Главная · Паразиты в организме · Карведилол дозировки какие бывают. Лекарство от сердечной недостаточности и гипертонии Карведилол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги. Взаимодействие с другими лекарствами

Карведилол дозировки какие бывают. Лекарство от сердечной недостаточности и гипертонии Карведилол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги. Взаимодействие с другими лекарствами

В статье рассмотрим, от чего таблетки «Карведилол» помогают.

Это альфа- и бета-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности и оказывающий антиаритмическое, вазодилатирующее, антиангинальное воздействие.

Состав лекарства, фармакологические формы

От чего помогают таблетки «Карведилол», интересно многим.

Препарат выпускается в таблетированном виде. Пилюли обладают плоскоцилиндрической формой, белым цветом. На одной из сторон располагается разделительная риска. Фасуются таблетки по 10 штук в ячейковые упаковки контурного типа. Каждая картонная пачка содержит в себе 3 ячейковые упаковки.

Инструкция по применению к таблеткам «Карведилол» имеется в каждой пачке.

Действующим веществом в лекарстве является карведилол. Дозировка активного компонента может быть 12,5, либо 25 мг. Вспомогательными веществами являются: кроскармеллоза натрия, кросповидон, лактоза, поливидон К25, метилцеллюлоза, сахароза.

Фармакодинамика, фармакокинетика лекарства

Карведилол представляется собой рецемическую смесь стереоизомеров, способных блокировать альфа-1-, бета-1-, бета-2-адренорецепторы. Каждый из стереоизомеров характеризуется идентичными альфа-адреноблокирующими, а также антиоксидантными свойствами. Также карведилол оказывает бета-адреноблокирующее воздействие, которое не отличается селективностью. Объяснить его можно присутствием в составе вещества левовращающего стереоизомера.

Собственной активностью симпатомиметического характера карведилол не обладает, для него характерны мембраностабилизирующие свойства.

Вазодилатирующее воздействие обусловлено в основном блокировкой альфа-1-адренорецепторов. Благодаря такому воздействию препарата отмечается снижение ОПСС. Вазодилатация сочетается с блокадой адренорецепторов типа бета, что провоцирует снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией без повышения ОПСС. Причем в сравнении с бета-адреноблокаторами средство не вызывает замедления кровотока в периферических сосудах. Отмечается незначительное сокращение ЧСС. При использовании карведилола у пациентов, страдающих от ишемического поражения сердца, отмечается антиангинальный эффект, снижается преднагрузка и постнагрузка на систему сосудов и сердца. Вещество не оказывает выраженного воздействия на уровень содержания калиевых, натриевых, магниевых ионов, а также обмен липидов в крови.

Согласно инструкции по применению к таблеткам «Карведилол», при использовании пациентами, страдающими от сердечной недостаточности или дисфункций левого желудочка, фармпрепарат способен нормализовать размеры левого желудочка, улучшать фракцию выброса, благоприятно отражаться на показателях гемодинамики. Кроме того, для карведилола характерно антиоксидантное воздействие, которое заключается в устранении свободных радикалов кислорода.

Терапия «Карведилолом» позволяет уменьшить количество летальных исходов и снизить частоту госпитализаций, устранить неприятную симптоматику, улучшить функциональность левого желудочка у людей с хронической недостаточностью сердечной деятельность ишемической и неишемической природы. Терапевтические свойства препарата дозозависимы.

При применении таблеток карведилол быстро асорбируется органами ЖКТ. Вещество отличается высокой активностью. Максимальная степень концентрация основного компонента в крови пациента наблюдается в среднем через час после использования. Период полуэлиминации составляет около 6-10 часов. С плазменными белками карведилол связывается на 95-98 %. Лекарственное средство биодоступно на 24-28 %. Биодоступность главного компонента не зависит от совместного приема с пищей.

