Прозерин глазные капли рецепт. Прозерин (в ампулах) - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Форма выпуска и упаковка

Прозерин – синтетический антихолинэстеразный препарат, способствующий восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускается в следующих формах:

• Таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки);
• Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, в картонной коробке 10 ампул со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, из фольги алюминиевой и ленты полиэтилентерефталатной, из пленки поливинилхлоридной или бумаги с полиэтиленовым покрытием (или без фольги, или без бумаги); в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; при наличии у ампул точки надлома или кольца излома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 15 мг;
• Дополнительные компоненты: кальция стеарат, крахмал картофельный, сахароза.

Состав 1 мл раствора для инъекций:

• Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 0,5 мг;
• Дополнительные компоненты: вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению

• Миастения;
• Параличи;
• Нарушения двигательной функции после травмы мозга;
• Невриты;
• Атония мочевого пузыря (профилактика/лечение);
• Атония желудочно-кишечного тракта (профилактика/лечение);
• Атрофия зрительного нерва (для таблеток);
• Открытоугольная глаукома (для таблеток, только для взрослых);
• Слабость родовой деятельности (редко).

Также препарат используют в период реабилитации после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита, при наличии остаточных нарушений нервно-мышечной передачи, инициированных недеполяризующими миорелаксантами.

В педиатрической практике таблетки применяют по тем же показаниям, что и у взрослых, раствор – только при миастении gravis.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

• Тиреотоксикоз;
• Выраженный атеросклероз;
• Бронхиальная астма;
• Стенокардия, аритмии, брадикардия, ишемическая болезнь сердца;
• Гиперкинезы, эпилепсия;
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• Ваготомия (для таблеток);
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Инфекционные поражения в острой форме;
• Интоксикация у резко ослабленных детей;
• Беременность и период кормления грудью;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Препарат в форме таблеток следует использовать с особой осторожностью при сочетании с антихолинергическими лекарственными средствами, у детей (при миастении) в комбинации с канамицином, стрептомицином, неомицином и другими антибиотиками, обладающими антидеполяризующим эффектом, местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, и рядом других лекарственных средств, приводящих к нарушению холинергической передачи.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Таблетки принимают внутрь за 0,5 часа до еды.

Взрослым назначают препарат 2-3 раза в день по 10-15 мг, при максимально допустимой разовой дозе – 15 мг, суточной – 50 мг. Дети в возрасте до 10 лет принимают в сутки по 1 мг Прозерина на каждый год жизни, после 10 лет – не более 10 мг в сутки. Большую часть суточной дозы рекомендуется принимать в дневное время, когда пациент ощущает наибольшую степень усталости.

Длительность терапии (за исключением миастении) может варьировать от 25 до 30 дней, в случае необходимости через 3-4 недели возможно проведение повторного курса.

При слабости родовой деятельности принимают по 3 мг средства с интервалом не менее 40 минут 4-6 раз в сутки.

Раствор для инъекций
Раствор вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно.

При подкожных инъекциях взрослым назначают 1-2 раза в сутки по 0,5 мг (1 мл раствора), максимальная разовая доза – 2 мг (4 мл раствора), суточная – 6 мг (12 мл раствора).

Для лечения миастенического криза у взрослых средство вводят внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) в сочетании с 0,9 % раствором натрия хлорида. В дальнейшем переходят на подкожные введения в обычных средних дозах с соблюдением небольших интервалов, курс терапии – длительный.

При других поражениях продолжительность лечения может составлять 25-30 дней, в случае необходимости, после 3-4 недель перерыва, проводят повторный курс.

Для стимулирования родов препарат вводят под кожу в дозе 0,5 мг одновременно с подкожным введением 1 мг 0,1 % раствора атропина. Спустя 1 час при необходимости проводят повторную инъекцию Прозерина в той же дозе (без применения атропина).

При использовании препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов рекомендуется предварительное внутривенное введение 0,5-0,7 мг 0,1 % раствора атропина, после которого ожидают учащение пульса, и спустя 1,5-2 минуты вводят внутривенно Прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл раствора). Если ожидаемый эффект не наблюдается, проводят повторное введение средства в той же дозе, в случае возникновения брадикардии назначают дополнительную инъекцию атропина. Суммарная доза раствора не должна превышать 5-6 мг (10-12 мл), вводимых на протяжении 20-30 минут.

