Что такое ингибиторы апф. Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. Не занимайтесь самолечением и будьте здоровы

Химические соединения для терапии и профилактики сердечных болезней именуются ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Современные ингибиторы позволяют эффективно лечить множество заболеваний начиная от гипертонии, заканчивая сердечной недостаточностью.

Принцип действия заключается в том, что препарат блокирует ангиотензин, который ответственен за сужение сосудов. Ангиотензин заставляет вырабатывать надпочечниками альдостерон, именно это в большинстве случаев становится причиной вышеперечисленных заболеваний.

Классификация ингибиторов АПФ

Все лекарства данной группы подразделяются на несколько типов. Все они отличаются друг от друга и предназначены для лечения конкретной болезни. Также существует отличие и по поколению лекарства, более современные версии обладают большей эффективностью.

Всего существует около четырех видов ингибиторов, они выглядят следующим образом:

1. ингибиторы сульфгидрильной группы;
2. карбоксильной группы;
3. фосфинильной группы;
4. ингибиторы природные.

• Вышеперечисленные виды обозначаются активными, так как они обладают биологической активностью, каждый из этих видов выполняет одну функцию угнетения ангиотензина, но делает это с различным способом проникновения и выведения из организма.
• Они также могут по-разному накапливаться в клетках . Каждый препарат положительно сказывается на состоянии миокарда и всего организма в целом.
• Также существуют другие препараты АПФ, которые являются неактивными веществами и именуются пролекарствами. Их действие активизируется лишь после всасывания из желудочно-кишечного тракта в результате гидролиза, а также возможен вариант, когда метаболизм происходит в печени.
• К ним относятся все лекарственные формы неподходящие под описание активных групп. Исходя из этого формируется несколько классов, которые отличаются способом всасывания и скоростью действия.

Перечень препаратов

Существуют препараты мгновенного действия, которые помогут при приступе гипертонии, а также препараты, которыми можно осуществлять длительную терапию без проявления негативных эффектов. Такое достигается из-за различной скорости всасывания, например, распространенный препарат капотен всасывается из ЖКТ в течение часа, далее, выводится почками.

Подробный список препаратов способных помочь при гипертонии :

Данный список является неполным, ведь с каждым днем выпускаются все больше эффективных препаратов нового поколения. Предоставленные лекарства проверены, но перед их приемом требуется консультация со специалистом.

Также они имеют следующие противопоказания: нарушения работы почек, выраженный атеросклероз сосудов, их с осторожностью применяют при сахарном диабете.

В аналогичной статье вы найдете еще больший

Фармакологические свойства

• Любой ингибитор АПФ является уникальным лекарственным средством, так как он помогает нормализовать концентрацию ионов калия и магния, это в свою очередь приводит к улучшению транспортных систем мембран клеток.
• При этом сердечная мышца начинает более активно работать (если раньше она была в угнетенном состоянии), это позволяет лучше переносить физические нагрузки.
• Главным свойством является сосудорасширяющее действие . При долгом течении артериальной гипертензии, когда незначительно гипертрофировался миокард левого желудка, ингибитор АПФ сможет помочь, произойдет регресс гипертрофированной части.
• Кровообращение всех органов значительно улучшается, если мозг длительное время испытывал кислородное голодание из-за суженных сосудов, связанных с ангиотензином, то проблема будет решена.
• Очень важно, что данное лекарство способно взаимодействовать с другими препаратами для комплексного лечения серьезных болезней.

Исходя из вышеперечисленного, ингибиторы могут воздействовать примерно на 4 области в организме:

1. Воздействие на сердечно-сосудистую систему в виде улучшений функционирования и общего состояния.
2. Воздействие на почки, здесь АПФ улучшает диурез, уменьшает миграцию макрофагов и моноцитов.
3. Нейрогуморальные эффекты в виде подавления ангиотензина, уменьшение активности симпатико-адреналовой системы.
4. Воздействие на клетки проявляются в улучшении метаболизма глюкозы и противовоспалительном действии.

Показания к применению

В первую очередь любая диагностированная болезнь сужения сосудов, которая связана с ангиотензином первого или второго типа является показанием к применению.

Более подробный список болезней, при которых назначают данный вид лекарств:

При многих болезнях лекарство выступает в качестве компонента комплексной терапии или как препарат для снятия приступов. При достаточно простом течении заболевания он может использоваться в качестве монотерапии.

Очень важно чтобы у человека с периодическими приступами гипертонии, имелся данный препарат, так как он сможет значительно облегчить течение приступа.

Список препаратов последнего поколения, которые помогут при приступе:

• зофеноприл;
• фозиноприл;
• лазиноприл.

Их преимущества заключаются в том, что часть препарата в дальнейшем выводится печенью, это позволяет их использовать тем людям, у которых имеется почечная недостаточность.

ОТЗЫВ НАШЕЙ ЧИТАТЕЛЬНИЦЫ!

В целом, препарат хорошо переносится, но, как и любой другой препарат, он имеет собственные противопоказания.

Общий список противопоказаний:

• беременность и кормление грудью;
• стеноз устья аорты;
• сильный диурез (он может привести к сильному падению артериального давления);
• почечная недостаточность (сейчас с ней возможен прием ингибиторов нового поколения);
• стеноз артерии единственной почки;

Возможны и другие противопоказания, которые могут быть выявлены только врачом.

