Никотиновая кислота (витамин В3, витамин РР, ниацин) - описание и инструкция по применению (таблетки, уколы), в каких продуктах содержится, как применять для похудения, для роста и укрепления волос, отзывы и цена препаратов

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Дефицит никотиновой кислоты приводит к пеллагре – заболеванию, которое также носит образное название "три Д", поскольку его основными проявлениями являются дерматит , диарея и деменция .

Действие никотиновой кислоты

Однако помимо своей терапевтической активности, никотиновая кислота выполняет ряд очень важных биологических функций. Так, никотиновая кислота активирует ферменты, которые обеспечивают выработку энергии в клетках из жиров и углеводов. То есть, именно под действием витамина РР происходит превращение сахаров и жиров в энергию, необходимую для жизнедеятельности каждой клетки любого органа или ткани. Соответственно, при недостатке этого витамина нарушается процесс выработки энергии, вследствие чего клетки различных органов перестают работать нормально и выполнять свои функции. Именно поэтому никотиновая кислота поддерживает нормальное функционирование всех органов и тканей, а особенно важна для сердца и сосудов.

Кроме того, ниацин активирует ферменты, обеспечивающие образование половых гормонов у мужчин и женщин (эстрогенов , тестостерона , прогестерона), а также инсулина, кортизона и тироксина .

В качестве лекарственного средства витамин РР обладает следующими терапевтическими эффектами:

• Сосудорасширяющий;
• Гиполипидемический (снижает уровень атерогенных липидных фракций в крови);
• Гипохолестеринемический (снижает уровень холестерина в крови).

Именно поэтому в качестве лекарственного препарата ниацин является наиболее эффективным средством контроля уровня холестерина в крови. Так, у людей, перенесших инфаркт миокарда , регулярное применение никотиновой кислоты повышает процент и удлиняет срок выживаемости гораздо лучше любых других фармацевтических препаратов.

Кроме того, никотиновая кислота борется с основными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, такими как:

• Повышенный уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в крови;
• Низкий уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в крови;
• Высокая концентрация липопротеина в крови;
• Высокий уровень триглицеридов (ТГ, ТАГ) в крови.

Также применение никотиновой кислоты позволяет существенно уменьшить дозировку инсулина у людей, страдающих сахарным диабетом I типа. Кроме того, при регулярном использовании витамин РР профилактирует развитие диабета, поскольку защищает клетки поджелудочной железы от повреждений. По данным исследования, проведенного в Новой Зеландии, профилактический прием никотиновой кислоты детьми в возрасте 5 – 7 лет сократил количество случаев развития сахарного диабета наполовину (на 50%).

При остеоартрите никотиновая кислота уменьшает выраженность болевого синдрома и улучшает подвижность пораженных суставов.

Витамин РР оказывает седативное (успокаивающее) действие. Кроме того, никотиновая кислота повышает эффективность лекарственных препаратов, использующихся для лечения депрессии , тревожности , сниженного внимания, алкоголизма и шизофрении . При указанных состояниях изолированное применение никотиновой кислоты дает положительный терапевтический эффект.

Никотиновая кислота обладает отличными детоксикационными свойствами, поэтому ее применяют для выведения токсических веществ из организма людей, какое-либо время подвергавшихся их воздействию.

Регулярный прием никотиновой кислоты позволяет профилактировать приступы мигрени и облегчить их течение.

Суточная потребность в никотиновой кислоте и продукты, ее содержащие

• Дети младше 1 года – 6 мг в сутки;
• Дети 1 – 1,5 лет – 9 мг в сутки;
• Дети 1,5 – 2 лет – 10 мг в сутки;
• Дети 3 – 4 лет – 12 мг в сутки;
• Дети 5 – 6 лет – 13 мг в сутки;
• Дети 7 – 10 лет – 15 мг в сутки;
• Дети 11 – 13 лет – 19 мг в сутки;
• Юноши 14 – 17 лет – 21 мг в сутки;
• Девушки 14 – 17 лет – 18 мг в сутки;
• Взрослые женщины и мужчины старше 18 лет – 20 мг в сутки;
• Взрослые женщины и мужчины, занятые тяжелым физическим трудом – 25 мг в сутки;
• Беременные женщины и кормящие матери – 20 – 25 мг в сутки.

• Работа, связанная с нервно-психическим напряжением (например, пилоты, хирурги, диспетчеры и т.д.);
• Проживание в условиях крайнего Севера;
• Работа в жарком климате;
• Работа в горячих цехах (например, доменное производство, обжимные и сталеплавильные цеха и т.д.);
• Периоды беременности и кормления грудью ;
• Тяжелая физическая работа;
• Питание с малым содержанием белков и преобладанием в рационе растительных жиров над животными.

• Белый гриб;
• Грецкий орех;
• Дрожжи;
• Картофель;
• Кайенский перец;
• Корень лопуха ;
• Куриное мясо;
• Курага;
• Листья малины ;
• Листья одуванчика ;
• Овсянка;
• Перечная мята ;
• Плоды шиповника ;
• Проростки пшеницы ;
• Продукты, изготовленные из цельных злаков;
• Печень говяжья;
• Рыба;
• Свинина;
• Семена подсолнечника ;
• Семена фенхеля ;
• Сердце;
• Фисташки;
• Фундук;
• Чернослив;
• Шампиньоны;
• Яйца;
• Ячневая крупа.

Никотиновая кислота (витамин В 3 , витамин РР, ниацин) – регулятор холестерина в крови - видео

Симптомы дефицита и передозировки никотиновой кислотой

Неполный дефицит никотиновой кислоты проявляется следующими симптомами:

• Вялость;
• Апатия;
• Сильная утомляемость ;
• Головокружение;
• Головная боль;
• Бледность кожных покровов и слизистых оболочек;
• Снижение сопротивляемости организма к инфекционным заболеваниям.

• Хронические поносы (стул до 3 – 5 раз в день, имеющий жидкую водянистую консистенцию , но не содержащий примесей крови или слизи);
• Ощущение тяжести в области желудка;
• Изжога и отрыжка;
• Ощущение жжения во рту;
• Повышенная чувствительность десен;
• Слюнотечение;
• Покраснение слизистых оболочек;
• Отечность губ;
• Трещины на губах и коже;
• Многочисленные воспаления на коже;
• Выступающие в виде красных точек сосочки языка;
• Глубокие трещины на языке;
• Красные пятна на коже кистей рук, лица, шеи и локтей;
• Отек кожи (кожный покров болит, чешется и на нем появляются пузыри);
• Слабость в мышцах;
• Головные боли;
• Ощущение онемения и боли в конечностях;
• Ощущение ползания "мурашек";
• Шаткая походка;
• Повышенное артериальное давление;
• Деменция (слабоумие);
• Депрессия;
• Язвы.

