Препарат анастрозол израиль побочные эффекты. Анастрозол в бодибилдинге — инструкция по применению. Применение при беременности и лактации

ЛП-004952

Торговое наименование:

анастрозол.

Международное непатентованное наименование:

анастрозол.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные вещества – карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат; опадрай II белый (85 F);
состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид.

Описание:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство – эстрогенов синтеза ингибитор.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
He обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная дола до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастрозол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40%.
Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10% дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.
Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъютивной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
Беременность и период кормления грудью;
Противопоказан женщинам в пременопаузе.
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью

Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.
При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.
При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто – артралгия, скованность суставов, артрит; часто – боль в костях; нечасто – триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь; часто – истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто – крапивница; редко – мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – диарея, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто – повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе парестезии, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Со стороны метаболизма: часто – анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто – гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие: очень часто – астения легкой и умеренной степени выраженности.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Передозировка

Случаи передозировки единичны и случайны. Разовая доза препарата, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Индуцирование рвоты (если больной находится в сознании). Диализ. Общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведении о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно.
Снижение уровня циркулирующего эстрадиола может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. Совместное применение бисфосфонатов у пациенток со средним и высоким риском возникновения переломов способствует предупреждению изменений костной системы. Поддерживающее лечение витамином D и кальцием пациенток с низким риском предотвращает изменения в структуре кости.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry – двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов- аналогов лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Сведения по безопасности при длительном лечении анастрозолом отсутствуют.
При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, так как анастрозол способен вызывать астению и сонливость.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

Производитель

РУП «Белмедпрепараты»
Адрес места производства:
Республика Беларусь, 220006 г. Минск, ул. Маяковского, 1/5.

Одна таблетка содержит:

активное вещество – анастрозол 1,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Ферментов ингибиторы. Анастразол.

Код АТХ L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40 %.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Легкая и средняя степень почечной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Легкая степень печеночной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется.

Побочные действия

Очень часто

- “приливы” жара

Астения

Артралгия/тугоподвижность суставов

Головная боль

Тошнота

Кожная сыпь

Сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на Анастразол)

Истончение волос

Аллергические реакции

Рвота, диарея

Сонливость

Синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)

Увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

Анорексия

Гиперхолестеринемия

Боли в костях

Увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина

Гепатит

Крапивница

Синдром щелкающего пальца

Полиморфная эритема

Анафилактоидная реакция

Кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)

Очень редко

Синдром Стивенса-Джонсона

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата

Пременопаузальный период

Тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин)

Средняя степень печеночной недостаточности

Тяжелая степень печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены)

Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлены)

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Анастрозол одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует

На данный момент нет сведений о применении препарата Анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться с ним одновременно

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего

Особые указания

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона).

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Применять с осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Инструкция по применению:

Анастрозол – препарат с противоопухолевым действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Анастрозола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белые или белые; на изломе два слоя – белого или почти белого цвета ядро и пленочная оболочка (по 7, 10, 14 или 30 шт. в блистерах или контурных ячейковых упаковках, по 1-10 блистеров/упаковок в картонной пачке; по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия – 2 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 15,6 мг, моногидрат лактозы (молочный сахар) – 72 мг, стеарат магния – 0,9 мг, поливинилпирролидон (повидон) – 3 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг;
оболочка: диоксид титана – 0,9 мг, макрогол 4000 – 0,45 мг, гипромеллоза – 1,65 мг.

Показания к применению

ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (адъювантная терапия);
ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы после применения на протяжении 2-3 лет тамоксифена (адъювантная терапия);
распространенный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (лечение).

Противопоказания

Абсолютные:

пременопаузальный период;
печеночная недостаточность в средней/тяжелой степени (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
почечная недостаточность в тяжелой степени (при клиренсе креатинина <20 мл/мин);
сочетанное применение с тамоксифеном или содержащими эстрогены лекарственными средствами;
беременность и период кормления грудью;
возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Анастрозол назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

ишемическая болезнь сердца;
гиперхолестеринемия;
остеопороз;
функциональные нарушения печени;
непереносимость лактозы/недостаточность лактазы/глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).

Способ применения и дозировка

Анастрозол принимают внутрь, предпочтительнее – в одно и то же время. Таблетки необходимо проглатывать целиком и запивать водой. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Анастрозол назначают по 1 таблетке в день. Показана длительная терапия. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования заболевания. Рекомендуемая продолжительность адъювантной терапии – 5 лет.

Коррекция дозы при легкой/средней степени почечной и легкой степени печеночной недостаточности не требуется.

