Главная · Изжога и отрыжка · Ванкомицин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь «Р-Фарм. Ванкомицин - официальная* инструкция по применению Ванкомицин побочные эффекты

Ванкомицин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь «Р-Фарм. Ванкомицин - официальная* инструкция по применению Ванкомицин побочные эффекты

Состав и форма выпуска препарата

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде массы от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).

Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.

Фармакокинетика

Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Плохо проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками крови составляет 55%. T 1/2 составляет 4-11 ч. 80-90% выводится с мочой, небольшое количество выводится с желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): , эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии), пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Противопоказания

Слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.

Дозировка

Вводят в/в капельно. Взрослым - по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям - 40 мг/кг/сут, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.

В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей - 40 мг/кг в 3-4 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром в/в введении возможно развитие "синдрома красной шеи", связанного с высвобождением гистамина: эритема, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.

Особые указания

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.

Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.

При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Беременность и лактация

Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

При применении у новорожденных необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек.

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

ЛCP-005916/08-280708

Торговое название: Ванкомицин.

Международное непатентованное название:

Ванкомицин.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для инфузий. Состав
Один флакон содержит
Активное вещество: ванкомицин (в виде ванкомицина гидрохлорида) - 0,5 г и 1,0 г. Описание: белый или белый с кремоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-гликопептид.

Код ATX: .

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки -бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp
. Оптимум действия - при pH 8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками.
Фаумакокинетика
Максимальная концентрация (С max) после внутривенной инфузии 500 мг - 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г - 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через; 1-2 ч.
Связь с белками плазмы - 55 %.
Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).
Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Практически не метаболизируется.
Период полувыведения (Т ½) при нормальной функции почек: взрослые -около 6 ч (4-11 ч), новорожденные - 6-10 ч, грудные дети -4 ч, дети более старшего возраста - 2-3 ч; Т ½ при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых - 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90 % препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания к применению
Сепсис; эндокардит; менингит; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого); инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); псевдомембранозный колит (не связанный с применением антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
С осторожностью: нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (II-III триместры).

Способ применения и дозы
Только внутривенно, рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл со скоростью введения не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.
Взрослым - по 0,5 г или 7,5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.
Новорожденным детям в течение первой недели жизни - начальная доза 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со 2-й недели жизни применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 месяца - по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза -15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений клиренса креатинина (при анурии интервал между введениями - до 10 дней): при клиренсе креатинина более 80 мл/мин - обычная доза, при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин - 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин - 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин - 1 г каждые 7-14 дней (клиренс креатинина можно вычислить по формуле: для мужчин: масса тела (кг) × (140 - возраст (лет)/72 × концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл); для женщин - полученный результат умножается на 0,85).
Приготовление раствора:
Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг - в 10 мл, 1 г - в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 0,9 % раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не более 5 мг/мл (для 500 мг - 100 мл и для 1 г - 200 мл). Приготовленный раствор используют немедленно.
Приготовление раствора для приема внутрь:
Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, и стафилококкового энтероколита.
Соответствующую дозу готовят в 30 мл воды: взрослым - по 0,5-2 г 3-4 раза, детям - 0,04 г/кг 3 - 4 раза. Продолжительность лечения - 7 - 10 дней.

Побочное действие
Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром "красного человека", связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 недель в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко интерстициальный нефрит.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха, вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропенйя, преходящая тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз.
Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.
Местные реакции: флебит, боль и некроз тканей в месте введения.

Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении ванкомицина с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых - нарушение внутрисердечной проводимости.
Одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, "петлевые" диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требует тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает эффективность.
Антигистаминные лекарственные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Общие анестетики и векурония бромид - риск снижения артериального давления или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.
Раствор ванкомицина имеет низкий уровень рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Особые указания
Применение во II-III триместре беременности возможно только по "жизненным" показаниям. При назначении недоношенным и новорожденным желателен контроль за концентрацией препарата в сыворотке крови.
При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.
В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.
Вероятность развития местных реакций может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2,5 - 5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инфузий 0,5 г и 1,0 г.
По 0,5 или 1,0 г порошка во флаконах. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Производитель
«Лайка Лэбс. Лимитед»
Участок № 4801/В и 4802/А,
Промышленная зона GIDC, Анклешвар - 393002, Индия
Упаковано * :
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
Претензии потребителей направлять в адрес
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»/владельца регистрационного удостоверения
* При упаковке препарата на ЗАО «Скопинский фармацевшческий завод», с. Успенское указывают наименование, адрес, телефон и факс этого предприятия и дополнительно указывают адрес, телефон, факс и адрес электронной почты ЗАО. «МАКИЗ-ФАРМА».

Ванкомицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vancomycin

Код ATX: J01XA01

Действующее вещество: ванкомицин (vancomycin)

Производитель: Teva Pharmaceutical Industries (Израиль), Красфарма (Россия), МАКИЗ-ФАРМА (Россия), JODAS EXPOIM (Индия)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Ванкомицин – антибиотический препарат группы гликопептидов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка (лиофилизата) для приготовления раствора для инфузий (по 0,5 г или 1 г в стеклянных флаконах, 1 флакон в картонной пачке).

Активное вещество – ванкомицин (в форме гидрохлорида).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ванкомицин – трициклический гликопептидный антибиотик, выделенный из Amycolatopsis orientalis. Данное вещество ингибирует биосинтез клеточной стенки микроорганизмов (бактерицидный эффект), влияет на проницаемость клеточной мембраны и изменяет синтез РНК. Между антибиотиками других классов и ванкомицином отсутствует перекрестная устойчивость.

Ванкомицин in vitro активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в том числе к гетерогенным метициллин-устойчивым штаммам), Streptococcus pneumoniae (в том числе к пенициллин-устойчивым штаммам), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, энтерококкам (к примеру, к Enterococcus faecalis и Clostridium difficile, включая токсигенные штаммы) и Corynebacterium spp. Также in vitro к ванкомицину чувствительны Listeria monocytogenes и микроорганизмы рода Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus и Clostridium.

Имеются данные о том, что некоторые изолированные штаммы стафилококков и энтерококков in vitro проявляют устойчивость к данному веществу.

Комбинация аминогликозидов и ванкомицина in vitro проявляет синергизм относительно многих штаммов Streptococcus spp. (кроме энтерогруппы D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. группы viridans и Enterococcus spp.

In vitro Ванкомицин неактивен в отношении вирусов, грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов и простейших.

При применении внутрь не оказывает системного воздействия и местно влияет на чувствительную микрофлору желудочно-кишечного тракта (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).

Фармакокинетика

После перорального приема Ванкомицин всасывается в минимальном количестве. Абсорбция препарата незначительно повышается в случае воспаления слизистой оболочки кишечника. После приема 500 мг препарата каждые 6 часов максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови при воспалении слизистой оболочки кишечника варьирует от 2,4 до 3 мг/л.

После внутривенного введения 500 мг Ванкомицина у пациентов с нормальной функцией почек максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет 33 мг/л и наблюдается сразу после введения препарата. Через 1 час после введения данный показатель составляет около 7,3 мг/л.

В результате внутривенного введения 1000 мг Ванкомицина его концентрация в плазме крови увеличивается вдвое. Непосредственно после инфузии этот показатель составляет от 20 до 50 мг/л, через 12 часов – от 5 до 10 мг/л.

После внутривенного введения 500 мг Ванкомицина на протяжении 1 часа его средняя концентрация в плазме крови в конце инфузии составила примерно 33 мг/л, через 1 час – 7,3 мг/л, а через 4 часа – 5,7 мг/л.

При многократном введении Ванкомицина его концентрация в плазме крови аналогична таковой в случаях однократного введения.

Объем распределения составляет 0,2–1,25 л/кг.

У детей, в том числе новорожденных, объем распределения незначительно меньше, нежели у взрослых – от 0,53 до 0,82 л/кг. Результаты ультрафильтрации показывают, что при содержании 10–100 мг/л Ванкомицина в сыворотке крови его связывание с белками плазмы составляет от 30 до 55%. После внутривенного введения ванкомицин обнаруживается в различных тканях организма (печень, почки, сердце, стенки абсцессов, стенки сосудов, легкие, ткань ушка предсердия), жидкостях организма (перикардиальная, плевральная, перитонеальная, асцитическая, синовиальная) и в моче (в концентрации, ингибирующей рост чувствительных микроорганизмов). Зафиксировано медленное проникновение ванкомицина в спинномозговую жидкость, однако в случае воспаления мозговых оболочек наблюдается прямо пропорциональное увеличение скорости проникновения препарата через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Ванкомицин практически не метаболизируется. При нормальной функции почек средний период полувыведения из плазмы – 4–6 часов. Приблизительно 75% дозы Ванкомицина в первые 24 часа выводится почками по механизму клубочковой фильтрации. С желчью может выводиться в незначительных количествах. При перитонеальном диализе или гемодиализе выводится в небольших количествах. Средний плазменный клиренс – приблизительно 0,058 л/кг/ч, средний почечный клиренс – 0,048 л/кг/ч. В результате достаточно постоянного почечного клиренса выведение Ванкомицина составляет 70–80%.

