Симвастатин побочные. Симвастатин — применение, инструкция, показания. Состав и форма выпуска

В инструкции к Симвастатину отмечено, что данный препарат входит в число статинов, предотвращающих или полностью замедляющих процесс образования ГМГ-КоА-редуктазы.

Кроме этого, анализируемое средство считается пролекарством, потому что в его структуре находится закрытое лактонное кольцо, которое, попадая в человеческий организм, постепенно гидролизуется.

Как отмечено в инструкции к Симвастатину, его лактонное кольцо имеет такую структуру , которая практически полностью идентична некоторому элементу фермента ГМГ-КоА-редуктазы. В результате конкурентного антагонизма молекула статина соединяется с определенной долей рецептора коэнзима А, к которой непосредственно присоединяется данный фермент. Вторая составляющая молекулы статина замедляет или полностью предотвращает процесс перехода гидроксиметил глутарата в мевалонат, что является промежуточным продуктом в синтезе молекулы холестерина. Замедление активности ГМГ-КоА-редуктазы влечет за собой довольно большое количество реакций. В итоге они существенно уменьшают концентрацию холестерина внутри клеток, влияют на компенсаторное возрастание активности ЛПНП-рецепторов, а также быстрое протекание катаболизма холестерина (Хс) ЛПНП.

Статины не оказывают негативного воздействия на гепатический и липопротеиновый липаз, на катаболизм и синтез свободных жирных кислот. В результате этого их воздействие на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основное действие, направленное на уменьшение уровня Хс-ЛПНП. Многочисленные медицинские исследования подтверждают тот факт, что Симвастатин способен повышать уровень Хс-ЛПВП вплоть до 14 %. Статины, оказывая гиполипидемическое действие, прекрасно влияют также на стенки сосудов, повышают реологические способности крови, обладают антипролиферативными, антиоксидантными способностями. В инструкции к Симвастатину зафиксировано, что данное средство улучшает функцию эндотелия по истечении всего месяца непрерывного лечения.

После применения Симвастатина у пациентов была зафиксирована нормализация работы сердечно-сосудистой системы (при этом уровень Хс-ЛПВП здесь не играл вообще никакой роли).

Показания к Симвастатину

Показаниями к Симвастатину является первичная гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия , когда лечение с помощью диеты не дает должных результатов.

Противопоказания к Симвастатину

Строго запрещается принимать Симвастатин пациентам с активным патологическим процессом в печени, при беременности и в период лактации, когда наблюдается постоянное возрастание активности трансаминаз, а также при гиперчувствительности к отдельным составляющим Симвастатина.

Способ применения Симвастатина и режим дозирования

Назначение Симвастатина по показаниям носит сугубо индивидуальный характер и осуществляется только после обследования пациента. Прежде всего, больному прописывают от 5 до 20 мг лекарственного средства не больше 1 раза в течение 24 часов. Если возникает острая необходимость, дозировка увеличивается постепенно, с соблюдением промежутка в месяц. Максимально допустимая норма не должна превышать 40 мг в день. Больным, дополнительно употребляющим иммунодепрессанты, следует начинать курс лечения с 5 мг в день. Суточная дозировка при этом не может превышать 5 мг препарата.

Людям с тяжелой формой почечной недостаточности назначают Симвастатин по 5-10 мг в день.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение Симвастатина с непрямыми антикоагулянтами существенно повышает воздействие последних на человеческий организм. Если употреблять данный препарат с итраконазолом, цитостатиками, фибратами, иммунодепрессантами, а также повышать дозировку никотиновой кислоты, можно спровоцировать развитие миопатии.

Применение Симвастатина и диоксина влечет за собой увеличение концентрации диоксина в плазме крови . До настоящего момента в медицинской практике зафиксирован единичный случай, когда пациент употреблял Симвастатин и сильденафил, и это спровоцировало возникновение рабдомиолиза.

Побочные действия Симвастатина

Среди наиболее распространенных побочных действий после употребления Симвастатина наблюдаются тошнота, запор, диарея, снижение аппетита, метеоризм, острая боль в животе, возрастание активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГТ.

Кроме этого, отмечаются сильные головные боли, судороги, головокружение, периферическая невропатия и парестезия. В отдельных случаях при использовании препарата возникает транзиторная артериальная гипотензия.

Что касается костно-мышечной системы, то здесь наблюдается рабдомиолиз, миалгия, возрастает активность КФК, возникает миопатия. Довольно редко встречаются также аллергические проявления организма: васкулит, ангионевратический отек, крапивница, артрит, тромбоцитопения. Еще реже бывает одышка, увеличение СОЭ и лихорадка.

