Catad_pgroup Антибиотики цефалоспорины

Зиннат раствор - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Зиннат® / Zinnat®.

Международное непатентованное или химическое наименование:

цефуроксим / cefuroxime.

Лекарственная форма:

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав

1 доза содержит:

1 Эквивалентно 125 мг цефуроксима.
2 Эквивалентно 2,96 % (м/м) цефуроксима.
3 Отсутствует в готовом продукте. Вода очищенная используется в качестве гранулирующей жидкости и удаляется в процессе производства.

Описание

Гранулы от белого до почти белого цвета, имеющие неправильную форму, различный размер, но не более 3 мм.
При разведении образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик цефалоспорин.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1
Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcus pyogenes 1
Бета-гемолитические стрептококки

Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae 1 , включая ампициллин-резистентные штаммы
Haemophilus parainfluenzae 1
Moraxella catarrhalis 1
Neisseria gonorrhoeae 1 , включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу

Грамположительные анаэробы
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.

Спирохеты
Borrelia burgdorferi 1

Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae 1

Грамотрицательные аэробы
Citrobacter spp., за исключением C. freundii
Enterobacter spp., за исключением E. aerogenes и E. cloacae
Escherichia coli 1
Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae 1
Proteus mirabills
Proteus spp., за исключением P. penneri и P. vulgaris
Providencia spp.

Грамположительные анаэробы
Clostridium spp., за исключением C. difficile

Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides spp., за исключением B. fragills
Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Enterococcus spp., включая E. faecalls и E. faecium
Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia

Грамположительные анаэробы
Clostridium difficile

Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis

Прочие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1 - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Фармакокинетика
Всасывание
Оптимальное всасывание достигается при приеме препарата во время еды.

Максимальная сывороточная концентрация цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг 4,1 мг/л для дозировки 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата в таблетированной лекарственной форме во время еды. Скорость всасывания цефуроксима из суспензии ниже, чем из таблеток, поэтому максимальная сывороточная концентрация препарата ниже, и системная биодоступность также снижена (на 4-17 %).

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима.

Распределение
С белками плазмы крови связывается 33-50 % препарата, в зависимости от методики определения.

Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение
Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1,5 часа. Цефуроксим выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация-время» для цефуроксима увеличивается на 50 %.

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60 % общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Показания к применению

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

• инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
• инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
• инфекции мочеполовых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
• гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
• лечение боррелиоза (болезни Лайма) на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 месяцев. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам; к аспартаму и другим вспомогательным веществам;
• наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы);
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе; почечной недостаточностью; заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин, в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и лактации

Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.

Лактация
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

Способ применения и дозы

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).

Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.

Взрослые

Особые группы пациентов
Дети
Отсутствуют данные клинических исследований относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев. Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется применять по 125 мг два раза в сутки. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в сутки; максимальная суточная доза составляет 500 мг При лечении детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в сутки, но не более 250 мг в сутки.

При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг два раза в сутки, но не более 500 мг в сутки. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при боррелиозе (болезнь Лайма) рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг два раза в сутки, максимально по 250 мг два раза в сутки (не более 500 мг в сутки) в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерной ложкой на 5 мл, прилагаемой к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинстве инфекций

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая при среднем отите, более тяжелых инфекциях и боррелиозе (болезни Лайма)

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.

Пациенты с нарушением функции почек
Выведение цефуроксима осуществляется преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения препарата (см. таблицу ниже).

Способ приготовления суспензии

Приготовленную суспензию сразу поместите в холодильник (при температуре от 2 до 8°С, не замораживать) и дайте суспензии постоять в течение одного часа до принятия первой дозы.

Приготовленную суспензию храните в холодильнике (при температуре от 2 до 8°С) не более 10 дней.

Перед каждым применением препарата энергично встряхните флакон с суспензией. При приеме препарата в каждую дозу суспензии можно добавить холодный фруктовый сок или молоко, при этом данную дозу суспензии следует использовать немедленно.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: эозинофилия.
Нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная).
Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату пробы Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе.
Нечасто: рвота.
Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: временное повышение уровня ферментов печени АЛТ (аланинаминотрансфераза), АСТ (аспартатаминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа).
Очень редко: желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) (см. также «Нарушения со стороны иммунной системы»).

Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, включая:
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, зуд.
Очень редко: лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

Передозировка

Симптомы
Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог.

Лечение
Симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.

Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.

У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе, поскольку необходимо учитывать возможный риск развития реакций перекрестной гиперчувствительности.

Перед началом лечения препаратом Зиннат® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергические реакции у пациента. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Зиннат ® и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат® должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован.

Следует учитывать содержание сахарозы в препарате при лечении пациентов с сахарным диабетом. Пациентам должны быть даны соответствующие рекомендации.

В состав суспензии Зиннат® входит аспартам, который является источником фенилаланина.

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма возможно возникновение реакции Яриша-Герксгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этом заболевании, которое проходит самопроизвольно.

5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0,25 хлебных единиц (ХЕ).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5 мл.
Флаконы темного стекла, запаянные мембраной и закрытые навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми. По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.
Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С не более 10 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед / Glaxo Operations UK Limited
Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания, DL12 8DT, Дарем, Барнард Касл, Хармайр Роад /
Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom.

За дополнительной информацией обращаться:
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
121614, г Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5
Бизнес-Парк «Крылатские холмы»

Когда у ребёнка начинается воспалительный процесс в организме, большая часть педиатров для купирования заболевания прописывает антибиотики. Родители относятся к подобным назначениям с осторожностью, ведь такие препараты «убивают» микрофлору кишечника. Нередко на фоне приёма антибактериальных средств у детей начинается понос, несварение и прочие проблемы с пищеварением. Суспензия Зиннат для детей переносится ими, как правило, хорошо, без проявления побочных эффектов.

Антибиотик Зиннат эффективен только при бактериальной инфекции.

Форма выпуска

Препарат производится в виде сухой гранулированной смеси, которую нужно перед приёмом развести водой. Именно за счёт такой формы хранится лекарство достаточно долго. Гранулы для приготовления суспензии имеют белый или почти белый цвет и неправильную форму.

Зиннат для детей содержит 125 мг активного вещества (цефуроксим) в 5 мл готовой разведённой суспензии. Это и есть детская дозировка.

Если по каким-то причинам ребёнок откажется принимать препарат в виде готового раствора, то можно заменить его аналогичными таблетками. На их упаковке также должна быть надпись «125 мг».

Однако, таблетки назначают к приёму только детям, возраст которых больше трёх лет. Перетирать их в порошок, разбавлять или измельчать не рекомендуется. Маленьким детям проглотить достаточно крупную и горькую таблетку сложно. Именно поэтому врачи-педиатры назначают малышам суспензию.

Детям до трёх лет таблетки не назначают.

Производители

Официальный производитель суспензии Зиннат - GLAXO OPERATIONS UK, Limited (Великобритания). У компании есть своё представительство на территории Российской Федерации, находящееся в Москве. Туда можно обратиться с возникающими вопросами.

Состав

В состав антибиотика входят:

• цефуроксима аксетил - 150 мг;
• сахароза - 3,062 г;
• стеариновая кислота - 852 мг;
• ароматизатор «тутти-фрутти«- 100 мг;
• ацесульфам калия - 21 мг;
• аспартам - 21 мг;
• повидон К30 - 13 мг;
• камедь ксантановая - 1 мг.

В сочетании все эти вещества совершенно безвредны для ребёнка. Ацесульфам калия и аспартам - это сахарозаменители, ароматизатор даёт лекарству сладкий и приятный запах. Повидон К30 - безвредное связующее вещество в гранулах Зинната, которое при взаимодействии с водой, придаёт лекарству однородную массу.

Показания к применению

Антибиотик Зиннат применяется во время воспалительных и инфекционных заболеваний:

• , средние отиты различной степени запущенности (заболевания верхних дыхательных путей);
• : хронический, острый, бактериальный; пневмония (нижние дыхательные пути);
• мочевыводящих путей (циститы, уретриты);
• кожных и мягких тканей (например, при фурункулёзе).

Поскольку малыши детсадовского возраста (2-6 лет) чаще всего страдают от ЛОР-заболеваний (отиты, фарингиты, синуситы и прочие), то применение антибиотика вполне оправдано: с инфекциями Зиннат справляется быстро и эффективно.

Зиннат эффективно справляется с воспалениями горла, носа, уха, острых и хронических бронхитах, пневмониях.