При длительном поступлении очень больших количеств никотиновой кислоты в организм у человека могут появиться обмороки , зуд кожи, нарушения сердечного ритма и расстройства работы пищеварительного тракта. Иных симптомов интоксикации избыточное потребление витамина РР не вызывает, поскольку никотиновая кислота малотоксична.

Пеллагра (дефицит никотиновой кислоты) - симптомы и признаки, лечение (как восполнить дефицит витамина В 3) - видео

Препараты никотиновой кислоты

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты никотиновой кислоты, содержащие никотинамид в качестве активного компонента:

• Ниацинамид таблетки и раствор для инъекций;
• Никонацид;
• Никотинамид таблетки и раствор для инъекций.

• Апелагрин;
• Ниацин;
• Никоверин (никотиновая кислота + папаверин);
• Никотиновая кислота;
• Никотиновая кислота буфус;
• Никотиновая кислота-Виал;
• Эндурацин.

Никотиновая кислота – показания к применению

• Профилактика пеллагры и дефицита витамина РР;
• Лечение пеллагры;
• Атеросклероз сосудов головного мозга и нижних конечностей;
• Хроническая артериальная недостаточность I – III степени;
• Гиперлипидемия (повышенный уровень в крови различных видов липидов, например, триглицеридов, холестерина и других);
• Спазм периферических сосудов различного генеза (например, при облитерирующем эндартериите , болезни Рейно , мигрени, нарушениях мозгового кровообращения, склеродермии и т.д.);
• Комплексная реабилитационная терапия после инсульта и инфаркта миокарда;
• Стенокардия стабильная и нестабильная;
• Атеросклеротический кардиосклероз ;
• Люди, имеющие факторы риска ИБС в сочетании с гиперлипидемией;
• Болезнь Хартнупа;
• Гиперкоагуляция (повышенная свертываемость крови со склонностью к тромбозам);
• Неврит лицевого нерва;
• Интоксикации;
• Длительно незаживающие раны ;
• Язвы на коже и слизистых;
• Частые или длительно текущие инфекционные заболевания ;
• Заболевания органов желудочно-кишечного тракта (особенно гастрит с пониженной кислотностью);
• Заболевания печени (цирроз, хронические гепатиты).

Никотиновая кислота – инструкция по применению

Уколы (ампулы)

Подкожные и внутримышечные инъекции можно производить в домашних условиях самостоятельно, однако необходимо помнить, что такие уколы очень болезненные. Для производства инъекции в первую очередь необходимо правильно выбрать место. Для внутримышечных инъекций оптимальными участками являются наружная верхняя треть плеча, передненаружная поверхность бедра, передняя брюшная стенка (для людей без избыточного веса) и верхний наружный квадрант ягодицы. Для подкожных инъекций оптимальными участками являются области предплечья и наружной передней стенки живота.

Выбрав место для инъекции, необходимо протереть его ватным тампоном, смоченным антисептиком (спиртом, хлоргексидином и др.). Затем набрать в шприц необходимое количество раствора, выпустить несколько капель, подняв его вверх иглой, и произвести инъекцию. После инъекции необходимо место укола вновь обработать ватным тампоном, смоченным антисептиком. Для каждой последующей инъекции необходимо выбирать новое место, отступая от прежнего вкола на 1 – 1,5 см.

Внутримышечная инъекция производится следующим образом: игла вводится глубоко в ткани, после чего при помощи медленного надавливания на поршень выпускается раствор. Внутрикожная инъекция производится следующим образом: двумя пальцами захватывается в складку небольшой участок кожи. Затем в эту складку вводят иглу, удерживая ее практически параллельно основной коже и одновременно перпендикулярно к боковой поверхности складки. Иглу вводят до тех пор, пока ощущается сопротивление тканей. Как только игла начинает идти свободно, введение останавливают. После этого, медленно надавливая на поршень шприца, выпускают раствор в ткани.

Выбор метода введения никотиновой кислоты производится врачом в зависимости от тяжести течения заболевания, общего состояния и необходимой скорости появления положительных эффектов. Для внутривенных, внутримышечных и подкожных инъекций используют 1%, 2,5% и 5% растворы никотиновой кислоты, которые вводят по 1 – 2 раза в сутки. Количество раствора, необходимого для введения, рассчитывают по количеству никотиновой кислоты, содержащейся в нем.

Дозировки и длительность терапии зависят от заболевания и являются следующими:

• Для лечения пеллагры и симптомов дефицита витамина РР – взрослым внутривенно вводят по 50 мг или внутримышечно по 100 мг по 1 – 2 раза в сутки в течение 10 – 15 дней;
• При ишемическом инсульте – раствор никотиновой кислоты вводят по 100 – 500 мг внутривенно.

Никотиновая кислота в таблетках

Дозировка и длительность применения никотиновой кислоты зависят от тяжести состояния и вида заболевания. В настоящее время рекомендованы следующие дозировки таблеток при различных состояниях для людей разного возраста:

• Для профилактики пеллагры и дефицита витамина РР – взрослым принимать по 12,5 – 25 мг в сутки, а детям – по 5 – 25 мг в день;
• Для лечения пеллагры – взрослым принимать по 100 мг по 3 – 4 раза в сутки в течение 15 – 20 дней. Детям принимать по 12,5 – 50 мг по 2 – 3 раза в сутки;
• При атеросклерозе принимать по 2 – 3 г (2000 – 3000 мг) в сутки, разделив на 2 – 4 приема;
• При гиперлипидемиях и нарушениях обмена жиров начинают прием с низкой дозировки и постепенно повышают ее до необходимой. В первую неделю принимать по 500 мг по 1 разу в сутки. При отсутствии побочных эффектов во вторую неделю принимать по 500 мг по два раза у сутки. На третью неделю довести дозировку до 500 мг по 3 раза в сутки и принимать таблетки в общей сложности в течение 2,5 – 3 месяцев. Затем необходимо сделать месячный перерыв и при необходимости вновь пройти курс терапии;
• Для повышения концентрации ЛПВП необходимо принимать по 1000 мг никотиновой кислоты в сутки;
• При наличии факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний принимать по 500 – 1000 мг в сутки;
• При других заболеваниях взрослым принимать по 20 – 50 мг по 2 – 3 раза в сутки, а детям – по 12,5 – 25 мг по 2 – 3 раза в день.

Длительность одного курса лечения различных заболеваний никотиновой кислотой в среднем составляет 2 – 3 месяца. Такие курсы терапии можно при необходимости проводить повторно, выдерживая между ними интервалы длительностью минимум 1 месяц.

Если по каким-либо причинам лечение было прервано до завершения полного курса, то можно снова начать прием никотиновой кислоты через 5 – 7 дней, но в меньших дозировках и постепенно снова довести до нужной. В этом случае курс лечения удлиняется только на 5 – 7 дней перерыва.

