Энап раствор инструкция по применению. Энап: раствор для инъекций, ампулы и инструкция по применению Энап: раствор для инъекций, ампулы и инструкция по применению. Влияние на организм

• Инструкция по применению Энап ®
• Состав препарата Энап ®
• Показания препарата Энап ®
• Условия хранения препарата Энап ®
• Срок годности препарата Энап ®

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (C09A) > Ингибиторы АПФ (C09AA) > Enalapril (C09AA02)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЭНАП ® раствор для инъекций создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 14.03.2014 г.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Эналаприлат ингибирует АПФ, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к снижению концентрации последнего, усилению активности ренина в плазме и ослаблению секреции альдостерона.

Фармакодинамические эффекты

Антигипертензивный и гемодинамический эффекты эналаприлата у пациентов с повышенным АД являются результатом дилатации резистентных сосудов и ослабления общего периферического сопротивления, что постепенно снижает АД. ЧСС и минутный объём сердца обычно остаются неизменными.

Время наступления терапевтического эффекта после внутривенного введения составляет 5-15 мин, максимальный эффект достигается через 1-4 ч и сохраняется до 6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Эналаприлат слабо абсорбируется после приема перорально и практически неактивен, поэтому его вводят только в/в.

Распределение

После в/в инъекции препарат быстро распределяется практически по всем тканям организма, самые высокие концентрации отмечаются в легких, почках и кровеносных сосудах. Подтверждения того, что терапевтические дозы проникают в мозг, отсутствуют. T 1/2 составляет 4 ч. Связь с белками плазмы крови 50-60%.

Метаболизм

Эналаприлат не подвергается метаболизму, выводится на 100% с мочой.

Выведение

Эналаприлат выделяется в основном почками, T 1/2 составляет около 35 ч.

Нарушение функции почек

Эффект эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью усиливается. Выведение замедляется; поэтому следует проводить коррекцию дозы в соответствии с функцией почек. Эналаприлат может быть удален из системы кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс диализа эналаприлата составляет 1.03 мл/с (62 мл/мин).

Период лактации

После приема 20 мг препарата однократно средний пиковый уровень эналаприла в грудном молоке пяти женщин был равен 1.7 мкг/л (0.54-5.9 мкг/л) через 4-6 ч после приема; средний пиковый уровень эналаприлата составил 1.7 мкг/л (1.2-2.3 мкг/л); максимумы наблюдали в разное время в течение 24-часового периода. Учитывая вышесказанное, расчетное максимальное потребление препарата ребенком, находящимся только на грудном вскармливании, составит около 0.16% от дозы матери с поправкой на вес. У женщины, которая принимала 10 мг эналаприла ежедневно в течение 11 месяцев, пиковый уровень эналаприла в грудном молоке составлял 2 мкг/л через 4 ч после приёма препарата, эналаприлата – 0.75 мкг/л через 9 ч. Общие количества эналаприла и эналаприлата, измеренные в грудном молоке за 24-часовой период, составили 1.44 мкг/л и 0.63 мкг/л, соответственно. Уровни эналаприлата в грудном молоке были ниже предела определения (<0.2 мкг/л) через 4 ч после приема однократной дозы эналаприла 5 мг у одной женщины и 10 мг - у двух; уровни эналаприла определены не были.

Режим дозирования

Дозирование

Обычная доза препарата для лечения артериальной гипертензии - 1 ампула (1.25 мг) каждые 6 ч.

При переходе от терапии эналаприлом к терапии эналаприлатом обычная доза - 1 ампула (1.25 мг) каждые 6 ч.

Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза препарата – 1/2 ампулы (0.625 мг). Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворителен, то такая же доза может быть введена повторно, а лечение продолжено через 6 ч полной дозой (1 ампула каждые 6 ч). Терапия эналаприлатом, как правило, продолжается 48 ч. Впоследствии лечение следует продолжить эналаприлом. При переходе от парентеральной формы терапии эналаприлатом к пероральной - эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут для пациентов, которые получали по 1 ампуле (1.25 мг) эналаприлата каждые 6 ч. При необходимости дозу можно увеличить. Для пациентов, изначально принимавших половинную дозу эналаприлата (0.625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральную форму составляет 2.5 мг эналаприла в день.

Почечная недостаточность

Пациентам с клиренсом креатинина >

<0.5 мл/с (30 мл/мин, креатинин сыворотки >

Пациенты на гемодиализе

Пациенты пожилого возраста

Доза эналаприлата должна соответствовать почечной функции.

Детский возраст

Способ применения

Энап раствор для инъекций вводят медленно, в/в в течение как минимум 5 мин. Можно также назначать в виде разведения в 20-50 мл 50 мг/мл глюкозы, 9 мг/мл раствора натрия хлорида (физиологический раствор), 50 мг/мл глюкозы в 9 мг/мл раствора натрия хлорида или 50 мг/мл глюкозы в лактате Рингера. Лечение проводят только в условиях стационара (включая дневной стационар или лечебные учреждения амбулаторного типа).

Побочные действия

Эналаприлат является метаболитом эналаприла. Поэтому во время применения раствора для инъекций Энап могут возникнуть те же побочные эффекты, что и при применении таблеток Энап или других ингибиторов АПФ.

В ходе контролируемых клинических исследований эналаприлата у пациентов с гипертензией наиболее часто отмечалось такое побочное явление как гипотензия (1.8%). Побочные эффекты, которые наблюдались более чем у 1% пациентов, также включали головную боль (2.9%) и тошноту (1.1%), а в более редких случаях (у 0.5%-1% пациентов) - инфаркт миокарда, утомляемость, головокружение, лихорадочное состояние, высыпания и констипацию.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:

• очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота не известна (не могут быть оценены по доступным данным).

В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.

Частота побочных эффектов перечислена по отдельным системам органов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые - анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая);

Нарушения со стороны эндокринной системы: частота не известна - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые – гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: частые - головная боль, депрессия;

Нарушения со стороны органа зрения: очень частые - нечёткость зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень частые – головокружение;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень частые – кашель;

Нарушения со стороны ЖКТ: очень частые – тошнота;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие - печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный либо холестатический гепатит, включая печеночный некроз, холестаз, включая желтуху.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей**: частые - сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек:

• получены сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани;
• нечастые - повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция;
• редкие - экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые - дисфункция почек, почечная недостаточность, протеинурия;

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечастые - импотенция;

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: очень частые – астения;

Изменения лабораторных показателей: частые - гиперкалиемия, гиперкреатининемия;

* В клинических испытаниях коэффициенты заболеваемости были сопоставимы с таковыми в группе плацебо и активной контрольной группе.

** Сообщалось о комплексе симптомов:

• лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительные АНФ, повышенное СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также возможны сыпь, фоточувствительность или другие дерматологические реакции.

В случае возникновения тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенеза вследствие приема ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности не являются неопровержимыми, однако незначительное повышение риска не может быть исключено. За исключением случаев, когда продолжение лечения ингибиторами АПФ считается необходимым, пациенты, планирующие беременность, должны перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет установленный профиль безопасности по применению во время беременности.

Если беременность установлена, то прием ингибиторов АПФ следует немедленно прекратить, и, при необходимости, начать лечение альтернативными средствами.

Известно, что применение ингибиторов АПФ у женщин во втором и третьем триместрах беременности оказывает фетотоксический эффект (снижение почечной функции, олигогидрамнион, замедленное окостенение черепа) и неонатальный токсический эффект (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если применение ингибиторов АПФ произошло во втором триметре беременности, то рекомендуется провести ультразвуковой контроль функции почек и черепа.

Новорожденных, чьи матери принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно наблюдать по поводу гипотензии.

Лактация

Данные по фармакокинетике свидетельствуют об очень низких концентрациях в грудном молоке.