Отзывы молодых мам

Марина, ребёнку - 3 года:

«Когда поставили сыну диагноз бронхит с обструкцией, сильно испугалась. Врач назначил антибиотик Зиннат. Принимали строго по назначению, в течение 7 дней. Но уже в первый день заметила, что температура у сына упала с 39 до 37 градусов. А кашель из сухого и лающего стал более мягким, с отхождением мокроты. Ребёнок смог нормально поспать ночью!»

Алёна, ребёнку - 5 лет:

«Дочка в садике получила сильнейший отит - не могла спать, есть, лежать, играть. Температура высокая - 40. Вызвали врача на дом, сразу же прописал антибиотики - суспензию Зиннат. Температура уже через после первого приёма сбилась до 37,3°С. А после второго - дочь смогла поесть, не хватаясь за ушко, и не крича на весь дом. Спустя пять дней от инфекции и следа не осталось».

Как приготовить лекарство

Для приготовления суспензии из гранул, их нужно развести водой. В комплекте с бутылочкой из тёмного стекла идут мерная ложка и стаканчик. Последний рассчитан на 37 мл жидкости. Именно такое количество воды требуется для разведения смеси.

Крышка флакона оснащена особой защитой. Поэтому для его открывания сначала нужно надавить на неё большим пальцем или ладонью, и уже только потом откручивать. После удаления защитной плёнки с горлышка пузырька, в него вливают 37 мл тёплой кипячёной воды. Чтобы суспензия получилась без комков и однородной, тщательно взболтайте бутылочку. Производитель в инструкции () указывает, что достаточно 2-3 минут, но практика показала, что иногда несколько дольше.

Хранить лекарство нужно в холодильнике не более 10 дней после разведения.

Чтобы точно запомнить дату приготовления суспензии, её можно записать ручкой на флаконе. В среднем антибиотика хватает на полноценный десятидневный курс, чем и объясняется такой срок хранения.

Как давать суспензию Зиннат

Мерной ложкой, рассчитанной на 2,5 мл, не всегда удобно давать препарат маленьким детям, поэтому её можно заменить специальным шприцом от детского жаропонижающего Нурофен или Ибуфен с точной шкалой.

Из-за приторно-сладковатого и одновременно тошнотворного привкуса малыши с большой неохотой принимают лекарство добровольно.

Шприц же позволяет не только быстро ввести антибиотик, но и более точно отмерить необходимую дозировку. Принимать лекарство нужно во время еды.
Отзыв Светланы, ребёнку - 4 года:

«Первый раз лекарство из ложки сын выпил быстро, но она маленькая - 2,5 мл. А нужно давать по 5 мг за раз, как прописал врач. Вторую порцию было не заставить выпить. Помог мерный шприц от „Нурофена“: отмерила, рот ребёнку открыла и влила. Проглотил и только слегка поморщился. На второй раз сам уже попросил из шприца. А мерную ложку выбросили».

Суспензия имеет крайне неприятный вкус, поэтому детям первого года жизни препарат проще всего дать из шприца.

Допускается добавление суспензии в сок или чай, но, как показывает практика многих родителей, ребёнок неохотно пьёт такой «коктейль», предпочитая быстро принять чистое лекарство в ложке или шприце, чем «растягивать» его употребление в напитке.
Для более лёгкого приёма антибиотика, его можно запивать либо большим количеством воды, либо сиропом Фитолон, например. Он способствует и профилактике , поскольку полностью натурален по составу (на основе хвои сосны и ели, лишённых аллергенов, душицы и мяты).

Дозировка

Вообще, дозировку назначает врач-педиатр, однако есть и общие правила. Количество препарата рассчитывается, исходя из массы тела ребёнка.

Доза подбирается не только исходя из веса ребёнка, но также с учётом степени запущенности и серьёзности заболевания.

Курс приёма в среднем составляет 5-7 дней. В некоторых случаях его длительность может быть изменена по назначению лечащего педиатра, указания которого нужно строго соблюдать.

Как не навредить ребёнку

После лечения антибиотиками, губительно влияющими на все, в том числе и здоровые, бактерии в детском организме, обычно требуется курс восстановления. Чтобы он стал более быстрым, во время приёма Зинната врачи назначают дополнительно различные препараты для нормализации микрофлоры кишечника, например, или . Принимать их совместно с антибиотиком не только можно, но и нужно, следуя инструкциям лечащего врача.

