Прогестагены последнего поколения препараты. Новейшие противозачаточные таблетки: свобода выбора. Гормональные и негормональные, используемые после акта. Какие из них лучше применять? Противозачаточные таблетки Фарматекс

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Гестанин

Международное название:

Фармакологическое действие:

Показания:

Гестанон

Международное название: Аллилэстренол (Allylestrenol)

Фармакологическое действие: Гестагенное средство, стимулирует секреторную фазу в миометрии, создает условия для развития оплодотворенной яйцеклетки, способствует сохранению...

Показания: Выкидыш (привычный и угрожающий), преждевременные роды (угроза).

Гормофорт

Международное название: Гидроксипрогестерон (Hydroxyprogesterone)

Фармакологическое действие: Аналог гормона желтого тела - гестагена, вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации (регулируется фолликулярным гормоном) ...

Показания: Привычный и угрожающий выкидыш (в первой половине беременности), аменорея, полименорея, рак матки, рак молочной железы, необходимость оперативного вмешательства на беременной матке (на фоне недостаточности желтого тела).

Гравистат

Международное название:

Лекарственная форма: драже

Фармакологическое действие: Синтетический гестаген с контрацептивным действием. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Угнетает...

Показания: Контрацепция в качестве дополнительного ЛС у женщин, пользующихся негормональными методами, а также при наличии противопоказаний к применению эстроген-гестагенных ЛС.

Депо-Провера

Международное название: Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)

Лекарственная форма: суспензия для внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие: Гестаген, оказывающий при в/м введении длительное действие и не обладающий при этом андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию...

Показания: Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, ...

Дюфастон

Международное название: Дидрогестерон (Dydrogesterone)

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Гестагенное средство, оказывает селективное воздействие на эндометрий, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин...

Показания: Бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; гестагенная недостаточность (привычный и угрожающий аборт, дисменорея), эндометриоз; вторичная...

Левонова

Международное название: Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Лекарственная форма: внутриматочная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Контрацептивное гестагенное средство. Левоноргестрел в составе ВМК оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, вызывает его временную...

Показания: Контрацепция (длительная), меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия на фоне заместительной терапии эстрогенами.

Ливиал

Международное название: Тиболон (Tibolone)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Гестагенное средство, обладает также анаболической и слабой андрогенной активностью, стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему после прекращения...

Показания: Климакс (естественный или вследствие овариэктомии); остеопороз климактерический (профилактика).

Сложно сказать, насколько варварскими современные методы контрацепции сочтут наши потомки, ведь самые прогрессивные и безопасные контрацептивы двухсотлетней давности выглядят сегодня орудием пыток. Известно, к примеру, что в средние века женщины одевали на шейку матки железные колпаки, смазывали ее раствором из ртути и свинца и вставляли в нее пессарии, изготовленные из стальной проволоки и вызывавшие инфицирование и пролежни детородных органов. В разное время и в разных странах противозачаточные средства то и дело запрещались то властями, то церковью, поэтому в продаже периодически появлялись такие устройства, как вагинальный шприц или вагинальный душ, которые использовались для очищения внутренних женских органов.

Нынешние противозачаточные средства пропагандируют принцип безопасности и гарантированной защиты от нежелательной беременности. Оправданны и одобрены официальной медициной контрацептивные средства трех типов: физиологические, барьерные и медикаментозные.

• Барьерные. Препятствуют попаданию сперматозоидов внутрь матки. Самый известный барьерный контрацептив - презерватив (и мужской, и женский). Другие барьерные контрацептивы - внутриматочные спирали, контрацептивные губки, цервикальные колпачки, а также спермициды.
• Физиологические. Предполагают совершение полового акта в определенные дни женского цикла, когда риск забеременеть минимальный. Еще один метод физиологического контроля - метод ППА (прерванного полового акта).
• Медикаментозные. Представлены таблетками, а также влагалищными кольцами и спиралями, высвобождающими гормоны, блокирующие наступление овуляции.

Назначая женщине определенный способ контрацепции, гинекологи нередко предоставляют ей возможность самостоятельного выбора подходящего средства из ряда аналогичных. Но как это сделать, если у одного и того же препарата имеются десятки аналогов, идентичных по составу и способу действия? Рейтинг лучших противозачаточных средств учитывает мнение других женщин, стоимость препаратов, соответствие ожидаемого эффекта и реального, а также наличие дополнительных преимуществ и побочных действий.

Напоминаем, представленная ниже информация не является руководством к покупке. Необходима консультация со специалистом !

Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.

Лучшие противозачаточные таблетки

Давно доказано, что продолжительное отсутствие беременности способно нарушить здоровье женщины, спровоцировав гормональный сбой, а также психические и органные заболевания, связанные с ним. Об этом француз Верн Булло, историк по профессии, говорил еще в 19 веке: "Если женщина регулярно не беременна, она будет страдать от истерии и от целой категории соматических симптомов, стимулирующих практически любой вид физической болезни или психического состояния". В то же время, нежелательная беременность и аборт способны причинить женщине не меньший вред, чем продолжительное отсутствие беременности.

В качестве приоритетного средства контрацепции миллионы женщин по всему миру выбирают гормональные контрацептивы. Они не влияют на ощущения во время полового акта и гарантированно защищают от нежелательной беременности и последствий ее отсутствия. Действие гормональных контрацептивов основано на предотвращении овуляции. Ученые подсчитали, что в момент рождения яичники девочки содержат около 1 миллиона фолликулов, способных стать яйцеклетками, а уже к 37 годам их остается лишь 25000. Гормональные препараты не позволяют организму овулировать, поэтому овариальный запас женщины остается полным. Между тем, гормональные таблетки обладают не только достоинствами, но и внушительным списком побочных действий, нередко жизнеугрожающих.

3 Лактинет

Разрешен кормящим женщинам
Страна: Венгрия
Средняя цена: 675 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Лактинет содержит единственное действующее вещество - дезогестрел. Относится к категории мини-пили (препаратов, содержащих минимальное количество гормонов). Мини-пили Лактинет нередко назначаются кормящим женщинам с активным менструальным циклом, а также тем женщинам, которым противопоказаны комбинированные ОК. Лактинет - один из немногих оральных контрацептивов, назначаемых курящим женщинам, а также женщинам после 45 лет.

Еще одна особенность венгерского ОК заключается в том, что его защитное действие против нежелательной беременности несколько ниже, нежели у современных КОК. По этой причине препарат не рекомендован к использованию женщинами в активном репродуктивном возрасте (до 30 лет). В остальном, это достаточно эффективное контрацептивное средство, обладающее меньшим, чем современные таблетки, списком противопоказаний и побочных действий.

Достоинства:

• разрешен во время лактации;
• не влияет на набор веса;
• подходит тем, у кого непереносимость синтетических эстрогенов.

Недостатки:

• провоцирует возникновение мастопатии;
• нарушает менструальный цикл во время приема;
• вызывает депрессию;
• вызывает тошноту в начале курса.

2 Марвелон

Нормализует менструальный цикл
Страна: Нидерланды
Средняя цена: 1 425 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Комбинированный противозачаточный препарат от нидерландской компании Organon. Разрешен к использованию женщинами старше 35 лет, так как содержит сниженное количество действующих компонентов. Помимо противозачаточного эффекта, нормализует объем выделений и устраняет болевой синдром во время месячных. Может быть использован в качестве средства экстренной контрацепции, однако не чаще 1 раза за 6 месяцев. Эффективность Марвелона в качестве посткоитального средства не превышает 80%.