При нарушении функции почек выведение Ванкомицина замедляется. При анурии средний период полувыведения составляет 7,5 суток. Вследствие естественно замедленной клубочковой фильтрации у пожилых пациентов общий почечный и системный клиренс Ванкомицина может снижаться.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ванкомицин назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных чувствительными к активному веществу возбудителями (при неэффективности или непереносимости лечения другими антибиотиками, включая цефалоспорины или пенициллины), таких как:

  • Сепсис;
  • Инфекции костей, суставов, мягких тканей и кожи;
  • Абсцесс легких;
  • Пневмония;
  • Эндокардит (как монотерапия или одновременно с другими антибиотическими препаратами);
  • Менингит;
  • Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Противопоказания

  • Неврит слухового нерва;
  • Выраженные нарушения функции почек;
  • Период лактации и I триместр беременности;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение в I триместре беременности противопоказано, что связано с риском развития ото- и нефротоксичности. Во II-III триместрах применение препарата возможно только по жизненным показаниям.

Инструкция по применению Ванкомицина: способ и дозировка

Ванкомицин вводят внутривенно капельно:

  • Взрослым – каждые 6 часов по 500 мг или каждые 12 часов по 1000 мг;
  • Детям – 40 мг/кг в сутки.

Чтобы избежать коллаптоидных реакций длительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек дозировку уменьшают с учетом значений КК.

Максимальная суточная взрослая доза – 3000-4000 мг.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: шок, приливы, остановка сердца, снижение артериального давления (в основном эти симптомы связаны с быстрой инфузией препарата);
  • Пищеварительная система: тошнота;
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз;
  • Органы чувств: звон в ушах, вертиго, ототоксические эффекты;
  • Мочевыделительная система: изменение функциональных почечных тестов, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек;
  • Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, васкулит, токсический эпидермальный некролиз. Непосредственно в процессе, или в скором времени после, слишком быстрой инфузии возможны анафилактоидные реакции;
  • Дерматологические реакции: зудящий дерматоз, эксфолиативный дерматит, сыпь, доброкачественный пузырчатый дерматоз;
  • Прочие: лекарственная лихорадка, озноб, боль и некроз тканей в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром внутривенном введении возможно развитие «синдрома красной шеи», вызванного высвобождением гистамина: обморок, кожная сыпь, эритема, покраснение рук, лица, верхней половины туловища, шеи, повышение температуры, учащенное сердцебиение, рвота, озноб.

Передозировка

Симптомы: усиливается выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия с целью поддержания клубочковой фильтрации. При проведении диализа Ванкомицин удаляется плохо. Имеются данные об увеличении клиренса Ванкомицина в результате гемоперфузии и гемофильтрации с использованием полисульфоновой ионообменной смолы.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью во II-III триместрах беременности, при умеренных и легких нарушениях функции почек, нарушениях слуха (в т.ч. в анамнезе). В период терапии больным с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН нужно проводить контроль слуха и функции почек.

Внутримышечное введение Ванкомицина не допускается, что связано с высоким риском развития некроза тканей.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста или новорожденных следует контролировать концентрацию активного вещества в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Применение Ванкомицина при беременности допускается только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери больше потенциального вреда для плода.

Применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Требуется индивидуальная коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение местных анестетиков и Ванкомицина может привести к развитию гистаминоподобных приливов, эритемы и анафилактическому шоку.

При совместном применении с цисплатином, аминогликозидами, фуросемидом, амфотерицином В, полимиксинами и циклоспорином отмечается усиление нефро- и ототоксического действия.

Аналоги

Аналогами Ванкомицина являются: Ванкомицин ДЖ, Ванкомицин-Тева, Веро-Ванкомицин, Ванко, Ванкорус , Ванкомабол, Ванкоцин, Ванколон, Ванкоген, Ванкум, Ванкомек, Ликованум, Танкофето, Эдицин .

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Брутто-формула

C 66 H 74 Cl 2 N 9 O 24

Фармакологическая группа вещества Ванкомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

1404-90-6

Характеристика вещества Ванкомицин

Ванкомицина гидрохлорид — трициклический антибиотик группы гликопептидов, выделенный из Amycolatopsis orientalis (Nocardia orientalis). Молекулярная масса 1485,71.

