Какой из статинов самый безопасный? Розувастатин и Аторвастатин: что лучше? Что лучше аторвастатин или розувастатин симвастатин

Препараты класса статинов были синтезированы как средства для снижения сывороточного количества холестерина и уменьшения сердечно-сосудистых рисков. Долгое время исследователи и врачи работали только с препаратами "Ловастатин", "Правастатин", "Симвастатин", "Флувастатин". Затем были синтезированы "Аторвастатин" и "Розувастатин" - это статины последнего поколения, вернее, самые эффективные лекарственные средства данной категории. Также сейчас ведется разработка новых, то есть еще более безопасных и эффективных статинов, среди которых наибольшая популярность принадлежит «Питавастатину».

Общая фармакологическая характеристика статинов

Все статины относятся к категории препаратов, оказывающих воздействие на липидный обмен в организме человека. В они обозначены кодом С10АА и относятся к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Угнетая активность данного фермента, они нарушают синтез холестерина, существенно снижая его сывороточное количество. Данное действие статинов позволяет достигать рекомендованных концентраций липидов низкой плотности в крови.

Такие эффекты позволяют существенно уменьшить скорость развития атеросклеротической бляшки. Также препараты предупреждают ее появление. Даже при ее наличии у статинов отмечается ценный эффект: они стабилизируют эндотелий над атеросклеротической бляшкой, в связи с этим существенно уменьшают вероятность коронарного тромбоза, действуя по другому механизму, нежели антиагреганты. Причем совместное применение данных средств позволяет еще более уменьшать вероятность инфаркта. Потому установленная на статины цена является полностью оправданной.

Особенности классификации статинов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на классы. Их можно рассматривать с точки зрения особенностей синтеза. Также, поскольку лечение различными статинами требует назначения в разных дозах, разумно ввести классификацию на основании рекомендованных дозировок. Классификация по поколениям выглядит следующим так:

• I поколение: «Симвастатин», «Правастатин», «Ловастатин».
• II поколение: «Флувастатин».
• III поколение: «Церивастатин», «Аторвастатин».
• IV поколение: «Питавастатин», «Розувастатин».

Все статины делятся на искусственные, синтезированные из сырья, и природные. К числу последних относится «Ловастатин», «Правастатин» и «Симвастатин». Синтетическими являются все остальные препараты: «Флувастатин», «Аторвастатин», «Розувастатин» и «Питавастатин».

Классификация статинов в зависимости от доз применения

Все препараты класса, в том числе статины последнего поколения, разумно разделить на низкодозные (до 8 мг), среднедозные (10-40 мг) и высокодозные (40-80 мг). В частности:

• высокодозные препараты («Аторвастатин», «Ловастатин», «Флувастатин»);
• среднедозные препараты («Симвастатин», «Правастатин», «Розувастатин»);
• низкодозные препараты («Питавастатин»).

Данная классификация отражает возможности назначения препаратов и их терапевтическую широту. В частности, высокодозные препараты оказывают эффект в высоких количествах, при этом хорошо переносятся. Среднедозные препараты, кроме «Розувастатина», хуже переносятся в высоких дозах, но оказывают хороший эффект.

Среднедозный статин «Розувастатин» при необходимости может назначаться в высокой дозировке (80 мг), хотя из-за достаточно полного снижения общего холестерина и его низкоплотной фракции этого зачастую не требуется. «Питавастатин» и вовсе требует назначения в минимальных количествах, из-за чего риски его побочных реакций многократно ниже, чем у классовых аналогов.

История разработки и внедрения статинов

История статинов весьма неоднозначна. Изначально их разработка сильно тормозилась из-за незнания метаболизма холестерина и вероятности развития атеросклероза в зависимости от уровней липидов крови. Причем сразу гопохолестеринемические средства синтезировались с целью ингибирования микрофлоры в культурах плесневых грибов, предназначенных для получения чистых пенициллинов. Открытие антихолестеринового действия ряда веществ, продуцируемых грибами, и дало возможность исследования статинов.

Первым статином стал компактин, так и не введенный в клиническую практику из-за множества противоположных мнений о его эффектах. Он был выделен из культуры Penicillium cetrinium. Затем из культуры Monascus ruber был выделен монаколин К, запатентованный в феврале 1979 года. В июне 79-го запатентовали и мевинолин, который позже стал носить название «Ловастатин». Этот препарат применялся в клинике, после него были выделены или синтезированы статины последнего поколения.

Множество противоположных мнений тормозило развитие статинов, после чего было решено провести масштабные клинические тесты. На сегодняшний день самым крупным и полезным стало исследование Scandinavian Simvastatin Survival Study. Сокращенным его названием является «4S». Оно в полной мере опровергло возможность развития канцерогенных заболеваний, связанных с приемом препаратов, и доказало, что их применение достоверно повышает продолжительность жизни и снижает частоту острых коронарных патологий.

Тезисы в пользу статинов

При изначальной концентрации общего холестерина 7,4 ммоль/л терапия статинами и достижение уровня 5,4 ммоль/л достоверно уменьшает риск фатального сердечно-сосудистого события на 40% в ближайшие 5 лет. В ряде прочих исследований было доказано, что снижение уровня общего холестерина всего на 1 ммоль/л на одну пятую снижает вероятность коронарного тромбоза и, следовательно, инфаркта либо инсульта.

