Главная · Метеоризм · Ли антигистаминные. Антигистаминное средство – что это значит? Что такое антигистаминные препараты

Ли антигистаминные. Антигистаминное средство – что это значит? Что такое антигистаминные препараты

При аллергических заболеваниях врачи назначают антигистаминные препараты. Что это такое? Почему средства новых поколений намного безопаснее классических противоаллергических препаратов?

Пациенты должны знать, какие лекарства помогают при слабовыраженных и острых реакциях, как подобрать подходящее средство с учётом вида и формы заболевания, возраста пациента и противопоказаний. Родителям пригодится информация о безопасных, эффективных антигистаминных препаратах для детей.

Общая информация

Полезные сведения о блокаторах гистаминовых рецепторов:

  • основная особенность противоаллергических средств - подавление реакций, связанных с воздействием раздражителей;
  • при контакте с аллергенами развивается особый вид воспалительного процесса, на фоне которого организм продуцирует биологически активные вещества. Наибольшую активность проявляет гистамин, содержащийся в тучных клетках. При контакте с раздражителем гистаминовые рецепторы распознают аллерген, происходит мощный выброс гистамина. Результат - негативная симптоматика различного рода;
  • признаки аллергических заболеваний заметны на различных участках тела. Основные симптомы острого иммунного ответа: отёчность тканей, кожный , волдыри, мелкие пузырьки, красные пятна, эритемы. Часто возникает , заложенность носа, чихание, а также и , бронхоспазм. Анафилактические реакции угрожают жизни, требуется немедленный приём антигистаминных составов, срочная доставка пациента в стационар;
  • без противоаллергических препаратов негативная симптоматика не исчезает, отрицательные процессы продолжаются. Вялотекущая форма аллергии ухудшает здоровье, доставляет дискомфорт;
  • острые признаки иммунного ответа развиваются на протяжении 5-30 минут. Промедление с принятием таблетки, сиропа или капель при , генерализованной , может привести к летальному исходу.

Свойства

Антигистаминные составы подходят для устранения либо предотвращения признаков аллергических реакций. Зачастую после купирования негативной симптоматики требуется приём лекарства на протяжении нескольких дней/недель для предупреждения рецидивов.

Активные компоненты устраняют признаки, не дают развиваться различным видам аллергии:

  • лекарственной;
  • контактной;
  • респираторной;

В каких случаях принимать

Антигистаминные препараты:

  • снижают выработку гистамина в тучных клетках, предупреждают новый выброс активного вещества;
  • нейтрализуют гистамин, активно действующий в организме.

Противоаллергические средства подходят для устранения негативных признаков и профилактики обострений. Важно знать, что антигистаминные составы не устраняют причину иммунного ответа, приём лекарств полностью не избавляет от сверхчувствительности организма.

Неправильное поведение: есть апельсины при склонности к пищевой аллергии и одновременно принимать Диазолин (Супрастин) в надежде, что активное вещество быстро предупредит развитие острой реакции. Оптимальный вариант - избегать контакта с аллергенами, если нельзя выполнить это условие, то придётся принимать таблетки или сироп в опасные периоды (сезонно).

Показания

Антиаллергические составы назначают при следующих заболеваниях:

  • ринит, конъюнктивит (как сезонный, так и круглогодичный);
  • отёчность, зуд, краснота при ужалении осы, пчелы или укусах клопов, блох;
  • лекарственная аллергия;
  • , сопровождающиеся зудом;
  • (негативная реакция на пыльцу определённых растений);
  • отрицательный ответ на слюну, экскременты, шерсть домашних питомцев;
  • непереносимость отдельных видов пищи или компонентов (молочного белка);
  • анафилактические реакции;
  • , псориаз;
  • негативная реакция на холод, тепло, токсичные вещества, бытовую химию, масла, лакокрасочную продукцию;
  • аллергический кашель;

Противопоказания

Ограничения зависят от наименования противоаллергического средства. Классические составы (1 поколение) имеют больше противопоказаний, новые антигистаминные средства - меньше.

Одно из ограничений - применение определённой формы выпуска антиаллергического лекарства: детям до 2 лет назначают капли, с четырёхлетнего возраста разрешены сиропы, юным пациентам, достигшим возраста 6-12 лет, подходят таблетки.

Большинство антигистаминных препаратов не назначают при следующих состояниях и заболеваниях:

  • повышенная чувствительность к действующему веществу, отрицательные реакции на дополнительные ингредиенты;
  • беременность, время грудного вскармливания;
  • пациент не достиг определённого возраста для безопасного применения конкретного наименования;
  • печёночная и почечная недостаточность (тяжёлая стадия).

На заметку! Нередко при патологиях мочевыводящих путей, печени, артериальной гипертензии, пожилом возрасте пациента проводится коррекция дозировки и частоты применения. Низкая концентрация активного вещества более деликатно воздействует на организм, побочные признаки возникают реже.

Перечень и характеристика противоаллергических средств

Первые противоаллергические препараты появились в 1936 году. Классические составы действуют быстро, но недолго, на фоне приёма часто развиваются побочные реакции, длительная терапия с применением устаревших составов нежелательна.

Учёные разработали эффективные, безопасные лекарства пролонгированного действия для лечения хронических видов аллергии. Препараты новых поколений снижают риск отрицательных реакций во время терапии, содержат минимальную концентрацию блокаторов гистаминовых рецепторов. Оптимальный вариант противоаллергического средства для конкретного пациента подбирает врач.

Первое поколение

Особенности:

  • быстро купируют острые реакции, уменьшают отёчность, предупреждают развитие опасных осложнений;
  • лечебный эффект наступает уже через 15-20 минут, но длится не более 8 часов;
  • понижают тонус мышц;
  • проникают через гематоэнцефалический барьер, активно связываются с рецепторами мозга;
  • седативный, холинолитический эффект, снотворное действие;
  • при длительном применении снижается противоаллергическое действие;
  • сонливость усиливается после приёма психотропных препаратов и алкоголя;
  • для достижения эффекта нужна высокая дозировка, приём препарата проводится несколько раз в сутки;
  • много побочных реакций и противопоказаний;
  • антиаллергические лекарства 1 поколения назначают только при тяжёлых видах иммунных реакций. В некоторых странах эта категория исключена из списка разрешённых медикаментов.

Перечень препаратов:

  • Фенкарол.

Второе

Характеристика:

  • седативный эффект проявляется нечасто;
  • активные компоненты не проникают в кровь, не взаимодействуют с рецепторами мозга;
  • сохраняется физическая активность, скорость психомоторных реакций;
  • пролонгированный эффект: достаточно принять суточную дозировку за один раз;
  • список побочных действий короче, чем у классических составов;
  • эффект привыкания отсутствует, можно принимать два-три месяца;
  • после отмены лекарств терапевтическое воздействие сохраняется около недели;
  • препараты не всасываются в слизистые пищеварительного тракта;
  • сохраняется умеренный кардиотоксический эффект. Проблемы с артериальным давлением, пожилой возраст - противопоказания для приёма препаратов этой категории;
  • риск побочных эффектов усиливается при сочетании с антидепрессантами, антимикотическими средствами, антибиотиками, при тяжёлых патологиях печени.

Перечень популярных лекарств:

  • Семпрекс.
  • Трексил.

Третье

Особенности действия и применения:

  • компоненты препаратов после приёма антигистаминного средства преобразуются в активные метаболиты;
  • лекарства не только блокируют гистаминовые Н1-рецепторы, но и устраняют предпосылки для дальнейшего развития аллергических реакций;
  • кардиотоксический и седативный эффект отсутствует, отрицательное влияние на нервную регуляцию не проявляется;
  • дополнительное воздействие на клетки, участвующие в иммунном ответе, позволяет применять новые средства при терапии большинства аллергических заболеваний;
  • препараты подходят людям, деятельность которых связана с управлением сложными механизмами и транспортными средствами;
  • ограничений для применения немного, побочные реакции проявляются у малого процента пациентов.

Список антигистаминных препаратов 3 поколения:

Перейдите по адресу и узнайте о причинах возникновения крапивницы у взрослых и о методах лечения заболевания.