Несмотря на то, что эти концентрации считаются клинически незначимыми, применение Энапа не рекомендуется при грудном вскармливании недоношенных детей и в первые недели после родов из-за гипотетического риска воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения. В более поздний период применение Энапа кормящими матерями может рассматриваться в случаях, когда лечение необходимо для матери, а ребенок наблюдается для выявления каких-либо побочных эффектов.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина >0.5 мл/с (30 мл/мин, креатинин сыворотки до 265 мкмоль/л) назначают начальную дозу - 1 ампула (1.25 мг) каждые 6 ч.

Для пациентов с клиренсом креатинина <0.5 мл/с (30 мл/мин, креатинин сыворотки >265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1/2 ампулы (0.625 мг).

Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворителен, то такая же доза может быть введена повторно, а по истечении 6 ч лечение может быть продолжено приемом полной дозы (1 ампула каждые 6 ч).

Пациенты на гемодиализе: Эналаприлат поддается диализу. Дозирование в те дни, когда диализ не проводится, следует корректировать в зависимости от реакции АД.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 1/2 ампулы (0.625 мг) каждые 6 ч.

Особые указания

Специальные инструкции по применению

Препарат применяется только в медицинских учреждениях или бригадами скорой медицинской помощи.

Применяют с осторожностью: первичный гиперальдостеронизм, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, системные заболевания соединительной ткани, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения), ишемическая болезнь сердца, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 1.33 мл/с, протеинурия более 1 г/24 ч), гиповолемия (гипонатриемия на фоне терапии диуретиками;

Симптоматическая гипотензия

При неосложненной артериальной гипертензии симптоматическая гипотензия наблюдается редко. С наибольшей вероятностью встречается у гипертоников на фоне гиповолемии, например, вследствие лечения диуретиками, обедненного солями питания, диализа, диареи или рвоты. Симптоматическая гипотензия может встречаться также у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей почечной недостаточностью или без таковой. С большей вероятностью встречается у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, вызванной применением высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемией или повреждением почек. У таких пациентов лечение следует начинать под медицинским контролем, со строгим соблюдением подобранных доз эналаприла и/или диуретика. Аналогичный принцип может применяться у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью, с нормальным или пониженным АД, применение эналаприлата может вызвать дополнительное снижение давления. Данный эффект ожидаем и, как правило, не является показанием для отмены препарата. Если гипотензия становится симптоматической, то требуется снижение дозы и/или отмена диуретика, и/или эналаприлата. Если терапию диуретиками невозможно прекратить, то рекомендуется начать лечение с половинной дозы (1/2 ампулы) эналаприлата.

В случае развития гипотензии пациента следует поместить в положение «лежа на спине» и, при необходимости, для восполнения объема плазмы назначить инфузию 9 мг/мл раствора хлорида натрия. Преходящая гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлатом. После корректировки АД и объема плазмы пациенты в последующем обычно хорошо переносят лечение.

Стеноз аортального или митрального клапана сердца/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и для всех вазодилататоров, ингибиторы АПФ должны назначаться с особой осторожностью у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка. В случаях кардиогенного шока и гемодинамической выраженной обструкции выносящего тракта левого желудочка применения этих препаратов следует избегать.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <1.33 мл/с) начальную дозу следует подбирать с учетом клиренса креатинина, а затем - в соответствии с реакцией пациента на лечение. При этом регулярно следует контролировать уровни креатинина и калия в сыворотке крови.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, во время лечения эналаприлатом может возникнуть почечная недостаточность. При своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении указанное заболевание носит, обычно, обратимый характер.

У некоторых пациентов без ранее установленного заболевания почек при одновременном приёме эналаприла и диуретика развивались незначительные и преходящие повышения уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозировки ингибиторов АПФ и/или отмена диуретиков. Эта ситуация должна повышать вероятность предрасполагающего стеноза почечной артерии.

Реноваскулярная гипертензия

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии одной функционирующей почки, находящихся на лечении ингибиторами АПФ, существует повышенный риск развития гипотензии и почечной недостаточности. При этом снижение функции почек может проявляться только незначительными изменениями уровня креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов лечение должно начинаться с низких доз и под медицинским наблюдением; во время лечения необходимы тщательное титрование и контроль функции почек.

Трансплантация почки

Из-за отсутствия опыта применения лечение эналаприлатом не рекомендуется пациентам с недавней пересадкой почки.

Печеночная недостаточность

Во время лечения ингибиторами АПФ в редких случаях может возникать синдром, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до молниеносного некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома неизвестен. Если во время лечения ингибиторами АПФ появляются желтуха или явное повышение печеночных ферментов, то лечение сразу же должно быть прекращено, пациента следует тщательно наблюдать и при необходимости проводить лечение.

Нейтропения и агранулоцитоз

Сообщалось о нейтропении, агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получающих ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других осложнений нейтропения возникает редко. Эналаприлат следует назначать с предельной осторожностью пациентам с коллагенозом сосудов (например, системная красная волчанка, склеродермия), находящимся на лечении иммуносупрессивными препаратами, аллопуринолом или прокаинамидом, или комбинацией этих двух препаратов, особенно с уже существующим нарушением функции почек. У некоторых из этих пациентов могут развиться серьезные инфекции, в отдельных случаях не отвечающие на интенсивную антибиотикотерапию. Если эналаприлат применяется у таких пациентов, то рекомендован периодический контроль количества лейкоцитов. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что необходимо сообщать о любых признаках инфекции.

Гиперчувствительность и ангионевротический отек

Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприлат, в редких случаях, на любом этапе лечения может развиться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани. В таких случаях препарат следует немедленно отменить. Для того чтобы до выписки пациента из больницы убедиться в том, что все симптомы исчезли, должен быть проведен соответствующий контроль. Даже в тех случаях, когда речь идет только об отёке языка, без дыхательной недостаточности, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, так как терапии антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточно.

Известны очень редкие случаи летального исхода из-за ангионевротического отека, связанного с отёком гортани и языка; у таких пациентов, особенно имеющих в анамнезе хирургию дыхательных путей, вероятна их обструкция. При ангионевротическом отёке языка, глотки или гортани, который может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует безотлагательно начать соответствующее лечение, например, п/к введение раствора адреналина 1:

• 1000 (0.3-0.5 мл), и предпринять меры по обеспечению свободной проходимости дыхательных путей.

Получены сообщения о том, что темнокожие пациенты, получающие ингибиторы АПФ, имеют более высокую частоту случаев развития ангионевротического отёка.

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, несвязанным с лечением ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, в редких случаях могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные (аллергического типа) реакции. Этих реакций можно избежать, временно приостановив лечение ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизацией.

Анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНП

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с сульфатом декстрана, могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные (аллергического типа) реакции. Этих реакций можно избежать, временно приостановив лечение ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.

Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа

Поступали сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности и реакций аллергического типа (анафилактоидные реакции) у пациентов, которым проводился диализ с использованием высокопоточных мембран (например, AN 69) и одновременно проходящих лечение ингибиторами АПФ. В случае необходимости проведения гемодиализа пациент должен быть переведен на препараты другого класса, или следует использовать для диализа мембраны другого типа.

Гипогликемия

У пациентов с сахарным диабетом, проходящих лечение противодиабетическими препаратами для приема внутрь или инсулином, необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови в течение первого месяца лечения ингибиторами АПФ.

Кашель

Во время лечения ингибиторами АПФ может возникнуть стойкий, сухой, непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения. Это должно включаться в дифференциальную диагностику.

Хирургические вмешательства и анестезия

У пациентов, подвергающихся крупному хирургическому вмешательству, или во время анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприлат может блокировать образование ангиотензина II вторично к компенсаторному высвобождению ренина. Гипотензия, связанная с данным механизмом, может быть скорректирована путем увеличения объёма крови.