Также есть болезни, при которых лекарство следует применять с большой осторожностью, в них входят следующие заболевания:

1. различные аутоиммунные болезни;
2. нарушения функции почек и печени;
3. пожилой возраст.

Самостоятельно назначить себе препарат АПФ невозможно, так как для его покупки требуется рецепт. Врач проведет полное обследование и изучит анамнез прежде чем его назначить.

Если будут противопоказания, но при этом польза будет больше, чем возможный вред, то лекарство начнут применять под строгим контролем.

Побочные действия

При соблюдении дозировки, которая указана в инструкции или была индивидуально подобрана лечащим врачом, частота побочных эффектов очень низкая. Для таблетированных форм характерны реакции организма в виде тошноты и непереносимости.

В медицинской практике зафиксированы следующие побочные эффекты во время приема препарата:

• на фоне приема может развиться гипотония (состояние противоположное повышенному давлению);
• может нарушиться нормальная работа почек;
• проявляется головная боль и головокружение;
• тошнота и снижение аппетита;
• различные аллергические реакции;
• при употреблении повышенных дозировок возможна артериальная гипотензия.

В целом, ухудшение состояния может быть сильно выраженно, если человек до приема имел серьезную патологию, например, в большинстве случаев нарушение работы почек было зафиксировано у людей с болезнью, которая уже была до приема лекарственного средства.

Ингибиторы АПФ при сахарном диабете отлично справляются с возложенной на них задачей, но, если имеются серьезные поражения почек и других органов из-за первичного заболевания, то их прием может вызвать серьезные последствия. Также у некоторых людей во время приема ингибиторов возможен кашель.

Механизм действия

Механизм действия препарата хорошо изучен, поэтому имеется возможность вникнуть в детали того, как препарат работает.

Ингибиторы действуют следующим образом:

Говоря простым языком, он просто не дает гормону ангиотензину создавать сосудосужающий эффект.

Также воздействие на брадикинин позволяет значительно расширять сосуды, тем самым увеличивая эффективность препарата.

Брадикинин является пептидом, который в большом количестве понижает артериальное давление.

Такое комбинированное действие является уникальным, поэтому блокаторы АПФ широко ценятся при лечении и купировании приступов многих заболеваний. Так как при приеме препарата сосуды могут значительно расшириться, стоит быть готовым к пониженному давлению, если у вас имеются к нему предрасположенности.

Преимущества препаратов и их эффективность

• Прямых аналогов у данного вида лекарств практически нет, это значит, что сравнивать их не с чем, но даже при таких условиях они имеют массу преимуществ.
• Самым главным является то , что при помощи препарата можно оказать, как быструю помощь для снятия симптомов, так и осуществлять длительную терапию, ингибиторы АПФ являются универсальным лекарственным средством.
• Сейчас на рынке предоставлены комбинированные ингибиторы АПФ, которые способны выступать как диуретиком, так и антигипертензивным средством.
• Лекарство является предпочтительным при множестве сердечных заболеваний по сравнению с другими антигипертензивными средствами. Оно имеет более мягкий эффект, а также вместе с терапией оказывает профилактику и улучшение общего состояния. Сильно повышается возможность клеток к поглощению глюкозы, при сахарном диабете это может помочь снизить дозировки инсулина.
• Новое поколение лекарственных средств можно использовать даже при серьезных проблемах с почками, это является неоспоримым преимуществом для людей, имеющих лишь одну почку или имеющих серьезные патологии с данным органом.

Цены на препараты

Данную группу лекарственных средств можно найти в любой крупной аптеке, цены будут зависеть от города, а также от торговой марки, представляющей препарат.

Ингибиторы АПФ (от лат. APF, иАПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) – являются обширной группой медикаментов, блокирующих химическое вещество, что влияет на сужение стенок сосудов и рост артериального давления.

Применение ингибиторов происходит при патологиях сосудистой и сердечной системы, чаще всего при гипертонической болезни.

На сегодня, препараты данной группы являются наиболее распространенными и доступными, в отношении ценовой политики, препаратами, противостоящими повышенному давлению.

ИАПФ, что это такое?

Почками человека продуцируется определенный фермент, именуемый ренин. Именно с него стартует ряд химических реакций, которые влекут к формированию в плазме крови и тканях другого элемента, именуемого ангиотензинпревращающий фермент.

Тождественным названием последнего является ангиотензин – именно он хранит в себе свойство сужения стенок сосудов, повышая этим скорость тока крови и артериальное давление.

На ряду с этим, рост его показателей в крови влечет к продуцированию надпочечниками разных гормонов, задерживающих натрий в тканях, что усиливает сужение сосудистых стенок, повышающих количество сокращений сердца и увеличивающих объем жидкости внутри человеческого организма.

При протекании вышеупомянутых процессов, формируется замкнутый круг из химических реакций, что влечет к устойчивому высокому давлению и нанесению вреда стенкам сосудов. Такие процессы, в конечном итоге, приводят к прогрессированию хронической недостаточности почек и сердца.

Именно препараты из группы ингибиторов АПФ помогают прервать порочную цепочку, блокируя процессы на стадии конвертирующего ангиотензин превращающего фермента.

