэмоциональным перенапряжением и стабилизировать работу нервной системы.

Ноотропный эффект – это положительное влияние на высшие функции коры.

К числу других положительных эффектов современных ноотропных препаратов относятся:

Обратите внимание: антиастеническое действие заключается в снижении ощущения общей слабости и вялости, а также в минимизации проявлений психической астении. Мнемотропный эффект предполагает улучшение способности к запоминанию и обучаемости в целом. Под вазовегетативным действием понимают стимуляцию циркуляции крови в т. н. «мозговом бассейне». Ноотропные препараты – это сильные адаптогены, позволяющие организму приспособиться к воздействию различных (в основном – неблагоприятных) окружающих факторов.

Ноотропы последнего поколения способны повысить ясность сознания. Современные препараты данного класса не провоцируют психомоторное возбуждение. Они не вызывают лекарственной зависимости (привыкания) и даже при длительном приеме не истощают собственные ресурсы организма.

Ноотропы способны активировать процесс биосинтеза рибонуклеиновой кислоты и белковых соединений в ЦНС. Они ускоряют энергетические процессы в отростках клеток нервной системы и улучшают передачу нервных импульсов. Препараты на клеточном уровне существенно уменьшают образование свободных радикалов, т. е. оказывают антиоксидантное воздействие. Они оптимизируют утилизацию глюкозы и других полисахаридных соединений. Ноотропные средства отвечают за образование протеинов и фосфолипидов в нейроцитах, благодаря чему происходит стабилизация их мембран. Препараты данной группы повышают концентрацию аденилатциклазы в клетках нервной системы, за счет чего нормализуется процесс АТФ – основной энергетической базы клеток. Аденозинтрифосфорная кислота в условиях недостаточного поступления кислорода стабилизирует метаболизм в мозге.

Важно: ноотропные препараты повышают уровень образования и высвобождения нейромедиаторов – серотонина, дофамина, норадреналина и ацетилхолина.

Классификация ноотропных препаратов

К ноотропам относятся средства нескольких клинико-фармакологических групп.

1. Стимуляторы обмена веществ в нервных клетках:
   • Производные ГАМК:

• Фенибут;
• Аминалон;
• Гопантеновая кислота.
  • Производные пирролидона:
• Пирацетам;
• Фенилпирацетам;
• Прамирацетам.

Обратите внимание: к соединениям пантотеновой кислоты относится распространенный ноотроп Пантогам, а на основе витамина В6 производится Пиритинол.

• К средствам, в составе которых присутствует диметиламиноэтанол, относятся:

• Центрофеноксин;
• Ацефен.
  • В числе препаратов с пептидами и аминокислотами – следующие ЛС:
• Актовегин;
• Глицин;
• Церебролизин.

1. К ноотропам, уменьшающим негативное воздействие нехватки кислорода относится, в частности, Оксиметилэтилпиридина сукцинат.
2. К витаминоподобным препаратам и ноотропным средствам-адаптогенам причисляются янтарная кислота, витамины Е и В15, и вытяжка из корня женьшеня.
3. Вазотропными, т. е. позитивно влияющими на церебральные кровеносные сосуды препаратами, являются Винпоцетин, Циннаризин и Инстенон.
4. Для улучшения памяти применяются средства с различным механизмом действия:
   • Антихолестеразные средства и холиномиметики:

• Холин;
• Галантамин;
• Амиридин.
  • Гормональные препараты:
• эндорфины;
• энкефалины;
• АКТГ;
• Кортикотропин.

Показания к применению ноотропных препаратов

Препараты данной клинико-фармакологической группы назначаются при таких заболеваниях и патологических состояниях:

• снижение умственной и физической активности;
• ухудшение мыслительных способностей;
• проблемы с памятью и концентрацией внимания;
• нейроинфекции (например – энцефалит или полиомиелит);
• воздействие на мозг токсических веществ;
• последствия нарушения церебрального кровотока;
• старческое слабоумие;
• энцефалопатия и абстиненция на фоне регулярного злоупотребления спиртными напитками;
• заикание;
• последствия ЧМТ (повреждений мозга);
• ишемический инсульт;
• энурез;
• гиперкинезы.

