Аспирин активное вещество. Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Это одно и то же

Для разжижения крови, профилактики возникновения тромбозов, лечения болезней миокарда и головной боли предназначен Аспирин – инструкция по применению медикамента содержит все необходимые сведения для больного. Лекарство известно своей способностью снимать жар и купировать болевой синдром за счет активного состава. Ознакомьтесь с инструкцией по его применению.

Что такое Аспирин

Согласно фармакологической классификации, Аспирин входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с антиагрегантным свойством. Это позволяет ему иметь широкий спектр действия – от устранения болей до профилактирующего действия в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Действующим компонентом состава является ацетилсалициловая кислота. Она и отвечает за эффект лекарственного средства.

Состав Аспирина в таблетках

В продаже встречаются шипучие и классические таблетки Аспирин, а также с приставкой «кардио». Все они содержат ацетилсалициловую кислоту в качестве активно действующего компонента. Состав указан в таблице:

Действие Аспирина

Ацетилсалициловая кислота относится к нестероидным компонентам, обладает жаропонижающим эффектом, обезболивающим и противовоспалительным действием. Попадая в организм, вещество тормозит работу энзимов циклооксигеназ (является ингибитором), принимающих участие при выработке простагландинов. Оно снижает температуру при гриппе, облегчает суставные и мышечные боли, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Попадая внутрь, ацетилсалициловая кислота полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Под воздействием ферментов печени вещество превращается в салициловую кислоту (главный метаболит). У женщин метаболизм проходит медленнее из-за низкой активности ферментов сыворотки крови. Максимума концентрации в плазме крови вещество достигает через 20 минут.

Вещество связывается с белками крови до 98%, проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полураспада равен 2-3 часам при применении низких доз и до 15 – высоких. По сравнению с концентрацией салицилатов, ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке, выводится почками. При нормальном функционировании мочевыводящих путей до 100% разовой дозы вещества выводится за 72 часа.

Показания к применению

По инструкции, применение Аспирина показано для профилактики инфаркта, инсульта, тромбоза, варикоза; пациентам с наличием следующих состояний:

• головная, зубная, менструальная, мышечная, суставная боли;
• болезненные ощущения в горле, спине;
• повышенная температура тела при простуде или инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• стенокардия, перенесенная операция аортокоронарного шунтирования.

Как принимать Аспирин

В инструкции по применению сказано, что препарат назначается взрослым и детям старше 15 лет. Его принимают после приема пищи, запивая стаканом чистой воды. Длительность лечения без консультации врача не должна превышать недели в качестве обезболивающего средства и трех суток – для снятия жара. При необходимости длительного приема Аспирина обратитесь к врачу за назначением более низких доз, комплексным лечением препаратами или диагностикой для выявления хеликобактерной инфекции.

Шипучие таблетки растворяются в стакане воды, принимаются после еды перорально. Разовой дозой служит 1-2 шт., максимальной суточной – 6 штук. Интервалы между приемами составляют от 4 часов. Протяженность лечения без врачебной консультации составляет пять суток для обезболивания и три дня для снижения жара. Увеличение дозировки и продолжительности курса возможно после посещения доктора.

Аспирин для сердца

Ацетилсалициловая кислота предупреждает образование тромбов в крови, предотвращая закупорку кровеносных сосудов сгустками тромбоцитов. Малые дозы Аспирина благотворно влияют на состояние крови, что делает его возможным к использованию для профилактики возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. Показаниями для применения становятся риски при наличии диабета, ожирения, артериальной гипертонии; подозрение на инфаркт, профилактика тромбоэмболии.

Чтобы снизить количество побочных эффектов, нужно употреблять специальную кишечнорастворимую форму средства (Аспирин Кардио), вводить растворы с лекарством внутривенно или внутримышечно, использовать трансдермальный пластырь. По инструкции, для профилактики инсультов принимают дозу 75-325 мг/сутки, во время сердечного приступа или развивающегося ишемического инсульта – 162-325 мг (половина таблетки - 500 мг). При приеме кишечнорастворимой формы таблетку нужно измельчить или разжевать.

От головной боли

При болевых синдромах головы слабой и средней интенсивности или лихорадочном состоянии нужно принять разово 0,5-1 г лекарственного средства. Максимальной одноразовой дозой считается 1 грамм. Интервалы между приемами должны составлять не менее четырех часов, а максимальная суточная дозировка не должна быть больше 3 г или шести таблеток. Запивать Аспирин нужно большим количеством жидкости.

