Моксифлоксацин 400 мг инструкция по применению. Моксифлоксацин раствор: инструкция по применению. Инструкция по применению Моксифлоксацин, дозировки

Содержание

Главными преимуществами фторхинолонов четвертого поколения являются обширный спектр действия в организме, минимум побочных явлений. Среди эффективных антибактериальных препаратов врачи выделяют Моксифлоксацин (Moxifloxacin). Прежде чем начать лечение, требуется посоветоваться со специалистом. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Медицинский препарат Моксифлоксацин – это фторхинолон четвертого поколения, который выпускают в двух лекарственных формах. Краткая характеристика каждой разновидности указанного медикамента:

1. Двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета с пленочной оболочкой. Лекарство фасуют на блистеры по 5, 7 или 10 шт. В картонной пачке содержится 1, 2 или 3 блистера, инструкция по применению.
2. Прозрачный раствор бледно-желтого или зеленоватого цвета. Лекарство разливают по флаконам из бесцветного стекла по 50 мл. В картонной пачке содержится 5 флаконов, инструкция по применению.

Устойчивый терапевтический эффект обеспечивают действующие вещества лекарства и их взаимодействие. Особенности химического состава Моксифлоксацина:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Системный фторхинолон Моксифлоксацин относят к группе хинолонов IV поколения. Препарат с бактерицидными, противомикробными и антибактериальными свойствами при проникновении во вредоносную клетку блокирует два фермента, участвующие в репликации и контролирующие активность ДНК. Таким способом нарушается целостность мембран патогенных микробов, что приводит к их массовой гибели. Антибиотик истребляет анаэробов, внутриклеточных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Перекрестная резистентность с аминогликозидами, пенициллинами, макролидами и цефалоспоринами отсутствует. При применении перорально Моксифлоксацин полностью адсорбируется из пищеварительного тракта. Предельной концентрации в плазме препарат достигает спустя 1–4 часа после разовой дозы. Показатель биодоступности составляет 90%, период полувыведения – 12 часов. Процесс метаболизма протекает в печени. Выводится указанный медикамент почками с мочой и через пищеварительный тракт с каловыми массами.

Показания к применению

Лекарственный препарат Моксифлоксацин назначают в составе комплексной терапии. Медицинские показания к применению подробно изложены в инструкции по применению:

• туберкулез;
• заболевания дыхательных путей: острый синусит, рецидивирующий бронхит, внебольничная пневмония;
• инфекционное поражение кожного покрова и мягких тканей;
• инфекции мочевыделительной системы: цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит;
• вагинальные инфекции: микоплазмоз, уреаплазмоз, хламидиоз, кандидоз;
• интраабдоминальные инфекции осложненной формы, включая полимикробные;
• неосложненные заболевания органов таза.

Способ применения и дозировка

При лечении болезнетворных инфекций, чувствительных к Моксифлоксацину, медицинский препарат назначают перорально или в форме инфузий. По инструкции, суточные дозы составляют 400 мг (1 табл.) или 250 мл раствора 1 раз в сутки. Курс лечения зависит от поставленного диагноза, составляет 3–4 недели. В инструкции по применению указаны сроки применения антибиотика:

• острый синусит, неосложненные инфекции мягких тканей, рецидив хронического бронхита: 7 дней;
• внебольничная пневмония, осложненные интраабдоминальные и урогенитальные инфекции, пиелонефрит: 7–14 дней;
• осложненные инфекции эпидермиса и мягких тканей, неосложненные заболевания органов таза: 7–21 день;
• простатит: 21–28 дней.

Подробная инструкция по применению Моксифлоксацина сообщает, что раствор предназначен для введения внутривенно 1 раз за сутки. Лекарство такой формы выпуска является экстренной помощью при рецидиве. При наступлении положительной динамики пациента переводят на таблетки Моксифлоксацин. По инструкции, жидкий состав хорошо совместим с водой для инъекций, раствором глюкозы, ксилитом, хлоридом натрия, лактатным или обычным раствором Рингера.

Лекарственное взаимодействие

При назначении фторхинолона в составе комплексной терапии требуется учитывать риск усиления побочных эффектов, осложнений. В инструкции по применению содержатся сведения о лекарственном взаимодействии:

1. Моксифлоксацин повышает концентрацию Дигоксина в крови, снижает лечебный эффект Глибенкламида.
2. При одновременном применении с антацидными средствами на основе магния или гидроксида алюминия, сукральфата, препаратами цинка и железа замедляется всасывание антибиотика из пищеварительного тракта.
3. В комплексе с другими фторхинолонами, Пенициллином повышается риск возникновения фототоксической реакции.
4. Ранитидин снижает всасываемость антибиотика в кровь, при одновременно применении указанных препаратов развивается кандидоз.
5. При приеме трициклических антидепрессантов, противоаритмических средств, нейролептиков, кортикостероидов указанный антибиотик назначают с особой осторожностью.
6. В комплексе с Варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не нарушаются.

