Пилокарпин латинское название. Лекарственный справочник гэотар. Глазные капли Пилокарпин, инструкция по применению

10841 0

Pilocarpine
М-холиномиметики

Форма выпуска

Механизм действия

Основные эффекты

Наиболее выражено действие ЛС на мышцы глаза. Пилокарпин вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза, улучшает отток водянистой влаги из глаза, в итоге снижается внутриглазное давление и улучшается трофика тканей глаза.

Фармакокинетика

Метаболизируется в синапсах и в плазме крови с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 составляет 0,76—1,35 ч, его длительность увеличивается пропорционально дозе. Экскретируется в основном почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Показания

Способ применения и дозы

Противопоказания

Не следует назначать пилокарпин:
■ при бронхиальной астме;
■ в детском, подростковом и юношеском возрасте (до 18 лет).

Пилокарпин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Предостережения, контроль терапии

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. пилокарпин может вызвать ощущение близорукости.

На период лечения необходим отказ от кормления грудью.

Побочные эффекты

Передозировка

Лечение: промывание желудка, введение атропина (0,5—1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3—1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости; мониторинг частоты сердечных сокращений, АД, дыхательной функции.

Взаимодействие

Синонимы

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Пилокарпин представляет собой М-холиностимулирующий лекарственный препарат, который применяется для лечения офтальмологических заболеваний.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – пилокарпинагидрохлорид.

Лекарственные формы Пилокарпина:

• 1% и 2% глазная мазь;
• Раствор 1% и 6% (в тюбиках-капельницах);
• 1% капли пролонгированного действия;
• Глазные пленки, окрашенные в зеленый цвет раствором бриллиантового зеленого, с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг действующего вещества.

Показания к применению

Согласно инструкции, Пилокарпин обладает противоглаукомным и миотическим эффектами. Действие его направлено на сокращение цилиарной (спазм аккомодации) и циркулярной (сужение зрачка) мышцы, увеличение угла передней камеры глаза, повышение проницаемости трабекулярной зоны, улучшение оттока водянистой влаги из глаза и, как следствие этого, снижение повышенного внутриглазного давления.

Эти свойства обусловливают возможность применения Пилокарпина для лечения:

• Острой застойной закрытоугольной глаукомы;
• Вторичной глаукомы, которая может быть вызвана такими патологическими процессами, как атрофия зрительного нерва, тромбоз центральной вены или острая непроходимость артерий сетчатой оболочки, пигментная дегенерация сетчатки;
• Абсцесса роговицы;
• Первичной открытоугольной глаукомы (Пилокарпин назначают в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов и другими лекарственными средствами, действие которых направлено на снижение внутриглазного давления).

Также целесообразно применение Пилокарпина для сужения зрачка после введения офтальмологических форм М-холинолитиков и адреномиметиков, то есть препаратов, вызывающих расширение зрачка (мидриаз).

Противопоказания

В инструкции к Пилокарпину указано, что лекарство противопоказано при:

• Кератите;
• Циклите;
• Ирите;
• Иридоциклите;
• Состояниях после операции на глазах;
• Офтальмологических заболеваниях, при которых следует избегать миоза;
• Индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

С осторожностью Пилокарпин назначают пациентам с отслойкой сетчатки в анамнезе, а также молодым людям с миопией (близорукостью) высокой степени.

Способ применения и дозировка

В соответствии с приведенными в инструкции к Пилокарпину рекомендациями, препарат следует закапывать в конъюнктивальный мешок от 1 до 3 раз в день по 1 или 2 капли. Кратность процедур и доза варьируются в зависимости от показаний, особенностей клинической картины и индивидуальной реакции больного на лечение.

При острой застойной закрытоугольной глаукоме в течение первого часа глаза закапывают каждые 15 минут, следующие 2 часа процедуры повторяют с интервалом 30 минут, последующие 4-6 часов – с перерывом 1 час. Дальнейшее лечение предполагает закапывание раствора Пилокарпин 3-6 раз в сутки, вплоть до купирования приступа. При неэффективности 1% капель назначают 6% раствор или глазную мазь Пилокарпин, которую следует закладывать за нижнее веко. Разовая доза мази соответствует объему полоски длиной 1 см. Кратность процедур – 1-2 раза в день.

