Как открыть аминокапроновую кислоту. Аминокапроновая кислота: инструкция по применению. Противопоказания к применению

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 0.9 г, вода д/и - до 100 мл.

Теоретическая осмоляльность : 708 мОсмоль/кг.

100 мл - контейнеры полимерные (1) - пакеты полиэтиленовые.
100 мл - контейнеры полимерные (1) для стационаров - пакеты полиэтиленовые (80) - ящики картонные (для стационаров).
100 мл - контейнеры полимерные (1) для стационаров - пакеты полиэтиленовые (100) - ящики картонные (для стационаров).

Описание лекарственного препарата АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 24.04.2013 г.

Фармакологическое действие

Аминокапроновая кислота угнетает фибринолиз крови. Блокируя активаторы плазминогена и частично угнетая действие плазмина, аминокапроновая кислота оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Кроме того, аминокапроновая кислота тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров.

Фармакокинетика

При в/в введении действие проявляется через 15-20 мин. Установлено, что при длительном введении аминокапроновая кислота распределяется во всех экстравазальных и интравазальных компартментах тела, включая эритроциты. 65% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде и 11% выводится в виде метаболитов адипиновой кислоты. T 1/2 для лекарственного средства составляет около 2 ч.

При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает. Аминокапроновая кислота не связывается с белками плазмы.

Показания к применению

• для остановки кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, при которых повышена фибринолитическая активность крови и тканей после операций на легких, предстательной, поджелудочной и щитовидной железах;
• при преждевременной отслойке нормально расположенной плаценты, длительной задержке в матке мертвого плода;
• заболеваниях печени;
• острых панкреатитах;
• гипопластической анемии;
• при массивных переливаниях консервированной крови, если существует возможность развития вторичной гипофибриногенемии.

Режим дозирования

Перед введением провести визуальный осмотр контейнера полимерного с лекарственным средством, проверить герметичность упаковки и наличие этикетки Раствор должен быть прозрачным, не содержать взвешенных частиц или осадка. Кислота аминокапроновая вводится в/в.

Суточная доза для взрослых составляет 5-30 г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят в/в капельно до 100 мл раствора аминокапроновой кислоты на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель/мин. В течение 1-го ч вводят в дозе 4-5 г, в случае продолжающегося кровотечения по 1 г каждый час не более 8 ч или до его полной остановки. При возобновлении кровотечения инфузии повторяют каждые 4 ч.

Детям - из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч, максимальная суточная доза - 18 г/м 2 поверхности тела. Длительность лечения - 3-14 дней.

Побочные действия

Общие: отек, головная боль, слабость.

Аллергические реакции: аллергические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Местные реакции: реакции в месте инъекции, боль и некроз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, периферическая ишемия, тромбоз.

Со стороны ЖКТ: боли в животе, диарея, тошнота, рвота.

Гематологические: агранулоцитоз, нарушения коагуляции, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: увеличение креатинфосфокиназы, мышечная слабость, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания, бред, головокружение, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, тромбоэмболии легочной артерии.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение зрение, слезотечение.

Со стороны мочеполовой системы: увеличени уровня мочевины в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность;
• гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям;
• коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови;
• острые нарушения коронарного кровообращения;
• ДВС-синдром;
• заболевания почек с нарушением выделительной функции;
• гематурия;
• нарушения мозгового кровообращения;
• беременность, период лактации.

С осторожностью: артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности).

Применение у детей

С осторожностью:

• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Препарат применяется у детей из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч, максимальная суточная доза - 18 г/м 2 поверхности тела. Длительность лечения - 3-14 дней.

Особые указания

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и в меньшей степени, плазмина. Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза. При применении раствора кислоты аминокапроновой врач должен контролировать содержание фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови.

При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ИБС, после инфаркта миокарда, при патологических процессах печени.

С осторожностью применять при заболеваниях сердца и почек (в связи с риском развития острой почечной недостаточности). Нельзя применять при кровотечениях из верхних отделов мочевыделительной системы из-за риска развития внутрипочечной обструкции в виде гломерулярного капиллярного тромбоза.