Моксифлоксацин и алкоголь

При лечении указанным фторхинолоном категорически запрещено распивать спиртные напитки. В инструкции сказано, что под воздействием алкоголя повышается нагрузка на печень, возникают симптомы интоксикации. Пациент жалуется на тошноту, общую слабость, участившиеся приступы рвоты. Согласно сведениям из инструкции, алкоголь значительно снижает терапевтический эффект Моксифлоксацина.

Побочные действия

Поскольку Моксифлоксацин является системным медикаментом, побочные эффекты затрагивают все внутренние органы и системы. В инструкции по применению описаны потенциальные жалобы пациента:

• нервная система: парестезии, тремор конечностей, головокружение, приступы мигрени, нервозность, апатия, спутанность сознания, бессонница, судороги, галлюцинации, необоснованная тревога;
• пищеварительный тракт: диарея, запор, метеоризм, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, анорексия, гастрит, колит, гастралгия, сухость в ротовой полости;
• сердечно-сосудистая система: периферические отеки, боли за грудиной, тахикардия, гипертензия, брадикардия;
• органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитоз, гипергликемия, эозинофилия, анемия, снижение уровня лейкоцитов;
• опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, приступообразные боли в составах и спине;
• кожный покров: аллергические реакции, крапивница, пурпура, кожная сыпь, зуд, отечность и гиперемия эпидермиса, покраснение кожи;
• прочие: вагинальный кандидоз, астения, тендовагинит, колит, бронхиальная астма.

Передозировка

При систематическом превышении предписанных доз Моксифлоксацина усиливаются побочные эффекты со стороны миокарда, нервной и пищеварительной систем. Чтобы нормализовать состояние, по инструкции, пациенту необходимо промыть желудок, избавив его от токсинов путем искусственно спровоцированной рвоты. Далее врачи назначают прием кишечных сорбентов, внутривенное введение детоксикационных растворов, применение поливитаминов.

Противопоказания

При хронической брадикардии, сердечной недостаточности, аритмии, гипокалиемии, нарушении функции печени и почек Моксифлоксацин назначают с особой осторожностью. В инструкции по применению содержится список абсолютных медицинских противопоказаний:

• ишемия;
• туберкулез;
• анафилаксия;
• непереносимость лактозы;
• беременность;
• лактация;
• возраст пациентов до 18 лет;
• патологии сухожилий в анамнезе;
• предрасположенность к судорожным припадкам;
• псевдомембранозный колит;
• цирроз печени;
• осложненная печеночная и почечная недостаточность;
• гиперчувствительность к действующим веществам медикамента.

Условия продажи и хранения

Моксифлоксацин является рецептурным препаратом, который можно купить в аптеке. Согласно инструкции, лекарство требуется хранить при температуре до 25 градусов, в сухом и темном месте, недоступном для маленьких детей. Раствор нельзя замораживать, после вскрытия флакона положено использовать в течение месяца. По инструкции срок годности указанного медикамента составляет 3 года.

Аналоги Моксифлоксацина

Если фторхинолон не помогает или вредит здоровью, врач в индивидуальном порядке подбирает ему замену. Надежные аналоги Моксифлоксацина:

1. Мофлоксин Люпин. Это таблетки с выраженным антибактериальным эффектом для курсового применения внутрь. По инструкции, пациенту назначают по 1 шт. 2–3 раза за день. Курс лечения зависит от локализации очага патологии.
2. Тевалокс. Таблетки с противомикробным эффектом истребляют патогенного возбудителя, тормозят инфекционный процесс на вторые сутки домашнего лечения. В среднем, курс лечения варьируется от 5 до 14 суток.
3. Авелокс. Это немецкий фторхинолон, который имеет две лекарственные формы – таблетки для применения перорально и раствор для инъекционного введения. Суточные дозы и курс лечения подробно расписаны в инструкции.

Цена Моксифлоксацина

Стоимость медикамента зависит от формы выпуска, производителя, количества лекарства в упаковке и выбора аптеки. Розничная цена таблеток составляет 350–450 рублей, раствора – от 400 рублей.

Моксифлоксацин – антибактериальное средство, относящееся к группе фторхинолонов IV поколения. Обладает широким спектром действия. В отличие от других антибактериальных средств хорошо справляется со штаммами бактерий, устойчивых к бета-лактатам и макролидам. Этот препарат ценится медиками за то, что способен бороться как с грамотрицательными, так и грамположительными бактериями.

Фармакологические свойства

Моксифлоксацин подавляет в бактериях ферменты, необходимые для деления ДНК. В результате микроорганизмы утрачивают способность обновляться и размножаться.

Особая структура химической формулы делает Моксифлоксацин более активным по сравнению с другими бактерицидными препаратами. Кроме того, его использование позволяет снизить риски появления мутаций у грамположительных бактерий, ведущих к появлению устойчивости к большинству антибактериальных лекарственных средств.