Линекс - источник пробиотических микроорганизмов, лекарство следует принимать одновременно с антибиотиками.

Цена

Флакон суспензии Зиннат в среднем стоит 300-400 рублей. Стоимость в разных аптеках может отличаться в зависимости от их ценовой политики.

При покупке необходимо обратить внимание не только на срок годности и комплектацию, но и на сам флакон. Буквы на нем должны быть отпечатаны чётко, без смазываний.

Противопоказания и побочные эффекты

Из-за не слишком приятного и приторного вкуса у некоторых детей отмечаются такие побочные эффекты, как . Иногда приём лекарства вызывает головокружение.

Приём антибиотика нужно сделать максимально удобным для ребёнка. Чаще всего рвота появляется не из-за самого препарата, а от «морального фактора». Ребёнок подсознательно готовится принять невкусное лекарство, от чего ему и становится плохо.

Попробуйте развести лекарство с соком или компотом.

Из противопоказаний отмечаются:

• индивидуальная непереносимость;
• аллергия на компоненты;
• фенилкетонурия;
• повышенная чувствительность к составляющим препарата.

Аналоги

Конечно, Зиннат в суспензии - не единственный детский антибиотик. У него есть не менее эффективные аналоги. Вот краткий список в ценами:

• Зинацеф (150 рублей);
• Цефуроксим (105 рублей);
• Цефурус (110 рублей).

Однако если врач выписал к приёму именно суспензию Зиннат, то её и нужно приобретать. В дальнейшем, если лекарство по каким-то причинам вам не подойдёт, его можно после консультации с педиатром заменить более подходящим.

Дарья Каретина

Цефалоспорин II поколения

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано "GX ES5"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** - 47.51 мг, кроскармеллоза натрия - 20 мг, натрия лаурилсульфат - 2.25 мг, масло растительное гидрогенизированное - 4.25 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.63 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.55 мг, пропиленгликоль - 0.33 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.06 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.04 мг, краситель опаспрей белый - 1.52 мг (гипромеллоза - 3%, титана диоксид - 36%, натрия бензоат - 0.1%).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано "GX ES7"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** - 95.03 мг, кроскармеллоза натрия - 40 мг, натрия лаурилсульфат - 4.5 мг, масло растительное гидрогенизированное - 8.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 7.4 мг, пропиленгликоль - 0.44 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.07 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.06 мг, краситель опаспрей белый - 2.03 мг (гипромеллоза - 3%, титана диоксид - 36%, натрия бензоат - 0.1%).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

* количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции.
** количество целлюлозы микрокристаллической корректируют для сохранения постоянной массы ядра.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим активен in vitro против микроорганизмов, перечисленных ниже.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1 , коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes 1 , β-гемолитические стрептококки.

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae 1 , включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae 1 , Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae 1 ,включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.

Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., спирохеты, Borrelia burgdorferi 1 .

Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae 1 .

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением Citrobacter freundii, Enterobacter spp., за исключением Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Escherichia coli 1 , Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae 1 , Proteus mirabills, Proteus spp., за исключением Proteus penneri и Proteus vulgaris, Providencia spp.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.

Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.

Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 Для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. C max цефуроксима (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата во время еды.

Распределение

Связывание с белками крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение

Т 1/2 составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Т 1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита);
• инфекции мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);
• гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
• лечение боррелиоза () на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат ®) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.

Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

Противопоказания

• детский возраст до 3 лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат Зиннат, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
• повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).

C осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин и в период грудного вскармливания.

Дозировка

Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.

Взрослые

Ступенчатая терапия

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.

Препарат Зиннат эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

Пневмония

Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1.5 г 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем - препарат Зиннат (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем - курс лечения препаратом Зиннат (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

Дети с 3 лет

Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками.

Побочные действия

Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто(≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия; нечасто - положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко - гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (что может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница, зуд; очень редко - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, транзиторное повышение активности печеночных ферментов печени АЛТ, ACT, ЛДГ; нечасто - рвота; редко - псевдомембранозный колит; очень редко - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Препарат Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T 1/2 цефуроксима.

Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Особые указания

Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.

В период приема препарата Зиннат возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococcus и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат следует немедленно прекратить, пациента необходимо обследовать.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата Зиннат и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.