Рассматривая статины, за и против которых высказывается много специалистов и пациентов, можно понять следующие факты: назначать препараты можно уже в возрасте 40 лет и старше, а снижение рисков заболеваний сердца - это рациональная тактика продления жизни. И поскольку на статины цена достаточно доступна, то эти лекарственные средства, доказавшие свою эффективность, можно принимать без ущерба собственному бюджету. Разумеется, статины последнего поколения намного дороже, хотя тот же «Розувастатин», в принципе, вполне по карману пациенту. А наиболее дешевой его формой является препарат «Мертенил».

Сравнительная характеристика: за и против

Оценивая статины, за и против них высказаться очень просто. Аргументами "за" являются особенности их терапевтического действия: снижение холестерина крови и его низкоплотной фракции, предотвращение рисков острых событий и помощь в их лечении. Однако у таких препаратов, как статины, противопоказания также есть. Существуют и побочные эффекты, опосредующие аргументы против применения.

При терапии статинами существует риск миопатии. Вероятно, он опосредован угнетением синтеза холестерина, который нужен мышцам. Частота данного эффекта предельно низкая, хотя она увеличивается при совместном приеме с другими Также имеется риск развития онкологической патологии печени, хотя вероятность такой болезни, как показали последние исследования, чрезвычайно низкая. При этом доказан и факт того, что онкологические заболевания были спровоцированы другими факторами. Значит, у препаратов группы "статины" противопоказания должны запрещать совместный прием данных лекарств с другими средствами, способствующими снижению концентрации жиров в клетках.

Стоимость статинов последнего поколения

На статины последнего поколения цены различные, хотя за их эффекты стоит платить. Другой вопрос лишь в том, что результатов их действия можно достичь и с применением более дешевых классовых аналогов ранних поколений. В частности, на самый распространенный статин IV поколения «Розувастатин» цена примерно такова:

• 600 рублей за таблетки по 40 мг;
• 400-450 на таблетки по 20 мг;
• 300-350 за таблетки по 10 мг;
• 200 рублей за 5 мг.

Упаковка содержит 30 таблеток, которых достаточно для месячного курса терапии, тогда как на месячное лечение «Питавастатином» цены примерно следующие:

• таблетки по 1 мг стоят около 700-750 рублей;
• таблетки по 2 мг - около 1000 рублей;
• таблетки по 4 мг - около 1500 рублей.

Выбор между «Питавастином» и «Розувастатином» основывается на четырех критериях: ценовой фактор, скорость снижения липопротеинов низкой плотности, полнота повышения высокоплотных липопротеинов, безопасность. По скорости снижения холестерина и повышения ЛВП, а также по цене лучшим выглядит «Розувастатин», тогда как более безопасным теоретически является «Питавастатин».

Последний вдвое дороже по сравнению с «Розувастатином». Тем не менее есть возможность применения и других, более дешевых статинов. Самым экономически выгодным ранее являлся «Симвастатин». Сейчас его сменил «Аторвастатин», который закономерно заменяется «Розувастатином» (его стоимость обязательно будет падать). И если на статины последнего поколения цены бывают неподъемными для пациентов, то стоит рассмотреть возможность лечения «Аторвастатином» или «Симвастатином». К слову, больше всего исследований проведено с «Аторвастатином».

Доводы в пользу применения статинов пожилыми людьми

Ранее клиницисты неохотно назначали статины пациентам старше 75 лет. Причиной являлись следующие факторы:

• прием нескольких препаратов других классов;
• обоюдное нежелание добавления еще одного класса медикаментов;
• отсутствие или низкая комплаэнтность лечения;
• нежелание самих пациентов покупать статины и пользоваться ими из-за непонимания их эффектов.

Ряд исследований, проведенных с "Симвастатином", "Правастатином" и "Аторвастатином" доказал достоверное снижение смертности у пациентов старше 75 лет. Причем уменьшение показателей смертности было еще выше, чем у пациентов в возрастных группах 55-65 и 65-75 лет. Потому для препаратов данной категории (статины) отзывы специалистов однозначно подтверждают один факт.

Эти лекарства могут и должны приниматься в позднем возрасте независимо от того, случались ли ранее острые сосудистые нарушения. И пациентам, которым действительно важны вопросы снижения риска своей смерти от инфаркта миокарда или инсульта, нужно понять, что если препарат эффективен и безопасен, то его принимать однозначно стоит. Тем более что лечение статинами стало доступнее и будет таковым и далее.

В кардиологии часто используются лекарственные препараты из класса статинов. Симвастатин или Аторвастатин - что лучше? Это может определить только врач. Эти средства стали настоящим прорывом в фармацевтической промышленности и смогли спасти немало жизней.

Статины применяются для:

• профилактики заболеваний сердца;
• снижения уровня вредного холестерина в крови;
• нормализации обмена веществ.

Подобные вещества могут быть дополнением к диете, целью которой является избавление от вредных липидов.

Но подбирать подобные лекарственные средства необходимо очень тщательно. Несмотря на то что многие препараты такого типа обладают высокой эффективностью, у них имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, поэтому часто пациенты интересуются тем, как выбрать более качественное и безопасное средство.

К примеру, если выбирать между препаратами Аторвастатин или Симвастатин, которые являются друг друга, то решение будет зависеть от многочисленных факторов. К примеру, один препарат может оказывать более заметный эффект за короткий промежуток времени.

Но от его применения не исключены побочные эффекты. Их можно избежать, если использовать Симвастатин.

Рекомендовать один или другой препарат, не зная точной клинической картины и истории болезни пациента, будет неправильным. Поэтому для начала необходимо разобраться с тем, в каком состоянии находится организм человека и верно поставить диагноз. Только после этого может быть назначено то или иное лекарственное средство.

