Сульфаниламидные препараты названия. Сульфаниламидные препараты и другие антимикробные средства (фталазол, етазол, сульфацил-натрий, сульфадиметоксин, сульфален, бисептол (ко-тримоксазол), салазосульфопиридин, салазопиридазин, кислота налидиксова, нитрокс

04-02-2016

Противомикробные средства (сульфаниламиды, нитрофураны, антибиотики).

Противомикробными веществами называются химиотерапевтические средства, избирательно действующие на активность тех или иных бактерий. Современная химиотерапия возникла в конце прошлого столетия с развитием микробиологии, когда была установлена роль микроорганизмов в возникновении заболеваний, а прогресс химии обеспечил возможность синтеза веществ с антибактериальными свойствами.

Для успешного применения химиотерапевтических средств необходимо строго придерживаться следующих правил:

1. Должен быть точно установлен бактериологический диагноз, т.е. должно быть известно, какими микроорганизмами вызвано заболевание. Однако при затруднении бактериологического диагноза нельзя медлить с началом лечения. В таких случаях применяют препараты с широким спектром антимикробного действия.

2. Лечение следует начинать как можно раньше. Надо иметь в виду, что микроорганизмы размножаются очень быстро, а чем больше их число, тем труднее борьба с ними.

3. Химиотерапевтические препараты необходимо назначать в максимальных дозах, чтобы энергично воздействовать на микроорганизмы, не давая им адаптироваться, т.е. привыкнуть к новым условиям.

4. Лечение химиотерапевтическими средствами обязательно проводить в течение положенного срока, не прерывая его даже при улучшении.

5. По возможности проводить комбинированное лечение, т.е. применять не одно, а разные средства, с различными механизмами действия на микроорганизмы. Это препятствует появлению устойчивых к отдельным препаратам форм микроорганизмов.

6. Своевременно проводить повторное лечение, когда оно показано.

7. При лечении инфекционных болезней стремиться не только к уничтожению патогенных бактерий, но и принимать меры к ликвидации патологических изменений в организме, вызванных инфекцией.

8. Проводить общеукрепляющее лечение для усиления сопротивляемости организма.

К сожалению многие химиотерапевтические средства могут вызывать побочные эффекты.

Наиболее часто наблюдаются:

а) нарушения деятельности почек,

б) аллергические реакции,

в) отравления (токсикозы), вызываемые продуктами распада микроорганизмов,

г) расстройства от подавления химиотерапевтическими средствами нормальной бактериальной и грибковой флоры кишечника.

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) - к ним относятся производные сульфаниловой кислоты, в готовом виде представляют собой белые или слегка желтоватые порошки без запаха и вкуса, плохо растворимые в воде.

Их противомикробное действие связано главным образом с тем, что они нарушают процесс получения микробами необходимых для их жизни и развития "ростовых" факторов - фолиевой кислоты и других веществ. Прием сульфаниламидов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения могут привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.

В настоящее время в медицинской практике применяют различные препараты этой группы. Выбор зависит от возбудителя и течения заболевания, фармакологических особенностей препарата, его переносимости.

Существенное значение имеет всасываемость препарата из желудочно-кишечного тракта, пути и скорости его выделения, способность проникать в различные органы и ткани.

Так, стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфадимезин и др. относительно легко всасываются и быстро накапливаются в крови и органах в бактериостатических концентрациях и поэтому находят применение при лечении различных инфекционных заболеваний, вызванных различными кокками (стрептококки, пневмококки, стафилококки, гонококки, менингококки), вибрионами (холерными), бруцеллами, некоторыми крупными вирусами.

Другие препараты, такие, как фталазол, сульгин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с калом, поэтому применяются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Сульфаниламидные препараты можно при необходимости применять в разных сочетаниях - плохо всасывающиеся одновременно с хорошо всасывающимися, комбинировать с антибиотиками.

Сульфаниламиды могут вызывать аллергические и другие явления: тошноту, рвоту, дерматиты, невриты и т.д.

Вследствие плохой растворимости в воде могут выпадать в почках в виде кристаллов и закупоривать мочевые пути.

Поэтому при употреблении сульфаниламидных препаратов рекомендуется обильное питье щелочных жидкостей (сода питьевая, боржоми). Учитывая возможность развития побочных явлений пользоваться препаратами этой группы следует только по предписанию врача.

Стрептоцид - один из первых полученных химиотерапевтических препаратов группы сульфаниламидов.

При введении в организм быстро всасывается, наивысшая концентрация в крови обнаруживается через 1-2 часа, через 4 часа обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Применяют при лечении эпидемического цереброспинального менингита, рожи, ангины, цистита, пиелита, для профилактики и лечения раневой инфекции. Высшая расовая доза для взрослых внутрь: 0,5-1 г, суточная 3-б г.

При приеме стрептоцида иногда отмечается головная боль, тошнота, рвота, возможны осложнения со стороны кроветворной системы, нервной и сердечно-сосудистой.

В последнее время вместо стрептоцида все шире применяют этазол, сульфадимезин и другие более эффективные сульфаниламиды, вызывающие меньше побочных явлений.

Местно стрептоцид применяют для лечения гнойных ран, трещин, язв, ожогов в виде порошка, мази стрептоцидовой, линимента.

При остром насморке порошок (в смеси с норсульфазолом, пенициллином, эфедрином) вдувают в полость носа с помощью специального порошковдувателя или втягивают в нос при вдохе.

