В м введение бензилпенициллина 1000000 ед. Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая (Benzylpenicillin sodium salt crystallic). Бензилпенициллин – препараты

Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы пенициллинов , предназначенный для инъекционного введения. Препарат применяется для лечения различных инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к его действию, таких, как, например, пневмонии, бронхиты и другие тяжелые инфекционные заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей, менингит, сифилис, эндокардит, гнойные инфекции и т. д.

Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика

Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий . Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.

Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны .

Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.

В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.

В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:

Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – "Бензилпенициллина натриевая соль", "Новоцин", Пенициллин G);
Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина калиевая соль");
Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина новокаиновая соль");
Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – "Прокаин Пенициллин");
Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – "Ретарпен", Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).

Все указанные разновидности Бензилпенициллина содержат в качестве активного вещества именно бензилпенициллин в форме различных солей. Дозировка любой разновидности лекарственного препарата указывается в МЕ (международная единица) или ЕД – единицах действия чистого бензилпенициллина. Поскольку дозировка для всех разновидностей препарата универсальна, их можно легко сравнивать между собой и при необходимости производить замену одной на другую.

Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют "пенициллиновыми".

Бензилпенициллин – препараты

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:

Бензилпенициллина калиевая соль;
Бензилпенициллина натриевая соль;
Бензилпенициллина новокаиновая соль;
Бензатинбензилпенициллин;
Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).

Действие

Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.

Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.

Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:

Гонококки (Neisseria gonorrheae);
Менингококки (Neisseria meningitidis);
Стафилококки , не вырабатывающие пенициллиназу;
Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
Энтерококки;
Alcaligenes faecalis;
Actinomycetes;
Bacillus anthracis;
Clostridiae;
Corynebacterium diphtheriae;
Erysipelothrix insidosa;
Fusobacterium fusiforme;
Leptospirae;
Pasteurella multocida;
Spirilllim minus;
Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
Streptobacillus moniliformis;
Treponema pallidum.

Показания к применению

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина показаны к применению для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем:

Инфекционные заболевания органов дыхания (пневмония , плеврит, эмпиема плевры, бронхит и т. д.);
Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ангина , скарлатина, средний отит , синусит , ларингит, гайморит и т. д.);
Инфекции органов мочеполового тракта (гонорея, сифилис, цистит , уретрит , аднексит , сальпингит);
Гнойные инфекции глаза, слизистых оболочек, кожи и костей (например, бленнорея, блефарит , дакриоцистит , медиастинит, остеомиелит , флегмона , рожа, раневая инфекция, газовая гангрена и т. д.);
Гнойные менингиты или абсцесс мозга;
Сепсис или септицемия;
Лечение заболеваний, вызванных спирохетами, таких, как сифилис, фрамбезия, пинта, сибирская язва и т. д.;
Лечение лихорадки, спровоцированной крысиными укусами ;
Лечение инфекций, вызываемых клостридиями, листериями и пастереллами;
Профилактика и лечение дифтерии ;
Профилактика и лечение осложнений стрептококковых инфекций, таких, как ревматизм, эндокардит и гломерулонефрит .

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин, показаны к применению для лечения следующих инфекционных заболеваний различных органов и систем:

Длительная профилактика рецидивов ревматизма;
Сифилис;
Фрамбезия;
Инфекции, спровоцированные стрептококками группы В, такие, как тонзиллит , скарлатина , раневые инфекции, рожа;
Профилактика послеоперационных инфекций.

В целом, основное отличие препаратов бензатин бензилпенициллина от других солей этого вещества заключается в том, что они оптимальны для длительной терапии, поскольку обладают продолжительным действием и потому рекомендуются для лечения хронических заболеваний. Все остальные соли бензилпенициллина (калиевая, натриевая, новокаиновая и прокаиновая) обладают коротким по длительности действием и поэтому оптимальны для лечения острых инфекций.

Инструкция по применению

Правила выбора соли бензилпенициллина

Новокаиновая, прокаиновая, калиевая и натриевая соли бензилпенициллина оптимальны для лечения острых инфекций любой локализации. Поэтому при наличии острого инфекционно-воспалительного процесса следует выбирать любую указанную соль бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что Новокаин и Прокаин обладают мощным аллергенным действием, поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям, следует отказаться от использования новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина.

Бензилпенициллина бензатин оптимален для лечения хронических инфекций и профилактики различных инфекционных осложнений. Поэтому препараты, содержащие данную соль, следует использовать для длительной терапии различных хронических заболеваний.