Ингибитор способствует скоплению такого вещества, как брадикинин, предупреждающий прогрессирование патологических реакций в клетках при недостаточности почек и сердца (быстрое деление, развитие и некроз клеток сердечной мышцы, почек и стенок сосудов).

Благодаря своим свойствам, ингибиторами АПФ лечат не только при гипертонии, но и используют в профилактических целях, для предотвращения отмирания тканей сердечной мышцы, инсульта и недостаточности сердца и почек.

Также, препараты помогают улучшить показатели обмена липидов и углеводов, что позволяет достаточно успешно применять их при сахарном диабете, людям престарелого возраста с наличием поражений других органов.

Современные ингибиторы АПФ являются одними из наиболее эффективных препаратов при борьбе с гипертонической болезнью. Отличительно от других лекарственных средств, расширяющих сосуды, они предотвращаются сужение сосудов и оказывают более мягкое действие.

Самолечение может привести к осложнениям.

Классификация иАПФ по поколениям

Классификация препаратов данной группы происходит по нескольким факторам.

Первичное разделение на подвиды происходит по начальной субстанции, находящейся в составе препарата (главную роль играет активная часть молекулы, обеспечивающая продолжительность оказываемого воздействия на организм).

Именно это помогает в период назначения правильно рассчитать дозу и точно выявить отрезок времени, через который нужно повторно принимать лекарство.

Сравнительная характеристика по поколениям ингибиторов АПФ приведена в таблице ниже.

Превращающий механизм химического вещества в действующее, также, помогает классифицировать ингибиторы АПФ на подгруппы.

Окончательная классификация происходит по способам выведения их организма.

Выделяется несколько разных методов:

• Выведение происходит, по большей мере, печенью (около шестидесяти процентов). Примером такого препарата является Трандолаприл;
• Выведение происходит почками. Примерами таких ингибиторов АПФ являются Лизиноприл и Каптоприл;
• Выведение происходит, по большей мере, почками (около шестидесяти процентов). Примерами таких препаратов являются Эналаприл и Периндоприл;
• Выведение происходит при помощи почек и печени. Примерами являются Фозиноприл и Рамиприл.

Данная классификация помогает осуществить выбор наиболее подходящего ингибитора АПФ для людей, страдающих от тяжелых патологий печени, или системы почек.

В связи с тем, что поколение и класс ингибитора АПФ может разниться, то у препаратов из одного ряда могут немного отличаться механизмы действия.

Какой механизм действия при разных заболеваниях?

Механизм действия иАПФ при гипертонической болезни

Медицинские препараты препятствуют трансформации ангиотензина, обладающего явным действием сужения сосудов. Воздействие расходится на ферменты плазмы и тканей, что оказывает мягкий и продолжительный результат понижения давления. Это является главным механизмом действия ингибиторов АПФ.

Механизм действия при недостаточности почек

Препараты блокируют выработку ферментов надпочечников, сдерживающих натрий и жидкость в организме.

Ингибиторы АПФ помогают снижать отечности, восстанавливать стенки сосудов почечных клубочков, снижают давление в них и очистку белка в почках.

Механизм действия при недостаточности сердца и сосудов, ишемии, инсульте, отмирании тканей сердечной мышцы

Так как, благодаря ингибиторам АПФ понижается ангиотензин, растет количество брадикинина, предотвращающего патологическое прогрессирование клеток миокарда и стенок сосудов из-за нехватки кислорода в сердце.

Регулярно употребление ингибиторов АПФ значительно замедляет процесс увеличения толщины сердечной мышцы и сосудов, увеличение размеров сердечных камер, что проявляются вследствии гипертонической болезни.

Механизм действия при атеросклеротических отложениях и высокой свертываемости крови

Так как ингибиторы АПФ освобождают в плазму крови оксид азота, то провоцируется слипание тромбоцитов и восстанавливается показатель фибринов (белковых, что участвуют в формировании тромбов).

Лекарства имеют способность подавлять продуцирование гормонов надпочечников, увеличивающих уровень «негативного» холестерина в крови, что придает им антисклеротических свойств.

Показания к применению иАПФ

Ингибирование в медицине применяется уже на протяжении тридцати лет. Активное их распространение на постсоветской территории началось с двухтысячных годов. Характерно, что с этого времени, ингибиторы АПФ заняли лидирующее место среди всех понижающих давление препаратов.

Основным показанием к применению ингибиторов последнего поколения является гипертоническая болезнь, а основным преимуществом является эффективное понижение риска прогрессирования отягощений системы сердца и сосудов.

Лекарственные препараты данной группы применяют для терапии следующих заболеваний:

• Продолжительное и стойкое повышенное давление;
• При симптоматике высокого давления;
• При высоком давлении, которому сопутствует диабет;
• Нарушение обменных процессов;
• Ишемические поражения;
• Облитерирующий атеросклероз конечностей;
• Высокое давление при недостаточности сердца, спровоцированной застоями крови;
• Патологи почек, что сопровождаются повышением давления;
• Постинсультное состояние с высоким давлением;
• Атеросклеротические отложения в сонной артерии;
• Отмирание тканей сердечной мышцы острого характера после нормализации давления, или постинфарктное состояние, когда выброс крови из левого желудочка составляет менее сорока процентов, либо отмечаются признаки дисфункции систол, проявляемой на фоне отмирания тканей сердечной мышцы;
• Обструктивное заболевание бронхов;
• Дисфункция левого желудочка систолического характера, без учета уровней артериального давления и фиксирования, или отсутствия клинических признаков сбоя функционирования сердца;
• Фибрилляция предсердий.