Четвёртое

Характеристика:

  • быстрое купирование негативных симптомов, эффект сохраняется сутки и дольше;
  • активное блокирование гистаминовых рецепторов;
  • устранение всех признаков аллергии;
  • отсутствие отрицательного воздействия на сердце, ЦНС, желудочно-кишечный тракт;
  • применение антигистаминных препаратов нового поколения согласно инструкции положительно влияет на состояние пациента;
  • достаточно безопасные средства подходят взрослым и детям;
  • длительное применение сохраняет высокую эффективность современных составов;
  • ограничений мало - беременность, детский возраст (некоторые составы не назначают самым маленьким пациентам), высокая чувствительность к активным компонентам.

Список антигистаминных препаратов 4 поколения:

  • Эбастин.
  • Левоцетиризин.
  • Фексофенадин.
  • Дезлоратадин.
  • Бамипин.

Антигистаминные препараты для детей

Для устранения признаков острой аллергии врачи назначают препараты 1 поколения:

  • Супрастин (таблетки).
  • Диазолин (драже).
  • Тавегил (сироп).

При хронической форме аллергических заболеваний наилучший эффект при минимальном воздействии на растущий организм дают лекарства новых поколений. Оптимальный вариант - сироп (с 2-4 лет) или капли (для самых маленьких).

Противоаллергические средства пролонгированного действия:

  • Зиртек.
  • Кларитин.
  • Зодак.
  • Эриус.
  • Фенистил.
  • Лоратадин.

Для устранения отёчности, сильного зуда, высыпаний подходит препарат для местного применения - Фенистил-гель. При тяжёлых реакциях врачи назначают не только антигистаминные средства, но и глюкокортикостероиды - сильнодействующие противовоспалительные составы.

Классические антигистаминные средства нередко вызывают сонливость, отрицательно действуют на пищеварительную систему, сердце, ЦНС. По этой причине препараты 1-го поколения детям назначают только при острых реакциях, отёчности лица, гортани, губ, шеи, угрозе удушья.

Антигистаминные препараты всех поколений купируют признаки негативного ответа, но не устраняют причину повышенной чувствительности организма. Задача пациента - минимизировать контакт с аллергеном, предупредить риск рецидивов. При развитии аллергического заболевания доктор подберёт оптимальный вариант антигистаминного средства.

Следующее видео расскажет о том, что такое антигистаминные препараты. Вы узнаете о том, какие существуют поколения противоаллергических средств, какие бывают побочные эффекты и особенности их применения, в том числе для лечения:

Лекарства, объединенные словосочетанием «антигистаминные препараты », встречаются в домашних аптечках удивительно часто. При этом подавляющее большинство лиц, употребляющих эти препараты, не имеют ни малейшего представления, ни о том, как они действуют, ни о том, что вообще означает слово «антигистаминные», ни о том, к чему все это может привести.

Автор с огромным удовольствием написал бы большими буквами лозунг: «антигистаминные препараты должны назначаться только врачом и употребляться в строгом соответствии с тем, как доктором предписано», после чего поставил бы жирную точку и закрыл тему настоящей статьи. Но подобная ситуация будет весьма похожей на многочисленные предупреждения минздрава касательно курения, поэтому от лозунгов воздержимся и перейдем к восполнению пробелов в медицинских знаниях.

Итак, возникновение

аллергических реакций во многом связано с тем, что под действием некоторых веществ (аллергенов ) в человеческом организме вырабатываются совершенно определенные биологически активные вещества, которые, в свою очередь, приводят к развитию аллергического воспаления . Веществ этих десятки, но наиболее активным из них является гистамин . У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток (т. н. тучные клетки). При контакте с аллергеном тучные клетки высвобождают гистамин, что приводит к возникновению симптомов аллергии. Симптомы эти весьма разнообразны: отеки, покраснения, сыпи, кашель, насморк, спазм бронхов, снижение артериального давления и т. д.

Уже довольно давно врачи используют препараты, способные воздействовать на обмен гистамина. Как воздействовать? Во-первых, уменьшать количество гистамина, которое высвобождают тучные клетки и, во-вторых, связывать (нейтрализовывать) тот гистамин, что уже начал активно действовать. Именно эти лекарственные средства и объединены в группу антигистаминных препаратов.

Таким образом, главный смысл использования антигистаминных препаратов

Предотвращение и (или) устранение симптомов аллергии. Аллергии любой и на что угодно: аллергии респираторной (вдохнули что-то не то), аллергии пищевой (съели что-то не то), аллергии контактной (намазались чем-то не тем), аллергии фармакологической (лечились тем, что не подошло).

Сразу же следует заменить, что профилактический эффект любых

а нтигистаминных препаратов не всегда выражен настолько, чтобы аллергии не было вообще. Отсюда вполне закономерный вывод касательно того, что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то логика не в том, чтобы кушать апельсин вприкуску с супрастином, а в том, чтобы контакта с аллергеном избегать, т. е. апельсин не есть. Ну а если избежать контакта невозможно, например аллергия на тополиный пух, тополей много, а отпуск не дают, тогда самое время лечиться.

К «классическим» антигистаминным препаратам относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет

Опыт (и положительный, и отрицательный) довольно большой.

Каждый из вышеуказанных препаратов имеет множество синонимов, и нет ни одной сколько-нибудь известной фармакологической фирмы, которая не выпускала бы хоть что-нибудь антигистаминное, под своим патентованным названием, разумеется. Наиболее актуально знание, по крайней мере, двух синонимов, применительно к препаратам, часто продающимся в наших аптеках. Речь идет о пипольфене, который брат-близнец дипразина и клемастине, который то же самое, что и тавегил.

Все вышеуказанные препараты могут употребляться посредством глотания (таблетки, капсулы, сиропы), димедрол выпускается и в виде свечей. При выраженных аллергических реакциях, когда необходим быстрый эффект, используют внутримышечные и внутривенные инъекции (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил).

Еще раз подчеркнем: цель использования всех вышеперечисленных лекарств одна

Предотвращение и устранение симптомов аллергии. Но фармакологические свойства антигистаминных средств не ограничиваются лишь антиаллергическим действием. Ряд препаратов, особенно димедрол, дипразин, супрастин и тавегил, обладают более-менее выраженными седативными (снотворным, успокаивающим, тормозящим) эффектами. И широкие народные массы активно сей факт используют, рассматривая, к примеру, димедрол в качестве замечательного снотворного. От супрастина с тавегилом тоже спится неплохо, но они дороже, поэтому используются реже.

Наличие у антигистаминных препаратов седативного эффекта требует особой осторожности, особенно в тех случаях, когда человек, их употребляющий, занимается работой, требующей быстрой реакции, - например, садится за руль автомобиля. Выход из этой ситуации тем не менее есть, поскольку у диазолина и фенкарола седативные эффекты выражены совсем незначительно. Отсюда следует, что для водителя такси с аллергическим насморком супрастин противопоказан, а фенкарол будет в самый раз.

Еще один эффект антигистаминных препаратов

Способность усиливать (потенцировать) действие других веществ. Врачи широкого используют потенцирующее действие антигистаминных средств для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих лекарств: всем известна любимая смесь врачей скорой помощи - анальгин + димедрол. Любые средства, действующие на центральную нервную систему, в сочетании с антигистаминными препаратами становятся заметно активнее, легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания, возможны расстройства координации (отсюда риск травм). Что же касается сочетания с алкоголем, то предсказать возможные последствия не возьмется никто, а может быть все что угодно - от глубокого-глубокого сна до очень белой горячки.

Димедрол, дипразин, супрастин и тавегил обладают весьма нежелательным побочным эффектом

- «высушивающим» воздействием на слизистые оболочки. Отсюда нередко возникающая сухость во рту, что в общем-то терпимо. Но способность делать более вязкой мокроту в легких - это уже более актуально и весьма рискованно. По крайней мере, необдуманное применение четырех вышеперечисленных антигистаминных препаратов при острых респираторных инфекциях (бронхитах, трахеитах, ларингитах) заметно увеличивает риск воспаления легких (густая слизь теряет свои защитные свойства, перекрывает бронхи, нарушает их вентиляцию - прекрасные условия для размножения бактерий, возбудителей пневмонии).

Эффекты, не связанные непосредственно с антиаллергическим действием, весьма многочисленны и по-разному выражены у каждого препарата. Частота приема и дозы разнообразны. Одни препараты можно при беременности, другие нельзя. Знать все это положено врачу, а потенциальному пациенту положено быть осторожным. Димедрол обладает противорвотным эффектом, дипразин используют для профилактики укачивания, тавегил вызывает запоры, супрастин опасен при глаукоме, язве желудка и аденоме простаты, фенкарол не желателен при заболеваниях печени. Супрастин можно беременным, фенкарол нельзя в первые три месяца, тавегил нельзя вообще...