Особенности препаратов из группы статинов

Все лекарственные средства этого вида можно поделить на 2 основных типа:

• естественные статины (Симвастатин, );
• синтетическими (Аторвастатин, Церыистатин).

Все вышеперечисленные лекарственные препараты позволяют сократить уровень вредного холестерина примерно на 1/3. Это неплохой показатель, который можно улучшить при помощи специальной диеты. Но в последнее время все чаще специалисты назначают пациентам Розувастатин. Он быстро проникает в клетки печени и влияет непосредственно на уровень вырабатываемого холестерина. В результате число бляшек уменьшается в несколько раз. Несмотря на то что Розувастатин относится к синтетическим препаратам, он существенно отличается по химическому составу от Аторвастатина.

Особенностью лекарственных средств из группы статинов является то, что их нельзя применять по собственной инициативе, так как препараты могут вызывать многочисленные побочные эффекты, а также имеют немало противопоказаний. Специалисты отмечают, что при использовании синтетических статинов, к примеру, Аторвастатина, негативные реакции той или иной степени тяжести возникали у 52% пациентов. Лекарства из группы естественных вызывают значительно меньше побочных эффектов. Однако их тоже не рекомендуется использовать без предварительной консультации с врачом.

Как использовать Симвастатин?

Препарат относится к группе естественных статинов. При регулярном употреблении с его помощью можно существенно снизить уровень вредного холестерина, предотвратить развитие многих заболеваний сердца и сосудов. Эффективность Симвастатина не слишком высока. Однако если совмещать лекарственное средство с правильной диетой и физическими упражнениями, можно добиться прекрасных результатов.

Все рекомендации по дозировке и схеме приема можно увидеть в инструкции к лекарственному средству. Но перед тем как начать лечение, необходимо обязательно посоветоваться с врачом, так как у препарата немало побочных эффектов. Их значительно меньше, чем у Аторвастатина, но они есть и проявляются часто.

• профилактики инфаркта и инсульта;
• в качестве защиты от атеросклероза и проблем с сосудами.

При правильном использовании лекарственного препарата положительный эффект будет заметен уже на третьей неделе использования. Через 1,5 месяца вредного холестерина и бляшек в сосудах станет существенно меньше.

Особенностью данного препарата является то, что он оказывает лишь временный эффект. Если больной после отмены статина не будет соблюдать диету и придерживаться правильного образа жизни, то через определенный промежуток времени уровень холестерина снова станет высоким. Во время использования Симвастатина стоит отказаться от грейпфрутового сока, чтобы избежать побочных эффектов. Средство не назначают детям до 10 лет и беременным женщинам.

При неправильной дозировке Симвастатина возможно появление серьезных побочных эффектов. Стоит заметить, что у этого препарата, в отличие от синтетических статинов, к примеру, Аторвастатина, число возможных негативных реакций значительно меньше. Чаще всего Симвастатин вызывает:

• головную боль;
• проблемы с ЖКТ, со сном;
• повышенную утомляемость.

В редких случаях возможны:

• нарушение функционирования почек;
• аллергические реакции, к примеру, кожная сыпь;
• проблемы со зрением;
• расстройства нервной системы.

Беременным женщинам и детям до 10 лет лекарство категорически противопоказано. До 18 лет Симвастатин назначают исключительно при наличии веских показаний.

Показания и противопоказания к использованию Аторвастатина

Этот статин действует мощнее. Его назначают при повышенном холестерине, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сахарном диабете и в качестве профилактического средства для снижения риска инфаркта и инсульта.

Мощный эффект связан и с большим риском возникновения побочных эффектов. Особенно часто они возникают у пациентов, которые нарушают дозировку или имеют противопоказания к использованию лекарства. Нельзя применять аторвастатин:

При неправильном использовании Аторвастатина возможны многочисленные побочные эффекты, начиная от головной боли, и заканчивая тяжелыми поражениями нервной системы. Часто больные, которые принимают данное лекарственное средство, страдают от нарушения работы ЖКТ, сонливости и головокружения.

Какой препарат лучше?

Точно ответить на вопрос относительно того, какой препарат эффективнее, сможет только лечащий врач после тщательного осмотра пациента и проведения всех необходимых диагностических процедур. Но если ориентироваться на состав, то разница заключается в том, что Аторвастатин более мощный, и с его помощью можно быстрее добиться положительных результатов в лечении.

Симвастатин, который относится к естественным статинам, вызывает меньше побочных эффектов. При его использовании не происходит накопление токсичного стерола, который считается опасным веществом.

Статистические данные показывают, что данные препараты отличаются друг от друга тем, что Симвастатин показывает эффективность снижения вредного холестерина на 20%, в то время как Аторвастатин при аналогичной длительности использования уменьшает уровень опасных липидов почти на 50%. Если больному требуется более тщательное лечение, ему чаще рекомендуют Аторвастатин. В профилактических целях и наличии аллергических реакций на компоненты синтетических статинов, может быть назначен Симвастатин.

Большую роль в лечении заболеваний сердца современная медицина отводит препарату Симвастатин, препятствующему выработке в организме триглицеридов (нейтральных жиров), вредных видов холестерина, а также холестеринсодержащих белковых веществ – .

Попадая в организм, Симвастатин в результате реакции гидролиза оказывает гиполипидемическое действие (снижение уровня холестерина в плазме крови). Это происходит на уровне подавления действия фермента ГМГ-КоА-редуктаза, который активно поддерживает синтез холестерина на ранней стадии – образование мевалоновой кислоты.

Локализуя неправильный холестерин, препарат благотворно влияет на уровень липопротеинов высокой плотности, транспортирующих по крови полезный холестерин.