Продолжительное применение ингибиторов АПФ влечет значительное снижение риска осложнений при патологиях сосудов головного мозга, отмирания тканей сердечной мышцы, недостаточности сердца и диабета.

Именно это выделяет их более выгодное отличие от таких препаратов, как антагонисты кальция и диуретики.

При продолжительном применении в качестве единственного лечения, заменяя бета-блокаторы и диуретики, ингибиторы АПФ рекомендуются следующим группам больных:

• Пациентам с диагностированным диабетом второго типа;
• Люди с расположенностью к диабету;
• Пациентам, у которых бета-блокатор, или диуретик вызвал побочные эффекты, либо не оказал нужного эффекта.

При использовании иАПФ, как единственного терапевтического препарата, эффективность отмечается при первых двух стадиях гипертензии и у большинства пациентов молодого возраста.

Эффективность такой терапии составляет около пятидесяти процентов, что вызывает необходимость к параллельному применению бета-блокаторов, диуретиков, или антагонистов кальция.

Комплексная терапия применяется при третьей стадии гипертензии и у людей престарелого возраста с сопутствующими патологиями.

Для того, чтобы предотвратить скачки давления от сильно низкого, до предельно высокого, применение препарата распределяют в течение суток.

Если средние дозировки ингибиторов АПФ оказываются не эффективными, лучший выход – это добавить к лечению мочегонный препарат, или антагонист кальция.

Противопоказания иАПФ

Могут прогрессировать осложнения непосредственно на развитие эмбриона: выкидыш, смерть внутри утробы матери, врожденные пороки. Также, не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ при вскармливании грудью.

ИАПФ противопоказаны к применению пациентам со следующими факторами, что приведены в таблице ниже.

Побочные эффекты ингибиторов апф

Ингибиторы АПФ провоцируют побочные эффекты в особенно редких случаях.

Наиболее распространенные побочные проявления приведены в таблице ниже.

Какие лекарства относятся к ингибиторам?

Список препаратов ингибиторов АПФ широко известен большому количеству пациентов. Одним пациентам показано принимать один препарат, а другим требуется применение комбинированной терапии.

Перед назначением ингибиторов АПФ производится детальная диагностика и оценка риска прогрессирования осложнений. При отсутствии рисков и необходимости применения лекарств, назначают курс терапии.

Доза определяется в индивидуальном порядке путем проб. Начинается все с маленькой дозы, после чего она выводится к средней. При старте употребления, и на всем этапе корректирования курса лечения необходимо отслеживать показатели артериального давления, до нормализации его показателей.

Ингибиторы АПФ список препаратов и аналогов

Перечень приведен в таблице ниже, и включает в себя наиболее распространенные препараты и их аналоги.

Природные ингибиторы АПФ

Лекарственные препараты из группы иАПФ, природного происхождения, были выявлены при исследовании пептидов, которые концентрируются в яде жарараки. Данные препараты выступают в качестве координаторов, ограничивающих процессы сильного растяжения клеток.

Артериальное давление снижается за счет снижения периферического сопротивления на стенки сосудов.

Природные иАПФ попадаю в человеческий организм вместе с молочными продуктами.

Как употреблять иАПФ?

Перед применением любых лекарственных препаратов из группы ингибиторов АПФ требуется проконсультироваться с лечащим врачом. В большинстве случаев, ингибиторы АПФ принимаются за шестьдесят минут до приема пищи.

Дозы и частоты употребления, а также промежуток межу приемом таблеток, должен определять квалифицированный специалист.

При терапии ингибиторами необходимо устранить нестероидные противовоспалительные средства (Нурофен), заменители солей и продуктов, которые насыщенны калием.

Заключение

Лекарственные препараты из группы ингибиторов АПФ являются наиболее распространёнными средства для противостояния гипертонической болезни, но могут применяться и для терапии других заболеваний. Широкий выбор препаратов позволяет подобрать средство индивидуально для каждого пациента.

Помимо того, что препараты эффективно противостоят гипертензии, они имеют ряд побочных эффектов. Именно поэтому не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ только после консультации с лечащим врачом.

Не занимайтесь самолечением и будьте здоровы!

Основу комплексного лечения артериальной гипертензии составляют ингибиторы АПФ – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента. Совместно с диуретиками они в короткие сроки стабилизируют давление, и длительное время держат его в пределах нормы.

Для лечения артериальной гипертензии применяются ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ – что это такое?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего действия – это природные и синтетические вещества, которые угнетают выработку в почках сосудосуживающего фермента ангиотензина.

Такое действие даёт возможность использовать препараты для:

• уменьшения притока крови к сердцу, что снижает нагрузку на жизненно важный орган;
• защиты почек от скачков давления (гипертензии) и избытка сахара в организме (диабет).