Обратите внимание: ноотропные препараты применяются при лечении таких офтальмологических заболеваний, как диабетическая ретинопатия, патологии сетчатки сосудистого генеза и открытоугольная глаукома

Ноотропы в педиатрии

Педиатры могут назначать ноотропные средства детям, страдающими следующими патологиями:

• задержка развития речи;
• отклонения в общем психическом развитии;
• умственная отсталость различной степени выраженности;
• поражение во время рождения (например, при гипоксии).

Противопоказания к применению ноотропных средств

Ноотропы не назначаются пациентам при диагностировании:

• гиперсенситивности к активному компоненту или непереносимости вспомогательных ингредиентов;
• выраженном сниженим функциональной активности почек (острая или хроническая почечная недостаточность);
• геморрагическом инсульте (острый период);
• хорее Геттингтона (наследственное дегенеративное заболевание ЦНС).

Важно: Ноотропные средства не назначаются беременным и кормящим женщинам!

Побочные эффекты

Подавляющее большинство пациентов хорошо переносят терапию ноотропными препаратами.

В отдельных случаях могут развиваться следующие побочные эффекты:

• немотивированное чувство тревоги;
• нарушения ночного сна;
• сонливость в дневное время;
• повышенная раздражительность;
• нестабильность артериального давления;
• диспепсические расстройства;
• аллергия.

Обратите внимание: у пациентов пожилого и старческого возраста ноотропы в редких случаях способны спровоцировать усиление выраженности клинических проявления коронарной недостаточности.

Препараты, которые сейчас наиболее широко применяются в клинической практике

1. Пирацетам (аналоги – Ноотропил и Луцетам) производится в таблетированной форме для приема per os, а также в форме раствора для в/м инъекций и в/в инфузий. Средство улучшает метаболизм в ЦНС и стимулирует церебральное кровообращение. Пирацетам негативно влияет на агрегацию тромбоцитов, в связи с чем при нарушениях свертываемости крови нужно применять его с осторожностью.

1. Прамирацетам , который выпускается в виде таблеток, характеризуется высокой степенью сродства к холину. Препарат повышает когнитивные способности и улучшает память. Он не обладает успокаивающим (седативным) свойством. Средство рекомендовано для длительного курсового лечения; эффект в полной мере развивается через 1-2 месяца от начала приема. С осторожность назначать пациентам, страдающим почечной недостаточностью!
2. Кавинтон (аналоги – Винпоцетин и Нейровин). Средство производится фармацевтическими компаниями как в виде таблеток, так и в инъекционном растворе. Оно улучшает кровоток в церебральных сосудах. Средство широко применяется в неврологии, а также в офтальмологической практике при комплексном лечении патологий сетчатки. Оно также эффективно для улучшения остроты слуха. Рекомендуется курсовое лечение на протяжении 1-8 месяцев в зависимости от нозологической формы и динамики. Отменять препарат следует, плавно снижая дозу в течение 4-5 дней. В остром периоде заболевания показано парентеральное введение раствора; по мере улучшения состояния инъекционную форму заменяют таблетками.

1. Фенибут (аналоги – Нообут и Бифрен) – производится в виде порошка, капсул и таблеток. Препарат позволяет бороться с ухудшением памяти и кислородным голоданием нервных клеток. Он повышает не только умственную, но и физическую работоспособность, позволяет уменьшить нервное напряжение, избавиться от чувства тревоги и нормализовать сон. Следует с осторожностью назначать Фенибут параллельно со снотворными и нейролептиками, так как ноотроп потенцирует их эффект. Препарат показан при снижении интеллекта и неврозоподобных нарушениях. Путешественникам он рекомендован в качестве средства от морской болезни и укачивания. Показан курсовой прием на протяжении 1-1,5 месяцев.