На коже может проявляться сыпь, зуд, фотосенсибилизация, гиперемия кожи. У ряда пациентов зафиксированы также случаи анемии.

Особые указания

Дополнительной консультации требуют пациенты с различными болезнями печени, при алкоголизме, артериальной гипотензии, при пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц, если у больного обнаружена тяжелая форма почечной недостаточности или эпилепсия. Во время проведения соответствующей терапии необходим постоянный контроль нормального функционирования печени. Больные, принимающие коагулянты и Симвастатин, нуждаются в постоянном контроле протромбинового времени.

Если с применением Симвастатина возрастает активность КФК или возникают подозрения на развитие миопатии, почечной недостаточности, то препарат необходимо отменить .

Лучше не употреблять данный препарат вместе с никотиновой кислотой, иммунодепрессантами, противогрибковыми препаратами, являющимися производными азола, а также фибратами.

С уважением,

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: в пересчете на симвастатин - 10, 20 или 40 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Код АТХ

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. В организме симвастатин, являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу в печени с образованием соответствующей формы бета-гидроксикислоты симвастатина - основного метаболита, оказывающего ингибирующее воздействие на З-гидрокси-З- метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) - редуктазу, фермент, катализирующий начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина. В результате применения симвастатина снижается содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Симвастатин вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов, а также умеренное повышение содержания липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Несмотря на это, прием симвастатина в терапевтических дозах не приводит к полному ингибированию ГМГ-КоА-редуктазы, что позволяет сохранить выработку биологически необходимого количества мевалоната. Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ- КоА быстро метаболизируется до ацетил-Ко-А, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме. Снижает содержание общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Препарат снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с ишемической болезнью сердца, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих пациентов. Симвастатин существенно уменьшает содержание полипопротеина В, умеренно повышает концентрации холестерина ЛПВП и снижает плазменные концентрации триглицеридов (ТГ). В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего холестерина (ОХ) к холестерину ЛПВП (ОХ/ЛПВП) и холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВН (ЛПНП/ЛПВП). Заметный терапевтический эффект отмечается в течение 2-х недель приема препарата, максимальный терапевтический эффект через 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении терапии. При прекращении приема симвастатина концентрация холестерина возвращается к исходной концентрации, наблюдавшейся до начала лечения.

Показания к применению

Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или с высоким риском ИБС: Ишемическая болезнь сердца (вторичная профилактика): препарат показан пациентам с целью снижения общей смертности; с целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда; с целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения; с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза. Уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). Уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации. Снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии. Гиперхолестеринемия и гиперлипидемия: первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb по Фредриксону) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза; снижение повышенной концентрации общего холестерина (ОХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), триглицеридов (ТГ), аполипопротеина В (апо В). повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП). снижение соотношения ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и ОХС/ХС ЛПВП. гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона). дополнение к диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП и апо В. первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона). комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемые специальной диетой и физической нагрузкой. Применение у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией: Применение Симвастатина одновременно с диетой показано для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, апо В у юношей 10-17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через 1 год после менархе (первое менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к симвастатину или другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе; заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови неясной этиологии; возраст до 18 лет (за исключением детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (см. раздел «Показания к применению»). беременность, период грудного вскармливания; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, ингибиторами ВИЧ- протеазы, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон и препаратами, содержащими кобицистат); одновременное применение с гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способ применения и дозы

До начала лечения Симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения. Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. Гиперхолестеринемия Рекомендуемая доза Симвастатина варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг. Изменение (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки. Сердечно-сосудистая профилактика При лечении пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее - пациенты с сахарным диабетом, пациенты с инсультом или цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациенты с заболеваниями периферических сосудов), стандартная начальная доза Симвастатина составляет 40 мг в сутки однократно вечером. Терапия медикаментозная должна быть начата одновременно с диетой и лечебной физкультурой. Пациенты с гиперлипидемией, не имеющие вышеперечисленных факторов риска. Обычно начальная доза составляет 20 мг в сутки, которая назначается однократно вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более чем на 45%) снижение концентрации ХС-ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг однократно в сутки вечером. Пациентам, с легкой или умеренной гиперхолестеринемией, можно назначать Симвастатин в начальной дозе 10 мг. В случае необходимости подбор доз следует проводить в соответствии с вышеописанной схемой. Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза симвастатина составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Дозу 80 мг в сутки рекомендуется назначать только пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь целевых уровней липидов, а предполагаемая польза терапии превышает возможный риск. У таких пациентов препарат Симвастатин применяют как дополнение к другому гиполипидемическому лечению (например, ЛПНП плазмаферез) или без подобного лечения, если оно недоступно. При нарушении функции почек Поскольку симвастатин выделяется почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозировки у пациентов с умеренными нарушениями функции почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки. Если такие дозировки необходимы, следует назначать их с осторожностью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 7, 10, 14, 20, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Симвастатин – препарат, который назначается людям для снижения уровня холестерина, «вредных» липопротеидов, триглицеридов крови. Также он может быть полезен для профилактики инфаркта, инсульта. Согласно инструкции, это лекарство относится к группе статинов, которые по механизму действия являются ингибиторами фермента ГМГ-КоА-редуктазы.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Симвастатин».

