Мезатон 1 процентный. Мезатон в ампулах: инструкция по применению. Применение в офтальмологии противопоказано

Альфа-адреномиметик

Действующее вещество

Фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine)

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения минутного объема крови.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после внутривенного введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после внутримышечного введения).

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

Парентерально:

• артериальная гипотензия;
• шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический);
• сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
• в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Интраназально:

• вазомоторный и аллергический ринит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• гипертрофическая обструктнвная кардиомиопатия;
• феохромоцитома;
• фибрилляция желудочков.

С осторожностью:

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы, при общем наркозе (фторотановый), нарушениях функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дозировка

Внутривенно медленно, при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора . При необходимости введение повторяют.

Внутривенно капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно, взрослым - 0,3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0,5-1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают(концентрации раствора - 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Высшие дозы для взрослых : подкожно и внутримышечно: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; внутривенно: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и (при нарушениях сердечного ритма).

Лекарственное взаимодействие

Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), и прочие диуретики снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина - возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Особые указания

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение артериального давления, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии.

Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт.ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам па фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проведено, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Мезатон

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX С01СА06

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетический альфа 1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адреноблокаторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) с возможной рефлекторной брадикардией. По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином повышение АД менее резко, но действует более длительно (мало подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы), не вызывает увеличение минутного объема крови. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 мин (после внутривенного введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после внутримышечной инъекции).

Фармакокинетика.
Метаболизируется в печени и желудочно-кишечном тракте (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания к применению
Коллапс, артериальная гипотензия (связанные со снижением сосудистого тонуса), при подготовке к оперативному вмешательству и во время операций, вазомоторном и сенном рините, интоксикациях, в качестве вазоконстриктора при местной анестезии

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (в т.ч. асимметричная гипертрофия перегородки), феохромоцитома, тахиаритмия, фибрилляция предсердий и/или желудочков, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, порфирия. врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, склонность к спазмам сосудов, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе, в том числе артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, тиреотоксикоз, пожилой возраст, сахарный диабет, при общем наркозе (фторотановый), нарушениях функции почек.

Способ применения и дозы
Мезатон вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно, интраназально. При коллапсе препарат вводят, как правило, внутривенно в дозах 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора, разбавив 20 мл 5 % - 20 % растворов декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, при необходимости введение повторяют. При капельном способе вводят 1 мл 1 % раствора Мезатона в 250-500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Подкожно и внутримышечно взрослым вводят в дозах 0,3-1 мл 1 % раствора.

С целью сужения сосудов слизистых оболочек полости носа и уменьшения выраженности воспаления закапывают 0,25-0,5 % растворы или слизистые оболочки смазывают этими растворами. К местным анестетикам (на 10 мл раствора анестетика) прибавляют 0,3-0,5 мл 1 % раствора Мезатона.

Высшие дозы для взрослых: внутривенно - разовая 0,005 г, суточная - 0,025 г; подкожно и внутримышечно - разовая 0,01 г, суточная - 0,05 г.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления;

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг;

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Передозировка
Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), Фуросемид и другие диуретики снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы моноаминооксидазы, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидин, прокарбазин, селегилин, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможны артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).

Особые указания
В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт. ст.

Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Форма выпуска
Раствор для инъекций 10 мг/мл.

По 1 мл в ампулах, вложенных по 10 штук вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности
3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-производитель
ООО «Опытный завод «ГНЦЛС». Адрес: Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8

В 1 мл глазных капель содержится 25 мг фенилэфрина (в форме гидрохлорида), что в пересчете на 100 % вещества – 25 мг. Вспомогательными являются декаметоксин, , динатрия эдетат, очищенная вода.

В 1 мл раствора , предназначенного для инъекций, содержится 10 мг фенилэфрина (в форме гидрохлорида) и вспомогательные соединения: глицерин и инъекц. вода.