При применении Бензилпенициллина в высоких дозировках (выше 20 000 000 ЕД в сутки) в течение более пяти дней необходимо контролировать концентрацию электролитов крови (калия, кальция , натрия, хлора), функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и др.) и картину крови (общий анализ крови с лейкоформулой).

Люди, применяющие Бензилпенициллин, могут иметь ложноположительную реакцию мочи на сахар.

У людей, страдающих сахарным диабетом , замедлено всасывание антибиотика в кровь из мышцы, поэтому действие препарата у них начинается медленнее.

Поскольку применение Бензилпенициллина может привести к развитию грибковой инфекции , то на фоне лечения антибиотиком рекомендуется профилактически принимать

Латинское название: Benzylpenicillin sodium

Код ATX: J01CE01

Действующее вещество: бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

Производитель: Красфарма ОАО (Россия); Синтез ОАО (Россия); Шандонг Вейфанг Фармасьютикал Фэктори Ко. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Китай)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Бензилпенициллина натриевая соль – антибиотик группы биосинтетических пенициллинов для системного применения, оказывающий бактерицидное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом [по 1 000 000 ЕД (единица действия) или 500 000 ЕД во флаконах, в картонной пачке 1 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов];
порошок для приготовления раствора для в/м и подкожного (п/к) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов);
порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл или 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли.

В 1 флаконе содержится действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль – 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензилпенициллина натриевая соль – антибактериальный препарат группы биосинтетических (природных) пенициллинов, оказывает бактерицидное действие, разрушается пенициллиназой. Механизм действия его активного вещества обусловлен ингибированием транспептидазы и препятствованием образованию пептидных связей. Нарушая поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Бензилпенициллин проявляет активность в отношении следующих возбудителей:

грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., класса Spirochaetes.

Устойчивость к Бензилпенициллина натриевой соли проявляют микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу: Staphylococcus spp., большинство вирусов, грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., простейших.

В последние годы чувствительность к бензилпенициллину гемолитических стрептококков, гонококков, стафилококков и пневмококков изменяется.

Фармакокинетика

После в/м введения максимальная концентрация бензилпенициллина в плазме крови достигается примерно через 0,5 часа.

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, при воспалении менингеальных оболочек – преодолевает гематоэнцефалический барьер. Широко распределяется в тканях, органах и жидкостях организма (кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы).

Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T 1/2) 0,5–1 час, при почечной недостаточности – от 4 до 10 часов и более.

Показания к применению

Применение Бензилпенициллина натриевой соли показано для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями:

дыхательные пути и Лор-органы (ухо, горло, нос): ангина, бронхит, внебольничная пневмония, гнойный плеврит, скарлатина, дифтерия, актиномикоз легких;
желчевыводящие пути: холецистит, холангит;
мочеполовая система: сифилис, гонорея, цистит, кольпит, эндометрит, эндоцервицит, сальпингоофорит, аднексит;
кожа и мягкие ткани, раневые инфекции: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
орган зрения: конъюнктивит, дакриоцистит, блефарит;
сердечно-сосудистая система: септический эндокардит;
костно-мышечная система: остеомиелит;
центральная нервная система: менингит;
прочие инфекции: сибирская язва, сепсис, перитонит и др.

Противопоказания

Абсолютные:

грудное вскармливание;
повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам и к бензилпенициллину.

Кроме этого, противопоказано эндолюмбальное введение препарата пациентам с эпилепсией.

С особой осторожностью рекомендуется назначать Бензилпенициллина натриевую соль при почечной недостаточности, пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями аллергического генеза (включая лекарственную гиперчувствительность, крапивницу, поллиноз, бронхиальную астму) и в случае диагностированной гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам класса Цефалоспорины (из-за вероятного развития перекрестной аллергии).

В период беременности, применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор Бензилпенициллина натриевой соли вводят в/в (капельно или струйно), в/м, п/к, внутриполостно (в брюшную, плевральную и др. полости), интратекально (эндолюмбально), местно.

Перед первым введением необходимо убедиться в переносимости препарата и новокаина (если он используется в качестве растворителя). Для этого больным следует провести внутрикожную пробу.