Состав, форма выпуска

Препарат под названием «Симвастатин» выпускается несколькими компаниями. Это таблетки разной формы, цвета, насечками, гравировками или без. Активное вещество лекарства – симвастатин. Его содержание в таблетке: 10, 20 или 40 мг. Вспомогательные вещества – витамин С, лимонная кислота, тальк, целлюлоза, бутилгидроксианизол, кремния диоксид, крахмал, моногидрат лактозы. Состава оболочки отличен у различных производителей.

Фармакологическое действие

Симвастатин получают из продукта метаболизма микроскопического организма Аспергиллус. По своей химической природе лекарство является неактивным лактоном и не может включаться в реакцию синтеза холестерина. После всасывания из пищеварительного тракта препарат с током крови заносится в печень. Этот орган преобразует его в активную форму.

Видоизмененный статин по своему строению очень напоминает фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Организм человека можно обмануть. Он принимает симвастатин за фермент, включает его в реакцию, но дальше ничего не происходит. Синтез холестерина останавливается на первом этапе. Невостребованный фермент преобразуется в ацетил-КоА, который нужен организму для многих задач.

Прием Симвастатина эффективен для снижения уровня повышенного, а также нормального холестерина, уменьшения концентрации в крови «вредных» липопротеинов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), триглицеридов, повышения содержание «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). За счет изменения содержания улучшается баланс между различными группами липопротеидов, а также соотношение холестерин/ЛПВП. Таким образом, прием лекарства помогает предупреждать развитие атеросклероза.

Оценить первичную эффективность препарата Симвастатин можно не сразу, а через 2 недели. Этот промежуток времени необходим, чтобы анализ крови на холестерин показал существенную разницу. Максимальный эффект от приема препарата можно увидеть через 4-6 недель. При продолжении курса лечения концентрация холестерина в крови остается на одном уровне. После прекращения приема Симвастатина уровень холестерина, триглицеридов, липопротеидов возвращаются к исходным показателям.

Лекарство хорошо всасывается пищеварительным трактом. Максимальный уровень препарата регистрируется через 78-144 минуты. Из организма выводится фекалиями, а также мочой.

Симвастатин: показания к применению

Высокий уровень холестерина у многих пациентов корректируется назначением диеты. Если с ее помощью удается добиться желаемых результатов, препараты не назначаются. Прием Симвастатина целесообразен при неэффективности изменений рациона в сочетании с физической нагрузкой.

На протяжении всего курса лечения таблетками необходимо придерживаться диеты. Иначе эффект от использование препарата аннулируется.

Не все виды высокого холестерина можно лечить назначением таблеток Симвастатина. Инструкция содержит четкий перечень гиперхолестеринемий, для которых препарат эффективен:

гетерозиготная семейная;
несемейная (типы 2а, 2б);
комбинированная гипертриглицеридемией.

Согласно инструкции по применению Симвастатина, он неэффективен для лечения гомозиготной семейной гиперхолестеринемии из-за отсутствия в печени рецепторов к ЛПНП.

Препарат назначают для профилактики осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС). Положительный результат от приема лекарства объясняется его способностью предупреждать развитие и прогрессирование атеросклероза. Исследование анамнеза почти 4500 человек подтвердили, что препарат у пациентов с ИБС/высоким риском ее появления приводит к:

замедлению атеросклероза коронарных сосудов;
снижению риска развития инфаркта миокарда со смертельным и несмертельным исходом;
предупреждению инсультов, преходящих нарушений кровообращений мозга;
уменьшению количества госпитализаций с жалобами на грудную жабу (стенокардию);
сокращению количества пациентов, требующие проведения реваскуляризации;
снижению смертности от ИБС.

Способ применения и дозировка

Таблетки Симвастатина принимают внутренне, раз/день, вечером, запивая водой. Нет необходимости согласовывать прием лекарства с пищей, поскольку она не влияет на его всасывание.