Форма выпуска

Глазные капли по 5 мл во флаконах-капельницах, а также другая форма выпуска – в виде раствора для инъекций, который выпускается в ампулах (объемом 1 мл), запакованных по 10 ампул в картонные пачки, укомплектованные ампульным скарификатором либо режущим керамическим диском.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препарата: α-адреномиметики. Кроме того, для Мезотона характерно вазоконстрикторное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мезатон (МНН Phenylephrine) известный α-адреностимулятор , который имеет небольшое влияние на β-адренорецепторы, расположенные в сердце. Не является катехоламином , так как имеет только одну гидроксильную группу в своем ароматическом ядре, способен сужать артериолы и увеличить АД, что может привести к развитию рефлекторной брадикардии. В сравнении с норэпинефрином либо повышает АД не так резко и действует значительно длительнее в связи с тем, что слабее подвергается воздействию катехол-О-метилтрансферазы . Терапия Мезатоном не ведет к увеличению минутного объема крови. Препарат проявляет вазоконстрикторное действие, подобное , однако, менее выраженное и более длительное, при этом практически не оказывает хронотропного и инотропного влияния на сердце.

После инстилляции сокращается дилататор зрачка, что вызывает его расширение, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Отсутствует воздействие на цилиарный мускул, потому мидриаз наблюдается без циклоплегии .

Терапевтический эффект наступает сразу после в/в введения и наблюдается на протяжении следующих 5–20 минут, при подкожном способе введения — 50 мин, внутримышечном – 60-120 мин.

Сведения о фармакокинетике

Фенилэфрин способен легко проникать в ткани глаза, расширяя зрачки в течение 10-60 мин. Благодаря значительному сокращению дилататора зрачки через 30-45 мин после инстиляции во влаге передней камеры глаза могут определяться частички пигмента листа радужной оболочки, что требует дифференциации увеита или попадания форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Метаболизм фенилэфрина происходит в печени, а также ЖКТ (без участия фермента — катехол-О-метилтрансферазы ). Выведение метаболитов обеспечивают почки.

Показания к применению Мезатона

Применение в офтальмологии

• , передний увеит (лечение и профилактика возникновения задних спаек, астенопии , уменьшения экссудации с радужки);
• расширение зрачка в целях диагностики при офтальмоскопии и других процедурах, необходимых для определения состояния заднего отдела глаза, а также для лазерных вмешательств и витрео-ретинальной хирургии;
• для проведения провокационных тестов у людей с узким профилем угла передней камеры глаза и подозрением на закрытоугольную ;
• дифференциальная диагностика типа инъекций глазного яблока;
• уменьшение гиперемии и раздражения при синдроме «красного глаза» ;
• комплексное лечение спазма аккомодации у детей.

Для парентерального применения

• артериальная гипотензия ;
• шоковое состояние (включая травматический и токсический шок );
• сосудистая форма недостаточности, которая также может возникнуть при передозировке вазодилататорами;
• как вазоконстриктор местной .

Для интраназального применения

• либо .

Противопоказания

• феохромоцитома ;
• гипертрофия при обструктивной кардиомиопатии;
• фибрилляция желудочков;
• гиперчувствительность к компонентам.

Применение в офтальмологии противопоказано:

• при узкоугольной либо закрытоуголоной глаукоме;
• если есть значительные нарушения сердечно-сосудистой системы (включая болезни сердца, гипертензии , );
• при инсулинозависимом ;
• при ;
• наличие нарушений целостности глазного дна либо нарушений функции слезовыделения, врожденного дефицита глюкозо-6-фосфатгидрогеназы , печеночной порфирии ;

Применение Мезотона с осторожностью возможно

• при метаболическом ацидозе ;
• при гиперкапнии ;
• при гипоксии ;
• при ;
• при артериальной гипертензии , а также гипертензии в малом круге системы кровообращения;
• при гиповолемии ;
• при тяжелом стенозе устья аорты ;
• при остром ;
• при тахиаритмии и желудочковой ;
• при окклюзионном заболевании сосудов (в том числе в анамнезе): при артериальной тромбоэмболии , облитерирующем тромбангиите (болезни Бюргера ), болезни Рейно , склонности сосудов к спазмам, а также при отморожении, при диабетическом эндартериите , , совместном применении ингибиторов моноаминоксидазы;
• при использовании общего (фторотанового ), нарушениях функции почек;
• в пожилом либо детском возрасте (≤ 18 лет).