Особые указания

При длительном применении никотиновой кислоты каждые три месяца необходимо контролировать функции печени , производя определение уровней липидов , глюкозы и мочевой кислоты , а также активности АсАТ, АлАТ и щелочной фосфатазы в крови. При резком увеличении уровней указанных показателей выше нормы необходимо снизить дозировку. Для снижения возможного негативного воздействия никотиновой кислоты на печень необходимо включать в рацион питания продукты, содержащие метионин (например, творог), или принимать препараты с метионином.

На начальном этапе лечения необходимо контролировать уровень глюкозы крови и при необходимости начинать терапию с малых доз, постепенно повышая их до терапевтических.

К сожалению, высокие и эффективные дозы никотиновой кислоты могут принимать не все люди, поскольку они плохо переносятся, вызывая приливы жара, покраснения кожи и нарушения работы ЖКТ. В таких ситуациях индивидуально подбираются максимальные дозировки, которые хорошо переносятся человеком.

Кроме того, при длительном применении никотиновой кислоты из организма может вымываться аскорбиновая кислота. Поэтому для профилактики ее дефицита вместе с никотиновой кислотой необходимо принимать витамин С.

Также необходимо помнить, что применение никотиновой кислоты в лечебных дозировках может спровоцировать следующие негативные последствия:

• Повышение кислотности желудочного сока с обострением язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Повышение уровня глюкозы крови;
• Повышение уровня мочевой кислоты в крови вплоть до формирования подагры ;
• Увеличение частоты приступов аритмии ;
• Акантоз (коричневые пятна на коже);
• Отек сетчатки глаза, провоцирующий расплывчатость и затуманенность зрения .

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Никотиновая кислота усиливает эффекты сердечных гликозидов (Строфантин, Коргликон и т.д.), спазмолитиков (Но-Шпа , Папаверин и др.), фибринолитиков (Стрептокиназа, Урокиназа и др.) и алкоголя.

При приеме с гиполипидемическими средствами может увеличиваться риск развития токсических эффектов на печень.

Кроме того, витамин РР уменьшает выраженность терапевтического эффекта противодиабетических препаратов.

Электрофорез с никотиновой кислотой

При применении электрофореза никотиновая кислота доставляется непосредственно в пораженный участок тканей, благодаря чему обеспечивается ее действие в том месте, где это необходимо. Кроме того, из-за поступления витамина РР непосредственно в пораженные ткани терапевтический эффект развивается быстро, и облегчение наступает буквально после первой процедуры. Также после электрофореза с никотиновой кислотой облегчается поступление других лекарственных препаратов (принимаемых внутрь или вводимых в виде инъекций), кислорода и питательных веществ в пораженные участки тканей, поскольку витамин РР улучшает микроциркуляцию крови. Именно благодаря указанным эффектам при применении электрофореза с никотиновой кислотой процесс заживления и купирования приступа остеохондроза проходит гораздо быстрее.

Для проведения электрофореза применяется 1% раствор никотиновой кислоты. Процедуры проводят по одному разу в сутки в течение 10 дней. При необходимости курс электрофореза с никотиновой кислотой можно проводить периодически для профилактики обострений и предотвращения прогрессирования остеохондроза.

Применение в различных сферах

Никотиновая кислота для волос

Однако необходимо помнить, что все указанные эффекты никотиновой кислоты обусловлены не ее свойствами, а тем, что витамин РР усиливает кровоток в области волосяных луковиц, вследствие чего волосы получают больше питательных веществ и витаминов. Соответственно, эффект от применения никотиновой кислоты для волос будет заметным только в том случае, если человек нормально и полноценно питается и в его организме имеется достаточное количество витаминов и минералов, которые кровоток может доставить к волосяным луковицам. Если же человек плохо питается или страдает от дефицита витаминов и минералов в организме, то эффекта от применения никотиновой кислоты для волос не будет, поскольку усиление микроциркуляции в области волосяных луковиц не увеличит количество питательных веществ и кислорода, поступающих к ним.

Никотиновую кислоту для волос можно применять следующими способами:

• Принимать внутрь в виде таблеток курсами;
• Добавлять в различные средства для ухода за волосами (маски, шампуни и т.д.) с целью их обогащения;
• Наносить раствор никотиновой кислоты на кожу головы в чистом виде.

Добавлять никотиновую кислоту в домашние и готовые средства по уходу за волосами необходимо в виде 2 – 2,5% раствора. На каждые 100 мл маски или шампуня добавляют по 5 – 10 капель раствора никотиновой кислоты и используют готовый состав сразу. Нельзя хранить обогащенные витамином РР косметические средства для волос, поскольку при доступе кислорода витамин РР быстро разрушается.

Наиболее простым и весьма эффективным способом применения никотиновой кислоты для волос является ее втирание в кожу головы. Для этого используют ампулы с 1% раствором. Ампулы вскрывают непосредственно перед применением, раствор выливают в небольшую емкость и аккуратно пальцами втирают в кожу головы мягкими массирующими движениями по проборам. Сначала обрабатывают макушку и лоб, затем затылок и височные области.

В зависимости от длины и густоты волос на один раз необходимо 1 – 2 ампулы раствора никотиновой кислоты. Рекомендуется втирать никотиновую кислоты после мытья волос. Через некоторое время после нанесения никотиновой кислоты на кожу головы может появиться ощущение тепла и легкого покалывания, что является нормальным и свидетельствует об активации кровотока. После нанесения смывать раствор витамина не нужно, поскольку он всасывается в кожу и волосы, и оказывает свое положительное действие.

Для получения оптимального эффекта необходимо втирать никотиновую кислоту в кожу головы каждый день в течение месяца. После этого необходимо сделать перерыв минимум на 1 месяц, после чего курс применения витамина РР можно повторить.

Никотиновая кислота для лица

Пластические хирурги в США рекомендуют своим пациентам перед операцией пропить курс никотиновой кислоты, поскольку это сокращает сроки восстановления нормальной структуры кожи после хирургического вмешательства. Кроме того, косметологи активно рекомендуют принимать никотиновую кислоту людям, кожа которых тусклая, дряблая и уставшая. В принципе, любая девушка или женщина может периодически принимать никотиновую кислоту для улучшения состояния кожного покрова.

Делать это следует по определенной схеме. За 10 дней до предполагаемой очередной менструации необходимо начать прием таблеток никотиновой кислоты в дозировке 50 мг в сутки, и делать это до начала месячных. В первый день менструации прием никотиновой кислоты прекращают. Затем таким же образом пропивают никотиновую кислоту еще в течение двух менструальных циклов. Итоговая длительность терапии таблетками витамина РР составляет 3 менструальных цикла по 10 дней в каждом. Подобные курсы можно периодически повторять, выдерживая между ними интервалы длительностью не менее 2 месяцев. За один курс применения неровности на коже разглаживаются, а прыщи и постакне (даже старые) полностью проходят.