Побочные действия

дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: бронхит, фарингит, синусит, одышка;
лимфатическая система и кровь: лимфедема, анемия, венозная тромбоэмболия;
мочеполовая система: сухость слизистой оболочки влагалища, вульвовагинит, инфекции мочевыводящих путей, влагалищные кровотечения (как правило, на протяжении первых недель после отмены либо при смене предшествующего гормонального лечения на Анастрозол);
нервная система: сонливость, головная боль, парестезия, депрессия, головокружение, бессонница, беспокойство, синдром запястного канала (как правило, наблюдался при наличии факторов риска развития болезни);
сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, приливы крови к лицу;
скелетно-мышечная система и соединительные ткани: артралгия/скованность суставов, артрит, триггерный палец, боль в мышцах/костях;
пищеварительная система: тошнота, диспепсия, диарея, запор, рвота, желудочно-кишечные расстройства;
гепатобилиарная система: гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы;
кожа и подкожные ткани: истончение волос, кожная сыпь, алопеция, потоотделение;
орган зрения: катаракта;
обмен веществ и питание: анорексия, повышение массы тела, гиперхолестеринемия, гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона); возможно понижение минеральной плотности костной ткани из-за снижения концентрации циркулирующего эстрадиола, что увеличивает риск развития переломов костей и остеопороза;
аллергические реакции: крапивница, анафилактоидная реакция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры), ангионевротический отек;
другие: вторичные инфекции, астения, боль в спине/животе/груди, новообразования, гриппоподобный синдром.

Особые указания

Эффективность Анастрозола при рецептороотрицательной опухоли к эстрогенам продемонстрирована не была, за исключением случаев, когда есть предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. При наличии сомнений в гормональном статусе больной менопаузу необходимо подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.

Сочетанное применение с препаратами, содержащими эстрогены, противопоказано (поскольку они нивелируют действие Анастрозола).

При сохранении во время терапии маточного кровотечения нужно проконсультироваться у гинеколога.

При остеопорозе или наличии повышенного риска развития остеопороза в начале лечения и регулярно на его протяжении минеральную плотность костной ткани нужно оценивать методом денситометрии, например, двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией (DEXA-сканированием). В случаях необходимости следует назначить терапию или профилактику остеопороза, а также проводить тщательное наблюдение за состоянием пациентки. Анастрозол понижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, что может приводить к уменьшению минеральной плотности костной ткани. На данный момент отсутствуют достаточные сведения относительно положительного действия бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, связанную с приемом Анастрозола, или эффективности их применения для профилактики.

Данные о комбинированном применении Анастрозола с препаратами-аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) отсутствуют.

Эффективность сочетанного применения с химиотерапией не установлена.

Данные по безопасности длительного лечения Анастрозолом не получены.

При применении Анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, было отмечено развитие ишемических заболеваний, однако статистической значимости при этом отмечено не было.

Поскольку в период применения Анастрозола возможно развитие таких нарушений, как головокружение, сонливость, астения, головная боль, это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом и механизмами, а также выполнению других работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (необходимо соблюдение осторожности).

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое лекарственное взаимодействие Анастрозола с иными часто назначаемыми препаратами отсутствует.

Аналоги

Аналогами Анастрозола являются: Аксатрол, Анабрез, Анамастэн, Анастера, Анастрозол Каби, Анастрозол-Тева , Анастрозол ТЛ , Анастрэкс, Аримидекс , Веро-Анастрозол, Маммозол, Селана, Эгистразол, Эстаризол.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.

Каждый спортсмен бодибилдер хоть раз задумывался о том, есть ли медикаментозные препараты, которые будут способствовать улучшению результатов, и никаким образом не будут влиять на здоровье. Действительно, сегодня такой препарат есть, в этом вы убедитесь, дочитав статью до конца.

Особенности Анастрозола

Анастрозол – это достаточно сильный и мощный препарат, основной деятельностью которого является подавление выработки большого количества эстрогенов в мужском организме, усиливая выработку тестостерона. Он пользуется сегодня огромной популярностью среди спортсменов бодибилдеров, потому что не только не противодействует выработке тестостерона, но еще и выводит ненужное количество воды из организма, тем самым, обеспечивая красивый и четкий рельеф.

Если длительное время принимать определенные анаболики, можно в результате столкнуться с проблемой увеличения грудных желез, что не свойственно для мужчин. Анастрозол подавляет эти процессы, он очень уверенно и эффективно борется с феминизацией.