Большая часть действующего компонента подвергается метаболизму в печеночных тканях посредством окисления и конъюгации. В результате образуются определенные метаболиты. Для карведилола характерно первое прохождение через печень. Вследствие метаболизма образуется 3 метаболита, которые характеризуются вазодилатирующими свойствами. Проявляются они в меньшей степени, чем у карведилола. У метаболитов отмечается антиоксидантное и адреноблокирующее действие. Экскретируется карведилол в основном через кишечник совместно с желчью, частично в виде метаболитов совместно с мочой.

При наличии у пациентов дисфункциональных почечных нарушений фармакокинетические свойства лекарства существенно не меняются. Фармакокинетика препарата остается на прежнем уровне вне зависимости от того, в каком возрасте находится пациент.

Биодоступность активного компонента возрастает до 80 % у пациентов, страдающих от цирроза печени. Обусловлено это снижением интенсивности метаболизма из-за первичного прохождения через ткани печени. Использование карведилола при серьезных печеночных дисфункциях не рекомендовано.

Активный компонент способен проникать сквозь плацентарный барьер, определяется в составе грудного молока, посредством диализа из кровяной плазмы практически не выводится.

Показания к использованию медикаментозного средства

Итак, от чего таблетки «Карведилол» назначают? Медикамент показан к использованию с целью терапии следующих состояний:

  1. Артериальная гипертензия.
  2. Хроническая недостаточность сердечной деятельности. В данном случае медикамент используется как элемент комплексного воздействия.
  3. Стабильная стенокардия.

Противопоказания к использованию препарата

Как указывает инструкция, таблетки «Карведилол» не следует использовать, если у пациента отмечаются следующие патологические и физиологические состояния:


В соответствии с аннотацией производителя «Каведилол» необходимо использовать с осторожностью в следующих случаях:

  1. Депрессия.
  2. Сахарный диабет.
  3. Гипогликемия.
  4. Миастения.
  5. Общая анестезия, используемая при проведении обширных хирургических вмешательств.
  6. Хронический бронхит.
  7. Эмфизема легких.
  8. Бронхоспастический синдром.
  9. Псориаз.
  10. Почечная недостаточность.
  11. Феохромоцитоз.
  12. Тиреотоксикоз.
  13. Окклюзивные патологии периферических сосудов.
  14. Стенокардия Принцметала.
  15. AV-блокада первой степени.

Итак, мы выяснили, что таблетки «Карведилол» - от высокого давления. Эти таблетки нужно принимать в строгом соответствии с инструкцией.

Принимать таблетки следует внутрь, запивая при этом водой в небольших количествах. Дозу лекарства рассчитывает специалист, опираясь на клинические показания.

В инструкции к таблеткам «Карведилол» содержатся следующие общие рекомендации:

  1. При стабильной стенокардии терапию показано начинать с двукратного приема в сутки 12,5 мг. Если препарат переносится пациентом хорошо, а эффективность недостаточная, следует произвести первое повышение дозы на 12,5 мг спустя 1-2 недели. Последующее повышение производят спустя 14 суток, не меняя при этом кратности приемов. В сутки должно быть не более двух приемов лекарства, общесуточная доза при этом не должна превышать 50 мг.
  2. При хронической недостаточности рекомендовано начинать терапию с двукратного приема начальной дозы, которая составляет 3,125 мг. Специалист подбирает дозу строго индивидуально. Для пациентов, хорошо переносящих препарат, доза может увеличиваться однократно в две недели. За 6 недель ее доводят до 25 мг. Приемов в сутки должно быть не более двух. Производить повышение рекомендуется до максимальных доз, переносимых пациентом. Людям, масса тела которых - менее 85 кг, допускается назначение 50 мг в сутки, более 85 кг – не более 100 мг.
  3. При артериальной гипертензии рекомендовано 7-14 суток принимать таблетки от давления «Карведилол» однократно по 12,5 мг в день либо двукратно по 6,25 мг. По истечении 1-2 недель суточную дозировку следует увеличить до 25 мг.

Если пациент прерывает терапию на 2 недели и более, то возобновлять ее следует по рекомендованным схемам с начальных доз.

Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) лекарство назначают двукратно в сутки, при этом общесуточная доза не должна превышать 25 мг.