Согласно результатам клинических испытаний, Моксифлоксацин демонстрирует хорошую эффективность в отношении большинства болезнетворных микроорганизмов.

В то же время лабораторные исследования в пробирках, показали активность препарат в отношении аэробных грамположительных (Staphylococcus epidermidis, S treptococcus agalactiae, Streptococcus viridans ) и грамотрицательных (Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophyla ) бактерий, а также некоторых анаэробных (Fusobacterium spp., Prevotella spp. ) микроорганизмов.

Значимость последних исследований для клинической практики пока не определена, так как медики не знают, как препарат поведет себя при лечении заболеваний, вызванных вышеозначенными бактериями, ведь клинические испытания не проводились.

Также неизвестны случаи перекрестной устойчивость Моксифлоксацина и других антибактериальных препаратов.

Лабораторные исследования в пробирках показали, что устойчивость к этому препарату развивается очень медленно и обуславливается сложными мутациями. Поэтом вероятность устойчивости микроорганизмов к Моксифлоксацину крайне мала.

Пациенты лучше всего знают, насколько эффективен моксифлоксацин. Отзывы больных – лучшее подтверждение действенности лечения этим лекарством.

Поначалу мне назначили для лечения конъюнктивита левомицетиновые капли, но они оказались неэффективными. Тогда доктор назначил мне глазные капли Вигамокс. Они содержат Moxifloxacin. Вот это лекарство мне очень быстро помогло.

Валерия, Москва

Фармакокинетика

Применение этого препарата вызывает в организме пациента ряда фармакокинетических параметров. Последние не зависит от возраста больного, его возраста и пола.

Фармакодинамика

Антибактериальное воздействие Моксифлоксацина зависит от концентрации лекарства в организме. При минимальных концентрациях лекарственного средства на микроорганизмы оказывается минимальное бактерицидное воздействие. При этом препарат все равно угнетает процессы деления ДНК внутри бактерий, которые демонстрируют устойчивость к бета-лактамам и макролидам.

Устойчивость

Мутации, вызывающие устойчивость бактерий к пенициллинам, аминогликозидам, макролидам и другим группам антибиотиков, не способны противостоять бактерицидной активности Моксифлоксацина. Объясняется это тем, что препарат эффективно подавляет мутации, ведущие к развитию резистентности.

Лабораторные исследования показали, что Моксифлоксацин может иметь перекрестную устойчивость к хинолонам, но при этом бактерии анаэробные бактерии все равно поддаются воздействию препарата.

Влияние на кишечную флору

Клинические испытания выявили, что этот препарат способен приводить к уменьшению популяций некоторых бактерий в кишечнике. Однако, все эти изменения проходили через пару недель, после отмены препарата.

Образование токсина Clostridium difficile во время исследований не обнаружено.

Моксифлоксацин: форма выпуска

Препарат с оригинальным названием Моксифлоксацин канон выпускается в таблетированной форме. Таблетки помещены в блистер из поливинилхлорида и фольги по 10 штук. Каждый блистер упаковывается в отдельную коробку из картона. Туда уже вкладывается инструкция по применению Моксифлоксацина.

Аналоги препарата Moxifloxacin могут выпускаться в следующих формах выпуска:

Моксифлоксацин: инструкция по применению

Показаниями к применению препарата являются следующие заболевания:

• Острый синусит.
• Пневмония.
• Обострение хронического бронхита.
• Бактериальный синусит.
• Воспалительные заболевания органов малого таза без осложнений.
• Простатит.
• Микоплазмоз.
• Хламидиоз.
• Инфекционные поражения кожи

Мне это лекарство назначили при хроническом бронхите. Первый результат почувствовала уже через 2 дня. До этого лечилась другими антибиотиками, но хорошего результата не получила. Когда заболела в очередной раз пила Моксифлоксацин уже без назначения врача. Недомогание длилось всего 2 дня.

Галина, Киев

Способы применения и дозировки

Согласно инструкции по применению, взрослому пациенту в сутки можно принимать не более одной таблетки за 1 раз . Сопровождать прием лекарства следует потреблением большого количества жидкости. Препарат можно принимать как до еды, так и во время приема пищи .

Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и клинического эффекта.

• При обострении хронического бронхита курс лечения составляет 5 дней.
• При пневмонии – 10 дней.
• Острый синусит лечится 7 дней.
• Воспалительные процессы органов малого таза — 14 дней.

Если применяется комбинированное лечение (инъекции и таблетки), то сроки лечение сокращаются.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости менять дозировку. А вот детям и подросткам в возрасте до 18 лет этот препарат противопоказан.

Побочные действия

Во время клинических исследований были выявлены следующие побочные эффекты:

Довольно часто применение Моксифлоксацина вызывает общее недомогание, потливость и немотивированные боли . Об этом свидетельствуют многочисленные отзывы пациентов:

Врач назначил Моксифлоксацин после того, как заподозрил у меня бронхит, но лекарство мне не пошло: после первой же таблетки у меня началась рвота. После этого я стала сильно потеть, а затем появилась ломота во всем теле, как при гриппе. От приема препарата пришлось отказаться.