Если 3-4 инстилляции в сутки недостаточно для нормализации внутриглазного давления, рекомендуется закладывать за нижнее веко глазные пленки Пилокарпин. После помещения пленки за веком какое-то время глаз следует удерживать в неподвижном состоянии (от 30 секунд до 1 минуты), пока пленка достаточно увлажнится и перейдет в мягкое состояние.

При необходимости препарат назначают в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.

Терапевтический эффект Пилокарпина развивается спустя 30-40 минут после инстилляции, наиболее выражен через полтора-два часа и продолжается еще в течение 4-14 часов.

Побочные действия

Применение Пилокарпина может вызвать:

• Боль в глазах;
• Головную боль (в периорбитальной или височной области);
• Близорукость;
• Снижение остроты зрения (этот побочный эффект связан со спазмом аккомодации и развитием у пациента стойкого миоза);
• Слезотечение;
• Поверхностный кератит;
• Ринорею;
• Аллергические реакции.

Длительное лечение Пилокарпином иногда сопровождается контактным дерматитом и/или фолликулярным конъюнктивитом.

При применении капель с пролонгированным действием возможно развитие толерантности к пилокарпинагидрохлориду.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить при регулярном контроле показателей внутриглазного давления.

Чтобы уменьшить всасывание раствора, после инстилляции рекомендуется на 1-2 минуты пережать глазной канал: для этого пальцем надавить на внутренний угол глаза.

При первичной открытоугольной глаукоме введение однопроцентного раствора вызывает снижение внутриглазного давления примерно на 25%.

Блокаторы М-холинорецепторов (в том числе атропин) являются антагонистами Пилокарпина, поэтому при их сочетанном применении отмечается снижение или даже полное предотвращение действия данного препарата.

Фенилэфрин и тимолол способствуют более выраженному снижению внутриглазного давления и уменьшению продукции внутриглазной жидкости.

У пациентов, которые проходят курс лечения Пилокарпином, во время общей анестезии с применением галотана возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления.

М-холиномиметический эффект препарата:

• Снижают – производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин, хлорпротиксен;
• Усиливают – ингибиторы холинэстеразы.

Если у пациента обнаружена ранняя стадия катаракты, миотический эффект Пилокарпина может привести к временному ухудшению зрения, в связи с чем в период применения препарата рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных работ и управлении транспортом.

Аналоги

Аналоги по механизму действия: Ацетилхолин-хлорид, Пилотимол, Физостигмина, Фотил, Фотил форте.

Сроки и условия хранения

Пилокарпин – препарат списка А. Хранить его следует в защищенном от света месте. Срок годности – 2 года. Капли после вскрытия флакона можно использовать в течение 1 месяца.

Зрение - это высшая ценность, которую нужно беречь. Глазные капли "Пилокарпин" чаще назначают пожилым людям при глаукоме. Препарат стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, вызывая сокращение мышц. Капли должен назначать только врач, так как они имеют серьезные противопоказания и побочные эффекты.

Описание

Глазные капли "Пилокарпин" - это препарат на алколоидной основе. Он активно применяется в офтальмологии, чтобы снижать внутриглазное давление, сужать зрачок при глаукоме, а также после хирургического вмешательства. Капли известные, их можно купить в любой аптеке, стоят недорого (37 рублей). Лекарственное средство быстро всасывается.

Если глаукома закрытоугольная, то зрачок сужается, после капель радужная оболочка смещается от угла передней камеры, способствуя открытию шлеммова канала. Активное вещество повышает тонус глазных мышц. Если глаукома открытоугольная и присутствует глазная гипертензия, всего лишь однократное закапывание вызывает снижение давления в глазах на 25%. Выпускается средство в виде глазных капель 1% по 10 мл.

Кому назначают?

Глазные капли "Пилокарпин" назначают в следующих случаях:

• при открытоугольной глаукоме;
• закрытоугольной глаукоме;
• после операции;
• для проведения обследований, чтобы сузить зрачок;
• для устранения симптомов передозировки от лекарств, которые расширяют зрачок.