Современные антигипертензивные средства группы ингибиторов АПФ имеют длительное действие и стабильный эффект. Лекарства отличаются минимальным перечнем побочных эффектов и удобны в использовании.

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического состава к ингибиторам ангиотензинпревращающего действия относятся несколько основных групп – карбоксильную, фосфинильную, сульфгидрильную. Все они имеют разную степень выведения из организма и отличия в усвоении. Есть разница и в дозировке, но она зависит от особенностей заболевания и вычисляется врачом.

Таблица «Сравнительная характеристика групп современных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»

По длительности терапевтического действия препараты от давления также имеют несколько групп:

1. Препараты короткого действия (каптоприл). Такие ингибиторы нужно принимать 3–4 раза в сутки.
2. Лекарства средней продолжительности (Беназеприл, Зофеноприл, Эналаприл). В день достаточно принимать подобные медикаменты не менее 2 раз.
3. АПФ блокаторы длительного действия (Цилазаприл, Лизиноприл, Квинаприл, Фозиноприл). Лекарства хорошо помогают от давления при одном приёме в день.

Перечень лекарственных препаратов относится к препаратам последнего поколения и способствует подавлению АПФ в крови, тканях (почках, сердце, сосудах). При этом ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нового поколения не только снижаю высокое давление, но и защищают внутренние органы человека – положительно влияют на сердечную мышцу и укрепляют стенки сосудов мозга, почек.

Действие ингибиторов АПФ

Механизм работы блокаторов АПФ заключается в торможении выработки сосудосуживающего фермента, который производится почками (ангиотензина). Лекарство влияет на ренин-ангиотензонную систему, препятствует превращению ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (провокатор гипертензии), что ведёт к нормализации давления.

С помощью выброса оксида азота блокаторы рецепторов ангиотензина замедляют распад брадикинина, который отвечает за расширение стенок сосудов. В итоге, достигается основной терапевтический эффект при гипертонии – блокировка рецепторов ангиотензина 2, снятие высокого тонуса в артериях и стабилизация давления.

Показания ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента

Антигипертензивные лекарства группы блокаторов АПФ последнего поколения относятся к препаратам комплексного действия.

Это позволяет использовать их в следующих состояниях:

• при гипертонии различной этимологии;
• при сердечной недостаточности (снижение фракции выброса левого желудочка или его гипертрофия);
• при почечной недостаточности (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетическая нефропатия, гипертоническая нефропатия);
• после инсульта при скачках давления в сторону повышения;
• при перенесённом инфаркте миокарда.

Применение АПФ блокаторов ограничивается или заменяется другими препаратами в случае сильного уменьшения клиренса креатинина (бывает при почечной недостаточности и грозит гиперкалиемией).

Ингибиторы АПФ применяются при почечной недостаточности

Особенности применения ингибиторов АПФ

Антигипертензивные лекарства произведут более высокий терапевтический эффект, если учитывать главные особенности их применения:

1. Ингибиторы нужно принимать за час до еды, соблюдая дозировку и количество приёмов, указанные врачом.
2. Не употреблять заменители соли. Подобные пищевые аналоги содержат калий, который и без того накапливается в организме во время лечения блокаторами АПФ. По той же причине не рекомендуется злоупотреблять продуктами питания, содержащими калий (капуста, листья салата, апельсины, бананы, абрикосы).
3. Нельзя параллельно с ингибиторами принимать противовоспалительные лекарства нестероидного происхождения (ибупрофен, нурофен, бруфен). Такие препараты задерживают выведения из организма воды и натрия, что снижает действие блокаторов ангиотензинпревращающего фермента.
4. Постоянно контролировать давление и работу почек.
5. Не прерывать курс лечения без ведома врача.

Нельзя принимать вместе с ингибиторами Ибупрофен и похожие препараты

Противопоказания

Наряду с широким использованием в лечении артериальной гипертензии, блокаторы АПФ имеют много противопоказаний. Их условно можно разделить на абсолютные (категорически запрещены к использованию) и относительные (применение зависит от клинической картины, когда результат оправдывает возможный вред).

Таблица «Основные противопоказания к применению ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»

Важно понимать, что препараты ингибиторов АПФ являются серьезными лекарственными средствами, которые могут не только принести пользу, но и нанести вред. Поэтому необходимо строго придерживаться рекомендаций специалиста и не игнорировать противопоказания.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Блокаторы рецепторов АПФ положительно влияют на организм человека при лечении артериальной гипертензии.

Несмотря на это, препараты могут вызывать определённые негативные реакции со стороны жизненно важных систем:

1. Кашель. Нет таких ингибиторов АПФ, не вызывающих кашель. В той или иной мере антигипертензивные лекарства вызывают подобный симптом. При его сильной выраженности лучше обратиться к врачу.
2. Нарушения в работе пищеварительного тракта в виде сильной рвоты и длительной диареи.
3. Зуд и краснота на коже.
4. Увеличение количества калия в крови, которое сопровождается нарушением ритма сердца, одышкой, покалыванием в конечностях, раздражённостью, спутанностью сознания.
5. Отёчность горла, языка, лица. Температура, боль в горле, дискомфорт в груди, отёчностью нижних конечностей.