Инна, Киров

Решил оставить отзыв о препарате после неудачного опыта его использования. По назначению врачу купить Моксифлоксацин. Дома принял одну таблетку, как написано в инструкции. через 3 часа почувствовал тахикардию: сердце очень часто билось, пульс зашкаливал. Ко всему прочему стали трястись руки. Отпустило только к вечеру.

Владимир, Челябинск

При инъекционном ведении лекарства в месте инфузии может развиться флебит или тромбофлебит .

Противопоказания к применению препарата

Клинические испытания показали, что Моксифлоксацин и аналоги нельзя применять в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
• Беременности и кормление грудью.
• Возрастные ограничения до 18 лет.
• Проблемы с сухожилиями.
• Нарушение электролитов крови.
• Брадикардия, сильно влияющая на самочувствие пациента.
• Наличие симптоматической аритмии.
• Печеночная дисфункция.
• Наследственно предопределенная непереносимость галактозы.

Очень осторожно следует применять это лекарство, если у пациента имеются заболевания ЦНС. Дело в том, что препарат существенно снижает порог судорожной готовности .

Передозировка

Информации по передозировке мало. Однако, их достаточно, чтобы установить, что однократное увеличение дозы до 1200 разово или многократное использование доз по 600 мг в течение нескольких дней в большинстве случаев не вызывает побочных эффектов.

В том случае, если передозировка привела к негативным последствиям, следует проводить симптоматическую терапию, во время которого рекомендуется следить за сердечным ритмом пациента.

Если пациент принял повышенную дозу ошибочно, он может воспрепятствовать всасыванию препарата, приняв активированный уголь.

Моксифлоксацин: цена

Цены на этот препарат и его аналоги в России довольного высоки. При этом они могут разниться в разных аптеках города. Перед покупкой рекомендуется узнать цену на лекарство в разных торговых точках, чтобы не переплатить. Кроме того, рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом на предмет возможной покупки более дешевых аналогов.

Моксифлоксацин в аптеках можно купить по цене от 594 до 723 рублей за упаковку с 5-ю таблетками.

Авелокс в таблетках по 5 штук в упаковке обойдется в 727 рублей, в полимерном пакете на 250 мл с раствором для инфузий в 1790 рублей.

Глазные капли Вигамокс можно приобрести за 235 рублей.

МНН: Моксифлоксацин

Производитель: Хетеро Лабс Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxifloxacin

Номер регистрации в РК: РК-ЛС-5№022494

Период регистрации: 25.11.2016 - 25.11.2021

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Торговое название

Моксифлоксацин

Международное непатентованное название

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества - Моксифлоксацина гидрохлорида436,8 мг (эквивалентно моксифлоксацину 400 мг),

в спомогательные вещества : ц еллюлоза микрокристаллическая (А вицел РН 101 ), н атрия кроскармеллоза (Ас-Ди-Соль), к ремния диоксид коллоидный безводный (А эросил-200), п овидон К-30 (К оллидон-30), ц еллюлоза микрокристаллическая (А вицел РН 10 2), м агния стеарат,

пленочная оболочка (12% суспензия): Опадри Р озовый 03В34285**

** - ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол /ПЭГ 400, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Описание

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой "80" на одной стороне и "I " на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код ATХ J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После приема внутрь моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет почти 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 мг до 800 мг однократно, а также по 600 мг препарата один раз в сутки в течение 10 дней является линейной. После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax ) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно. В стабильном состоянии экспозиция препарата в течение интервала между приемами лекарственного средства примерно на 30% выше, чем после приема первой дозы.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется во внесосудистом пространстве, после приема 400 мг препарата площадь под фармакокинетической кривой (AUC) составляет 35 мг/ч/л. Равновесный объем распределения (Vss) составляет около 2 л/кг. В исследованиях i n vitro и in vivo связывание моксифлоксацина с белками плазмы составило 40-42%, независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин, в основном, связывается с сывороточным альбумином.

Следующие пиковые концентрации (среднее геометрическое) наблюдались после введения разовой пероральной дозы моксифлоксацина, 400 мг:

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации II-го этапа и выводится из организма через почки и желудочно-кишечный тракт в неизмененном виде, а также в виде сульфо-соединения (M1) и глюкуронида (M2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Показатели окислительного метаболизма отсутствуют.

Выведение

Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин, происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках.

Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата.

Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

У здоровых добровольцев с низкой массой тела (например, женщин) и у пожилых добровольцев наблюдались более высокие концентрации препарата в плазме.

Фармакокинетические свойства моксифлоксацина существенно не отличаются у пациентов с почечной недостаточностью (в том числе с клиренсом креатинина > 20 мл/мин/1.73 м 2 ). При снижении почечной функции, концентрация метаболита М2 (глюкуронида) увеличивается на коэффициент 2,5 (с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1.73 м 2 ).