Редко, после длительного применения были зарегистрированы слабость скелетных мышц с некрозом мышечных волокон. Клиническая картина может варьировать от легкой миалгии со слабостью и усталостью до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миогло-бинурией и острой почечной недостаточностью. При этом наблюдается увеличение мышечных ферментов в сыворотке крови, прежде всего креатинфосфокиназы (КФК). Поэтому во время длительной терапии следует контролировать уровень сывороточной КФК. В случае выявления увеличения концентрации КФК лечение препаратом следует прервать. Следует также учитывать возможность повреждения сердечной мышцы при скелетной миопатии. Следует избегать быстрого в/в введения препарата, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.

Эпсилон-аминокапроновую кислоту не следует назначать с препаратами, содержащими фактор IX или другие факторы, оказывающие влияние на систему свертывания, из-за повышенного риска развития тромбозов.

Передозировка

При выраженной передозировке развивается гипотензия, сердечная и почечная недостаточность. Лечение симптоматическое.

В отдельных редких случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и эмболии. Для коррекции повышенной свертываемости крови рекомендуется использовать стрептокиназу, урокиназу, фибринолизин и гепарин.

Существуют доказательства, что аминокапроновая кислота может быть удалена с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Применение раствора кислоты аминокапроновой можно сочетать с введением растворов глюкозы, гидролизатов и противошоковых растворов.

При одновременном назначении раствора кислоты аминокапроновой с антикоагулянтами и дезагрегантами происходит ослабление гемостатического эффекта.

Аминокапроновая кислота – гемостатический и антигеморрагический препарат, который используется для остановки кровотечений, связанных с повышением фибринолиза. Препарат уменьшает проницаемость капилляров и улучшает антитоксическую функцию печени. Назначают Аминокапроновую кислоту при нарушениях свертываемости крови, различных кровотечениях, для лечения внутренних органов с повышенной склонностью к кровоточивости. В гинекологии препарат применяют при абортах с осложнениями или преждевременной отслойке плаценты. К тому же кислота обладает противоаллергической и противошоковой активностью. Выпускается она в виде раствора для инфузий и порошка для применения внутрь.

Применение Аминокапроновой кислоты

Данный препарат может применяться внутрь, местно и внутривенно. Местно его используют при кровоточащей поверхности, увлажняя ее 5 % раствором или можно использовать смоченные в растворе несколько слоев салфеток. Внутрь Аминокапроновую кислоту принимают, запивая сладкой водой. Суточная доза препарата – 10-18 г. Каждый час необходимо принимать по 5 грамм препарата, пока кровотечение не остановится, но не более 8 часов. Для остановки острого кровотечения 4-5 г препарата разводят в 250 мл физраствора и вводят внутривенно в течение часа. Поддерживающее лечение состоит из 1 г кислоты, разведенного в 50 мл раствора, введенного внутривенно.

Аминокапроновая кислота в нос детям

Детям Аминокапроновую кислоту могут назначать как средство против насморка, так как оно укрепляет сосуды, снимает отечность слизистой и имеет противоаллергический эффект. Также препарат является средством для профилактики гриппа, так как препятствует размножению вирусов и не дает им проникнуть в организм. Аминокапроновая кислота безвредна, поэтому ее можно применять и детям и беременным женщинам. При насморке ее закапывают по 2-3 капли в каждую ноздрю каждые три часа в течение не менее 3 дней, а в сезон гриппа для профилактики – по 2-3 капли 4-5 раз в сутки. Запрещено использовать препарат при нарушении мозгового кровообращения, непереносимости компонентов препарата и почечной недостаточности.

Аминокапроновая кислота для ингаляций

Этот препарат может использоваться для лечения насморка и кашля благодаря его способности снижать проницаемость капилляров и снимать отеки и воспаления. Для ингаляции понадобится 5 % раствор препарата и небулайзер. В прибор следует поместить 2 мл аминокапроновой кислоты и делать ингаляции дважды в сутки в течение 3-4 дней. При повышенной свертываемости крови препарат использовать запрещено! После применения стаканчик и маску надо обработать дезинфектантом и сполоснуть кипяченой водой, иначе небулайзер будет еще больше инфицировать дыхательные пути. Для каждой процедуры используйте новую ампулу с раствором. Аминокапроновая кислота – доступное недорогое средство с противовирусным и противоаллергическим действием, которое разжижает густую слизь и смягчает сухой кашель.