При всех плюсах и минусах

антигистаминных средств у всех вышеперечисленных препаратов имеется два достоинства, способствующих их (препаратов) широкому распространению. Во-первых, они действительно помогают при аллергии и, во-вторых, их цена вполне доступна.

Последний факт особенно принципиален, поскольку фармакологическая мысль не стоит на месте, но и стоит дорого. Новые современные антигистаминные средства во многом лишены побочных эффектов классических препаратов. Они не вызывает сонливости, применяются 1 раз в сутки, не высушивают слизистые оболочки, да и противоаллергическое действие весьма активно. Типичные представители

Астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Вот тут знание синонимов может сыграть весьма существенную роль - по крайней мере, разница в цене между нашенским (киевским) лоратадином и ненашенским кларитином вполне позволит выписать на полгода журнал «Мое здоровье».

У некоторых антигистаминных препаратов профилактический эффект заметно превышает терапевтический, т. е. используют их главным образом для профилактики аллергии. К таким средствам относится, например, кромогликат-натрий (интал)

Важнейший препарат для предотвращения приступов бронхиальной астмы. Для профилактики астмы и сезонной аллергии, например, на цветение определенных растений, часто используют кетотифен (задитен, астафен, бронитен).

Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Существуют антигистаминные препараты, которые избирательно действуют именно в этом направлении и активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Циметидин (гистак), ранитидин, фамотидин. Сообщаю об этом для полноты информации, поскольку антигистаминные препараты рассматриваются лишь в качестве средства для лечения аллергии, а тот факт, что ими еще и можно успешно лечить язву желудка, наверняка будет открытием для многих наших читателей.

Тем не менее, противоязвенные антигистаминные препараты почти никогда не используются больными самостоятельно, без рекомендации врача. А вот в борьбе с аллергией массовые эксперименты населения над своим организмом

Скорее, правило, чем исключение.

Учитывая сей печальный факт, позволю себе некоторые советы и ценные указания для любителей самолечения.

1. Механизм действия

антигистаминных препаратов сходен, но различия все-таки есть. Очень часто бывает так, что одно лекарство не помогает вообще, а использование другого быстро дает положительный эффект. Короче говоря, конкретному индивидууму нередко подходит совершенно определенный препарат, а почему это происходит, не всегда ясно. По крайне мере, если после 1-2 суток приема эффекта нет, препарат надо менять, или (по совету врача) лечиться другими методами или препаратами других фармакологических групп.

2. Кратность приема внутрь:

Фенкарол

3-4 раза в день;

Димедрол, дипразин, диазолин, супрастин

2-3 раза в день;

2 раза в день;

Астемизол, кларитин

1 раз в день.

3. Средняя разовая доза для взрослых

1 таблетка. Детские дозы не привожу. Взрослые могут экспериментировать над собой сколько угодно, но способствовать проведению опытов над детьми не буду.Антигистаминные препараты детям должен назначать только врач. Он вам дозу и подберет.

4. Прием и еда.

Фенкарол, диазолин, дипразин

После еды.

Супрастин

Во время еды.

Астемизол

Утром натощак.

Прием димедрола, кларитина и тавегила с едой принципиально не связан.

5. Сроки приема. В принципе, любой

антигистаминный препарат (разумеется, кроме тех, что используют профилактически) не имеет смысла принимать более 7 дней. Одни фармакологические источники указывают на то, что можно глотать и 20 дней подряд, другие сообщают о том, что, начиная с 7-го дня приема, антигистаминные препараты могут сами становиться источником аллергии. Оптимально, по-видимому, следующее: если после 5-6 дней приема потребность в антиаллергических препаратах не пропала, следует лекарство поменять,

Попили 5 дней димедрол, перешли на супрастин и т. д. - к счастью, есть из чего выбирать.

6. Не имеет никакого смысла употреблять

антигистаминные препараты «на всякий случай» вместе с антибиотиками. Если врач назначает антибиотик и на него имеется аллергия, следует немедленно прекращать прием. Антигистаминное лекарство замедлит или ослабит проявления аллергии: позже заметим, больше антибиотика успеем получить, потом дольше будем лечиться.

7. Реакции на прививки, как правило, не имеют никакого отношения к аллергии. Так что профилактически засовывать в детей тавегилы-супрастины нет никакой надобности.

8. И последнее. Пожалуйста, прячьте антигистаминные препараты от детей.

Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:

  • антигистаминные препараты;
  • мембраностабилизирующие препараты - препараты кромоглициевой кислоты () и кетотифен;
  • топические и системные глюкокортикостероиды;
  • интраназальные деконгестанты.

В данной статье мы поговорим только о первой группе – антигистаминных лекарственных средствах. Это препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы и вследствие этого уменьшающие выраженность аллергических реакций. На сегодняшний день насчитывается более 60 антигистаминных препаратов для системного применения. В зависимости от химического строения и оказываемых на организм человека эффектов эти препараты объединены в группы, о которых мы и поговорим ниже.

Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов

В организме человека существует несколько видов гистаминовых рецепторов.

Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.

В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах ( , поллиноз, и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.

На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:

  • вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
  • расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
  • вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
  • рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
  • усиливает секрецию желудочного сока;
  • играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.

Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:

  • возникает бронхоспазм;
  • слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
  • появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
  • пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться и .

В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.

Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.

Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.

Классификация антигистаминных препаратов

Разработано несколько классификаций лекарственных средств данной группы, однако общепринятой не является ни одна из них.

В зависимости от особенностей химического строения антигистаминные средства делятся на следующие группы:

  • этилендиамины;
  • этаноламины;
  • алкиламины;
  • производные хинуклидина;
  • производные альфакарболина;
  • производные фенотиазина;
  • производные пиперидина;
  • производные пиперазина.

В клинической практике более широкое применение получила классификация антигистаминных средств по поколениям, которых на сегодняшний день выделяют 3:

  1. Антигистаминные препараты 1-го поколения:
  • дифенгидрамин (димедрол);
  • доксиламин (донормил);
  • клемастин (тавегил);
  • хлоропирамин (супрастин);
  • мебгидролин (диазолин);
  • прометазин (пипольфен);
  • квифенадин (фенкарол);
  • ципрогептадин (перитол) и другие.
  1. Антигистаминные препараты 2-го поколения:
  • акривастин (семпрекс);
  • диметинден (фенистил);
  • терфенадин (гистадин);
  • азеластин (аллергодил);
  • лоратадин (лорано);
  • цетиризин (цетрин);
  • бамипин (совентол).
  1. Антигистаминные препараты 3-го поколения:
  • фексофенадин (телфаст);
  • дезлоратодин (эриус);
  • левоцетиризин.

Антигистаминные лекарственные препараты 1-го поколения


Антигистаминные препараты I поколения обладают выраженным седативным эффектом.

По преобладающему побочному эффекту препараты данной группы также называют седативными. Они взаимодействуют не только с гистаминовыми, но и с рядом других рецепторов, что обусловливает отдельные их эффекты. Действуют кратковременно, из-за чего требуют многократного приема в течение суток. Эффект наступает быстро. Выпускаются в разных лекарственных формах – для перорального приема (в виде таблеток, капель) и парентерального введения (в виде раствора для инъекций). Доступны по цене.

При продолжительном приеме этих препаратов антигистаминная эффективность их значительно понижается, что обусловливает необходимость периодической – 1 раз в 2-3 недели – смены препарата.

Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения входят в состав комбинированных лекарственных средств для лечения простудных заболеваний, а также снотворных и успокаивающих препаратов.