На основании фармакокинетических исследований, проведенных у больных с печеночной недостаточностью (класс A, B по классификации Child Pugh), не представляется возможным определить, существуют ли какие-либо различия по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушения функции печени были связаны с более высокой экспозицией М1 в плазме крови, в то время как экспозиция исходного препарата у пациентов с нарушенной функцией печени была сопоставимой с экспозицией у здоровых добровольцев. Существует недостаточный опыт клинического использования моксифлоксацина у пациентов с нарушенной функцией печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин in vitro показал активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов.

Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Присутствие метокси-группы в положении 8 способствует повышению активности против грамположительных микроорганизмов и снижению возникновения резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Присоединение дополнительного кольца в 7 положении предупреждает активный выброс (эффлюкс) фторхинолонов из клетки, связанный с генами NorA или pmrA, наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий .

Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации.Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.

Влияние на кишечную флору человека .

Наблюдались следующие изменения в кишечной флоре были у добровольцев после перорального приема моксифлоксацина: уменьшение количества Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. и Klebsiella spp , а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp . Отмечалось увеличение количества Bacteroides fragilis . В течение двух недель после окончания приема препарата состав микрофлоры нормализуется.

Механизм развития резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается.

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

К препарату обычно чувствительны:

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus * (чувствительные к метициллину)

Streptococcus agalactiae (Группа B)

Группа Streptococcus milleri * (S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes* (Группа A)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae*

Klebsiella pneumoniae* #

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Аэробные микроорганизмы

Fusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp.

Prevotella spp.

“Другие ” микроорганизмы

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Coxiella burnetii

Legionella pneumophila

Mycoplasma genitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae*

К препарату относительно чувствительны следующие виды:

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину ) +

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*

Klebsiella oxytoca

Neisseria gonorrhoeae* +

Наследственно резистентные организмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Pseudomonas aeruginosa

* Активность была удовлетворительно продемонстрирована в чувствительных штаммах в клинических исследованиях по утвержденным клиническим показаниям.

# Штаммы, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра, как правило, устойчивы к фторхинолонам

+ Показатель резистентности > 50% в одной или более странах

Показания к применению

Моксифлоксацин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг, предназначен для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к моксифлоксацину, у пациентов в возрасте 18 лет и старше. Моксифлоксацин следует принимать только тогда, когда применение антибактериальных препаратов, которые обычно рекомендуются для начального лечения этих инфекций, считается нецелесообразным или когда их применение не привело к положительным результатам:

обострение хронического бронхита

внебольничная пневмония, кроме тяжелых случаев

острый бактериальный синусит (правильно диагностированный)

неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит, эндометрит), не связанные с тубоовариальным или тазовым абсцессом.

Не рекомендуется для использования в монотерапии воспалительных заболеваний малого таза легкой и умеренной степени, но должен использоваться в комбинации с другим подходящим антибактериальным средством (например, цефалоспорином), если резистентность к Neisseria gonorroeae не может быть исключена.

Препарат может также быть использован для завершения курса терапии у пациентов, у которых наступило улучшение во время начального внутривенного лечения моксифлоксацином при следующих показаниях:

внебольничная пневмония

осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Моксифлоксацин следует назначать в тех случаях, когда антибактериальные препараты, рекомендованные для начальной терапии этих инфекций неэффективны.

Способ применения и дозы

Почечная/печеночная недостаточность

Пациентам с нарушениями функции почек от легкой до тяжелой степени тяжести или пациентам, находящимся на хроническом диализе, т.е. гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется. Недостаточно данных применения препарата у пациентов с нарушением функции печени.

Другие особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела коррекция дозы не требуется.

Дети и подростки

Применение моксифлоксацина противопоказано для лечения детей и подростков (< 18 лет). Эффективность и безопасность моксифлоксацина при приеме детьми и подростками не была установлена.

Метод введения

Моксифлоксацин, таблетку, покрытую пленочной оболочкой, следует принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи.

Длительность терапии

обострение хронического бронхита - 5-10 дней

внебольничная пневмония - 10 дней

острый бактериальный синусит - 7 дней

воспалительные заболевания органов малого таза от легкой до умеренной степени тяжести - 14 дней.

Последовательная терапия (внутривенное введение с последующим переходом на пероральный прием)

В клинических исследованиях с последовательной терапией большинство пациентов переходили с внутривенного введения на пероральную терапию в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и мягких тканей). Рекомендуемая общая продолжительность внутривенного и перорального лечения 7-14 дней для внебольничной пневмонии и 7-21 день для осложненных инфекций мягких тканей.

Побочные действия

Были очень редкие случаи следующих побочных эффектов, зарегистрированных после лечения другими фторхинолонами, которые, возможно, также появляются во время лечения моксифлоксацином: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или к любому из его вспомогательных веществ

беременность и кормление грудью

детский и подростковый возраст до 18 лет

пациенты с заболеваниями/повреждениями сухожилий, связанными с лечением хинолонами (в анамнезе).