Латинское название: Aminocaproic acid
Код АТХ: B02AA01
Действующее вещество: Аминокапроновая кислота
Производитель: Красфарма, Россия
Отпуск из аптеки: Без рецепта
Условия хранения: t от 2 до 25 С
Срок годности: 3 года.

Аминокапроновая кислота — ЛС из группы гемостатиков, широко применяется в хирургии и гинекологии с целью остановки кровотечения.

Показания к применению

Применять аминокапроновую кислоту следует при:

• Симптоматической терапии в случае кровоточивости, спровоцированной тромбоцитопенией, а также неполноценной функцией клеток-тромбоцитов
• Профилактике возможных кровотечений во время проведения операций на поджелудочной железе, печени, а также легких
• Предупреждении и комплексном лечении кровотечений, которые возникают во внутренних органах и слизистых, при эрозивных заболеваниях ЖКТ
• Лечении меноррагий
• Гиперфибринолизе различного происхождения, включая тот, что развился при использовании тромболитических ЛС и после процедуры переливания крови
• Проведении лечебной терапии при ОРВИ, гриппе и при их профилактике.

Состав и формы выпуска

Аминокапроновая кислота 5%- ная (1 мл) содержит единственный активный компонент, которым выступает е-аминокапроновая кислота. Также раствор включает физраствор и подготовленную воду.

Аминокапроновая кислота порошок (1 г) включает эпсилон-аминокапроновую кислоту в количестве 1 г.

Бесцветный инъекционный раствор аминокапроновой кислоты разлит в стеклянные флакончики объемом 100 мл и 200 мл.

Белый мелкокристаллический порошок расфасован по пакетах (1 г), внутри коробки имеется 10 пак.

Лечебные свойства

Согласно РЛС название препарата на латинском языке совпадает с МНН (международным непатентованным наименованием). Эпсилон-аминокапроновую кислоту (химическая формула представлена NH2(CH2)5COOH) относят к числу искусственных аналогов такого вещества как лизин. Она тормозит фибринолиз, при этом происходит насыщение лизин-связывающих рецепторов, они способствуют связыванию плазмина с фибрином.

Механизм действия основан на ингибировании биогенных полипептидов – кининов, нейтрализуется действие калликреина, гиалуронидазы, а также трипсина. Регистрируется снижение проницаемости стенок капилляров, проявляется антигистаминная активность, повышается детоксицирующая функция клеток печени, тормозится процесс формирования антител.

При внутривенном вливании эффект от применения эпсилон-аминокапроновой кислоты наблюдается по прошествии 15-20 мин. Регистрируется высокая степень абсорбации, наивысший уровень в плазме достигается спустя 2 часа. Длительность периода полувыведения – 4 часа.

Примерно 40-60% введенной дозы выводится в изначальной форме при участии почечной системы. В случае нарушения функционирования почек наблюдается повышение показателя аминокапроновой кислоты в плазме.

Аминокапроновая кислота: полная инструкция

Цена: от 30 до 60 руб.

Раствор 5-процентный применяется для инфузионного и внутривенного введения. В случае острой гипофибриногенемии аминокапроновая кислота (раствор для инфузий) в объеме 100 мл раствора вводится по 50-60 кап./мин., продолжительность инфузии составляет 30 мин. На протяжении первого часа необходимо произвести введение 4-5 г данного ЛС (соответствует 100 мл), в последующем дозу снижают до 1 грамма (примерно 20 мл) за 1 час на протяжении 8 часов до полной остановки кровотечения. Если же регистрируется повторное открытие кровотечения, рекомендуется вводить ЛС через временной интервал в 4 часа.

Расчет дозировки лекарства для деток – 100 мг на 1 кг массы тела за 1 час, потом 33 мг на 1 кг массы тела на протяжении часа. Стоит отметить, что максимальная суточная дозировка лекарства не должна превышать 18 грамма на 1 м 2 .