Основными эффектами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются:

  • местноанестезирующий – связан со снижением проницаемости мембран для натрия; наиболее сильными местными обезболивающими средствами из препаратов данной группы являются прометазин и дифенгидрамин;
  • седативный – обусловлен высокой степенью проникновения лекарственных средств этой группы через гематоэнцефалический барьер (то есть в мозг); степень выраженности данного эффекта у разных препаратов различна, наиболее он выражен у доксиламина (его нередко используют как снотворное средство); усиливается седативный эффект при одновременном употреблении алкогольных напитков или приеме психотропных средств; при приеме крайне высоких доз препарата вместо эффекта седации отмечается выраженное возбуждение;
  • противотревожное, успокаивающее действие также связано с проникновением действующего вещества в ЦНС; максимально выражено у гидроксизина;
  • противоукачивающий и противорвотный – некоторые представители препаратов данной группы угнетают функцию лабиринта внутреннего уха и уменьшают стимуляцию рецепторов вестибулярного аппарата – они иногда используются при болезни Меньера и укачивании в транспорте; наиболее ярко этот эффект выражен у таких препаратов, как дифенгидрамин, прометазин;
  • атропиноподобное действие – вызывают сухость слизистых оболочек ротовой и носовой полостей, повышение частоты сердечных сокращений, нарушения зрения, задержку мочи, запоры; могут усиливать бронхиальную обструкцию, привести к обострению глаукомы и обструкцию при – при указанных заболеваниях не применяются; наиболее выражены эти эффекты у этилендиаминов и этаноламинов;
  • противокашлевый – препараты данной группы, в частности, дифенгидрамин, оказывают воздействие непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге;
  • противопаркинсонический эффект оказывается путем ингибирования антигистаминным средством эффектов ацетилхолина;
  • антисеротониновый эффект – препарат связывается с серотониновыми рецепторами, облегчая состояние больных, страдающих мигренью; особенно ярко выражен у ципрогептадина;
  • расширение периферических сосудов – приводит к снижению артериального давления; максимально выражен у препаратов фенотиазина.

Поскольку лекарства данной группы обладают рядом нежелательных эффектов, они не являются препаратами выбора для лечения аллергии, но все же нередко при ней применяются.

Ниже рассмотрены отдельные, наиболее часто используемые, представители препаратов данной группы.

Дифенгидрамин (димедрол)

Один из первых антигистаминных препаратов. Обладает выраженной противогистаминной активностью, кроме того, оказывает местноанестезирующее действие, а также расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и является слабым противорвотным средством. Седативный его эффект сходен по силе с эффектами нейролептиков. В высоких дозах оказывает и снотворный эффект.

Быстро всасывается при приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения его составляет около 7 часов. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях, в качестве успокаивающего и снотворного средства, а также в комплексной терапии лучевой болезни. Реже используют при , рвоте беременных, морской болезни.

Внутрь назначают в виде таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 раза в день в течение 10-14 дней или же по одной таблетке перед сном (в качестве снотворного).

Внутримышечно вводят по 1-5 мл 1%-го раствора, внутривенно капельно – по 0.02-0.05 г препарата в 100 мл 0.9%-го раствора натрия хлорида.

Может использоваться в виде глазных капель, ректальных свечей или же кремов и мазей.

Побочными эффектами данного препарата являются: кратковременное онемение слизистых оболочек, головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, слабость, сонливость. Проходят побочные явления самостоятельно, после уменьшения дозы или полной отмены препарата.

Противопоказаниями являются беременность, лактация, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

Хлоропирамин (супрастин)

Обладает противогистаминной, антихолинергической, миотропной спазмолитической активностью. Также оказывает противозудный и седативный эффекты.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и с фекалиями.

Назначается при всевозможных аллергических реакциях.

Применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Внутрь следует принимать по 1 таблетке (0,025 г) 2-3 раза в день, во время еды. Суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток максимум.

В тяжелых случаях препарат вводят парентерально – внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2%-го раствора.

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как общая слабость, сонливость, снижение скорости реакций, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту.

Усиливает действие снотворных и седативных препаратов, а также наркотических анальгетиков и алкоголя.

Противопоказания сходны с таковыми димедрола.

Клемастин (тавегил)

По строению и фармакологическим свойствам очень близок к димедролу, однако действует более продолжительно (в течение 8-12 часов после приема) и более активен.

Седативный эффект выражен умеренно.

Применяется внутрь по 1 таблетке (0.001 г) до еды, запивая большим количеством воды, 2 раза в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в 2, максимум – 3 раза. Курс лечения 10-14 дней.

Может применяться внутримышечно или внутривенно (в течение 2-3 минут) – 2 мл 0.1%-го раствора на прием, 2 раза в сутки.

Побочные эффекты при приеме данного препарата возникают редко. Возможны головная боль, сонливость, тошнота и рвота, запоры.

С осторожностью назначают лицам, чья профессия требует напряженной психической и физической деятельности.

Противопоказания стандартные.

Мебгидролин (диазолин)

Помимо антигистаминного оказывает антихолинергическое и . Седативный и снотворный эффекты выражены крайне слабо.

При приеме внутрь медленно всасывается. Период полувыведения составляет всего 4 часа. Биотрансформируется в печени, выводится с мочой.

Применяется внутрь, после еды, в разовой дозе 0.05-0.2 г, 1-2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная разовая доза для взрослого составляет 0.3 г, суточная – 0.6 г.

Как правило, хорошо переносится. Иногда может вызывать головокружение, раздражение слизистой оболочки желудка, ухудшение зрения, задержку мочи. В особо редких случаях – при приеме большой дозы препарата – замедление скорости реакций и сонливость.

Противопоказаниями являются воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома и гипертрофия предстательной железы.

Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения


Антигистаминные препараты II поколения характеризуются высокой эффективностью, быстрым началом действия и минимумом побочных эффектов, однако отдельные их представители могут вызывать угрожающие жизни аритмии.

Целью разработки препаратов данной группы являлась минимизация седативного и иных побочных эффектов при сохраненной или даже более сильной противоаллергической активности. И это удалось! Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения обладают высоким сродством именно к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не оказывая воздействия на холиновые и серотониновые. Достоинствами этих препаратов являются:

  • быстрое начало действия;
  • большая продолжительность действия (действующее вещество связывается с белком, что обеспечивает более долгую циркуляцию его в организме; кроме того, оно накапливается в органах и тканях, а также замедленно выводится);
  • дополнительные механизмы противоаллергических эффектов (подавляют связанное и поступлением в организм аллергена накопление в дыхательных путях эозинофилов, а также стабилизируют мембраны тучных клеток), обуславливающие более широкий спектр показаний к применению их ( , );
  • при длительном приеме эффективность этих препаратов не уменьшается, то есть эффект тахифилаксии отсутствует – нет необходимости в периодической смене препарата;
  • поскольку эти препараты не проникают или проникают в крайне малых количествах через гематоэнцефалический барьер, седативный эффект их выражен минимально и отмечается лишь у особо чувствительных в этом отношении больных;
  • не взаимодействуют с психотропными лекарственными средствами и с этиловым спиртом.

Одним из наиболее неблагоприятных эффектов антигистаминных препаратов 2-го поколения является способность их вызывать фатальные аритмии. Механизм их возникновения связан с блокировкой противоаллергическим средством калиевых каналов сердечной мышцы, что приводит к удлинению интервала QT и возникновению аритмии (как правило, мерцания или трепетания желудочков). Наиболее ярко выражен данный эффект у таких препаратов, как терфенадин, астемизол и эбастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопирамидом, хинидином), при употреблении пациентом сока грейпфрута и выраженной .

Основной формой выпуска антигистаминных средств 2-го поколения является таблетированная, парентеральные же – отсутствуют. Некоторые препараты (такие, как левокабастин, азеластин) выпускаются в виде кремов и мазей и предназначены для местного приема.

Рассмотрим основные препараты данной группы подробнее.

Акривастин (семпрекс)

Хорошо всасывается при приеме внутрь, начинает действовать уже через 20-30 минут после приема. Период полувыведения составляет 2-5.5 часов, через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, выводится с мочой в неизмененном виде.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в малой степени обладает седативным и антихолинергическим действием.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях.

На фоне приема в отдельных случаях возможна сонливость и снижение скорости реакции.

Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, при тяжелой , выраженной коронарной и , а также детям возрастом до 12 лет.

Диметинден (фенистил)

Помимо антигистаминного обладает слабым холиноблокирующим, антибрадикининовым и седативным эффектами.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность (степень усвояемости) при этом составляет порядка 70 % (к сравнению, при применении накожных форм препарата этот показатель значительно ниже – 10 %). Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 2 часа после приема, период полувыведения равен 6 часам для обычной и 11 часам для ретардной формы. Через гематоэнцефалический барьер проникает, выделяется с желчью и мочой в виде продуктов обмена.

Применяют препарат внутрь и местно.

Внутрь взрослые принимают по 1 капсуле ретард на ночь или же 20-40 капель 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-15 дней.

Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.

Побочные эффекты возникают редко.

Противопоказанием является только 1-й триместр беременности.

Усиливает воздействие на центральную нервную систему алкоголя, снотворных препаратов и транквилизаторов.

Терфенадин (гистадин)

Помимо противоаллергического обладает слабым холиноблокирующим действием. Выраженного седативного эффекта не оказывает.