По мнению женщин, принимавших Марвелон, препарат оказывает негативное влияние на способность забеременеть в случае его многолетнего применения, поэтому эти таблетки рекомендуется пить курсами. Учитывая повышенный риск возникновения тромбозов, перед приемом препарата рекомендуется пройти обследование у гематолога, гепатолога и сосудистого хирурга.

Достоинства:

• стоит недорого;
• нормализует цикл;
• повышает либидо.

Недостатки:

• вызывает прыщи;
• сгущает кровь;
• повышает аппетит.

1 Джес

Лучшее качество
Страна: Германия
Средняя цена: 922 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Джес - это комбинированный оральный контрацептив от немецкой фармацевтической компании Bayer. Действующие вещества - дроспиренон и этинилэстрадиол. Используется для защиты от нежелательной беременности, при тяжелых формах ПМС, а также для лечения акне. Противозачаточный эффект таблеток основан на блокировании овуляции и изменении качества шеечной слизи, которая становится слишком густой для продвижения сперматозоидов.

В отличие от других КОК с таким же действующим веществом, формула Джес усовершенствована: здесь используется дроспиронен последнего (4-го) поколения, а этинилэстрадиола в каждой таблетке содержится в 1,5 раза меньше, чем в других КОК. По этой причине Джес реже, чем другие лекарства, вызывает отеки, мастопатию и набор массы тела.

Достоинства:

• устраняет менструальные боли;
• надежно защищает от беременности;
• улучшает состояние кожи.

Недостатки:

• цикл долго восстанавливается после завершения курса Джес;
• вызывает привыкание;
• снижает либидо;
• вызывает мигрени.

Лучшие противозачаточные свечи

Противозачаточные свечи относятся к категории спермицидных средств для контрацепции. Принцип действия химических спермицидов заключается в разрушении оболочки сперматоидов: вступая во взаимодействие со сперматозоидами, компоненты препарата разрушают их оболочку, отделяют головку от хвостика, лишая их способности перемещаться. Особенно сильные сперматозоиды, впрочем, все же способны добраться до яйцеклетки и оплодотворить ее. Это может быть чревато рождением ребенка с определенными физическими уродствами. Подобная взаимосвязь не доказана, однако многие женщины свидетельствуют об этом. Не рекомендуется использовать подобные контрацептивы регулярно, ведь кислоты, содержащиеся в составе свечей, могут оказывать негативное влияние на состояние слизистой во влагалище, а также на шейку матки. Свечи отличаются не самой высокой контрацептивной способностью. По статистике, 15 женщин из 100, использующих противозачаточные свечи, беременеют в течении года.

Таким образом, противозачаточные свечи ― это удобный вариант предохранения для женщин, имеющих редкий секс. Свечи идеальны в качестве дополнительного противозачаточного средства ― когда была нарушена схема приема таблеток или же во время завершения лактации. Несомненными плюсами такого метода контрацепции являются отсутствие системного воздействия на организм и сохранность интимных ощущений.

3 Гинекотекс

Не вызывают жжение
Страна: Россия
Средняя цена: 140 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

В свечах Гинекотекс используется то же действующее вещество, что и в свечах Фарматекс - бензалкония хлорид, поэтому эти средства схожи. Принципиальное отличие Гинекотекса от Фарматекса - в стоимости: российские свечи примерно в 3 раза дешевле немецких. Некоторые женщины отмечают, что эти свечи несколько хуже растворяются во влагалище и дают больше пены.

Достоинства:

• недорого стоят;
• не вызывают жжения;
• защищают от инфекций.

Недостатки:

• долго растворяются.

2 Патентекс Овал

Самое популярное средство
Страна: Германия
Средняя цена: 370 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Основное действующее вещество в Пантекс Овал - ноноксинол. Входит в состав многих противозачаточных средств в качестве смазки: благодаря спермицидным свойствам усиливает противозачаточный эффект шеечных колпачков, презервативов, губок и вагинальных пленок. При взаимодействии со сперматозоидом, повреждает его мембрану, лишая, тем самым, способности растворять оболочку яйцеклетки. Необходимое для разрушения сперматозоида время - 40 секунд (в 10 раз больше, чем у Фарматекса). Препарат не обладает бактерицидными и противовирусными свойствами, поэтому не может использоваться в качестве защиты от ИППП. Существуют исследования, доказывающие то, что ноноксинол способствует заболеваемости человека некоторыми типами вируса папилломы человека.

Достоинства:

• эффективны;
• быстро растворяются;
• имеют возбуждающий эффект.

Недостатки:

• имеют неприятный запах;
• вызывают зуд;
• чрезмерно пенятся.

1 Фарматекс

Лучшее действие. Обладает противовирусными свойствами
Страна: Франция
Средняя цена: 349 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Основной компонент препарата - бензалкония хлорид. Это лекарственное средство применяется в медицине с 1935 года. Оказывает не только контрацептивное действие, но и противовирусное (защищает от заражения вирусами простого герпеса), противогрибковое и антипротозойное. Вещество оказывает мгновенное воздействие на сперматозоид: его оболочка полностью разрушается уже через 10 секунд после соприкосновения с хлоридом бензалкония. Остальным препаратам этой группы требуется на это не менее 30 секунд. За счет раздражения слизистой оболочки влагалища и шейки матки, препарат способен увеличивать объем выделяющейся слизи, которая оказывает дополнительный контрацептивный эффект.

Достоинства:

• имеют приятный запах;
• растворяются за 5 минут;
• защищают от инфекций.

Недостатки:

• вызывают раздражение;
• плохо открываются;
• провоцирую слишком большое количество слизи.

Лучшие внутриматочные противозачаточные спирали

Внутриматочная спираль - противозачаточное средство, хорошо известное со времен Древнего Китая. В прежнее время спирали изготавливали из алюминиевой проволоки и дерева, а сегодня - из гипоаллергенного пластика, пропитанного противовоспалительными составами. По своему действию спираль относится к барьерным, абортивным и спермицидным средствам одновременно.

• Снижение фертильности. Наличие в матке воспалительного процесса способствует выработке белков, угнетающих созревание яйцеклетки. Как следствие, овуляция тормозится и оплодотворение не происходит.
• Абортивный эффект. Расположенная внутри матки, спираль негативно воздействует на эндометрий, угнетая его рост и способность к принятию оплодотворенной яйцеклетки. По сути, спираль провоцирует выкидыш на ранних сроках беременности.
• Спермицидный эффект. В ответ на расположенную спираль, внутри матки возникает поверхностное воспаление. В результате воспаления щелочная среда в матке сменяется кислой, губительной для сперматозоидов и способствующей их разрушению. Для повышения кислотности внутриматочного пространства в спиралях дополнительно используется медь, стимулирующая выделение кислого секрета.
• Барьерный противозачаточный эффект. Воспалительный процесс вызывает раздражение цервикального канала, который, в свою очередь, продуцирует повышенное количество густой шеечной слизи, препятствующей проникновению в матку сперматозоидов.

Внутриматочные спирали (ВМС) - надежный и эффективный способ предотвращения нежелательной беременности, который, однако, связан с созданием в организме очага хронической инфекции.

