Авелокс таблетки - инструкция по применению. Авелокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Авелокс официальная инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:
активное вещество - 436,8 мг моксифлоксацина гидрохлорид, что эквивалентно 400,0 мг моксифлоксацину основанию.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, оксид железа красный (Е172), гипромеллоза (15 cP), макрогол 4000, диоксид титана (Е171).

Описание

Красные матовые продолговатые выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «BAYER» на одной стороне и «М400» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТС: J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Моксифлоксацин имеет активность in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов.
Бактерицидное действие лекарственного средства обусловлено ингибированием обоих типов топоизомеразы II (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) - важных ферментов, контролирующих репликацию, транскрипцию и репарацию ДНК микробной клетки.
Установлено, что С8-метокси-группа в структуре моксифлоксацина повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н-группой. Наличие азабициклоструктуры в положении С-7 в структуре предотвращает активный эффлюкс, связанный с генами NorА или pmrА , наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.
Фармакодинамические исследования продемонстрировали концентрационнозависимую бактерицидную активность. Минимальные бактерицидные концентрации лекарственного средства в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.
Влияние на кишечную микрофлору человека
В исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp., Klebsiella spp. , а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. и Peptostreptococcus spp. . Для Bacteroides fragilis наблюдалось увеличение концентрации. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель.
Механизм резистентности
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (для Pseudomonas aeruginosa ) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину.
В исследованиях in vitro показано, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций в обоих типах топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока в грамположительных микроорганизмах.
Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Пределы чувствительности
EUCAST (European Committee on antimicrobial Susceptibility Test / Европейский комитет по тестированию противомикробной чувствительности) пределы клинических МИК для моксифлоксацина (01.01.2012):

Показания к применению

Авелокс 400 мг в таблетках, покрытых оболочкой, следует применять для лечения следующих бактериальных инфекций у пациентов старше 18 лет, вызванных чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами. Моксифлоксацин следует использовать, если антимикробные лекарственные средства, рекомендуемые официальными стандартами (протоколами) лечения, не могут быть применены или оказались неэффективными:
- острый бактериальный синусит (при подтвержденном диагнозе),
- обострение хронического бронхита (при подтвержденном диагнозе),
- внебольничная пневмония, исключая пневмонию тяжелой степени тяжести
- неосложненные (от легкой до средней степени тяжести) воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты), не ассоциированные с тубоовариальным или тазовым абсцессом.
Авелокс 400 мг в таблетках, покрытых оболочкой, не рекомендуется для монотерапии воспалительных заболеваний органов малого таза легкой и умеренной степени тяжести в связи с увеличением устойчивости гонококков к моксифлоксацину; рекомендуется сочетание с другим соответствующим антибиотиком (например, из группы цефалоспоринов), если устойчивость гонококков к моксифлоксацину не исключается.
Авелокс 400 мг в таблетках, покрытых оболочкой, может также использоваться для завершения курса терапии у пациентов с улучшением состояния во время первоначального лечения Авелокс раствором для внутривенных инфузий при следующих показаниях:
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Авелокс 400 мг в таблетках, покрытых оболочкой, не должен использоваться в качестве первоначальной терапии для любого типа инфекции кожи и мягких тканей или тяжелой степени тяжести внебольничной пневмонии.
Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.

Способ применения и дозы

Взрослые
Рекомендуемый режим дозирования Авелокса - 400 мг 1 раз в день (1 таблетка).
Почечная/печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Нет достаточной информации о применении у пациентов с нарушениями функции печени.
Особые группы пациентов
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста и пациентов с низкой массой тела не требуется.
Дети и подростки
Моксифлоксацин противопоказан для детей и подростков (до 18 лет). Эффективность и безопасность моксифлоксацина у данной категории не установлена.
Метод применения
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи.
Длительность терапии
Рекомендуемая продолжительность лечения лекарственным средством Авелокс 400 мг в таблетках, составляет:
- Обострение хронического бронхита - 5-10 дней.
- Внебольничная пневмония - 10 дней.
- Острый бактериальный синусит - 7 дней.
- Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.
В клинических испытаниях продолжительность лечения Авелоксом 400 мг в таблетках, покрытых оболочкой, достигала 14 дней.
Ступенчатая (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) терапия
Во время исследований ступенчатой терапии большинство пациентов переходила с внутривенного на пероральный путь введения моксифлоксацина в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и подкожных тканей). Рекомендуемая общая продолжительность лечения ступенчатой (внутривенная - пероральная) терапией составляет 7-14 дней внебольничных пневмоний и 7 - 21 день для осложненных инфекций кожи и подкожных тканей.
Не рекомендуется превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) и продолжительность лечения для каждого показания.