Готовить раствор Бензилпенициллина натриевой соли необходимо непосредственно перед процедурой введения, в зависимости от способа применения соблюдая следующие требования:

раствор для струйного в/в введения: в качестве растворителя для содержимого флакона 1 000 000 ЕД требуется 5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида;
раствор для капельного в/в введения: в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы в объеме 100–200 мл на 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика;
раствор для в/м введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,5% растворе прокаина, используя 1–3 мл растворителя;
раствор для введения п/к: порошок растворяют в 0,25–0,5% растворе прокаина (новокаин), соблюдая следующие пропорции: на 500 000 ЕД требуется 2,5–5 мл, на 1 000 000 ЕД – 5–10 мл растворителя;
раствор для введения в полость тела: для растворения антибиотика при введении в брюшную, плевральную или другую полость используют стерильную воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида;
раствор для интратекального введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в пропорции на 1000 ЕД активного вещества – 1 мл растворителя. Полученный раствор смешивают с извлеченной из спинномозгового канала спинномозговой жидкостью (СМЖ) в равных долях, к 5–10 мл СМЖ добавляют 5–10 мл раствора антибиотика;
глазные капли [готовят ex tempore (по мере надобности)]: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–25 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–50 мл на 1 000 000 ЕД;
капли в нос и ушные капли: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–50 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–100 мл на 1 000 000 ЕД.

В/в раствор можно вводить струйно медленно на протяжении 3–5 минут или капельно, со скоростью 60–80 капель в 1 минуту.

В/м инъекции производят в верхний наружный квадрат ягодицы глубоко в мышцу.

Интратекально Бензилпенициллина натриевую соль следует вводить со скоростью 1 мл в минуту.

в/в и в/м введение: взрослые – по 250 000–500 000 ЕД 4–6 раз в день для лечения инфекций средней тяжести. Суточная доза препарата при тяжелых инфекциях может составлять от 10 000 000 до 20 000 000 ЕД, при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточную дозу для детей определяют с учетом веса ребенка: в возрасте до 1 года – по 50 000–100 000 ЕД на 1 кг веса ребенка, старше 1 года – по 50 000 ЕД на 1 кг. При необходимости ее можно повысить до 200 000–300 000 ЕД на 1 кг веса тела, а по жизненным показателям и до 500 000 ЕД на 1 кг. Суточную дозу делят на 4–6 введений. В/в Бензилпенициллина натриевую соль обычно вводят 1–2 раза в день, оставшуюся часть суточной дозы вводят в/м;
введение п/к: в виде обкалывания инфильтратов раствором с концентрацией 100 000–200 000 ЕД на 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина;
введение в полость тела: взрослые – концентрация раствора 10 000–20 000 ЕД в 1 мл растворителя, дети – 2000–5000 ЕД в 1 мл. Продолжительность лечения – 5–7 дней. Затем больного переводят на в/м введение Бензилпенициллина натриевой соли;
интратекально (эндолюмбально) при гнойных заболеваниях мозговых оболочек, головного и спинного мозга: взрослые – в суточной дозе 5000–10 000 ЕД, дети в возрасте старше 1 года – 2000–5000 ЕД, 1 раз в день в течение 2–3 дней, далее больного переводят на в/м введение;
местно (только порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения): заболевания глаз – инстилляция по 1–2 кап 6–8 раз в день глазных капель, содержащих 20 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды; раствор используют свежеприготовленный. Заболевания уха или носа – закапывание по 1–2 капли 6–8 раз в день свежеприготовленных капель, содержащих 10 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды.

Продолжительность лечения Бензилпенициллина натриевой солью врач устанавливает индивидуально с учетом формы и тяжести заболевания. Курс может составлять 7–10 дней, а при сепсисе, септическом эндокардите и других тяжелых патологиях до 60 дней и более.

При сифилисе и гонорее лечение проводят по специально разработанной схеме.

Побочные действия

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, лихорадки, озноба, отеков, артралгии, эксфолиативного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, ангионевротического отека (отек Квинке), анафилактического шока (в том числе, при инъекционном введении Бензилпенициллина натриевой соли, с летальным исходом);
со стороны нервной системы: шум в ушах, головная боль, головокружение; при эндолюмбальном введении возможно развитие нейротоксикоза (тошнота, рвота, судороги, симптомы менингизма), кома;
со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления;
со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, положительные результаты теста Кумбса;
со стороны пищеварительной системы: кандидоз полости рта, стоматит, тошнота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, функциональные нарушения печени;
со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит;
со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
реакции в месте введения: болезненность и уплотнение при в/м применении; в случае попадания суспензии для в/м введения в сосудистое русло – нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, ощущение страха, кратковременная потеря сознания.

Передозировка

симптомы: тошнота, рвота, рефлекторное возбуждение, головная боль, миалгия, артралгия, судороги, симптомы менингизма, кома. Токсическое действие на центральную нервную систему чаще возникает при эндолюмбальном введении;
лечение: немедленное прекращение применения препарата, назначение симптоматической терапии.