Внимание! Мезатон в форме глазных капель может использоваться в педиатрии — за исключением новорожденных детей с малой массой тела.

Побочные действия

• повышение АД;
• фибрилляция желудочков;
• сердцебиение;
• аритмия ;
• брадикардия ;
• головокружение;
• ощущение страха;
• слабость;
• беспокойство;
• головная боль;
• кровоизлияние в мозг;
• тремор ;
• судороги;
• бледная кожа лица;
• местные образования струпа при попадании в ткани;
• кожи в месте введения;
• аллергические реакции.

Возможны нежелательные реакции со стороны органов зрения при использовании в офтальмологии

Жжение, реактивная гиперемия, затуманенность зрения, раздражение, дискомофорт, увеличение внутриглазного давления, слёзотечение, реактивный миоз .

Инструкция по применению Мезатона (Способ и дозировка)

Внутривенное или струйное введение инъекц. раствора рекомендовано проводить медленно.

В состоянии коллапса

• Ампулы Мезатон, инструкция по применению при внутривенном капельном введении: используют 1 мл 1% раствором, разведенным в 250 либо 500 мл 5-процентного раствора .
• 0,1/0,3/0,5 мл 1-процентного раствора следует развести в 20 мл 5- процентного раствора декстрозы либо 0,9-процентного раствора хлорида натрия. Если есть необходимость — введение повторить.
• Дозировка при подкожном или внутримышечном применении у взрослых пациентов - от 0,3 до 1 мл 1-процентного раствора до 2–3 раз в сутки; для детей от 15 лет (с артериальной гипотензией ) при спинномозговой анестезии — от 0,5 до 1 мг на 1 кг веса тела ребенка.

В целях сужения сосудов в слизистых оболочках и для уменьшения проявлений воспалительных явлений

Необходимо смазывать или закапывать препарат концентр. раствором
- 0,125/ 0,25 /0,5/1%.

Для местной анестезии

Максимальная допустимая доза для взрослых: разовая для подкожного и внутримышечного введения- не более 10 мг, суточная - не более 50 мг, для внутривенного введения: разовая доза составляет до 5 мг, суточная доза - 25 мг.

Внимание!

В целях предотвращения повторного понижения АД связанного с отменой препарата дозу снижают постепенно, в особенности — после проведения длительной инфузии. Инфузии можно возобновить, если удалось снизить сист. АД до 70–80 мм рт.ст.

Передозировка

Клиническая картина

Развивается желудочковая экстрасистолия , короткие пароксизмальные проявления желудочковой тахикардии , «тяжесть» головы и конечностей, существенное повышение АД.

Мероприятия лечения

В/в введение α-адреноблокаторов (к примеру, ). Если наблюдаются нарушения сердечного ритма целесообразно применение β-адреноблокаторов .

Взаимодействие

Реакции лекарственного взаимодействия наблюдаются при комбинировании терапии со следующими препаратами:

• С диуретиками и антигипертензивными средствами — снижается антигипертензивный эффект диуретических и антигипертензивных препаратов, например: Гуанадрела , Гуанетидина , Метилдопы , Мекамиламина .
• С фенотиазинами, α-адреноблокаторами (Фентоламином ) снижается гипертензивное влияние.
• С Ингибиторами МАО, к примеру, с , Прокарбазином , Селегилином , а также , алкалоидами спорыньи , трициклическими антидепрессантами, Метилфенидатом , адреностимуляторами – наблюдается существенное усиление прессорного эффекта и аритмогенности фенилэфрина.
• С β-адреноблокаторами уменьшается кардиостимулирующая активность, с возможно развитие артериальной гипертензии, возникающей за счет истощения депо катехоламинов, локализованых в адренергических окончаниях, что повышает ответ на адреномиметики.
• С ингаляционными анестетикамми ( , Энфлураном , Галотаном , Изофлураном , Метоксифлураном ) увеличивается вероятность тяжелой предсердной, а также желудочковой аритмии в связи с резким увеличением чувствительности миокарда к препаратам — симпатомиметикам.
• С , Метилэргометрином , окситоцином , Доксапрамом — повышается выраженность вазоконстрикторного влияния.
• С нитратами — снижается их антиангинальное действие, что, в последствие ведет к снижению прессорного воздействия симпатомиметиков и риску развития артериальной гипотензии .
• С тиреоидными гормонами происходит взаимная потенциация эффектов и риск коронарной недостаточности, что усугубляется при коронарном атеросклерозе .
• Мидриатическое влияние фенилэфрина увеличивается под действием .