Побочное действие

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к моксифлоксацину и любому другому компоненту лекарственного средства
- возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
- заболевания/повреждения сухожилий, связанные с применением хинолонов, в анамнезе.
Как в доклинических исследованиях, так и в испытаниях на людях при введении моксифлоксацина наблюдались изменения в кардиоэлектрофизиологии, а именно удлинение интервала QT. По причине безопасности лекарственного средства, моксифлоксацин противопоказан пациентам с:
- Врожденным или установленным приобретенным удлинением интервала QT
- Нарушениями электролитного баланса, особенно при нескорректированной гипокалиемии
- Клинически значимой брадикардией
- Клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка
- Симптоматической аритмией в анамнезе
Моксифлоксацин не следует использовать в сочетании с другими лекарственными средствами, пролонгирующими интервал QT.
В связи с недостаточными клиническими данными, моксифлоксацин также противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Child-Pugh) и пациентам с увеличенным уровнем трансаминаз >5 раз от верхней границы нормы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя исключать возможность аддитивного эффекта моксифлоксацина и других лекарственных средств, пролонгирующих интервал QT. Это может увеличить риск развития желудочковых аритмий, в том числе двунаправленной тахикардии. Как следствие, прием моксифлоксацина с любым из нижеперечисленных лекарственных средств противопоказан:
- Антиаритмические лекарственные средства класса IA (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- Антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)
- Нейролептические лекарственные средства (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд)
- Трициклические антидепрессанты
- Некоторые противомикробные лекарственные средства (саквинавир, спарфлоксацин, внутривенный эритромицин, пентамидин, противомалярийные лекарственные средства, особенно галофантрин)
- Некоторые антигистаминные лекарственные средства (терфенадин, астемизол, мизоластин)
- Прочие (цизаприд, внутривенный винкамин, бепридил, дифеманил)
Моксифлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые могут снижать уровень калия в крови (петлевые и тиазидные диуретики, слабительные и клизма [в больших дозах], кортикостероиды, амфотерицин В) или лекарственные средства для лечения клинически значимой брадикардии.
Следует соблюдать интервал около 6 часов между приемом моксифлоксацина и приемом лекарственных средств, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы (например, антацидные лекарственные средства, содержащие магний или алюминий, таблетки диданозина, сукральфат и лекарственные средства, содержащих железо или цинк).
Одновременный прием активированного угля и 400 мг моксифлоксацина приводит к выраженному предотвращению абсорбции и снижению системной биодоступности лекарственного средства (более чем на 80 %). Поэтому одновременный приём данных лекарственных средств не рекомендуется (за исключением случаев передозировки (см. раздел «Передозировка»)).
При назначении повторных доз моксифлоксацина у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются. Не требуется соблюдения мер предосторожности при одновременном приеме с дигоксином.
В исследованиях с участием добровольцев, страдающих диабетом, одновременное пероральное применение моксифлоксацина и глибенкламида приводило к снижению максимальной концентрации глибенкламида в плазме примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако наблюдаемые для глибенкламида изменения фармакокинетики не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, не обнаружено клинически релевантного взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом.
Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения)
У пациентов, получавших пероральные антибактериальные лекарственные средства, особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины, отмечались многочисленные случаи повышения антикоагулянтной активности.
Факторами риска являются инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этими обстоятельствами трудно оценить, вызывает инфицирование или лечение отклонения показателя МНО. В качестве меры предосторожности возможен более частый мониторинг МНО. В случае необходимости следует провести надлежащие корректировки дозы приема антикоагулянта.
Подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином и не требуется коррекция дозы при совместном применении с ранитидином, пробеницидом, пероральными контрацептивами, кальцийсодержащими лекарственными средствами, морфином (парентерально), теофиллином, циклоспорином или итраконазолом.
Исследования in vitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышесказанное. Принимая во внимание указанные результаты, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятно.
Взаимодействие с пищей
Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты).