При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

Перед началом ступенчатой терапии следует внимательно ознакомится с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Беременность и лактация

Препарат Зиннат следует применять в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, следует проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.

Существует мнение среди родителей, что прием антибиотиков отрицательно сказывается на здоровье ребенка, однако это заблуждение. Негативным влиянием обладает бесконтрольный прием лекарственных средств. Потому только педиатр может назначить прием медикамента.

К одним из лучших антибиотиков, показанным к применению у детей, является Зиннат. Он относится к антимикробным средствам группы цефалоспоринов, принадлежащих ко второму поколению. Данный антибиотик обладает широким спектром действия и проявляет активность по отношению к патогенной микрофлоре при инфекционных заболеваниях у детей и взрослых, в том числе и как —антибиотик при бронхите—. Зиннат выпускается как суспензия для детей и таблетированная форма выпуска – для старшего возраста.

Антибактериальное средство, обладающее широким спектром действия, на основе цефуроксима выпускается в нескольких формах и дозировках.

Таблетированный вид:

• 125 мг – блистер 10 шт;
• 250 мг – блистер 10 шт;
• 500 мг – блистер 10 шт.

Цвет таблеток – белый, форма – овальная.

В виде суспензии:

• 125 мг на 5 мл – доведение до 100 мл в жидкой форме;
• 125 мг в виде саше;
• 250 мг в виде саше.

Лекарство изначально находится в виде гранул, которые, при добавлении жидкости, превращаются в белую жидкость с легким желтым оттенком. Добавлена отдушка для придания запаха фруктов.

Состав

В зависимости от количества действующего вещества, в антибиотике различают три вида дозировок. Основой лекарства является соединение цефуроксима аксетил.

В жидкой форме выпуска также присутствует стеариновая кислота, сахароза, аспартам и ксантановая камедь. Дополнительно добавлен пищевой ароматизатор. В таблетках выявляется наличие растительного масла в гидрогенизованной форме, диоксида кремния, а также лаурилсульфата натрия. Присутствует незначительное количество диоксида кремния и соединений натрия.

При использовании антибиотика важно учитывать индивидуальную переносимость отдельных компонентов, которые могут входить в состав.

Принцип действия

Данное противомикробное лекарство принадлежит к группе цефалоспориновых средств . Оно проявляет свое действие в том числе по отношению к возбудителям, устойчивым к ампициллину и амоксициклину.

Влияет на микрофлору:

• Грамположительных аэробов – возбудителей —ангины у детей— и взрослых, провоцирующих развитие воспалений легких.
• Грамотрицательных аэробов – инфекций, вызывающих гонорею и менингококк.
• Кишечных и гемофильных палочек;
• Протея и различных палочек.

Перед применением может быть необходимо проведение реакции на чувствительность микрофлоры по отношению к антибиотику. Это связано с часто встречающейся резистентностью тех или иных микроорганизмов по отношению к воздействию противомикробного средства.

Показания

Зиннат, как антибиотик для детей, а именно суспензия, назначается в том случае, когда установлено, что возбудитель заболевания чувствителен к воздействию лекарства.

Применение целесообразно при:

• воспалении легких и бронхите;
• заболеваниях органов верхних дыхательных путей;
• воспалительных процессах в мочеполовой системе инфекционного характера;
• патологических воспалениях бактериальной природы на коже;
• инфекциях системной направленности, например, перитоните и боррелиозе.

С какого возраста разрешено принимать

Использование данного антибиотика разрешено с трехмесячного возраста. Клинические испытания на детях младше 3 месяцев не проводились, а потому данных на этот счет не существует.

Детям в возрасте до трех лет назначается только жидкая форма приема препарата внутрь перорально. В дальнейшем разрешается использование таблетированной формы, но при условии того, что ребенок в состоянии принять лекарство, не раскусывая его. При необходимости можно использовать суспензию для лечения детей и более старшего возраста.

Противопоказания у детей

• Важно понимать, что наличие серьезной —аллергии при беременности— может стать причиной формирования аллергической реакции у ребенка. А потому применение лекарственного средства запрещено при непереносимости цефалоспорина.
• С осторожностью необходимо использовать при наличии диагностированной фенилкетонурии, ведь в суспензии присутствует аспартам.
• Под строгим наблюдением разрешается лечение при сахарном диабете, благодаря наличию сахарозы в порошке для разведения.
• При заболеваниях органов пищеварительной системы, а особенно отягощенных кровотечениями, применение очень ограничено.