Особые указания

Назначение Бензилпенициллина натриевой соли показано только при патологиях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. При развитии у возбудителей устойчивости бензилпенициллин следует заменить другим антибиотиком.

Если клинический эффект отсутствует после 3–5 дней применения препарата, необходима коррекция/замена схемы лечения. В этом случае возможно дополнительное назначение других антибиотиков или синтетических химиотерапевтических средств, либо перевод больного на прием нового антибиотика. Вероятность развития побочных реакций и степень их выраженности может при этом повышаться.

При проведении теста на гиперчувствительность пациент должен находиться под наблюдением медперсонала в течение 0,5 часа. В случае возникновения симптомов аллергических реакций на Бензилпенициллина натриевую соль, его следует отменить и назначить соответствующее лечение, включающее эпинефрин, антигистаминные средства, кортикостероиды. Должно учитываться, что у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам в анамнезе на фоне препарата возможно появление перекрестной аллергии.

Длительное применение бензилпенициллина требуется сопровождать регулярным контролем состояния функции почек, электролитного баланса и формулы крови.

Применение субтерапевтических доз бензилпенициллина или преждевременная отмена препарата часто вызывает появление резистентных штаммов возбудителей.

При возникновении у больного тяжелой диареи при проведении диагностики ее причины необходимо учитывать риск развития у больного псевдомембранозного колита. Поэтому введение Бензилпенициллина натриевой соли рекомендуется отменить.

С целью предупреждения развития грибковой суперинфекции целесообразно одновременное назначение противогрибковых средств.

При смешивании бензилпенициллина с прокаином возможно помутнение раствора, которое допускает в/м введение препарата.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение препарата при грудном вскармливании.

В период вынашивания применение Бензилпенициллина натриевой соли допускается только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери, по мнению врача, превышает потенциальную угрозу для плода.

При необходимости назначения антибиотика в период лактации кормление грудью требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Бензилпенициллина натриевую соль применяют по показаниям с соблюдением рекомендованного режима дозирования.

Детям грудного возраста следует назначать препарат с осторожностью.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью следует применять Бензилпенициллина натриевую соль для лечения пациентов с почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Бензилпенициллина натриевой соли с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными средствами возникает синергизм действия.

Повышение активности бензилпенициллина вызывают ингибиторы бета-лактамаз.

При одновременном применении других бактериостатических лекарственных средств (включая хлорамфеникол) терапевтический эффект препарата снижается.

При сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диуретиками, блокаторами канальцевой секреции, аллопуринолом увеличивается T1/2 бензилпенициллина, повышается уровень его концентрации в плазме крови и риск токсического действия. Кроме этого, аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Сочетать Бензилпенициллина натриевую соль с НПВС, этинилэстрадиолом не рекомендуется. Возможно снижение противозачаточного эффекта пероральных контрацептивов.

На фоне применения бензилпенициллина усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается клиренс и повышается токсичность метотрексата.

Хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 3 года.

Инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций
для лечения животных при болезнях бактериальной этиологии
(организация-разработчик: ЗАО НПП «Агрофарм», г. Воронеж)

I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Бензилпенициллина натриевая соль для инъекций (Benzylpenicillinum natrium pro injectionibus).
Международное непатентованное наименование: бензилпенициллина натриевая соль.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инъекций.
Препарат в качестве действующего вещества содержит бензилпенициллина натриевую соль - не менее 1650 ЕД/мг (в пересчете на сухое вещество).
По внешнему виду препарат представляет собой мелкокристаллический порошок белого или слегка желтоватого цвета.

Выпускают препарат в виде стерильного порошка, расфасованным по 1.000.000 ЕД во флаконах, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищённом от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 3 года с даты производства.
После вскрытия флакона препарат хранению не подлежит.
Запрещается применение по истечении срока годности.
Бензилпенициллина натриевую соль для инъекций следует хранить в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства
Бензилпенициллина натриевая соль относится к антибактериальным препаратам из группы β-лактамных антибиотиков.
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стрептококков, стафилококков, пневмококков, энтерококков, большинства анаэробов, актиномицетов, клостридий, палочки сибирской язвы), некоторых грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также спирохет. Неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов, а также микроорганизмов, вырабатывающих пенициллиназу.
Механизм бактерицидного действия основан на нарушении синтеза пептидогликана, входящего в состав клеточной стенки микроорганизмов, путем ингибирования ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению бактериальной клетки.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается из места инъекции в кровь и легко проникает в большинство органов и тканей организма. Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 30-60 минут, терапевтическая концентрация в органах и тканях удерживается в течение 4-6 часов. Выводится бензилпенициллин из организма в неизмененном виде в основном с мочой и в небольших количествах с желчью, у лактирующих животных частично с молоком.