Хорошо растворим в воде, умеренно — в метаноле, слабо — в высших спиртах, ацетоне и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .

Образует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий, ингибирует ее формирование и повышает проницаемость, нарушает синтез РНК . Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus bovis , Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae , Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных микроорганизмов: Actinomyces spp., Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. In vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов, вирусов, простейших. Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

Плохо всасывается при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме — около 10 мг/мл) в течение 6 ч. Связывание с белками плазмы — 55%. После в/в введения терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T 1/2 из плазмы при нормальной функции почек у взрослых — 4-6 ч, при хронической почечной недостаточности замедляется, при анурии — до 7,5 дней. При многократном введении возможна кумуляция. Около 75% выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно, и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. При введении внутрь почти целиком выделяется с фекалиями. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Применение вещества Ванкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и других антибиотиков): сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония), инфекции кожи и мягких тканей. Для приема внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile , энтероколит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), беременность (II и III триместр), у новорожденных, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Применение во II-III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ванкомицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: вертиго, снижение слуха, звон в ушах.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением плазменных концентраций креатинина и азота мочевины; редко — интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозиды, и при нарушении функции почек в анамнезе).

Аллергические реакции: сыпь (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.

Прочие: постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения) — анафилактоидные реакции (снижение АД , головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия верхней половины туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): тромбофлебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

Взаимодействие

При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, бацитрацином, петлевыми диуретиками, цисплатином, циклоспорином, полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек. Колестирамин снижает эффективность ванкомицина при его приеме внутрь. Совместное применение с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Пути введения

В/в капельно, внутрь .

Меры предосторожности вещества Ванкомицин

При назначении недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль концентрации в сыворотке крови. При одновременном применении с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.

В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®

Средняя цена онлайн* , 238 р. (1,0 N1 флак пор д/р-ра)

Где купить:

Инструкция по применению

Такой представитель гликопептидной группы антибиотиков как ванкомицин применяется в основном для лечения достаточно тяжелых заболеваний бактериальной этиологии. Целесообразным считается использование данного антибиотика для лечения таких заболеваний:

  • вызванный Clostridium difficile энтероколит (который еще называют антибиотик-ассоциированным);
  • бактериальные менингиты, энцефалиты и энцефаломиелиты;
  • септицемия, остеомиелит;
  • эндокардит с острым, а также подострым течением;
  • при пневмонии, вызванной чувствительными к данному антибиотику бактериями;
  • местные бактериальные инфекции подкожной жировой клетчатки и кожи.

Также может применяться и при других инфекциях в случае неэффективности назначенных антибиотиков или их непереносимости.

Способ применения и дозировки

Препарат применяют как для внутривенного капельного введения, так и для введения внутрь. При этом введение ванкомицина внутримышечно, а также внутривенно струйно запрещено. Дозы для разных групп пациентов несколько отличаются:

  • взрослым пациентам, а также детям после 12 лет обычно назначают в суточной дозе 2 г, которые вводят внутривенно, медленно – по 500мг каждые 6 часов, при этом каждая из доз вводится на протяжении не менее часа, при скорости введения не превышающей 10 мг в минуту. Возраст, а также такие факторы как ожирение, могут приводить к необходимости коррекции дозы (коррекцию выполняют исходя из сывороточной концентрации антибиотика);
  • детям в возрасте от одного месяца и до 12 лет ванкомицин назначают в дозировке 40 мг на кг массы тела. Вводят препарат также как и в случае со взрослыми пациентами – 6 раз в день, со скоростью введения не более 10 мг в минуту, введение также должно длиться не менее часа;
  • для новорожденных детей применяют начальную дозу 15 мг на кг массы тела, после – 10 мг с интервалом в 12 часов для детей первой недели жизни, для новорожденных начиная со второй недели дозы те же, но введение с промежутками в 8 часов;
  • важно чтобы в готовом к введению растворе препарата содержание ванкомицина не превышало 5 мг в 1мл. Максимальная детская суточная доза ванкомицина составляет 2г, как и в случае с взрослыми пациентами;
  • больным с почечной недостаточностью необходим индивидуальный подбор дозы ванкомицина с учетом содержания креатинина в сыворотке;
  • с целью лечения стафилококкового энтероколита, а также псевдомембранозного колита нередко назначают ванкомицин внутрь. Для приготовления раствора для приема внутрь необходимо разовую дозу (500мг) растворить в 30 мл воды. Принимают такой раствор от 3 до 4 раз в сутки. При необходимости раствор может вводиться через зонд.