О факте наличия —анемии у ребенка— также следует предупредить своего лечащего врача, чтобы избежать усугубления состояния.

Побочные действия

Зиннат, согласно инструкции по применению, для детей применяется как суспензия. Но даже в этой форме выпуска может вызывать негативные реакции со стороны различных систем органов. Побочные действия при приеме внутрь цефалоспоринов имеют умеренный характер и, по большей части, проходят после окончания срока использования.

Возможные побочные эффекты:

• увеличение популяции грибковых микроорганизмов;
• негативные явления со стороны органов пищеварительной системы, такие как рвота, изжога, понос;
• изменение количественного состава форменных клеток крови;
• случается наличие головной боли и головокружения;
• были зафиксированы случаи появления судорожного синдрома;
• кожные проявления аллергической реакции.

Важно! Зиннат вызывает проблемы со свертываемостью крови по причине угнетения синтеза витамина К. Это следует учитывать при терапии с помощью антикоагулянтов. Может вызывать негативное воздействие на почки при приеме диуретиков.

Инструкция по применению

Прием антибактериального средства не должен быть менее пяти дней. Меньший срок приема только вызывает формирование резистентности у возбудителя, но не уничтожает его до конца. Средним сроком приема считается неделя. Но все зависит от конкретной ситуации и тяжести заболевания.

Для увеличения всасывания препарата, его прием стоит проводить незамедлительно после еды (в виде таблеток), либо же непосредственно с едой (в жидкой форме).

Суспензия

Зиннат 125 мг – инструкция по применению для детей:

• Возраст до полугода: при легких инфекциях – по 10 мг на кг массы тела, при тяжелых формах – по 15 мг на кг. Максимальная доза в сутки – до 60 мг.
• От полугода до 2 лет: максимальная дозировка при легких формах – до 120 мг, при тяжелых – до 180 мг.
• От 2 лет до совершеннолетия: максимальный суточный прием при легких формах – до 125 мг, при тяжелых – до 250 мг.

Зиннат 250 мг – инструкция по применению для детей:

• До полугодовалого возраста не используется.
• От полугода до 2 лет – использование только при тяжелых формах в дозировке не более 180 мг в сутки.
• От 2 лет до совершеннолетия: при легкой форме – до 125 мг, при тяжелой – до 250 мг.

Таблетки

Зиннат – инструкция по применению для детей (таблетки):

Применение препарата в таблетированной форме разрешается детям не младше 3 лет. Это связано с тем, что целостность оболочки должна сохраняться до попадания в желудочно-кишечный тракт.

Прием происходит двоекратно в течение дня. В зависимости от тяжести течения заболевания назначается различная дозировка. Но общие правила расчета сохраняются. При средней и легкой форме – 10 мг на килограмм массы тела, при тяжелой – 15 мг.

Не вызывает сомнений тот факт, что бесконтрольный прием медицинских препаратов неприемлем. А потому назначение антибактериального препарата, особенно ребенку, может произвести только врач.

Передозировка

При употреблении дозы препарата, в несколько раз превышающей допустимую, возможно перевозбуждение центральной нервной системы. В тяжелых случаях развивается судорожный синдром.

Обычно данное состояние не требует серьезного лечения. Но в случае необходимости, проводится диализ.

Взаимодействие с другими препаратами

• Не следует принимать препарат после медикаментов, снижающих кислотность желудочного сока. Это значительно снижает всасываемость действующего вещества.
• Прием антибиотика желательно комбинировать с противогрибковыми препаратами, во избежание развития патогенных грибов в кишечнике.
• При сахарном диабете сахарозу, содержащуюся в жидкой форме препарата, нужно учитывать при подсчете дозировки инсулина.
• Диуретики «петлевого» типа увеличивают концентрацию действующего вещества противобактериального препарата в плазме крови практически в два раза.

Условия продажи

Покупка препарата в аптеках происходит при наличии рецепта от врача . Это правило стоит неукоснительно соблюдать во избежание бесконтрольного использования антибактериальных препаратов, особенно в случае детской заболеваемости.

Условия хранения

Нераскрытую упаковку с препаратом можно хранить в комнатных условиях, при температуре, не превышающей 30 градусов по Цельсию. Место хранения должно быть защищено от попадания прямых солнечных лучей и находиться вдали от прямой доступности для детей.