Условия продажи

Необходим рецепт (на латинском Recipe: Mesatonum ).

Условия хранения

• защищенное место от лучей света;
• температура не более +25 °C.

Хранение должно производиться в недоступном для малолетних детей месте.

Срок годности

Срок хранения препарата Мезатон капли для глаз отличается и составляет – не более 2 лет, вскрытого флакона-капельницы – до 2 недель.

Особые указания

Во время терапии необходим контроль показателей конечностей ЭКГ, АД, минутного объема кровотока, кровообращения в конечностях и в месте введения.

Начало и по ходу терапии шокового состояния необходима коррекция гипоксии , гиперкапнии , гиповолемии и ацидоза .

Во время применения Мезатона рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля, и других видов деятельности, требующих высокой скорости, двигательных и психических реакций, а также иных опасных видов деятельности (управление сложными механизмами, работа за станками).

При беременности и лактации

Возможна терапия при соблюдении осторожности: лишь по строгим предписаниям и под наблюдением лечащего врача, который объективно оценил соотношение пользы и рисков для матери, плода, будущего ребенка. Кроме того, установлено, что использование вазоконстрикторов во время родовой деятельности для корректировки артериальной гипотензии, а также добавок к анестетикам местного действия на фоне таких препаратов, которые способны стимулировать сократительную способность матки (например: , Метилэргометрин , Эрготамин , Эргометрин ), может привести к стойкому повышению АД в послеродовой период.

Аналоги

• 2,5%, (примерная цена от 450 руб);
• спрей, Германия (примерная цена от 150 руб).

Опытный завод "ГНЦЛС" (Украина), Филиал "Опытный завод ГНЦЛС" (Украина)

Фармакологическое действие

Сосудосуживающее.

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ.

Выводится почками в виде метаболитов.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) - 50 мин (при п/к инъекции) - 1-2 ч (после в/м инъекции).

Уменьшается ЧСС, увеличивает ударный выброс, повышается систолическое и диастолическое АД, рефлекторно урежается пульс.

Нарастает ОПСС.

Стимулирует головной и спинной мозг.

Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях, увеличивает - коронарный.

Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии.

Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие:

• уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание;
• понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

Вызывает расширение зрачков, нормализует внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.

Побочное действие

Головная боль, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, головокружение, гипертензия, брадикардия, аритмия, боли в области сердца, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, тремор, парестезии, локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции.

Показания к применению

Субдуральный и ингаляционный наркоз (для поддержания адекватного уровня кровяного давления и пролонгации субдуральной анестезии), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора), острая недостаточность кровообращения, анафилаксия, нейрогенный шок, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, реперфузионные аритмии (рефлекс Берцольда - Яриша), приапизм, секреторная преренальная анурия, ирит, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, склонность к ангиоспазмам, брадикардия, шок при инфаркте миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения проводимости, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, артериальная гипертензия, острый панкреатит и гепатит, гипертиреоидизм, тромбоз периферических и мезентериальных артерий, гипертрофия предстательной железы, беременность, детский (до 15 лет) и пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

При остром понижении артериального давления вводят внутривенно в дозе 0,1 - 0,3 - 0,5мл 1% раствора в 40мл раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.

Капельно вводят 1мл 1% раствора в 250 - 500мл раствора глюкозы.

Под кожу или внутримышечно назначают 0,3 - 1мл 1% раствора (взрослым).

Высшие разовые дозы для взрослых под кожу и внутримышечно:

• разовая - 0,01,
• суточная - 0,05г,
• в вену: разовая - 0,005,
• суточная - 0.025г.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.

Лечение:

• в/в введение альфа-адреноблокаторов (наприме,
• фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и - аритмогенность.

Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и др. диуретики препятствуют вазоконстрикции.