К абсолютным противопоказаниям для применения ванкомицина относятся:

  • первый триместр беременности, а также лактация;
  • непереносимость препарата;
  • поражения слухового нерва.

С осторожностью применение возможно:

  • у пациентов с заболеваниями органов слуха в анамнезе;
  • в случае почечной недостаточности;
  • применение во втором и третьем триместре беременности оправдано только по жизненным показаниям.

Применение в период беременности

Ванкомицин относится к категории С по FDA, что означает выявленные в ходе испытаний на животных негативные воздействия на плод (соответствующие требованиям испытания на людях препараты из категории С не проходили).

Подобные препараты могут быть использованы, если предполагаемая польза для женщины превышает возможный вред для плода.

И все же в период, когда плод наиболее уязвим (первый триместр), ванкомицин не применяется. В случае назначения антибиотика в период лактации, кормление грудью необходимо временно прекратить.

Передозировка

При передозировке ванкомицином наблюдаются характерные для побочных эффектов симптомы, только выраженные в гораздо большей степени.

Специфического антидота для данного препарата не существует, а значит лечение передозировки симптоматическое, в первую очередь направлено на сохранение функции почек. Проведение гемодиализа при передозировке ванкомицином неэффективно.

Возможные побочные эффекты при приеме ванкомицина

Чаще всего при лечении ванкомицином побочные явления наблюдаются при несоблюдении правил введения препарата, а именно в случае слишком быстрого поступления лекарственного средста в кровь при внутривенном введении (струйно вводить ванкомицин запрещено!), или при введении внутримышечно.

При слишком быстром введении наблюдаются различные анафилактоидные реакции – снижение артериального давления, затруднение дыхания, появление сыпи и кожного зуда , а также тахикардия, озноб и гиперемия верхней части тела.

Из местных реакций могут наблюдаться воспаление вен, боль в месте введения и отмирание тканей в месте введения. Среди других побочных эффектов при лечении ванкомицином могут наблюдаться:

Поражения почек, вплоть до развития почечной недостаточности, риск развития которой особенно велик при совместном использовании нескольких нефротоксических лекарственных средств. Гораздо реже возможно развитие интерстициального нефрита.

Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться тошнота, а также антибиотик-ассоциированный колит.

Из органов чувств страдает в первую очередь слуховой анализатор – возможно снижение слуха, ощущение звона в ушах, головокружение.

Также может наблюдаться временное угнетение процессов кроветворения.

Может наблюдаться сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла.

Состав

Состав препарата – ванкомицина гидрохлорид лиофилизированный.

Особенности фармакодинамики и фармакокинетики

Ванкомицин достаточно плохо всасывается из пищеварительного тракта, поэтому кроме случаев, когда патологический процесс локализован собственно в кишечнике (как при антибиотик-асоциированном колите), данный препарат используется для внутривенного введения, при котором достигаются достаточные концентрации практически во всех жидкостях организма.

В здоровом организме ванкомицин не способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, однако при заболеваниях, которые приводят к повышению проницаемости ГЭБ (к примеру, при менингите) данный антибиотик все же создает терапевтическую концентрацию в спинномозговой жидкости. Может проникать сквозь гематоплацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Препарат эффективен преимущественно против грамположительных бактерий, как аэробных, так и анаэробных, включая метициллин-устойчивые штаммы стафилококков, а также устойчивые к пенициллинам штаммы стрептококков.

Ванкомицин обладает бактерицидным действием, которое базируется на способности препарата нарушать процессы формирования клеточной стенки, увеличивать ее проницаемость, а также препятствовать процессам синтеза рибонуклеиновой кислоты.

Неэффективен при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микробами, грибами, простейшими и вирусами.

Срок годности препарата два года с момента изготовления. Хранить ванкомицин необходимо при температуре не выше без доступа света. Из аптек препарат должен отпускаться по рецепту.

Лекарственное взаимодействие

  • при использовании с другими препаратами, обладающими нефро- и ототоксическими свойствами возможно усиление нежелаетльных эффектов;
  • колестирамин способен снижать эффективность ванкомицина при совместном применении;
  • некоторые препараты (в первую очередь антигистаминные) могут скрывать ототоксическое действие антибиотика, следовательно, при одновременном приеме нужна особая осторожность;
  • средства для общей анестезии при использовании с ванкомицином могут увеличивать вероятность падения артериального давления.