После разбавления суспензия должна находиться в холодильнике, и быть использована в течение 10 дней. Повторное использование разбавленного содержимого категорически запрещено.

Срок хранения нераспечатанных гранул составляет 2 года, таблетированной формы – 3 года.

Активный ингредиент:

Каждая таблетка лекарственного средства Зиннат™ содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим 125 мг (в виде цефуроксима аксетила 150,36 мг) или цефуроксим 250 мг (в виде цефуроксима аксетила 300,72 мг).

Другие ингредиенты:

Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый (метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана Е171, натрия бензоат, промышленный метилированный спирт (74 ОР), вода очищенная).

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Код АТС: J01DC02

Фармакологические свойства

Механизм действия

Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.

Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.

Механизм формирования резистентности

Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких механизмов, указанных ниже:

Гидролиз бета-лактамазами; включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), и ферментами АтрС, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий; пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму; непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий; механизмы бактериального эффлюкса.

Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.

В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.

Пограничные значения цефуроксима аксетила

Ниже приведены пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST):

Ч=чувствительные, Р=резистентные

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.

Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые концентрации в сыворотке (2,1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4,1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7,0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2 -3 часа после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при испытании на здоровых добровольцах, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Фармакокинетика цефуроксима является линейной в диапазоне пероральных доз от 125 мг до 1000 мг. После приема внутрь многократных доз от 250 мг до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.

Распределение

Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной

жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.

БиотрансФормация Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.

Особые группы паииентов

Пол

Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.

Пожилые пациенты

Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых.

Отсутствуют данные клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила у детей до 3 месяцев.

Нарушение фцнкции почек

Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Цефуроксим эффективно выводится диализом.

Нарушение функции печени

Отсутствуют данные для пациентов с нарушением функции печени. Так как цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %Т>МПК).

Показания к применению

Лекарственное средство Зиннат™ показано для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей в возрасте с трех месяцев (см. раздел «Фармакологические свойства»):

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит острый бактериальный синусит острый средний отит обострение хронического бронхита цистит пиелонефрит неосложненные инфекции кожи и мягких тканей Лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях

Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефуроксиму или вспомогательным веществам препарата. Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу беталактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВК А

Продолжительность лечения обычно составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней)

Дозирование у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг:

Дозирование у детей с массой тела менее 40 кг:

Нет опыта применения лекарственного средства Зиннат™ у детей в возрасте до 3 месяцев.

Способ применения

Зиннат™ применяется внутрь.

Для оптимального всасывания таблетки следует принимать после еды.

Таблетки Зиннат™ не следует размельчать, и поэтому они не подходят для лечения пациентов, таких как дети младшего возраста, которые не могут проглотить целую таблетку. В зависимости от дозы доступны другие лекарственные формы. У детей можно применять Зиннат™ в форме суспензии. Цефуроксима аксетил в виде таблеток не является биоэквивалентным цефуроксиму аксетилу в форме гранул для приготовления суспензии и не может заменяться на основе миллиграмм на миллиграмм (см. раздел «Фармакологические свойства»).

В случае, если пациент забыл принять таблетку, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим преимущественно выводится почками. У пациентов со значительным нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы цефуроксима для компенсации его более медленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится диализом.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данных о применении пациентами с печеночной недостаточностью не получено. В связи с тем, что цефуроксим преимущественно выводится почками, ожидается, что нарушения функции печени не окажут влияния на фармакокинетику цефуроксима.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные нарушения и транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов.

Указанная ниже частота возникновения побочных реакций является приблизительной, так как для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо- контролируемых исследований) для расчета частоты получены не были. Кроме того, частота возникновения побочных реакций при применении цефуроксима аксетила может варьировать в зависимости от показания.