При приеме ингибиторов может появиться отечность в горле

При первом приёме лекарства может возникнуть металлический или солёный привкус во рту. К тому же в начале терапии наиболее выраженным будет головокружение, возможен упадок сил.

Ещё одним немаловажным побочным эффектом применения ингибиторов АПФ является нарушение работы почек. Это бывает, когда почечная недостаточность протекает в острой стадии.

В лечении гипертонии наиболее действенным препаратами считаются ингибиторы АПФ. Лекарства угнетают выработку почками ангиотензина и, тем самым, способствуют нормализации давления. Благодаря широкому механизму действия подобные препараты используются при сердечной и почечной недостаточности, в лечении артериальной гипертензии различного происхождения. Главное, не заниматься самолечением и обо всех изменениях в состоянии сообщать врачу. Это поможет избежать негативных последствий.

Содержание

Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона. Такими средствами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Что такое АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) - группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).

Препараты АПФ нового поколения

В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

1. Эналаприл

• Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
• Действует до 6 часов, выводится почками.
• Редко может вызвать ухудшение зрения.
• Цена – 200 рублей.

1. Каптоприл

• Средство короткого срока действия.
• Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
• Обладает антиоксидантной активностью.
• Редко может спровоцировать тахикардию.
• Цена – 250 рублей.

1. Лизиноприл

• Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
• Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
• Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
• Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
• Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
• Стоимость препарата – 200 рублей.

1. Лотензин

• Способствуют снижению давления.
• Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
• Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
• Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
• Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.

1. Моноприл.

• Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
• Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
• С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
• Цена – 500 рублей.

1. Рамиприл.

• Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
• Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
• Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
• Стоимость средства – 350 рублей.

1. Аккуприл.

• Способствует снижению давления.
• Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
• Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
• Цена – в среднем 200 рублей.

1. Периндоприл.

• Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
• Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
• Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
• Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.

1. Трандолаприл.

• При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
• Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
• Цена – 500 рублей.

1. 
   Хинаприл.

• Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
• Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
• Редко может вызвать аллергические реакции.
• Цена – 360 рублей.

Классификация ингибиторов АПФ

Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия. Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории. В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:

• сульфгидрильную группу;
• карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
• фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
• группу природных соединений.

Сульфгидрильная группа

При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:

• Беназеприл (препарат Потензин);
• Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
• Зофеноприл (препарат Зокардис).

Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой

Функциональная одновалентная карбоксильная группа положительно влияет на жизнь больных с гипертонией. Как правило, дикарбоксилат-содержащие препараты используют всего раз за день. Нельзя применять такие средства при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, почечной недостаточности. Перечень самых известных дикарбоксилат-содержащих препаратов:

• Периндоприл (Престариум);
• Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
• Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);
• Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);
• Спираприл (Квадроприл);
• Квинаприл;
• Трандолаприл;
• Цилазаприл.

Фосфонат-содержащие препараты

Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии. Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период. Самые популярные препараты АПФ этой группы:

• Фозиноприл;
• Фозикард.

Природные ингибиторы АПФ

Препараты АПФ природного происхождения были открыты при изучении пептидов, которые содержатся в яде жарараки. Такие средства выступают в качестве своеобразных координаторов, которые ограничивают процессы сильного растяжения клеток. Давление уменьшается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм с молочными продуктами, называются лактокининами и казокининами. В небольших количествах они могут содержаться в чесноке, гибискусе, сыворотке.

Ингибиторы АПФ - показания к применению

Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии. Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии). Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

• диабетическая нефропатия;
• дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
• атеросклероз сонных артерий;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• сахарный диабет;
• микроальбуминурия;
• обструктивное заболевание бронхов;
• фибрилляция предсердий;
• высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
• метаболический синдром.

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Препараты АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти современные лекарства имеют положительные эффекты на здоровье человека, защищая его почки и сердце. Кроме того, нашли широкое использование ингибиторы АПФ при сахарном диабете. Эти лекарства увеличивают чувствительность клеток к инсулину, улучшают усвоение глюкозы. Как правило, все средства от гипертонии надо принимать всего раз в день. Перечень препаратов, используемых при гипертонии:

• Моэксжрил;
• Лозжоприл (диротон, лизорил);
• Рамиприл (тритаце);
• Талинолол (бета-блокатор);
• Физиноприл;
• Цилазаприл.

Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности

Часто лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибиторов. Эта группа кардиопротекторов в тканях и плазме крови препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, тем самым предупреждая его неблагоприятное влияние на сердце, почки, сосудистое периферическое русло, нейрогуморальный статус. Список кардиозащитных препаратов, которые разрешено принимать при сердечной недостаточности:

• Эналаприл;
• Каптоприл;
• антиангинальное средство Верапамил;
• Лизиноприл;
• Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности

Долгое время считалось, что ингибиторы плохо влияют на работу почек и поэтому они были противопоказаны даже на начальной стадии почечной недостаточности. Сегодня данные средства, наоборот, прописывают пациентам для лечения нарушения работы функции почек вместе с диуретиками. Препараты ангиотензин-превращающего фермента уменьшают протеинурию и улучшают общее состояние почек. Можно принимать следующие ингибиторы АПФ при хпн:

• Каптоприл;
• Лизиноприл;
• Периндоприл;
• Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ - механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект. Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии. Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.