При варикозе

Ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, поэтому ее можно использовать для предотвращения склейки тромбоцитов, закупорки вен. Препарат тормозит свертываемость крови, может применяться для лечения варикоза и профилактики его осложнений. Для этого используйте Аспирин Кардио, потому что он бережнее относится к организму и наносит меньше вреда слизистой оболочке желудка. По инструкции, лечение вен должно сопровождаться приемом 0,1-0,3 г препарата за сутки. Дозировка зависит от тяжести заболевания, веса пациента, назначается врачом.

Особые указания

В инструкции по применению Аспирина есть пункт особых указаний, где собраны правила использования препарата:

• Для быстрого эффекта разжуйте или измельчите медикамент.
• Всегда принимайте лекарство после еды, чтобы не травмировать слизистую желудка.
• Препарат может вызвать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы, реакции чувствительности (факторы риска – лихорадка, полипы в носу, хронические заболевания ЖКТ, бронхов и легких).
• Средство повышает склонность к кровоточивости, что следует учитывать перед хирургическим вмешательством, удалением зубов – следует прекратить прием средства за 5-7 дней до операции и предупредить врача.
• Медикамент уменьшает вывод мочевой кислоты из организма, может спровоцировать приступ острой подагры.

При беременности и лактации

Аспирин противопоказан к применению в первом и третьем триместрах беременности из-за способности проникновения ацетилсалициловой кислоты через плацентарный барьер. На втором триместре прием требует осторожности, только по назначению врача и при превышении пользы для матери над риском для плода. Во время лактации Аспирин, по отзывам и инструкции, запрещен, потому что проникает в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

По инструкции, детям до 15 лет запрещено применение Аспирина и прочих препаратов с ацетилсалициловой кислотой из-за повышенного риска развития синдрома Рейе на фоне вирусных заболеваний. Это состояние характеризуется появлением энцефалопатии и острой жировой дистрофии печени с параллельным течением острой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Аспирина указано на возможное лекарственное взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с прочими медикаментами:

• Препарат увеличивает токсичный эффект Метотрексата, наркотических анальгетиков, прочих НПВС, гипогликемических пероральных средств.
• Средство повышает активность сульфаниламидов, снижает – гипотензивных средств и диуретиков (Фуросемид).
• В сочетании с глюкокортикостероидами, алкоголем и содержащими этанол средствами увеличивается риск кровотечений, повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
• Средство повышает концентрацию Дигоксина, препаратов лития, барбитуратов.
• Антациды с гидроксидом магния или алюминия замедляют всасываемость медикамента.

Побочные действия

В инструкции по применению указаны следующие побочные эффекты Аспирина, развивающиеся у пациентов:

• боли в животе, изжога, рвота с кровью, тошнота, дегтеобразный стул;
• скрытые признаки кровотечений: железодефицитная анемия, перфорация или эрозия стенок желудка и кишечника;
• головокружение, шум в ушах;
• крапивница, бронхоспазм, отек Квинке, прочие аллергические реакции.

Передозировка

По инструкции, симптомами передозировки средней тяжести являются тошнота, рвота, нарушение слуха, шум в ушах, спутанность сознания, головокружение, боли в голове. Они уходят при снижении дозы. Признаками тяжелой стадии передозировки являются лихорадка, респираторный алкалоз. У пациента могут проявляться кома, кардиогенный шок, выраженная гипогликемия, метаболический ацидоз и дыхательная недостаточность.

Лечением передозировки является обязательная госпитализация пациента, лаваж (очищение от токсинов введением специального раствора), прием активированного угля, щелочной диурез для получения определенных параметров кислотности мочи. При потере жидкости пациенту проводят гемодиализ, мероприятия по ее возмещению. Устранением прочих признаков занимается симптоматическая терапия.

Противопоказания

В инструкции Аспирина сказано о следующих противопоказаниях, при которых запрещено применение лекарственного средства:

• обострение эрозии или язвы ЖКТ;
• геморрагический диатез;
• первый и третий триместры беременности, грудное вскармливание;
• бронхиальная астма;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, НПВС или прочим компонентам состава препарата;
• возраст до 15 лет;
• заболевания печени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• желудочно-кишечные кровотечения.