Подбор оптимальной дозировки Симвастатина - длительный процесс. Терапию начинают с минимальной дозы, которую врач периодические корректируют. Наименьший срок приема одной и той же дозировки – 4 недели.

Прием препарата должен сопровождаться регулярной сдачей анализа крови для контроля эффективности лечения (уровень общего холестерина, липопротеинов), своевременного выявления негативных последствий.

Согласно инструкции Симвастатин назначают пациентам с гиперхолестеринемией в начальной дозировке 10 мг. Изменения дозы проводят как расписано выше. Прием препарата дозировкой более 40 мг увеличивает вероятность повреждение мышечной ткани. Если при такой дозе терапия Симвастатином не дает положительного эффекта, целесообразно сменить препарат. Доза 80 мг назначается врачом редко, когда польза от приема таблеток превышает возможный вред.

Длительность курса определяется врачом.

При наследственной гиперхолестеринемии Симвастатин назначают по 40 мг раз/день или 80 мг на три приема: 20 мг утром, днем, 30 мг вечером.

Для предупреждение инфаркта, инсульта прием препарата больным с ИБС/высоким риском ИБС эффективна в дозах 20-40 мг. Поэтому начинать лечение рекомендуют с 20 мг. При ЛПНП ниже 75 мг/дл, общего холестерина ниже 140 мг/дл дозу Симвастатина уменьшают до 10 мг.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лекарство назначают не более 10 мг/сутки.

Противопоказания, побочные эффекты

Врачи не назначают Симвастатин при:

стойком повышении трансаминаз печени;
миопатиях, а также других заболеваниях скелетной мускулатуры;
лактазной недостаточности;
синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
повышенной чувствительности к компонентам препарата;
приеме ингибиторов цитохрома Р450 3А4;
несовершеннолетним.

Прием препарата беременным, кормящим женщинам запрещен. Инструкция объясняет запрет недостаточным количеством достоверных исследований, подтверждающих безопасность лекарства. При внеплановой беременности применение лекарства необходимо прекратить. Врач предупреждает женщину о возможных негативных последствиях для плода.

Из-за более высокого риска развития осложнений, прием Симвастатина требует осторожности у людей с:

заболеваниями печени;
серьезными нарушениями метаболизма;
алкоголизмом;
сепсисом;
эпилепсией;
нарушением работы почек;
после хирургического вмешательства;
заболеваниях периферических сосудов;
при одновременном приеме фибратов (кроме фенофибрата), большими дозами ниацина, амиодароном, циклоспорином, верапамилом, дилтиаземом;
снижении/повышении тонуса мышц;
людям старше 65 лет (особенно женщинам).

Возможные побочные эффекты препарата:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, расстройства пищеварения, воспаление печени, поджелудочной, желтуха;
Со стороны ЦНС: общая слабость, головная боль, головокружения, расстройства чувствительности, нарушение сна (бессонница, кошмары), депрессия, периферическая нейропатия.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, нарушение вкусовых ощущений;
Со стороны скелетной мускулатуры: мышечная слабость, боли, судороги, рабдомиолиз;
Со стороны кожи: зуд, сыпь, участки облысения;
Со стороны иммунной системы: синдром повышенной чувствительности;
Иное: ощущение сердцебиения, приливы, острая почечная недостаточность, проблемы с потенцией;
Анализ крови: повышенные трансаминазы (АЛТ, АСТ, ГГТ), щелочная фосфатаза, креатинкиназа.

Взаимодействие

При одновременном приеме Симвастатина с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом, нефазодоном увеличивается риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.

Прием препарата с варфарином повышает вероятность кровотечений.

Назначение с дигоксином увеличивает концентрацию последнего.

Передозировка

Анализ всех случаев передозировок (максимальная принятая доза Симвастатина 450 мг) не помог сформировать список специфических симптомов. Поэтому лечение отравления должно отталкиваться от имеющихся нарушений.

Первая помощь направлена на предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Самые действенные процедуры - промывание желудка, прием сорбентов (активированный уголь, Энтеросгель) или слабительных.

Необходимо мониторить общее состояние больного, контролировать состояние печени, почек, концентрацию креатинкиназы.

При повреждении мышечных волокон рабдомиолизом, острой недостаточностью почек прием Симвастатина немедленно прекращают. Внутривенно пациенту вводят натрий бикарбонат и мочегонное. Распад скелетной мускулатуры сопровождается дефицитом кальция. Для его восполнения больному назначают кальций хлорид/глюконат, глюкозу с инсулином внутривенно.