Через некоторое время после приема никотиновой кислоты может появиться легкое покраснение лица , которые является нормальной реакцией и обусловлено расширением кровеносных сосудов. Покраснение быстро пройдет. Однако именно из-за эффекта покраснения лица многие косметологи не рекомендуют применять никотиновую кислоту, опасаясь, что это разочарует и отпугнет клиентов.

Наносить раствор никотиновой кислоты на кожу наружно не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать ее сильное пересушивание и резкое покраснение с образованием телеангиэктазий (сосудистых звездочек). Однако если имеется желание провести эксперимент, то можно внести 3 – 5 капель 1% раствора никотиновой кислоты в 50 мл крема и нанести готовый состав на лицо.

Никотиновая кислота для похудения

Никотиновую кислоту с целью похудения необходимо принимать по 20 – 100 мг в сутки в течение 15 – 20 дней одновременно с соблюдением диеты. После этого следует прекратить прием никотиновой кислоты, но при необходимости курс ее применения можно повторить через 1 – 1,5 месяца.

Побочные эффекты

• Покраснение кожи лица и верхней половины туловища;
• Ощущение покалывания и жжения в области покрасневшей кожи;
• Ощущение прилива крови к голове;
• Снижение артериального давления ;
• Ортостатическая гипотензия при быстром внутривенном введении (падение давления при переходе из положения лежа в стоя или сидя);
• Снижение толерантности к глюкозе;
• Гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови);
• Повышение активности АсАТ, ЛДГ и щелочной фосфатазы;
• Раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Противопоказания к применению

• Повышенная индивидуальная чувствительность или аллергические реакции на компоненты препаратов;
• Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Тяжелые заболевания или нарушения функций печени;
• Подагра;
• Гиперурикемия (повышенный уровень мочевой кислоты в крови);
• Тяжелое течение гипертонической болезни;
• Тяжелый атеросклероз (противопоказано внутривенное введение растворов никотиновой кислоты).

• Гастрит с повышенной кислотностью;
• Стадия ремиссии язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Сахарный диабет;
• Период беременности и грудного вскармливания ;
• Геморрагии;

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается улучшенного способа получения 1%-ного раствора никотиновой кислоты для инъекций путем растворения при 20-30С никотиновой кислоты в предварительно прокипяченной депонизированной воде, в который после растворения добавляют водный раствор гидрокарбоната натрия или кислого углекислого натрия с последующим перемешиванием, доведением рН до 6-7, фильтрацией, фасовкой и стерилизацией. Получают более стабильный при хранении раствор.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается парэнтеральных лекарственных форм никотиновой кислоты.

Никотиновая кислота играет исключительно важную роль в качестве незаменимого пищевого фактора и эффективного лекарственного средства. Впервые она была получена в 1867 г окислением никотина хромовой кислотой и была названа с учетом этого факта.

В 30-е годы было установлено витаминное действие, а позднее - участие в многочисленных физиологических функциях организма.

В настоящее время известно, что никотиновая кислота может использоваться для восполнения абсолютного и относительного дефицита витамина РР (специфическое противопеллагрическое средство) как вазодилатирующее средство, что она участвует в регуляции тканевого, углеводного и жирового обмена, обладает детоксицирующей и гипогликемической активностью, снижает общий уровень холестерина, липопротеидов низкой плотности (особенно триглицеридов), расширяет сосуды.

В соответствии с этим основными показаниями для применения никотиновой кислоты являются: профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР), заболевания печени (острые и хронические гепатиты, циррозы), спазмы сосудов конечностей, головного мозга, атеросклероз, вяло заживающие раны, язвы, невриты лицевого нерва, инфекционные заболевания, желудочно-кишечные заболевания /гастриты с пониженной кислотностью, энтероколиты, колиты/.

На второй международной конференции по применению никотиновой кислоты в кардиологии, состоявшейся 27.10.1995 в США, отмечалось, что по данным наблюдений за последние 15 лет применение никотиновой кислоты позволило снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний на 11%, от инфаркта миокарда на 27%, от инсульта на 24%.

Учитывая вышеизложенное, а также тот факт, что препарат имеет очень низкую стоимость, поиск новых способов получения лекарственных форм никотиновой кислоты в настоящее время не утратил своего значения.

В ряде случаев предпочтительно использование парентеральных форм никотиновой кислоты. Например, при пеллагре вводят 1% раствор парэнтерально по 1 мл 1-2 раза в день в течение 10-15 дней, при ишемическом инсульте вводят внутривенно 1 мл 1% раствора для инъекций.

При разработке технологии получения растворов следует учитывать физико-химические свойства никотиновой кислоты. Затруднения вызваны плохой растворимостью препарата, который представляет собой порошок, трудно растворимый в холодной воде - 1:70, лучше растворимый в горячей воде - 1:15. Кроме того, водные растворы имеют низкое значение рН (около 3,6), что вызывает болезненные ощущения при введении раствора.

Известен антипеллагрический препарат (SU 63474, 30.04.1944, А61К 31/455, В.М.Носкова). Для получения раствора для инъекций 50-100 мг никотиновой кислоты растворяют в физиологическом растворе. Однако раствор плохо переносится больными из-за сильно раздражающего действия в месте введения.

Были предприняты попытки устранить раздражение. Например, патент US 2233419 А, 20.01.1938, C 07 D 213/80, описывает получение водных растворов для парэнтерального введения, содержащих соли алифатических аминов никотиновой кислоты. Подобные растворы находят свое применение в основном в дерматологической практике.

Снизить раздражающее действие кислоты можно также за счет получения ее натриевой соли. Например, известен способ получения раствора для инъекций путем растворения 0,86 г никотиновой кислоты и 0,53 г натрия двууглекислого в дважды дистиллированной воде в колбе на 100 мл, рН 7 (Машковский М.Д., Лекарственные средства, Медгиз, 1954, стр.214). Способ не обеспечивает достаточной стабильности раствора при хранении.

Позднее было предложено введение натрия гидрокарбоната в количестве 0,7 г на 1 г никотиновой кислоты ((Машковский М.Д., Лекарственные средства, М., 1993, ч.1, с.30-31). Однако в данном источнике не описывается, каким образом получают данный препарат. В то же время общеизвестно, что технологические режимы, температурные, временные и другие, существенно влияют на конечный состав препарата и его свойства.

Задача настоящего изобретения заключается в том, чтобы получить более стабильный при хранении раствор никотиновой кислоты для инъекций с улучшенной переносимостью при введении.

Задача решается с помощью способа, включающего следующие стадии:

Подготовка растворителя,

Получение 1%-ного раствора никотиновой кислоты,

Фильтрация,

Фасовка,

Стерилизация,

Упаковка.