Бета-адреноблокаторы нивелируют кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).

Особые указания

Для стимуляции родов не рекомендуется применять в сочетании с окситоцинсодержащими препаратами (возможна тяжелая персистирующая гипертензия и повреждение церебральных сосудов с развитием геморрагического инсульта в послеродовом периоде).

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

При артериальной гипертонии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного.

Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии.

Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70-80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

Средствадля лечениязаболеваний сердца.

Адренергические и допаминергические средства. Код АТС СО 1C А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Фенилэфрин – α1-адреномиметик, незначительно влияет на β-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. В терапевтических дозах без стимулирующего действия на центральную нервную систему (или с незначительно выраженным). Фенилэфрин действует преимущественно на сердечно-сосудистую систему. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином не так резко повышает артериальное давление, но действует более продолжительно, поскольку менее подвержен воздействию катехол-о-метилтрансферазы. В организме человека сердечный выброс немного снижается и значительно увеличивается периферическое сопротивление. После внутривенного введения действие начинается сразу и длится 5-20 минут. При подкожном и внутримышечном введении эффект развивается через 10-15 минут и продолжается примерно до 1 или 2 часов соответственно.

Фармакокинетика

Фенилэфрин при парентеральном введении быстро поступает в ткани организма. Объем распределения после однократного приема составляет 340 литров. Фенилэфрин метаболизируется в печени с участием моноаминоксидазы до неактивных метаболитов, экскретируется преимущественно с мочой. Период полураспада составляет около трех часов. Степень связывания с белками плазмы до конца не установлена. Отсутствуют данные об особенностях фармакокинетики в специальных группах населения

Показания к применению

Для лечения гипотензивных состояний (индуцированных лекарственными средствами), в том числе, острой сосудистой недостаточности, индуцированной приемом лекарственных средств или возникшей во время спинальной анестезии, шоковых состояний (в т. ч. травматического, токсического), в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно.

При остром снижении артериального давления лекарственное средство вводят, как правило, внутривенно в дозах 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора в 20 мл 5 % раствора глюкозы, или в таких же объемах изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, при необходимости введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями должен составлять не менее 15 минут. При внутривенном капельном введении 1 мл 1 % раствора Мезатона в 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора хлорида натрия. Начальная скорость введения составляет от 100 мкг до 180 мкг в минуту, в дальнейшем скорость инфузии снижается до 30-60 мкг в минуту. Подкожно и внутримышечно взрослым вводят в дозах от 2 до 5 мг с последующими дозами от 1 до 10 мг, если это необходимо.

К местным анестетикам (на 10 мл раствора анестетика) прибавляют 0,3-0,5 мл 1 % раствора Мезатона.

Высшие дозы для взрослых: внутривенно - разовая 0,005 г, суточная 0,025 г; подкожно и внутримышечно - разовая 0,01 г, суточная 0,05 г.

Лекарственное средство не применяется у детей. Данные об особенностях дозирования у пациентов с нарушенной функцией печени или почек отсутствуют, так как фармакокинетика у данных категорий пациентов не изучалась. Лечение пожилых людей следует проводить с осторожностью (см. разделы «Меры предосторожности», «Побочное действие»).

У лиц с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы лекарственного средства не требуется.

Побочное действие

Нарушения со стороны сердца: приступы стенокардии, тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах).

Нарушения со стороны сосудов: кровоизлияние в мозг, повышение или понижение артериального давления, бледность кожи лица.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, чувство страха, беспокойство или психотические расстройства, слабость, тремор, судороги, спутанность сознания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсические явления, гиперсаливация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ, отек легких.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: потливость, бледность кожи, чувство покалывания или «ползания мурашек», при попадании фенилэфрина в подкожные ткани во время инъекции возможен некроз кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, задержка мочи.

Риск токсичности фенилэфрина увеличивается при применении у пожилых людей.