Меры предосторожности

Перед применением моксифлоксацина, особенно в случае легких инфекций, следует оценить соотношение между пользой от лечения и потенциальными рисками, перечисленными в разделе «Меры предосторожности».
Удлинение QTc интервала и состояния, потенциально удлиняющие QTc интервал
Установлено, что моксифлоксацин удлиняет интервал QTc на электрокардиограммах некоторых пациентов. При анализе ЭКГ, полученных при (проведении клинических исследований, увеличение корригированного интервала QT составило 6 мсек+/- 26 мсек, 1.4% по сравнению с исходным уровнем. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию лекарственных средств, оказывающих влияние на интервал QT.
Моксифлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые могут снижать уровень калия в крови.
Моксифлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов с продолжающимися проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пожилых пациентов), такими как острая ишемия миокарда или удлинение QT интервала, так как это может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий (включая «пируэт» желудочковую тахикардию) и остановке сердца (см. «Противопоказания»). Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации лекарственного средства. Поэтому, рекомендованные дозы не должны превышаться.
При появлении признаков и симптомов сердечной аритмии в период лечения моксифлоксацином прием лекарственного средства следует прекратить и сделать ЭКГ.
Гиперчувствительность/аллергические реакции.
В некоторых случаях уже после первого применения лекарственного средства может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения лекарственного средства. В случаях клинических проявлений тяжелых реакций гиперчувствительности моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
Тяжелые заболевания печени
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
В случаях возникновения симптомов дисфункции печени необходимо провести мониторинг функции печени/обследование.
Серьезные буллезные поражения кожи
При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.
Пациенты, предрасположенные к судорожным припадкам
Применение лекарственных средств хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.
Периферическая невропатия
Сообщалось о случаях развития сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к возникновению парестезий, гипестезий, дизестезий и слабости у пациентов, получавших хинолоны, в том числе Авелокс. Пациентам, проходящим курс лечения Авелоксом, следует поставить в известность лечащего врача при появлении Симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость для предотвращения развития необратимых состояний (см. «Побочное действие»).
Психические реакции
Даже после первого введения фторхинолонов, включая моксифлоксацин, могут развиваться психотические симптомы. В очень редких случаях депрессия и психотические реакции вызывали суицидальные мысли и самоагрессию, в том числе попытки самоубийства (см. «Побочное действие»). В случае, если у пациента развиваются указанные реакции, прием Авелокса следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется осторожность при приеме Авелокса пациентами с психотическими состояниями или пациентами с психическими заболеваниями в анамнезе.
Диарея, включая колит, ассоциированные с приемом антибиотиков
Применение антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития антибиотик-ассоциированной диареи и колита, в том числе псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, от легкой степени до случаев со смертельным исходом. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином или после его окончания наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны лекарственные средства, ингибирующие перистальтику кишечника.
Пациенты с миастенией Гравис
Авелокс следует использовать с осторожностью у больных с миастенией Гравис, поскольку лекарственное средство может обострять симптомы данного заболевания.
Воспаление и разрыв сухожилия
На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, сообщалось о случаях заболевания через несколько месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием лекарственного средства следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. Пациенту следует немедленно обратиться к врачу, чтобы начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.
Пациенты с нарушениями функции почек
Пожилые пациенты с нарушением функции почек должны применять моксифлоксацин с осторожностью, если они не могут обеспечить достаточное потребление жидкости, так как дегидратация повышает риск развития почечной недостаточности.
Нарушение зрения
Если нарушается зрение или испытывается воздействие на глаза, то необходимо обратиться за консультацией к офтальмологу (см. разделы «Побочное действие» и «Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами»).
Дисгликемия
При применении Авелокса, как и всех фторхинолонов, сообщалось о нарушениях уровня глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию. У применявших Авелокс пациентов дисгликемия наблюдалась преимущественно у пожилых пациентов, страдающих сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральным гипогликемическим средством (например, производными сульфонилмочевины) или инсулином. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Реакции фоточувствительности
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако, при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике риск реакций фоточувствительности был меньше. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты, имеющие в семейном анамнезе либо уже существующую недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому моксифлоксацин должен использоваться с осторожностью у данной категории пациентов.
Пациенты с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы
Пациенты с непереносимостью галактозы, врождённой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны применять данное лекарственное средство.
Пациенты с воспалительными заболеваниями органов малого таза
Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием Авелокса в таблетках по 400 мг не рекомендуется.
Воспалительные заболевания тазовых органов могут быть вызваны гонококками, устойчивыми к фторхинолонам. Поэтому в случаях эмпирического лечения моксифлоксацин следует сочетать с другими соответствующими антибиотиками (например, из группы цефалоспоринов), если невозможно исключить устойчивость гонококков к моксифлоксацину. Если после 3 дней лечения не достигнуто клиническое улучшение, терапия должна быть пересмотрена.
Пациенты с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей
Клиническая эффективность моксифлоксацина не доказана в лечении инфекций при тяжелых ожогах, фасцитах и инфицированной «диабетической стопе» с остеомиелитом.
Влияние на биологические тесты
Прием моксифлоксацина может оказывать влияние на проведение культурального теста по обнаружению Микобактерий (Mycobacterium spp.). Поскольку Авелокс подавляет рост микобактерий, это приводит к получению ложноотрицательных результатов у пациентов, принимающих лекарственное средство.
Пациенты с инфекциями, вызванными золотистым стафилокком
Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных золотистым стафилококком, резистентным к метициллину (MRSА). При подозрении, а также при подтвержденной инфекции, вызванной MRSA, необходимо начинать лечение соответствующими антибактериальными средствами (см. "Фармакодинамические свойства").
Применение у детей
Из-за побочных эффектов повреждения хрящей молодых животных противопоказано применение Авелокса у детей и подростков до 18 лет.
Вспомогательные вещества
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1 таблетке, т.е. незначительное количество.