Данные, полученные в ходе крупных клинических исследований, использовались для определения частоты побочных реакций от «очень частых» до «редких». Частота всех других нежелательных явлений (например, <1/ 10 000) определялась в основном на основе пост-маркетинговых данных и скорее отражает частоту поступления сообщений о побочных реакциях, нежели реальную частоту их возникновения. Данных плацебо- контролируемых исследований получено не было. В случаях, когда частота рассчитывалась на основе данных клинических исследований, основой служили реакции, которые, по оценке исследователя, были связаны с применением лекарственного средства. В рамках каждой категории частоты, побочные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Побочные реакции всех степеней тяжести, связанные с применением лекарственного средства, перечислены ниже в соответствии с анатомо-физиологической классификацией и в зависимости от частоты встречаемости и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (£1/1 000 и <1/100), редко (£1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции:

Часто:Избыточный рост Candida

Частота неизвестна: Избыточный рост Clostridium difficile

Со стороны кроветворной и лимфатической систем:

Часто:Эозинофилия

Нечасто:Ложноположительная проба Кумбса, тромбоцитопения,

лейкопения (иногда тяжелая)

Частота неизвестна: Гемолитическая анемия

Цефалоспорины проявляют тенденцию к абсорбированию на поверхности мембраны эритроцитов и реагированию с антителами к цефалоспоринам, что может приводить к ложноположительному результату пробы Кумбса (и влиять на результаты проб на совместимость крови) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь,

анафилаксия, реакция Яриша-Герксхаймера.

Со стороны нервной системы:

Часто:Головная боль, головокружение

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто:Диарея, тошнота, боль в животе

Нечасто: Рвота

Частота неизвестна: Псевдомембранозный колит (см. раздел «Меры предосторожности»)

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто:Транзиторноеповышение активности «печеночных» ферментов

Частота неизвестна: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит Транзиторное повышение активности печеночных ферментов в сыворотке, как правило, является обратимым.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Нечасто:Кожная сыпь

Частота неизвестна: Крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантемный некролиз) (см. нарушения со стороны иммунной системы), ангионевротический отек

Нежелательные реакции у детей

Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует таковому у взрослых.

Информирование о побочных реакциях

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не описанных в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Передозировка может вызвать неврологические последствия, включая энцефалопатию, судороги и кому.

Симптомы передозировки могут развиться у пациентов с почечной недостаточностью, если дозировка не была снижена соответствующим образом (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Концентрация цефуроксима в сыворотке может быть снижена путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима аксетила по сравнению с таковой после приема натощак и уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи. Цефуроксима аксетил может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Зиннат™ пациентам также необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.

Цефуроксим выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется совместный прием с пробенецидом. Одновременный прием с пробенецидом значительно увеличивает максимальную концентрацию в плазме, площадь под кривой сывороточной концентрации и период полувыведения цефуроксима. Одновременный прием с пероральными антикоагулянтами может приводить к повышению международного нормализованного отношения.

Меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности

Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе в связи с риском перекрестной чувствительности. Как и при применении других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. В случае наступления тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо сразу же отменить лечение цефуроксимом и принять неотложные меры.

Перед началом лечения необходимо выяснить, были ли у пациента тяжелые реакции гиперчувствительности после применения цефуроксима, других цефалоспоринов или любых других бета-лактамных средств. Осторожность следует проявлять при назначении цефуроксима пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамам.

Реакция Яриш-Герксгеймеоа

У некоторых пациентов при приеме лекарственного средства Зиннат™ для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (см. раздел «Побочное действие»).

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту Candida. Длительный прием может привести к чрезмерному росту других резистентных организмов (например, Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»). При использовании практически всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Необходимо иметь в виду возможность данного диагноза у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует применять препараты, которые угнетают перистальтику (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на диагностические тесты

Ложно-положительная проба Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты проб на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).

В связи с возможностью получения ложноотрицательного результата ферроцианидного теста у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой.

Важная информация о вспомогательных веществах

Таблетки Зиннат™ содержат парабены, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, с отсроченным началом).

Применение при беременности и лактации

Беременность

Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат™ следует назначать беременным женщинам только в том случае, если польза превышает риск.

Кормление грудью

Цефуроксим выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Нежелательные явления при использовании терапевтических доз не ожидаются, однако нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этим может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует использовать только после оценки пользы и риска лечащим врачом.

Фертильность

Нет данных о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Исследований влияния цефуроксима аксетила на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не проводилось. Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Представительство ООО «GlaxoSmithKline Export Limited» (Великобритания) в Республике Беларусь, Минск, ул. Воронянского 7А, офис 400

Тел.: + 375 17 213 20 16; факс + 375 17 213 18 66

ЗИННАТ является товарным знаком группы компаний GSK.