Поведение в организме

Лекарство успешно усваивается организмом, достигая наивысшей концентрации в крови через час-два с небольшим. Спустя 12 часов содержание Симвастатина составляет не более 10% от изначального.

Обмен веществ (метаболизм) с участием Симвастатина происходит в печени, и в процессе первого прохождения через нее препарат образует активную форму бета-гидроксикислоты, которая является основной «движущей силой» при распаде холестерина. Препарат интенсивно (на 95%) соединяется с белками плазмы, усиливая их положительный эффект.

Выведение лекарства из организма происходит через кишечник (до 60%) и почки (15%).

Форма выпуска, упаковка

Форма выпуска препарата – таблетки 10, 20, 40 мг в оболочке от белого до коричневого цвета, внутри имеют белый или беловатый цвет, круглые, выпуклые с обеих сторон.

Расфасованы в фольгированные блистер-упаковки по 10 или 14 штук (пачка из картона содержит 2 блистера и более). Выпускаются также в пластиковых или стеклянных банках по 15, 20, 30, 60, 90 таблеток).

Дозировка, особенности приема препарата

Симвастатин принимают вне зависимости от приема пищи 1 раз в сутки. В соответствии с уровнем холестерина у пациента доктор назначает определенную дозу от 5 до 40 мг. Если доза по каким-либо причинам была пропущена, то ее можно принять пораньше, но не удваивать.

Эффект препарата заметен через две недели, а через 45 дней наблюдаются максимальные улучшения контролируемых показателей в плазме крови. При необходимости дозы корректируют, но не раньше, чем через месяц.

Лекарство назначают, исходя из диагноза больного. Так, пациентам с гиперхолестеринемией необходимо принимать от 5 до 80 мг в сутки. При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии употребляют в сутки 40 мг за один раз или 80 мг в три приема.

Если больной страдает ишемией сердца, то доза назначается в объеме 20 или 40 мг на усмотрение врача. Обнаружение заболевания щитовидной железы и почек является поводом к лечению этих недугов до назначения Симвастатина.

При хронической почечной недостаточности максимальная доза в сутки не превышает 10 мг. Такое же ограничение показано пациентам, принимающим лекарства группы фибратов (за исключением фенофибрата).

На фоне препаратов от аритмии (амиодарон, верапамил) в сутки можно принимать 20 мг Симвастатина. В сочетании с профилактикой стенокардии лекарственным средством дилтиазем доза Симвастатина не превосходит 40 мг.

Прекращение приема Симвастатина постепенно приводит к начальным показаниям уровня холестерина и дальнейшему развитию вытекающих из этого заболеваний. Поэтому отказ от препарата без предварительной консультации с врачом может привести к серьезным осложнениям.

Аналоги

Симвастатин и его аналоги имеют в составе одинаковое активное вещество, но, в отличие от оригинала, его заменители не запатентованы и продаются по более низким ценам.

В аптеках представлен широкий ассортимент аналогов симвастатина, это: , зорстат, овенкор, симвастатин-тева, симплакор, и другие. Указанные препараты выпускаются в России, Нидерландах, Германии, Словении, Турции, Израиле, Индии, США.

Производители

Лекарство Симвастатин производят отечественные компании: Вертекс (Санкт-Петербург), Северная Звезда Россия (Ленинградская область), Валента (Москва), АВВА РУС (Москва), ФармСтандарт ЛекСредства (Курск), Атолл (Самарская обл.), АЛСИ Фарма (Киров).

Пользуются широкой известностью такие зарубежные производители симвастатина, как ГЕДЕОН РИХТЕР (Венгрия), Зентива к.с. (Чехия), Алкалоид (Македония), Хемофарм (Сербия), Бофур Ипсен (Франция), KRKA (Словения), Борисовский завод медицинских препаратов (Минская обл.).

Фармацевтические фирмы, выпускающие препарат, имеют обширную сеть представительств по всему миру.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией по применению Симвастатин назначается при:

• повышенном уровне холестерина (гиперхолестеринемии, в том числе наследственной), когда диеты и физические нагрузки не дают желаемого эффекта;
• коронарном атеросклерозе;
• ишемии;
• профилактике инфаркта миокарда для снижения риска его возникновения;
• нарушениях кровообращения в сосудах головного мозга;
• процедурах по восстановлению сосудов;
• сахарном диабете в целях предотвращения сердечных осложнений.

Противопоказания

Терапия Симвастатином не проводится в случаях:

• характерно выраженного заболевания печени;
• нарушения образования органических соединений порфиринов (гемоглобина; дыхательных пигментов, содержащихся в мышечных тканях);
• аномального (пониженного или повышенного) тонуса мышечных тканей;
• несовершеннолетнего возраста;
• повышенной чувствительности к препарату.

Средство осторожно назначают при:

• злоупотреблении спиртными напитками;
• приеме иммунодепрессантов;
• низком давлении;
• нарушении баланса электролитов (калия, магния, кальция, фосфора, натрия, органических кислот) и воды в организме;
• острых инфекционных заболеваниях;
• сбоях в обмене веществ;
• расстройстве эндокринных желез (щитовидной, поджелудочной);
• болезнях печени (гепатите; циррозе; опухолях, в том числе доброкачественных; тромбозе печеночных вен и многих других);
• почечной недостаточности;
• и кормлении грудью;
• перенесении хирургических операций, включая стоматологические;
• травмах;
• пожилом возрасте от 65 лет (особенно у женщин);
• склонности к эпилепсии.