Применение в период беременности и лактации

Беременность
Безопасность моксифлоксацина при беременности не установлена. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение моксифлоксацина в период беременности противопоказано, в связи с показанным в экспериментах риском повреждения фторхинолонами хрящей суставов в период роста незрелых животных и с описанными случаями обратимых повреждений суставов у детей, принимавших некоторые фторхинолоны.
Грудное вскармливание
Данные о применении у женщин в период лактации и кормления грудью отсутствуют. Доклинические данные указывают на выделение небольшого количества моксифлоксацина с молоком. В связи с отсутствием данных о применении у женщин и показанным в экспериментах риском повреждения фторхинолонами хрящей суставов в период роста незрелых животных, кормление грудью противопоказано при терапии моксифлоксацином.
Фертильность
Исследования на животных не выявили снижения фертильности.

Передозировка

При передозировке не требуется особых мер противодействия. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия. В связи с возможным удлинением интервала QT следует проводить ЭКГ-мониторинг. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность лекарственного средства снижается более чем на 80%. Использование активированного угля для лечения передозировки при пероральном приеме лекарственного средства может быть целесообразным для предотвращения чрезмерного увеличения системного воздействия моксифлоксацина.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Состав препарата и форма выпуска

2. Раствор для инфузий
Препарат также выпускается в виде прозрачного раствора желтоватого цвета для внутривенного введения, во флаконе 250 мл. В одном флаконе содержится 436 мг моксифлоксацина гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Моксифлоксацин после попадания внутрь организма незамедлительно распределяется в органах и тканях; соединяется с белками крови (альбуминами ). Наибольшая концентрация вещества образуется в ткани лёгких, в органах абдоминальной полости, в носовых пазухах, в слизистой поверхности бронхов. У женщин высокая концентрация моксифлоксацина отмечается в половых органах.

Из организма моксифлоксацин выводится почками .

Фармакокинетика препарата у детей не изучалась, поэтому назначение Авелокса младшей возрастной категории пациентов – нежелательно.

У пациентов с нарушенными функциями печени и почек средней тяжести, фармакокинетика моксифлоксацина не меняется. При выраженных патологиях печени изучение фармакокинетики вещества не проводилось.

