Этацизин 50 инструкция по применению. Этацизин - инструкция по применению. Применение при беременности и детям

Антиаритмический препарат. Класс I C

Действующее вещество

Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, на поперечном разрезе видны два слоя.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 9.57 мг, сахароза - 19.3 мг, метилцеллюлоза - 0.33 мг, кальция стеарат - 0.8 мг.

Состав оболочки: сахароза - 37.695 мг, - 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.003 мг, кальция карбонат - 6.308 мг, магния гидроксикарбонат основной - 3.678 мг, титана диоксид (E171) - 0.665 мг, кремния диоксид - 0.827 мг, воск карнаубский - 0.046 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V max), не изменяет потенциал покоя.

В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C max в крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

Выведение

Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T 1/2 составляет 2.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

Показания

наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).

Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

Противопоказания

выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;
выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
наличие постинфарктного кардиосклероза;
кардиогенный шок;
выраженная артериальная гипотензия;
хроническая недостаточность II и III ФК по классификации NYHA;
выраженные нарушения функций печени и/или почек;
одновременный прием ингибиторов МАО;
одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IС ( , аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью применяют препарат при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.

При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).

По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении Этацизином эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов IА и IС. способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение Этацизина с другими антиаритмическими препаратами класса IС (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация с Этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Особые указания

Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:

строго учитывать противопоказания к применению препарата;
заранее выявить и устранить гипокалиемию;
избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IС;
курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.

Факторы риска аритмогенного действия Этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Этацизин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Этацизина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Этацизина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тахикардии, экстрасистолии и других аритмий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Этацизин - антиаритмический препарат класса 1C. Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.

Состав

Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид (этацизин) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 минут. Биодоступность - 40%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза в сутки.

При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.

Побочное действие

остановка синусового узла;
AV-блокада;
нарушение внутрижелудочковой проводимости;
снижение сократимости миокарда;
уменьшение коронарного кровотока;
аритмия;
изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS);
аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности;
головокружение;
головная боль;
пошатывание при ходьбе или поворотах головы;
небольшая сонливость;
диплопия;
парез аккомодации;
тошнота.

Противопоказания

выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада 2 и 3 степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;
выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
наличие постинфарктного кардиосклероза;
кардиогенный шок;
выраженная артериальная гипотензия;
хроническая сердечная недостаточность 2 и 3 функционального класса по классификации NYHA;
выраженные нарушения функций печени и/или почек;
одновременный прием ингибиторов МАО;
одновременный прием с антиаритмическими средствами класса 1С (пропафенон, аллапинин) и класса 1А (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Этацизин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Ограничено использование лекарства при кормлении грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

строго учитывать противопоказания к применению препарата;
заранее выявить и устранить гипокалиемию;
избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса 1А и класса 1С;
курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 секунд.

При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение Этацизина с другими антиаритмическими препаратами класса 1С (пропафенон, аллапинин) и класса 1А (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Аналоги лекарственного препарата Этацизин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Этацизин не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (антиаритмические препараты):

Аденокор;
Аллапинин;
Амиодарон;
Амиокордин;
Аспаркам;
Бретилат;
Гипертонплант (Гнафалин);
Гипертонплант Фиточай;
Динексан;
Дифенин;
Кардиодарон;
Кинидин Дурулес;
Кордарон;
Лаппаконитина гидробромид;
Лидокаин;
Лидокаина гидрохлорид;
Мультак;
Нео Гилуритмал;
Нибентан;
Новокаинамид;
Опакордэн;
Паматон;
Панангин;
Панангин Форте;
Пиперидилнитробензамида гидрохлорид;
Прокаинамид;
Пропанорм;
Пропафенон;
Профенан;
Рефралон;
Риталмекс;
Ритмиодарон;
Ритмодан;
Ритмонорм;
Седакорон;
Тримекаин;
Этмозин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой - 1 табл. ядро таблетки: этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) - 50 мг вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахароза; метилцеллюлоза; кальция стеарат оболочка: сахароза; повидон; краситель хинолиновый желтый (Е104); краситель «солнечный закат» желтый (Е110); кальция карбонат; магния гидроксикарбонат основной; титана диоксид (Е171); кремния диоксид; воск карнаубский в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Характеристика