Отпускают в аптеках капли без рецепта, но применять их лучше после консультации со специалистом.

Состав и фармакология

Капли "Пилокарпин" содержат активное вещество - однопроцентный пилокарпин гидрохлорид 10 мг/мл, а также дополнительные компоненты:

• спирт поливиниловый;
• лимонная кислота;
• цитрат натрия;
• вода;
• хлорид бензалкония.

Активное вещество - который содержится в листьях растения рода пилокарпус. Оно используется в офтальмокологии для сужения зрачка и улучшения оттока жидкости внутри глаза. Благодаря этому, снижается давление. Капли облегчают отток влаги, увеличивают ее количество. Средство быстро проникает через роговицу, связывается с тканями, действует от четырех до четырнадцати часов.

Что такое глаукома? "Пилокарпин": инструкция

Глазные капли "Пилокарпин" - действенное средство, но дозировка устанавливается врачом индивидуально. Если глаукома первичная, закапывают в один глаз по одной капле раствора два-шесть раз в сутки. Если глаукома закрытоугольная, то в течение двух часов закапывают по 1 капле один раз в пятнадцать минут, в течение трех-четырех часов - каждые полчаса.

Капли эффективны при глаукоме. Данное офтольмологическое заболевание способно привести без должного лечения к отмиранию волокон зрительного нерва, его разрушению. Все это приводит к полной потери зрения. Особенность и опасность глаукомы заключается в том, что отстутствуют какие-либо симптомы заболевания. Пациенты обращаются за помощью, когда постепенно начинают терять зрение, а нерв уже сильно поврежден. Большинству удается помочь при помощи капель, корректного лечения, но в некоторых случаях нужна операция.

Понять, если ли глаукома, можно по наличию слепых пятен по краям поля зрения. Постепенно их становится больше, они увеличиваются. Основная причина поздней диагностики глаукомы - отсутствие болезненных ощущений. При закрытоугольной форме (редкая) больной чувствует боль в глазах, голове, также слизистые краснеют. Вовремя предупредить заболевание помогут профилактические мероприятия. Капли иногда назначают для снижения давления в глазах, если недуг еще не успел прогрессировать.

Диагностика глаукомы происходит в кабинете офтальмолога. Она включает измерение внутриглазного давления, обследование щелевой лампой, измерение поля зрения, а также дополнительные обследования. Несмотря на серьезность недуга, глаукома хорошо поддается лечению на ранних стадиях глазными каплями. К антиглаукоматозным средствам относятся простагландины и альфа-антагонисты. Эти две группы быстро снижают давление в глазах. Часто для лечения глаукомы используют которые не только снижают давление, но и приводят к улучшению кровоснабжения глазного яблока. Даже если заболевание находится в запущенной стадии, сначала снижают внутриглазное давление каплями, а затем предпринимают радикальные способы.

Противопоказания

Глазные капли "Пилокарпин" нельзя использовать при болезнях, которые запрещают сужение зрачка искусственно (иридоциклит, ирит). Капли также не назначают после операций, если сужение зрачка вызовет осложнения. Нельзя использовать их, если у больного наблюдается индивидуальная непереносимость компонентов и активного вещества. С осторожностью препарат назначают при миопиях высокой степени (близорукости), а также пациентам, у которых может произойти отслойка сетчатки глаза.

Побочные действия

В инструкции по применению к глазным каплям "Пилокарпин" сказано, что сразу после закапывания, глаза могут покраснеть, появится жжение, боль, наступит ухудшение зрения, особенно в вечерние и ночные часы. Иногда появляется слезотечение, конъюктивит, развиваются спазмы, начинаются воспаления кожи век. Редко у пациентов наблюдаются бронхоспазмы, брадикардия, повышенное слюноотделение, сильные выделения из носа. Длительное лечение каплями вызывает помутнение хрусталика, поражение роговицы, иногда образование кист и отслойку сетчатки.