1. Церебролизин – оказывает положительное воздействие при терапии серьезных органических поражений и нейродегенеративных патологий ЦНС, включая даже болезнь Альцгеймера. Препарат широко используется в комплексной терапии последствий травм головы и инсультов. Средство производится в виде инъекционного раствора.

1. Энцефабол – для взрослых выпускается в таблетках, а для детей – в форме суспензии с приятным вкусом и запахом. Препарат является мощным нейропротектором и антиоксидантом. Средство нормализует поведенческие функции и улучшает когнитивные способности.

Для цитирования: Котова О.В. Ноотропные препараты в современной медицине // РМЖ. 2011. №29. С. 1816

Ноотропы – это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам.

Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у людей, страдающих различными заболеваниями головного мозга, так и у здоровых. При этом они не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания.
Термин «ноотропы» (от греческих слов «ноос» – мышление и «тропос» – стремление) был принят в 1972 г., спустя два года после появления на мировом рынке препарата пирацетам . Хотя общепринятой классификации ноотропов пока не существует, к этим препаратам относятся:
пирацетам, его гомологи и аналоги (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, нефирацетам и др.);
производные диметиламиноэтанола: деанолаацеглюмат, меклофеноксат, центрофеноксин;
препараты нейроаминокислот: гамма–аминомасляная кислота (ГАМК), производные гамма–аминомасляной кислоты (фенибут, никотиноил–гамма–аминомасляная кислота (пикамилон), гопантеновая кислота (пантогам), глицин, глутаминовая кислота;
производные пиридоксина: пиритинол (пиридитол, энербол, энцефабол);
холиномиметик центрального действия: холина альфосцерат;
препараты Ginkgo biloba: билобил, мемоплант, танакан и др.;
соединения другой химической структуры, относящиеся к различным классам и группам химических веществ, сходные по механизму действия с пирацетамом и обладающие способностью облегчать процессы обучения и улучшать память.
Наряду с истинно ноотропными препаратами (с доминирующим действием на мнестические функции) различные авторы относят к группе ноотропных средств препараты с широким спектром эффектов :
препараты, усиливающие мозговое кровообращение, микроциркуляцию и метаболизм: винпоцетин, винкамин, винконат, ницерголин, циннаризин, флунаризин, нимодипин, ксантиновые производные пентоксифиллина, карнитин, фосфатидилсерин, натрия оксибат; витамины и их производные: пантотеновая кислота, фолиевая кислота, витамин Е;
промежуточные продукты метаболизма клетки: оротовая и янтарная кислоты;
комбинированные препараты: инстенон, омарон.
Родоначальником класса ноотропных препаратов стал пирацетам. Он был синтезирован в 1963 г. компанией UCB в качестве антикинетического средства. Изучение эффектов пирацетама позволило главному исследователю компании UCB K. Giurgea уже в 1972 г. сформулировать основные свойства нового класса препаратов – ноотропов.
Фармакологические эффекты ноотропов складываются из метаболического и нейротрофического действия, что, в свою очередь, обусловливает процессы улучшения окислительно–восстановительных реакций, уменьшение агрессивного действия продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), позитивное влияние на нейротрансмиссию. Кроме этого, данные препараты обладают вазоактивным и мягким антиагрегантным действием.
К основным механизмам действия ноотропных средств относят:
ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение усваивания ее клетками головного мозга, особенно это касается коры больших полушарий;
усиление проведения холинергических импульсов в центральной нервной системе (ЦНС);
стабилизацию клеточных мембран (увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нейронах и эритроцитах);
ингибирование лизосомальных ферментов;
активацию церебральной микроциркуляции за счет улучшения деформируемости эритроцитов и предупреждения агрегации тромбоцитов;
улучшение кортикально–субкортикального взаимодействия;
нормализацию нейротрансмиттерных нарушений;
активизирующее воздействие на высшие психические функции (память, способность к обучению и т.д.);
улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза .
Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и иногда рассматривается как производное этой аминокислоты, однако в организме он в ГАМК не превращается и ее содержание в мозге после применения пирацетама не повышается.