3 Симург Био-Т Ag

Лучшая цена
Страна: Беларусь
Средняя цена: 600 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Внутриматочная кольцеобразная спираль Юнона Био-Т Ag – один из лучших негормональных контрацептивов, который позволяет сократить риск наступления нежелательной беременности из-за того, что внутриматочная спираль занимает место оплодотворенной яйцеклетки, препятствуя ее расположению. Имеет классическую Т-образную форму, основу составляет якорь из высокоплотного полиэтилена. Рекомендуется женщинам, у которых уже были роды, но подходит и нерожавшим. Выполнена в диаметре 18 мм для нерожавших женщин и 24 мм для рожавших.

По отзывам является лучшим средством контрацепции при планировании семьи и для семейных пар, у которых уже есть дети. Устанавливается на 5-7 лет.

Достоинства:

• доступная цена;
• длительный срок действия;
• надежность.

Недостатки:

• доступ внешних инфекций в матку;
• необходимость анализов перед установкой;
• прием лекарств для профилактики инфекций.

2 Юнона Juno Т Au

Длительный срок эксплуатации
Страна: Беларусь
Средняя цена: 3 500 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Внутриматочная спираль Юнона «Juno Т Au» – это средство внутриматочной контрацепции, позволяющее снизить вероятность наступления нежеланного зачатия. Спираль выполнена из чистой меди и золота, что делает ее долгосрочной. Она имеет T-образную форму, ее основу составляет пластиковый якорь. Рекомендуется женщинам, которым необходима длительная защита от нежелательных беременностей. Противопоказана при беременности и злокачественных заболеваниях половых органов. Действует сроком не менее семи лет.

По мнению многих женщин, главными достоинствами этого вида контрацепции является доступная цена и длительный срок использования.

Достоинства:

• продолжительный срок эксплуатации;
• чистый состав;
• не вызывает дискомфорта при половом акте.

Недостатки:

• риск проникновения инфекции в полость матки;
• увеличение менструального цикла;
• кровотечения.

1 Мирена

Высокое качество. Эффективность
Страна: Финляндия
Средняя цена: 13 220 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Мирена относится к категории гормонсодержащих спиралей, поэтому и принцип ее действия аналогичен тому, что свойственен гормональным таблеткам. Принципиальная разница - лишь в способе доставки гормонов в организм. Правда, по мнению некоторых женщин, гормональная спираль, в отличие от ОК, не вызывает повышенного аппетита, не провоцирует отеки и не вызывает раздражение органов пищеварения. Как и Мультилоад, Мирена устанавливается на 5 лет.

Достоинства:

• нормализует гормональный фон;
• надежно защищает от беременности.

Недостатки:

• требует больших единовременных расходов;
• вызывает боли в спине;
• противопоказана при наличии доброкачественных опухолей.

Лучшие барьерные контрацептивы

Барьерная контрацепция является самым древним, самым дешевым, самым универсальным и распространенным методом контрацепции. Типичный представитель этой категории - презерватив. Менее известны контрацептивные губки и кольца, шеечные колпаки, влагалищные пленки и диафрагмы, а также химические барьерные средства (свечи, аэрозоли, гели). Противопоказания к использованию этих средств практически отсутствуют, поэтому они идеально подходят тем, у кого имеется непереносимость ОК или ВМС. Некоторые из барьерных контрацептивов способны предупреждать преждевременную эякуляцию у мужчин, защищают от ИППП и аллергических реакций на эякулят у женщин. Главный недостаток барьерных средств заключается в том, что они действуют только в момент их использования. В наш рейтинг попали лучшие из барьерных контрацептивов средства.

3 Durex Classic

Самое популярное средство
Страна: Великобритания
Средняя цена: 437 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Презерватив является самым распространенным методом барьерной контрацепции. Барьерные контрацептивы препятствуют встрече яйцеклетки и сперматозоида. Презерватив выполнен в виде небольшой тонкостенной эластичной трубки с одним закрытым концом и входным отверстием на другом. Презервативы подходят почти всем женщинам, кроме случаев аллергии на латекс. Совершенно не влияют на гормональный фон и, на настоящий момент, являются единственным методом контрацепции, который предохраняют от ЗППП.

Многие женщины до сих отдают предпочтение этому негормональному методу предохранения из-за его почти 100% надежности и легкости в использовании.

Достоинства:

• защищают от ЗППП;
• не меняют гормональный фон;
• подходят для ежедневного предохранения.

Недостатки:

• высокая стоимость;
• потеря ощущений;
• есть риск повреждения латексной оболочки.

2 Контрацептивные губки Фарматекс

Удобство применения. Продолжительное действие
Страна: Франция
Средняя цена: 65 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Контрацептивные губки в качестве барьерного метода использовались женщинами множество столетий: в древности это были морские губки, пропитанные маслами, а сегодня - пенополиуретановые, пропитанные химическими спермицидными составами. В губках Фарматекс в качестве спермицида используется бензалкония хлорид. В отличие от противозачаточных свечей, губка оказывает не только спермицидное действие, но и механическое - физически препятствует проникновению сперматозоидов в шейку матки. Установив губку, партнеры могут немедленно приступить к ПА, а в случае повторного полового акта им не потребуется вводить во влагалище новую губку, так как она сохраняет свое действие в течении суток.

Достоинства:

• не вытекает;
• удобно вводится;
• продолжительно действует;
• имеет приятный запах.

Недостатки:

• неудобно вынимается;
• сложно найти в аптеках.

1 Контрацептивное кольцо Новаринг

Лучший гормональный фон
Страна: Нидерланды
Средняя цена: 1 050 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Новаринг - это один из методов гормональной контрацепции, использующей, однако, принципиально иной способ введения гормонов - влагалищный. Благодаря этому, гормон не проходит через печень и органы ЖКТ, поэтому не оказывает на них негативного воздействия. Кольцо выделяет минимально-требуемое количество гормона в течение всего дня, что исключает гормональные скачки в течении суток (как в случае с оральными контрацептивами) и создает ровный гормональный фон. Еще одним преимуществом средства является конфиденциальность его применения: кольцо несложно установить самостоятельно, оно не ощущается во время полового акта и не требует удаления после. Продолжительность действия - 3 недели. По прошествии 21 дня кольцо вынимается, а через 7 дней устанавливается вновь.

Достоинства:

• устанавливается 1 раз в месяц;
• не вызывает тошноты;
• обладает менее выраженными побочными действиями по сравнению с ОК.

Недостатки:

• иногда выпадает при натуживании;
• вызывает головную боль;
• провоцирует развитие вагинита;
• аллергичен;
• усиливает аппетит.

Лучшие экстренные контрацептивы

Экстренная контрацепция применяется в случае необходимости прерывания нежелательной беременности, наступившей в следствие незащищенного полового акта. Применяются таблетки или внутриматочные спирали. Средства не позволяют наступить беременности из-за того, что задерживают овуляцию. Однако это относится к еще не наступившей беременности сроком до 72 часов после полового акта при применении таблеток и 120 часов – после полового акта, если используют внутриматочную спираль. Если не принять средство экстренной контрацепции раньше истечения 72 часов, то они уже ничем не смогут навредить возможной беременности. Также нельзя думать, что с возрастом риск нежелательной беременности от незащищенного полового акта снижается. По статистике, женщины возрастной категории 30-40 лет достаточно фертильны и тоже входят в эту группу риска. Главным и серьезным недостатком экстренных контрацептивов является то, что они наносят серьезный стресс организму и вред женскому здоровью.