В доклинических исследованиях и исследованиях у людей были обнаружены изменения в электрофизиологии сердца при использовании моксифлоксацина, представляющие собой удлинение интервала QT. Поэтому, по соображениям безопасности, моксифлоксацин противопоказан при:

врожденном или приобретенном (документально подтвержденном) удлинении интервала QT

нарушении электролитного баланса, в частности, некорректированная гипокалиемия

клинически значимой брадикардии

клинически значимой сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка

симптоматической аритмии в анамнезе

Моксифлоксацин не должен применяться одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT. Из-за ограниченных клинических данных, моксифлоксацин также противопоказан пациентам с нарушенной функцией печени (класс С по классификации Child Pugh) и пациентам с увеличенным уровнем трансаминаз > 5 раз верхнего предела нормы.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия с медицинскими препаратами

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT при приеме моксифлоксацина и других лекарственных препаратов, которые могут продлить QTc интервал. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на интервал QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию ( torsade de pointes ). Противопоказано совместное применение моксифлоксацина с любым из следующих лекарственных препаратов, влияющих на удлинение интервала QT:

Антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

Антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

Нейролептики (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд)

Трициклические антидепрессивные препараты

Некоторые антимикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин)

Некоторые антигистаминные средства (терфенадин, астемизол, мизоластин)

Другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам, принимающим лекарства, ассоциированные с клинически значимой брадикардией.

Необходимо выдержать интервал около 6 часов между приемом препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы (например, антациды, содержащие магний и алюминий, таблетки диданозина, сукральфат и средства, содержащие железо или цинк) и приемом моксифлоксацина.

Одновременное применение угля активированного с моксифлоксацином в дозе 400 мг внутрь приводит к снижению системной биодоступности препарата более чем на 80% в результате торможения его абсорбции. Одновременное применение этих двух препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки).

При назначении повторных доз моксифлоксацина здоровым добровольцам C max дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом AUC и C m in дигоксина не изменялись. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.

В исследованиях, проведенных у добровольцев, больных сахарным диабетом, одновременное пероральное введение моксифлоксацина с глибенкламидом привело к снижению пиковых концентраций глибенкламида в плазме примерно на 21%. Комбинация глибенкламида и моксифлоксацина теоретически может привести к легкой и неустойчивой гипергликемии. Однако наблюдаемые фармакокинетические изменения для глибенкламида не привели к изменению фармакодинамических параметров (глюкозы в крови, инсулина). Никаких клинически значимых взаимодействий между моксифлоксацином и глибенкламидом не наблюдалось.

Изменения значения МНО (международное нормализованное отношение)

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибактериальными средствами (фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины) отмечались случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этим, трудно оценить, вызывает ли инфекция или лечение нарушение МНО. Меры предосторожности: частый мониторинг МНО и при необходимости коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Клинические исследования показали отсутствие взаимодействия при одновременном применении моксифлоксацина и следующих препаратов: ранитидина, пробенецида, оральных контрацептивов, препаратов кальция, морфина, вводимого парентерально; теофиллина, циклоспорина или итраконазола.

Эти выводы поддерживаются лабораторными исследованиями, проведенными с человеческими ферментами цитохрома P450. Учитывая эти результаты, метаболическое взаимодействие с участием ферментов цитохрома P450 маловероятно.

Взаимодействие с пищей

Моксифлоксацин не имеет клинически значимого взаимодействия с пищей, включая молочные продукты.

Особые указания

Преимущество лечения моксифлоксацином, особенно инфекций легкой и умеренной степени тяжести, должно быть сбалансированно с информацией, содержащейся в данном разделе. Удлинение интервала QTс и клинические состояния, потенциально связанные с удлинением интервала QTс

Установлено, что моксифлоксацин у некоторых пациентов удлиняет интервал QTc на электрокардиограмме. При анализе ЭКГ, полученных в программе клинического исследования, удлинение QTc при приеме моксифлоксацина составляло 6 мсек ± 26 мсек, 1.4% по сравнению с исходным значением. Поскольку женщины, как правило, имеют тенденцию к удлинению интервала QTc по сравнению с мужчинами, они могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QTc. Пациенты пожилого возраста также могут быть более чувствительными к воздействиям препаратов, удлиняющих интервал QT.

Лекарственные препараты, которые могут уменьшить уровень калия, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих моксифлоксацин.

Моксифлоксацин следут принимать с осторожностью пациентам с постоянными проаритмогенными состояниями (в особенности женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда или удлинение интервала QT, потому что это может привести к повышенному риску возникновения желудочковой аритмии (включая пируэтную тахикардию) и остановке сердца. Степень удлинения интервала QT может нарастать при увеличении концентрации препарата. Поэтому нельзя превышать рекомендованную дозу

При появлении признаков сердечной аритмии во время лечения необходимо прекратить прием препарата и сделать ЭКГ.