Несмотря на 50–летнее использование в клинической практике, точный механизм действия пирацетама и ноотропов в целом до сих пор не установлен. Большинство исследователей предполагают, что пирацетам реализует свое основное действие через ионные каналы или транспортные субъединицы ионов, в результате чего неспецифически повышается нейрональная возбудимость. В то же время отсутствие агонистического или ингибиторного влияния на большинство нейротрансмиттеров объясняет низкую токсичность пирацетама.
Одной из теорий, объясняющих множество эффектов пирацетама, является мембранная теория. Несколько исследований продемонстрировали, что мембранная текучесть понижается с возрастом. Это влечет за собой ухудшение мембранно–связанных процессов: взаимодействие энзимов, рецепторов и функций. Пирацетам может восстанавливать этот процесс . С другой стороны, наблюдается положительный эффект пирацетама на утилизацию глюкозы, а также выработку АТФ .
Благотворное влияние пирацетам оказывает в ситуациях, связанных с нарушением функций головного мозга при таких состояниях, как старение, гипоксия, травмы, нейродегенеративные процессы. Во всех этих ситуациях выявляют митохондриальную дисфункцию. Нарушение функций митохондрий и снижение активности дыхательной цепи приводят к снижению уровня АТФ, потребления глюкозы и, наконец, нейрональной дисфункции и апоптозу клеток . Показано, что пирацетам может улучшить функции митохондрий, стабилизировать митохондриальную мембрану в ситуациях повышенного риска ее повреждения. Это подтверждается исследованиями с использованием специфических флуоресцентных красителей для контроля мембранного потенциала митохондрий .
Таким образом, защита от митохондриальной дисфункции, повышение выработки АТФ и предотвращение апоптоза могут быть важными эффектами благотворного влияния пирацетама при старении и нейродегенерации (поскольку митохондриальная дисфункция и снижение энергетического обмена являются ранними процессами при болезни Альцгеймера) .
Пирацетам обладает нейропротективными, антитромботическими и реологическими позитивными эффектами. Взаимодействие его молекулы с фосфолипидами мембран и восстановление текучести клеточных мембран объясняет эффективность пирацетама при чрезвычайно широком спектре заболеваний.
Пирацетам используется во многих странах для лечения когнитивных нарушений в процессе старения, травм головного мозга, а также деменции . Хотя его клиническая эффективность до сих пор является предметом спора, данные мета–анализа клинических исследований с использованием пирацетама приводят убедительные доказательства эффективности данного препарата у пожилых пациентов с когнитивными нарушениями .
Отличительной чертой пирацетама является его низкая токсичность.
В клинической практике пирацетам часто комбинируют с различными препаратами. Многие клинические исследования демонстрируют его синергичный эффект с антиконвульсантами, особенно с карбамазепином. Такая комбинация может усилить антиэпилептический эффект, нивелировать ухудшение когнитивных функций, индуцированное антиконвульсантами. Комбинация с различными витаминными комплексами помогает усилить метаболический эффект пирацетама. Наконец, практические неврологи зачастую сочетают пирацетам с вазоактивными препаратами, благодаря чему усиливаются как ноотропный, так и сосудистый эффекты.
Наиболее удачной является комбинация пирацетама с циннаризином. Циннаризин – антигистаминный препарат, впервые синтезированный в 1955 г. как средство для лечения морской болезни и болезни Меньера. Дальнейшие исследования показали, что циннаризин также может рассматриваться как ноотропное средство, поскольку его вазоактивное влияние (за счет блокады кальциевых каналов) в основном реализуется в мозге. Циннаризин, нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Сосудорасширяющий эффект циннаризина не сопровождается существенным влиянием на системное артериальное давление.