Побочные действия

Препарат Симвастатин в единичных случаях сопровождается нежелательными сопутствующими явлениями. Статистика называет не более 1-2% больных, у которых наблюдались негативные изменения в организме.

Побочными действиями при терапии Симвастатином можно назвать: вздутие кишечника, диарею, головокружение. В крайне редких случаях наблюдается аллергия, дерматит, слабость, мышечные судороги.

Для снижения негативных эффектов специалист должен учесть полный анамнез больного и через каждые три месяца назначать .

Правильное прекращение приема статинов

Препарат группы статинов необходимо отменить в том случае, если пациент перенес инфаркт или инсульт и в то же время существует риск возникновения и развития побочных эффектов. Однако перед прекращением приема лекарства врач должен убедиться в правильности своих предположений.

Прекращение приема статинов на два месяца могут рекомендовать больным, не страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, с первичным повышением уровня холестерина при умеренном отклонении от нормы. Пациенту назначают соответствующую диету и физическую нагрузку. Если наблюдаемые показатели уменьшатся до безопасной величины, то статинотерапия больше не потребуется.

Препарат отменяют в случае его негативного влияния на печень, когда проверочные анализы показывают результаты, завышенные в 2-3 раза.

Статины являются противоатеросклеротическими средствами. Прежде чем разбираться: Симвастатин или Аторвастатин – что лучше, выясним физиологическую роль холестерина (ХС) в организме.

Из ХС построены клеточные мембраны, периферические нервы защищены снаружи ХС слоем. Без ХС прекратится функционирование головного и спинного мозга, синтез различных гормонов, не образуется и не всосется ни один жирорастворимый витамин.

Роль ХС в организме человека

Почти весь ХС синтезирует печень, немного – надпочечники, гонады, кишечник. ХС с триглицеридами передвигаются по кровеносному руслу в комплексе липопротеинов, включающих хиломикроны (ХМ), липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП), липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины высокой плотности (ЛПВП).

Таблица 1.

Особенности липопротеинов

Основными «разносчиками» ХС по организму являются ЛПНП (содержат до 55% этого вещества). Чтобы ХС был принят клеткой, ее мембрана выстраивает опознаватели ЛПНП. Идентифицированные рецепторами, ЛПНП проникают через мембрану внутрь, где от них отсоединяется ХС, используемый на различные нужды. Насыщенная ХС клетка завершает синтез мембранных опознавателей.

Гепатоцит синтезирует из жирных кислот ЛПОНП, которые поступают в сосудистое русло, подвергаются там дальнейшей трансформации в ЛППП, затем в ЛПНП.

ЛПНП провоцируют рост бляшки в следующих условиях:

• наследственная гиперлипопротеинемия;
• трансформация ЛПНП (гидролиз, перекисное окисление);
• нарушение целостности эндотелиальной выстилки артерий.

Далее активируются моноциты, прилипающие к эндотелиальным клеткам, проникающие между ними в интиму сосудов. Там моноциты трансформируются в макрофаги, начинают синтез энзимов, повреждающих ЛПНП (липоксигеназы, миелопероксидазы).

Отличие окисленных ЛПНП – способность проникать через эндотелий в интиму, поглощаться макрофагами безлимитно, ведь их рецепторы не опознают поврежденные липопротеиды. Макрофаги безмерно раздуваются, затем дегранулируют, высвобождая ХС и триглицериды, идущие на построение артефакта между эндотелием.

Окисленные ЛПНП усиливают адгезию моноцитов к эндотелию, активизируют эктопию гладких мышц сосудов зоны повреждения, запускают агрегацию тромбоцитов, нивелируют вазодилатирующий эффект NO.

ЛПВП с помощью энзимов:

• затрудняют прилипание моноцитов к эндотелию, снижают количество макрофагов интимы, демонстрируют антифлогистическое влияние;
• срывают повреждение ЛПНП, разрушающих внутренний слой клеток артерий;
• активизируют выработку эндотелием NO, простациклина, тормозят агрегацию тромбоцитарных пластинок. Снижение концентрации ЛПВП – причина зарождения атеросклероза, ИБС.

Это интересно! Первопроходцем обнаружения статинов был японский ученый Акира Эндо. Новатора Эндо обошла слава и богатство: доходы уплыли холдингам-гигантам Merck и Pfizer, разработавшим собственные бренды.

Фармакодинамика

Оба препарата (симвастатин, аторвастатин) входят в группу статинов и обладают гипохолестеринемическим действием.

Симвастатин

Прием внутрь Симвастатина порождает действующий метаболит, блокирующий энзим ГМГ-КоА-редуктазу (ускоряет завершающую фазу производства ХС). Снижает концентрацию ХС, ЛПНП и ЛПОНП. Увеличивает отношение ЛПВП/ЛПНП, сокращает – ХС/ЛПВП. Поднимает процент ЛПВП, уменьшает количество триглицеридов. Но наследственный дефицит рецепторов ЛПНП Симвастатин не восполняет.

Надежный лечебный эффект наступает спустя 2 недели от момента приема, предельный – спустя месяц-полтора. Продолжительная терапия повышает процент выживаемости больных атеросклерозом и ИБС, тормозит атеросклеротическое разрушение коронарных сосудов. Действует при непродуктивности гипохолестеринового питания и других немедикаментозных способов терапии.

Аторвастатин

Аторвастатин тоже избирательно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу. Понижает содержание ХС, липопротеинов плазмы, сдерживает производство ХС печенью, повышает количество ЛПНП-опознавателей клеточных оболочек, содействует разрушению ЛПНП. Блокирует формирование ЛПНП. Сводит к минимуму ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению гиполипидемическими препаратами.