3 Эскапел

Безопасен для организма
Страна: Венгрия
Средняя цена: 360 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Эскапел – противозачаточное средство, применяемое для экстренной контрацепции, по своему действию схожее с Постинором. Главным действующим веществом является левоноргестрел. Эскапел более качественный и менее вредный контрацептив. Выполнен в форме плоских крупных белых таблеток. Противопоказан беременным, подросткам до 16, курящим женщинам старше 30-40 лет и людям с почечной недостаточностью. Преимуществом Эскапела является высокая вероятность предотвращения нежелательной беременности, причем с меньшими потерями для организма.

По отзывам большинства женщин Эскапелу отдают предпочтение из-за более мягкого и щадящего действия, несмотря на высокую цену.

Достоинства:

• высокая эффективность;
• принимается однократно;
• наносит меньший урон организму.

Недостатки:

• высокая цена;
• побочные эффекты;
• сбой менструального цикла.

2 Постинор

Высокая гарантия результата
Страна: Венгрия
Средняя цена: 328 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Постинор – это один из методов экстренной контрацепции. Противозачаточное средство впускается в виде таблеток, содержащих действующий компонент левоноргестрел. Он предотвращает наступление беременности задерживанием созревания яйцеклетки или препятствием овуляции. Противопоказан подросткам до 16 лет и при проблемах с печенью. Основным преимуществом Постинора является то, что он дает высокую гарантию предотвращения нежелательной беременности, но его нельзя принимать чаще 2-х раз в год.

По отзывам женщин, Постинор действенный, но опасный контрацептив, который нужно принимать взвесив все за и против.

Достоинства:

• нет последствий в виде нарушений гормонального фона;
• гарантия до 95%;
• 72 часа для предотвращения нежелательной беременности.

Недостатки:

• нельзя применять с другими противозачаточными или алкоголем;
• нельзя применять чаще одного раза в полгода;
• может вызвать сбой цикла и кровотечения.

1 Гинепристон

Лучшая эффективность
Страна: Россия
Средняя цена: 547 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Гинепристон является средством экстренной контрацепции. Не является гормональным контрацептивом, а потому менее вреден для организма. Гинепристон блокирует связь между гормонами и рецепторами, предотвращая этим беременность, но он не подавляет действие прогестерона, как это делают другие контрацептивы. Это является его главным преимуществом на фоне вредных гормональных экстренных контрацептивов. Противопоказан женщинам старше 30-40 лет, при проблемах с почками и миоме матки.

Большинство женщин отзываются о нем очень положительно и считают лучшим выбором для тех, кто заботится о своем здоровье.

Достоинства:

• самый щадящий в сравнении с другими контрацептивами;
• эффективный;
• не является гормональным.

Недостатки:

• высокая цена;
• побочные эффекты;
• не позволяет сохранить беременность в случае неудачи.

Гестагены – это гормоны, которые в норме секретируются в женском организме.

Также фармакологический рынок предлагает различные виды гестагенов – препаратов, оказывающих коррекцию гормонального статуса.

Механизм действия биологических веществ известен давно. Главными свойствами гестагенов является сохранение и поддержание репродуктивной функции.

Препараты на основе данных веществ широко используются для лечения гормонозависимых патологий.

Многие женщины знают, что гестагены – это контрацептивы. Однако гормон, вырабатывающийся в организме, не оказывает такого действия.

Противозачаточный эффект дают только медикаментозные средства, принимаемые по определенной схеме.

Эстроген и гестаген – основные гормоны женского организма, вырабатываемые половыми железами.

Они обеспечивают менструальную, детородную функцию, поддерживают работу органов и систем, сохраняют молодость кожи и отвечают за вторичные половые признаки, формируя привлекательные изгибы тела.

Гормон гестаген для женщины не имеет никакого значения без эстрогена.

Поэтому для нормальной функции органов и систем необходима комбинация биологических веществ.

Гестагены вырабатываются на протяжении всего менструального цикла, но повышенная активность отмечается в лютеиновой фазе – после овуляции.

Гестагенные гормоны, которые в медицине еще называют прогестинами или прогестагенами, синтезируются в яичниках временной железой внутренне секреции.

Также источниками биологического вещества второй фазы являются надпочечники и плацента, формирующаяся со второго триместра беременности в полости детородного органа.

Главным гормоном, обладающим гестагенным действием, является .

Он обуславливает физиологическую функцию прогестинов, обеспечивая возможность оплодотворения, имплантации и вынашивания беременности.

Влияние гестагенов на молочную железу

Механизм действия гестагенов на молочную железу изучается по сей день. Многочисленные исследования дают право утверждать, что гормон некоторых элементов железистой ткани.

Совокупность биологических действий обеспечивает завершение развития молочной железы у девочек в пубертатном периоде и формирование округлой формы вместо подростковой конической.

Гормоны провоцируют созревание ткани для последующей лактации.

Благодаря прогестерону, снижается негативное влияние эстрогенов на молочные железы. Это обеспечивает профилактический эффект для таких заболеваний, как гиперплазия, мастопатия, железисто-кистозные образования.

На эндометрий

Гестагены действуют на функциональный слой матки после овуляции. В первой фазе цикла отмечается пролиферативная активность функционального слоя.

С наступлением второй фазы эндометрий переходит в секреторную. Если говорить простыми словами, то вырабатывающийся гормон позволяет слизистой «дозреть» до такого состояния, чтобы принять плодное яйцо.

Биологические вещества, секретируемые половыми железами, оказывают профилактическое действие на эндометрий, не позволяя развиться гиперплазии, аденомиозу и фиброзно-кистозным очагам.

На половые органы

Гестагены оказывают расслабляющее действие на половые органы. Особое значение гормоны имеют для маточных труб и мышечного слоя детородного органа.

Благодаря прогестерону, происходит расщепление вазопрессина и окситоцина. Это позволяет предотвратить преждевременное сокращение матки и отделение функционального слоя.

Своим действием биологические вещества обеспечивают снижение чувствительности во время менструаций.

При недостатке гестагенов у женщин отмечается нерегулярный цикл с мажущими прорывными кровотечениями. Дефицит половых гормонов вызывает болезненные менструации и выраженный ПМС.

На беременность

Несмотря на то, что синтетические гестагены – это , натуральный гормон имеет важное значение для беременности.

Само происхождение термина, обозначающего биологическое вещество, произошло от слов gesto и gens, что означает вынашивать, продолжать, производить.

Вырабатываясь во второй половине цикла, гормон подготавливает слизистую матки к принятию зародыша.

Если имплантация состоялась, то в течение последующих 10-12 недель желтое тело будет поддерживать новую жизнь, не позволяя мышечному слою сокращаться и отторгать ее.

Сформировавшаяся плацента впоследствии берет на себя данную задачу.

Когда применять гестагенные препараты

Гестагенный компонент лекарственных средств может иметь натуральное или синтетическое происхождение.

Медикаменты применяются с целью достижения следующего результата:

• переход функционального слоя матки в секреторную фазу;
• повышение активности шейки матки и сгущение слизи;
• подавление сократительной активности мышечных тканей;
• повышение показателей базальной температуры;
• стимуляция тканей молочной железы.

Все гестагенные средства применяются в терапии , нарушений цикла, эндометриоза и с целью контрацепции.

Также используются в период менопаузы, при климаксе.

В качестве дополнительных медикаментов применяются в комплексном лечении угревой сыпи, СПКЯ, гиперплазии эндометрия и молочной железы, раке простаты у мужчин.