Для получения раствора берут на 10 г кислоты никотиновой 7 г натрия гидрокарбоната или натрия углекислого кислого и воды до 1 л.

Используемую в качестве растворителя деионизированную воду предварительно кипятят в течение 1-2 часов. Затем охлаждают ее до 25-30С. Поддерживая данную температуру, в части воды растворяют никотиновую кислоту при постоянном перемешивании в течение 10-15 минут. В другой части отдельно растворяют натрия гидрокарбонат или натрия углекислый кислый. Затем при постоянном перемешивании в раствор никотиновой кислоты с постоянной скоростью 5-10 мл/мин добавляют раствор натрия гидрокарбоната или натрия углекислого кислого. Перемешивание продолжают еще 20-25 минут. При этом предотвращается бурная реакция образования никотината натрия, как это происходит в известных способах.

Устанавливают рН раствора 6-7, разбавляя раствор водой или укрепляя растворами никотиновой кислоты и натриевой соли углекислоты. Затем осуществляют фильтрацию. Готовый раствор фасуют в ампулы из нейтрального стекла по 1 мл и передают на стерилизацию при температуре 120С в течение 8 минут при давлении 0,11 МПа (в известных способах стерилизацию проводили при 100С в течение 30 минут), после чего проверяют на герметичность и упаковывают.

Полученный предложенным способом 1% раствор никотиновой кислоты очень стабилен, длительное время не мутнеет и сохраняет свои свойства. Кроме того, при осуществлении способа снижаются потери используемых реагентов. Раствор более физиологичен и при введении вызывает в меньшей степени раздражение кожи.

Формула изобретения

Способ получения 1%-ного раствора никотиновой кислоты для инъекций, характеризующийся тем, что в части предварительно прокипяченной в течение 1-2 ч деионизированной воды растворяют при 25-30С никотиновую кислоту при постоянном перемешивании в течение 10-15 мин, затем, не прекращая перемешивания, в раствор никотиновой кислоты с постоянной скоростью 5-10 мл/мин добавляют растворенный в другой части воды натрия гидрокарбонат или натрия углекислый кислый, причем на 1 г никотиновой кислоты берут 0,7 г указанной соли натрия, перемешивают еще 20-25 мин, устанавливают рН раствора 6-7, фильтруют раствор, фасуют его в ампулы из нейтрального стекла и стерилизуют при температуре 120С в течение 8 мин при давлении 0,11 МПа.

Похожие патенты:

Изобретение относится к оборудованию для проведения каталитического окисления парогазовых смесей в стационарных условиях, предпочтительно для получения никотиновой кислоты, которая находит применение в фармацевтической промышленности, тонком органическом синтезе, сельском хозяйстве

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных пиридин-2.,3-дикарбоновых кислот ф-лы (R)CH-C(COOH} Ј(СООН), где R-H или С1-С2-алкил, или их N-окисей, которые используют в синтезе соединений, обладающих гербицидным действием

Который является слабым основанием и дает соли с сильными минеральными кислотами, легко образует двойные соли и комплексные соединения.

Химическая формула : C 5 H 5 N.

Физические свойства .

Пиридин - бесцветная жидкость с резким неприятным запахом; смешивается с водой и органическими растворителями.

Молярная масса = 79,101 г/моль.

Плотность = 0,9819 г/см³.

Температура плавления = −41,6 °C.

Температура кипения = 115.2 °C.

Получение .

Основным источником для получения пиридина является каменноугольная смола, в которой содержится до 0 08 % пиридина. При перегонке смолы пиридин концентрируется во фракции, называемые легким маслом. Из легкого масла смесь пиридинов (пиридиновые основания) извлекается разбавленной серной кислотой, выделяется щелочами и перегоняется.

Химические свойства .

Пиридин проявляет свойства, характерные для третичных аминов : образует N-оксиды, соли N-алкилпиридиния, способен выступать в качестве сигма-донорного лиганда .

В то же время пиридин обладает явными ароматическими свойствами. Однако наличие в кольце сопряжения атома азота приводит к серьёзному перераспределению электронной плотности, что приводит к сильному снижению активности пиридина в реакциях электрофильного ароматического замещения по сравнению с бензолом. В таких реакциях реагируют преимущественно мета-положения кольца.

Для пиридина характерны реакции ароматического нуклеофильного замещения, протекающие преимущественно по мета- положениям кольца. Такая реакционная способность свидетельствует о электроннодефицитной природе пиридинового кольца, что может быть обобщено в следующем эмпирическом правиле: реакционная способность пиридина как ароматического соединения примерно соответствует реакционной способности нитробензола .

1. Основные свойства .

Пиридин - слабое основание.

Его водный раствор окрашивает лакмус в синий цвет:

При взаимодействии пиридина с сильными кислотами образуются соли пиридиния:

2. Ароматические свойства .

Подобно бензолу, пиридин вступает в реакции электрофильного замещения, однако его активность в этих реакциях ниже, чем бензола, из-за большой электроотрицательности атома азота.

Пиридин нитруется при 300 °С с низким выходом:

Атом азота в реакциях электрофильного замещения ведет себя как заместитель 2-го рода, поэтому электрофильное замещение происходит в мета-положение.

В отличие от бензола, пиридин способен вступать в реакции нуклеофильного замещения, поскольку атом азота оттягивает на себя электронную плотность из ароматической системы, и орто-пара-положения по отношению к атому азота обеднены электронами.

Так, пиридин может реагировать с амидом натрия, образуя смесь орто- и пара-аминопиридинов (реакция Чичибабина):

3. При гидрировании пиридина образуется пиперидин, который представляет собой циклический вторичный амин и является гораздо более сильным основанием, чем пиридин:

4. Гомологи пиридина по свойствам похожи на гомологи бензола .

Так, при окислении боковых цепей образуются соответствующие карбоновые кислоты :

Пиридин не применяется в медицине в силу своей высокой токсичности, хотя и обладает сильным бактерицидным действием. Однако введением в его молекулу различных функциональных групп можно снизить его токсичсность. Это послужило основой для синтеза его многочисленных производных, являющихся ценными лекарственными средствами различного терапевтического действия.

Кислоту никотиновую можно определить йодометрически после осаждения никотината меди:

Согласно ГФ РБ:

КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ

0,250 г испытуемого образца растворяют в 50 мл воды Р и титруют 0,1 М раствором натрия гидроксида до появления розового окрашивания, используя в качестве индикатора 0,25 мл раствора фенолфталеина Р.

Параллельно проводят контрольный опыт: 1 мл 0,1 М раствора натрия гидроксида соответствует 12,31 мг С 6 Н 5 NО 2 .

Хранение .

Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищённом от света месте.

Никотинамид (Nicotinamidum)

Никотинамид является производным пиридина.