Меры предосторожности

Цена

В аптеках предлагают препарат Симвастатин различных производителей. Среди них есть лекарства российского производства (ОАО Фармстандарт-лексредства, ЗАО ЗиО-Здоровье, ПАО Валента Фарм, АО Вертекс), а также иностранного (Индия). Стоимость их сильно различается. Диапазон цен на Симвастатин в аптеках России составляет:

10 мг, 28 табл. – 45-224 руб.;
10 мг, 30 табл. – 39-168 руб.;
20 мг, 20 табл. – 86-266 руб.;
20 мг, 28 табл. – 86-319 руб.;
20 мг, 30 табл. – 39-121 руб.;
40 мг, 28 табл. – 99-367 руб.;
40 мг, 30 табл. – 108-379 руб.

Аналоги и заменители Симвастатина

Аналогами Симвастатина по действующему веществу являются:

Вазилип – 150-580 руб. (за 28 шт.);
Зокор – 185-781 руб. (за 28 шт.);
Овенкор – 419-578 руб. (за 30 шт.);
Симвагексал – 249-421 руб. (за 30 шт.);
Симвастол – 247-333 руб. (за 28 шт.);
Симвор – 218-348 руб. (за 30 шт.);
Симло – 73-262 руб. (за 28 шт.).

Для удобства сравнения все цены приведены для самой распространенной дозировки 20 мг.

Симвастатин относится к статинам первого поколения. Это первый препарат группы, который был синтезирован компанией Мерк Шарп и Доум Б.В. Средство активно назначали больным любым типом гиперхолестеринемии, при этом получая хорошие для того времени результаты лечения, значительного уменьшения количества инфарктов, инсультов.

Исследования подтвердили эффективность применения Симвастатина, также накапливались данные о серьезных побочных эффектах. Со временем были синтезированы статины второго (флувастатин), третьего (аторвастатин, церивастатин), четвертого (розувастатин, питавастатин) поколений.

К аналогам Симвастатина по механизму действия относятся статины всех поколений. Наиболее распространены на территории России:

ловастатин (Кардиостатин, Холетар) – 231-419 руб. за 30 табл., 20 мг.
аторвастатин (Атомакс, Аторис, Липримар, Тулип, Торвакард, Липтонорм) – 234-328 за 30 табл., 20 мг
розувастатин (Акорта, Крестор, Мертенил, Тевастор, Роксера, Розукард, Розулип) 323-912 руб. за 30 табл., 20 мг;
флувастатин (Лескол Форте) 2225-3401 руб. за 28 табл., 80 мг.

Ответы на частые вопросы

Чем отличается Симвастатин от более новых препаратов?

Статины последнего поколения гораздо более мощные. Их можно назначать меньшими дозами. При этом их способность понижать холестерин, «вредные» и повышать «полезные» липопротеиды выше. Симвастатин имеет гораздо больше негативных лекарственных взаимодействий, что ограничивает его применение.

Почему после прекращения приема препарата мой холестерин снова стал высоким?

Симвастатин, а также другие статины не лечат гиперхолестеринемию. Они помогают нормализировать уровень холестерина для профилактики осложнений. Отмена препаратов дает возможность организму синтезировать стерол в прежних количествах, его уровень начинает постепенно расти.

Зачем врач назначает Симвастатин, если он не лечит заболевание?

Были проведены многократные исследования, во время которых часть пациентов принимала препараты статинов, а часть – плацебо. У людей, принимающих плацебо процент развития осложнений атеросклероза был гораздо выше. Причем с течением времени разрыв только увеличивался.

Если я начну принимать Симвастатин, мне нужно будет это делать до конца жизни?

Скорее всего да. только пока их принимают. Они имеют удобный режим приема (раз/день перед сном), а значит не усложняют Вашу жизнь. Сложность может заключаться только из-за чувствительности к лекарству. При выраженных побочных эффектах врач поможет подобрать аналог Симвастатина.

Можно ли заработать диабет от приема Симвастатина?

Все статины обладают способностью повышать сахар крови. Но это не делает их причиной диабета. Недавно было проанализировано состояние здоровья 10 000 людей, принимающих средние дозы статинов в течении 5 лет. Было установлено, что показатели распространенности среди них практически совпадали с такими же у здоровых людей. Небольшой рост объясняется нахождением человека в группе риска, а не применением статинов.

Я не хочу принимать статины, они опасны. Чем их можно заменить?

Статины гораздо более безопасны, чем многие группы медикаментов. Но если Вы категорически против них, врач сможет подобрать схему лечения без их применения. Для снижения уровня холестерина назначают секвестранты желчных кислот, фибраты, никотиновую кислоту.