Таблица 2.

Читайте также : Аналог «Аторвастатина» – , состав, цены и отзывы

Сравнительный анализ понижения «плохого» холестерина (%) статинами различных генераций

Начальное различие у Симвастатина и Аторвастатина – принадлежность к разным поколениям: Симвастатин – производное 2 поколения, Аторвастатин – 3 поколения.

Чем отличается фармакодинамика обоих изучаемых препаратов?

• Симвастатин, как препарат 2 поколения, дает показатель 29-38%, Аторвастатин, средство 3 поколения, более эффективный, уменьшает содержание холестерина на 47%.
• Аторвастатин эффективен у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, обычно резистентной к гиполипидемическим препаратам.
• Симвастатин таким качеством не обладает, так как наследственная гиперхолестеринемия объясняется отсутствием рецепторов к ЛПНП. Аторвастатин может самостоятельно синтезировать данные рецепторы и увеличивать произвольно их количество, тем самым позволяя холестерину проникать внутрь клетки.

Вот в чем заключается разница и большое преимущество Аторвастатина перед Симвастатином.

Фармакокинетика

Внутренний прием Симвастатина набирает Cmax через 4 часа (метаболиты в печени), падает почти на 100% спустя 12 часов. Выделяется метаболитами с желчью (60%), почками (13%).

Аторвастатин стремительно всасывается, принятый перорально, показатель абсорбции коррелирует с увеличением дозировки, набирает Cmax спустя 1,5 ч. Метаболизируется печенью. Ингибирует 75% ГМГ-КоА-редуктазы.

Удаляется с желчью, Т 1/2 – 14 ч. Циркулирующие метаболиты продолжает блокировать ГМГ-КоА-редуктазу до суток и более. 2% Аторвастатина выделяется почками. Не диализируется.

У возрастных пациентов концентрация Аторвастатина в крови больше, по сравнению с молодыми, женщины имеют Cmax на 20% выше мужчин.

Алкогольный цирроз печени повышает Cmax Аторвастатина: легкая стадия печеночной недостаточности – в 4 раза, средняя стадия – в 16 раз выше нормы.

Фармакокинетически разница у сравниваемых средств в ускоренном (в 2,5 раза) набирании Cmax Аторвастатина, в чем состоит его преимущество.

Применение Симвастатина

• Гиперхолестеринемия без результата бесхолестериновой диеты;
• сочетанная гиперхолестеринемия + триглицеридемия;
• предупреждение ИМ, инсульта;
• атеросклероз.

Применение Аторвастатина

Показания к применению данного действующего вещества следующие:

• Гиперхолестеринемия без снижения уровня ХС специальной диетой;
• сочетанная гиперлипидемия;
• дисбеталипопротеинемия;
• наследственная врожденная гипертриглицеридемия, устойчивая к диетотерапии;
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• Болезни ССС.

Противопоказания для Симвастатина

Симвастатин запрещен к приему в следующих случаях:

• идиосинкразия;
• острая патология печени;
• беременность, лактация;
• детский возраст;
• комбинированная терапия с азолами, боцепревиром, телапревиром, макролидами, телитромицином, нефазодоном.

Противопоказания для Аторвастатина

Аторвастатин запрещен к приему в следующих случаях:

• идиосинкразия;
• гепатиты различного генеза;
• троекратное и более увеличение уровня АЛТ, АСТ;
• острая патология печени, цирроз;
• беременность, грудное вскармливание.

Побочное действие Симвастатина

Изредка симвастатин вызывает появление следующих симптомов:

• Диспепсия;
• обострение заболеваний пищеварительных органов;
• увеличение уровня АЛТ, АСТ;
• дисфункция ЦНС;
• миалгия;
• вялость;
• миопатия;
• рабдомиолиз;
• светобоязнь;
• аллергизация.

Побочное действие Аторвастатина

Иногда аторвастатин вызывает появление следующих симптомов:

• мигрень;
• гиперсомния;
• загрудинные боли;
• сердцебиение;
• синусит;
• пневмония;
• абдоминальные боли;
• анорексия;
• суставные, мышечные боли;
• ригидность мышц шеи;
• инфекции мочевыводящих путей;
• импотенция;
• гнездное облысение;
• кожные высыпания;
• отек лица;
• гриппоподобный синдром;
• субфебрилитет;
• анафилаксия;
• рабдомиолиз.

Особые указания

Симвастатин

Способен спровоцировать миопатию, проявляющуюся миалгией, дряблостью мускулов, десятикратное превышение уровня креатинкиназы.

Миопатия способна принять характер рабдомиолиза с ОПН, иногда с летальным исходом. Располагающие к миопатии обстоятельства – возраст > 65 лет, микседема, декомпенсированные заболевания почек.

Вероятность миопатии, включая рабдомиолиз, определяется дозировкой, длительностью применения статинов.

Аторвастатин

До терапии и на протяжении всего курса приема статинов следует соблюдать типовую гипохолестеринемическую диету.

Снижение действенности энзимов печени начинается с первых 3 месяцев лечения. Больные, фиксирующие повышение значения трансаминаз, обязаны состоять на контроле до регресса уровня энзимов к принятым параметрам.

Больные со смешанной миалгией, атонией или истощением мышц, существенным уровнем креатинфосфокиназы попадают в категорию риска формирования миопатии.

ЛС необходимо срочно отменить при возникновении симптомов и существовании причин нарастания ОПН ввиду рабдомиолиза.