Применяя препарат регулярно и ежедневно утром, вы сможете не только улучшить свои спортивные показатели в бодибилдинге, но еще и скорректировать свое здоровье, увеличить силы и энергию для тренировок. Дозировка для каждого человека индивидуальна, на это стоит обращать особое внимание.

Анастрозол можно принимать не только для увеличения показателей, но еще и для регуляции физиологических процессов.

Особенности использования

Принимать Анастрозол можно в свободном виде, здесь нет четких указаний применения до или после еды. Но специалисты для более сильного эффекта рекомендуют все же принимать препарат утром натощак, потому что в таком случае он будет лучше всасываться в кровь и усваиваться организмом.

Анастрозол очень эффективно подавляет ароматизацию. Самое интересное, что прием препарата необходим не только мужчинам, но и некоторым женщинам.

Показания к применению

Показаний очень много, это вещество еще можно назвать универсальным помощником для всех спортсменов, которые стремятся как можно быстрее показать хорошие результаты и добиться спортивных успехов в бодибилдинге.

Анастрозол применяется в таких случаях:

Профилактика гинекомастии у мужчин;
Предотвращение гипертензии;
Лечение гинекомастии;
Увеличение количества гормонов в крови.

Для женщин

Не только мужчины, занимающие бодибилдингом, могут принимать Анастрозол, очень часто его используют и женщины. Для женщин он тоже играет большую роль, а именно, борется с раковыми новообразованиями молочных желез и предотвращает эти неприятные процессы. Как показывает практика, рак груди очень часто провоцируется излишним количеством женских гормонов, а так как вещество Анастрозола направлено на их подавление, то процент получить раковое заболевание существенно снижается.

Дозировка

Анастрозол может приниматься, как в качестве лечения, так и в качестве профилактики. Дозировка напрямую зависит от цели. В качестве профилактики достаточно будет принимать пол таблетки в день, ее содержимое позволит избавиться от нежелательной ароматизации.

Очень важно придерживаться оптимальной дозы препарата.

Применение на курсах

Чтобы Анастрозол дал желаемые результаты в бодибилдинге, после 10 дней с начала курса приема анаболиков необходимо обязательно сделать анализ на эстрадиол, после чего назначается средняя доза Анастрозола 0.5 мг в день.

Если же в курсе анаболиков содержится энантат или сустанон, то сроки анализов необходимо немного изменить, они сдаются через 3-4 недели с момента начала приема стероидов.

Если проводить регулярный контроль вам несколько проблематично, то необходимо определить для себя среднюю дозу, после чего ориентироваться уже на собственные ощущения. Вы сразу почувствуете, если в организме будет наблюдаться сбой. После этого изменения могут произойти в настроении, возникать в общей апатии ко всему, в ухудшении длительной эрекции и снижении сексуального влечения к любой партнерше.

Побочные эффекты

Как и любой другой препарат, Анастрозол может провоцировать небольшие изменения в организме и побочные эффекты, этого никак не избежать, но к ним нужно быть готовыми. Если же в умеренных дозах использовать Анастрозол, то никаких негативных моментов он провоцировать не будет.

Наоборот, препарат способствует:

Повышению эффективности приема стероидов;
Образованию защитных реакций.

Побочные эффекты всегда возникают из-за приема Анастрозола в больших дозах, так как только при использовании вещества в чрезмерном количестве очень быстро подавляются эстрогены. Не соблюдая все нормы и правила, могут возникать побочные эффекты, среди которых отметим:

Болевые проявления в суставах;
Медленный рост мышечной массы;
Ухудшение общего состояния спортсмена;
Снижение прочности костей;
Апатия к тренировкам;
Снижению спортивного духа;
Ухудшению общих спортивных показателей.

Соблюдая все рекомендации по употреблению Анастрозола в бодибилдинге, нужно принимать умеренную дозировку, которая не навредит организму. Препарат практически безвредный, именно поэтому его можно принимать на протяжении длительного времени, чтобы получить нужный и желаемый результат.

Анастрозол – это просто незаменимый помощник для всех мужчин, которые занимаются бодибилдингом и другими силовыми видами спорта.

При правильном и регулярном его использовании можно действительно получить желаемые результаты и добиться больших спортивных высот, к которым без дополнительной медикаментозной помощи прийти очень сложно. Используйте Анастрозол на момент приема анаболических препаратов, увеличивайте свои спортивные показатели и оказывайте профилактику для организма.

Смотрите видео:

Анастрозол (anastrozole)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат тип А, К25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: Опадрай II белый (85F): поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк (Е553b); титана диоксид (Е171).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с . В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Противопоказания

Период пременопаузы, выраженная (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Дозировка

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.