Лечение

Прогестагенная активность зависит от действующего вещества, на основе которого создано лекарство.

Все вещества, за исключением норэтистерона, не имеют эстрогенного действия. В соответствии с показаниями и индивидуальным гормональным статусом назначается определенный препарат.

Лекарственные средства выпускаются в форме инъекций, капсул для перорального использования, таблеток и внутриматочных устройств.

Контрацептивы

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты применяются с целью контрацепции.

Медикаменты регулируют менструальный цикл, снижают выраженность предменструального синдрома, улучшают состояние эпидермиса.

Активный компонент противозачаточных средств блокирует выделение лютеинизирующего гормона, запускающего овуляцию в организме женщины.

Также препараты снижают концентрацию и повышают вязкость цервикальной слизи.

Принцип действия контрацептивов

обеспечивает двойной защитный эффект: ооцит не выходит из яичника, а сперматозоиды не могут преодолеть барьер из вагинального секрета.

Среди прогестиновых средств можно выбрать препараты в удобной форме:

• имплантат – вводится подкожно и действует в течение 3-6 месяцев;
• внутриматочные средства – используются на протяжении 5 лет;
• пероральные препараты – принимаются непрерывно.

Побочные эффекты

Прогестагены последнего поколения, как и любые лекарственные средства, могут вызывать побочные реакции:

• мигрень, сонливость, головокружение;
• расстройства пищеварения;
• прорывные кровотечения;
• боли в молочных железах;
• повышение показателей кровяного давления;
• формирование тромбов;
• снижение полового влечения;
• изменение массы тела в большую или меньшую сторону;
• кожные проявления;
• задержка жидкости и появление отеков.

Рассматривая вероятность негативных проявлений, следует изучать каждый препарат индивидуально.

9409 0

Свыше 120 миллионов женщин во всем мире используют гормональный метод предохранения от нежелательной беременности. Современные гормональные контрацептивы в зависимости от состава и способа их применения подразделяются на:

а) комбинированные эстроген-гестагенные;

б) мини-пили (чистые прогестагены);

в) инъекционные (пролонгированные);

г) подкожные импланты.

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты принято называть «комбинированными оральными контрацептивами» (КОК). В каждой таблетке КОК содержатся эстроген и прогестаген. В качестве эстрогенного компонента используется, главным образом, этинилэстрадиол, реже — местранол (последний в организме женщины частично трансформируется в этинилэстрадиол). По активности этинилэстрадиол незначительно превосходит местранол. Прогестагенный компонент представлен производными 19-нортестостерона: норэтинодрел (1 поколение); норэтистерон, этинодиол диацетат, линестренол, левоноргестрел, норгестрел (2 поколение); дезогестрел, гестоден, норгестимат (3 поколение); и производными 17а-гидроксипрогестерона - медроксипрогестерона ацетат. Прогестероновая активность левоноргестрела и норгестрела в 10 раз выше по сравнению с норэтинодрелом и этинодиол диацетатом.

Новые дериваты 19-норстероидов (гестоден, дезогестрел и норгестимат) - химически близки к левоноргестрелу, однако обладают более выраженным селективным действием на рецепторы прогестерона, подавляя овуляцию в меньших дозах, чем левоноргестрел, норэтистерон и норэтинодрел (норэтинодрел и этинодиол диацетат в организме женщины трансформируются в норэтистерон).

Андрогенная активность прогестагенов третьего поколения в сравнении с левоноргестрелом значительно снижена и, следовательно, характеризуется низкой частотой побочных реакций андрогенного типа. Кроме этого прогестагены третьего поколения не нарушают метаболизм липидов, не оказывают влияния на массу тела, не повышают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Новые соединения прогестагенов обеспечивают адекватный контроль менструального цикла и, следовательно, наименьшую частоту нарушений менструальной функции.

В современных КОК содержание эстрогенного компонента снижено до 30-35 мкг, прогестагенного - до 50-150 мкг, что в соотношении с первыми комбинированными препаратами составляет 1/5-1/10. КОК с более высокой дозой эстрогенов целесообразно использовать не для предупреждения беременности, а с целью лечения ряда гинекологических заболеваний. В зависимости от вида и дозы эстрогена и прогестагена КОК обладают преимущественно эстрогенным, гестагенным, андрогенным или анаболическим действием, и поэтому отличаются как структурой побочных реакций, так и биологическим действием на организм.

Механизм контрацептивного действия КОК

Контрацептивное действие комбинированных эстроген-гестагенных препаратов основано на синергизме центрального и периферического механизмов, т. е. на подавлении овуляции в результате ингибирующего влияния на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему, изменении характера шеечной слизи и изменениях эндометрия, препятствующих имплантации. Степень воздействия на систему гипоталамус-гипофиз-яичники-матка зависит от дозы, состава, длительности применения препарата, а также исходного функционального уровня этой системы.

Влияние КОК на репродуктивную систему:

• гипоталамус-гипофиз: уровень ЛГ и ФСГ снижается до цифр, соответствующих ранней фолликулиновой фазе менструального цикла; предовуляторные пики отсутствуют;
• яичники уменьшаются в размерах уже в первые 6 месяцев приема препаратов, макроструктура их соответствует периоду постменопаузы; гистостроение яичников характеризуется наличием атретических фолликулов и развитием фиброзных изменений стромы; отмечается нарушение ответной реакции яичников на введение экзогенных гонадотропинов;
• эндометрий: при монофазной контрацепции в слизистой тела матки происходит быстрая регрессия пролиферативных изменений и преждевременное (10 день цикла) развитие неполноценных секреторных преобразований, отек стромы с децидуальной трансформацией, степень которой варьирует в зависимости от дозы прогестагенного компонента; при длительном приеме КОК нередко развивается атрофия желез эндометрия; многофазные препараты обеспечивают циклические изменения эндометрия, характерные для поздней стадий секреции нормального менструального цикла, более полноценную пролиферацию и развитие спиральных артерий, что обеспечивает низкую частоту нарушений менструального цикла по типу межменструальных кровянистых выделений;
• шейка матки: наблюдаются гиперсекреция и изменение физико-химических свойств слизи цервикального канала (повышается ее вязкость и волокнистость), препятствующие пенетрации как сперматозоидов, так и микроорганизмов;
• в эпителии влагалища отмечаются преобразования, идентичные таковым в прогестероновую фазу менструального цикла (вследствие этого может повыситься частота кандидоза влагалища).

Изложенные выше изменения репродуктивной системы носят преходящий характер. Восстановление циклической гормональной секреции и, следовательно, овуляции, а также всех параметров до исходного уровня зависит от вида препарата и длительности его применения (после приема трехфазных и современных монофазных препаратов в течение 6-12 месяцев функция репродуктивной системы восстанавливается уже в первые 1-3 месяцев).

Контрацептивный эффект КОК составляет 0-0,9 беременностей на 100 женщин/лет. «Контрацептивные неудачи» обусловлены, главным образом, ошибками в приеме препаратов (в частности, в пропуске таблеток, особенно в начале или конце менструального цикла).

Так, по мнению большинства исследователей, правильное использование КОК обеспечивает 100% контрацептивный эффект, включая 7-дневные интервалы между приемом препарата.

В зависимости от содержания эстрогенного и/или гестагенного компонентов КОК подразделяются на моно- и многофазные.