Помимо сосудорасширяющего эффекта, циннаризин снижает вязкость крови за счет повышения эластичности мембран эритроцитов и их способности к деформации. Спектр побочных эффектов циннаризина включает желудочно–кишечные симптомы (диарея, запоры, тошнота, рвота, боли в животе), головную боль, сухость во рту, потливость. Выраженность побочных эффектов умеренная, они транзиторны и, как правило, не требуют отмены препарата. При длительном приеме циннаризина очень редко могут возникнуть нарушения со стороны экстрапирамидной системы. Эпидемиологические исследования показывают, что риск развития экстрапирамидных побочных эффектов становится значимым при непрерывном использовании циннаризина более 4–6 мес. в дозе свыше 75 мг/сут. у лиц старше 70 лет . При появлении двигательных нарушений необходимо немедленно отменить препарат, содержащий циннаризин. Циннаризин в чистом виде и в составе комбинированных препаратов не должен назначаться пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или имеющим синдром паркинсонизма.
Комбинация пирацетама с циннаризином усиливает обеспечение мозга кислородом. В настоящее время имеются официнальные препараты, содержащие пирацетам и циннаризин в одной таблетке. Один из таких препаратов – Омарон®, содержащий 400 мг пирацетама и 25 мг циннаризина. Спектр показаний Омарона® включает в первую очередь цереброваскулярные заболевания, в том числе сосудистую деменцию, а также энцефалопатии различного генеза, заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально–мнестических функций. При цереброваскулярной болезни (дисциркуляторная энцефалопатия) Омарон® действует на два основных звена патогенеза: улучшает перфузию головного мозга и благотворно влияет на церебральный метаболизм. Механизм действия входящего в Омарон® составного компонента циннаризина позволяет использовать препарат для профилактики мигренозных атак. Блокаторы кальциевых каналов уже длительное время используются для профилактики мигрени.
Показана высокая эффективность Омарона® при хронических и острых ишемических поражениях головного мозга. Так, в контролируемом исследовании (препарат сравнения – винпоцетин), в которое включались пациенты с дисциркуляторной энцефалопатией, было продемонстрировано снижение частоты жалоб на нарушение памяти, головную боль, головокружение, снижение работоспособности уже через 14 дней терапии Омароном® в среднем на 40%, а через 28 дней – в среднем на 70%. В особенности это коснулось диссомнических расстройств, что может быть связано с седативным эффектом циннаризина. Результаты были сравнимы с таковыми у пациентов контрольной группы, по некоторым показателям превосходили их (головные боли, головокружение, пошатывание при ходьбе). Положительная динамика отмечена по данным УЗДГ магистральных артерий головы и шеи, электроэнцефалографического исследования биоэлектрической активности головного мозга .
Применение Омарона® в комплексной терапии ишемического инсульта позволяет существенно сократить неврологический дефицит (по шкале Лайонса) на 46% в основной группе. В группе сравнения, пациенты которой не получали ноотропных препаратов, аналогичный показатель снизился на 27%. Также зафиксированы достоверные различия при оценке когнитивной функции (MMSE), эмоционально–волевой сферы (шкала HADS) по сравнению с исходными данными, показателями контрольной группы .
В контролируемом исследовании при оценке эффективности Омарона® у пациентов с постинсультными когнитивными нарушениями при повторных обследованиях в основной группе и в группе сравнения установлено достоверное (р<0,05) улучшение показателей когнитивных функций по данным нейропсихологического исследования. Это улучшение отмечено уже через 1 мес. лечения, но было более значительным через 2 мес. Через 1 и 2 мес. лечения достоверно (р<0,05) установлены более высокие показатели когнитивных функций по некоторым нейропсихологическим тестам. В частности, результаты теста запоминания 5 слов в основной группе выросли с 8,20±1,53 балла до лечения до 8,89±1,3 балла после 1 мес. лечения и до 9,31±0,97 балла после 2 мес. лечения. По краткой шкале оценки психического статуса (MMSE) и по шкале выявления лобной дисфункции (FAB) также получено достоверное улучшение в группе лечения Омароном®. За 2 мес. наблюдения в обеих группах пациентов отмечены достоверное улучшение показателей неврологического статуса и уменьшение степени инвалидизации (по шкалам Рэнкина, Бартель, NIH–NINDS). В основной группе отмечена тенденция (р>0,05) к более значительному восстановлению неврологических функций и уменьшению степени инвалидизации по сравнению с контрольной группой .
Режим дозирования Омарона®: 1–2 таблетки 3 раза/сут. в течение 6–12 нед. Препарат хорошо переносится, безопасность его компонентов тестировалась в течение длительного времени.
Таким образом, Омарон® – удачная комбинация разных по механизму действия средств, позволяющих практическому врачу эффективно и безопасно помогать своим пациентам.