В целом "Пилокарпин" в виде капель безопасен, но относительно. Все эти побочные явления наблюдаются крайне редко. Активное вещество выводится из кровотока быстро. Даже если закапать двадцать капель в течение часа, он не вызовет серьезных побочек. К признакам передозировки относят: тошноту, снижение частоты сердечного ритма. Действие капель снизится, если их одновременно применять с антидепрессантами. Усиливается, если поликаприн взаимодействует с которые содержат это вещество.

Во время курса лечения важно соблюдать осторожность за рулем, особенно в темное время суток. С осторожностью капли назначают беременным и кормящим женщинам. После вскрытия флакона, лекарство сохраняет свои свойства в течение месяца.

Аналоги "Пилокарпина"

Глазные капли имеют несколько препаратов-аналогов. К ним относят: "Азопт", "Косопт", "Бетоптик", "Фотил". Информация о них:

• "Азопт". Глазные капли, которые назначают для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме, глазной гипертензии. Состоит из суспензии глазной 1% и бринзоламида. Стоят капли 870 рублей.
• "Косопт". Лекарственное средство эффективно при псевдоэксфолиативной глаукоме. Капли бесцветные, слегка вязкие. Содержат дорхоламид, гидрохлорид, тимолол малеат, а также вспомогательные вещества. Цена в аптеках - 940 рублей за 20 мг.
• "Бетоптик". Капли снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме. Препарат представляет собой бета-адреноблокатор. Он уменьшает продукцию внутриглазной жидкости. Стоит 390 рублей.
• "Фотил". Противоглаукомное средство, которое блокирует бета-адренорецепторы, уменьшает количество внутриглазной жидкости, но улучшает ее отток. Назначают при закрытоугольной, открытоугольной глаукоме, при отсутствии хрусталика. Рекомендован при выраженном внутриглазном давлении. Цена - 285 рублей.

Чем хороши глазные капли "Пилокарпин"? Рецепт на лекарство не нужен, но лечение каплями назначает только офтальмолог. Лекарство не просто устраняет симптоматику, но лечит причину внутриглазного давления. Часто его назначают в сочетании с другими препаратами.

• Латинское название: Pilocarpine
• Код АТХ: S01EB01
• Действующее вещество: Пилокарпин (Pilocarpine)
• Производитель: Фармак ПАО (Украина), Синтез ОАО, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК (Россия)

Состав

Один миллилитр препарата глазные капли Пилокарпин 1% содержит 10 мг гидрохлорида пилокарпина.

В качестве вспомогательных элементов содержит борную кислоту и воду для инъекций.

Форма выпуска

Бесцветная прозрачная жидкость. Капли по 5 или 10 мл во флаконе. Флакон упакован в картонную коробку.

Фармакологическое действие

Антиглаукомное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Пилокарпин относится к фармакологической группе М-холиномиметических препаратов . Механизм его действия вызван возбуждением ряда периферических рецепторов М-холинегрического типа, это в совою очередь приводит к сокращению цилиарной мышцы и радиальной мышцы радужки, сопровождается уменьшением зрачка и освобождением угла передней камеры глазного яблока, улучшением дренажа внутриглазной жидкости. Все это в целом приводит к ослаблению внутриглазного давления и стимулирует трофические процессы в глазном яблоке. Снижение офтальмотонуса , как правило составляет 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика

При попадании на конъюнктиву средство проникает через роговицу и концентрируется в основном в водянистой влаге глазного яблока через полчаса. Период полувыведения из оболочек глаза составляет 1,5-2 часа, но действие препарата на значения внутриглазного давления фиксируется в течение еще 4-8 часов. Средство не метаболизируется в тканях глазного яблока, а выводится из внутриглазной области, инактивируется гидролизом в печени и . Период полувыведения из организма составляет 30 минут.

Показания к применению

• вторичная (атрофия зрительного нерва, облитерация артерий сетчатки, вен сетчатки, пигментные дегенеративные изменения сетчатки);
• обострение глаукомы;
• хронический тип открытоугольной глаукомы;
• необходимость уменьшения зрачка после назначения мидриатиков;
• роговицы.