Прием ингибиторов АПФ

Многих пациентов с гипертонией часто интересует вопрос, как принимать блокаторы АПФ? Использование любых препаратов обязательно необходимо согласовывать с врачом. Как правило, ингибиторы следует принимать за час до еды натощак. Дозировку, частоту использования, промежуток между приемами должен определить специалист. Во время лечения с помощью ингибиторов, стоит отказаться от противовоспалительных нестероидных средств (Нурофен), заменителей соли и продуктов, богатых калием.

Ингибиторы АПФ - противопоказания

Перечень относительных противопоказаний приема ингибиторов:

• артериальная умеренная гипотония;
• хроническая тяжелая почечная недостаточность;
• детский возраст;
• тяжелая анемия.

Абсолютные противопоказания иАПФ:

• гиперчувствительность;
• лактация;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• выраженная гипотония;
• аортальный тяжелый стеноз;
• беременность;
• выраженная гиперкалиемия;
• порфирия;
• лейкопения.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Во время приема ингибиторов необходимо помнить о развитии побочных метаболических эффектов. Часто может появляться головокружение, ангионевротический отек, сухой кашель, рост калия в крови. Эти осложнения можно полностью ликвидировать, если прекратить прием препарата. Существуют и другие побочные эффекты АПФ:

• зуд, высыпание;
• слабость;
• гепатотоксичность;
• снижение либидо;
• фетопатический потенциал;
• стоматит, лихорадка, учащенное сердцебиение;
• отек ног, шеи, языка, лица;
• есть риск падения и переломов;
• диарея или тяжелая рвота.

Цена ингибиторов АПФ

Купить ингибиторы можно в специализированном отделе магазина или в любой аптеке Москвы. Цена их может отличаться, исходя из формы выпуска и фирмы производителя. Вот небольшой список препаратов ингибиторов последнего поколения и их примерная стоимость:

В фармакологии выделяется лекарственная группа – ингибиторы АПФ, список препаратов последнего поколения постоянно пополняется. Говоря кратко, главный центр влияния этих средств – артериальное давление. Лекарства имеют общий механизм действия, но отличаются структурой, составом, длительностью работы, способом выведения. В медицинской практике нет единой классификации ИАПФ, поэтому деление на виды условно.

Общие сведения

Ингибиторы – это фармакологические нефропротективные препараты, которые представляю собой блокаторы ферментов, вызывающих гипертонию. Они благоприятно влияют на организм при разных патологиях:

• сердечно-сосудистые заболевания;
• гипертония;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

По статистике, эти средства считаются лидерами в терапии заболеваний сосудов, их мягкое действие положительно влияет на все органы и системы. Выделяются такие положительные стороны в лечении ингибиторами:

• препараты не влияют негативно на выделительную систему, почки;
• не нарушают углеводный обмен;
• их разрешено принимать людям с сахарным диабетом, пациентам в возрасте, страдающим от хронических заболеваний.

Многие препараты имеют комбинированный состав, поэтому заменяют собой другие лекарственные средства. В этом направлении активно используется лечение одним препаратом, такой способ актуален и востребован сегодня. Ингибиторы способны сочетаться с другими фармакологическими средствами, оказывая более обширное действие на организм. Такая их особенность незаменима для людей пожилого возраста, которые часто страдают от сопутствующих заболеваний.

Эналаприл – ингибитор в комбинации с блокатором кальциевых каналов

Механизм действия препаратов

Механизм и схема действия ингибиторов АПФ направлена на блокаду фермента, который задерживает жидкость и химические соединения, что приводит к повышению давления. В состав препаратов входят элементы, которые способны проникать в мягкие ткани. Отличительная черта составляющих компонентов – способность хорошо растворяться в жирах. Именно от этого показателя зависит положительное влияние лекарства.

Помимо всех этих положительных моментов, препараты АПФ замедляют распад определенных химических соединений, что способствует расширению сосудов и стабилизации давления. Систематический и длительный прием средств из группы АПФ способствует таким изменениям в организме:

• укрепляются стенки сосудов;
• стабилизируется артериальное давление;
• улучшается кровообращение в почках;
• применение средств снижает риск развития аритмии.

Эти препараты влияют на защитные функции организма, стимулируя их и способствуя защите миокарда. Такой способ позволяет предотвратить гипертонический кризис и укрепить сердечную мышцу. Ингибиторы АПФ используются при гипертрофии мышц сердца, они укрепляют стенки сосудов и стабилизируют состояние сердечных камер.

Ингибирование эффективно при сердечной недостаточности, не оказывает губительного влияния на почки, печень человека, что становится важным преимуществом терапии.

Показания к применению

Ценовая политика ингибиторов делает их доступными для всех пациентов, нуждающихся в узкопрофильном лечении. Терапия стала доступной и эффективной, поэтому ее и используют в современной медицине. Ингибиторы АПФ на протяжении 30 лет занимают лидирующие позиции в лечении артериальной гипертензии. Главное преимущество такой терапии заключается в минимальном влиянии на внутренние органы, нет осложнений после длительного курса лечения.

Показания к применению ингибиторов АПФ:

• период после перенесенного инсульта, когда отмечается нестабильное давление;
• послеинфарктный период, вследствие которого повышается давление, диагностируется дисфункция левого желудочка;
• почечные патологии;
• повышенное давление из-за развития сахарного диабета, синдрома диабетического нефросклероза;
• дисфункция левого желудочка, серьезные нарушения в работе сердца и кровеносной системы.