Преимущества трехфазной контрацепции и монофазных препаратов , содержащих прогестагены третьего поколения:

2) в многофазных препаратах колеблющиеся соотношения эстрогена и прогестагена имитируют циклические изменения уровня гормонов при физиологическом цикле;

3) циклические изменения в эндометрии при многофазной контрацепции (короткая пролиферативная фаза, формирование секреторной трансформации, идентичной средней стадии секреции физиологического цикла; более полноценная пролиферация и развитие спиральных артерий) обусловливают низкую частоту нарушений менструальной функции;

4) хорошая переносимость, низкая частота побочных реакций;

5) раннее восстановление фертильности (после 6-12 месяцев приема овуляция восстанавливается в течение 1- 3 циклов);

7) минимальное воздействие на свертывающую систему крови, липидный и углеводный обмен.

Показания :

• необходимость надежной контрацепции;
• терапевтическое воздействие при нарушениях менструальной функции и/или некоторых патологических состояниях (дисменорея, функциональные кисты яичников, предменструальный синдром, климактерический синдром, постгеморрагическая анемия, воспалительные процессы матки и ее придатков в стадии разрешения, эндокринное бесплодие, реабилитация после эктопической беременности, акне, жирная себорея, гирсутизм; следует подчеркнуть, что при трех последних состояниях предпочтение отдается препаратам, содержащим прогестагены третьего поколения - Марвелон, Мерсилон, Силест);
• необходимость обратимого контроля рождаемости и/ или соответствующего интервала между родами;
• сексуальная активность молодых нерожавших женщин (подросткам рекомендуется прием многофазных КОК или монофазных препаратов, содержащих прогестагены третьего поколения);
• состояние после аборта или родов (безусловно, после прекращения грудного кормления);
• семейный анамнез рака яичников.

Условия :

• возможность соблюдения режима приема препарата,
• отсутствие активного курения (свыше 10-12 сигарет/ сутки).

Противопоказания подразделяются на абсолютные и относительные. Абсолютные противопоказания к применению КОК: беременность, тромбоэмболические заболевания, поражение сосудов системы головного мозга, злокачественные опухоли репродуктивной системы и молочных желез, тяжелые нарушения функции печени, цирроз (перечисленные заболевания имеются в настоящее время или отмечались ранее).

Относительные противопоказания к применению КОК: тяжелый токсикоз второй половины беременности, идиопатическая желтуха в анамнезе, герпес беременных, зуд во время беременности, тяжелая депрессия, психозы, бронхиальная астма, эпилепсия, тяжелая гипертензия (160/100 MMHg), серповидно-клеточная анемия, тяжелый сахарный диабет, ревматический порок сердца, отосклероз, гиперлипидемия, тяжелые заболевания почек, варикозное расширение вен и тромбофлебит, калькулезный холецистит, пузырный занос (до исчезновения хорионического гонадотропина в крови), кровотечения из половых путей неясной этиологии, гиперпролактинемия, ожирение 3-4 степени, активное курение (свыше 10-12 сигарет/сутки), особенно в возрасте старше 35 лет.

Побочные реакции и осложнения, обусловленные приемом КОК, связаны с нарушением эстроген-гестагенного баланса и могут возникнуть как при избытке гормонов, так и при их дефиците. Указанные осложнения (побочные эффекты) принято подразделять на эстроген- и гестагензависимые.

Эстрогензависимые побочные эффекты: тошнота, чувствительность и/или увеличение молочных желез, задержка жидкости и связанная с этим циклическая прибавка массы, усиление влагалищных слизистых выделений, эктопия цилиндрического эпителия шейки матки, головная боль, головокружение, раздражительность, судороги ног, вздутие живота, хлоазма, гипертензия, тромбофлебит.

Гестагензависимые (андрогензависимые) побочные эффекты: повышение аппетита и массы тела, депрессия, повышенная утомляемость, понижение либидо, акне, увеличение сальности кожи, нейродермит, зуд, сыпь, головная боль (между приемом препарата), увеличение и болезненность молочных желез, скудные менструации, приливы, сухость во влагалище, кандидоз влагалища, холестатическая желтуха. При недостатке эстрогенов могут возникнуть раздражительность, мажущие межменструальные кровянистые выделения в начале и/или середине цикла, скудная менструальноподобная реакция или ее отсутствие, снижение либидо, уменьшение молочных желез, головная боль, депрессия.

При недостатке прогестагенов: межменструальные кровянистые выделения в конце цикла, обильная менструальноподобная реакция или ее задержка. Приемлемость КОК определяется развитием, длительностью и выраженностью побочных реакций, имеющих сугубо индивидуальный характер. В зависимости от времени появления побочных явлений реакции подразделяются на ранние и поздние. Ранние (тошнота, головокружение, болезненность и увеличение молочных желез, межменструальные кровянистые выделения, боли в животе) - формируются, как правило, в первые 3 месяца применения препарата и, в большинстве случаев, со временем самостоятельно исчезают. Поздние (утомляемость, раздражительность, депрессия, акне, увеличение массы, снижение либидо, нарушение зрения, задержка менструальноподобной реакции) развиваются в более поздние сроки (свыше 3-6 месяцев).

Неконтрацептивные (лечебные) свойства КОК:

• регуляция менструального цикла (купирование альгодисменореи, гиперполименореи, овуляторных болей, отдельных симптомов предменструального синдрома);
• профилактика доброкачественных и злокачественных опухолей яичников, рака эндометрия, кистозной мастопатии, а также доброкачественных опухолей молочных желез (применение КОК в течение четырех и более лет на 50% уменьшает риск развития этих заболеваний);
• профилактика постменопаузального остеопороза;
• профилактика миомы матки, эндометриоза, функциональных кист яичников;
• КОК предотвращают развитие эктопической беременности; воспалительных процессов половых органов благодаря изменению физико-химических свойств шеечной слизи (последняя обеспечивает плотный барьер не только для сперматозоидов, но и для патогенной флоры, включая гонококков);
• профилактика ревматоидного артрита, язвенной болезни желудка;
• терапия акне, себореи, гирсутизма;
• наличие «rebound-эффекта», используемого для лечения некоторых форм бесплодия.

Для обеспечения «аварийной» контрацепции с помощью КОК разработана специальная схема (метод Yuzpe), отличающаяся высокой контрацептивной эффективностью: в первые 72 часа после «неприкрытого» полового акта принимают 3 таблетки монофазного КОК; через 12 час прием препарата повторяют в той же дозе. Как правило, через двое суток после использования схемы «аварийной» контрацепции появляются кровянистые выделения из половых путей. Несмотря на высокую контрацептивную надежность «аварийного» метода, следует учитывать, что данная схема предусмотрена лишь для эксклюзивных ситуаций и не может быть применена более 1 раза в течение года.

Избранные лекции по акушерству и гинекологии

Под ред. А.Н. Стрижакова, А.И. Давыдова, Л.Д. Белоцерковцевой

Классификация гестагенных средств по Schindler A.E., 1999; Goeretzleher G., 2001 с изм.

Прогестерон (Prigesterone , Akrolutin ).

Биосинтез и регуляция секреции прогестерона. Основным стимулятором синтеза и секреции прогестерона является ЛГ гипофиза. В первую половину менструального цикла, когда уровень ЛГ невысок, практически весь образующийся прогестерон подвергается конверсии в андрогены и далее в эстрадиол. Сигналом к началу активного синтеза прогестерона служит выброс ЛГ во время овуляции. Высокие концентрации ЛГ вызывают инактивацию ароматазы и 17-гидроксистероид дегидрогеназы клеток бывшего фолликула и поэтому в желтом теле (которое образовалось на месте фолликула после овуляции) синтез стероидов прекращается на этапе образования прогестерона из прегненолона.