Хорошо всасывается при приеме внутрь (биодоступность доставляет 70 %). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже через 60 минут. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием фексофенадина, выводится с фекалиями и мочой.

Антигистаминный эффект развивается через 1-2 часа, максимума достигает через 4-5 часов, продолжается в течение 12 часов.

Показания те же, что и у других препаратов данной группы.

Назначают по 60 мг 2 раза в день или же по 120 мг 1 раз в сутки утром. Максимальная суточная доза составляет 480 мг.

В отдельных случаях при приеме данного препарата у больного развиваются такие побочные эффекты, как эритема, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, галакторея (истечение молока из молочных желез), повышение аппетита, тошнота, рвота, в случае передозировки – желудочковые аритмии.

Противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью.

Азеластин (аллергодил)

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, а также предотвращает высвобождение из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте и со слизистых оболочек, период полувыведения составляет целых 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Применяют, как правило, при аллергическом рините и .

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как сухость и раздражение слизистой оболочки носа, кровотечение из него и расстройства вкуса при интраназальном применении; раздражение конъюнктивы и чувство горечи во рту – при применении глазных капель.

Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Эффект после однократного приема препарата продолжается в течение суток.

Выраженный седативный эффект отсутствует.

При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, достигает максимальной концентрации в крови через 1.3-2.5 ч, наполовину выводится из организма через 8 часов. Биотрансформируется в печени.

Показаниями являются любые аллергические заболевания.

Переносится, как правило, хорошо. В отдельных случаях возможно появление сухости во рту, повышенного аппетита, тошноты, рвоты, потливости, болей в суставах и мышцах, гиперкинезов.

Противопоказанием является повышенная чувствительность к лоратадину и лактация.

С осторожностью назначают беременным.

Бамипин (совентол)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Назначают при аллергических поражениях кожи (крапивница), контактной аллергии, а также при обморожениях и ожогах.

Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Через полчаса возможно повторное нанесение препарата.

Цетиризин (цетрин)

Метаболит гидроксизина.

Обладает способностью беспрепятственно проникать в кожу и быстро в ней накапливаться – это обусловливает быстрое начало действия и высокую антигистаминную активность данного препарата. Аритмогенный эффект отсутствует.

Быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 час после приема. Период полувыведения составляет 7-10 часов, но при нарушении функции почек он удлиняется до 20 часов.

Спектр показаний к применению таков же, как и у других антигистаминных препаратов. Однако ввиду особенностей цетиризина он является препаратом выбора в лечении заболеваний, проявляющихся кожной сыпью – крапивницы и аллергического дерматита.

Принимают по 0.01 г вечером или по 0.005 г дважды в день.

Побочные эффекты отмечаются редко. Это сонливость, головокружение и головная боль, сухость во рту, тошнота.

Антигистаминные препараты 3-го поколения


Антигистаминные препараты III поколения обладают высокой противоаллергической активностью и лишены аритмогенного эффекта.

Эти препараты являются активными метаболитами (продуктами обмена) средств предыдущего поколения. Они лишены кардиотоксического (аритмогенного) эффекта, но сохранили преимущества своих предшественников. К тому же антигистаминные препараты 3-го поколения обладают рядом эффектов, усиливающих их противоаллергическую активность, из-за чего эффективность их в лечении аллергии зачастую выше, чем у веществ, из которых они произведены.

Фексофенадин (телфаст, аллегра)

Является метаболитом терфенадина.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препятствует высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток, не взаимодействует с холинорецепторами, не угнетает центральную нервную систему. Выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.

Антигистаминный эффект развивается уже через 60 минут после однократного приема препарата, максимума достигает через 2-3 часа, продолжается в течение 12 часов.

Побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, слабость, возникают редко.

Дезлоратадин (эриус, эдем)

Является активным метаболитом лоратадина.

Оказывает противоаллергическое, противоотечное и противозудное действие. При приеме в терапевтических дозах седативного эффекта практически не оказывает.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 20-30 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и каловыми массами.

В 2 % случаев на фоне приема препарата возможно появление головной боли, повышенной утомляемости и сухости во рту.

При почечной недостаточности назначают с осторожностью.

Противопоказаниями является повышенная чувствительность к дезлоратадину. А также периоды беременности и лактации.

Левоцетиризин (алерон, L-цет)

Производное цетиризина.

Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в 2 раза выше, чем у его предшественника.

Облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие. Практически не взаимодействует с серотониновыми и холинергическими рецепторами, не оказывает седативного эффекта.

При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность его стремится к 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после однократного его приема. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 50 минут. Выводится преимущественно почками. Выделяется с грудным молоком.

Противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой непереносимости галактозы, дефиците фермента лактазы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы, а также в период беременности и лактации.

Побочные эффекты возникают редко: головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, тошнота, сухость во рту, боли в мышцах, сердцебиение.


Антигистаминные средства и беременность, лактация

Терапия аллергических заболеваний у беременных ограничена, поскольку многие препараты являются опасными для плода, особенно в первые 12-16 недель беременности.

При назначении антигистаминных средств беременным следует учитывать степень их тератогенности. Все лекарственные вещества, в частности и противоаллергические, разделены на 5 групп в зависимости от того, насколько опасными для плода они являются:

А – специальные исследования показали, что вредное воздействие препарата на плод отсутствует;

В – при проведении экспериментов на животных не обнаружено негативного воздействия на плод, специальные исследования относительно человека не проводились;

С – эксперименты на животных выявили негативное воздействие лекарства на плод, однако в отношении человека оно не доказано; препараты данной группы назначают беременной лишь тогда, когда ожидаемый эффект превышает риск его вредного воздействия;

D – доказано негативное влияние данного лекарственного средства на плод человека, однако назначение его оправдано в отдельных, угрожающих жизни матери, ситуациях, когда более безопасные препараты оказались неэффективны;

Х – препарат безусловно опасен для плода, причем его вред превышает любую теоретически возможную пользу для организма матери. Эти препараты абсолютно противопоказаны беременным.

Системные антигистаминные препараты в период беременности применяются лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

Из препаратов данной группы в категорию А не входит ни один. К категории В относятся из препаратов 1-го поколения – тавегил, димедрол, перитол; 2-го поколения – лоратадин, цетиризин. К категории С относятся аллергодил, пипольфен.

Препаратом выбора для терапии аллергических заболеваний при беременности является цетиризин. Также рекомендованы лоратадин и фексофенадин.

Применение астемизола и терфенадина недопустимо из-за их выраженного аритмогенного и эмбриотоксического действия.

Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникают через плаценту, поэтому категорически противопоказаны к приему беременными.

В отношении периода лактации можно сказать следующее… Опять же, бесконтрольный прием данных препаратов кормящей матерью недопустим, поскольку на человеке не было проведено исследований степени проникновения их в грудное молоко. При необходимости в этих препаратах молодой маме разрешается принять тот, который разрешен к приему ее ребенку (в зависимости от возраста).

В завершение хочется отметить, что даже несмотря на то, что в данной статье подробно описаны наиболее часто применяемые в терапевтической практике препараты и указаны их дозировки, начинать их прием пациенту следует только после консультации врача!

К какому врачу обратиться

При появлении острых симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или педиатру, а затем к аллергологу. При необходимости назначается консультация офтальмолога, дерматолога, ЛОР-врача, пульмонолога.

Дорогие друзья, приветствую вас!

Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

Плюсы :

  1. Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
  2. Седативного действия не оказывают.
  3. Действуют продолжительно.
  4. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
  5. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

Минусы :

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее . Но если функции нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности фибрилляции желудочков и внезапной смерти.

В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

3 поколение антигистаминных средств

К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус , Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал , Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра , Фексадин, Фексофаст и др.).

Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

Плюсы:

  • Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
  • Действуют быстро и длительно.
  • Не оказывают седативного эффекта.
  • Не снижают скорости реакции.
  • Не усиливают действие алкоголя.
  • Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
  • Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
  • Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
  • Самые безопасные.

Минусов в целом для группы не нашла.

Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

Он хочет, чтобы препарат:

  • Был эффективным.
  • Начинал действовать быстро.
  • Принимался один раз в день.
  • Не вызывал сонливости.
  • Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
  • Был совместим с алкоголем.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют , кормящие, дети и пожилые.

Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

1 поколение.