Гиперкалиемия

Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл и эналаприлат, у некоторых пациентов может повышаться уровень калия в крови. Факторы риска гиперкалиемии включают почечную недостаточность, ухудшение функции почек, возраст (>70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные заболевания, в частности, обезвоживание, острую сердечную недостаточность, метаболический ацидоз и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавок калия или калийсодержащих заменителей соли, или приём других лекарственных средств, способных приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин). Применение добавок калия, калийсодержащих заменителей соли или калийсберегающих диуретиков может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. Гиперкалиемия может привести к серьезной, иногда фатальной аритмии.

В случаях, когда одновременное применение эналаприлата и выше упомянутых средств считается целесообразным, следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Этнические особенности

Как и для других ингибиторов АПФ, гипотензивный эффект эналаприла менее выражен у темнокожих пациентов, что связано с генетически обусловленным снижением у них секреции ренина.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ

В состав раствора для инъекций Энап входит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у детей в возрасте до 3 лет. Препарат не следует применять у недоношенных детей и новорожденных.

Поскольку препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то раствор для инъекций Энап можно считать, по сути, «не содержащим натрия».

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

При управлении транспортными средствами или работе с движущимися механизмами следует учитывать, что иногда могут возникать головокружение и слабость.

Передозировка

Данные по передозировке у людей ограничены.

Основным симптомом передозировки является гипотензия, начинающаяся через шесть часов после приема таблеток и сопровождающаяся блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором.

Иные симптомы: циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сильное сердцебиение, брадикардия, головокружение, чувство тревоги и кашель.

Рекомендуемое лечение: в/в инфузия физиологического раствора (нормальный солевой раствор). При необходимости также можно проводить лечение инфузией ангиотензина II и/или катехоламинов в/в. Если таблетки приняты недавно, то следует принять меры для предотвращения всасывания (например, рвота, промывание желудка, назначение абсорбентов и сульфата натрия). Эналаприлат может быть удален из общего кровотока путем гемодиализа. Гемодиализный клиренс эналаприлата составляет 0.63 мл/с (38 мл/мин) – 1.03 мл/с (62 мл/мин);

При брадикардии, не поддающейся лечению, показано лечение электрокардиостимулятором. Необходимо постоянно (продолжительно) контролировать основные показатели жизнедеятельности, уровень электролитов и концентрацию креатинина в сыворотке.

Лекарственное взаимодействие

Эналаприлат является метаболитом эналаприла, поэтому во время терапии эналаприлатом могут проявиться те же лекарственные взаимодействия, что и при приеме эналаприла.

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки

Ингибиторы АПФ уменьшают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия или калийсодержащие заменители соли могут приводить к гиперкалиемии. Если совместное применение показано по причине доказанной гипокалиемии, то применять следует с осторожностью и при регулярном контроле калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к гиповолемии и риску развития гипотензии. Гипотензивный эффект может быть снижен путем отмены диуретиков, компенсацией недостатка солей и жидкости в организме, также можно начать терапию с применения половинной дозы (1/2 ампулы) эналаприлата.

Другие антигипертензивные средства

Энап в форме инъекций можно назначать одновременно с гликозидами наперстянки и антагонистами бета-адренорецепторов, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином и празозином. Одновременный прием данных препаратов может усилить гипотензивное действие эналаприлата. Сопутствующее применение нитроглицерина и других нитратов, либо других вазодилататоров, может привести к дальнейшему снижению АД.

Литий

Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсическом эффекте при совместном приеме лития и ингибиторов АПФ. Сопутствующее применение тиазидных диуретиков может приводить к повышению уровня лития и усиливать риск развития литиевой токсичности. Поэтому совместное назначение этих препаратов не рекомендуется. Если данная комбинация все же необходима, то следует проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/ наркотические средства

Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС)

Постоянное применение НПВС может уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВС (в том числе, ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек. Этот эффект обычно обратим. В редких случаях может возникать острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты пожилого возраста или лица с тяжелой гиповолемией, в том числе, принимающие диуретики). Пациенты должны быть достаточно гидратированы, следует уделять внимание контролю функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически после ее завершения.

Препараты золота

Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприлат.

Противодиабетические средства

Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения.

Алкоголь

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы

Эналаприлат может безопасно назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологической дозировке), тромболитиками и β-блокаторами.

Циклоспорин

Циклоспорин усиливает риск возникновения гиперкалиемии.

Одновременное применение с аллопуринолом, цитостатиками, иммуносупрессивными средствами, прокаинамидом усиливает риск нейтропении и/или агранулоцитоза.

действующее вещество: эналаприлат;

1 мл содержит 1,25 мг эналаприлата;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ.

Код АТС C09A A02.

Показания

Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

Эналаприлат показан для лечения артериальной гипертензии в случаях, когда пероральное лечение невозможно.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к эналаприла, эналаприлата, других ингибиторов АПФ или к любым компонентам препарата;
• Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с предыдущим лечением ингибиторами АПФ;
• Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Способ применения и дозы

Применять взрослым.

Энап ® раствор для инъекций следует вводить внутривенно струйно медленно, в течение не менее 5 мин. Его также можно вводить разведенным в 50 мл 5% глюкозы, 0,9% растворе натрия хлорида (физиологический раствор), 5% растворе глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% глюкозы в лактат Рингера.

Рекомендуемая доза для лечения артериальной гипертензии и гипертонических кризов (острого повышения артериального давления) составляет 1,25 мг эналаприлата (1 ампула) каждые 6:00. При переходе от лечения эналаприлом к лечению эналаприлатом обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые 6:00.

Обычно лечение эналаприлатом длится 48 часов. После этого пациента следует перевести на терапию таблетками эналаприла. При переходе от парентерального лечения эналаприлатом к перорального лечения эналаприлом рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки для пациентов, которым уже вводили по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6:00. При необходимости дозу можно увеличить. Для пациентов, которые сначала лечились половиной обычной дозы эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе к перорального лечения составляет 2,5 мг эналаприла в сутки.

Почечная недостаточность.

Дозы эналаприлата для пациентов с хронической почечной недостаточностью зависят от клиренса креатинина.

Пациентам с клиренсом креатинина более 0,5 мл / сек (креатинин сыворотки - до 265 мкмоль / л) назначать обычные дозы эналаприлата по 1,25 мг (1 мл) каждые 6:00. Пациентам с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл / сек (креатинин сыворотки превышает 265 мкмоль / л) назначают начальную дозу 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через час будет неудовлетворительным, нужно повторно ввести такую же дозу. Лечение продолжать в полной дозе 1,25 мг каждые 6:00.

Дозирование при гемодиализе.

Дозирование для пациентов, которые лечатся диуретиками.

Для пациентов, которые лечатся диуретиками, рекомендуемая начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через час будет неудовлетворительным, можно повторить дозу 0,625 мг (0,5 мл). Последующие дозы по 1,25 мг назначают через каждые 6:00.

Побочные реакции

Эналаприлат - это метаболит эналаприла. Поэтому во время лечения Энап ® раствор для инъекций могут иметь место такие же побочные эффекты, как и во время лечения Энап ® таблетки или другими ингибиторами АПФ.

В контролируемых клинических исследованиях эналаприлата наиболее распространенным побочным эффектом у пациентов с повышенной чувствительностью была артериальная гипотензия (1,8%). Побочными эффектами, которые имели место в более 1% пациентов, также были головная боль (2,9%) и тошнота (1,1%). Более редкими побочными эффектами, которые появлялись в 0,5% - 1% пациентов, были инфаркт миокарда, усталость, головокружение, лихорадка, сыпь на коже и запор.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

• анемия (включая апластической и гемолитической), нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные болезни.

Со стороны эндокринной системы:

• синдром нарушения секреции АДГ.

Со стороны метаболизма:

• гипогликемия.

Со стороны нервной системы и психические нарушения:

• головная боль, депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, головокружение, аномальные сновидения, нарушения сна.

Со стороны органов зрения:

• затуманивание зрения.