Фармакодинамика

Практически не наблюдается случаев устойчивости микроорганизмов к препарату. Даже если микробы резистентны к другим хинолонам, то, как правило, чувствительны к моксифлоксацину.

Антибактериальная активность вещества распространяется на грамположительные, грамотрицательные, анаэробные микроорганизмы.

Показания

• Синусит в острой форме.
• Бронхит в хронической форме.
• Внебольничная пневмония.
• Внутрибрюшной абсцесс .

Авелокс также используют в лечении различных инфекций кожи .

Синуситом называют воспаление в одной или в нескольких придаточных носовых пазухах. Болезнь возникает чаще всего как осложнение при гриппе , скарлатине , кори . В зависимости от того, какая именно пазуха воспалилась, выделяют: гайморит , сфеноидит, этмоидит, фронтит . Острая форма синусита излечивается значительно легче, чем затяжная. При быстром начале лечения эффективность применяемой терапии возрастает.

Бронхит – это воспаление ветвей дыхательного дерева (бронхов ), при котором главными симптомами заболевания являются кашель и отделение мокроты .

Строение дыхательного дерева таково, что на уровне грудных позвонков оно подразделяется на две ветви (главные бронхи ). В свою очередь главные бронхи подразделяются на мелкие бронхи и бронхиолы. Бронхи поставляют в лёгкие кислород, а после процесса газообмена они же выводят из лёгких углекислый газ. Если мокрота скапливается в просветах бронхов и не откашливается, происходит закупорка и нарушение дыхательного процесса. В таком случае болезнетворные микроорганизмы получают все условия для своего развития и размножения, и постепенно процесс переходит в хроническую стадию.

Хронический бронхит – это заболевание гораздо более тяжелое, по сравнению с острым бронхитом. При хронической форме болезни изменяется анатомия бронхов, появляются многочисленные «воздушные мешки», через которые не происходит газообменный процесс. Начинается кислородное голодание (так называемая гипоксия ). Чтобы справиться с этим состоянием, сердце начинает усиленно работать. В итоге сердечная мышца увеличивается в размерах; этот процесс гипертрофии приводит к тому, что пациенты с хроническим бронхитом попадают теперь уже в категорию кардиологических больных.

Внебольничная пневмония (инфекционное воспаление лёгких ) подразделяется на два вида: требующая госпитализации пациента и не требующая. При лёгкой форме внебольничной пневмонии пациент себя чувствует достаточно хорошо для того, чтобы принимать лечение только в амбулаторном порядке. Если же состояние пациента тяжелое и требует стационарного лечения, то врач принимает решение о госпитализации.

Критерии внебольничной пневмонии, при которой требуется госпитализация больных в стационар терапевтического или пульмонологического отделения:

• Возраст свыше 60 - 70 лет.
• Диагностированное наличие хронических заболеваний – почечной , печеночной , сердечной недостаточности , сахарного диабета , иммунодефицита.
• Хронический алкоголизм или употребление наркотиков .
• Нестабильные показатели гемодинамики.
• Частое поверхностное дыхание (свыше 30 раз в минуту ).
• Результаты анализа крови показывают выраженное изменение клеточного состава в крови – повышенное количество клеток лейкоцитов (лейкоцитоз ) или наоборот, снижение их количества (лейкопения ).

Внутрибрюшной абсцесс – это нагноительный процесс в абдоминальной полости, вследствие которого образуется плотная капсула, содержащая вязкий гной. Иногда этот термин некорректно используют для обозначения вторичного перитонита .

Классификация внутрибрюшных абсцессов:

• Невисцеральный или висцеральный.
• Первичный или вторичный.
• Послеоперационный или спонтанный.
• Забрюшинный или внутрибрюшинный.
• Сложный (многоочаговый ) или простой.

• Подпечёночный.
• Поясничный.
• Поддиафрагмальный.
• Толстокишечный.
• Абсцесс сальниковой сумки.
• Паранефральный.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на моксифлоксацин.
• Детский и подростковый возраст.
• Беременность и грудное вскармливание .

С аккуратностью применяют препарат при следующих болезнях:

• Брадикардия (состояние, при котором снижена частота сокращений сердечной мышцы ).
• Ишемия.