В послеоперационный период, с целью профилактики атонии кишечника, мочевого пузыря, а также задержки мочи, препарат вводят внутримышечно или подкожно в дозе 0,25 мг (0,5 мл раствора) как можно раньше после оперативного вмешательства, и в дальнейшем через каждые 4-6 часов на протяжении 3 дней после операции.

Для лечения задержки мочи вводят внутримышечно или подкожно 0,5 мг средства. Если диурез не восстанавливается в течение часа, осуществляют катетеризацию мочевого пузыря и после его опорожнения делают 5 инъекций раствора через каждые 3 часа.

Детям раствор Прозерина вводят внутримышечно или подкожно только при лечении миастении gravis, исключительно в условиях стационара, в суточной дозе 0,05 мг (0,1 мл раствора) на 1 год жизни, но не превышая 0,375 мг (0,75 мл раствора) на одно введение. Как правило, инъекции проводят 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу допускается разделить на 2-3 введения.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая и кроветворная системы: бради- или тахикардия, аритмии, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, снижение артериального давления (для раствора), остановка сердца;
• Нервная система и органы чувств: сонливость, слабость, головная боль, потеря сознания, головокружение, нарушение зрения, миоз;
• Желудочно-кишечный тракт: диарея, метеоризм, рвота, тошнота, усиление перистальтики и спастическое сокращение кишечника, гиперсаливация;
• Респираторная система: усиление бронхиальной и фарингеальной секреции (для раствора), одышка, угнетение дыхания вплоть до его остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении);
• Аллергические реакции: анафилаксия, зуд, сыпь, гиперемия лица;
• Прочие: подергивания и спазмы скелетной мускулатуры (в т. ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, судороги, артралгия, дизартрия, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

К симптомам передозировки относятся: брадикардия, затруднение дыхания, понос, боль в животе, проливной пот (для раствора), гиперсаливация, мышечная слабость, миоз, цианоз, подергивание скелетных мышц; дополнительно для таблеток – усиление перистальтики, тошнота, снижение артериального давления, учащение мочеиспускания.

В случае подобных проявлений дозу Прозерина снижают или вовсе отменяют терапию, при необходимости назначают подкожное введение атропина (0,1 % раствора), метоциния йодида или других холиноблокаторов. При тяжелом отравлении проводят инъекции атропина сульфата до 3 раз с интервалами 10 минут (до возникновения сухости во рту), при развитии судорог вводится внутривенно тиопентал натрия (под наблюдением врача).

Особые указания

Если в ходе терапии возникает миастенический (при недостаточности дозы) или холинергический (вследствие превышения дозы) криз, необходимо проведение тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат относится к антагонистам недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина хлорид, рокурония бромид, атракурия безилат и др.), если после завершения анестезии последними отмечается угнетение дыхания и мышечная слабость, Прозерин используют в качестве антидота.

Неостигмина метилсульфат усиливает эффективность деполяризующих мышечных релаксантов (суксаметония йодида).

При лечении миастении Прозерин используют в комбинации с анаболическими гормонами, глюкокортикостероидами и антагонистами альдостерона.

М-холиноблокаторы (метацин, атропин) способствуют ослаблению м-холиномиметических эффектов (гиперсаливация, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, брадикардия, сужение зрачка и др.).

Эфедрин усиливает действие неостигмина метилсульфата, а цианокобаламин (в высоких дозах) – ослабляет.

При сочетании неостигмина метилсульфата с β-адреноблокаторами возможно усугубление риска развития брадикардии.

Неостигмина метилсульфат усиливает эффект слабительных средств и снижает активность пиридоксина.

Противопаркинсонические и противоэпилептические средства, а также трициклические антидепрессанты могут уменьшать эффективность Прозерина.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, раствор – при температуре от 15 до 25 °C, таблетки – не выше 25 °C.

Срок годности раствора – 4 года, таблеток – 5 лет.

Прозерин – синтетический препарат с сильной обратимой антихолинэстеразной активностью , применяемый для лечения заболеваний нервной системы.

Фармакологическое действие

Активный компонент Прозерина является синтетическим антихолинэстеразным веществом, способствующим накоплению и усилению действия ацетилхолина на ткани и органы, а также восстановлению нервно-мышечной проводимости.

В результате применения Прозерина повышается секреция слюнных, потовых и бронхиальных желез , усиливается тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижается внутриглазное давление. Помимо этого, Прозерин по инструкции тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Форма выпуска

Прозерин выпускают в виде:

• Раствора для инъекций, содержащего 0,5 мг действующего вещества в 1 мл, в ампулах по 1 мл;
• Белых таблеток, содержащих 15 мг действующего вещества, по 20 штук в упаковке.

Для детей Прозерин выпускают в виде розовато-кремового цвета гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, по 60 г во флаконах по 150 мл.

Наиболее близкими аналогами Прозерина по механизму действия являются препараты Амиридин, Армин, Убретид, Дезоксипеганина гидрохлорид, Оксазил, Нейромидин.

Показания к применению Прозерина

Согласно инструкции Прозерин применяют для лечения :

• Миастении;
• Паралича;
• Открытоугольной глаукомы;
• Атрофии зрительного нерва;
• Двигательных нарушений, вызванных травмами мозга;
• Неврита;
• Атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.

Кроме того, применение Прозерина эффективно:

• В восстановительный период после перенесенного полиомиелита, менингита, энцефалита;
• Для устранения остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами;
• В редких случаях – при слабости родовой деятельности.

Противопоказания

Прозерин по инструкции противопоказано применять при :

• Эпилепсии;
• Брадикардии;
• Стенокардии;
• Выраженном атеросклерозе;
• Язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• Механической обструкции желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• Интоксикациях у ослабленных детей;
• Ишемической болезни сердца;
• Аритмиях;
• Бронхиальной астме;
• Тиреотоксикозе;
• Перитоните;
• Гипертрофии предстательной железы;
• Гиперчувствительности к компонентам Прозерина.

Кроме того, применение Прозерина противопоказано в период острого инфекционного заболевания , беременности и лактации.

Способ применения Прозерина

Как правило, Прозерин по показаниям принимают за полчаса до еды по одной таблетке не более трех раз в день.

• Детям до 10 лет – на каждый год жизни по 1 мг препарата в сутки;
• Детям старше 10 лет – не более 10 мг Прозерина в сутки.

По показаниям Прозерин подкожно назначают несколько раз в день , максимальная разовая дозировка не должна превышать 2 мг. Большую часть суточной дозы рекомендуется применять в дневное время, на которое приходится наибольшая степень усталости. Средняя продолжительность курса лечения составляет тридцать дней.

При миастении назначают по одной таблетке Прозерина в день или по 0,5 мг препарата внутривенно. Курс лечения, как правило, длительный, на протяжении которого рекомендуется менять пути введения препарата. При лечении миастении эффективно проводить комплексное лечение одновременно с ГКС, антагонистами альдостерона и анаболическими гормонами.

Для профилактики при послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника Прозерин применяют подкожно или внутривенно по 0,25 мг каждые 4-6 часов в течение 3-5 дней. Для лечения задержки мочи рекомендуется ввести 5 инъекций по 0,5 мг с интервалом в три часа.

Прозерин по отзывам эффективен для снижения внутриглазного давления , для чего закапывают по 1-2 капли 0,5% раствора в конъюнктивальный мешок до четырех раз в день.

Внутрь Прозерин принимают при слабости родовой деятельности по 3 мг до шести раз в день с интервалом в 40 минут. Интервал при подкожном введении составляет один час, при этом следует вводить 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в сочетании с раствором атропина сульфата.

При применении Прозерина в качестве антидота миорелаксантов вводят 0,5-2 мг препарата внутривенно медленно.

Побочные действия Прозерина

По отзывам Прозерин может вызывать выраженные побочные эффекты , которые проявляются как:

• Рвота, гиперсаливация, спастическое сокращение перистальтики кишечника, метеоризм, тошнота, диарея;
• Спазмы скелетной мускулатуры, тремор, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги, артралгия;
• Обильное потоотделение;
• Потеря сознания, головокружение, головная боль, слабость, сонливость;
• Учащение мочеиспускания;
• Нарушения зрения, миоз;
• Угнетение дыхания, одышка, бронхоспазм;
• Бради- или тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, аритмии, узловой ритм, AV блокада, остановка сердца.

Снижение артериального давления наблюдается чаще всего при парентеральном введении. Аллергические реакции, проявляющиеся при применении Прозерина по отзывам, обычно проявляются как сыпь , анафилаксия, гиперемия лица и зуд.

К основным симптомам передозировки Прозерином по инструкции относятся:

• Брадикардия;
• Снижение артериального давления;
• Миоз;
• Тошнота;
• Учащение мочеиспускания;
• Постепенное развитие общей слабости;
• Диарея;
• Гиперсаливация;
• Бронхоспазм;
• Усиление перистальтики;
• Подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

Условия хранения

По показаниям Прозерин отпускается по рецепту врача . Срок хранения гранул – 24 месяца, ампул – 36 месяцев, таблеток – 5 лет.

С уважением,

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия, обладает высоким сродством ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновых и никотиновую действие, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Лекарством, характеризующимся сильной антихолинэстеразной активностью, является Прозерин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 15 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе используют в процессе терапии нервной системы.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки имеют округлую форму, плоскоцилиндрическую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является неостигмина метилсульфат, его содержание в 1-й таблетке составляет 15 мг. Таблетки Прозерин расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке находится 2 контурных ячейковых упаковки с таблетками, а также инструкция по применению препарата.
• Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается).
• Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

• 1 таблетка – 15 мг;
• 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
• 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено свойствами активных компонентов. Неостигмина метилсульфат представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Показания к применению

От чего помогает Прозерин? Существуют следующие показания к применению медикамента:

• нарушения движения после травм мозга;
• при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
• слабая родовая деятельность (в редких случаях);
• миастения;
• открытоугольная глаукома;
• параличи;
• восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
• атония мочевого пузыря;
• неврит, атрофия зрительного нерва;
• устранение нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Инструкция по применению

Прозерин принимают внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно — 1-2 мг 1-2 раза в сутки. Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки. Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная — 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Противопоказания

• Аритмии.
• Стенокардия.
• Беременность.
• Гиперкинезы.
• Эпилепсия.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
• Тиреотоксикоз.
• Ваготомия.
• Перитонит.
• Выраженный атеросклероз.
• Брадикардия.
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей.
• Лактация.
• Бронхиальная астма.
• Инфекционные заболевания в остром периоде.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Гиперплазия предстательной железы.
• Дополнительно для таблеток:
• Возраст до 18 лет.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы.

Побочные явления

После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.

К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.

При развитии побочных эффектов вопрос об отмене препарата врач решает в индивидуальном порядке.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям. Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При болезни Аддисона препарат следует принимать с особой осторожностью. При введении больших доз внутривенно рекомендуется прием атропина. Если во время лечения возникает миастенический или холинергический криз, проводится дифференциальная диагностика. После приема препарата следует воздерживаться от некоторых видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина. При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.

Аналоги лекарства Прозерин

К стимуляторам моторики ЖКТ относят аналоги:

1. Перистил.
2. Прозерин Дарница.
3. Монтана домашние капли.
4. Координакс.
5. Калимин 60 Н.
6. Можжевельника плоды.
7. Душицы трава.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Прозерин (уколы в ампулах 1 мл №10) в Москве составляет 79 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок годности:

• Таблетки – 5 лет при температуре до 25 С.
• Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 С.
• Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 С.

Post Views: 298

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПРОЗЕРИН

Торговое название

Прозерин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;

вспомогательное вещество : вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин. Код АТХ N07А А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 - 25 %. Период полувыведения (Т 1/2) при внутримышечном введении — 51 - 90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизменном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания к применению

• миастения
• острый миастенический криз
• двигательные нарушения после травмы мозга
• параличи
• период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита
• неврит
• атрофия зрительного нерва
• атония желудочно-кишечного тракта
• атония мочевого пузыря
• устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3 - 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4 - 6 часов в течение 3 - 4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 - 6 мг (10 - 12 мл) в течение 20 - 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.

Побочные действия

Гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея

Спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги

Головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор

Частое мочеиспускание

Брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца

Снижение артериального давления

Усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок

Одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки

Миоз, нарушение зрения

Артралгия

Обильное потоотделение

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• эпилепсия
• гиперкинезы
• ваготомия
• ишемическая болезнь сердца
• стенокардия, аритмии, брадикардия
• бронхиальная астма
• выраженный атеросклероз
• тиреотоксикоз
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• перитонит
• механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей
• гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием
• острый период инфекционного заболевания
• интоксикации у сильно ослабленных детей
• период беременности и кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Особые указания

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus , гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.