Условия продажи и хранения

Ацетилсалициловую кислоту можно купить в аптеке без рецепта. Хранится препарат при температуре до 30 градусов, вдали от солнца и детей. Срок годности равен пяти годам.

Аналоги

По активно действующему веществу состава, фармакологическому действию по отношению к человеческому организму выделяют следующие аналоги Аспирина, выпускаемые отечественными и иностранными фирмами:

• Тромбо АСС;
• Ацекардол;
• Ибупрофен;
• Антигрипокапс;
• Аспетер;
• Цитрамон;
• Аспикод;
• Аспровит;
• Ацекардин;
• Ацелизин;
• Копацил;
• Парацетамол.

Цена Аспирина

В интернет-аптеках или аптечных отделах стоимость Аспирина разнится в зависимости от формы выпуска и количества таблеток в упаковке. Примерные цены указаны ниже.

Ацетилсалициловая кислота (разг. аспирин; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) - лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Обзор препарата ацетилсалициловая кислота

Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована.

В связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.

Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер».

История

Однако, все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту.

В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафэлем Пириа в 1838 году. Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.

В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству.

В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре.

10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме.

Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (Arthur Eichengrün).

Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине; в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Торговое название Аспирин

После долгих споров за основу решили взять уже упоминавшееся латинское наименование растения, из которого берлинский учёный Карл Якоб Ловиг впервые выделил салициловую кислоту, - Spiraea ulmaria.

К четырём буквам «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа - для благозвучия и в соответствии со сложившейся традицией - «in».

Получилось простое в произношении и легко запоминающееся название Aspirin.

Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства.

В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года - в форме таблеток.

В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором доказано новое важное свойство препарата - при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания, как инфаркт миокарда или смерть.

Ацетилсалициловая кислота также снижает риск заболеть раком, в частности, молочной железы и толстой кишки.

Механизм действия

Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов.

Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов.

Ацетилсалициловая кислота действует также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами.

Благодаря замечанию нобелевского лауреата Джона Вейна, которое он высказал в качестве гипотезы в одной своей статье, долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Дальнейшие исследования показали, что это не так.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др.

В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Крове разжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки.

Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике.

Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение ацетилсалициловой кислоты в быту, как средство облегчить страдания наутро после алкогольного отравления (снять похмелье). Она входит составным компонентом в широко известный препарат «Алка-Зельтцер».

Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25 570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10 %, рака лёгких - на 30 %, рака кишечника - на 40 %, рака пищевода и горла - на 60 %.

Регулярный приём ацетилсалициловой кислоты более 5 лет в дозе от 75 до 100 мг снижает риск колоректального рака до 16 %

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, то есть препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске.

Риск считается «высоким», когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20 %, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5 %. При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота, как средство первичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяться в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.

Ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.

В ходе исследований продемонстрирована тенденция к уменьшению летальности как в течение первых 10 дней, так и в течение 6 месяцев после ишемического инсульта, при отсутствии выраженных геморрагических осложнений.

Побочное действие

Безопасная суточная доза ацетилсалициловой кислоты: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени.

Историки медицины считают, что массовое применение ацетилсалициловой кислоты (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года.

При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др.).

Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату.

При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды.

Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке для того чтобы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз ацетилсалициловой кислоты.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма.

Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств.

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия).

Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.

Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.

Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном.

У некоторых людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 мин.

После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.

Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов.

Производство

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой.

Синтез

Ацетилсалициловую кислоту в лаборатории получают взаимодействием салициловой кислоты и уксусного ангидрида в присутствии серной кислоты.

Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.

Факты

В России традиционное бытовое название ацетилсалициловой кислоты - аспирин. На основании традиционности термина фирме Bayer было отказано в регистрации бренда «аспирин» в России.

Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.

В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.

Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс при пайке и лужении легкоплавкими припоями.

Ученые обнаружили, что аспирин может способствовать лечению многих случаев бесплодия у женщин, т.к. он противодействует воспалению, вызванного белком, повышенное содержание которого является причиной выкидышей. Женщины могут увеличить свои шансы забеременеть путем приема ограниченных доз аспирина.

А знаете ли вы, что «Аспирин» не только способен достаточно быстро снять головную боль, но и является мощным средством в профилактике онкологических и сердечно-сосудистых заболеваний. Давно доказано, что «Аспирин» положительным образом влияет на самочувствие людей, повышает внутренний тонус.

Кислотная помощь

Лишь в 19 веке в Европе были подробно изучены лекарственные свойства этой удивительной кислоты, а в 1872 году даже синтезировать ее искусственным образом. Медики определили, что передозировка этого препарата способна проявлять ряд побочных реакций, таких как тошнота и головная боль, а также негативно сказывается на состоянии желудка и пищеварительной системы.

Уже в конце 19 века химиками всемирно известного немецкого предприятия «Байер» начали массовый особого порошка на основе салициловой кислоты, применяемого для лечения сильных ревматических болей.

Применение

Интересно, что имеющий такой широкий спектр действия «Аспирин» вовсе не входит в пятерку препаратов, лидирующих в области анальгетики, ведь современное общество предпочитает использовать более сильнодействующие средства. Однако, врачи всего мира настоятельно рекомендуют «Аспирин» для ежедневного применения в качестве профилактики сердечно- сосудистых заболеваний мужчин и женщин, а также борьбы с проявлениями кало-ректального рака, указывая при этом на то, что препарат может препятствовать образованию многих важных ферментов и увеличивает риск возникновения язвы желудка. Также «Аспирин» противопоказан для использования маленькими детьми и лицами, страдающими заболеваниями свертываемости крови.

Современные выпускаются в различных дозировках, при этом чаще всего в качестве вспомогательного компонента к кислоте добавляют пищевой крахмал или порошок, лечебного эффекта они не имеют, но способствуют быстрому попаданию препарата в кишечник.

Инструкция по применению:

Ацетилсалициловая кислота является лекарственным средством с выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, обезболивающим и антиагрегантным (уменьшает процесс слипания тромбоцитов) эффектом.

Фармакологическое действие

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты обусловлен ее способностью препятствовать синтезу простагландинов, играющих главную роль в развитии воспалительных процессов, лихорадки и боли.

Уменьшение числа простагландинов в центре терморегуляции приводит к расширению сосудов и возрастанию потоотделения, что обуславливает жаропонижающий эффект препарата. Кроме того, применение ацетилсалициловой кислоты позволяет уменьшить чувствительность нервных окончаний к медиаторам боли за счет уменьшения влияния на них простагландинов. При приеме внутрь максимальную концентрацию ацетилсалициловой кислоты в крови можно наблюдать через 10-20 минут, а образовавшегося в результате метаболизма салицилата – через 0,3-2 часа. Выводится ацетилсалициловая кислота через почки, период полувыведения – 20 минут, период полувыведения для салицилата – 2 часа.

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота, показания к которой обусловлены ее свойствами, назначается при:

• острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
• болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
• заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
• лихорадочном синдроме;
• необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
• профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
• наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
• профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
• остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

Инструкция по применению Ацетилсалициловой кислоты

Таблетки ацетилсалициловая кислота предназначены для применения внутрь, рекомендуется принимать после еды, запивая молоком, обычной или щелочной минеральной водой.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Побочные действия

Ацетилсалициловая кислота, применение должно быть оговорено с врачом, может спровоцировать такие побочные эффекты, как:

• рвота, тошнота, анорексия, боль в животе, диарея, нарушение функции печени;
• нарушения зрения, головная боль, асептический менингит, шум в ушах, головокружение;
• анемия, тромбоцитопения;
• удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром;
• нарушение функции почек, нефротический синдром, острая почечная недостаточность;
• бронхоспазм, отек Квинке. кожная сыпь, «аспириновая триада»;
• синдром Рейе, усиление симптомов сердечной недостаточности хронического характера.

Противопоказания к применению Ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота не назначается при:

• желудочно-кишечном кровотечении;
• эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта в фазе обострения;
• «аспириновой триаде»;
• реакциях на применение ацетилсалициловой кислоты или других противовоспалительных препаратов в виде ринита, крапивницы;
• геморрагическом диатезе (заболевания системы крови, для которых характерна склонность к повышенной кровоточивости);
• гемофилии (замедленная свертываемость крови и повышенная кровоточивость) ;
• гипопротромбинемиии (повышенная склонность к кровотечениям из-за дефицита протромбина в крови);
• расслаивающей аневризме аорты (патологический дополнительный ложный просвет в толще стенки аорты);
• портальной гипертензии;
• дефиците витамина К;
• почечной или печеночной недостаточности;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• синдроме Рейе (серьезное поражение печени и мозга у детей в результате лечения вирусных инфекций аспирином).

Противопоказана ацетилсалициловая кислота детям младше 15 лет при ОРЗ вызванных вирусными инфекциями, кормящим пациенткам, а также беременным женщинам в первом и третьем триместре.

Даже если применение препарата предполагают показания, ацетилсалициловая кислота не назначается при повышенной чувствительности к ней или другим салицилатам.

Дополнительная информация

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25 °С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

В каждой семье в аптечке обязательно присутствует такое лекарство, как ацетилсалициловая кислота. Но каждого второго человека интересует такой вопрос: «Ацетилсалициловая кислота - это «Аспирин» или нет?» Вот об этом и пойдет речь в нашей статье, а также мы поведаем о свойствах и применении данного препарата.

Немного истории

Впервые ацетилсалициловая кислота была открыта в конце 19 века молодым химиком Феликсом Хоффманом, который в те времена работал в компании «Байер». Он очень хотел разработать такое средство, которое бы помогло его отцу облегчить боль в суставах. Идею, где искать нужный состав, ему подсказал лечащий врач отца. Он назначил своему пациенту салицилат натрия, но принимать его больной не мог, так как он сильно раздражал слизистую желудка.

По прошествии двух лет в Берлине был запатентован такой препарат, как «Аспирин», так что ацетилсалициловая кислота - это «Аспирин». Это сокращенное название: префикс «а» - это ацетильная группа, которую присоединили к салициловой кислоте, корень «спир» указывает на спирейную кислоту (этот вид кислоты в виде эфира присутствует в растениях, одним из них является спирея), а окончание «ин» в те далекие времена часто использовали в названиях лекарственных средств.

«Аспирин»: химический состав

Получается, что ацетилсалициловая кислота - это «Аспирин», и в его молекуле заключено две активных кислоты: салициловая и уксусная. Если хранить препарат при комнатной температуре, то при повышенной влажности он быстро разлагается на два кислотных состава.

Именно поэтому в составе «Аспирина» всегда присутствуют уксусная и салициловая кислоты, по прошествии небольшого промежутка времени главного составляющего становится значительно меньше. От этого и зависит срок годности препарата.

Прием таблетки

После того как «Аспирин» попадает в желудок, а потом и в двенадцатиперстную кишку, сок из желудка на него не действует, так как кислота лучше всего растворяется в щелочной среде. После двенадцатиперстной кишки она всасывается в кровь, и только там происходит его перевоплощение, высвобождается салициловая кислота. Пока вещество доходит до печени, количество кислот уменьшается, а вот их водорастворимых производных становится значительно больше.

А уже проходя по сосудам организма, они доходят до почек, откуда выводятся вместе с мочой. На выходе от "Аспирина" остается мизерная доза - 0,5%, а оставшееся количество - это метаболиты. Именно они и являются тем лечебным составом. Также хочется сказать, что у препарата имеются 4 лечебных эффекта:

• Предотвращение возникновения тромбов.
• Противовоспалительные свойства.
• Жаропонижающее действие.
• Снимает болевой синдром.

Большую область применения имеет ацетилсалициловая кислота, инструкция содержит подробные рекомендации по использованию. Обязательно необходимо с ней ознакомиться или посоветоваться с врачом.

«Аспирин»: применение

Мы выяснили, как действует ацетилсалициловая кислота. От чего помогает она, разберемся далее.

1. Применяют при болях.
2. При высокой температуре.
3. При разного рода воспалительных процессах.
4. При лечении и профилактике ревматизма.
5. Для профилактики тромбозов.
6. Профилактика инсульта и инфаркта.

Прекрасный препарат - ацетилсалициловая кислота, цена на него также порадует каждого, ведь она невысока и колеблется в пределах 4-100 рублей в зависимости от производителя и дозировки.

«Аспирин»: борьба с тромбами

Тромбы образовываются в тех местах кровеносного сосуда, где есть какие-либо повреждения стенок. В этих местах обнажаются волокна, которые и скрепляют клетки одну с другой. На них и задерживаются тромбоциты крови, которые выделяют вещество, помогающее усилить слипание, и в таких местах сосуд сужается.

Чаще всего в здоровом организме тромбоксану противостоит другое вещество - простациклин, он не позволяет тромбоцитам слипаться и, наоборот, расширяет сосуды. В то время, когда сосуд повреждается, равновесие между двумя этими веществами сдвигается, и простациклин просто перестает вырабатываться. Тромбоксан вырабатывается в избытке, и комок тромбоцитов растет. Таким образом, кровь по сосуду с каждым днем течет все медленнее. В дальнейшем это может привести к инсульту или инфаркту. Если постоянно принимается ацетилсалициловая кислота (цена на препарат, как уже отмечалось, является более чем доступной), то все кардинально меняется.

Входящие в состав «Аспирина» кислоты предотвращают быстрый рост тромбоксана, помогают вывести его из организма. Таким образом, препарат защищает сосуды от тромбов, но принимать лекарство стоит не менее 10 дней, так как только по истечении этого времени тромбоциты восстанавливают свою способность слипаться.

Ацетилсалициловая кислота как жаропонижающее средство

В связи с тем что у данного препарата есть способность расширять сосуды, то выделяемое человеческим организмом тепло отводится намного лучше - температура падает. Ацетилсалициловая кислота от температуры считается лучшим препаратом. К тому же это лекарственное средство действует и на терморегулирующие центры мозга, подавая ему сигнал снизить температуру.

Нежелательно давать в качестве жаропонижающего это лекарство детям из-за его сильного раздражающего действия на желудок.

«Аспирин» как противовоспалительное и болеутоляющее средство

Данный препарат вмешивается и в воспалительные процессы организма, он препятствует выбросу крови в места образования воспалений, а также тех веществ, которые вызывают боль. У него есть способность усиливать выработку гормона гистамина, который расширяет сосуды и усиливает приток крови к месту воспалительного процесса. Он также помогает укрепить стенки тонких сосудов. Все это создает противовоспалительный и анальгезирующий эффект.

Как мы выяснили, эффективна ацетилсалициловая кислота от температуры. Однако это не единственное ее достоинство. Она эффективна при всех видах воспалений и болевых ощущений, происходящих в организме человека. Именно поэтому этот препарат наиболее часто встречается в домашних аптечках.

"Аспирин" для детей

Ацетилсалициловая кислота детям назначается при повышенной температуре, инфекционно-воспалительных заболеваниях и при сильной боли. Принимать ее стоит осторожно детям в возрасте до 14 лет. А вот тем, кто достиг 14-летия, можно принимать по полтаблетки (250 мг) утром и вечером.

«Аспирин» принимают только после еды, и обязательно таблетку детям стоит хорошо измельчить и запить большим количеством воды.

Противопоказания

Ацетилсалициловая кислота (это «Аспирин», как большая часть людей его называют) может не только принести пользу организму, но и навредить. Она считается очень агрессивным средством.

Первое, что не нужно делать, - это употреблять просроченный препарат, так как "Аспирин" может раздражать слизистую желудка, что в итоге приведет к язве. К тому же тем, у кого есть заболевания ЖКТ, препарат надо принимать только по назначению доктора и лучше всего запивать лекарство молоком. Людям с болезнями почек и печени его также стоит принимать с максимальной осторожностью.

Женщинам во время беременности принимать препарат не рекомендуется, так как есть данные, что он может отрицательно повлиять на развитие плода. Да и перед родами его использовать не стоит, так как это приведет к ослаблению схваток или же может вызвать длительное кровотечение.

Если вы думаете, что совершенно безвредна ацетилсалициловая кислота, инструкция говорит совсем о другом. У нее имеется масса противопоказаний и побочных действий. Перед применением необходимо взвесить все плюсы и недостатки.

Заключение

Итак, подведем итоги. Ацетилсалициловая кислота от чего помогает? Этот препарат помогает от повышенной температуры, от образования тромбов, это прекрасное противовоспалительное и болеутоляющее средство.

Даже несмотря на то, что у препарата имеются серьезные противопоказания к использованию, ему сулят радужное будущее. В настоящее время большинство ученых ищут такие добавки, которые бы смогли уменьшить пагубное влияние средства на отдельные органы. Также есть мнение, что другие лекарственные препараты не смогут вытеснить «Аспирин», а, наоборот, у него появятся новые области применения.