Противопоказания

Гиперчувствительность ко всем активным и вспомогательным компонентам лекарственного средства; применение у пациентов, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы , или в течение 14 дней после их отмены; артериальная гипертензия любой степени тяжести, гипертрофическая кардиомиопатия , фибрилляция желудочков, острый инфаркт миокарда, выраженные расстрой ства периферического кровообращения в том числе, окклюз ионные заболевания сосудов (из- за риска ишемической гангрены или тромбоза сосудов); тиретоксикоз , феохромоцитома ; закрытоугольная глаукома; галотановый или циклопропановый наркоз; возраст до 18 лет; беременность и кормление грудью (см. раздел «Беременность и лактация»).

Передозировка

Симптомы передозировки включают головную боль, тошноту, рвоту, повышение артериального давления и рефлекторную брадикардию, нарушения сердечного ритма, такие как желудочковая экстрасистолия и короткие эпизоды пароксизмальной желудочковой тахикардии, параноидальный психоз, галлюцинации, спутанность сознания.

Лечение: внутривенно вводит α-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин). При нарушении сердечного ритма вводят β-адреноблокаторы (пропранолол).

Меры предосторожности

Во время проведения лечения необходимо постоянно контролировать артериальное давление. Фенилэфрин следует назначать с осторожностью пациентам с такими заболеваниями и симптомами, как:

Сахарный диабет; проявления гипертиреоза (см. также раздел «Противопоказания»); хроническая сердечная недостаточность, стенокардия (фенилэфрин может провоцировать у пациентов с ишемической болезнью приступ стенокардии или усугубить течение заболевания); незначитель ные расстройства периферического кровообращения; брадикардия; неполная блокада сердца; тахикардия аритмия (см. также раздел «Противопоказания»); аневризмы; выраженный стеноз устья аорты; метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия.

Фенилэфрин может привести к снижению сердечного выброса. Поэтому следует соблюдать повышенную осторожность при назначении пациентам с выраженным атеросклерозом, у пожилых людей и у пациентов с нарушениями мозгового или коронарного кровообращения. У пациентов со сниженным сердечным выбросом или ишемической болезнью сердца обязательным является постоянный контроль жизненно-важных функций, титрование дозы при приближении артериального давления к нижней границе целевого диапазона. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или кардиогенным шоком фенилэфрин может усилить проявления сердечной недостаточности в результате индуцирования вазоконстрикции (увеличение постнагрузки). Особое внимание должно быть уделено риску экстравазации, так как попадание фенилэфрина в подкожные ткани во время инъекции может вызвать некроз кожи.

В период лечения следует контролировать ЭКГ, МОК, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт. ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза или гиперкапнии.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены лекарственного средства дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт. ст.

Следует иметь в виду, что использование во время лечения вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

С возрастом количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину, снижается.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии лекарственного средства на беременных не проведено. Информация о способности лекарственного средства поступать в грудное молоко отсутствует. Назначение фенилэфрина в конце беременности или во время родов может привести к гипоксии плода и возникновению брадикардии. Исходя из этого, не следует применять лекарственное средство в период беременности и лактации, за исключением случаев крайней необходимости, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарственного средства в период грудное вскармливание прерывают.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами

Исследования влияния не проводились. Во время лечения пациент не должен управлять транспортом, работать с потенциально опасными механизмами и выполнять работу, требующую концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сосудосуживающий эффект Мезатона ослабляется при совместном действии с аминазином и другими фенотиазиновыми производными.

При совместном применении с фуразолидоном Мезатон может вызвать гипертонический криз, вследствие быстрого высвобождения норадреналина.

Мезатон уменьшает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств.

Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед. дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Окситоцин, производные алкалоидов спорыньи (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), трициклические антидепрессанты, метилфенидат, оц-адреномиметики могут усилить вазопрессорный эффект и аритмогенность Мезатона.

Доксапрам, бромокриптин, каберголин, линезолид также повышают риск вазоконстрикции и/или гипертонического криза. Совместное применение с сердечными гликозидами или хинидином повышает риск развития аритмии.

β-адреноблокаторы уменшают кардиостимулирующую активность лекарственного средства. Применение лекарственного средства на фоне предварительного приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие исчерпания запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышения чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в т. ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут уменьшать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность лекарственного средства и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может вызвать стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Заявитель

ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».

Адрес

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

(ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»)

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

(ООО «Опытный завод «ГНЦЛС»)