Бензилпенициллина натриевая соль по степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007-76 относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности), в рекомендованных дозах не оказывает местно-раздражающего действия.

III. Порядок применения
Бензилпенициллина натриевую соль для инъекций применяют сельскохозяйственным животным, пушным зверям и собакам для лечения пастереллеза, бронхопневмонии, заболеваний мочеполовой системы, мастита, некробактериоза, стрептококковой септицемии, стафилококкоза, актиномикоза, эмфизематозного карбункула, раневого и послеродового сепсиса, а также других первичных и вторичных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллинам.

Противопоказанием к применению препарата является повышенная индивидуальная чувствительность животного к антибиотикам пенициллиновой группы.

Перед применением препарат во флаконе, проколов иглой колпачок и пробку флакона, растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида.
Лечебный раствор готовят непосредственно перед введением, он не подлежит хранению и нагреванию.
Препарат вводят животным внутримышечно с интервалом 4-6 часов в течение 5-7 суток, при тяжелых формах болезни - до 10 суток, в дозах, указанных в таблице (из расчета ЕД действующего вещества на 1 кг массы животного):

*Примечание: молодняк крупного рогатого скота и свиней - до 6 месячного возраста, мелкого рогатого скота - до 4 месячного возраста, лошадей, собак и пушных зверей - до 1 года.

При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нейротоксические симптомы (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости). В этих случаях применение препарата прекращают и назначают животному средства симптоматической терапии.

Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении или отмене не выявлено.

Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению его терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.

При применении Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. При повышенной индивидуальной чувствительности животного к антибиотикам пенициллинового ряда у животных иногда проявляются быстро развивающиеся аллергические реакции (крапивница, диарея, ангионевротический шок, анафилактический шок). В этом случае применение препарата прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию.

Не допускается применение Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций одновременно с бактериостатическими антибиотиками (аминогликозидами, тетрациклинами, левомицетином), адреналином, эуфилином, аскорбиновой кислотой, витаминами группы В и нестероидными противовоспалительными средствами, а также смешивание в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 3 суток после последнего применения Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм плотоядным животным.
Молоко, полученное от животных в период лечения и в течение 24 часов после последнего введения препарата, запрещается использовать для пищевых целей. Такое молоко после термической обработки может быть использовано в корм животным.

IV. Меры личной профилактики
При проведении лечебных мероприятий с использованием Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к антибиотикам пенициллиновой группы следует избегать прямого контакта с Бензилпенициллина натриевой солью для инъекций. При случайном попадании лекарственного препарата на кожу его необходимо немедленно смыть водой с мылом, при попадании в глаза - промыть их в течение нескольких минут проточной водой. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Запрещается использование пустых флаконов из-под лекарственного препарата для бытовых целей.

Организация-производитель: ЗАО НПП «Агрофарм», Россия, 394087, Воронежская обл., г. Воронеж, ул. Ломоносова, д. 114-б.

С утверждением настоящей инструкции утрачивает силу инструкция по применению бензилпенициллина натриевой соли для инъекций, утвержденная Россельхознадзором 29 июня 2006 г.

Последняя актуализация описания производителем 01.07.2003

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензилпенициллина натриевую соль 1000000 ЕД.

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора — бензилпенициллина новокаиновую соль 600000 ЕД (в коробке 10 или 50 флаконов).

Способ применения и дозы

Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая. В/м , п/к или внутриполостно.

При в/м введении разовая доза для взрослых — 250000-500000 ЕД, суточная — 1-2 млн ЕД (при необходимости максимальная суточная доза — 40-60 млн ЕД). Суточная доза у детей: до 1 года — 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года — 50000 ЕД/кг (при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500000 ЕД/кг). Для в/м введения раствор готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25 — 0,5% раствора новокаина.

П/к для обкалывания инфильтратов — 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина. Продолжительность лечения и интервалы между введениями устанавливаются врачом.

Бензилпенициллина новокаиновая соль. В/м , глубоко (в/в или эндолюмбально вводить запрещается). Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300000 ЕД, суточная — 600000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых — 1,2 млн ЕД. Детям в возрасте до года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки. Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц, для введения рекомендуется применять иглы 0,8 мм.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания — oт 7-10 дней до 2 мес и более (септический эндокардит, сепсис). При отсутствии клинического эффекта через 3-5 дней после начала лечения переходят на прием других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин).