Химическая формула : C 6 H 6 N 2 O.

Физические свойства .

Никотинамид - белый или почти белый кристаллический порошок либо бесцветные кристаллы с очень слабым запахом, горьковатого вкуса. Легкорастворим в воде и в этаноле.

Молярная масса = 122,13 г/моль.

Получение .

Способ получения никотинамида гидролизом никотинонитрила в присутствии едкого натрая. Выход никотинамида 58%

Известен способ получения никотинамида из никотинонитрила нагреванием с разбавленным водным раствором аммиака под давлением. При этом, кроме никотинамида образуются соли никотиновой кислоты, что приводит к потерям продуктов реакции и необходимости их разделения (выход 75%).

Предложен способ получения никотинамида из никотинонитрила с помощью нерастворимого в воде катализатора - синтетической смолы AB-17. Пои кипячении никотинонитрила в водном растворе он превращается в никотинамид с высоким выходом (97%).

Качественный анализ .

Реакции разложения никотинамида происходят при нагревании с кристаллическим карбонатом натрия. Образуется пиридин, который легко обнаружить по характерному запаху:

К этой же группе относятся реакции разложения никотинамида, происходящие при их нагревании в растворах гидроксидов щелочных металлов. Никотинамид разлагается с образованием аммиака, который можно обнаружить по запаху или по посинению влажной красной лакмусовой бумаги:

Согласно ГФ РБ:

ПОДЛИННОСТЬ (ИДЕНТИФИКАЦИЯ)

Первая идентификация: А, В.

Вторая идентификация: А, С, D.

А. Температура плавления (2.2.14): от 128°С до 131°С.

В. Абсорбционная спектрофотометрия в инфракрасной области (2.2.24).

Сравнение: ФСО никотинамида # или спектр, представленный на рисунке.

С. 0,1 г испытуемого образца кипятят с 1 мл раствора натрия гидроксида разведенного Р. Выделяются пары аммиака.

D. 2 мл раствора S (2,5 г испытуемого образца растворяют в воде, свободной от углерода диоксида Р и доводят до объема 50 мл этим же растворителем) доводят водой Р до объема 100 мл. К 2 мл полученного раствора прибавляют 2 мл раствора цианобромида Р, 3 мл раствора 25 г/л анилина Р и встряхивают. Появляется желтое окрашивание.

Количественный анализ .

Никотинамид количественно определяют методом неводного титрования. Основные свойства усиливают, растворяя его в уксусном ангидриде, а затем титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты (индикатор кристаллический фиолетовый):

Реакция взаимодействия никотинамида с щёлочью может быть использована для количественного определения никотинамида в препарате. Выделяющийся аммиак отгоняют в приемник, содержащий определённый объём титрованного раствора кислоты.

Избыток кислоты оттитровывают щёлочью:

NH 3 + H 2 SO 4 → (NH 4) 2 SO 4

H 2 SO 4 + 2NaOH → Na 2 SO 4 + 2H 2 O

Согласно ГФ РБ:

КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ

0,250 г испытуемого образца растворяют 20 мл кислоты уксусной безводной Р, при необходимости подогревают, прибавляют 5 мл уксусного ангидрида Р и титруют 0,1 М раствором кислоты хлорной до изменения окраски на зеленовато-синюю, используя в качестве индикатора раствор кристаллического фиолетового Р.

1 мл 0,1 М раствора кислоты хлорной соответствует 12,21 мг С 6 H 6 N 2 O.

Хранение .

Список Б. В плотно укупоренной таре, предохраняющей от действия света; ампулы - в защищённом от света месте.

ХИМИЧЕСКИЕ И ФИЗИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Ниацин (никотиновая кислота, витамин PP, витамин B3) - это водорастворимый витамин, участвующий во многих окислительно-восстановительных реакциях, образовании ферментов и обмене липидов и углеводов в живых клетках. Хим. формула ниацина - C 6 H 5 NO 2

Никотиновая кислота является β-пиридин-карбоновой кислотой. В химически чистом виде представляет собой бесцветные кристаллы игольчатой формы, легко растворимые в воде и спирте. Никотиновая кислота термостабпльна и сохраняет свою биологическую активность при кипячении и автоклавировании. Устойчива к воздействию света, кислорода воздуха и щелочей. Амид никотиновой кислоты С 6 Н 6 N 2 О обладает теми же биологическими свойствами, что и никотиновая кислота. В организме человека и животных никотиновая кислота превращается в амид никотиновой кислоты и в таком виде входит в состав тканей организма.

Химическая формула ниацина - C 6 H 5 N O 2

Никотиновая кислота называется «витамин B3», так как это - третий по счету обнаруженный витамин группы В. Исторически его называют «витамин РР» или «витамин Р-Р», оба названия являются производными от термина «пеллагра-профилактический фактор», т.е. Preventive pellagra, что означает "предотвращающий пеллагру". Слово "пеллагра" происходит от итальянских слов pelle agra, в переводе на русский язык - шершавая кожа, что характеризует один из симптомов этой болезни.

Ниацин является одним из пяти витаминов, отсутствие которых в рационе человека связано с пандемией. Никотиновая кислота используется уже более 50 лет для увеличения уровня ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) в крови, а также, как было выяснено в ряде контролируемых испытаний на человеке, может применяться для уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний.

ФУНКЦИИ НИАЦИНА В ОРГАНИЗМЕ. УЧАСТИЕ В ОБМЕННЫХ ПРОЦЕССАХ

Никотиновая кислота благоприятно влияет на нервную и сердечнососудистую системы; поддерживает в здоровом состоянии кожу, слизистую оболочку кишечника и ротовой полости, нормализует работу желудка и поджелудочной железы.

Ниацин участвует в углеводном, энергетическом и жировом обмене, оказывает антисклеротическое действие, предотвращает возникновение острого инфаркта миокарда и стенокардии, улучшает общее состояние организма человека, уменьшает головные боли, улучшает пищеварение. Как и другие витамины группы B, ниацин нужен организму человека для производства ферментов, обеспечивающих клетки энергией. Этот витамин принимает участие более чем в 50 ферментативных реакций и имеет значительное влияние на здоровье кожи, слизистой пищеварительного тракта, языка, на образование эритроцитов - красных кровяных телец.

Регуляция холестерина и кровоснабжение

Витамин В3 необходим для поддержания функций многих ферментов. Употребление ниацина является крайне эффективным для нормализации уровней липидов в крови. Он снижает концентрацию общего холестерина, аполипопротеина А, триглицеридов, липидов низкой плотности и увеличивает уровень липидов высокой плотности, которые обладают антиатерогенными свойствами (препятствуют образованию атеросклеротических бляшек в сосудах).