Побочные эффекты

Взаимодействие

Антациды (препараты, нейтрализующие действие соляной кислоты в составе желудочного сока ) при применении совместно с Авелоксом, могут нарушить всасывание моксифлоксацина, из-за чего концентрация данного вещества в плазме может быть существенно ниже, чем это необходимо. Поэтому антациды, а также антиретровирусные средства необходимо назначать либо за четыре часа до приёма моксифлоксацина, либо через четыре часа после его приёма.

Приём антикоагулянтов никак не влияет на всасывание моксифлоксацина. Однако если пациенту назначают антикоагулянт (например, Варфарин ), то врачебный контроль лабораторных показателей свёртываемости крови должен проводиться регулярно, в профилактических целях.

Нежелательно применять препарат одновременно с активированным углём , потому что всасываемость моксифлоксацина резко снижается. То же самое касается других адсорбентов: Энтеросгель , Сорбекс .

Раствор моксифлоксацина для инфузий несовместим с растворами натрия гидрокарбоната и натрия хлорида.

Передозировка

Врачебная помощь при передозировке Авелоксом после срочной госпитализации состоит в промывании желудка и симптоматической терапии.

Дозировка и способ применения

При пероральном приёме – необходимо запить таблетки большим количеством жидкости, и не разжевывая их. От времени употребления пищи приём лекарства не зависит.

В среднем, при хроническом бронхите Авелокс принимают 5 дней. При внебольничной пневмонии – до 14 дней. При синусите в острой форме – 7 дней. При внутрибрюшинных инфекциях – до 21 дня.

Хранение препарата

Особые указания

Моксифлоксацин назначают с осторожностью вместе с такими препаратами как Эритромицин и Цизаприд , а также с антипсихотическими препаратами и трициклическими антидепрессантами .

Отпуск препарата из аптек производится по рецепту. Хранить при температуре от 10 до 25 градусов, в сухом тёмном месте.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, матовые, продолговатые, двояковыпуклые, с фаской, с гравировкой "BAYER" на одной стороне и "М400" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 136 мг, кроскармеллоза натрия - 32 мг, лактозы моногидрат - 68 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 9-12.6 мг, краситель железа оксид красный - 300-420 мкг, макрогол 4000 - 3-4.2 мг, титана диоксид - 2.7-3.78 мг.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и , не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 -10 -10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

* чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

** применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/MИK 90 превышает 125, а C max /МИК 90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК 90 >30-40.

* AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК 90).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь моксифлоксацина в дозе 400 мг 1 раз/сут C ss max и C ss min составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения С max (на 2 ч) и незначительное снижение С max (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Связывание с белками крови (главным образом с ) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в , создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

T 1/2 составляет приблизительно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и C max . Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и C max были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не считаются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания

• наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
• в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшееся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
• в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
• в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза - 14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК ≤30 мл/мин/1.73 м 2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина в дозе 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [в/в введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только в/в), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом ). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто", встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Определение частоты побочных реакций: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Инфекции: часто - грибковые суперинфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия; очень редко - гипогликемия.

Психические расстройства: нечасто - тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки ), галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки ).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов ) , судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия; очень редко - гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко - повышение АД, снижение АД, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, включая астматическое состояние.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны кожных покровов: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов миастении.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) ; редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Со стороны организма в целом: часто - реакции в месте инъекции/инфузии; нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто - повышение активности ГГТ; нечасто - желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт". Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (в т.ч. фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклические антидепрессанты; противомикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

Прием внутрь препарата Авелокс и антацидов, поливитаминов и минералов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже терапевтической. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний, алюминий, сукральфат, железо, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина C max дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом значение AUC и C min дигоксина не изменяются.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом Авелокс следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении препарата Авелокс у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

Авелокс следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших Авелокс, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.

При применении препарата Авелокс может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим Авелокс противопоказан при:

• изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT (врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некорригированной гипокалиемии, клинически значимой брадикардии, клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка, наличии в анамнезе указаний на нарушения ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой);
• применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

Авелокс следует применять с осторожностью:

• у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда;
• у пациентов с циррозом печени (т.к. у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

При приеме препарата Авелокс сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс.