Супрастин таблетки

  • Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
  • Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
  • Вызывает сонливость.
  • Беременным, кормящим противопоказан.
  • Детям – с 3 лет (для данной формы).
  • Масса побочных.
  • Пожилым лучше не рекомендовать.
  • Водителям нельзя.
  • Действие алкоголя усиливает.

Тавегил таблетки

Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.

Другие отличия:

  • Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
  • Детям – с 6 лет (для данной формы).

Диазолин таблетки, драже

  • Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток. Тогда вопросы вызывает кратность приема.
  • Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
  • У детей может вызывать повышенную возбудимость.
  • Беременным, кормящим нельзя.
  • Пожилым не рекомендовать.
  • Водителям нельзя.

Фенкарол таблетки

  • Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
  • Начинает действовать через час.
  • С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
  • При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
  • Кормящим нельзя.
  • Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
  • Водителям автотранспорта осторожно.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

  • Начинает действовать через 30 минут после приема.
  • Действие длится 24 часа.
  • Не вызывает сонливости.
  • Не вызывает аритмии.
  • Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
  • Лактация – нельзя.
  • Беременность – с осторожностью.
  • Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
  • Не усиливает действие алкоголя.
  • Водителям можно.

Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано, что во время беременности прием противопоказан. Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?

Зиртек (цетиризин ) – таблетки, капли для приема внутрь

  • Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
  • Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
  • Показания: , крапивница, дерматиты, отек Квинке.
  • Эффективен при холодовой аллергии.
  • Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
  • Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
  • От алкоголя воздержаться.
  • Водителям – осторожно.

Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг

  • Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен! ).
  • После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
  • Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
  • Беременность, лактация – противопоказан.
  • Детям: с 12 лет.
  • Водителям можно.
  • Сердечникам – с осторожностью.
  • Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
  • Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать.

Фенистил (диметинден) капли, гель

  • Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
  • Показания: поллиноз, аллергические дерматозы.
  • Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
  • Беременность – кроме 1 триместра.
  • Кормящим нельзя.
  • Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
  • Действие алкоголя усиливает.
  • Водителям – лучше не надо.
  • Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
  • Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.

3 поколение

Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп

  • Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
  • Показания: поллинозы, крапивница.
  • Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
  • Побочные очень редко.
  • Водителям можно.
  • Действие алкоголя не усиливает.

Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

  • Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
  • Показания: аллергический (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – с 12 лет.
  • Водителям – осторожно.
  • Пожилым – осторожно.
  • Действие алкоголя – нет указаний.

Назальные и глазные антигистаминные препараты

Аллергодил – спрей назальный.

Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.

Подходит для длительного применения.

Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом .

Санорин- аналергин

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.

Беременным и кормящим противопоказан.

Визин Алерджи – капли глазные.

Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.

На этом все.

Напоследок у меня к вам вопросы:

  1. Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
  2. Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
  3. Есть, что добавить? Пишите.

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Вопрос: Противоаллергические антигистаминные препараты могут нанести вред человеку, если принимать их на постоянной основе?

Ответ: Лучше пройти тесты на аллергены на аппарате «Имедис эксперт», и далее исключить контакты с выявленными биорезонансном тесте аллергенами. Также при возможности лечится у биорезонансного терапевта и долгие годы принимать гомеопатические и биорезонансные препараты, назначенные по ходу лечении биорезонансной терапии, а также при обострениях либо в аллергический сезон принимать антигистаминные лекарства нового поколения подобранные биорезонансным тестом или маятником.

Пить антигистаминные препараты нового поколения нужно 1 раз в день до исчезновения симптомов аллергии. Если контакта с аллергеном избегать не удается то принимать антигистаминный (противоаллергический препарат) придется ежедневно, от этого не куда не деться, увы. При контакте с аллергеном без противоаллергического препарата, может развиться тяжелая аллергическая реакция, которая в свою очередь может привести к смерти, коме, также аллергия может перейти в астму.

Есть люди, которые прижизненно на новых поколениях антигистаминных препаратов сидят и ничего.

Конечно же, таблетки это не конфетка, и антигистамины не исключение. В состоянии реакции обойтись без них не попытайтесь. Аллергены по любому нужно будет удалять из поля организма вовремя, а потом может оказаться поздно.

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующее действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которых вызывает гистамин.

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколения. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.

Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

супрастин

димедрол

диазолин

тавегил

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

трексил

гисталонг

зодак

семпрекс

фенистил

кларитин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

цетрин

зиртек

телфаст

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения - это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

левоцетиризин

дезлоратадин

фексофенадин

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавегила или Фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции - антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

Медикаментозное лечение аллергии, антигистаминные препараты

Как действуют антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты «старого» и «нового» поколений

В чем отличие 1-го, 2-го и 3-го поколений антигистаминных препаратов

Основы медикаментозного терапии

Есть такое вещество - гистамин. Оно выделяется в ходе аллергической реакции и отвечает за развитие нехороших симптомов: от кожных проявлений до очень тяжелых жизнеугрожающих реакций, таких как анафилактический шок. Вот почему противоаллергические препараты называются АНТИгистаминными.

Именно они блокируют рецепторы гистамина и этим останавливают развитие симптомов аллергии.

В зависимости от вида реакции антигистаминные средства назначаются в инъекциях (при тяжелых формах) и внутрь (при более легких) . Оно и понятно: если мы вводим лекарство с помощью внутримышечного или внутривенного укола, оно мгновенно попадает в кровь и включается в работу. А если мы это лекарство пьем, должно пройти время, прежде чем действующее вещество всосется в кровь из желудочно-кишечного тракта.

Все лекарственные препараты против аллергии можно разделить на несколько групп:

1. Симптоматические лекарственные средства.

2. Лекарственные средства для лечения хронического аллергического воспаления в пораженном органе.

3. Лекарственные средства для местной терапии.

Симптоматические лекарственные средства предназначены для облегчения течения аллергических заболеваний. Ведущее место среди них принадлежит средствам под названием антигистаминные препараты.

Эти средства противостоят повреждающим эффектам основного медиатора аллергических реакций - гистамина. Сегодня на вооружении врачей имеется три поколения антигистаминных препаратов, отличающихся по своим характеристикам.

Подбор антигистаминных препаратов ведется индивидуально с учетом характера аллергии к пище, возраста ребенка и характера сопутствующих заболеваний. К симптоматическим препаратам также, к примеру, относятся бронхолитики. Они используются при приступах бронхиальной астмы.

Антигистаминные препараты для лечения хронического аллергического воспаления в пораженном органе делят негормональные и гормональные. Последние препараты являются более мощными и эффективными.

Назначение препаратов этой группы осуществляется в зависимости от клинических проявлений пищевой аллергии, тяжести заболевания, возраста ребенка. Необходимо помнить, что эти препараты в основном эффективны только при длительном регулярном применении.

Надо помнить, что медикаментозная терапия пищевой аллергии - длительный процесс, нужно терпеливо и упорно следовать врачебным рекомендациям.

Надо также помнить, что некоторые методы лечения при пищевой аллергии абсолютно противопоказаны и могут принести вред ребенку. Так, при пищевой аллергии противопоказано лечение травами и многими средствами народной медицины, а психотерапия и рефлексотерапия, кроме биорезонансного лечения почти не дают существенного эффекта.

Лечение травами и препаратами на их основе увеличивает в будущем риск формирования аллергии к пыльце растений. Такую же «услугу» могут оказать и биологически активные добавки, которые часто содержат компоненты растений.

Антигистаминные средства являются стандартной терапией при атопическом дерматите. Их применяют как дополнительное средство к наружному лечению при выраженном зуде и сопутствующих высыпаниях.

Антигистаминные препараты делят на три поколения:

средства 1-го «старого» поколения;

средства 2-го и 3-го поколений («нового» поколения) .

Антигистаминные лекарственные препараты 1-го «старого» поколения

Антигистаминные препараты 1-го поколения чаще используют для лечения острых реакций, при лечении зудящих аллергодерматозов. Большинство их выпускается в растворах в ампулах, но есть формы в таблетках, сиропах и порошках

Антигистаминные лекарственные средства 1-го «старого» поколения (формы для приема внутрь)

Хлоропирамин, Клемастин, Диметинден, Квифенадин, Хифенадин, Мебгидролин, Кетотифен.

Недостатки антигистаминных препаратов старого поколения:

Неполная связь с Н1-рецепторами, вследствие чего необходимы относительно высокие дозы;

Кратковременность действия - прием несколько раз в сутки

Развитие привыкания - необходимо чередовать препараты разных групп каждые 10-14 дней

Седативный и снотворный эффект

Антигистаминные лекарственные средства 2-го и 3-го «нового» поколений

Лоратодин, цитеризин, фексофенадин, дезлоратадин.