Если беременность не наступает, то после угасания желтого тела уровень прогестерона падает и это совпадает с началом менструации. В случае беременности функцию синтеза прогестерона берет на себя плацента.

Прогестерон, который секретируется в кровь, активирует рецепторы гипофиза и по механизму отрицательной обратной связи подавляет синтез и секрецию ЛГ.

В организме мужчины основным источником прогестерона являются яички и надпочечники.

Механизм действия: Прогестерон проникает через мембрану клеток-мишеней и активирует прогестероновые рецепторы (PR), которые расположены в цитоплазме. После активации прогестероновые рецепторы объединяются в пары Pgs-PR/PR-Pgs, и получившийся комплекс поступает в ядро клетки, где связывается с рецепторной последовательностью нуклеотидов ДНК.

Выделяют 2 группы прогестиновых рецепторов: PR-A и PR-B.

Основная роль PR-A рецепторов заключается в торможении транскрипции генов синтеза рецепторов для других стероидных гормонов: глюкокортикоидов, минералокортикоидов, андрогенов и эстрогенов. Активация этого типа рецепторов приводит к уменьшению в тканях содержания рецепторов для этих гормонов.

PR-B рецепторы после активации и связывания с ДНК присоединяют белки коактиваторы SRC-1, NcoA-1 и NcoA-2, которые подобно коактиваторам эстрогеновых рецепторов ацетилируют гистоновые белки и вызывают раскручивание ДНК с нуклеосом, подготавливаяя ее к транскрипции генов.

Физиологические и фармакологические эффекты прогестерона.

А. Влияние на органы репродуктивной системы и молочные железы.

Выделяющийся в лютеиновую фазу менструального цикла прогестерон тормозит пролиферацию эндометрия в ответ на эстрогены (уменьшается количество эстрогеновых рецепторов) и вызывает его секреторную трансформацию. Секреторная трансформация заключается в увеличении числа желез и слизистых клеток в эндометрии, накоплении гликогена в эпителиальных клетках. В итоге, эндометрий подготавливается к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Прогестерон понижает чувствительность миометрия к окситоцину и простагландинам, обеспечивая покой матки, необходимый для вынашивания беременности.

Прогестерон изменяет секрецию шеечной слизи в матке, делает эту слизь более вязкой и богатой гликогеном. Это приводит к снижению способности сперматозоидов проникать через шейку матки в ее полость и вероятность оплодотворения яйцеклетки понижается.

Прогестерон стимулирует деление и дифференцировку клеток молочных желез, способствует развитию альвеол и долек железы, росту сосудов. Т.о. прогестерон подготавливает железу к лактации.

Прогестерон активирует рецепторы гипофиза и гипоталамуса и по механизму отрицательной обратной связи подавляет ритмическую секрецию гонадолиберина и гонадотропных гормонов. В итоге, нарушается созревание новой яйцеклетки и ее овуляция до завершения очередного менструального цикла или беременности.

В. Влияние на ЦНС.

Прогестерон повышает температуру тела на 0,6-1,0С. Полагают, что это связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Прогестерон активирует дыхательный центр и повышает его чувствительность к уровню СО 2 . В итоге, возрастает вентиляция и парциальное давление СО 2 в артериальной и венозной крови снижается.

Прогестерон оказывает на ЦНС гипногенное и общеуспокаивающее воздействие. Он несколько понижает настроение и может вызвать депрессию.

С. Метаболические эффекты прогестерона. Эта группа эффектов представлена в таблице 2.

Таблица 2. Метаболические эффекты прогестерона.

Фармакокинетика. Прогестерон хорошо всасывается при любом пути введения. Однако, при пероральном введении он практически полностью метаболизируется при первом прохождении через печень, поэтому практически не оказывает своего действия. Поэтому прогестерон применяют только парентерально (как правило, внутримышечно).

В крови прогестерон на 70-90% связан с белками крови, но, несмотря на это, чрезвычайно быстро подвергается элиминации (период полуэлиминации всего 5 минут). В процессе метаболизма образуется неактивный прегнандиол и несколько 20-гидроксипроизводных прогестерона, которые обладают приблизительно 1/5 исходной биологической активности прогестерона. Экскреция прогестерона осуществляется главным образом почками.

Показания для применения чистого прогестерона и прогестинов:

Дисфункциональные маточные кровотечения, связанные с недостаточностью лютеиновой фазы. Проявляются периодически возникающими нерегулярными кровотечениями в связи со сниженной выработкой прогестерона во вторую фазу цикла. Прогестерон применяют внутримышечно по 5-15 мг/сут или интравагинально по 200-300 мг/сут начиная с 17 дня цикла в течение 10 дней.

Привычный выкидыш (невынашивание беременности). Прогестерон применяют по 10-25 мг внутримышечно или 100-200 мг интравагинально 2 раза в день до 12 недели беременности.

Предменструальный синдром (нейро-вегето-эндокринные нарушения, которые возникают у женщины в дни, предшествующие менструации) и дисменорея (нерегулярные менструации). Прогестерон применяют по 5-10 мг/сут внутримышечно в течение 6-8 дней. Введение начинают за 6 дней до предполагаемой менструации.

Диффузная мастопатия и мастодиния – используют только местно в виде геля, который наносят на кожу молочной железы 2 раза в день.

Прибавка в весе.

Acne, себорея, гирсутизм – данная группа эффектов связана с андрогенными свойствами самого прогестерона.

Депрессия, сонливость.

Изменения либидо, кровотечения «прорыва» – обильные ациклические кровотечения возникающие чаще после отмены препарата.

Артериальная гипертензия и прогрессирование атеросклероза.

Редко возможно появление тошноты и рвоты.

ФВ: раствор масляный 1 и 2,5% в ампулах по 1 мл; гель 1%-80,0; капсулы вагинальные по 0,1.

Группа прегнана.

О
ксипрогестерона капронат (Hydroxyprogesterone caproate , Primolut - Depot , 17- OPC ). Представляет собой 17-конъюгированный эфир прогестерона. За счет конъюгации элиминация прогестерона протекает крайне медленно и его эффект после однократного введения сохраняется от 8 до 14 дней. Однако при этом и развитие эффекта начинается также достаточно поздно, поэтому 17-ОПК не подходит для проведения лечения при состояниях, которые требуют быстрого проявления гестагенного эффекта (дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром).

В целом по биологическим свойствам оксипрогестерон идентичен прогестерону.

Применение и режим дозирования: Применяют, главным образом, для лечения невынашивания беременности по 125-250 мг 1 раз в неделю до 12 недели беременности включительно.

ФВ: раствор масляный 12,5 и 25% в ампулах по 1 мл.

Ципротерона ацетат (Cyproterone acetas, Androcur). Относится к производным 17-гидроксипрогестерона, но обладает рядом отличительных особенностей:

Ципротерон оказывает гестагенный эффект в сочетании с выраженным антиэстрогенным и антиандрогенным эффектом. Полагают, что антиэстрогенное действие ципротерона связано с его способностью угнетать синтез эстрогеновых рецепторов в тканях мишенях (за счет активации PR-A типа гестагеновых рецепторов). Антиандрогенный эффект ципротерона объясняют следующими двумя механизмами: с одной стороны, ципротерон, активируя PR-A рецепторы, тормозит синтез андрогеновых рецепторов в тканях-мишенях; с другой стороны, ципротерон конкурирует с андрогенами за связывание с рецепторами и, оккупируя их, не позволяет андрогенам активировать рецептор.