Условия хранения препарата Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая

В сухом месте, при комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД — 3 года.

порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Введение антибактериальных средств внутривенно или внутримышечно применяется при среднетяжелом и тяжелом течении заболевания. Парентеральное введение позволяет:

значительно увеличить биодоступность применяемого ср-ва;
ускорить достижение максимальных терапевтических концентраций в плазме и значительно быстрее получить видимый терапевтический эффект;
исключить воздействие на препарат ферментов пищеварительной системы;
оказывать первую помощь пациентам без сознания, с неукротимой рвотой или дисфагией (нарушением акта глотания);
применять препараты, которые плохо всасываются или разрушаются в ЖКТ.

Инъекции антибиотиков должны выполняться в условиях стационара. Назначать препараты, а также рассчитывать необходимую для введения дозировку антибиотика, должен лечащий врач. Дозировки антибиотика подбираются индивидуально и зависят от возраста, массы и тяжести состояния больного.

Для предупреждения развития аллергических реакций (отек Квинке, анафилактический шок), все антибиотики вводят только после проведения пробы на чувствительность.

Самостоятельный выбор препарата и подбор дозировок может стать причиной развития тяжелых побочных эффектов.

Перед разведением препарата медсестра должна сверить надписи на ампуле с листком назначений, а также проверить срок годности ампулы. Упаковка со шприцем обязательно проверяется на целостность и срок годности. Затем проводится тщательная гигиеническая обработка рук. После того, как будут одеты перчатки, они обрабатываются спиртовым шариком.

Упаковка со шприцем должна вскрываться со стороны поршня. После вскрытия упаковки, следует соединить иглу со шприцем (защитный колпачок с иглы не снимается).

После открытия металлической крышечки на флаконе с антибиотиком, следует еще обработать спиртовым шариком резиновую защитную пробку.

Далее необходимо снять с иглы защитный колпачок, набрать в шприц необходимый растворитель (инъекционная вода, изотонический физиологический р-р). После прокола иглой резиновой пробки, нужно аккуратно ввести жидкость во флакон.

После отсоединения шприца от иглы (игла остается в крышке), флакон необходимо тщательно встряхивать до тех пор, пока антибиотик полностью не растворится.

Растворенный препарат должен быть однородным, прозрачным и не содержать посторонних взвесей. Для некоторых антибиотиков допускается желтоватый оттенок раствора.

После полного растворения антибиотика необходимо подсоединить шприц обратно к игле, перевернуть флакон и набрать необходимое количество лекарства.

После набора раствора необходимо убедиться, что в нем нет пузырьков воздуха. При необходимости следует перевернуть шприц иглой вверх, легонько постучать по цилиндру (чтобы пузырьки поднялись вверх) и выпустить пузырьки воздуха.

Как рассчитать дозу антибиотика

Применяются два метода разведения — 1:1 и 2:1.

В педиатрической практике используют разведение один к одному, а для взрослых – два к одному.

Для правильного расчета дозы необходимо помнить, что 1000000 ЕД препарата приравнивается к 1000 миллиграммам (1 грамм). Соответственно, 0.5 грамма = 500000 ЕД, 0.25 грамм = 250000 ЕД.

При разведении антибиотика методом один к одному, на 100000 единиц антибиотика используют 1 миллилитр растворителя. Соответственно, чтобы развести 250 тысяч единиц препарата добавляют 2.5 миллилитра, 500 тысяч – пять миллилитров, 1 миллион единиц – 10 миллилитров растворителя.

Разведение антибиотиков и расчет необходимой дозы в неонатологии проводится также по принципу один к одному.

Если антибиотик разводится из расчета два к одному, то на сто тысяч единиц препарата используют 0.5 миллилитров растворителя.

Соответственно для 250 тысяч единиц берется 1.25 растворителя, 500 тысяч — 2.5 и для 1 миллиона единиц — 5 миллилитров растворителя.

Правила разведения антибиотиков

При использовании метода разведения один к одному необходимо учитывать, что каждый миллилитр полученного раствора будет содержать 100 тысяч единиц или 100 миллиграмм лекарственного средства. Соответственно каждые 0.1 миллилитра р-ра содержат 1000 ЕД или десять миллиграмм препарата.

Готовить раствор антибиотика необходимо непосредственно перед введением.
Пример расчета: