Релиум аналоги. Реланиум - инструкция по применению. Применение при беременности и кормлении грудью

МНН: Диазепам

Производитель: Тархоминский фармацевтический завод Польфа Акционерное Общество

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diazepam

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№011025

Период регистрации: 18.05.2018 - 18.05.2023

Инструкция

Торговое название

РЕЛИУМ

Международное непатентованное наименование

Диазепам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит

активное вещество - диазепам 5 мг,вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия карбоксиметилкрахмал, желатин, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат, краситель хинолиновый желтый (Е104),

оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, без пятен, дефектов и трещин

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные.

Диазепам

Код АТХ N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта; биодоступность составляет около 98%. После перорального применения 20 мг диазепама, максимальная концентрация в крови достигается через 0,9-1,3 ч и составляет 500 нг/мл. Период полувыведения диазепама составляет 24-48 ч; с белками крови связывается на 94-99%.

Диазепам проявляет большое сродство к жировой ткани. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; проникает в молоко матери.

Диазепам метаболизируется в печени. В результате этого процесса образуются активные метаболиты: N-дезметилдиазепам (нордиазепам), темазепам, оксазепам, которые затем связываются с глюкуроновой кислотой.

Диазепам и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой.

Фармакодинамика

Диазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует угнетающее на многие структуры центральной нервной системы (мозг, мозжечок, лимбическую систему, гипоталамус, спинномозговой ствол). Механизм действия диазепама, в большой степени связан с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецепторным комплексом, в состав которого входит хлорный канал, рецептор ГАМК-A, и бензодиазепиновый рецептор. Диазепам стимулирует связывание ГАМК с рецептором ГАМК-А и потенцирует биологический эффект действия ГАМК (медиатора действия диазепама). Последствием активации рецептора ГАМК-A является увеличение прохождения ионов Cl¯ внутрь нейрона и его гиперполяризация, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Диазепам оказывает выраженное анксиолитическое, седативное, противосудорожное действие. Оказывает также снотворное действие и уменьшает тонус скелетной мускулатуры.

Показания к применению

Кратковременное симптоматическое лечение:

невротические синдромы, также на фоне соматических расстройств

состояния тревоги, также связанные с соматическими заболеваниями (онкологические заболевания, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки)

расстройства сна

симптомы возбуждения при синдроме алкогольной абстиненции

заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом, например спастические состояния после церебральных инсультов, травм, рассеянный склероз, дископатия, кривошея

в травматологии и двигательной реабилитации для снижения гипертонуса скелетных мышц

премедикация (при подготовке к некоторым операционным вмешательствам и диагностическим процедурам)

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению препарата.

Во избежание осложнений препарат необходимо принимать строго по назначению врача.

Способ применения и дозы

Релиум следует применять в соответствии с рекомендациями врача.

В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.

Взрослые

Состояния тревоги и беспокойства: от 5 до 10 мг в сутки в 1-2 разделенных дозах.

Проявления синдрома алкогольной абстиненции: до 30 мг в сутки в разделенных дозах, в среднем 10 мг 3 раза в сутки. В обоснованных случаях, особенно при алкогольных психозах, дозу можно увеличить до 60 мг в сутки (необходимо контролировать возможные нарушения дыхания).

Бессонница: от 5 до 10 мг за 0,5 часа до сна.

Спастические состояния мышц: от 5 до 15 мг в сутки в разделенных дозах, в тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 60 мг.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, оказывающим действие на центральную нервную систему. Применяемые дозы не должны превышать половины дозы, рекомендованной взрослым пациентам.

Пациенты с печеночной и (или) почечной недостаточностью

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушенной функцией печени и (или) почек. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы препарата. Врач индивидуально подбирает дозу для каждого пациента, в зависимости от степени недостаточности пораженного органа.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от состояния пациента.

Решение о способе лечения и его продолжительности принимает врач.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Если препарат принимался длительно, в течение нескольких дней, не следует резко прекращать его прием. Всегда необходимо постепенно уменьшать дозу под контролем врача. Резкое прекращение приема препарата, может вызвать нарушения сна и настроения, нарушение концентрации внимания.

Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения, которое проводилось в течение продолжительного времени и с применением диазепама в дозах, превышающих средние. Симптомы отмены в этом случае более выражены.

В случае пропуска дозы препарата Релиум

Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата.

Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочные действия

Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы, как правило, имеют легкий характер и проходят после прекращения приема препарата.

Нарушения со стороны сердца: брадикардия, боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нарушения морфологического состава крови (лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения).

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, замедление реакции, головная боль и головокружение, спутанность сознания и дезориентация, атаксия, миастения. Эти эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжающейся терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту.

Иногда,так же как и после приема других бензодиазепинов, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, антероградная амнезия, нарушения памяти. Бензодиазепины могут усиливать симптомы экстрапирамидных нарушений (каталепсия, дистония), связанные с применением нейролептиков.

Офтальмологические нарушения: нарушения зрения (нечеткое зрение, диплопия).

Желудочно-кишечные нарушения:боль в горле, тошнота, желудочные расстройства, чувство сухости во рту появляются редко, изжога, икота, гастралгия, запоры.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи, нарушения функции почек.

Нарушения скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечный тремор, мышечная слабость.

Нарушения метаболизма и питания: отсутствие аппетита.

Сосудистые нарушения:незначительное снижение артериального давления крови.

Общие расстройства и реакция в месте введения препарата: общая слабость, обморок.

Реакции гиперчувствительности:

Нарушения иммунной системы : анафилактические реакции описываются очень редко.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани : кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Нарушения со стороны печени и желчных путей: незначительное повышение активности аминотрансферазы и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.

Психические нарушения:

парадоксальные реакции - психодвигательное беспокойство, бессонница, повышенное возбуждение и агрессивность, мышечный тремор, судороги.

Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пожилых пациентов и у пациентов с психическими заболеваниями.

Психическая и физическая зависимость может развиться при лечении диазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение приема препарата может привести к синдрому отмены. Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными средствами, более предрасположены к развитию лекарственной зависимости.

Во время лечения диазепамом может выявиться имеющаяся недиагностированная депрессия.

У некоторых пациентов во время применения препарата Релиум могут возникнуть другие побочные действия. В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлений, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к 1,4-бензодиазепину или какому-либо компоненту препарата

Тяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины

Синдром ночного апноэ

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность

Острая алкогольная интоксикация с ослаблением функции жизненноважных органов

Лекарственная зависимость в анамнезе

Миастения

Закрытоугольная глаукома

Беременность и период лактации

Детский возраст до 18 лет

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

Угнетающее влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают следующие лекарственные препараты: психотропные препараты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, ингибиторы МАО, препараты для общей анестезии, снотворные, седативные препараты, антигистаминные препараты седативного действия.

Одновременное применение наркотических анальгетиков может вызвать выраженную эйфорию, что может быстро привести к лекарственной зависимости.

Употребление алкоголя во время лечения диазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психодвигательное возбуждение, агрессивное поведение, угнетение дыхания и даже кома.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата.

Рифампицин, индуктор печеночных ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (повышает клиренс диазепама) и ослабляет фармакологическое действие препарата. Подобное влияние на метаболизм диазепама могут оказывать теофиллин и курение табака.

Одновременное применение у пациентов диазепама с противоэпилептическими препаратами может привести к усилению побочных действий и токсичности, особенно в случае препаратов из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также комбинированных препаратов, содержащих эти вещества. Поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при подборе дозировки, особенно в начальном периоде лечения.

Диазепам вступает во взаимодействие с леводопой (способствует ослаблению ее действия), с фенитоином и препаратами, уменьшающими гипертонус скелетных мышц (способствуя усилению их действия).

Особые указания

Применяя препарат Релиум, необходимо учесть нижеприведенные предупреждения:

Если через 7-14 дней лечения пациент не наблюдает улучшения или наступит рецидив бессонницы, необходимо сообщить об этом врачу.

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов после лечения бензодиазепинами и другими подобными препаратами, которую следует учитывать при применении препарата Релиум:

Толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе препарата Релиум, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение препарата Релиум, также как и других бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью или зависимостью к лекарственным препаратам.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут развиться дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая гиперстезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.

Антеградная амнезия

Препарат Релиум, также как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию.

Парадоксальные реакции

Препарат Релиум, также как бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдается у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов, необходимо обратиться к врачу.

Специфические группы пациентов

У пациентов в пожилом возрасте следует применять меньшие дозы препарата Релиум (смотри пункт «Способ применения и дозы»), в связи с усилением побочных действий, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы).

Пациенты с печеночной, почечной недостаточностью или хронической дыхательной недостаточностью, перед применением препарата Релиум должны сообщить об этих заболеваниях врачу.

Применение при депрессии

Перед применением лекарственного препарата Релиум, пациент должен сообщить врачу о всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение только препарата Релиум у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

Пациенты с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью должны принимать препарат Релиум под строгим контролем врача. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития лекарственной зависимости является высокой, поэтому пациенты перед применением препарата Релиум должны сообщить врачу об этих вредных привычках.

Лекарственный препарат Релиум у пациентов с порфирией может приводить к усилению симптомов этого заболевания. Пациенты с порфирией перед лечением препаратом Релиум должны сообщить врачу об этом заболевании.

Пациенты с глаукомой перед лечением препаратом Релиум должны проконсультироваться с врачом-окулистом.

В случае продолжительного лечения препаратом Релиум, врач должен назначить проведение периодических исследований крови (морфологический анализ с мазком) и функциональных проб печени.

Применение препарата Релиум с продуктами питания и напитками

Во время лечения препаратом Релиум и еще 3 дня после его завершения не следует употреблять никаких спиртных напитков.

Важная информация о некоторых компонентах препарата Релиум

Если у пациента выявлена непереносимость к каким-либо сахарам, то перед приемом препарата он должен сообщить об этом врачу.

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предупреждения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом Релиум и еще 3 дня после его завершения не следует управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства. Способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможным появлением сонливости, снижением концентрации внимания или других побочных действий, снижающих концентрацию внимания (смотри пункт «Побочные действия»).

Передозировка

Симптомы: расстройство сознания, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь. При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление). Для снижения всасывания диазепама можно применить активированный уголь. Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

В случае приема препарата в дозе большей, чем рекомендовано, необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной оранжевой и фольги алюминиевой.

По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ул. А. Флеминга 2, 03-176, Варшава, Польша

Владелец Регистрационного удостоверения

Тархоминский фармацевтический завод «Польфа» Акционерное Общество

Адрес организации принимающей претензии по качеству лекарственного препарата н a территории Республики Казахстан:

ТОО «Adalan»

ул. Тимирязева 42, пав. 23 оф. 202, 050057 г. Алматы

Тел. + 727 269 54 59; e-mail: [email protected]

Прикрепленные файлы

N.05.B.A.01 Диазепам

- со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антеградная амнезия (развивается более часто, чем при приёме др. бензодиазепинов); сонливость, замедление реакции, головная боль и головокружение, состояния спутанности сознания и дезориентации, атаксия; редко - эйфория, подавленность настроения, оцепенение, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Во время лечения диазепамом может проявиться имеющаяся раньше недиагностированная депрессия.

- со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения;

- со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, рвота, анорексия; нарушения функции печени, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления;

- со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, дисменорея, нарушения либидо;

- аллергические реакции: очень редко отмечаются анафилактические реакции, аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница);

- влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат;

- местные реакции: во время внутримышечных введений часто появляется боль, а иногда эритема в месте введения. Иногда в месте введения может развиться флебит;

- прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия, нечеткое зрение), булимия, снижение массы тела;

- при резком снижении дозы или прекращении приёма - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

- При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ;

- при быстром внутривенном введении наблюдалось угнетение кровообращения и дыхания. Горизонтальная позиция пациента в течение всего времени проведения инъекции или внутривенного вливания и соблюдение рекомендуемой скорости введения диазепама почти полностью предотвращает развитие осложнений этого типа.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции , сообщите об этом врачу.

- недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены" (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов;

- при возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить;

- при назначении препарата при тяжёлых депрессиях необходимо соблюдать особую осторожность, т.к. препарат может быть использован для суицидальных намерений;

- начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могу ускорять развитие припадков или эпилептического статуса;

- многократное применение диазепама приводит к постепенному ослаблению его действия в результате развития толерантности;

- препарат должен вводиться внутривенно медленно. Быстрое введение препарата может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания и даже к остановке сердечной деятельности;

- рекомендуется большая осторожность при внутривенном введении препарата, особенно у детей в виду увеличения вероятности развития побочных явлений на компоненты препарата, а также увеличения риска развития острой дыхательной недостаточности;

- использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до родов или во время родов может вызвать у новорождённого угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый “синдром вялого ребёнка”) и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс;

- дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов;

- препарат содержит в своём составе бензиловый спирт (15,5 мг в 1 мл), поэтому необходимо соблюдать осторожность при его введении из-за возможности появления гиперчувствительности. У грудных детей и детей до 3 лет, бензиловый спирт может являться причиной развития токсических или аллергических реакций;

- новорождённым не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт из-за возможности развития смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями;

- препарат содержит этиловый спирт (100 мг в 1 мл). Следует помнить об этом применяя препарат у детей или пациентов из группы риска, т.е. с печеночной недостаточностью, эпилепсией или алкоголизмом;

- бензоат натрия, входящий в состав препарата (49 мг в 1 мл), может повышать риск развития желтухи у новорожденных;

- входящий в состав пропиленгликоль может быть причиной аллергии;

- бензойная кислота входящая в состав препарата может вызывать раздражение кожи, слизистой оболочки и конъюнктивы глаза. Также может вызывать аллергию или приступ астмы у пациентов с бронхиальной астмой;

- не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с тяжелой печёночной недостаточностью, так как они могут ускорять развитие печёночной энцефалопатии. Печёночная недостаточность также может привести к усилению побочных действий бензодиазепинов;

- необходимо с осторожностью применять препарат у больных с хронической дыхательной недостаточностью;

- диазепам необходимо с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни;

- пациентам в преклонном возрасте (старше 65 лет) рекомендуется уменьшение дозы. Необходимо избегать длительного применения препарата в связи с усилением нежелательных явлений в этой возрастной группе;

- длительное применение диазепама может вызвать психофизическую лекарственную зависимость и появления абстинентного синдрома в случае резкой отмены диазепама. Абстинентный синдром характеризуется психомоторным возбуждением, выраженной раздражительностью, бессонницей и ухудшением настроения;

- бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной и лекарственной зависимостью (в том числе наркотическая зависимость) в анамнезе. Эти пациенты во время приема диазепама должны быть под строгим контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости;

- во время длительной терапии показаны периодические исследования крови (морфология с мазком) и функциональные пробы печени.

В период лечения препаратом и 3 дня после его окончания нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

таблетки покрытые оболочкой 5 мг

Регистрационный номер :

П № 015047/02-2003

Торговое название

РЕЛИУМ (RELIUM)

Международное непатентованное название

Диазепам (Diazepam)

Лекарственная форма, доза

таблетки покрыты оболочкой, 5 мг

Состав:

действующее вещество:
диазепам 5 мг

вспомогательные вещества:
картофельный крахмал, желатин, Твин 80, тальк, стеарат магния хинолиновый жёлтый Е 104, лактоза

состав оболочки:
фталат ацетилцеллюлозы, полиэтиленгликоль 6000

Описание

Таблетки покрытые плёночной оболочкой, круглые, с двух сторон выпуклые, без искрошенных краёв и трещин, жёлтого цвета. На изломе жёлтые.

Фармакологическая группа:

Групповая принадлежность по классификации АТС: N 03 AE, N 05 BA.
Анксиолитическое средство из группы бензодиазепинов

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Диазепам относится к группе производных бензодиазепина.

Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы. Механизм действия препарата тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецептором ГАМК-А, через который нейромедиатор реализует свои эффекты в центральной нервной системе.

Как и все другие бензодиазепины, диазепам усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов в центральной нервной системе.

Клиническое действие диазепама проявляется выраженным анксиолитическим и противосудорожным действием; несколько слабее выражен снотворный и центральный миорелаксирующий эффект.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения диазепам хорошо и быстро всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 98%.

После перорального применения одной дозы препарата 20 мг, максимальная концентрация лекарства в сыворотке крови (С max) достигается через 50-90 минут и составляет приблизительно 500 нг/мл.

Распределение

Диазепам приблизительно в 94-99% связывается с белками крови. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в молоко матери. Проявляет большое сродство к жировой ткани, в которой депонируется и оттуда постепенно высвобождается в кровь.

Объём распределения составляет 1,1-1,5 л/кг.

Метаболизм

Диазепам интенсивно метаболизируется в печени до активных метаболитов N-дезметилдиазепама (нордазепама) и N-метилоксазепама. Оба метаболита подвергаются превращению в фармакологически активный оксазепам, который связывается с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения (t 1/2) составляет 24-48 часов; может удлиняться у новорожденных, пациентов в старческом возрасте (активные метаболиты удлиняют период полуэлиминации; период полуэлиминации N-дезметилоксазепама может доходить до 100 часов, в зависимости от возраста и активности печени).

Выделение

Препарат выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов; до 25% препарата может выводится почками в неизменённом виде. Повторяемые дозы препарата могут привести к кумулированию препарата и его метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха
• при синдроме алкогольной абстиненции, с целью уменьшения симптомов возбуждения
• в комплексной терапии при заболеваниях, связанных с повышенным тонусом скелетных мышц (после травм, спастические состояния после церебральных инсультов)
• нарушения сна
• в комплексной терапии эпилепсии (в сочетании с другими противосудорожными препаратами)
• двигательное возбуждение различной этиологии
• при подготовке к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам

Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозировка и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально для каждого больного с целью получения максимальных эффектов лечения.

Обычно применяются следующие дозы:

Взрослые

Состояния страха: 2-10 мг 2-4 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: 10 мг 3-4 раза в день в течение первых суток, затем (если необходимо) 5 мг 3-4 раза в день.

Заболевания сопровождающиеся повышенным тонусом скелетных мышц: 2-10 мг 3-4 раза в день.

Расстройства сна: 5-15 мг в разовой дозе перед сном.

Эпилепсия (в сочетании с другими препаратами): 2-10 мг 2-4 раза в день.

Подготовка к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам: 5-20 мг в разовой дозе или в разделённых дозах перед операционным вмешательством.

Максимальна суточная доза: до 60 мг/сутки (в комплексной терапии эпилепсии, часто при спастических состояниях)

0,1-0,8 мг на 1 кг массы тела ребёнка в сутки.

С 1 года до 3-х лет: 1-1,5 мг – 2-3 раза в сутки. Суточная доза 2,5 – 5,0 мг.

3 – 7 лет: 1,5-2,5 мг - 2-3 раза в сутки. Суточная доза 5-7мг.

Препарат не применять у детей до 1 года жизни.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет)

Диазепам необходимо применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется уменьшение дозы. Обычно 2 – 2,5 мг 1 – 2 раза в день. Если необходимо, дозу можно постепенно увеличить (при условии хорошей переносимости препарата).

Больные с нарушенной функцией печени и почек.

Длительность терапии составляет обычно 4 недели (включая время постепенного уменьшения дозы препарата). Не принимать препарат свыше 4 недель без повторной оценки необходимости продолжения терапии.

Нельзя резко отменять препарат, всегда необходимо постепенное контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена диазепама может привести к расстройствам сна и настроения, и даже к психическим нарушениям. Особенно опасна резкая отмена при длительной терапии или при использовании больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее часто встречающимся нежелательным действием во время терапии препаратом является: сонливость, утомление, усталость, нарушения координации движений.

Реже встречаются: головокружение и головная боль, нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, запор), нарушение зрения, неразборчивая речь, сжижение артериального давления крови, депрессия, состояния дезориентировки, снижение либидо, кожные аллергические реакции, нарушения мочеиспускания, нейтропения, желтушность кожных покровов (во время продолжительной терапии показан периодический контроль картины крови и функциональных проб печени), парадоксальные реакции (состояния психомоторного возбуждения, бессонница, страх).

В случае появления парадоксальных реакции необходимо сразу же прервать лечение.

Систематическое применение препарата более 2-3 недель может привести к развитию лекарственной зависимости, а также абстинентного синдрома в случае резкой отмены.

Предупреждения

Длительное применение диазепама приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития явления толерантности.

Длительный прием препарата способствует развитию психофизической лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае резкой отмены диазепама. Синдром абстиненции характеризуется психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями и бессонницей.

Во время лечения диазепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к бензодиазепинам,
• нарушения дыхания центрального происхождения и тяжелые состояния дыхательной недостаточности, независимо от причины,
• миастения,
• закрытоугольная форма глаукомы,
• нарушения сознания.

Не применять у детей до 1 года жизни.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае если его использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано. При лечении диазепамом нельзя кормить грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Фармацевтическое

Фармацевтические виды несовместимости не определены

Фармакодинамическое

Угнетающее влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают все препараты с подобным действием: снотворные средства (напр. барбитураты), препараты, понижающие артериальное давление центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики.

Похожее действие проявляет этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения диазепамом, кроме суммирующего угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.

Препарат усиливает действие средств, уменьшающих тонус скелетных мышц.

Фармакокинетическое

Пероральные контрацептивные средства могут замедлять метаболизм диазепама и усиливать его действие.

Курение может привести к ослаблению действия диазепама.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В результате передозировки диазепамом могут появиться следующие симптомы: сонливость, состояние дезориентировки, неразборчивая речь, а в тяжёлых случаях потеря сознания и кома.

При остром отравлении необходимо вызвать рвоту, промыть желудок.

Лечение при передозировке диазепамом прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге основных жизненных функций (дыхание, пульс, давление крови).

Специфическим антидотом является флюмазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства

Во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом, обслуживать движущиеся механические устройства и выполнять работу требующую особого внимания и быстрой реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки покрытые оболочкой 5мг

Упаковка

По 20 таблеток в блистр.
Один блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре до 25°С. Защищать от света и влаги.
Список сильнодействующих и ядовитых веществ № I по ПККН
Хранить в местах недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года
Перед применением препарата необходимо проверить срок годности обозначенный на упаковке.
Препарат нельзя использовать позже указанной на упаковке даты.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:

по рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Тархоминский фармацевтический завод "Польфа" Акционерное Общество

ул. А. Флеминга 2

Релиум – анксиолитическое средство (транквилизатор).

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые оболочкой (по 20 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 блистер);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в поддоне из ПВХ, 1, 5 или 10 поддонов в пачке картонной, снабженной стикерами контроля первого вскрытия).

Активное вещество – диазепам:

• 1 таблетка – 5 мг;
• 1 ампула с раствором – 10 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

• вспомогательные вещества: магния стеарат, желатин, картофельный крахмал, тальк, твин 80, лактоза, краситель хинолиновый желтый Е 104;
• состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000 и фталат ацетилцеллюлозы.

Вспомогательные вещества раствора: вода для инъекций, бензиловый спирт, бензоат натрия, этанол (этиловый спирт) 96%, бензойная кислота, пропиленгликоль.

Показания к применению

• купирование связанного с тревогой психомоторного возбуждения;
• лечение неврозоподобных и невротических расстройств с явлениями тревоги, в том числе при соматических заболеваниях (язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, сердечной недостаточности, онкологических заболеваниях, артериальной гипертонии);
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различного происхождения;
• терапия состояний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (в том числе острых нарушений мозгового кровообращения, столбняка и т.п.), а также посттравматических состояний;
• купирование делирия и абстинентного синдрома при алкоголизме;
• клиника внутренних болезней: спазмы сосудов, гипертонический криз, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексной терапии);
• премедикация и атаралгезия при проведении диагностических процедур и хирургических операций (в комбинации с анальгетиками и другими нейротропными препаратами).

Противопоказания

Абсолютные:

• расстройства дыхания центрального происхождения;
• дыхательная недостаточность различной этиологии;
• глаукома;
• травмы головы;
• депрессивные состояния со склонностью к суициду;
• миастения;
• нарушение сознания;
• острые интоксикации лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотическими, снотворными или психотропными);
• острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций;
• кома;
• абсанс или синдром Леннокса-Гасто;
• детский возраст до 5 недель;
• беременность (особенно I триместр) и период кормления грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов Релиума или других производных бензодиазепина.

С осторожностью:

• эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе;
• гипопротеинемия;
• психоз;
• ночное апноэ;
• органические заболевания головного мозга;
• гиперкинез;
• порфирия;
• спинальные и церебральные атаксии;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• алкогольная, наркотическая или лекарственная зависимость в анамнезе;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

В форме таблеток Релиум следует принимать внутрь. Рекомендуемые дозы для взрослых в зависимости от показаний:

• бессонница: по 5-10 мг за 30 минут до сна кратковременным курсом;
• алкогольный абстинентный синдром: по 10 мг 3 раза в сутки, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 60 мг;
• спастические состояния мышц: по 5-15 мг в сутки в несколько приемов, если возникает необходимость, возможно увеличение суточной дозы до 60 мг.

• 8-18 лет – 5-8 мг в 2 приема;
• 4-7 лет – 4-6 мг в 2-3 приема;
• 2-3 года – 2-5 мг в 2–3 приема.

В форме раствора Релиум вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м, глубоко в крупные мышцы). Рекомендуемые дозы для взрослых:

• тяжелые фобические расстройства: в/в или в/м по 5-10 мг, при необходимости через 3-4 часа вводят повторно;
• острые случаи тревоги и беспокойства: в/в или в/м по 2-5 мг, при необходимости через 3-4 часа вводят повторно;
• алкогольный абстинентный синдром: в/в или в/м 10 мг однократно, далее при необходимости через 3-4 ч дополнительно вводят 5-10 мг;
• столбняк, атетоз, мышечные спазмы: в/в или в/м по 5-10 мг. При столбняке доза может быть увеличена;
• эпилептический статус и тяжелые рецидивирующие судорожные припадки: в/в или в/м 5-10 мг однократно, при необходимости инъекции повторяют – сначала через 10-15 минут, потом – через 2-4 часа, максимальная доза – 30 мг;
• премедикация: медленно в/в 10 мг (в отдельных случаях дозу увеличивают до 20 мг, но при условии, что пациент не получает наркотические анальгетики) или в/м 5-10 мг, за 30 минут до вмешательства;
• электроимпульсная терапия: в/в 5-10 мг за 5-10 мин до начала процедуры;
• комплексная терапия спазмов сосудов, гипертонического криза, гипертонической болезни, менструальных или климактерических расстройств: средняя разовая доза составляет 5-10 мг, конкретные дозы, кратность введения и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально.

• столбняк: медленно в/в или в/м, детям с 5 недели жизни – 1-2 мг, детям старше 5 лет – 5-10 мг, при необходимости через 3-4 часа препарат вводят повторно;
• тяжелые, рецидивирующие судорожные припадки, эпилептический статус: медленно в/в (под контролем дыхательной функции), детям с 5 недели до 5 лет – 0,2-0,5 мг в течение 2-5 минут (максимум – до 5 мг), дети старше 5 лет – 1 мг в течение 2-5 минут (максимум – до 10 мг). Если возникает необходимость, через 2-4 часа препарат вводят повторно.

Пожилым людям, истощенным и ослабленным больным стандартную дозу для взрослых, как правило, снижают в 2 раза.

Раствор Релиум непосредственно перед внутривенным введением разбавляют физиологическим раствором или раствором глюкозы 5% до объема 10 мл. Вводят препарат со скоростью до 4 мл в минуту. Для внутривенного капельного вливания 10 ампул Релиума (100 мг) разводят 500 мл раствора глюкозы 5% или физиологического раствора, вводят со скоростью 40 мл/час.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у людей пожилого возраста) – замедление реакций, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, головная боль, головокружение, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, вялость, антеградная амнезия; редко – дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, в т.ч. глаз), гипорефлексия, подавленность настроения, дизартрия, оцепенение, эйфория, депрессия, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, острое возбуждение, галлюцинации, тревожность, мышечный спазм, страх, раздражительность, спутанность сознания, бессонница, агрессивные вспышки, суицидальная наклонность);
• со стороны пищеварительной системы: слюнотечение или сухость во рту, икота, изжога, анорексия, рвота, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени, желтуха;
• со стороны мочеполовой системы: нарушения либидо, дисменорея, нарушение функции почек;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, тахикардия;
• со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз (его симптомы: слабость или необычная усталость, гипертермия, озноб, боль в горле);
• аллергические реакции: очень редко – кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница), анафилактические реакции;
• местные реакции: боль, эритема, флебит в месте введения;
• прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – снижение массы тела, нарушение зрения (нечеткость, диплопия), нарушение функции внешнего дыхания, угнетение дыхательного центра, булимия;
• влияние на плод: при применении препарата женщинами во время беременности (особенно в I триместре) – тератогенность; у новорожденных, чьи матери проходили лечение Релиумом – нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса;
• при применении в акушерстве: гипотермия, мышечная гипотензия, диспноэ.

При слишком быстром внутривенном введении препарата возможно угнетение дыхания и кровообращения (предотвратить эти осложнения позволяет горизонтальное положение пациента в течение всего времени внутривенного вливания или проведения инъекции и соблюдение рекомендуемой скорости введения лекарственного средства).

В случае резкого снижения дозы или внезапной отмены Релиума может развиться синдром отмены, его симптомы: расстройства восприятия (в т.ч. светобоязнь, гиперакузия и парестезия), нарушение сна, головная боль, возбуждение, нервозность, тревожность, раздражительность, деперсонализация, дисфория, чувство страха, усиление потоотделения, волнение, тремор, депрессия, галлюцинации, судороги, тахикардия, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота; в редких случаях - острый психоз.

Особые указания

Иногда при разбавлении препарата возможно помутнение, которое должно исчезнуть в течение нескольких минут. Если этого не произошло, вводить такой раствор нельзя.

Внутривенно раствор Релиум следует вводить медленно. Слишком быстрое введение может привести к снижению артериального давления, угнетению дыхательной функции и даже к остановке сердца.

Не смешивать раствор с другими лекарственными средствами в одном шприце или инфузионной бутылке.

За исключением экстренных случаев, при внутривенном введении Релиума всегда должен присутствовать еще один медицинский специалист. В кабинете должен быть реанимационный набор. После инъекции минимум в течение часа следует обеспечить пациенту врачебный контроль. Дома с пациентом должно всегда находиться ответственное взрослое лицо.

Во время лечения и в течение 5 дней после его окончания запрещено употреблять алкоголь, следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

В связи с риском развития синдрома отмены нельзя резко прекращать терапию.

В случае развития парадоксальных реакций препарат необходимо отменить.

Под особым наблюдением должны находиться пациенты с тяжелой депрессией, поскольку они могут использовать Релиум для реализации суицидальных намерений.

При многократном применении диазепама происходит ослабление его действия вследствие развития толерантности.

Применение препарата в дозах выше 30 мг (особенно в/в или в/м) в течение 15 часов до родов или во время родов может вызвать у новорожденного нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс, снижение мышечного тонуса, слабый акт сосания (так называемый синдром вялого ребенка), гипотермию, снижение артериального давления, угнетение дыхания вплоть до апноэ.

У детей (особенно младшего возраста) отмечается повышенная чувствительность к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

Диазепам может усиливать симптомы порфирии.

Входящий в состав Релиума бензиловый спирт может вызывать реакции гиперчувствительности, у детей до 3 лет – аллергические и токсические реакции.

Препараты, содержащие бензиловый спирт, не рекомендуется назначать младенцам до 5 недель жизни в связи с риском развития смертельного токсического синдрома, который проявляется гипотензией, угнетением центральной нервной системы, метаболическим ацидозом, почечной недостаточностью, затруднением дыхания, а также, возможно, внутричерепными кровоизлияниями и эпилептическими припадками.

В состав Релиума входит этиловый спирт (в 1 мл раствора 100 мг), это следует учитывать при его назначении детям и пациентам из группы риска (больным с эпилепсией, почечной недостаточностью и алкоголизмом).

Входящий в состав препарата бензоат натрия (в 1 мл раствора 49 мг) повышает риск развития желтухи у новорожденных.

Пропиленгликоль (одно из вспомогательных веществ раствора) может вызывать аллергические реакции. Бензойная кислота – раздражение кожи, конъюнктивы и слизистых оболочек, у пациентов с бронхиальной астмой – аллергию или приступ астмы.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью бензодиазепины и им подобные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Эти средства следует с осторожностью назначать пациентам с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе.

При длительном применении диазепама в случае резкой отмены препарата возрастает риск формирования психофизической лекарственной зависимости и развития абстинентного синдрома.

При продолжительном лечении необходимо контролировать периферическую картину крови и функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Влияние диазепама на другие препараты:

• уменьшает эффект леводопы;
• усиливает действие миорелаксантов;
• способствует увеличению концентрации в сыворотке крови низкополярных сердечных гликозидов и развитию дигиталисной интоксикации;
• может повышать токсичность зидовудина.

Влияние препаратов на диазепам:

• курение ускоряет метаболизм и ослабляет действие;
• индукторы микросомальных ферментов печени (например, рифампицин) ускоряют метаболизм и уменьшают эффективность;
• ингибиторы микросомального окисления (в том числе пероральные контрацептивы, вальпроевая кислота, метопролол, кетоконазол, флуоксетин, дисульфирам, пропоксифен, омепразол, изониазид, циметидин, пропранолол, эритромицин) удлиняют период полувыведения и усиливают действие;
• алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию таких парадоксальных реакций, как угнетение дыхания, агрессивное поведение, психодвигательное возбуждение и даже кома;
• клозапин усиливает угнетение дыхания;
• теофиллин в низких дозах может уменьшать и даже менять действие;
• препараты, блокирующие канальцевую секрецию, препятствуют процессу конъюгации диазепама в печени, вследствие чего ускоряется всасывание и увеличивается длительность действия;
• наркотические анальгетики усиливают эйфорию и приводят к нарастанию психологической зависимости, усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему;
• гипотензивные средства усиливают выраженность снижения артериального давления;
• ингибиторы моноаминоксидазы, психостимуляторы, аналептики изменяют активность;
• средства для общей анестезии, психотропные препараты, нейролептики, наркотические анальгетики, опиоиды, антидепрессанты, а также холинолитические, симпатиколитические, противоэпилептические, антигистаминные, седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на центральную нервную систему.
Рейтинг: Релиум (Relium)

Состав

1 таблетка средства Релиум содержит:

Диазепама – 5 мг;

Вспомогательные ингредиенты, включая стеарат магния, картофельный крахмал, крахмалгликолят натрия (типа А), тальк, полисорбат 80, желатин, краситель, моногидрат лактозы, полиэтиленгликоль 6000, ацетилфталат целлюлозы.




Фармакологическое действие

Релиум – анксиолитический, противосудорожный и седативный препарат. Релиум содержит диазепам – лекарственное вещество, производное соединения 1,4-бензодиазепина.

Диазепам способствует угнетению нескольких структур в ЦНС, в частности при приеме диазепама отмечается угнетение мозжечка, гипоталамуса, коры головного мозга, лимбической системы и спинномозгового столба.

Действие диазепама связано с рецепторным комплексом, в который входит хлорный канал, бензодиазепиновый рецептор и ГАМК-А-рецептор, а также с гамма-аминомасляной кислотой.

При приеме диазепама стимулируется связывание гамма-аминомасляной кислоты с соответствующим ГАМК-А-рецептором и усиливается биологическое действие ГАМК (медиатора эффектов диазепама). После активации ГАМК-А-рецептора отмечается повышение прохождения внутрь нейронов ионов хлора, вследствие чего наступает гиперполяризация нейрона и угнетение его активности.

Диазепам обладает значительным анксиолитическим эффектом, уменьшает выраженность судорог (в том числе церебральной этиологии), а также имеет седативную и снотворную активность и уменьшает тонус скелетной мускулатуры.

После приема перорально диазепам абсорбируется в биодоступностью порядка 98%. Пиковые уровни диазепама в сыворотке регистрируются спустя 0,9-1,3 часа после принятия препарата Релиум и составляют 500 нг/мл.

Время полувыведения активного вещества препарата Релиум колеблется от 24 до 48 часов. Порядка 94-99% диазепама в сыворотке находятся в связанном виде.

Отмечается высокое сродство диазепама к жировой ткани, а также способность диазепама проникать сквозь гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Диазепам в некотором количестве определяется в грудном молоке.

Метаболизируется диазепам в печени, производные: нордиазепам(N-дезметилдиазепам), оксазепам и темазепам, которые впоследствии связываются глюкуроновой кислотой.

Экскреция диазепама и производных реализуется преимущественно мочевыделительной системой.




Показания к применению

Релиум применяют в терапии взрослых пациентов с тревожными расстройствами.

Релиум может применяться при тяжелых расстройствах сна (бессоннице), в том числе у пациентов с критическими патологическими состояниями.

Препарат назначают при мышечных спазмах, которые ассоциированы со спазмами церебрального генеза.

Релиум может использоваться в качестве средства премедикации при малых хирургических вмешательствах.

Препарат также может использоваться в схемах комплексной терапии пациентов с эпилепсией.




Способ применения

Дозы препарата Релиум необходимо подбирать лично для каждого пациента. Терапию всегда следует начинать с наименьших эффективных доз, которые рекомендованы при конкретных состояниях.

Таблетки можно принимать независимо от пищи.

Среднее дозирование препарата Релиум:

Пациентам с бессонницей, которая связана с тревожными состояниями, обычно назначают диазепам в суточной дозе 5-15 мг. В данном случае препарат рекомендуется принимать до планируемого отхода ко сну за 20-30 минут.

Пациентам со спастическими состояниями назначается прием диазепама в суточной дозе 5-15 мг (дозу делят на несколько приемов с разовой дозой 5 мг). В редких случаях (преимущественно при спазмах церебрального генеза) дозу можно увеличивать до 60 мг препарата в сутки.

Для премедикации обычно назначают прием 5-20 мг диазепама.

В ходе терапии необходимо использовать только минимальные дозы, которые дают терапевтический эффект (повышение суточной дозы рекомендуется проводить осторожно и только если существует значительная необходимость усилить эффект).

Использование полной дозы препарата Релиум более 4 недель подряд не рекомендуется.

Продолжительность терапии препаратом Релиум:

Максимальная продолжительность терапии при бессоннице составляет 4 недели, при тревожных состояниях – 8-12 недель (в данные периоды также включено время, необходимое для отмены препарата Релиум).

Феномен рикошета и синдром отмены:

При резком прекращении терапии диазепамом отмечается появление синдрома отмены, симптомами которого являются головная боль, возбуждение, мышечная боль, тревожность, эмоциональное напряжение, раздражительность и спутанность сознания. В случаях тяжелой формы синдрома отмены также отмечается развитие нарушений восприятия окружающего мира, тактильной, световой и акустической гиперстезии, деперсонализации, онемения конечностей, галлюцинаций и приступов эпилепсии.

Феномен рикошета может развиваться при резком прекращении лечения диазепамом, который сопровождается быстрой редукцией симптомов (эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, нарушения сна).

Проведение отмены терапии диазепамом следует поводить постепенно (время периода отмены должно быть прямо пропорционально времени приема препарата). Уменьшение дозы препарата Релиум в период отмены необходимо проводить под постоянным контролем врача.

В начале лечения врач должен информировать пациента о сроках терапии и особенностях отмены препарата Релиум, а также о возможности развития феномена рикошета.

На фоне терапии бензодиазепинами, имеющими короткое время действия, возможно появление синдрома отмены между приемами доз (особенно при терапии высокими дозами бензодиазепинов). Если пациент получает бензодиазепины длительного, действия заменять их препаратами короткого действия не следует (в связи с вероятностью появления синдрома отмены).

Изменения дозы препарата Релиум для пациентов отдельных категорий:

Пациенты, достигшие 65-летнего возраста, имеют более высокую чувствительность к препаратам, влияющим на нервную систему. При назначении диазепама пожилым пациентам необходимо сокращать рекомендованную дозу вдвое.

Пациентам с нарушенными функциями почек или печени следует назначать Релиум с осторожностью и контролировать эффект и уровень диазепама в сыворотке. В случае необходимости при нарушениях почек и печени дозу препарата Релиум снижают.

В случае если после 7-11 дней приема препарата Релиум не отмечается улучшение или во время терапии наступает рецидив бессонницы, необходимо обратиться к врачу.




Побочные действия

На фоне терапии диазепамом наиболее часто регистрировалось развитие сонливости, утомляемости и мышечной слабости, которые спонтанно исчезают через несколько дней. Кроме того, данные побочные эффекты можно устранить путём снижения дозы диазепама.

Релиум также может вызывать развитие следующих нежелательных эффектов со стороны:

• сердца и сосудов: боль в груди, недостаточность кровообращения, брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца);
• нервной системы: дизартрия, потеря сознания, лабильность настроения, головная боль, тремор, нарушения речи, головокружение, нарушения ориентации, агрессия и гнев. На фоне увеличения дозы диазепама повышается вероятность появления антероградной амнезии (возможно развитие аномального поведения, ассоциированного с амнестическими эффектами);
• психики: возбуждение, галлюцинации, беспокойство, раздражительность, враждебность, психоз, ночные кошмары, изменения поведения и девиантное поведение (при развитии девиантного поведения и поведенческих изменений препарат необходимо отменить). Также возможно развитие снижения внимания, депрессивных состояний, эмоциональной бедности и спутанности сознания;
• крови: нейтропения, изменения состава крови;
• органов чувств: диплопия, вертиго, снижение остроты зрения;
• системы пищеварения: анорексия, рвота, гиперсаливация или сухость во рту, колика, тошнота, нарушения стула.

Другие побочные эффекты препарата Релиум: задержка или недержание мочи, желтуха, повышение активности энзимов печени, нарушения функций печени, дыхательная недостаточность, повышение риска костных переломов, боль в мышцах, костях и суставах, судороги, гипергидроз, изменения ЭКГ.

Аллергические реакции на фоне терапии диазепамом могут проявляться в форме крапивницы, зуда или сыпи, а также анафилактических реакций.

Продолжительное использование препарата Релиум может привести к развитию медикаментозной зависимости, вследствие которой при отмене диазепама не исключено развитие феномена рикошета или синдрома отмены. В некоторых случаях сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.




Противопоказания

Строго противопоказано назначение препарата Релиум пациентам с:

• непереносимостью бензодиазепинов, а также дополнительных ингредиентов таблеток;
• синдромом ночного апноэ и выраженной дыхательной недостаточностью;
• миастенией gravis;
• тяжелыми формами недостаточности почек и печени;
• навязчивыми или фобическими состояниями, хроническими формами психозов, а также наркотической и алкогольной зависимостью (кроме случаев абстиненции).

У пациентов с депрессией использование диазепама допускается только в комплексном лечении, монотерапия препаратом Релиум таким пациентам противопоказана.

Релиум не применяют в педиатрии (учитывая дозу активного компонента в таблетке – точное дозирование для детей невозможно).

С осторожностью назначают Релиум пациентам с:

• алкоголизмом или наркотической зависимостью в личном анамнезе;
• хронической дыхательной недостаточностью;
• порфирией;
• глаукомой (особенно закрытоугольной формой глаукомы).

Также с осторожностью назначают препарат Релиум пожилым лицам (в связи со значительным риском появления побочных эффектов диазепама у таких пациентов).

Вождение автомобиля запрещено в течение всего курса лечения диазепамом, а также 3 дней после завершения терапии.




Беременность

Релиум строго противопоказан беременным. Женщины детородного возраста при приеме диазепама должны использовать проверенные методы контрацепции.

Если избежать использования диазепама в период лактации нельзя – необходимо прекратить кормление новорожденного грудью.




Лекарственное взаимодействие

Противопоказано (строго) употребление алкоголя во время лечения диазепамом, а также 3 дня после завершения приема препарата Релиум.

Превращение диазепама в печени проходит при участии CYP3A и CYP2C19, поэтому лекарственные вещества, которые влияют на активность данных изоферментов, потенциально могут изменять эффективность и плазменные концентрации диазепама. В частности к ингибиторам CYP3A и CYP2C19 относятся омепразол, кетоконазол, флуоксетин, циметидин и флувоксамин – данные препараты при одновременном приеме с таблетками Релиум могут увеличить риск появления побочных эффектов диазепама, а также усилить его седативное действие.

Есть данные о том, что при сочетанном приеме фенитоина и диазепама не отмечается клинически значимых взаимодействий.

Цизаприд при сочетанном приеме с препаратом Релиум может временно усиливать седативный эффект (за счёт ускорения абсорбции диазепама).

Рифампицин (как индуктор печеночных энзимов) при сочетанном приеме ускоряет превращение диазепама и снижает его терапевтический эффект. Теоретически аналогичное влияние на диазепам может оказывать одновременный прием теофиллина или курение.

Возможно усиление эффекта диазепама (за счёт замедления метаболизма) при сочетанном приеме препарата Релиум с пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эритромицином и изониазидом.

Седативное действие, а также влияние препарата Релиум на дыхательную и сердечнососудистую систему может усиливаться при сочетанном приеме с веществами, которые угнетают нервную систему (транквилизаторами, седативными средствами, нейролептиками, наркотическим анальгетиками, снотворными и антигистаминными препаратами, этиловым спиртом, ингибиторами моноаминоксиазы и анестетиками).

Релиум снижает эффективность леводопы при сочетанном приеме.

Диазепам при одновременном приеме потенцируют эффекты фенитоина и препаратов, которые уменьшают чрезмерный тонус скелетных мышц.




Передозировка

При передозировке диазепама отмечается развитие атаксии, сонливости, нистагма и дизартрии. В ходе исследований при передозировке препарата Релиум также отмечалось развитие угнетения рефлексов (вплоть до арефлексии), артериальной гипотензии, апноэ, угнетения функции сердца и сосудов, а также комы. В единичных случаях передозировка создавала угрозу жизни.

Кома, которая развивалась на фоне передозировки диазепама, длилась несколько часов, однако может быть и более продолжительной или циклической (особенно у пожилых лиц).

У пациентов, имеющих заболевания дыхательной системы, на фоне передозировки диазепама угнетение дыхания более выражено.

Отмечалось взаимное усиление угнетения нервной системы при одновременном приеме бензодиазепинов и других препаратов аналогичного действия (в том числе этанола), что приводило к развитию передозировки при меньших дозах диазепама.

Лечение передозировки диазепама:

• Терапия, направленная на устранение симптомов: при угнетении нервной системы в условиях стационара назначают флумазенил (антагонист бензодиазепинов). Флумазенил быстро выводится организмом, поэтому после его применения необходимо продолжать наблюдать пациента. Флумазенил необходимо использовать с осторожностью при одновременном использовании препаратов, снижающих судорожный порог.
  Если у пациента отмечается развитие возбуждения – использование барбитуратов запрещено.
• Поддерживающая терапия: мониторинг функций дыхательной, нервной и сердечнососудистой систем, проведение искусственного дыхания (если пациент без сознания).

Мероприятия, направленные на уменьшение абсорбции диазепама: назначение энтеросорбентов (промывание желудка не является рекомендованным мероприятием при передозировке таблеток Релиум).