Применение беременными и кормящими грудью

Симвастатин, Аторвастатин: плацентарный барьер не препятствует проникновению препаратов в печень плода и достигает уровня, равнозначного концентрации в крови беременной.

Исследования на подопытных грызунах выявило, что Аторвастатин попадает в грудные железы кормящих крыс. Так как вероятно отрицательное воздействие на новорожденного, при лечении Аторвастатином надлежит перейти на искусственные смеси.

Статины и сахарный диабет

Большая часть людей, имеющих сахарный диабет, погибает не от комы или микрососудистых патологий, а от ИБС. По неопределенным пока факторам у них стремительнее прогрессирует атеросклероз, и на 10 лет раньше формируются коронарные катастрофы.

Если диабет компенсируется медикаментозно, степень ЛПНП не будет завышенной, но уровень ХС ЛПВП останется низким. Полезность приема статинов больными сахарным диабетом (осложненным ИБС или нет) значительнее, чем у не страдающих СД.

Лекарственное взаимодействие

Симвастатин:

• Иммунодепрессанты, никотиновая кислота в огромных дозах, противомикозные средства – дериваты азола, увеличивают вероятность миопатии и рабдомиолиза.
• Потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, токсичность этанола и средств, пагубно влияющих на печень.
• Больным, получающим Симвастатин + амиодарон, нельзя прописывать Симвастатин в дозировке больше 0,02 г/сутки.
• Предельная безопасная дозировка при монотерапии Симвастатином – 0,04 г/сутки.
• Симвастатин ферментируется изоэнзимом CYP3A4 цитохрома P450. Средства, блокирующие названный катализатор, увеличивают концентрацию Симвастатина плазмы, повышают опасность формирования миопатии.

Аторвастатин:

• Единовременный прием Аторвастатина с ингибиторами протеаз приводил к повышению уровня этого вещества в плазме.
• Повторное применение дигоксина + Аторвастатина увеличивает Css** сердечного гликозида на 20%.
• При одновременном приеме Аторвастатина + пероральных противозачаточных средств AUC* норэтиндрона и этинилэстрадиола повышается на 30 и 20%.
• Одновременное применение с эритромицином (ингибитор CYP3A4) повышает C max Аторвастатина на 40%.
• Гиполипидемический результат сочетания Аторвастатина + колестипол превышает эффект каждого средства в отдельности.
• Единовременное применение Аторвастатина + суспензии, включающей гидроокись магния и алюминия, уменьшает уровень Аторвастатина в плазме на 35%.

Примечания! AUC* – площадь под кривой “C max действующего вещества – время”. Css** – средняя концентрация действующего вещества в стационарных условиях.

Таблица 3.

Сравнительная таблица цен на препараты от различных производителей

Выводы

Холестерин нужен и полезен. Обжорство вредно и нелицеприятно. Но что делать больным семейной гомозиготной гиперхолестеринемией? Вот им можно задаться вопросом: Симвастатин или Аторвастатин – что лучше?

Несмотря на кажущееся обилие противопоказаний у Аторвастатина, нужно помнить, что добросовестный производитель указывает все побочные случаи, каким бы малым процентом они не выражались. Да и выборка у брендовых фирм будет репрезентативней.

Итак, Аторвастатин начинает и выигрывает:

• Симвастатин, представитель 2 поколения, снижает концентрацию холестерина сыворотки на 29-38%, Аторвастатин, из 3 поколения, более эффективный, уменьшает холестерин на 47%.
• Аторвастатин дает результаты у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к лечению гиполипидемическими препаратами.
• Симвастатин же таким качеством не обладает, так как наследственная гиперхолестеринемия объясняется отсутствием рецепторов к ЛПНП. Аторвастатин может самостоятельно синтезировать данные рецепторы и увеличивать произвольно их количество, тем самым позволяя холестерину проникать в клетку.
• По фармакокинетике разница между препаратами заключается в ускоренном (более чем в 2,5 раза) по сравнению с Симвастатином набирании Cmax у Аторвастатина, в чем и заключается его преимущество.
• У Симвастатина более выражено побочное действие, он чаще и злокачественнее действует на мышцы, причем не на бицепсы-трицепсы, а на главную нашу поперечно-полосатую мышцу – сердце, вызывая миопатии и рабдомиолиз. Аторвастатин в этом плане безопаснее при длительном приеме.
• Аторвастатин проигрывает Симвастатину по стоимости, особенно брендированные препараты, но мы уже говорили, что лучше лечиться хорошими добротными препаратами, чем дженериками, слепленными из неизвестно как очищенных субстанций.

Есть еще альтернатива: не выбирать, в чем между ними разница, а покупать препарат 4 поколения – Розувастатин. И еще один момент: существует естественный статин, содержащийся в красном рисе, он называется мевастатином.

Описание Торвакарда в инструкции по применению: особенности и правила приема, дозы и передозировка

Перед пациентами, страдающими нарушением липидного обмена, часто встает выбор, что лучше – Аторвастатин или Розувастатин? Хотя в последнее время все чаще используется Розувастатин, точного ответа на данный вопрос дать невозможно, ведь каждое лекарство имеет как преимущества, так и недостатки.

Оба препарата необходимо принимать при таких патологиях, как смешанная или гомозиготная гиперхолестеринемия (повышение уровня ЛПНП), гипертриглицеридемия (избыточное содержание триглицерола) и атеросклероз (сужение просвета сосудов в результате оседания холестериновых бляшек). Также их используют для профилактики осложнений атеросклероза – гипертонической болезни, ИБС, инсульта и инфаркта.