Отмену препарата необходимо производить в течение 1-2 недель, постепенно снижая дозировки. Если пациент пропускает прием, ему следует принять очередную дозу в ближайшее время. Недопустимым является удваивание дозы.

Негативные воздействия медикамента

На фоне терапии «Карведилолом» могут развиваться следующие негативные эффекты:

  1. Нарушения периферического кровообращения, прогрессирование недостаточности сердечной деятельности, перемежающаяся хромота, ортостатическая гипотензия, антриовентрикулярная блокада, брадикардия, стенокардия.
  2. Депрессия, парестезия, синкопальные состояния, нарушения сна, головокружение, головная боль, мышечная слабость.
  3. Повышенная активность печеночных ферментов, абдоминальная боль, запор, диарея, рвота, сухость в ротовой полости, тошнота.
  4. Тяжелые дисфункции почек, отечность.
  5. Тромбоцитопения, лейкопения.
  6. Одышка, заложенность носа, бронхоспазм, обострение псориаза, крапивница, сыпь, экзантема, зуд, другие аллергические проявления, чихание.
  7. Уменьшение слезотечения, набор массы тела, гриппоподобный синдром, боль в конечностях.

Возникновение указанной негативной симптоматики является основанием для отмены препарата, при их развитии важно обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

Основные симптомы передозировки – кардиогенный шок, брадикардия, сильное снижение АД, сердечная недостаточность, остановка сердца. В некоторых случаях наблюдаются генерализованные судороги, помутнение сознания, нарушение дыхания, бронхоспазм, рвота.

При наступлении интоксикации пациента госпитализируют в интенсивную терапию. Для устранения последствий интоксикаций показано введение симпатомиметиков, атропина, глюкагона.

Если основной признак интоксикации – артериальная гипотензия, пациенту следует вводить норэпинифрин. При бронхоспазме рекомендуется использование аэрозольных бета-адреномиметиков, либо внутривенное введение аминофиллина. Устранение судорог производится при помощи диазепама.

От чего таблетки «Карведилол», теперь известно.

Взаимодействие с другими лекарствами

На фоне использования медикамента не допускается внутривенное использование верапамила и дилтиазема, так как возникает риск уменьшения ЧСС и значительного снижения АД.

Воздействие карведилола усиливается при параллельном применении спазмолитиков, ингибиторов моноаминоксидазы, сердечных гликозидов, других бета-адреноблокаторов, препаратов для наркоза, антиаритмических средств, антигипертензивных, антиангинальных препаратов.

При одновременном использовании с «Карведилолом»:

  1. Повышается плазменная концентрация препаратов дигоксина.
  2. Циметидин и другие ингибиторы ферментов печени повышают плазменную концентрацию карведилола.
  3. Алкалоиды спорыньи способствуют ухудшению периферического кровообращения.
  4. Рифампицин, фенобарбитал, другие индукторы ферментов печени способствуют снижению плазменной концентрации карведилола.

Кроме того, «Карведилол» способен усиливать воздействие гипогликемических препаратов, маскировать симптомы гипогликемии.

Аналоги таблеток «Карведилол»

При необходимости «Карведилол» можно заменить «Таллитоном», «Кориолом», «Кредексом», «Карвидилом», «Кардивасом», «Карведилолом Сандоз», «Карведилолом Зентива», «Карведилолом-Лугал», «Карведилолом Гексал», «Карведилолом-КВ», «Карведилолом Оболенское», «Карведилолом Канон», «Карведигаммой, «Карвидексом», «Карветрендом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Аодак-АО», «Амлодак-АО», «Анаприлином», «Алотендином», «Атрамом».

Стоит отметить, что каждый из названных медикаментов обладает определенными противопоказаниями. Возможность замены лекарства должна быть одобрена врачом.

Стоимость лекарства

Стоимость препарата зависит от количества таблеток, находящихся в упаковке, и производителя. Медикамент выпускается компаниями «Тева», «Канон», «Акрихин», «Зентива». Стоимость фармпрепарата составляет в среднем 230 рублей.

Какова цена таблеток «Карведилол Канон»? Препарат от данного производителя можно приобрести за 100 руб. От 150 руб стоит «Карведилол Акрихин». От чего эти таблетки? Все эти средства – аналоги друг друга. И показания у них, соответственно, одинаковые.

МНН: Карведилол

Производитель: Гриндекс АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016335

Период регистрации: 03.07.2015 - 03.07.2020

Инструкция

Торговое название

Карвидил®

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).

Описание

Таблетки 6,25 мг : таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями круглые двояковыпуклые c риской на одной стороне.

Таблетки 12,5 мг : таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.

Таблетки 25 мг : таблетки белого цвета круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Альфа- и бета-адреноблокаторы. Карведилол.

Код АТХ С07АG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме - 1 ч. Биодоступность - 25 %. Связь с белками плазмы - 98‑99 %. Объем распределения - около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T½ - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме увеличивается приблизительно на 50 %, поэтому требуется коррекция дозы (уменьшение наполовину) для этой возрастной группы.

У пациентов с нарушениями функций печени в 4 раза возрастает биодоступность карведилола, а максимальная концентрация в плазме - в 5 раз больше; поэтому для этой группы пациентов также требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

У пациентов с гипертензией и нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) наблюдалось повышение концентрации карведилола в плазме приблизительно на 40-50 %, что также требовало коррекции дозы.

Фармакодинамика

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии - 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.

При стабильной стенокардии - 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза - 50 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг.

При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) - начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг - максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза - 50 мг.

При массе тела более 85 кг - максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза - 100 мг.

Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач.

Побочные действия

Часто

Астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка

Брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно )

Головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение

Диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли

Артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях

Кашель, хрипы, диспноэ, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)

Бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей

Пурпура

Понижение уровня протромбина, тромбоцитопения

Почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия

Импотенция

Увеличение массы тела

Гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия

Нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита

Нечасто

Тахикардия

Гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость

Билирубинемия

Анемия, лейкопения

Учащенное мочеиспускание

Пониженное либидо

Кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности

Шум в ушах

Редко

Полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения

Невралгия, амнезия

Геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)

Заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит

Панцитопения и появление атипичных лимфоцитов

Недержание мочи у женщин

Снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности

Анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема

Ухудшение слуха

Очень редко

- лейкопения

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости

Противопоказания

Гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата

Бронхиальная астма

Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких

АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)

Кардиогенный шок

Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст)

Тяжелые нарушения периферического кровообращения

Заболевания периферических сосудов

Одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)

Метаболический ацидоз

Одновременное лечение антагонистами α1-рецепторов или α2‑рецепторов

Феохромоцитома

Печеночная недостаточность

Беременность, период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

Стенокардия Принцметала

Сахарный диабет с кетоацидозом

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью

Сахарный диабет, гипогликемия

Гипертиреоз

Депрессия

Миастения

Псориаз

Почечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Сообщается как о фармакодинамическом, так и о фармакокинетическом взаимодействии бета-адреноблокаторов с другими препаратами.

Фрамакокинетическое взаимодействие

Дигоксин : при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %, что приводит к усилению брадикардии, вызываемой дигоксином. Дигоксин и карведилол замедляют AV проводимость, что может привести к аддитивности их действия. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале применения, при подборе доз или прекращении терапии карведилолом.

Циклоспорин : карведилол может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме, поэтому необходимо уменьшить дозу циклоспорина. После начала терапии карведилолом рекомендуется контроль уровня циклоспорина.

Препараты, индуцирующие или ингибирующие ферменты цитохрома P 450 : при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином, усиливается метаболизм карведилола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме.

В свою очередь циметидин, эритромицин, флувоксамин и гидралазин замедляют метаболизм карведилола, усиливая действие карведилола.

Алюминия гидроксид, холестирамин : при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола, что приводит к уменьшению его эффекта.

Фармакодинамическое взаимодействие

Противодиабетические препараты, в том числе инсулин : карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки, например тремор.

Препараты, снижающие уровень катехоламинов : ингибиторы МАО, резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола.

Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические препараты : при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца. В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола. Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий.

Клонидин : при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление. В случаях, когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином, сначала следует прекратить применение карведилола, спустя несколько дней, постепенно снижая дозу, прекращают терапию клонидином.

Эрготамин или эргометрин : одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов.

Противомалярийные средства : увеличивают риск появления брадикардии, вызываемой карведилолом.

Симпатомиметические средства : карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина). Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии.

Хлорпромазин : одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов.

Антигипертензивные средства : карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств, которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления, например, снотворные средства, анксиолитические средства или алкоголь.

Средства для анестезии : при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии.

НПВС и кортикостероиды антагонизируют гипотензивное действие карведилола.

Ингибиторы АКЭ, диуретические средства, блокаторы кальциевых каналов и алпростадил : необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта.

Особые указания

Хроническая сердечная недостаточность

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим контроль клинического состояния (в т. ч. функции почек) через 2-3 часа после начала лечения, а также каждый раз при увеличении дозы карведилола.

В случае острой или декомпенсированной сердечной недостаточности рекомендуется избегать внутривенного введения препаратов, вызывающих инотропный эффект.

Ортостатическая гипотензия

Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи.

Нарушения AV проводимости

Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени.

Брадикардия

Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.

Бронхоспастические реакции

У пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, может возникнуть дистресс дыхания из-за увеличения сопротивления дыхательных путей, при этом следует применять меньшую эффективную дозу препарата.

Стенокардия Принцметала

Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди).

Заболевание периферических кровеносных сосудов

Пациенты с заболеванием периферических кровеносных сосудов могут применять карведилол, так как усиление симптомов артериальной недостаточности, вызванное бета-адреноблокирующим действием карведилола, компенсируется его альфа-адреноблокирующим действием.

Синдром Рейно

Карведилол следут применять с осторожностью пациентам с нарушением периферического кровообращения - сидромом Рейно, т. к. возможно обострение симптомов.

Диабет

Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом; т. к. препарат может маскировать или уменьшать ранние проявления острой гипогликемии. Поэтому для пациентов с сахарным диабетом в начале применения карведилола или во время увеличения его дозы необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Тиреотоксикоз

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Myasthenia gravis

Карведилол может угнетать признаки myasthenia gravis .

Псориаз

Карведилол следует применять с осторожностью больным псориазом.

Анестезия и обширное хирургическое вмешательство

При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств.

Если применение карведилола необходимо продолжать во время хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен.

Синдром прерывания применения

Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1‑2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Повышенная чувствительность

Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть.

Контактные линзы

Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез.

Алкоголь

В период лечения исключается употребление этанола.

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и при применении других препаратов, которые вызывают изменения кровяного давления, пациентов, применяющих карведилол, следует предупреждать о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при головокружении и сходных симптомах.

Передозировка

Симптомы : выраженное снижение артериального давления (систолическое АД - 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, конвульсии.

Лечение : пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости нужно проводить интенсивную терапию под наблюдением врача. Сразу после передозировки можно вызвать рвоту или промыть желудок.

- Выраженная брадикардия : 2 мг атропина в/в.

- Поддержание сердечно-сосудистой функции : в течение 30 сек ввести в/в 5-10 мг глюкагона, продолжать его введение непрерывной инфузией 5 мг/час; назначение симпатомиметиков (добутамин, изопреналин, адреналин).

- Бронхоспазм : введение бета-симпатомиметиков (в/в или ингаляциями с помощью аэрозоля) или аминофиллина в/в.

При тяжелых случаях передозировки (с симптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, что период полувыведения карведилола 7-10 часов.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

Эл. почта: [email protected]

Прикрепленные файлы

346886761477976432_ru.doc 113 кб
533456371477977633_kz.doc 115.5 кб

Карведилол представляет собой альфа- и бета-адреноблокатор, который не имеет внутренних симпатомиметических свойств. Благодаря применению лекарства удается добиться антиангинального и вазодилатирующего воздействия. Помимо этого, средство справляется с аритмией.

Состав и форма выпуска

Препарат производят в форме таблеток. Действующим элементом вещества является карведилол. В каждой таблетке присутствует 12,5 или 25 мг средства. К дополнительным составляющим относят сахарозу, лактозу и другие компоненты.

Цена карведилола дозировкой 12,5 мг составляет 75-235 рублей. Приобрести средство объемом 25 мг удастся за 130-280 рублей.

Принцип действия

Карведилол представляет собой неселективный бета-адреноблокатор. Также средство относится к селективным альфа-адреноблокаторам. Лекарство не обладает внутренними симпатомиметическими свойствами.

Вещество приводит к уменьшению общей нагрузки на предсердие благодаря селективной блокаде рецепторов альфа.

Неизбирательное блокирование рецепторов бета подавляет ренин-ангиотензиновую систему почек. Также состав справляется с гипертонией, уменьшает сердечный выброс и периодичность сокращений органа. Также вещество обеспечивает расширение периферических сосудов. Благодаря этому снижается сосудистое сопротивление.

За счет блокирования бета-рецепторов и вазодилатации препарат характеризуется такими эффектами:

  • При ишемии сердца удается предотвратить поражение миокарда и появление боли;
  • При гипертонической болезни можно снизить давление;
  • При проблемах с кровообращением и поражением левого желудочка – улучшается гемодинамика, уменьшаются размеры органа и увеличивается выброс.

Вещество имеет биодоступность 25 %. Максимальная концентрация наблюдается через 1 час после употребления. Лекарство имеет линейную взаимосвязь между содержанием в крови и дозировкой. Прием пищи не оказывает воздействия на биодоступность.

Показания

Показания к применению карведилола включают следующее:

  1. Хроническая форма недостаточности сердца 2-3 степени – в сочетании с мочегонными препаратами, антагонистами кальция, ингибиторами АПФ;
  2. Гипертоническая болезнь – может быть основным методом терапии или использоваться в дополнение к другим препаратам.

Способ применения

Инструкция к карведилолу рекомендует принимать препарат перорально вне зависимости от еды. При наличии сердечно-сосудистой недостаточности употребление лекарства сочетают с приемом пищи. Это увеличивает усвоение и снижает угрозу возникновения ортостатической гипотензии.

При гипертонической болезни

В такой ситуации инструкция по применению карведилола советует употреблять лекарство 1-2 раза в сутки. Исходная дозировка – 12,5 мг в первые 1-2 суток. Для поддержания применяется объем в 25 мг в день. При потребности можно понемногу наращивать объем с промежутком 2 недели, пока он не достигнет 50 мг в день.

Пожилым людям выписывают по 12,5 мг средства в день. Данное количество является достаточным и для последующего применения. При гипертонии максимальный суточный объем не должен превышать 50 мг.

При стабильной форме стенокардии

Вначале на 1-2 суток назначают 25 мг средства, которые делят на 2 раза. Для поддержания пациента выписывают 50 мг в день – их делят на 2 приема. Максимальное суточное количество не должно быть больше 100 мг. Его делят на 2 приема.

Пожилым людям вначале выписывают 12,5 мг в сутки. Такое количество препарата принимают 1-2 дня. Затем пациента переводят на поддерживающее количество, которое составляет 50 мг в день. Его делят на 2 применения. Это количество является предельным для данной группы людей.

При хронической форме недостаточности сердца и сосудов

Лекарство карведилол выписывают в дополнение к традиционной терапии вазодилататорами, ингибиторами АПФ, мочегонными средствами и веществами с содержанием наперстянки. Для применения вещества требуется стабильное состояние пациента на протяжении 1 месяца. Немаловажными критериями является частота сердечных сокращений не больше 50 ударов в минуту и систолическое давление больше 85 мм рт. ст.

Первоначальная дозировка карведилола – 6,25 мг. При нормальной переносимости через 2 недели объем можно понемногу наращивать. Вначале назначают 6,25 мг дважды в сутки, затем выписывают по 12,5 мг 2 раза в день.

Для людей с массой тела менее 85 кг предельный суточный объем – 50 мг. Это количество нужно делить на 2 раза. Если у человека вес превышает указанную отметку, ему можно принимать максимум 100 мг средства в сутки, разделив его на 2 раза. Исключением должны стать люди со сложными формами недостаточности сердца. Увеличивать дозировку стоит под строгим врачебным контролем.

Иногда на начальном этапе терапии наблюдается ухудшение состояния пациента.

Это особенно актуально для людей, которые принимают большое количество диуретиков или имеют сложную форму патологии. В такой ситуации отменять лекарство не стоит, однако важно исключить повышение дозировки.

При использовании препарата состояние пациента должен контролировать терапевт или кардиолог. Перед увеличением объема лекарства нужно проводить дополнительные диагностические исследования. К ним относят оценку работы печени, определение веса, частоты сокращений сердца, показателей давления, сердечного ритма.

При появлении симптомов декомпенсации или задержки жидкости проводится симптоматическое лечение. Оно заключается в повышении объема мочегонных лекарств. Однако дозировку карведилола увеличивать не следует, пока состояние пациента не стабилизируется.

В отдельных ситуациях требуется уменьшать объем вещества или на время прекращать лечение. Если терапия была прервана, ее необходимо начинать с использования минимального объема – 6,25 мг. Увеличивать дозировку нужно в соответствии с инструкцией.

Таблетки карведилол не применяются в педиатрической практике, поскольку нет информации относительно результативности или безвредности данного лекарства для этой категории пациентов. При лечении людей пожилого возраста требуется постоянный врачебный контроль. Это обусловлено более высокой чувствительностью данной категории лиц.

Если необходимо отменить препарат, дозировку постепенно уменьшают. Это нужно делать в течение 7-14 суток

Побочные эффекты

Препарат способен провоцировать нежелательные реакции организма:

  1. При поражении кроветворной системы довольно часто развивается анемия. В более редких случаях наблюдается тромбоцитопения или лейкопения.
  2. При нарушении иммунной системы есть риск появления гиперчувствительности.
  3. Нервная система нередко реагирует на применение средства головными болями и головокружениями. В более редких случаях возникают предобморочные состояния, потеря сознания, парестезии.
  4. При поражении зрительного органа нередко снижается острота зрения, уменьшается слезоотделение, возникает раздражение глаз.
  5. При поражении органов дыхания часто возникает одышка, бронхит, воспаление или отек легких, астма. В редких случаях наблюдается носовая заложенность.
  6. Сердечно-сосудистая система может реагировать на прием лекарства развитием недостаточности сердца во время повышения дозировки и сильным падением давления. Нередко возникает брадикардия, отечность, ортостатическая гипотензия. Также может нарушаться периферическое кровообращение и задерживаться жидкость в организме.
  7. При поражении пищеварительных органов возникают тошнота и рвота, нарушения стула, болевые ощущения в животе. Также могут наблюдаться диспепсические явления и сухость в ротовой полости.
  8. При поражении печени может увеличиваться активность АСТ, АЛТ.
  9. При поражении дермы иногда появляются кожные реакции. Они проявляются в виде дерматитов, зуда, крапивницы, экзантемы. В сложных случаях развивается синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
  10. Мочевыделительные органы могут реагировать на прием препарата частыми инфекциями, проблемами с мочеиспусканием, недостаточностью почек.
  11. При поражении костей и мышц наблюдаются болевые ощущения в конечностях.

Также препарат может провоцировать увеличение веса, сильную утомляемость и астению

У некоторых мужчин развивается эректильная дисфункция.

На начальном этапе лечения у некоторых пациентов наблюдаются головокружения, обморочные состояния, головные боли.

Противопоказания

Лекарство можно принимать далеко не всегда. К основным противопоказаниям к его использованию относят следующее:

  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок;
  • Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • Возраст менее 18 лет;
  • Декомпенсированная недостаточность сердца;
  • Острая недостаточность сердца;
  • Лактация;
  • Сложная недостаточность печени;
  • Беременность;
  • Высокая чувствительность к составляющим лекарства.

Бета 1 -,бета 2 -адреноблокатор. Альфа 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Карведилол (carvedilol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β 2 - и α 1 -адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. T 1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

— артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— ИБС: стабильная стенокардия.

Противопоказания

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— AV-блокада II-III ст.;

— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);

— синдром слабости синусового узла;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

— кардиогенный шок;

— бронхиальная астма;

— хроническая обструктивная болезнь легких;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II - III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения
доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Каждая таблетка 12,5 мг содержит активное вещество : карведилол 12,5 мг.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 64,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,0 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, кросповидон 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Каждая таблетка 25 мг содержит активное вещество : карведилол 25,0 мг.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 128,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,0 мг, крахмал кукурузный 4,0 мг, кросповидон 4,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

Описание: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреноблокатор АТХ:  

C.07.A.G.02 Карведилол

Фармакодинамика:

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. представляет собой рацемическую смесь R (+) и S (-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S (-) стереоизомером.

Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембран о стабилизирующим и свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика:

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа.

Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пиши не влияет на биодоступностъ.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень. Метаболиты обладают антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Период полувыведения - 6-10 ч. Выведение происходит, главным образом, с желчью и калом.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом "прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер.

Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами "медленных" кальциевых каналов);

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; клинически значимое нарушение функции печени; атриовентрикулярная блокада II -III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Хроническая обструктивная болезнь легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Беременность и лактация:

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутри утробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденных могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких).

Достаточного опыта применения Карведилола у беременных нет. противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у матери, превышают потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении карведилола в грудное молоко отсутствуют, поэтому, если прием Карведилола необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы с интервалом не менее 2-х недель. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия

Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (возможно применение препарата в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.

Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость, депрессия, парестезии, нарушения сна, астения, лабильность настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки (в том числе генерализованные, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости), стенокардия, выраженное снижение АД, синкопальные состояния (включая пресинкопальные), редко - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно).

Со стороны пищеварительного тракта : сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе.

Лабораторные показатели : повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы, тромбоцитопения и лейкопения.

Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.

Со стороны кожных покровов : кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд), отдельные случаи аллергических реакций.

Со стороны дыхательной системы : часто - одышка н бронхоспазм (у предрасположенных больных), редко - заложенность носа.

Прочие : нарушение зрения, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз, гриппоподобный синдром, чихание, редко - нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко - обострение течения псориаза, боли в конечностях, нечасто - снижение потенции; зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин; наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение : необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);

б) при выраженной брадикардии - по 0,5-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутри вен поструйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Взаимодействие:

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема , амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы ( , ) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов ( , ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить , постепенно уменьшая его дозу.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания:

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы Карведилола может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу Карведилола до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда возникает необходимость уменьшить дозу Карведилола или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные случаи не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы Карведилола.

Карведилол с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости).

Карведилол может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. дозу препарата необходимо снизить.

С осторожностью назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Осторожность необходима при назначении Карведилола пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рей но), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Как и другие бета-адреноблокаторы может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Карведилола пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам н степень тяжести анафилактических реакций.

В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД преимущественно при переходе из положения "лежа" в положение "стоя". Необходима коррекция дозы препарата.

Рекомендуется регулярный ЭКГ-контроль и показателей АД при одновременном назначении Карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, а также - с антиаритмическими средствами.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, хотя альфа-адреноблокирующее свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать в таких случаях следует с осторожностью.

При назначении Карведилола больным с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца н диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу Карведилола подбирают в зависимости от функционального состояния почек.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим внутрь или ингаляционно бета2-адреностимуляторы, назначают только в том случае, если преимущества от его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходно предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме Карведилола в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы Карведилола этих пациентов необходимо тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием обшей анестезии следует предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Карведилолом.

В период лечения избегать употребления алкоголя.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая потенциально возможные побочные действия Карведилола, препарат следует назначать с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции, особенно в начале терапии.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 12,5 мг и 25 мг.

Упаковка:

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-001733/10 Дата регистрации: 05.03.2010 / 04.03.2013 Дата окончания действия: Инструкции