Гиперчувствительность/аллергические реакции

Гиперчувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы уже после первого приема фторхинолонов, включая моксифлоксацин. Анафилактические реакции могут прогрессировать до появления опасного для жизни шока, даже после первого приема препарата. В этих случаях прием моксифлоксацина необходимо прекратить и начать необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Тяжелые заболевания печени

Случаи молниеносного гепатита, потенциально ведущего к печеночной недостаточности (в том числе смертельные случаи), были зарегистрированы при приеме моксифлоксацина. Пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение, если есть признаки и симптомы развития молниеносного гепатита, такие как быстро развивающаяся астения, ассоциированная с желтухой, темный цвет мочи, тенденция к кровотечениям или печеночная энцефалопатия.

В случае появления признаков дисфункции печени, необходимо провести исследование функции печени.

Серьезные буллезные кожные реакции

Случаи буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, были зарегистрированы при приеме моксифлоксацина. При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек, пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.

Пациенты, предрасположенные к эпилептическим припадкам

Хинолоны, как известно, вызывают судороги. С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушениями ЦНС, или в присутствии других факторов риска, которые могут предрасполагать к припадкам или снизить судорожный порог. В случае развития судорог, прием моксифлоксацина следует отменить и назначить соответствующие меры лечения.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости у пациентов, получавших хинолоны, в том числе моксифлоксацин. В случае появления симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение.

Психические реакции

Психические реакции могут возникать даже после первого применения хинолонов, в том числе моксифлоксацина. В очень редких случаях, депрессии или психотические реакции прогрессировали до суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, таких как попытки самоубийства. В случае, если у пациента развиваются такие реакции, моксифлоксацин следует отменить и принять соответствующие меры. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении моксифлоксацина психотическим пациентам или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Антибиотик-ассоциированная диарея, включая псевдомембранозный колит

Антибиотик-ассоциированная диарея (ААД) и антибиотик-ассоциированной колит (AAК), включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile -ассоциированную диарею, были зарегистрированы в связи с использованием антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, и могут варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Поэтому важно иметь в виду этот диагноз у пациентов, у которых появляется серьезная диарея во время или после приема моксифлоксацина. Если AAД или AAК являются подозреваемыми или подтвержденными, необходимо прекратить прием антибактериального препарата, в том числе моксифлоксацина, и назначить соответствующие лечебные мероприятия. Кроме того, соответствующие меры контроля инфекции должны быть предприняты для снижения риска передачи инфекции. Пациентам, у которых развивается тяжелая диарея противопоказаны лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

Больные с миастенией gravis

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с миастенией gravis , поскольку препарат может усугублять симптомы данного заболевания.

Воспаление, разрыв сухожилий

Воспаление и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, может произойти при терапии хинолонами, включая моксифлоксацин, даже в течение 48 часов после начала лечения, а также были зарегистрированы случаи в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов и у пациентов, получавших одновременно кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления, пациенты должны прекратить прием моксифлоксацина, разгрузить пораженную(ые) конечность(ти) и немедленно проконсультироваться с врачом для получения соответствующего лечения (например, иммобилизации).

Пациенты с почечной недостаточностью

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пожилым пациентам с заболеваниями почек, если они не в состоянии поддерживать адекватное потребление жидкости, поскольку обезвоживание может увеличить риск развития почечной недостаточности.

Нарушения зрения

При развитии нарушений зрения или других симптомов со стороны глаз, следует немедленно обратиться к окулисту.

Дисгликемия

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Предупреждение реакции фоточувствительности

При применении хинолонов отмечались реакции фоточувствительности у пациентов. Однако исследования показали, что моксифлоксацин имеет более низкий риск развития фоточувствительности. Тем не менее, пациентам следует избегать воздействия УФ-излучения или прямых солнечных лучей во время лечения моксифлоксацином.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с семейным анамнезом или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью этим пациентам.

Пациенты с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Пациенты с воспалительными заболеваниями тазовых органов

Для пациентов со сложными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, заболевания связанные с тубоовариальным или тазовым абсцессом), которым необходимо внутривенное введение препарата, назначение таблеток моксифлоксацина не рекомендуется. Воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны устойчивой к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae . Поэтому в таких случаях эмпирическую терапию моксифлоксацином следует назначать совместно с другими соответствующими антибиотиками (например, цефалоспорином), кроме тех случаев, когда наличие штаммов Neisseria gonorrhoeae, устойчивых к моксифлоксацину, может быть исключено . Если клиническое улучшение не будет достигнуто через 3 дня лечения, необходимо пересмотреть лечение.

Влияние на биологические тесты

Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может повлиять на результаты теста на Mycobacterium spp. , приводящего к ложно-отрицательным результатам при анализе образцов пациента, которым в этот период проводят лечение моксифлоксацином.