При приеме препарата Авелокс сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Авелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Авелокс, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно следует назначить соответствующую терапию. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Авелокс следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении препарата Авелокс в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациентам, получающим Авелокс, следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Не рекомендуется применять моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Способность препарата Авелокс подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Авелокс.

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая препарат Авелокс, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полиневропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Авелокс, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов невропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость.

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки. В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Авелокс и принять необходимые меры. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Авелокс больным психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении больных с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорин).

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении препарата Авелокс отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии препаратом Авелокс дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Беременность и лактация

Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м 2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, неосложненные инфекции кожи и подкожных структур, внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам, осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу), осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы, неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты).

Противопоказания Авелокс таблетки 400мг

Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата, возраст до 18 лет, беременность и период грудного вскармливания, наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда. В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой. Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции. В связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы.

Способ применения и дозировка Авелокс таблетки 400мг

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи. Продолжительность лечения. Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом: обострение хронического бронхита: 5-10 дней, острый синусит: 7 дней, неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней, внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней, осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день, осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней, неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. По данным клинических исследований продолжительность лечения препаратом в таблетках может достигать 21 дня. Пациенты пожилого возраста. Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется. Дети. Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена. Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени, изменения режима дозирования не требуется. Почечная недостаточность. У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

• Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток , продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
• Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости . Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов , группы трифторхинолонов . Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы , это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество , тяжелой не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам , не действуют в случае моксифлоксацина . Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам .

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе , на восьмом атоме углерода, активность повышается, снижается образование резистентных .

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий , анаэробов , атипичных агентов (х ламидиям, микоплазме и л егионелле ).

При использовании пероральных форм лекарства, наблюдаются изменения в кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ . Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro , к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты , неправильного формирования скелета, преждевременных и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При пероральном приеме препарата, антибиотик быстро и практически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в , брюшной полости, интерстициальной жидкости , перитонеальной жидкости и половых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрансформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тракт. Образовавшиеся не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная канальциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

• для лечения острого и хронического ;
• инфекций кожи и мягких тканей;
• хронического ;
• внутрибрюшных абсцессов , полимикробных инфекций ;
• , сальпингитов , прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• детям до 18 лет , в связи с недостаточным количеством исследований;
• при на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
• при и ;
• при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT ;
• при гипокалиемии ;
• при брадикардии ;
• сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
• при непереносимости лактозы ;
• при наличии серьезных заболеваний печени .

Следует соблюдать осторожность:

• при психозах , других психических заболеваниях, болезнях ЦНС ;
• при острой ;
• при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и характере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, и рвота .

С частотой менее 3 % встречались:

• грибковые инфекции;
• возникновение сердечной ;
• боли в эпигастральной области;
• повышение уровня и активности ферментов печени (трансмиаз );
• при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

• лейкопения, тромбоцитопения, анемия , изменение концентрации протромбина или тромбопластина ;
• гиперурикемия , гиперлипидемия и гипергликемия ;
• состояние тревожности , эмоциональной лабильности, суицидальные наклонности и действия, деперсонализация , психомоторное возбуждение ;
• нарушение и потеря зрения и слуха;
• , , эозинофилия , или же ;
• дискенезия , и нарушения режима сна, вертиго , нарушения во вкусовых и обонятельных ощущениях, судороги , гиперестезия ;
• , сердцебиение, повышение илипонижение , ;
• с индром Стивена-Джонсона (возникает очень редко);
• и снижение , стоматит , ;
• проблемы в работе печени, повышение билирубина , желтуха , ;
• нарушения в работе почек, .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического курс лечения препаратом составляет 5 дней. При – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера . Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употреблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было.
Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты , это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, пероральными контрацептивами, интраконазолом, морфином, дигоксином, варфарином, .

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО , правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами , то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Срок годности

Таблетки, флаконы стеклянные – 5 лет.

Полимерные контейнеры – 3 года.

Аналоги Авелокса

Наиболее близкие аналоги Авелокса: -Фармекс , Моксифлоксацин , Моксифтор , Мофлокс , Моксифлоксацин-Кредофарм , Максицин , Моксифтор 400 , Моксин , Тевалокс , Мофлоксин Люпин .