Мнения врачей о Симвастатине

Многие доктора считают, что время симвастатина прошло. На рынке появились более эффективные, а главное более безопасные статины 3-го, 4-го поколений (церивастатин, аторвастатин, питавастатин, розувастатин). Единственная причина, по которой его продолжают назначать – бюджетность препаратов. Продвинутые статины стоят в 3-4 раза дороже по сравнению с симвастатином. Это привлекает людей, готовых мириться осложнениями от побочных эффектов за меньшую цену.

Последнее обновление: Январь 21, 2020

– вещество, которое относится статинам и на сегодняшний день является наиболее перспективным средством в коррекции дислипидемических состояний. Многочисленные испытания неоднократно доказывали эффективность препаратов данной группы в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также со смертностью, к которой имеет отношение атеросклероз.

Симвастатин (лат. Simvastatin) – препарат первого поколения из группы статинов. Он понижает содержание в крови «плохого» холестерина (ЛПНП) и способствует выработке «хорошего» (ЛПВП), защищает сосуды, обладает антиоксидантным действием. Назначается при повышенном риске инфаркта, инсульта, при ишемической болезни сердца, атеросклерозе.

Название лекарственного препарата «Симвастатин» совпадает с названием действующего вещества, на основе которого разными производителями изготавливаются многие таблетки. Симвастатин был разработан относительно давно и относится к первому, наиболее изученному поколению статинов.

За много лет он доказал свою эффективность, однако встречаются и негативные побочные действия.

Когда применяется препарат

Симвастатин может быть как действующим веществом других препаратов, так и самостоятельным лекарством, направленным на снижение концентрации в крови ряда жиров.

Показания к применению Симвастатина такие:

Как действует симвастатин

После попадания в организм препарат превращается в активный белок, который блокирует образование фермента, необходимого для выработки холестерина, и препятствует, таким образом, его образованию. Уровень холестерина и триглицеридов в клетках печени, а затем и в крови, снижается.

Кроме того, симвастатин способствует повышению уровня ЛПВП, то есть «хорошего» холестерина. Первые результаты можно оценить по анализу крови уже через 2 недели после начала приема лекарства. Максимальный эффект достигается через месяц-полтора.

Препарат положительно действует на свойства крови, стенки сосудов, обладает антиоксидантным действием. Перерабатывается в печени, выводится из организма через кишечник и почки.

Принцип действия

Симвастатин вызывает реакцию гидролиза, которая и приводит к снижению уровня холестерина. Это происходит из-
за того, что препарат подавляет действие фермента, поддерживающего синтез холестерина – ГМГ-КоА-редуктаза.

Вещество локализует неправильный холестерин и оказывает благоприятное влияние на уровень липопротеинов высокой плотности, которые ответственны за транспортировку полезного холестерина.

Препарат усваивается хорошо, наибольшая концентрация наблюдается спустя пару часов, а уже через 12 часов его количество снижается до 10% от первоначального.

Инструкция по применению симвастатина

До того как приступить к медикаментозному снижению ЛПНП в крови, врач назначает пациенту диету с малым содержанием холестерина. Она же должна соблюдаться и на протяжении всего времени приема препарата.

Доза лекарства назначается врачом сугубо индивидуально. В среднем это от 10 до 80 мг в сутки. Рекомендуется принимать лекарство вечером после еды и запивать водой. Связывать прием препарата с приемом пищи не следует.

Начальная суточная доза составляет 10-20 мг. По истечении четырех недель делается анализ крови на холестерин, и врач принимает решение о повышении, понижении дозы или оставляет ее прежней.

Симвастатин не обладает продолженным действием. То есть в случае прекращения приема действие препарата заканчивается, а значит, холестерин снова повышается. Поэтому прием лекарства должен быть постоянным.

При пропуске очередного приема как можно скорее восполните недостаток лекарства в организме, но не увеличивайте дозу.

Правила приема Симвастатина

Лекарство Симвастатин выпускается в таблетках, расфасованных по фольгированным блистерам или банках из пластика и стекла.

Препарат необходимо пить 1 раз в 24 часа, желательно вечером, прием не зависит еды. Доза может колебаться от 5 до 40 мг – ее рассчитывает врач, учитывая уровень холестерина. Если по какой-то причине пришлось пропустить один прием, следующий можно сделать раньше, но категорически запрещено удваивать количество таблеток. Во время лечения доза может корректироваться.

Инструкция к Симвастатину поможет не забыть график приема.

Первые результаты появляются примерно через две недели, максимальный эффект появится через полтора месяца.

Противопоказания к применению

При следующих состояниях требуется назначать препарат с осторожностью:

Избежать неприятных последствий после приема препарата поможет инструкция по применению Симвастатина.