В настоящее время в лечении атопического дерматита широко используются антигистаминные лекарственные средства «нового», то есть 2-го и 3-го поколений.

Антигистаминные лекарственные средства 2-го и 3-го поколений используют для базисной и противорецидивной терапии.

Антигистаминные препараты «нового» поколения не имеют седативного и снотворного эффектов. Они оказывают селективное действие, вызывая блокаду только H1-гистаминовых рецепторов. Продолжительность их действия - до 24 ч, поэтому большинство этих препаратов назначаются 1 раз в сутки.

После приема большинства антигистаминных средств - их остаточное действие может продолжаться в течение одной недели после отмены (это обстоятельство необходимо учитывать при проведении аллергообследования) . Существенным отличием антигистаминных лекарственных средств «нового» поколения является наличие у них не только Н1-блокирующего действия, но и противоаллергического, и противовоспалительного эффектов.

При необходимости длительного приема используют антигистаминные средства только «нового» поколения

Отсутствие нежелательных побочных действий, свойственных первым антигистаминным препаратам, позволяет значительно расширить список показаний к назначению современных Н1-антагонистов.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения по сравнению с 1-м:

Быстрое начало действия (от 30 минут - острые случаи);

Возможность приема в любое время суток (в том числе в первой половине дня) хорошее всасывание из пищеварительного тракта возможность применения у детей раннего возраста большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 ч) , что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Отсутствие блокады других типов рецепторов

Отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах

Отсутствие связи с приемом пищи

Отсутствие привыкания, даже при длительном применении (от 3 до 6 месяцев)

Практически полное отсутствие побочных эффектов, связанных с воздействием на нервную и сердечно-сосудистую системы.

Использование антигистаминных лекарственных препаратов в лечении детей с атопическим дерматитом.

Детям после года, как правило, назначают препараты нового поколения.

Препараты «нового» поколения, которые разрешены к применению у детей с 6-и месяцев - это антигистаминные лекарственные средства на основе цетиризина (непатентованное действующее вещество) .

ВАКЦИНАЦИЯ

Поскольку аллергия - иммунное нарушение, при аллергическом рините и бронхиальной астме возможно лечение вакцинами из аллергенов, к которым у ребенка повышена чувствительность. Определяют показания к вакцинации по результатам кожных проб с аллергенами.

Вакцина вводится по специальной схеме подкожно или закапывается под язык. Такое лечение применимо только у детей старше 5 лет и должно проводиться аллергологом.

И, наконец, самый интересный вопрос: вызывают ли аллергию лекарства от аллергии? Да! Мы не будем вдаваться в технические детали протекания сложных механизмов, которые могут привести к такому развитию событий.

Скажем только, что аллергия на антигистаминные препараты встречается крайне редко, но такое случается. Выход здесь один - сменить препарат.

Антигистаминные препараты - группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин - нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой оболочки носа, бронхоспазм) , кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию) , желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции) , сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма) , гладкую мускулатуру.

Усиление его влияния обусловливают аллергические реакции, поэтому антигистаминные препараты используются для борьбы с проявлениями аллергии. Ещё одна область их применения - симптоматическая терапия/устранение симптомов при простудных заболеваниях.

В настоящее время выделяют три группы препаратов (соответственно блокируемым ими рецепторам) :

H1-блокаторы - используются при терапии аллергических заболеваний.

H2-блокаторы - используются при лечении заболеваний желудка (способствуют снижению желудочной секреции) .

H3-блокаторы - используются в терапии неврологических заболеваний.

В их числе цетрин (цетиризин) , фенкарол (хифенадин) , димедрол, клемастин, супрастин останавливают эмиссию (например, кромоглициевая кислота) или действие (как дифенгидрамин) гистаминов.

Выпускаются в виде таблеток, назального спрея, капель, в том числе глазных, раствора в ампулах для внутримышечного введения (как правило, для экстренной терапии) .

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.

Первое поколение

Прежде чем покупать лекарство - парацетамол, ибупрофен, противоаллергические (антигистаминные) препараты, средства от насморка и простуды нужно знать:

Парацетамол

Болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное средство. Активным веществом является параацетаминофенол, на основе которого в разных странах выпускают много других аналогичных препаратов, таких как ацетаминофен, панадол, эффералган, миалгин, парамол, пиларен и др.

Польза. По своему действию парацетамол во многом близок к аспирину, но обладает менее выраженными побочными действиями. Он не снижает вязкости крови, поэтому его безопасно применять при подготовке к операции и после нее.

Он реже, чем аспирин, вызывает аллергические реакции, меньше раздражает желудок. Парацетамол входит в состав многих комбинированных препаратов в сочетании с аспирином, анальгином, кофеином и др. Выпускается в виде таблеток, капсул, микстур, сиропа,«шипучих» порошков(панадол, панадон) .

Возможный вред. В сочетании с алкоголем он может повреждать и даже разрушать печень. Поэтому его, как и аспирин, опасно принимать людям, регулярно употребляющим спиртные напитки. Парацетамол отрицательно воздействует на печень и при нарушении нормы его приема(при передозировке) .

Выход. Принимать не более 2 г в день(4 таблетки по 500 мг) - Ежедневно употребляющим алкоголь людям следует отказаться от приема парацетамола.

Ибупрофен

Обладает болеутоляющим и противовоспалительным действием. Ибупрофен является активным ингредиентом таких препаратов, как бруфен, артрил, адвил, напроксен и др. Эти препараты химически идентичны, но различаются продолжительностью лечебного действия.

Польза . Помогают при лихорадочном состоянии, при мышечных и суставных болях(ревматоидный артрит, артроз и др.)

Возможный вред. Если организм сильно обезвожен в результате тяжелой физической работы, жары или приема мочегонных средств(диуретиков) , то ибупрофен может отрицательно сказаться на почках. Риск поражения почек возрастает при регулярном приеме ибупрофена.

Длительный прием ибупрофена опасен для желудка. У людей, постоянно употребляющих спиртные напитки, прием ибупрофена может сказаться на печени.

Выход. Стараться не допускать обезвоживания организма. При приеме ибупрофена необходимо следить за работой почек. Ни в коем случае не превышать допустимую дневную норму приема(6 таблеток ибупрофена по 200 мг или 2 таблетки напроксена по 220 мг).

Противоаллергические (антигистаминные) препараты

Препараты этой группы предназначены для людей, страдающих поллинозом (сенной лихорадкой), астмой, крапивницей или другими аллергическими заболеваниями.

Польза. Избавляют от насморка, чиханья, першенья в горле, приступов кашля и удушья, от нестерпимого зуда и других симптомов этих болезней.

Возможный вред. Большинство распространенных препаратов этой группы, такие как супрастин, тавегил, димедрол, задитен, перитол и др., обладают седативным действием, то есть вызывают сонливость, заторможенность реакций, общую слабость. Поэтому их опасно принимать водителям автомашин, летчикам, операторам, диспетчерам и т.п., то есть людям, от которых требуется постоянное напряжение внимания и быстрая реакция в сложных ситуациях.

Выход. Чтобы избежать, риска, следует принимать антигистаминные препараты нового поколения, не вызывающие сонливости и заторможенности реакций, - такие, как кларитин, кестин, которые действуют в течение 12-24 часов. Антигистаминные препараты, обладающие седативным действием, лучше принимать во второй половине дня и на ночь.

Средства от насморка

Действие таких препаратов, как санорин, нафтизин, галазолин, отривин и др., заключается в том, что они суживают кровеносные сосуды в набухшей слизистой оболочке носовых ходов, в результате чего сами носовые ходы расширяются.

Польза. При простуде ослабляется или прекращается насморк, восстанавливается дыхание через нос, проходит головная боль.

Возможный вред. При приеме указанных лекарств суживаются кровеносные сосуды не только в носу, в результате чего у больных гипертонией может повыситься кровяное давление.

Это особенно опасно для гипертоников, поскольку принимаемые ими для снижения кровяного давления лекарства окажутся неэффективными. Кроме того, препараты этой группы опасны для тех, кто принимает такие антидепрессанты, как пиразидол, пирлиндол, ниаламид.

Выход. Людям, страдающим гипертонией, распространенные средства от насморка можно принимать только под контролем артериального давления. В случае повышения давления следует увеличивать дозировку гипотензивных средств.