Эти заболевания и возрастные изменения, которые связаны с повышением артериального давления, корректируются с помощью ингибиторов. На основе диагностических результатов лечащий врач назначает терапию, которая направлена на стабилизацию патологического состояния, дает благоприятный эффект на все органы и системы жизнедеятельности.

Классификация

Из-за отсутствия клинической значимости общеизвестной классификации препаратов нет. Разделение ингибиторов происходит по химическим структурным компонентам:

• на основе фозиноприла, группа фосфонильных;
• катоприл – группа сульфигидральных;
• эналаприл – группа карбоксильных;
• группа природных.

Есть различия по продолжительности действия. В большинстве случаев суточная кратность приема средства составляет 1 раз в день. Пролонгировать действие препаратов может их использование на протяжении месяца и более.

Еще эти средства разделяют по биологической доступности, что обусловлено узким диапазоном влияния. Выделяют 2 группы, которые распределяются по молекулярным составляющим:

• гидрофильные средства – это те лекарства, что моментально всасываются в плазму и обеспечивают быстрый терапевтический эффект;
• гидрофобные средства – к этой группе относится большая часть ингибиторов, действие которых происходит на клеточном уровне, что способствует ярко выраженному эффекту.

Большой перечень препаратов нуждается в тщательном изучении и в сопоставлении с общей клинической картиной пациента. Выделяют и третий классификатор:

• активные средства, которые перерабатываются в печени при этом имеют биологически активную структуру.
• пролекарственные средства, их действие начинается после всасывания в мягкие ткани желудка, кишечника и преобразования в метаболиты.

Эффективность зависит от многих показателей, в том числе и от переносимости препаратов человеком. Поэтому важно пройти полное диагностическое обследование, после чего начать прием средств с активным веществом, рекомендуемым врачом.

Особенности приема

Главным достоинством ИАПФ считается их благоприятное влияние на системы жизнедеятельности и внутренние органы человека. Специфический состав ингибиторов влияет непосредственно на место локализации болезни, тем самым оставляет в целостности другие органы.

Показания к применению, и как правильно использовать препараты, подскажет врач на приеме. Выделяется перечень рекомендаций, которые стоит учитывать при приеме АПФ:

• препараты рекомендуется принимать за 1-1,5 часа до еды;
• указать точное количество приемов в сутки может только врач;
• стоит отказаться от соли, заменителей сахара;
• внимательно относиться к ежедневному рациону, есть только натуральные продукты;
• отказаться от еды, богатой калием.

Особое внимание врачи обращают на рацион пациента при лечении ИАПФ. Больному рекомендуетсяотказаться от многих продуктов, которые способны влиять на артериальное давление и тех, что содержат большое количество калия.

При лечении этой группой препаратов стоит внимательно относиться к приему других лекарственных средств, особенно противовоспалительных, жаропонижающих и обезболивающих. Частый прием таких медикаментов снижает эффективность действия ингибиторов.

Госпитализация пациента используется только в случае серьезных нарушений и прогрессировании сопутствующих заболеваний. При лечении ИАПФ нужен постоянный контроль относительно состояния выделительной системы и скачков артериального давления. Нельзя самостоятельно отменять и назначать препараты. Стоит помнить, что только длительный курс терапии даст желаемый результат и нормализует давление.

Противопоказания

Ингибиторы, как и другие фармакологические средства, имеют свои противопоказания, их делят на абсолютные и относительные:

• период беременности, кормление малыша грудным молоком;
• возраст до 18 лет;
• гиперкалиемия;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• стеноз аорты;
• низкое давление.

Серьезные заболевания печени, почек, анемия, гепатит нуждаются в тщательном внимании со стороны врача при лечении ингибиторами. Самолечение категорически запрещено – к здоровью нужно относиться внимательно и исключать провоцирующие осложнения факторы.

Перед началом лечения ингибиторами стоит исключить факт беременности, в обратном случае действующие вещества могут пагубно повлиять на плод. При кормления грудью врач должен сопоставить возможный риск с необходимой помощью женщине.

Побочное действие препаратов

Ингибиторы АПФ хорошо усваиваются организмом, но все же имеют определенные побочные действия и эффекты. Если возникли неприятные симптомы, то в целях профилактики стоит отказаться от приема препаратов и посетить врача.

Выделяют перечень таких побочных эффектов:

• сухой, настойчивой кашель;
• головокружение, хроническая утомляемость;
• гиперкалиемия;
• учащенное сердцебиение;
• расстройства пищеварительной системы;
• изменения качественного состава крови;
• снижение работы выделительной системы;
• резкое изменение артериального давления.

Побочные влияния и эффекты – это сугубо индивидуальные проявления, поэтому у некоторых людей возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний. При коррекции АД ингибиторами рекомендуется регулярно сдавать общий анализ крови, чтобы контролировать любые изменения.

Терапия фармакологическими средствами из группы ИАПФ – это хорошая профилактика заболеваний кровеносной системы. Единственное и главное правило, которое стоит учитывать при лечении – это четкое следование всем рекомендациям и назначениям врача.