Препарат противопоказан женщинам во время беременности, поскольку существует риск неблагоприятного влияния
на плод. Во время приема Симвастатина необходимо с особым вниманием относиться к контрацепции, чтобы не произошло зачатие.

Если же женщина забеременела, пока длится курс, необходимо тут же прекратить пить таблеток.

Не существует сведений о том, выделяется ли Симвастатин с грудным молоком, но стоит учесть, что такой риск есть, поэтому лучше отказаться от приема препарата, чтобы не вызвать непредвиденные реакции.

Возможные последствия

Побочные эффекты от приема препарата проявляются не более, чем у 2% больных. Негативные последствия выражены такими явлениями: диарея, вздутие кишечника, головокружение. Крайне редко могут наблюдаться бессонница, судороги, слабость, дерматит, аллергические реакции, сыпь, нарушение вкусового восприятия, расплывчатость зрения.

Чтобы избежать негативных последствий, врач должен собрать подробнейший анамнез и раз в три месяца для проверки результатов проводить биохимический анализ крови.

Со стороны пищеварительной системы могут развиться метеоризм, запоры или, наоборот, диарея, тошнота и рвота, панкреатит. Нервная система может отреагировать мигренями, головокружениями, бессонницей, изменением вкуса, нарушениями зрения.

Иммунные и аллергические реакции: крапивница, приливы, одышка, артрит, ревматическая полимиалгия и др. Со стороны костно-мышечной системы: судороги, миозиты, мышечная слабость. А также зуд на коже, облысение, импотенция, малокровие, учащение пульса, почечная недостаточность.

Негативного влияния симвастатина на способность к вождению автомобиля или работе с высокоточным оборудованием не наблюдалось. В случае длительного приема лекарства необходимо в обязательном порядке контролировать состояние печени и почек.

При передозировке (450 мг и более) немедленно промыть желудок и принять адсорбирующее средство, например, активированный уголь. В случае проявления специфических симптомов обратиться в больницу.

Причины для отказа от приема препарата

Прием может быть прекращен в нескольких случаях:

Передозировка

Известны несколько случаев, когда пациент превышал допустимую дозу препарата, в результате чего происходила передозировка Симвастатином. Ярко выраженных симптомов выявить не удалось, но в любом случае необходимо максимально быстро вывести излишки препарата из организма. Это можно сделать при помощи промывания желудка, диуретиков, адсорбирующих препаратов, гемодиализа.

Возможным результатам передозировки может стать разрушение мышечных волокон, так что некоторое время необходимо находиться под наблюдением врача.

Важные моменты

После начала лечения может наблюдаться подъем уровня «печеночных» ферментов.
Крайне важно до начала и во время курса придерживаться низкохолестериновой диеты.
Во время приема таблеток запрещено пить грейпфрутовый сок – он способен усилить побочные явления.
Перед началом курса необходимо подробно изучить список противопоказаний.

Форма выпуска, производители и цена

Лекарство выпускают в таблетках дозировкой по 10, 20, 40 мг в блистерах, которые могут содержать от 10 до 30 таблеток. Производят препарат во многих странах, в том числе в России, Чехии, Франции, Венгрии, Сербии. Цена симвастатина в зависимости от дозировки и производителя (начало 2017 г.):

«Зентива», Чехия. 28 табл. 20 мг - 288 руб.;
«Нижфарм», Россия. 20 табл. 20 мг - 226 руб.;
«Алкалоид-Рус», Македония. Симвастатин Алкалоид, 28 табл. 20 мг - 145 руб.;
«Авва Рус», Россия, 30 табл. 20 мг - 80 руб.;
«Алси Фарма», Россия. 30 табл. 20 мг - 79 руб.

Аналоги препарата

Как мы уже писали, симвастатин - это название и действующего вещества, и самого лекарственного средства.

Некоторые фармацевтические компании выпускают свои собственные препараты на основе симвастатина. Среди них:

А также Зокор, Овенкор, Симло, Синкард, Холвасим.

Но в группе статинов есть второе и третье поколение препаратов. К ним относятся действующие вещества аторвастатин и розувастатин. Отвечая на вопрос, в чем разница между аторвастатином и симвастатином, скажем, что препараты второго и третьего поколения - синтетические, тогда как симвастатин натурального происхождения.

Они настолько же действенны и эффективны (что подтверждают клинические исследования), но наименее изучены в силу более короткого срока пребывания на рынке и оказывают меньше побочных действий. Цена на симвастатин и его аналоги ниже, чем на лекарства новых поколений.