Больным депрессией, принимающим перечисленные антидепрессанты или им подобные, препараты этой группы противопоказаны.

Комплексные препараты от простуды, применяемые антигистаминными препаратами

Среди комплексных противопростудных препаратов особенно известны, такие, как аскофен, цитрамон, седалгин, алказельтцер плюс, бикарминт и др.

Польза. Помогают избавиться одновременно от разных симптомов болезни: от кашля, насморка, боли, лихорадки, аллергических проявлений.

Возможный вред. При приеме комплексных препаратов довольно часто допускают так называемую «непредвиденную передозировку».

Так бывает, когда при сильной простуде или головной боли, чтобы повысить эффективность лечения, добавляют к приему аспирина еще и комплексный препарат от простуды, содержащий аспирин. В результате может обостриться язвенная болезнь или даже возникает желудочное кровотечение.

Если при аллергическом насморке кроме супрастина принять еще и комплексный препарат, содержащий антигистаминное средство, то все вместе подействует как сильное снотворное. Иногда нарушения печени связаны с аналогичной передозировкой парацетамола или ибупрофена.

Выход. Перед приемом комплексного препарата от простуды надо внимательно ознакомиться с его составом, указанным на упаковке или во вкладыше, и не принимать отдельно те лекарства, которые входят в него.

Противоаллергические препараты для детей: характеристики, принцип действия, польза и вред

Диазолин (мебгидролин) ;

Перитол (ципрогептадин) .

В принципе, эффективность вышеперечисленных препаратов подтверждена многолетним опытом применения, однако этот же опыт свидетельствует о целом букете побочных эффектов:

Все эти средства в большей или меньшей степени влияют на центральную нервную систему, оказывая седативный и снотворный эффекты.

Классические антигистаминные высушивают слизистые оболочки. Сухость во рту, вязкость мокроты в легких (что особенно опасно при ОРВИ, так как серьезно увеличивает риск развития пневмонии) - не лучшим образом сказывается на состоянии ребенка.

Одновременный прием противоаллергических средств первого поколения с другими лекарственными препаратами усиливает эффект от применения последних. Так, усиливаются жаропонижающее, обезболивающее, снотворное действия. Особенно опасно сочетание антигистаминных препаратов с другими средствами, активно влияющими на функционирование ЦНС. В таком случае возможно развитие побочных эффектов вплоть до обмороков. Крайне нежелательно сочетание с алкогольными напитками.

Действие таких препаратов хоть и эффективное, но ограниченное 2-3 часами (некоторые действуют до 6 часов) .

Не обходится, конечно, и без плюсов. Во-первых, антигистаминные препараты первого поколения относительно доступны по цене, во-вторых, они прекрасно подходят для недлительного лечения аллергии. То есть, если, например, ребенок съел чрезмерное количество шоколада и требуется кратковременный прием антигистаминного, можно смело использовать тот же Тавегил или Фенкарол.

Большинство средств от аллергии первого поколения запрещено принимать внутрь кормящим матерям, можно использовать только их местные формы - мазь, крем, спрей. Исключение составляет Супрастин и Фенкарол (с трех месяцев беременности) . Каждый препарат имеет свою характерную особенность, которую важно учитывать при составлении схемы лечения. Так, малышу, склонному к запорам, не желательно использовать Тавегил; ребенку, страдающему заболеваниями ЖКТ, запрещено принимать Супрастин; а детям с нарушенной функцией печени нужно быть острожными с применением Фенкарола.

Малышам до года прием противоаллергических средств первого поколения нежелателен. Для самых маленьких существуют более современные препараты, практически безопасны и весьма эффективны.

Принципы действия антигистаминных средств, второго поколения на детский организм

Безусловным преимуществом противоаллергических препаратов второго и третьего поколения является отсутствие или сведение к минимуму седативного, снотворного, тормозящего ЦНС эффекта.

Кроме того, они обладают рядом других преимуществ: не проникают через фетоплацентарный барьер (то есть такие препараты можно применять во время беременности) ;

не высушивают слизистых оболочек;

не влияют на умственную и физическую активность ребенка;

обладают быстрым и длительным (до 24 часов) лечебным эффектом - достаточно одной таблетки, чтобы забыть о симптомах аллергии на весь день;

кроме противоаллергического, оказывают противорвотное, противоязвенное и другие действия (некоторые препараты); не снижают свою эффективность при длительном приеме.

Пожалуй, единственный недостаток противоаллергических препаратов второго поколения - их способность оказывать негативное влияние на детскую сердечно-сосудистую систему. По причине возможного кардиотоксического эффекта применение таких препаратов не рекомендуется детям с различными патологиями сердца и сосудов.

Среди наиболее ярких представителей второго поколения:

Кларитин (лоратидин);

Лечение аллергии, антигистаминные препараты

Диазолин драже 50мг №20

Диазолин таб. 100мг №10

Супрастин (хлоропирамин) - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием.

Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Эффект быстро наступает, но кратковременный, для увеличения продолжительности его комбинируют с неседативными Н1-блокаторами.

Супрастин раствор для инъекций 2% 1мл амп. №5 (Egis, Венгрия)

Супрастин таб. 25мг №20 (Egis, Венгрия)

Хлоропирамина г/х таб. 25мг №40

Тавегил (клемастин) - высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью, но через гематоэнцефалический барьер проникает в меньшей степени.

В инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако аллергия бывает и на тавегил.

Перитол (ципрогептадин) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. Он часто используется при некоторых формах мигрени, повышает аппетит.

Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Венгрия)

Перитол таб. 4мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен (прометазин) - выраженное воздействие на ЦНС, применяется как противорвотное средство и для потенцирования наркоза.

Пипольфен др. 25мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен раствор для инъекций 50мг 2мл амп.№10 (Egis, Венгрия)

Дипразин таб. 25мг №20

Фенкарол (квифенадин) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем димедрол, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии привыкания к другим седативным антигистаминным препаратам.

Фенкарол таб. 25мг №20 (Латвия)

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные) .

В отличие от первого поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной и физической активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, имеют высокое сродство к Н1-рецепторам, обладают быстрым терапевтическим эффектом. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект; при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности (назначаются амбулаторно). Их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект наступает быстро и на более продолжительное время (замедленного выведение) .

При использовании препаратов в терапевтических дозах наблюдается минимальный седативный эффект. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая не требует отмены препарата.

Отсутствие тахифилаксии (снижения антигистаминной активности) при длительном приеме.

Кардиотоксическое действие возникает из-за способности блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, риск возникновения кардиотоксического эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом) , макролидами (эритромицином и кларитромицином) , антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином) , при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Парентеральных форм нет, только энтеральные и местные лекарственные формы.

Наиболее распространенные антигистаминные средства второго поколения:

Трексил (терфенадин) - первый антигистаминный препарат второго поколения, нет угнетающего действия на ЦНС, но с значительным кардиотоксическим действием и повышенной способностью вызвать фатальные аритмии.

Трексил таб. 60мг №100 (Ranbaxi, Индия)

Гисталонг (астемизол) - один из самых длительно действующих препаратов группы (до 20 суток) . Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем.

Эффективен при хронических аллергических заболеваниях, при остром процессе его применение нецелесообразно. Но возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Астемизол таб. 10мг №10

Гисталонг таб. 10мг №20 (Индия)

Семпрекс (акривастин) - препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Лечебный эффект достигается быстро, но кратковременно.

Семпрекс капс. 8мг №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)

Фенистил (диметенден) - наиболее близко к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия, чем препараты первого поколения. Есть гель для наружного применения.

Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, из-за большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами.

Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.

Кларитин сироп 5мг/5мл 120мл (Schering-Plough, США)

Кларитин таб. 10мг №10 (Schering-Plough, США)

Лоратадин таб. 10мг №10

Агистам таб. 10мг №12

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты) .

Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом. В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания.

Зиртек, цетрин (цетиризин) - высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, скорость его выведения зависит от функции почек. Он хорошо проникает в кожу, и эффективен при кожных проявлениях аллергии.

Эффект появляется через 2 часа после приема и сохраняется 24 часа. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом в терапевтических дозах. С осторожностью назначают при нарушении функции почек.

Цетрин таб. 10мг №20 (Dr. Reddy"s Laboratories, Индия)

Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Эффективный и максимально безопасный препарат среди антигистаминных средств.

Телфаст таб. 120мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

Телфаст таб. 180мг №10 (Hoechst Marion Roussel)