Относится к IC классу антиаритмических средств.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2,5-3 ч. Биодоступность - 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. T1/2 составляет 2,5 ч. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма этацизин выводится почками в виде метаболитов. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Этацизин - антиаритмическое средство 1С класса, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток. Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорочению. Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических средств Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2-й день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Показания к применению

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия,желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков);инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность,SA блокада II ст.,AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора),блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости,ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия,кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность,беременность, период лактации.C осторожностью.ХСН (компенсированная),СССУ,брадикардия,закрытоугольная глаукома,гипертрофия предстательной железы, AV блокада I ст.,нарушение проводимости по волокнам Пуркинье,блокада одной из ножек пучка Гиса,нарушение электролитного баланса (гипокалиемия,гиперкалиемия, гипомагниемия),проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии),печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия,возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучалась).

Применение при беременности и детям

Противопоказано во время беременности и период лактации.Возраст до 18 лет.

Побочные действия

AV блокада,нарушение внутрижелудочковой проводимости,блокада правой ножки пучка Гиса,аритмия, снижение сократимости миокарда и коронарного кровотока,изменения на ЭКГ: удлинение интервала P-Q, расширение зубца Р и комплекса QRS;тошнота, головокружение,парез аккомодации.При в/в введении - шум в ушах,онемение губ и кончика языка,ощущение жара, пелена перед глазами.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение с другими антиаритмическими средствами 1С (морацизином (этмозином), Аллапинином, пропафеноном) и IA класса (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, аймалином). Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО. Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином может усиливать противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Дозировка

Внутрь,в/в.Внутрь (независимо от приема пищи),начиная с дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки).Если эффект недостаточный,дозу увеличивают до 200 мг (50 мг 4 раза в сутки) или 300 мг (100 мг 3 раза в сутки) под обязательным контролем ЭКГ. По достижении антиаритмического эффекта следует перейти к длительно поддерживающей терапии в минимально эффективных дозах. Длительность лечения зависит от формы аритмии и состояния больного.Для купирования приступов тахиаритмий, а также в случаях угрожаемой желудочковой экстрасистолии, когда требуется ее немедленное подавление, - в/в, в дозе 0.25-1 мг/кг. Для введения в вену разводят 2 мл 2.5% раствора этацизина (50 мг) 0.9% раствором NaCl до 20 мл. Вводят струйно медленно, со скоростью не более 10 мг/мин (2-4 мл/мин разведенного раствора), с обязательным контролем АД и ЭКГ до устранения нарушений ритма или до достижения общей дозы 1 мг/кг: желудочковая экстрасистолия - 0.45 мг/кг, купирование наджелудочковых аритмий - 0.66 мг/кг, фибрилляция предсердий - 0.93 мг/кг. Время введения 50 мг - не менее 5 мин. Возможно капельное введение (50-150 мг в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl).

Передозировка

Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства. Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и 1С классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид 50 мгвспомогательные вещества: крахмал картофельный - 9.57 мг, сахароза - 19.3 мг, метилцеллюлоза - 0.33 мг, кальция стеарат - 0.8 мг.состав оболочки: сахароза - 37.695 мг, повидон - 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (е104) - 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (e110) - 0.003 мг, кальция карбонат - 6.308 мг, магния гидроксикарбонат основной - 3.678 мг, титана диоксид (e171) - 0.665 мг, кремния диоксид - 0.827 мг, воск карнаубский - 0.046 мг.

Фармакологический эффект

Антиаритмический препарат класса IC.Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V max), не изменяет потенциал покоя.В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.Этацизин обладает умеренным противоишемическим действием. Аритмогенный эффект при применении в терапевтических дозах развивается редко.Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.В отличие от многих антиаритмических препаратов (в т.ч. пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Фармакокинетика

ВсасываниеПри приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C max в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%. РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. МетаболизмИнтенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. ВыведениеИз организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T 1/2 составляет 2.5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаяхПараметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

Показания

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т. ч. и при синдроме WPW).Пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Противопоказания

Выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости).Желудочковые нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье.Выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка.Наличие постинфарктного кардиосклероза.Кардиогенный шок.Выраженная артериальная гипотензия.Хроническая сердечная недостаточность II и III стадии.Выраженные нарушения функций печени и/или почек.Одновременный прием ингибиторов МАО.Беременность.Период лактации (грудного вскармливания).Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности

Пациентам с СССУ, особенно при первичном назначении препарата, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения Этацизина.Назначение Этацизина пациентам с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье противопоказано.Так же как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно.Факторы риска аритмогенного действия ЭтацизинаОрганическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда).Снижение фракции выброса.Стойкая желудочковая тахикардия. Максимальные дозы препарата.Заболевания печени. Поэтому при назначении Этацизина следует:Строго учитывать противопоказания к применению препарата.Заранее выявить и устранить гипокалиемию.Избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА.Курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).Немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии.Немедленно прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).Использование в педиатрииЭффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Применение при нарушениях функции печениПротивопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени. Применение при нарушениях функции почекПротивопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системыAV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS); редко - аритмогенное действие. Со стороны ЦНСГоловокружение, парез аккомодации. Со стороны пищеварительной системыТошнота. В клинических исследованиях побочные эффекты после применения Этацизина зарегистрированы, в среднем, у 44% пациентов. В половине случаев они были однотипны и ощущались субъективно: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, общая слабость, небольшая сонливость, в отдельных случаях отмечалась диплопия.У большинства пациентов побочное действие проявлялось обычно рано: на вторые или третьи сутки лечения при начальной дозе 100-150 мг/сут. При длительном лечении Этацизином побочные эфекты не усиливались, а с прекращением приема препарата быстро исчезали. Другие побочные эффекты Этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28.6%).

Передозировка

Симптомы: усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия.Лечение: Промывание желудка, симптоматическая терапия.Пациентам с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия Этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия: наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина, реополиглюкина.Пациентам с желудочковой тахикардией, вызванной Этацизином, следует проводить электроимпульсную терапию (ЭИТ) или в/в введение лидокаина или тримекаина, на фоне действия которых эффективность ЭИТ может увеличиться. Противопоказано для прекращения желудочковой тахикардии, вызванной Этацизином, применение антиаритмических препаратов класса IА (в т.ч. новокаинамид, ритмилен, аймалин).Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Этацизина, как и других антиаритмических препаратов класса IС (энкаинида, флекаинида, лоркаинида, пропафенона), противопоказано в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА.Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.Комбинация бета-адреноблокаторов с антиаритмическими препаратами класса IС усиливает противоаритмическое действие, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы антиаритмических препаратов, что снижает частоту возникновения побочных эффектов. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.При сочетанном применении Этацизина и дигоксина усиливается противоаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется уменьшение дозы дигоксина.Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие Этацизина у пациентов с начальными признаками нарушения кровообращения.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакодинамика

Этацизин - антиаритмическое средство IС класса, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V max), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических средств Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1–2-й день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30–60 мин. C max в плазме крови достигается через 2,5–3 ч. Биодоступность - 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. T 1/2 составляет 2,5 ч. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма Этацизин выводится почками в виде метаболитов. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Этацизин: Показания

наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;

желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

Этацизин: Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к Этацизину или вспомогательным веществам;

выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;

выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

наличие постинфарктного кардиосклероза;

кардиогенный шок;

выраженная артериальная гипотензия;

хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса (ФК);

выраженные нарушения функций печени и/или почек;

беременность;

период лактации;

детский возраст (до 18 лет) - эффективность и безопасность не установлены;

одновременный прием ингибиторов МАО;

одновременное применение с антиаритмическими средствами IС (морацизин, пропафенон, аллапинин) и IA (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин) класса;

любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье.

С особой осторожностью: при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, ДГПЖ, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), печеночной/почечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза - 50 мг (1 табл.) 2–3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.

Этацизин: Побочные действия

Со стороны ССС: остановка синусового узла, AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия (аритмогенное действие наиболее вероятно после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности).

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях - диплопия, парез аккомодации.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3–4-х дней. При длительном лечении Этацизином они не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

Передозировка

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Взаимодействие

Противопоказано применение с другими антиаритмическими средствами IС (морацизином, аллапинином, пропафеноном) и IA (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, аймалином) класса.

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином может усиливать противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.