Аторвастатин быстрее понижает вредный холестерин в крови, обладает меньшим токсическим действием на почки. К лекарствам на его основе относятся: Анвистат, Аторвокс, Аторис, Липитор, Липримар, Липтонорм, Торвакард, Тулип.

Розувастатин - самое новое, третье поколение статинов. Действует еще быстрее аторвастатина, совместим с некоторыми из препаратов, в сочетании с которыми применять симвастатин нельзя . На его основе производятся Акорта, Крестор, Мертенил, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Розувастатин Канон, Розукард, Розулип.

Прежде чем принять решение о переходе на прием новых поколений статинов, проконсультируйтесь с вашим доктором.

В 2014 году за рубежом проводились исследования, в которых принимали участие пациенты от 40 до 79 лет. По их результатам выяснилось, что симвастатин и розувастатин одинаково эффективны в снижении риска первого инфаркта и инсульта. Так что симвастатин оказался ничуть не хуже. Но все-таки побочные действия у него более выраженные, чем у синтетических препаратов: это и боль в мышцах, и быстрая утомляемость, и воздействие на печень, и несовместимость с рядом других лекарств.

На выбор производителя в первую очередь влияет цена аналогов Симвастатина. Эффективность препаратов примерно одинакова, поэтому в первую очередь можно учитывать свои финансовые возможности.

Ответы на частые вопросы о симвастатине

Мне назначили таблетки симвастатин. От чего они? Могу ли я похудеть?

Симвастатин назначается, как правило, при повышенном холестерине в крови и сопутствующем ему риске развития инфарктов и инсультов. Также для профилактики атеросклероза, ишемии. Похудеть от приема данного препарата нельзя. Скорее, даже наоборот. У некоторых пациентов наблюдается незначительный набор веса из-за того, что препарат повышает сахар крови.

Как долго нужно принимать препарат?

Как и в случае с другими статинами, прием симвастатина должен стать постоянным до конца жизни. Отменять его или заменять на другой целесообразно только в случае непереносимости или яркой выраженности побочных эффектов. Но важно знать, что только статины оказывают должное воздействие на холестерин и способны предупредить инфаркт или инсульт. Никакие БАДы этого сделать не могут.

Могут ли от симвастатина появиться судороги и бессонница, участиться мочеиспускание?

Да, к сожалению, возможно. Это - проявление побочных действий препарата. Обследуйте почки, и, если с ними все хорошо, начните принимать препараты магния для того, чтобы нормализовать сон и избавиться от судорог.

Можно ли поправиться от симвастатина?

Прибавление массы и объемов тела - лишь косвенное следствие приема симвастатина. Дело в том, что он способствует повышению сахара и снижает чувствительность к инсулину.

Могут ли выпадение волос и сухость кожи быть следствием приема симвастатина?

Эти симптомы очень похожи на нехватку гормонов щитовидки. Среди женщин после 35 лет это довольно распространено. Сделайте анализ на гормоны, если обнаружится указанная проблема - работайте над ней. После того как вы приведете щитовидку в норму, холестерин может нормализоваться сам по себе, и прием статинов не будет нужен.

Я перестал принимать симвастатин, но вот мышцы и суставы продолжают болеть. Что мне делать?

Да, статины способны привести к необратимым изменениям в организме. В вашем случае могут помочь коэнзим Q10 и посильные физические нагрузки: ходьба, плавание.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Симвастатин 20 мгвспомогательные вещества: лактоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк (магния гидросиликат), магния стеарат, бутилгидроксианизол.состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза, титана диоксид (е171), тальк (магния гидросиликат).

Фармакологический эффект

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 95%.Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

Гиперхолестеринемия:- первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;- комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемых специальной диетой и физической нагрузкой.Ишемическая болезнь сердца:- для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

Заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;- заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в т.ч. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинного ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе.С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почекПри почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.Применение у детейПротивопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.Применение у пожилых пациентовС осторожностью пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Симвастатин противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвастатин должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

До начала лечения Симвастатина пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.Рекомендуемая доза Симвастатина для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут вечером.Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг.Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сутки.У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Симвастатина составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симвастатина составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), ниацин в липидснижающих дозах (1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза Симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастатином, суточная доза не должна превышать 20 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).Со стороны ЦНС: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко - рабдомиолиз.Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови. При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии.Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызвать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме 1 г фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе более 1 г/сутки.Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр., фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (МНО), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.Повышает уровень дигоксина в плазме крови.Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3А4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания

В начале терапии Симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в 6 мес), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастатина следует прекратить.Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.Применение Симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастатина, поэтому следует избегать их одновременного приема.Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.Лечение Симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.При лечении Симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифферинциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиО неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.