Пациенты с инфекцией, вызванной метициллин-резистентным стафилококком

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus , резистентными к метициллину (MRSA ). В случае появления подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной метициллин-резистентным стафилококком , необходимо назначить лечение соответствующим антибактериальным препаратом.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Безопасность приема моксифлоксацина во время беременности у женщин не была оценена. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с доклиническими данными о повреждении фторхинолонами хрящей крупных суставов у недоношенных животных и обратимыми травмами суставов, описанрыми у детей, получавших некоторые фторхинолоны, моксифлоксацин не должен назначаться беременным женщинам.

Кормление грудью

Данные о применении препарата у женщин в период кормления грудью отсутствуют. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина секретируются в грудное молоко. Назначение моксифлоксацина в период кормления грудью противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Исследований влияния моксифлоксацина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять транспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Передозировка

И меются ограниченные сведения о передозировке. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение с мониторингом ЭКГ, в связи с возможностью удлинения интервала QT. Немедленный прием активированного угля помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина.

Форма выпуска и упаковка

По 5 или 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изфольгиалюми ниевой спокрытиемизполивинилхлоридасвнутренней стороны.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО ABMG Expert, Казахстан

Организация - упаковщик лекарственного средства

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ABMG Expert», г . Алматы , ул . Гоголя, 86

тел .2508-445, [email protected]

Особые условия

Состав

• На 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:
• Активное вещество:
• Моксифлоксацина гидрохлорид 436,4 мг (в пересчете на моксифлоксацин(400,0)
• Вспомогательные вещества (ядро):
• Интрагранулярные:Кроскармеллоза натрия 13,60 мг
• Коповидон 20,40 мг
• Целлюлоза микрокристаллическая 116,80 мг
• Крахмал прежелатинизированный 35,00 мг
• Тальк 6,80 мг
• Кремния диоксид коллоидный 6,80 мг
• Магния стеарат 6,80 мг
• Экстрагранулярные: Кроскармеллоза натрия 27,20 мг
• Тальк 3,40мг
• Кремния диоксид коллоидный 3,40 мг
• Магния стеарат 3,40 мг
• Вспомогательные вещества (оболочка):
• Опадрай II белый 85F18422 19,72 мг (спирт поливиниловый (частично гидролизованный) 7,89 мг; титана диоксид 4,93 мг; макрогол 3,98 мг; тальк 2,92 мг)
• Краситель железа оксид красный 0,28 мг

Моксифлоксацин показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:
• - острый синусит;
• - обострение хронического бронхита;
• - внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;
• - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• - осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• - осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;
• - неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты), без сопутствующего тубоовариального или внутритазового абсцесса.
• * - Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК?2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
• Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Моксифлоксацин противопоказания

• Противопоказания:
• - Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;
• - возраст до 18 лет;
• - беременность и период грудного вскармливания;
• - наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
• - в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• - моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
• - в связи с ограниченным

Моксифлоксацин побочные действия

• Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.
• В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от? 1/100 до
• Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - грибковые суперинфекции.
• Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (МНО); редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО, агранулоцитоз.
• Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни).
• Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия; очень редко - гипогликемия.
• Психические расстройства: нечасто - тревожность, психомоторная гиперактивность/ ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).
• Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - спутанность сознания и дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, нарушения сна, парестезии/дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию); редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия; очень редко - гиперестезия.
• Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС).
• Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация, мерцательная аритмия, стенокардия; редко - повышение артериального давления, снижение артериального давления, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (Тorsade de pointes), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка (включая астматическое состояние).
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ)), повышение концентрации билирубина, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), повышение в крови активности щелочной фосфатазы (ЩФ); редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).
• Со стороны кожи и мягких тканей: нечасто: сухость кожи; очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).
• Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - артрит, разрывы сухожилий, мышечная ригидность, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы, усиление симптомов миастении gravis.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
• Со стороны организма в целом: нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость, флебит/тромбофлебит в месте инфузии; редко - отек.
• Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию:
• часто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ);
• нечасто - желудочковые тахиаритмии, снижение артериального давления, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
• При продолжительном приеме других фторхинолонов, сообщалось об очень редких случаях побочных эффектов, которые также возможно могли бы наблюдаться во время терапии моксифлоксацином: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, острый некроз скелетных мышц, реакции фоточувствительности.
• Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч C max достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч C max варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние C ss , равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% - с калом. T 1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Показания

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Режим дозирования

Внутрь, 400 мг 1 раз/сут. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, парестезия, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, лактация (период грудного вскармливания), повышенная чувствительность к моксифлоксацину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Моксифлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина).

При приеме моксифлоксацина на фоне применения других фторхинолонов возможно развитие фототоксических реакций.

Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают моксифлоксацин при печеночной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

Во время терапии фторхинолонами у пожилых больных могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.

Особые указания

С осторожностью назначают моксифлоксацин при эпилептическом синдроме (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT.

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.