Литература
1. Воронина Т.А., Середенин С.Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология. – 1998. – № 4. – С. 3–9.
2. Ковалев Г.В. Ноотропные средства. – Волгоград: Ниж.–Волж. кн. изд–во, 1990. – 368 с.
3. Воробьева О.В. Ноотропные препараты – новые возможности известных лекарств // Consilium Medicum (Ревматология и неврология). – 2008. – Т. 10, № 2. – С. 7–11.
4. Путилина М.В. Современные представления о ноотропных препаратах. Лечащий врач: Журнал для практикующего врача, 2006, № 5, С. 10–14.
5. Muller W.E., Koch S., Scheuer K., Rostock A., Bartsch R. Effects of piracetam on membrane fluidity in the aged mouse, rat, and human brain // Biochem. Pharmacol. 1997;53:135–140.
6. Heiss W.D., Hebold I., Klinkhammer P., Ziffling P., Szelies B., Pawlik G., Herholz K. Effect of piracetam on cerebral glucose metabolism in Alzheimer"s disease as measured by positron emission tomography // J. Cereb. Blood Flow Metab. 1988;8:613–617.
7. Gabryel B., Adamek M., Pudelko A., Malecki A., Trzeciak H.I. Piracetam and vinpocetine exert cytoprotective activity and prevent apoptosis of astrocytes in vitro in hypoxia and reoxygenation // Neurotoxicology. 2002;23:19–31.
8. Pelsman A., Hoyo–Vadillo C., Gudasheva T.A., Seredenin S.B. GVS–111 prevents oxidative damage and apoptosis in normal and Down"s syndrome human cortical neurons // Int. J. Dev. Neurosci. 2003;21:117–124.
9. Muller W.E., Eckert G.P., Eckert A. Piracetam: novelty in a unique mode of action // Pharmacopsychiatry. 1999;32 (Suppl 1):2–9.
10. Keil U., Bonert A., Marques C.A., Scherping I. et all. Amyloid beta–induced changes in nitric oxide production and mitochondrial activity lead to apoptosis // J. Biol. Chem. 2004;279–285.
11. Croisile B., Trillet M., Fondarai J. et al. Long–term and high–dose piracetam treatment of Alzheimer"s disease // Neurology. 1993;43:301–305.
12. Waegemans T., Wilsher C.R., Danniau A., Ferris S.H., Kurz A., Winblad B. Clinical efficacy of piracetam in cognitive impairment: a meta–analysis // Dement. Geriatr. Cogn. Disord. 2002;13:217–224.
13. Fabiani G., Pastro P.C., Froehner C. Parkinsonism and other movement disorders in outpatients in chronic use of cinnarizine and flunarizine // Arq Neuro–Psiquiatr 2004; 62 (3): 1590.
14. Лобзин С.В., Бодрова Т.В., Василенко А.В. Опыт использования препарата Омарон в лечении дисциркуляторной энцефалопатии с интермиттирующей вертебрально–базилярной недостаточностью // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2009. – I. /. – С. 40–43.
15. Смирнова И.М., Лазукина И.А., Карелина Н.И., Поликутина О.М., Базуева Н.С., Нехорошева А.Н. Возможности применения комбинированного препарата Омарон у больных с ишемическим инсультом, ассоциированным с артериальной гипертонией и атеросклеротическим стенозом сонных артерий // РМЖ. – 2009. – Т. 17, № 6.
16. Парфенов В.А., Беллавина Г.Р., Вахнина Н.В., Гусев В.В., Левин Я.И., Маркин С.П., Старчина Ю.А. Применение Омарона у пациентов с постинсультными когнитивными расстройствами // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. – 2009. – № 6.