Поскольку существует разница между противопоказаниями, побочными реакциями, фармакокинетикой и фармакодинамикой, необходимо выяснить, какой препарат является более эффективным и безопасным.

Что представляют собой статины?

Статины включают достаточно большую группу лекарств, применяемых для снижения концентрации ЛПНП и ЛПОНП в крови.

В современной медицинской практике без статинов невозможно обойтись при профилактике и терапии атеросклероза, гиперхолистеринемии (смешанной или гомозиготной), а также сердечно-сосудистых болезней.

В целом лекарственные препараты данной группы оказывают один и тот же лечебный эффект, т.е. снижают уровень ЛПНП и ЛПОНП. Однако из-за многообразия активных и вспомогательных компонентов существуют некоторые отличия, которые необходимо учесть, чтобы избежать побочных реакций.

Статины принято разделять на I (Кардиостатин, Ловастатин), II (Правастатин, Флувастатин), III (Аторвастатин, Церивастатин) и IV поколение (Питавастатин, Розувастатин).

Статины могут иметь природное и синтетическое происхождение. Для специалиста является важным моментом подбор для пациента низко-, средне- или высокодозированных средств.

Розувастатин и Аторвастатин достаточно часто применяются для снижения уровня холестерина. Каждый из препаратов имеет особенности:

Розувастатин относится к статинам IV поколения. Гиполипидемическое средство является полностью синтетическим со средней дозировкой активного компонента. Его выпускают под разными торговыми марками, например, Крестор, Мертенил, Розукард, Розарт и пр.

Аторвастатин относится к статинам III поколения. Так же, как и его аналог, имеет синтетическое происхождение, однако содержит высокую дозу действующего вещества.

Существуют такие синонимы препарата, как Аторис, Липримар, Тоовакард, Вазатор и др.

Химический состав препаратов

Уровень сахара

Оба лекарства выпускают в таблетированной форме. Розувастатин производят в нескольких дозировках – 5, 10 и 20мг одноименного активного компонента. Аторвастатин выпускают дозировкой 10,20,40 и 80 мг действующего вещества. Ниже представлена таблица со сравнением вспомогательных компонентов двух известных представителей статинов.

Основным отличием между Розувастатином и Аторвастатином являются их физико-химические свойства. Преимущество Розувастатина заключается в том, что он легко расщепляется в плазме крови и прочих жидкостях, т.е. является гидрофильным. Аторвастатин имеет другую особенность: он растворяется в жирах, т.е. является липофильным.

Исходя из таких особенностей, действие Розувастатина в основном направлено на клетки паренхимы печени, а Аторвастатина – на структуры головного мозга.

Фармакокинетика и фармакодинамика – отличия

Уже на этапе приема таблеток, наблюдаются различия в их всасывании. Так, применение Розувастатина не зависит от времени суток и приема еды. В то же время Аторвастатин нельзя употреблять одновременно с пищей, т.к. это негативно воздействует на всасывание активного компонента. Максимальное содержание Аторвастатина достигается спустя 1-2 часа, а Розувастатина – через 5 часов.

Еще одно отличие между представителями статинов состоит в их метаболизме. В человеческом организме происходит превращение Аторвастатина в неактивную форму с помощью печеночных ферментов. Таким образом, активность препарата напрямую связана с функционированием печени.

На нее также оказывают влияние препараты, одновременно применяемые с Аторвастатином. Его аналог, наоборот, благодаря меньшей дозировке, практически не вступает в реакцию с другими препаратами. Хотя это не избавляет его от наличия побочных реакций.

Аторвастатин выводится преимущественно вместе с желчью.

В отличие от многих представителей статинов, Розувастатин почти не метаболизируется в печени: более 90% вещества удаляется в неизменном виде при помощи кишечника и только 5-10% — при помощи почек.

Противопоказания и побочные реакции

Наличие противопоказаний и негативных действий являются важными факторами при выборе наиболее оптимального препарата. Ниже приведены основные заболевания и состояния, при которых прием лекарственных средств запрещен, а также возможные побочные явления.

Эффективность и мнение потребителей

Главной задачей препаратов-статинов является уменьшение концентрации в крови ЛПНП и рост уровня ЛПВП.

Поэтому, выбирая между Аторвастатином и Розувастатином, надо сравнить, насколько эффективно они снижают уровень холестерола.

Недавнее научное исследование доказало, что Розувастатин является более действенным препаратом.

Итоги клинических испытаний представлены ниже:

1. При равных дозах препаратов Розувастатин уменьшает содержание на 10% эффективнее, чем его аналог. Такое достоинство позволяет применять лекарство больным с выраженнойгиперхолестеринемией.
2. Частота развития сердечно-сосудистых осложнений и наступления фатального исхода выше у Аторвастатина.
3. Численность развития побочных реакций у обоих лекарственных средств одинаковая.

Сравнение эффективности уменьшения концентрации «плохого» холестерина доказывает тот факт, что Розувастатин является более действенным препаратом. Однако нельзя забывать о таких факторах, как наличие противопоказаний, побочных действий и стоимость. Сопоставление цен двух лекарств представлено в таблице.

Таким образом, Аторвастатин является более дешевым аналогом, который могут позволить себе люди с низким уровнем дохода.

Вот что думают о препаратах пациенты — Розувастатин переносится хорошо и без проблем. При его приёме плохой холестерин снижается

Сравнение лекарственных средств помогает сделать вывод, что на современном этапе развития медицины первые позиции среди лучших занимают статины IV поколения, в т.ч. Розувастатин.

О препарате Розувастатин и о его аналогах рассказано в видео в этой статье.