Ципротерон активирует гестагеновые рецепторы гипоталамуса и гипофиза, подавляя по механизму отрицательной обратной связи выделение гонадолиберина, ФСГ и ЛГ. В итоге, снижается синтез собственных половых гормонов в организме.

Ципротерон оказывает более выраженное влияние на липидный обмен, чем другие производные прегнана. Он снижает уровень холестерина в антиатерогенных фракциях ЛПВП и увеличивает уровни холестерина ЛПНП и триглицеридов.

Для снижения полового влечения у мужчин с социально неприемлемыми формами поведения. Поскольку ципротерон оказывает антиандрогенный эффект, он значительно ослабляет либидо у мужчин. Используют депо-препараты (масляные растворы) по 300-600 мг каждые 10-14 дней внутримышечно.

Для лечения рака предстательной железы. Клетки опухоли при этом раке несут много андрогеновых рецепторов и мужские половые гормоны выступают для нее в роли ростовых факторов, вызывая быстрый рост и диссеминацию опухоли. Ципротерон блокирует андрогеновые рецепторы и рост опухоли замедляется. Назначают внутрь по 200-300 мг/сут в 1-3 приема или внутримышечно по 300 мг каждые 7-14 дней.

Для лечения явлений андрогенизации у женщин (избыток андрогенов в организме женщины проявляется появлением acne, себореи, гирсутизма, мутацией голоса и т.п.). Принимают внутрь по 10-100 мг/сут с 1 по 10 дни менструального цикла.

Ципротерон в качестве гестагенного компонента входит в состав комбинированных оральных контрацептивов.

ФВ: таблетки по 10 и 50 мг; раствор в масле 10% ампулы по 3 мл.

Производные 19-нортестостерона эстранового ряда.

Норэтистерон (Norethisterone, Norkolut, Primolut-Nor). Производное 19-нортестостерона эстранового ряда, занимает по своим свойствам промежуточное положение между прогестинами и андрогенами, сочетая свойства как тех, так и других.

Особенности действия:

Оказывает высочайший гестагенный эффект. Кроме того, активирует эстрогеновые и андрогеновые рецепторы. Андрогенный эффект норэтистерона приводит к повышению либидо у женщин, снижает астенизацию, но в то же время усиливает негативное влияние лекарства на метаболизм липидов и углеводов.

Даже в минимальных дозах норэтистерон активирует прогестиновые рецепторы гипоталамуса и гипофиза и, по механизму отрицательной связи, тормозит выработку гонадолиберинов и гонадотропинов в циклическом режиме. В итоге, нарушается синтез собственных половых гормонов и подавляется овуляция (для которой необходима именно циклическая секреция гонадотропинов).

Поскольку на фоне введения норэтистерона подавляется продукция собственных эстрогенов и гестагенов, пролиферативные процессы в эндометрии прекращаются и происходит его инволюция. Сам норэтистерон не способен вызвать секреторную трансформацию эндометрия, поскольку доза норэтистерона, которая подавляет синтез гормонов и овуляцию, в 100 раз меньше дозы, необходимой для трансформации эндометрия.

Оказывает резко выраженное влияние на метаболизм липидов: снижает уровни холестерина ЛПВП и увеличивает количество холестерина ЛПНП и триглицеридов.

Особенности фармакокинетики. Норэтистерон, как и все другие 19-нортестостероновые производные, имеет высокую биодоступность, поскольку подвергается эффекту первого прохождения через печень лишь в незначительной мере. Норэтистерон имеет короткий период полуэлиминации (t ½ =3-10 ч), экскретируется на 70% почками и на 30% кишечником. Связанная фракция норэтистерона составляет 96,3% (из них 35,5% связано с секс-глобулином). Биологически активная свободная фракция составляет всего 3,7%.

Показания и режимы дозирования:

Предменструальный синдром: назначают внутрь по 5 мг с 16-го дня цикла в течение 10 дней (в тяжелых случаях с 6-го дня цикла в течение 20 дней).

Лечение дисфункциональных маточных кровотечений: внутрь по 5-10 мг на протяжении 6-12 сут.

Лечение эндометриоза (состояния, при котором происходит неконтролируемое разрастание эндометриоидной ткани в матке и других органах): внутрь по 5-10 мг/сут с 5 по 25 дни цикла в течение 6 месяцев.

С целью предупреждения беременности норэтистерон включают в состав гормональных контрацептивов.

ФВ: таблетки по 5 и 10 мг.

Производные 19-нортестостерона гонанового ряда.

Левоноргестрел (Levonorgestrel, Microlut). В целом по своим совйствам напоминает норэтистерон, отличаясь от последнего лишь по нескольким параметрам:

Применяется левоноргестрел в основном для контрацепции и более подробно его препараты и схемы дозирования будут обсуждены ниже.

Диеногест (Dienogest ). Относится к атипичным (гибридным) производным гонана, поскольку сочетает в себе свойства одновременно производных гонанового и прегнанового рядов:

Подобно производным гонановго ряда диеногест оказывает мощнейшее гестагенное действие.

Подобно производным прегнанового ряда он оказывает антиандрогенный эффект, который, однако, имеет ряд принципиальных отличий:

Диеногест активирует рецепторы гипоталамуса и гипофиза и, по механизму отрицательной связи, тормозит выделение гонадолиберина и гонадотропинов. Снижение уровня ФСГ и ЛГ уменьшает синтез андрогенов в яичниках и надпочечниках.

Диеногест увеличивает синтез секс-глобулина, но при этом сам с ним не связывается (91% диеногеста связан с альбумином и 9% свободны). Свободный секс-глобулин связывает циркулирующие в крови андрогены, уменьшая долю свободной, биологически активной их фракции.

Диеногест блокирует фермент 5-редуктазу, который обеспечивает конвертацию малоактивных андрогенов в высокоактивные.

Диеногест активирует PR-А прогестиновые рецепторы и это вызывает торможение синтеза андрогеновых рецепторов в тканях мишенях.

Диеногест связывается со свободными андрогеновыми рецепторами и не позволяет андрогенам активировать их.

Диеногест не оказывает никакого влияния на эстрогеновые рецепторы в отличие от прогестинов прегнанового и гонанового ряда.

Диеногест не влияет на метаболизм липидов и не изменяет соотношение атерогенных и антиатерогенных фракций.

Диеногест оказывает благотворное влияние на ЦНС: улучшает сон, память, устраняет депрессию.

В отличие от всех остальных гестагенов диеногест метаболизируется без участия цитохромов Р 450 . Поэтому применение на его фоне других лекарств (которые изменяют активность цитохромов) не влияет на реализацию эффекта диеногеста.

Показания для применения и режимы дозирования:

Лечение эндометриоза: внутрь по 1 мг 2 раза в день в течение 60 дней.

В составе средств для заместительной гормональной терапии у женщин в постменопаузе, контрацептивных препаратов.

Таблица 3. Сравнительная характеристика прогестинов.

Примечание: « + » – стимулирующий эффект, « - »– блокирующий эффект, « 0 » – отсутствие эффекта, «  » – повышение уровня, «  » – снижение уровня