Дневные дозировки:

• Взрослые пациенты – от 5 до 30 г
• Детки в возрастной группе до 1 года – не более 3 г
• Малыши в возрастной группе от 2 до 6 лет – от 3 до 6 г
• Детки в возрастной группе от 7 до 10 лет – не больше 6-9 г
• Детям с 11 лет назначают такие же дозировки, как и взрослым.

В случае возникновения острых кровопотерь рекомендовано использование таких доз лекарства:

• Детки до года – показано введение 6 г лекарства
• Малыши от 1 года до 4 лет – следует вводить не более 6-9 г
• Детки с 5 лет и до 8 лет – доза равна 9-12 г
• Детки в возрастной группе от 8 до 10 лет – назначается 18 г лекарства.

Длительность лечебной терапии в среднем составляет от 3 до 14 дн.

Как назначается порошок

Принимают лекарственный порошок внутрь после предварительно разведения водой во время приема пищи или сразу же после этого. Стоит отметить, что дневную дозировку делят на 3-6 приемов, для деток – на 3-5 применений.

При незначительном повышении фибринолитической активности назначается дневная дозировка от 5 до 23 г.

Дозировки для деток:

• До года – 0,05 г на 1 кг массы тела
• Для малышей от 1 года и до 7 лет – не более 3-6 г
• Детки с 7 до 11 лет должны принимать не больше 6-9 г лекарства
• Подростки (с 11 лет) – доза 10-15 г.

В случае проведения лечебной терапии при острых кровотечениях назначается применение 5 г ЛС, затем доза снижается до 1 г за час до полного купирования кровотечения. Назначение деткам:

• До года – не больше 6 г
• С 1 года и до 5 лет – около 6-9 г
• 5-9 лет – не более 9-12 г
• 10-11 лет – доза не должна быть выше 18 г.

Во время лечения субарахноидального типа кровотечений рекомендуется пить 6-9 г лекарства.

Травматическая гифема: назначают рассчитывать дозировку так – 0,1 грамма на 1 кг массы тела, прием каждые 4 часа в течение последующих 5 дн.

Стоматологические патологии: принимают 2-3 г до 5 р. на протяжении дня.

• До 2 лет – прием 1-2 ч. ложек 4 р. на протяжении дня
• Деткам 2-6 лет – показано применение 1-2 ст. ложек 4 р. за сутки
• Детям от 6 до 10 лет назначается 4-5 г лекарства за день
• С 10 лет – показано принимать 1-2 г ЛС 5 р. за день.

Также рекомендуется использовать аминокапроновую кислоту местно. Ватная турунда смачивается в раствор, а потом закладывается на 10 мин. в нос, процедуру проводят с временным промежутком в 3 часа. Также можно закапывать лекарственный раствор непосредственно в носовые хода по 4-5 кап. Интраназальное использование раствора во время эпидемии и для профилактики — 4 р. на протяжении дня, длительность терапии определяется индивидуально.

Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не должен применяться при:

• Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим
• Развитии гематурии
• Коагулопатии
• Склонности к тромбообразованию
• Гиперкоагуляции
• Серьезных патологиях почек
• Беременности, ГВ
• Ухудшении церебрального кровообращения.

С особой осторожностью применяют препарат при патологиях ССС и печени, гематурии, обнаружении криптогенном кровотечений (локализующихся в верхних мочевых путях).

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Можно одновременно использовать гидролизаты, различные антишоковые растворы, а также глюкозу.

Не следует смешивать раствор с иными ЛС.

Побочные эффекты и передозировка

Может проявляться следующая побочная симптоматика:

• Сильная тошнота с частыми рвотными позывами
• Рабдомиолиз
• Отечность слизистой носа
• Миоглобинурия
• Тиннитус
• Понос
• Кожные высыпания
• Развитие судорожного синдрома
• Понижение АД
• Признаки ортостатической гипотензии
• Патологии почек
• Субэндокардиальное кровоизлияние.

Наблюдается усиление негативных проявлений, возможно образование тромбов. При длительном лечении может развиться геморрагия.

Показана симптоматическая терапия, прием лекарства отменяется.

Аналоги

Московский эндокринный завод, Россия

Цена от 227 до 1802 руб.

Транексам относится к гемостатическим ЛС, оказывает антифибринолитическое воздействие, способствует устранению воспалительного процесса и признаков аллергии. Основной действующий компонент представлен транексамовой кислотой. Выпускается в форме таблеток и раствора.

Плюсы:

• Может назначаться во время беременности
• Устраняет отек Квинке и кожные проявления аллергии
• Высокая эффективность.

Минусы:

• Может провоцировать развитие тромбоэмболии
• Не следует одновременно применять с препаратами крови
• Отпускается по рецепту.

Аминокапроновая кислота

Международное непатентованное название

Аминокапроновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5%

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - аминокапроновая кислота 5 г,

вспомогательн ы е веществ а: натрия хлорид 0,9 г, вода для инъекций.

Теоретическая осмолярность 689 мОсм/л

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Гемостатики. Аминокислоты. Аминокапроновая кислота

Код АТХВ02АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие аминокапроновой кислоты проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится из организма в основном в неизмененном виде (метаболизму подвергается около 10-15 % введенной дозы лекарственного средства). При нормальной функции почек за 4 часа выводится почками 40 - 60 % введенного количества.

При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Фармакодинамика

Аминокапроновая кислота ингибирует активность протеолитических ферментов. Она тормозит активирующее действие эндогенных киназ на процесс фибринолиза и нарушает переход плазминогена в плазмин. Частично инактивирует действие самого плазмина. Оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, обусловленных активацией процесса фибринолиза. В реализации гемостатического эффекта аминокапроновой кислоты, участвуют и другие механизмы. Так, она понижает активность гиалуронидазы и уменьшает проницаемость капилляров. Повышает адгезивную активность тромбоцитов, повышает синтетическую и детоксикационную функции печени. Ингибируя активность протеолитических ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, плазмина и др.) угнетает образование кининов (брадикинина и каллидина).

Аминокапроновую кислоту применяют при патологических состояниях, когда наблюдается повышенная активность кининовой системы (острый панкреатит, обширные ожоги, шок, травматические операции на паренхиматозных органах и др.).

Аминокапроновая кислота ингибирует образование антител и препятствует активации системы комплемента, поэтому ее используют при тяжелых аллергозах для ликвидации или профилактики явлений цитолиза и образования имунных комплексов.

Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.

Показания к применению

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия): кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на поджелудочной и предстательной железе, легких; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения)

Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом - преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт

Гипопластическая анемия

Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови

Ожоговая болезнь

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно.

Взрослым препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 50-60 капель в минуту, из расчета 1 мл 5 % раствора аминокапроновой кислоты на 1 кг массы пациента. В течение первого часа рекомендуется ввести 80-100 мл (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5% раствора кислоты аминокапроновой повторяют через 4 часа. Максимальная суточная доза для взрослых 600 мл (30 г).

Детям старше 1 года раствор аминокапроновой кислоты 5 % назначают внутривенно капельно в дозе из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/час, максимальная суточная доза 18 г/м2.

При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).

Длительность применения аминокапроновой кислоты зависит от клинической картины заболевания.

Побочные действия

- общие: головная боль, слабость

- аллергические реакции : аллергические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок

- местные реакции: реакции в месте введения, боль и некроз

- со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония, периферическая ишемия, тромбоз, аритмии

- со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диарея, тошнота, рвота

- гематологические: агранулоцитоз, нарушения коагуляции, лейкопения, тромбоцитопения

- со стороны костно-мышечной системы: увеличение креатинфосфокиназы,

мышечная слабость, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз, судороги

- со стороны нервной системы: спутанность сознания, бред, головокружение, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок

- со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, тромбоэмболии легочной артерии, катаральные явления верхних дыхательных путей

- со стороны кожных покровов: зуд, сыпь

- со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, снижение зрения, слезотечение

- со стороны мочеполовой системы: увеличение уровня мочевины в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость

Гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия)

Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям

Коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови

Острые нарушения коронарного кровообращения

ДВС-синдром

Заболевания почек с нарушением выделительной функции

Гематурия

Нарушения мозгового кровообращения

Кровотечения из верхних отделов мочевыделительной системы неустановленной этиологии

Беременность, период лактации

Детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Можно сочетать с введением гидролизатов, растворов глюкозы, противошоковых растворов.

Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эффективность действия аминокапроновой кислоты.

Особые указания

Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.

При применении необходим контроль содержания фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

Во время длительной терапии следует контролировать уровень сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), при выявлении увеличения КФК применение препарата следует прекратить.

С осторожностью применять при заболеваниях сердца, и почек (в связи с риском развития острой почечной недостаточности).

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, клапанных пороках сердца, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Нельзя применять при кровотечениях из верхних отделов мочевыделительной системы из-за риска развития внутрипочечной обструкции в виде гломерулярного капиллярного тромбоза.

Следует избегать быстрого внутривенного введения препарата, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.

Беременность и период лактации

Применение при беременности противопоказано. На период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Регистрационный номер: ЛП 002616-030816
Торговое название: Аминокапроновая кислота
Международное непатентованное или группировочное название: Аминокапроновая кислота
Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав на 1 л:
Активное вещество
Аминокапроновая кислота - 50,0 г
Вспомогательные вещества
Натрия хлорид - 9,0 г
Вода для инъекций до 1,0 л
Теоретическая осмолярность 689 мОсмоль/л

Описание.
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:
Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза.

Код АТХ: В02АА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды - кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает антиаллергическим эффектом, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, Сmax - 2 ч, период полувыведения (Т1/2) - 4 ч. Выводится почками - 40-60 % в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Показания для применения

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом. Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 5 % раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 5 % раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.
Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.

Побочное действие

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.
Случаи миопатии и рабдомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но креатинфосфокиназу (КФК) необходимо контролировать у пациентов, получающих длительное лечение аминокапроновой кислотой, и прекращать лечение, в случае повышения КФК.

Система органов Часто (≥1/100 Кровь и лимфатическая система агранулоцитоз, нарушения коагуляции лейкопения, тромбоцитопения
Иммунная система аллергические и анафилактические реакции макулопапулезные высыпания
Нервная система головокружение спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок
Органы зрения снижение остроты зрения, слезотечение
Органы слуха шум в ушах
Сердечно-сосудистая система снижение артериального давления брадикардия ишемия периферических тканей тромбоз, субэндокардиальное кровоизлияние
Дыхательная система и органы грудной клетки заложенность носа одышка легочная эмболия воспаление верхних дыхательных путей
Желудочно-кишечный тракт боль в животе, диарея, тошнота, рвота
Кожа и подкожные ткани зуд, сыпь
Скелетно-мышечная и соединительная ткань мышечная слабость, миалгия повышение активности КФК, миозит острая миопатия, рабдомиолиз, миоглобинурия
Почки и мочевыводящие пути острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек
Половые органы Сухая эякуляция
Общие расстройства и нарушения в месте введения головная боль, общая слабость; боль и некроз в месте введения отек

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препаратами крови.
Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

Особые указания

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушении сердечного ритма.
В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной миалгии и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.
Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью - данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 % по 100, 250, 500 или 1000 мл в контейнеры полимерные из поливинилхлорида для инфузионных растворов однократного применения КПИР с двумя стерильными портами. Каждый контейнер помещают в мешок из полиэтиленовой или полиэтилен-полиамидной пленок (двойная стерильная вакуумная упаковка).
Контейнеры в мешках помещают в ящик из гофрированного картона с прокладками: по 50, 75 штук (100 мл), по 24, 36 штук (250 мл), по 12, 18 штук (500 мл), по 6, 9 штук (1000 мл). В ящик с мешками вкладывают инструкции по медицинскому применению препарата и руководство по использованию инфузионных растворов в полимерных контейнерах из расчета 1 штука на 6 контейнеров (для стационаров).

Срок годности:
3 года.
Лекарственный препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.