Со стороны сердца и сосудистой систем:

• головокружение, артериальная гипотензия (включая ортостатической гипотензии), синкопе, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вследствие сильной артериальной гипотензии у пациентов с повышенным риском, боль за грудиной, нарушение сердечного ритма, стенокардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, феномен Рейно.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

• кашель, одышка, ринорея, воспаление горла, дисфония, бронхоспазм / астма, инфильтрат легких, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительного тракта:

• тошнота, диарея, боль в животе, изменение вкуса, непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, стоматит / афтозни язвы, глоссит, отек.

Со стороны печени и желчного пузыря:

• печеночная недостаточность, гепатит - гепатоцеллюлярный или холестатический, гепатонекроз, холестаз, включая желтуху.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• высыпания, гиперчувствительность / ангионевротический отек Сообщалось о ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, потоотделение, зуд, крапивница, алопеция, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсикодермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.

Сообщалось о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит, артралгия / артрит, положительный результат на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.

Могут иметь место экзантема, фоточувствительность и другие изменения на коже.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

• нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.

Со стороны половой системы и молочных желез:

• импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения:

• астения, усталость, мышечные судороги, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.

Лабораторные показатели:

• гиперкалиемия, повышение креатинина в сыворотке крови, повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия, повышение ферментов печени, билирубина в сыворотке крови.

Если иметь место тяжелые побочные эффекты, лечение следует прекратить.

Передозировка

Наиболее вероятным проявлением передозировки является артериальная гипотензия. Если развивается гипотензия, пациента нужно положить на спину и, в случае необходимости, откорректировать объем плазмы такого пациента с помощью вливания изотонического раствора натрия хлорида.

Во время лечения передозировки у пациента следует контролировать артериальное давление, частоту дыхания, концентрацию калия в крови и диурез.

Временная гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлатом. После стабилизации артериального давления и объема плазмы пациенты обычно хорошо переносят эту дозу препарата (1 мл / 1,25 мг). В тяжелых случаях рекомендуется назначение ангиотензина II.

Эналаприлат можно удалить из общего кровообращения с помощью гемодиализа. При гемодиализе клиренс эналаприлата составляет 38-62 мл / мин; после четырехчасового гемодиализа концентрации эналаприлата в сыворотке уменьшаются на 45-57%.

Применение в период беременности или кормления грудью.

При планировании беременности или если диагностировано беременность, препарат следует как можно скорее отменить, за исключением случаев, когда его назначение считается жизненно необходимым для матери.

В ретроспективном эпидемиологическом исследовании установлено, что новорожденные, чьи матери применяли ингибитор АПФ в течение первого триместра беременности, имеют повышенный риск развития основных врожденных пороков по сравнению с новорожденными, которые в течение первого триместра не испытывали влияние ингибитора АПФ. Количество случаев врожденных пороков невелика, а данные этого исследования повторно не подтверждались. Кроме того, сообщалось о недоношенность, задержка внутриутробного развития и открытый артериальный проток; однако окончательный связь с применением ингибитора АПФ не установлена.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания и гибель плода или новорожденного при применении их женщинам во время II и III триместров беременности.

Применение ингибиторов АПФ в течение этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемия, и / или гипоплазию костей черепа у новорожденных. В результате снижения функции почек плода возможно развитие олигогидрамнион. Такое осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации черепно-лицевой области и гипоплазии легких.

При назначении Энап ® необходимо информировать пациентку относительно потенциального вреда для плода.

В случаях, когда назначение препарата в период беременности считают необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки интраамниотического пространства. При обнаружении олигоамниона прием Энап ® следует прекратить, за исключением случаев, когда его назначение считают жизненно необходимым для матери. Однако как врачам, так и пациентам необходимо знать о том, что олигоамниона может развиться уже после появления у плода необратимых повреждений.

Если применение ингибиторов АПФ происходило во втором триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа эмбриона.

Младенцев, матери которых принимали ингибиторы АПФ, нужно тщательно проверять с целью выявления в них артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл, который обладает способностью проникать через плаценту, можно частично вывести из организма новорожденного путем перитонеального диализа; теоретически его можно вывести путем обменного переливания крови, хотя нет опыта проведения последней процедуры.

Эналаприл и эналаприлат проникают в грудное молоко, но их влияние на младенца, которое принимает грудное молоко, остается неопределенным. Матерям не рекомендуется кормить грудным молоком во время лечения ингибиторами АПФ.

Дети

Энап ® раствор для инъекций не применять детям из-за недостаточности данных относительно эффективности и безопасности применения.

Особенности применения

Парентерально предназначен эналаприлат быстро уменьшает повышенное артериальное давление и улучшает функцию сердца.

Симптоматическая гипотензия.

Больные АГ с тяжелой сердечной недостаточностью, гипонатриемией и / или гиповолемией через терапию диуретиками, в результате бессолевой диеты и диализа или через диарею и рвоту составляют подгруппу пациентов, у которых артериальное давление зависит от ренина и активации ренин-ангиотензиновой системы.

У таких пациентов, а также у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек может наблюдаться артериальная гипотензия со всеми клиническими последствиями (от головокружения и тошноты до острой почечной недостаточности, инсульта или инфаркта миокарда) даже через несколько часов после приема первой дозы эналаприлата.

Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия являются единичными и обратимыми явлениями. Их можно избежать благодаря прекращению лечения диуретиками и диете с низким содержанием соли перед началом лечения Энап ® , если это возможно.

Если лечение эналаприлатом всех указанных пациентов невозможно прекратить, то рекомендуется начинать лечение диуретиком осторожно, с низкой дозы (0,625 мг).

Стеноз аорты или митрального клапана сердца / гипертрофическая кардиомиопатия

С осторожностью назначать это лекарство пациентам со стенозом аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом и атеросклерозом. Артериальная гипотензия у таких пациентов может привести к гипоперфузии и ишемии сердца, мозга и почек. Пациенты с заболеванием периферических сосудов или с атеросклерозом могут иметь заболевание сосудов почек, клинически не проявляется. Начинать терапию таких пациентов эналаприлатом надо очень осторожно, с меньшей дозы (0,625 мг).

Ингибиторы АПФ следует осторожно вводить пациентам с обструкцией выводного тракта левого желудочка и избегать в случаях кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции выводного тракта левого желудочка.

Нарушение функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек (клиренс креатинина

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или нарушениями функции почек, включая стеноз почечной артерии, при лечении эналаприлом может возникнуть почечная недостаточность. Если быстро поставить диагноз и назначить соответствующее лечение, то явление, как правило, обратимое.

У некоторых больных при отсутствии четких симптомов заболевания почек может наблюдаться незначительное и преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке, когда эналаприл вводился одновременно с диуретиками. Может потребоваться снижение дозы ингибиторов АПФ и / или прекращение приема диуретиков. Такая ситуация может указывать на возможность стеноза артерий почек.

Реноваскулярная артериальная гипертензия.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, вазодилатацией постгломерулярной эфферентных артериол может быть временное нарушение функции почек или даже острая почечная недостаточность.

У пациентов со стенозом единственной почки может наблюдаться временное нарушение функции почки или даже острая почечная недостаточность пораженной почки. Поэтому оценка состояния больного АГ всегда должна включать оценку функции почек. Лечение реноваскулярной гипертензии должно осуществляться только опытным специалистом.

трансплантация почки

Нет достаточных данных лечения эналаприлом больных с недавней трансплантацией почки, поэтому лечение эналаприлом больных этой группы не рекомендуется.

Печеночная недостаточность.

Если во время лечения ингибиторами АПФ возникает желтуха или выраженное повышение уровня ферментов печени, лечение следует немедленно прекратить, за пациентом следует тщательно наблюдать и при необходимости назначить лечение.

Нейтропения / агранулоцитоз.

Нельзя полностью исключить возможность развития нейтропении или агранулоцитоза, поэтому рекомендуется регулярно делать общий анализ крови. Эналаприл следует применять очень осторожно пациентам с коллагенозом сосудов (например, системная красная волчанка, склеродермия), одновременно с антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих факторов, особенно если в наличии уже нарушении функции почек. В некоторых из этих пациентов может развиться серьезная инфекция, которая иногда не реагирует на интенсивную терапию антибиотиками. Если таким пациентам применяют эналаприл / эналаприлат, рекомендуется проводить периодический анализ количества лейкоцитов в крови.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек.

В редких случаях при лечении эналаприлатом развивается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани. Это может произойти в любое время в процессе лечения. В таких случаях следует прекратить лечение, назначить антигистаминные препараты и вести соответствующий надзор за больным с целью убедиться, что исчезли полностью все симптомы гиперчувствительности. При ангионевротического отека языка, без дыхательной недостаточности, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным.

Пациенты, у которых в анамнезе были случаи ангионевротического отека, связанного с терапией ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск появления ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ. Пациенты с ангионевротический отек языка, голосовой щели и / или гортани имеют повышенный риск появления обструкции дыхательных путей, особенно при хирургическом вмешательстве в дыхательные пути.

Ангионевротический отек языка, голосовой щели и / или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо в кратчайшие сроки провести соответствующую терапию, которая может включать в себя подкожное введение раствора адреналина 1: 1000 (0,3 мл до 0,5 мл) и меры по обеспечению проходимости верхних дыхательных путей.

Сообщается, что чернокожие пациенты, которые получают ингибиторы АПФ, имеют более высокий уровень возникновения ангионевротического отека языка по сравнению с другими пациентами.

Пациенты, у которых в анамнезе были случаи ангионевротического отека, связанного с терапией ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск появления ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.

Анафилактоидные реакции в течение десенсибилизации

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ в течение десенсибилизации к осиной или пчелиного яда, редко могут возникнуть реакции, похожие на аллергические (псевдоанафилактические), представляющих угрозу жизни. Таких реакций можно избежать путем временной приостановки терапии ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции в течение афереза липопротеидов низкой плотности

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ в течение афереза липопротеидов низкой плотности из декстрина сульфатом, редко могут возникнуть реакции, похожие на аллергические (псевдоанафилактические), представляющих угрозу жизни. Таких реакций можно избежать путем временной приостановки терапии ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.

Пациенты, которые проходят сеансы гемодиализа

Были сообщения о повышенной чувствительности, реакции, похожие на аллергические (псевдоанафилактические), у пациентов, которые проходят сеансы диализа с применением полиакрилонитрильных мембран (например AN 69) и сопутствующее принимают ингибиторы АПФ. Для таких пациентов необходимо рассмотреть возможность применения других типов диализных мембран или иного класса антигипертензивных средств.

гипогликемия

У больных сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, необходим тщательный гликемический контроль, особенно в течение первых нескольких месяцев сопутствующего лечения ингибиторами АПФ.

кашель

Непрерывный сухой непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения, может возникнуть во время лечения ингибиторами АПФ. Это должно рассматриваться как часть дифференциального диагноза кашля.

Хирургические операции / анестезия

У пациентов, которым проводят серьезные хирургические операции или анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл может заблокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторного выброса ренина.

Если возникает гипотензия и считается, что она развилась благодаря такому механизму, необходимо провести корректировку с помощью увеличения объема крови.

гиперкалиемия

Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, у некоторых пациентов могут увеличиться уровень калия в крови. К факторам риска возникновения гиперкалиемии относятся почечная недостаточность или снижение функции почек, возраст (70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), пищевых добавок, содержащих калий, или его соли с калием; или других препаратов, вызывающих повышение концентрации калия в сыворотке крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок, содержащих калий, калийсберегающие диуретики или заменители соли с калием, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному увеличению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может вызвать серьезный, иногда летальной аритмии. Если одновременный прием этих препаратов считается необходимым, рекомендуется регулярно проверять уровень калия в сыворотке крови.

литий

Беременность или период кормления грудью

Прием ингибиторов АПФ не следует начинать в период беременности. Если продолжения терапии ингибиторами АПФ считается важным, пациенток, которые планируют беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности. Если обнаружена беременность, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить, и, если это возможно, следует начать альтернативную терапию.

этнические особенности

Как и все ингибиторы АПФ, эналаприл менее эффективным при снижении артериального давления у чернокожих пациентов, чем в нечорношкирих пациентов, возможно, из-за большей распространенности состояний с низким уровнем ренина среди чорношкирних пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Особые предупреждения относительно неактивных ингредиентов

Энап ® содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет. Он противопоказан для недоношенных детей и новорожденных.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозе, то есть по сути свободное от натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая возможность развития побочных реакций как головокружение, обморок, артериальная гипотензия, мышечные судороги, спутанность сознания, сонливость, нечеткость зрения следует быть бдительными во время деятельности, которая требует внимательности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении эналаприлата с наперстянки, бета-адренорецепторов, метилдофой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином и празозином наблюдается небольшой синергический эффект.

Таким образом, эналаприлат можно применять одновременно с любыми другими лекарствами для лечения артериальной гипертензии. Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или другими сосудосуживающими препаратами может дополнительно снизить артериальное давление. Эналаприл можно безопасно вводить попутно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах по кардиологическим показаниям) и тромболитиками.

Предварительное лечение диуретиками в высоких дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и повышение риска чрезмерного артериальной гипотензии. Гипотонический эффект можно уменьшить путем прекращения приема диуретика или начать терапию с меньшей дозы (0,625 мг) эналаприлата. Если такое уменьшение дозы оказывается недостаточным, возможность развития гипотензии можно свести к минимуму назначением инфузии физиологического раствора соли перед началом лечения эналаприлатом. В случае необходимости продолжения лечения диуретиком надо тщательно следить за пациентом, по крайней мере в течение 1:00 после инъекции эналаприлата.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную приемом диуретиков. Калийсберегающими диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), добавки с калием или заменители соли, содержащие калий, могут привести к гиперкалиемии. В случае сопутствующего приема ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков из-за явной гипокалиемии, их следует употреблять с большой осторожностью и часто проверять концентрации калия в сыворотке.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может повлечь временное повышение уровня лития в сыворотке и интоксикацию литием. Одновременное применение ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровень лития в плазме крови и риск интоксикации литием.

Параллельное использование ингибиторов АПФ и НПВП может привести к нарушению функции почек и / или застойную недостаточность сердца и сухой, непродуктивный кашель. Считают, что механизм этого эффекта заключается в угнетении действия простагландинов.

Необходимо контролировать функцию почек и соблюдать осторожность при одновременном применении эналаприлата и циклоспорина.

Сопутствующий прием определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления.

Существуют также сообщения о анафилактического типа реакции у пациентов, леченных эналаприлом и одновременно получали иммунотерапию (десенсибилизацию) пчелиным ядом.

Таким образом, следует избегать назначения эналаприлата пациентам с аллергией на яд ос и пчел и которым проводят специфическую десенсибилизацию.

У пациентов во время крупных операций или во время наркоза с помощью средств, которые вызывают гипотензию, эналаприлат может блокировать образование ангиотензина II из компенсаторное выделение ренина. При наличии артериальной гипотензии, которая возникла по такой причине, она может быть исправлена с помощью увеличения объема плазмы.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина или противодиабетических пероральных препаратов) может вызвать гипогликемию. Появление этого феномена возможна в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с нарушениями функции почек.

Постоянный прием НПВП может уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Редко сообщалось о реакции на нитриты (симптомы включают покраснение, тошноту, рвоту и артериальную гипертензию) у пациентов, которым назначали инъекции золота (натрия однократно) и сопутствующее ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Нет противопоказаний относительно комбинации эналаприла малеата с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитических средств и бета-андреноблокаторамы.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эналаприлат подавляет АПФ, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Подавление АПФ приводит к уменьшению концентраций ангиотензина II, повышение активности ренина в плазме и снижение секреции альдостерона.

Протигипертензивний эффект и гемодинамические эффекты эналаприлата у пациентов с повышенным артериальным давлением является результатом расширения резистентных сосудов и снижения общей периферической резистентности, постепенно снижает артериальное давление. Снижается систолическое и диастолическое давление и давление в главной легочной артерии, повышается коронарный кровоток, повышается сердечный индекс и ударный объем сердца (при неизменной частоте сокращений сердца).

После инъекции эффект препарата наступает через 5-15 мин, максимальный эффект - через 1-4 часа, а его действие продолжается примерно в течение 6:00.

Эналаприлат не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, мочевой кислоты и холестерина. Препарат можно назначать пациентам, страдающим диабетом, хроническими обструктивными легочными заболеваниями, стенокардией, застойной сердечной недостаточности.

Фармакокинетика.

После приема внутрь эналаприлат плохо абсорбируется и практически неактивным, поэтому его следует вводить только внутривенно.

После инъекции препарат быстро распределяется в большинстве тканей организма с высокими концентрациями в легких, почках и сосудах, наблюдается в плазме в течение 96 часов. Период напиврозповсюдження - 4:00, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов 50-60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

Эналаприлат не превращается ли. 100% эналаприлата выделяется с мочой.

Эналаприлат выводится главным образом через почки, с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Вывод состоит из нескольких стадий, объясняется сильным связыванием с АПФ сыворотки крови. Период полувыведения в начальной стадии составляет примерно 11:00, а на последней - 35 часов. Клиническая действие наблюдается примерно через 15 мин после введения эналаприлата, а максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 4:00 после введения и длится примерно 6:00.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость без видимых механических примесей.

Несовместимость

Препарат нельзя смешивать с амфотерицином В и фенитоином из-за помутнения раствора и образования осадка.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 о С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл раствора для инъекций в ампулах, 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения /

KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения /

Интенсивная терапия обострений гипертонической болезни и связанных с ней состояний требует инъекционного введения гипотензивных препаратов.

В подобных ситуациях пероральный прием лекарства зачастую невозможен, поэтому для купирования гипертонического криза и других жизненно опасных состояний при артериальной гипертензии (АГ) используются такие растворы для инъекций, как Энап Р и другие.

Лекарственное вещество в виде раствора для инъекций Энап в ампулах выпускается словенской компанией КРКА и содержит в своем составе активный метаболит эналаприла - эналаприлат. Это вещество ингибирует преобразование ангиотензина I в ангиотензин II путем подавления фермента, участвующего в этой трансформации. Пероральное введение эналаприлата невозможно, поскольку практической активностью и хорошей абсорбцией он не отличается.

В каждой ампуле медикаментозного препарата Энап раствор для инъекций содержится 1,25 мг активного вещества эналаприлат и несколько вспомогательных средств. Субстанция представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Показания к применению

В каких случаях назначается Энап в ампулах по инструкции к применению? Документ, представляющий основные характеристики препарата Энап Р, указывает несколько состояний, при которых рекомендуется лечение Энапом в ампулах:

• при гипертоническом кризе (повышении артериального давления до 200/100 мм рт/ст и выше):
• при артериальной гипертензии, когда невозможен прием пероральных лекарств;
• при гипертонической энцефалопатии (поражения головного мозга в результате АГ).

Инструкция по применению

В аннотации помимо показаний к употреблению можно узнать и массу других полезных сведений о растворе Энап в ампулах. Инструкция по применению содержит информацию о:

• противопоказаниях;
• дозировке и способе применения;
• взаимодействии с другими медикаментами и остальных особенностях использования.

Противопоказания

Лечение раствором для инъекций Энап Р запрещается при:

• гемодиализе;
• беременности (известно о способности эналаприлата проникать через плацентарный слой) и кормлении грудью (обнаруживается в грудном молоке);
• чрезмерной чувствительности к препаратам (в частности, к эналаприлату);
• склонности к ангионевротическому отеку;
• перед процедурой афереза ЛПНП (методики очищения крови от холестерина);
• перед началом курса десенсибилизации (например, апитерапии - лечении ядом пчел);
• подростковом (до 18 лет) возрасте.

На фоне серьезных сопутствующих патологий (сахарного диабета, гематологических нарушений, аутоиммунных заболеваний и других) и в старческом возрасте использование Энап ампул инструкция по применению рекомендует осуществлять с осторожностью.

Механизм действия ИАПФ при артериальной гипертензии

Дозировка и режим приема

В терапевтических целях используется постепенное (на протяжении 5 минут) внутривенное введение содержимого ампулы Энап или же капельное введение раствора, разведенного 20–50-тью мл 5%-ного раствора глюкозы или декстрозы и 1 мл 0,9%-ного раствора NaCl.

Поскольку терапевтический эффект от введения Энап Р проявляется спустя 5–15 минут, а сохраняется на протяжении шести часов, его следует вводить каждые 6 часов по 1 ампуле.

Это стандартная доза для больных, которые не страдают почечной недостаточностью, не принимали диуретики, не проходят процедуры гемодиализа.

Для больных с наличием первых двух из указанных факторов в качестве первоначальной дозы Энап Р инструкция по применению рекомендует количество 0, 5 мл или 0, 625 мл (то есть половину ампулы) и - тщательный контроль состояния больного в течение часа после применения.

Если резкого падения АД не происходит, спустя 1 час можно ввести оставшиеся пол-ампулы, а спустя 6 часов продолжить лечение в стандартном режиме - по одной ампуле каждые 6 часов.

Сочетаемость с другими медикаментами

Если пациенту приходится принимать другие медикаменты во время терапии раствором Энап в ампулах, он должен быть проинформирован о том, какое воздействие оказывают эти лекарства на гипотензивное свойство эналаприлата.

Ослабление антигипертензивного действия возникает при параллельном приеме:

• этанол-содержащих средств;
• лекарств, приводящих к активности системы РААС (ренин-ангиотензин-альдостерон);
• нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• средств, содержащих эстроген;
• адреностимуляторов.

Усиление гипотензивного свойства, способное привести к артериальной гипотонии, наблюдается при параллельном приеме:

• диуретиков;
• опиоидных аналгетиков, анестетиков;
• нейролептиков;
• антидепрессантов;
• вазодилататоров;
• нитроглицерина либо других нитратов.

Гиперкалиемия может развиться при параллельном употреблении других ИАПФ и НПВП. На употребление этих средств совокупно с терапией Энап Р обезвоженные или пожилые больные могут отреагировать острой почечной недостаточностью. Подобный эффект возможен при употреблении:

• циклоспоринов;
• диуретиков, сберегающих калий;
• препаратов калия.

Совокупное употребление Энап Р с препаратами лития способно вызвать преходящую интоксикацию литием. Если прием лития отменить невозможно, тщательный контроль его концентрации в сыворотке крови обязателен.

Вероятность развития гематологических расстройств (агранулоцитоза, нейтропении) возникает при употреблении на фоне Энап Р:

• иммунодепрессантов;
• цитостатиков;
• Аллопуринола.

У больных с почечной дисфункцией, а также на начальном этапе лечения раствором Энап Р у тех, кто принимает инсулин и производные сульфонилмочевины, наблюдается усиление гипогликемического эффекта этих средств.

Препараты золота усиливают гипотензивный эффект, вызывая:

• артериальную гипотонию;
• тошноту;
• рвоту;
• приток крови к лицу.

Одновременное с Энап Р применение , тромболитиков, ацетилсалициловой кислоты нежелательных эффектов не вызывает.

Побочное действие

Какие нежелательные эффекты может вызывать лечение препаратом Энап в ампулах? Инструкция перечисляет следующий перечень побочных действий:

• острую левожелудочковую недостаточность, боли в грудной клетке, нарушения ритма, ТЭЛА, чрезмерное падение АД и другие нарушения в сердечно-сосудистой системе;
• астению, депрессию, утомляемость, нарушения сна, ночные кошмары, повышенную возбудимость и другие расстройства ЦНС;
• тошноту, реже - диарею, запоры, сухость рта и другие нежелательные эффекты в системе пищеварения;
• анемию, агранулоцитоз, нейтропению, падение уровня гемоглобина и другие нарушения в кровеносной системе;
• крапивницу, кожные высыпания, ангионевротический отек разных частей тела и другие аллергические реакции;
• олигурию, протеинурию, почечную дисфункцию, импотенцию, снижение полового влечения и другие патологии мочевыделительной системы.

Возможно развитие редких побочных проявлений и даже симптомокомплексов с нарушениями лабораторных показателей и зрительной функции. Любые нежелательные проявления должны стать сигналом к приостановке лечения раствором Энап Р.

Что лучше: раствор в ампулах или таблетки Энап?

Некоторые пациенты пытаются сравнивать таблеточную форму лекарства и Энап ампулы. Инструкция не дает ответа на вопрос - что лучше, и это неудивительно, ведь сравнивать подобные препараты так же нелепо, как, например, цемент и гипсокартон.

Оба материала нужны для стройки и ремонта, но предназначение у них разное.

1. применяется для постоянной, ежедневной терапии гипертонической болезни, имеет пролонгированное действие и не используется в лечении экстренных случаев.
2. Энап Р, напротив, используется только в неотложных ситуациях, когда лечение таблеточными формами невозможно, а пациент нуждается в эффективном снижении АД.
3. Таблетки можно принимать в домашних условиях, а лечиться Энапом Р - только в условиях медицинского учреждения или в рамках оказания СМП.
4. При отсутствии неотложной помощи в виде внутривенного введения Энап Р пациенту угрожают такие серьезные последствия как инсульт, инфаркт или острая гипертоническая энцефалопатия.

Как видим, сравнивать экстренное лекарство с таблетками пролонгированного действия некорректно.

Аналоги

У лекарственного средства Энап Р в ампулах мало аналогичных заменителей. Можно сказать, только одно - это раствор для инъекций Эналаприлат, который производится российскими фармкомпаниями и оттого несколько отличается ценой. По всем остальным показателям Эналаприлат является абсолютным аналогом инъекционного ингибитора АПФ Энап Р.

Полезное видео

Информацию о профилактике гипертонической болезни смотрите в этом видео:

Заключение

1. Раствор для инъекций Энап Р используется в интенсивной терапии при гипертонических кризах и других состояниях, связанных с гипертонической болезнью.
2. Использование ингибитора АПФ в ампулах допустимо только в условиях стационара или врачами скорой медицинской помощи.
3. Заменителем раствора для инъекций Энап Р является аналогичное лекарственное средство - Эналаприлат в ампулах.

Раствор Эналаприлата предназначается для инъекций и относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента. Раствор необходимо применять по определенной схеме, корректируя дозировку при некоторых патологиях или одновременном приеме отдельных групп лекарств.

Состав

Медикамент основан на дигидрате эналаприла. Активное вещество в составе совмещено с бензиловым спиртом, хлоридом натрия, гидроксидом натрия и водой для инъекций.

Форма выпуска

Раствор Эналаприлат выпускают в ампулах по 1 мл. Жидкость внутри прозрачна. Она может быть бесцветной или слегка окрашенной.

На каждой ампуле должен быть текст, нанесенный краской, либо напечатанный на этикетке. Для упаковки ампул (по 5 штук) используется контурная ячейковая упаковка, которую помещают в картонную пачку (по 2 штуки). Обязательно приложение инструкции.

Фармакотерапевтическая группа

Раствор Эналаприлата является ингибитором ангиотензин-конвертирующего (превращающего) фермента. Подобные препараты характеризуются влиянием на ренин-ангиотензиновую систему.

Действие препарата

Благодаря ингибиции ангиотензин-конвертирующего фермента переход ангиотензина I в ангиотензин II замедляется, в крови становится меньше альдостерона, высвобождение ренина увеличивается.

Под действием Эналаприлата расширяются резистентные сосуды, снижается общее периферическое сопротивление. Это обеспечивает препарату гипотензивный эффект.

После введения Эналаприлата давление понижается постепенно. На частоте сердечных сокращений и сердечном выбросе это обычно не сказывается.

Введенная дозировка влияет на продолжительность антигипертензивного действия. При резкой отмене препарата давление не будет повышаться резко.

К внутривенному введению препарата прибегают из-за плохого всасывания и низкой активности в случае перорального приема. После инъекции наивысшая концентрация наблюдается уже через четверть часа. Наблюдается быстрое распределение средства. Основными объектами его концентрации являются легкие, почки, кровеносные сосуды. Вид вещества не меняется во время циркуляции по кровеносной системе.

Большая часть (90%) Эналаприлата выводится почками в неизменном виде. Полувыведение занимает в среднем 4 часа, полураспад – 35 часов.

На фоне почечной недостаточности Эналаприлат действует дольше. Это означает необходимость коррекции дозы. При необходимости выведения вещества из циркулирующей системы крови прибегают к гемодиализу.

Показания к применению

Дозировка

Препарат предназначен исключительно для инъекций. Дозировку рассчитывают индивидуально, но в большинстве случаев требуется введение одной ампулы с интервалом в 6 часов.

Вводить раствор Эналаприлата следует медленно. На одну дозу должно уходить 5 минут. Предварительно препарат можно развести в растворе глюкозы (5%, 50 мл) или физиологическом растворе (0,9%).

Для пациентов, принимающих диуретики, половина ампулы раствора Эналаприлата является начальной дозой. Возможна повторная инъекция в таком же объеме через час при отсутствии должного эффекта. В дальнейшем препарат вводят по стандартной схеме – по одной ампуле с 6-часовым интервалом.

Раствор Эналаприалата не предназначен для длительного лечения. Обычно инъекции выполняют в течение 2 суток. Затем переходят на использование Эналаприла. На начальной стадии препарат принимают по 5 мг, в дальнейшем дозировку по необходимости корректируют. Если в один прием пациенту вводили только половину ампулы раствора Эналаприлата, то прием Эналаприла начинают с 2,5 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью раствор Эналаприалата вводят по стандартной схеме, если клиренс креатинина не ниже 0,5 мл/с. Если показатель ниже этой границы, то для первой инъекции используют половину ампулы. При необходимости через час вводят еще пол-ампулы лекарства. Дальнейшую терапию продолжают по стандартной схеме.

Противопоказания

Прямым запретом для использования раствора Эналаприлата является индивидуальная непереносимость эналаприалата, эналаприла, любой составляющей препарата или других ингибиторов ангиотензин-конвертирующих ферментов. Препарат противопоказан в детском возрасте (до 18 лет), беременным и кормящим женщинам.

К числу противопоказаний относят также ряд патологий. Это касается:

• ангионевротического отека в анамнезе, имевшего место на фоне приема ингибиторов ангиотензинпревращающих ферментов;
• нарушенной работы почек;
• недавно проведенной трансплантации почки;
• двухстороннего стеноза почечных артерий (стеноза при наличии одной почки);
• идиопатического или наследственного ангионевротического отека;
• порфириновой болезни.

Побочные эффекты, передозировка

Введение раствора Эналаприлата может вызывать побочные реакции. К наиболее частым проявлениям относят:

• снижение четкости зрения;
• головокружение;
• сухой непродуктивный кашель;
• тошноту;
• астению;
• головную боль;
• гипотензию;
• нарушения сердечного ритма;
• брадикардию;
• стенокардию;
• тахикардию;
• обмороки;
• одышку;
• диарею, болезненные ощущения в области живота;
• депрессию;
• высыпания на теле;
• отек Квинке;
• повышенную утомляемость;
• гиперкалиемию.

Побочные эффекты при инъекциях раствора Эналаприлата могут также выражаться гипогликемией, анемией, кишечной непроходимостью, мышечными судорогами, импотенцией.

В случае передозировки у пациента чрезмерно понижается артериальное давление. Может развиться коллапс, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, судороги, тромбоэмболические осложнения.

При передозировке раствора Эналаприлата пациенту необходим внутренний прием солевого раствора, внутривенное или подкожное введение Эпинефрина. Показан прием антигистаминных средств, внутривенное введение глюкокортикостероидов, плазмозаменителей. Используют также ангиотензин II. При необходимости прибегают к гемодиализу.

Совместимость с другими препаратами, алкоголем

На фоне инъекций раствора Эналаприлата снижается потеря калия, которую провоцирует диуретическая терапия. При приеме калийсберегающих диуретиков возможна гиперкалиемия.

При одновременном приеме тиазидных или петлевых диуретиков с раствором Эналаприлата возможен дефицит жидкости. Это создает риск развития гипотензии. Для снижения гипотензивного действия отменяют диуретик и начинают потреблять больше жидкости или соли. Снизить риск гипотензии позволяет сокращение начальной дозы раствора Эналаприлата вдвое (пол-ампулы).

Одновременный прием прочих гипотензивных средств усиливает антигипертензивный эффект. На фоне приема Нитроглицерина, других нитратов и вазодилататоров артериальное давление может понижаться значительно.

При совмещении раствора Эналаприлата и терапии препаратами лития может повыситься концентрация лития в плазме и его токсичность. Такой эффект обратим, но проявляется еще сильнее при одновременном приеме тиазидных диуретиков.

Гипотензивное действие раствора Эналаприлата может усиливаться на фоне длительной терапии нестероидными противовоспалительными средствами. При таком совмещении препаратов калий в плазме крови может возрасти, что чревато ухудшением работы почек. У отдельных пациентов это приводит к острой почечной недостаточности, но в большинстве случаев такая реакция обратима.

Раствор Эналаприлата может увеличивать сахароснижающее действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Повышается также риск развития гипогликемии. Такое явление характерно пациентам при почечной недостаточности на первых неделях комбинированной терапии.

Инъекции раствора Эналаприлата и препаратов золота могут вызывать нитритные реакции. Они выражаются покраснением лица, гипотонией, тошнотой, рвотой.

Гипотензивнй эффект раствора Эналаприалат усиливается при одновременном приеме алкогольных напитков.

Раствор Эналаприлата – препарат с гипотензивным действием, предназначенный исключительно для инъекций. Дозировку подбирает врач, но существует стандартная схема введения медикамента, которая может быть изменена на фоне некоторых патологий или приема определенных лекарственных средств.

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rр.: Tab.Enalaprilati 1,25 - 1 ml №5
D.S. по 1 ампуле (1,25 мг) каждые шесть часов.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.
Ингибирует АПФ и тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой вазодепрессивной системы, стимулирует либерацию биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиальный релаксирующий фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Уменьшает ОПСС, сАД и дАД. Действие начинается через 1,5–15 мин после в/в инъекции, достигает максимума через 1–4 ч и продолжается около 6 ч. При проведении теста Эймса, в т.ч. с метаболической активацией, признаков мутагенности не обнаружено. Циркулирует в крови в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы составляет 50–60%; плохо проходит через ГЭБ. Экскретируется (более 90%) в неизмененном виде почками. Гемодиализный клиренс эналаприлата составляет 38–62 мл/мин, а концентрация эналаприлата в сыворотке после 4-часового гемодиализа понижается на 45–57%.

Способ применения

Для взрослых: Только для внутривенного введения!
Обычная доза для лечения гипертензии составляет 1.25 мг (1 ампула) каждые 6 часов. При переходе от лечения эналаприлом на лечение эналаприлатом, обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые шесть часов.
Клинический эффект развивается в течение 15 минут. Максимальный эффект достигается в течение 1-4 х часов.
Раствор для инъекций Эналаприлат вводится внутривенно медленно, в течение 5 минут. Также его можно вводить с предварительным разведением в 50 мл 5% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствора глюкозы в 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в лактате Рингера.
Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).
Лечение Эналаприлатом обычно продолжается в течение 48 часов. После этого следует продолжить лечение эналаприлом. При переходе с парентерального лечения препаратом Эналаприлат на пероральное лечение эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки для пациентов, получавших по 1 ампуле (1,25 мг) Эналаприлата каждые 6 часов. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, получавших для лечения половину дозы Эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральное лечение эналаприлом составляет 2.5 мг в сутки.
Больные на терапии диуретикамиДля пациентов на диуретической терапии рекомендуемая начальная доза для лечения гипертензии 0,625 мг, вводят внутривенно в течение 5 минут. Клинический эффект обычно развивается в первые 15 минут. Максимальный эффект после первой дозы может быть замедлен до четырех часов после приема препарата, хотя преимущественно терапевтический эффект проявляется в течение первого часа. Если после одного часа эффект недостаточный, рекомендовано 0,625 мг повторить. Дополнительные дозы 1,25 мг можно вводить в шести часовые интервалы. Для перехода с внутривенного на пероральный прием препарата рекомендуемая начальная доза эналаприла для пациентов с эффективной дозой 0,625 мг Эналаприла каждые 6 часов составляет 2,5 мг один раз в день с последующей корректировкой дозы при необходимости.
Дозировка при почечной недостаточности.
Для пациентов с клиренсом креатинина выше 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови ниже 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1 ампулу (1.25 мг) каждые 6 часов.
Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови выше 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).
Пациенты с риском развития выраженной гипотензииК пациентам с артериальной гипертензией и с риском развития выраженной гипотонии относятся те, у кого наблюдаются следующие симптомы или состояния: сердечная недостаточность, гипонатриемия, лечение высокими дозами диуретиков, проведенный форсированный диурез в недавнем времени или увеличение дозы диуретика, гемодиализ или тяжелая гиповолемия и/или потеря соли любой этиологии. Однократная доза Эналаприлата от 0,2 мг может вызвать выраженную гипотонию даже у нормотензивных пациентов в данных состояниях. Из-за возможного развития выраженной гипотензии у таких пациентов, лечение должно проводиться под очень тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза должна быть не более 0,625 мг и вводится внутривенно в течение не менее 5 минут и предпочтительно больше (до одного часа). Пациенты должны быть под наблюдением, когда доза Эналаприлата меняется и/или увеличивается доза диуретика.

Показания

Артериальная гипертензия
- гипертонический криз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. ангионевротический отек при лечении АПФ в анамнезе
- порфирия
- беременность
- кормление грудью
- детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (в т.ч. ортостатическая), стенокардия, инфаркт миокарда, сердцебиение, нарушение ритма (предсердная тахикардия или брадикардия, фибрилляция предсердий), острая левожелудочковая сердечная недостаточность, эмболия легочных артерий, цереброваскулярные расстройства, понижение гемоглобина или гематокрита, нейтро- и тромбоцитопения, миелодепрессия.
- Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, утомляемость, астения, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, синкопе, депрессия, атаксия, периферическая нейропатия (парестезия, дизестезия).
- Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, панкреатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.
- Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса - Джонсона, многоформная эритема.
- Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, олигурия, почечная недостаточность, анурия, импотенция, понижение либидо.
- Со стороны респираторной системы: кашель, диспноэ, воспаление дыхательных путей, пневмония, бронхоспазм, инфаркт легкого.
Прочие: судороги, герпес зостер, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек лица, шеи, языка, глотки и гортани.

Форма выпуска

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Раствор для инъекций 1,25 мг/мл, 1 мл. Один мл препарата содержит: активные вещества: эналаприлата дигидрата – 1.38 мг
(в пересчете на 100% вещество) 1.25 мг.
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцевого наполнения, импортные.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки по 5 ампул вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Эналаприлат " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.