Противопоказания

• ирит, циклит, увеит, и другие болезни глаза, при которых уменьшение зрачка нежелательно (после оперативных вмешательств на глазу);
• парадоксальная реакция на средство при застойном типе глаукомы;
• препарат следует осторожно использовать пациентам с отслоением сетчатки в прошлом, молодым больным с высокой степенью миопии , а также при острых болезнях тканей глаза воспалительного характера, в прошлом и на компоненты препарата.

Побочные действия

• локальные побочные реакции: миоз , быстро проходящая боль в глазу, аккомодации , покраснение, понижение остроты зрения, боль в висках и параорбитальной области, усиленное слезотечение, век и , поверхностный кератит , фотофобия , зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, эрозия и отек роговицы, длительное сокращение цилиарной мышцы, отслойка сетчатки ;
• системные побочные реакции: бронхоспазм , гиперсаливация, ринорея , повышение или понижение кровяного давления, отек легких , сосудистые нарушения, брадикардия , повышенная , рвота, тошнота, .

Долговременное лечение может вызывать признаки фолликулярного конъюнктивита, кератопатии, контактного дерматита в области век, помутнение хрусталика, поражение конъюнктивальной ткани.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Глазные капли Пилокарпин, инструкция по применению

Пилокарпина гидрохлорид закапывают в оба глаза по 1-2 капли через каждые 6-12 часов. Дневную дозу и продолжительность курса терапии должен определять лечащий врач в зависимости от показателей внутриглазного давления. Если необходимо, препарат можно сочетать с блокаторами β-адренорецепторов.

В случае острого приступа глаукомы закрытоугольного типа назначают в первый час по 1 капле через каждые четверть часа; в последующий час по 1 капле через каждые полчаса; в последующие 2 часа по 1 капле через каждый час; и далее — 3-6 раз в день до исчезновения симптомов приступа.

Передозировка

Признаки передозировки препаратом Пилокарпин: тошнота, брадикардия , стойкий миоз , нарушение зрения, боль в глазу, головная боль. При развитии подобных симптомов препарат следует отменить.

Лечение передозировки, как правило, симптоматическое. Применяют и , возможно применение специфических антидотов.

При тяжелой брадикардии , вызванной передозировкой вводят парасимпатомиметики , например, Атропин парентерально в дозе 0,5-2 мг.

Взаимодействие

При одновременном использовании с адреностимуляторами может развиваться антагонизм действия.

Атропин и иные препараты из группы М-холинолитических средств – антагонисты Пилокарпина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При хранении соблюдать температурный режим от 8 до 15 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года. После открытия флакона годен в течении 28 суток.

Особые указания

Непосредственно перед использованием следует согреть до температуры тела флакон с препаратом, подержав его в ладони.

Колпачок отвинчивают, затем снимают и, слегка сдавливая корпус флакона, осуществляют закапывание раствора в глаз. Окончив процедуру, крышку плотно закрывают.

Необходимо с особой осторожностью применять данное лекарственное средство больным с острым типом сердечной недостаточности, перенесшим недавно , артериальной гипотензией либо , тяжелой брадикардией, обструкцией мочевыводящих путей, вазомоторной нестабильностью, .

Препарат практически не влияет на показатели офтальмотонуса у здоровых лиц. Желательно на 1-3 месяца в течение года заменять Пилокарпин другими не миотическими препаратами.

Аналоги

Аналоги Пилокарпина: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил, Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.

Детям

Препарат не предназначен для лечения детей.

При беременности и лактации

Возможно применение по назначению врача и при наличии строгих показаний.

Отзывы

Комментарии пациентов после использования средства, как правило, исключительно положительные. Также больные отмечают низкую стоимость препарата.

М-холиномиметик, производное метилимидазола.
Активное вещество препарата: PILOCARPINE / ПИЛОКАРПИН

Фармакологическое действие Pilocarpine / пилокарпин

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Фармакокинетика препарата.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Показания к применению:

Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Дозировка и способ применения препарата.

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие Pilocarpine / пилокарпин:

При местном применении: редко — головная боль; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Противопоказания к препарату:

Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при беременности и в период лактации не проводилось.

Особый указания по применению Pilocarpine / пилокарпин.

С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Взаимодействие Pilocarpine / пилокарпин с другими препаратами.

Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).