Никотиновая кислота оказывает стимулирующее влияние на функцию органов кровотворения, усиливая, процесс образования эритроцитов и в меньшей степени лейкоцитов. Также он обладает гиполипидемическим действием, расширяет мелкие кровеносные сосуды и улучшает микроциркуляцию, в т.ч. повышает фибринолитическую активность крови и препятствует тромбообразованию, уменьшая агрегацию тромбоцитов.

Окислительно-востановительный потенциал

Всасывание поступившей с пищей никотиновой кислоты происходит в желудке, двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Всосавшаяся никотиновая кислота поступает в кровь, где она превращается в никотинамид, и далее в печень. В печени никотинамид превращается в дифосфонуклеотиды и трифосфонуклеотиды и откладывается в виде указанных соединений. Кислота никотиновая — является простетической группой кодегидразы I и кодегидразы II — ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует и в транспортировке фосфата. Синтез кодегидраз происходит, главным образом, в печени. В крови никотиновая кислота содержится преимущественно в эритроцитах.

Т.е. витамин В3 является предшественником молекул, которые играют важную роль в окислительно-восстановительных реакциях в клетках; он может способствовать антиоксидантному и метаболическому эффекту в качестве ферментного кофактора. Ниацин в организме человека превращается в никотинамид, который входит в состав коферментов некоторых дегидрогеназ (группы ферментов из класса оксидоредуктаз ): никотин-амид-аденин-динуклеотида (НАД ) и никотин-амид-аденин-динуклеотид-фосфата (НАДФ ).

В данных молекулярных структурах никотинамид выступает в роли донора и акцептора электронов и участвует в жизненно важных окислительно-восстановительных реакциях, которые катализируются десятками различных ферментов. В качестве кофактора энзимов никотинамид задействован в метаболизме белков, жиров и углеводов, пуриновом обмене, тканевом дыхании, распаде гликогена.

Ниацин участвует также в репарации ДНК, т.е. в исправлении ее химических повреждений и разрывов. Т.е. этот витамин задействован в восстановлении г енетического ущерба (на уровне РНК и ДНК), нанесенного клеткам организма лекарствами, мутагенами, вирусами и др. физическимии и химическими агентами.

Ниацин и гормоны

Данный витамин участвует в производстве стероидных гормонов в надпочечниках. Он необходим для образования различных гормонов, в том числе половых. Ниацин участвует в процессе, регулирующем ответ организма на инсулин - гормон, который отвечает за транспортировку глюкозы в клетки, а также ее хранение в мышцах и печени.

Влияние на нервную систему

Ниацин называют «витамином спокойствия» — он стабилизирует работу нервной системы и защищает ее от срывов и депрессий. Никотиновая кислота оказывает влияние на нормальное функциональное головного мозга, оказывая активирующее влияние на функции коры больших полушарий. Установлено, что в головном мозгу содержится наибольшее по сравнению с другими органами количество дифосфопиридиннуклеотида, что позволяет головному мозгу использовать этот витамин в большом количестве.

Влияние на органы пищеварения

Никотиновая кислота повышает общую кислотность желудочного содержимого и содержание свободной соляной кислоты, а также часовое напряжение, т. е. количество сока, выделяемого за час.

Никотиновая кислота усиливает моторную функцию желудка и ускоряет эвакуацию его содержимого при нормальной секреции. При РР-гиповитаминозе часто наблюдается понос, который объясняют расстройством функции кишечника в результате поражения его нервного аппарата. Никотиновая кислота также стимулирует внешнюю секрецию поджелудочной железы, повышая содержание в панкреатическом соке ферментов (трипсин, амилаза, липаза).

Печень более богата никотиновой кислотой, чем другие органы. Никотиновая кислота положительно влияет на некоторые функции печени. При заболеваниях печени, сопровождающихся нарушением углеводного обмена (болезнь Боткина и др.), никотиновая кислота способствует нормализации процессов синтеза и распада гликогена и накоплению, его в печени; благодаря этому быстрее нормализуется гликорегулирующая функция печени.

ПРИЧИНЫ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ НИАЦИНА В ОРГАНИЗМЕ

Недостаточное поступление витамина В 3 в организм:

• болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана);
• неполноценное и несбалансированное питание (недостаточное содержание белка);
• заболевания ЖКТ, сопровождающиеся синдромом мальабсорбции (патология поджелудочной железы, целиакия, персистирующая диарея, болезнь Крона);
• состояние после оперативного лечения заболеваний ЖКТ (например, гастрэктомии).

Важное замечание

Дефицит витамина В3 часто сочетается с недостаточностью пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В2).

Состояния повышенного использования ниацина в метаболизме:

длительная лихорадка; хронические инфекции; заболевания гепатобилиарной области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени); гипертиреоз; карциноидные опухоли (снижение уровня ниацина связано с повышенным потреблением триптофана для синтеза серотонина); алкоголизм; беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодия); период лактации.

СИМПТОМЫ ДЕФИЦИТА НИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ

РР-ГИПО- И АВИТАМИНОЗ

Дефицит никотиновой кислоты в организме может быть полным и неполным .

На первом этапе при неполном дефиците витамина РР развиваются различные неспецифические симптомы, являющиеся признаками неблагополучия в организме. Однако в данном случае в тканях имеется еще небольшое количество никотиновой кислоты, которое обеспечивает протекание процессов жизнедеятельности, а потому специфические симптомы и тяжелые нарушения работы различных органов отсутствуют. На втором этапе, когда никотиновая кислота, имеющаяся в тканях, израсходуется, возникает абсолютный дефицит витамина, который характеризуется развитием специфического заболевания - пеллагры, и еще целым рядом тяжелых нарушений функционирования различных органов.

Пеллагра — заболевание, являющееся следствием длительного неполноценного питания (недостаток витамина PP и белков, в особенности содержащих незаменимую аминокислоту триптофан) - проявляется диареей, дерматитом, деменцией и без лечения опасно для жизни.

Неполный дефицит никотиновой кислоты проявляется следующими симптомами:

Вялость; Апатия; Сильная утомляемость; Головокружение; Головная боль; Сердцебиение; Раздражительность; Бессонница; Сухость кожи; Запоры; Снижение сопротивляемости организма к инфекционным заболеваниям; Ухудшение аппетита; Потеря веса; Бледность кожных покровов и слизистых оболочек.

При длительно существующем или полном дефиците витамина РР развивается пеллагра

Возможно развитие пеллагры даже при удовлетворительном питании вследствие нарушения всасывания в кишечнике, что наблюдается при энтероколитах различной этиологии, после хирургического вмешательства (например, частичной резекции тонкого кишечника), длительного охлаждения, физического или умственного перенапряжения.

В настоящее время выяснено, что в возникновении пеллагры играет роль ряд факторов, в том числе и недостаток витаминов В 1 , В 2 , В 6 и др., а не только недостаток витамина РР в пище. Для предупреждения пеллагры важно достаточное содержание в пищевом рационе белков и, в частности, содержащих триптофан, поскольку из него образуется никотиновая кислота. Однако для полного обеспечения потребности в витамине РР и предупреждения пеллагры он должен постоянно поступать в организм с пищей.

Поражение кожи при пеллагре представляет собой напоминающую солнечный ожог эритему, особенно отчетливо выраженную на открытых для солнечных лучей частях тела; постепенно усиливается пигментация и кожа утолщается. Возникает тошнота, запоры или диарея, язык становится ярко-красным, появляется апатия, усталость, депрессия, головная боль, дезориентация, иногда больной даже теряет память. Развитию деменции с бредом предшествуют повышенная раздражительность, депрессивное состояние и анорексия.

Полный дефицит никотиновой кислоты - развитие пеллагры проявляется следующими симптомами:

Хронические поносы (стул до 3 - 5 раз в день, имеющий жидкую водянистую консистенцию, но не содержащий примесей крови или слизи); Потеря аппетита; Ощущение тяжести в области желудка; Изжога и отрыжка; Ощущение жжения во рту; Повышенная чувствительность десен; Слюнотечение; Покраснение слизистых оболочек; Отечность губ; Трещины на губах и коже; Многочисленные воспаления на коже; Выступающие в виде красных точек сосочки языка; Глубокие трещины на языке; Красные пятна на коже кистей рук, лица, шеи и локтей; Отек кожи (кожный покров болит, чешется и на нем появляются пузыри); Слабость в мышцах; Шум в ушах; Головные боли; Ощущение онемения и боли в конечностях; Ощущение ползания "мурашек"; Шаткая походка; Повышенное артериальное давление; Деменция (слабоумие); Депрессия; Язвы.

В данном списке перечислены все возможные признаки пеллагры, однако наиболее типичными и яркими проявлениями этого заболевания являются деменция (слабоумие), диарея (понос) и дерматит.

Если у человека присутствуют все три признака - диарея, деменция и дерматит в той или иной степени выраженности, то это однозначно свидетельствует о дефиците витамина РР, даже если другие вышеперечисленные симптомы отсутствуют.

передозировка

При длительном поступлении очень больших количеств никотиновой кислоты в организм у человека могут появиться обмороки, зуд кожи, нарушения сердечного ритма и расстройства работы пищеварительного тракта. Иных симптомов интоксикации избыточное потребление витамина РР не вызывает, поскольку никотиновая кислота малотоксична.

СУТОЧНАЯ ПОТРЕБНОСТЬ В НИАЦИНЕ

Физиологические потребности в ниацине согласно Методическим рекомендациям МР 2.3.1.2432-08 о нормах физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации:

• Верхний допустимый уровень потребления - 60 мг/сутки.
• Физиологическая потребность для взрослых - 20 мг/сутки.
• Физиологическая потребность для детей - от 5,0 до 20,0 мг/сутки.

Потребность в ниацине возрастает при:

СОДЕРЖАНИЕ НИАЦИНА В ПРОДУКТАХ

При разнообразном питании потребность организма в витамине РР обычно удовлетворяется. Удовлетворение потребности организма в ниацине также обеспечивается его синтезом из незаменимой аминокислоты триптофана при наличии витамина В6, рибофлавина и железа бактериальной флорой кишечника.

Витамин РР содержится в большом количестве в сухих пекарских дрожжах, в говяжьей печени, мясе, рыбе, яичном желтке и других продуктах (табл. 2).

Витамин B 3 , или Ниацин (Niacin) – водорастворимый , участвующий во многих окислительных реакциях живых клеток организма, относящийся к группе, так званых .

Другие названия Ниацина (витамина B3): Витамин PP, Никотинамид (Nicotinamide) Никотиновая кислота (Nicotinic acid) .

На данный момент, Ниацин является единственным витамином, который традиционная медицина относит к лекарствам, называя его «витамином спокойствия». Кроме того, по медицинским и другим полезным свойствам, его многие врачи сравнивают с .

Впервые, никотиновая кислота была получена исследователем Хубером в 1867 г. при окислении никотина хромовой кислотой. Современное название «никотиновая кислота», это вещество получило уже в 1873 г., когда Вайдел (Weidel) получил это вещество, окисляя никотин азотной кислотой. Однако о витаминных свойствах никотиновой кислоты еще ничего не было известно.

В двадцатых годах XX в. американский врач Голдбергер (Goldberger) предположил существование витамина РР, который помогает вылечить . И только в 1937 г. группой ученых во главе с Конрадом Эльвеем (Conrad Arnold Elvehjem) было доказано, что никотиновая кислота и есть витамин РР. В 1938 г. в России уже успешно проводили лечение никотиновой кислотой пеллагру.

Стоит внести некоторое уточнение, по поводу Витамина PP: он существует в двух формах — никотиновой кислоты и никотиномида . Также, Витамин PP является амидом никотиновой кислоты. При лечении, используют в основном именно Никотинамид, т.к. он схож по строению и действию с никотиновой кислотой, но в тоже время имеет нейтральную реакцию с растворами, благодаря чему, он не вызывает местной реакции при инъекциях. Врачи также отмечают, что Никотинаид не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, а при его применении не наблюдается покраснения кожных покровов и чувства прилива крови к голове, которые часто сопровождают при применении никотиновой кислоты. Показания же к применению Никотинамида, и его дозы, в основном такие же, как и для никотиновой кислоты.

Витамин B3 (Ниацин) — белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, и почти не растворим в эфире.

Фармакологическая группа: Витамины и витаминоподобные средства. Никотинаты. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции.

МКБ-10: A04.9, B99, D68.8, E52, E72, E78.5, G43, G46, G51, I20, I63, I69, I70, I70.2, I73, I73.0, I73.1, I77.1, I79.2, K52, L98.4, T14.1, T36, T37, T38, T39, T40, T41, T42, T43, T44, T45, T46, T47, T48, T49, T50, T65.9

CAS: 59-67-6

Никотиновую кислоту (Ниацин) иногда используют в пищевой промышленности, в качестве пищевой добавки , где он маркируется, как «E375» . На территории РФ с 2008 г. является запрещенной пищевой добавкой.

Эмпирическая формула Ниацина: C 6 H 5 NO 2

Химическая формула: 3-пиридинкарбоновая кислота

Усвоение никотиновой кислоты организмом тормозят следующие лекарственные препараты: «Изониазид», «Рифампин» и «Пеницилламин».

Безопасность при применении никотиновой кислоты

С осторожностью никотиновую кислоту нужно применять при: геморрагии, гиперурикемии, печеночной недостаточности, гиперацидном , язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (вне стадии обострения).

Также следует знать, что длительное применение больших доз никотиновой кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения рекомендуется включать в диету продукты, богатые , или назначать метионин и другие липотропные средства.