Норсульфазол - применяют при пневмонии, церебральном менингите, гонорее, стафилококковом и стрептококковом сепсисе и других инфекционных заболеваниях.

Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма с мочой. Высшие дозы для взрослых - разовая 2 г, суточная 7 г.

При применении норсульфазола рекомендуется поддерживать усиленный диурез: введение в организм в день 1-2 л жидкости, после каждого приема препарата выпивать 1 стакан воды с добавлением 1/2 чайной ложки соды (натрия гидрокарбоната) или стакана боржоми.

Ингалипт - комбинированный аэрозольный препарат, содержащий норсульфазол и стрептоцид, тимол, эвкалиптовое и мятное масла, глицерин, спирт и др. вещества.

Назначают как антисептическое противовоспалительное средство при тонзиллитах, фарингитах, ларингитах, язвенных стоматитах и т.д.

Применяют путем распыления из специального флакона, содержащего препарат под давлением сжатого азота.

Свободный конец распылителя вводят в рот и нажимают головку на 1-2 секунды. Перед орошением рот прополаскивают теплой кипяченой водой, с пораженных участков полости рта стерильным тампоном снимают некротический налет.

Орошение производят 3-4 раза в сутки, препарат удерживают в полости рта 7-8 минут. Средство противопоказано при повышенной чувствительности к сульфапиламидам и эфирным маслам. Лечение проводится под наблюдением врача.

Фталазол - медленно всасывается из желудочио-кишечною тракта.

Основная масса задерживается в кишечнике, создающейся при этом высокой концентрацией препарата в сочетании с его активностью против кишечной флоры объясняют специализацию фталазола - кишечные инфекции.

Отличается малой токсичностью, сочетается с тетрациклином и другими антибиотиками. Применяют при дизентерии (в острых и хронических случаях в стадии обострения), колитах, гастроэнтеритах.

Высшая доза для взрослых - 2 г (разовая), суточная - 7 г. Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо всасывающиеся сульфаниламиды (сульфадимезин, этазол, норсульфазол и др.).

Производные нитрофурана - применяются в медицинской практике при лечении инфекционных заболеваний, эффективны в отношении различных кокков, а также некоторых крупных вирусов, трихомонад, лямбий.

В ряде случаев задерживают рост микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. В зависимости от химического строения соединения этого ряда имеют различия в спектре действия.

Так, фурадонин и фурагин особенно эффективны при инфекционых заболеваниях мочевых путей (пиелонефриты, циститы, пиелиты, уретриты).

Фурацилин - антибактериальное вещество, действующее на различные микробы (стафилококки, стрептококки, дизентерийная палочка, палочка паратифа, возбудитель газовой гангрены и т.д.).

Применяют внутрь для лечения бактериальной дизентерии. Наружно - для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов.

При анаэробной инфекции (газовой гангрене), помимо обычного хирургического вмешательства, рану обрабатывают фурацилином, при хронических гнойных отитах применяют в виде капель спиртовой раствор фурацилина.

Кроме того, препарат употребляют при фурункулах наружного слухового прохода и эмпиемах придаточных пазух носа. Для промывания гайморовой полости и придаточных пазух носа используют водный раствор фурацилина.

При конъюнктивитах глаз закапывают также водный раствор, при блефаритах смазывают края век фурацилиновой мазью. фурапласт - препарат применяют для обработки ссадин, царапин, трещин, порезов и других мелких травм кожи.

Жидкость светло-желтого цвета, сиропообразной консистенции, содержит 0,25 г фурацилина, диметилфталата 25 г, перхлорвиниловую смолу, ацетон, хлороформ.

Фурапласт может выпускаться также в виде раствора фурацилина в коллопласте (5 % раствор касторового масла в коллодии).

Поврежденный участок кожи очищают (перекисью водорода или спиртом), протирают сухим стерильным марлевым тампоном, затем стеклянной или деревянной палочкой наносят тонкий слой фурапласта. Через 1-2 минуты препарат высыхает, образуя плотную, эластичную пленку.

Она устойчива, не смывается водой, держится обычно 1-3 дня. В случае повреждения пленки до заживления раны наносят препарат повторно. Пользоваться фурапластом не следует при сильном нагноении раны, явлениях воспаления, пиодермии, сильном кровотечении. При небольшом кровотечении его следует сначала остановить обычным способом, затем покрыть рану фурапластом.

Фастин - мазь, содержащая фурацилин (2 %), синтомицин, анестезин, ланолин, вазелин, стеарин (фастин 1) или спермацет (фастин 2), применяют при ожогах I-III степеней, гнойных ранах, пиодермиях. Мазь наносят на стерильные марлевые салфетки и накладывают на пораженную поверхность кожи. Меняют повязку через 7-10 суток. При скоплении раневого экссудата, боли, повязку меняют раньше.

Антибиотики - органические вещества, образуемые микробами и другими более высокоразвитыми растительными веществами и организмами, обладающие способностью угнетать или убивать микробы.

Получают антибиотики из культурной жидкости, в которой находятся образующие их микроорганизмы, а также синтетическим путем. На препарате обязательно указывается его активность в единицах действия (ЕД), время изготовления и срок хранения.

Антибиотики вызывают в организме человека бактериостатический, реже бактерицидный эффект. Механизм их действия на микроорганизмы в деталях еще не выяснен, но несомненно, что они понижают жизнеспособность микробов, нарушая у них обмен веществ.

Под влиянием повторных воздействий антибиотиков многие микробы приобретают к ним устойчивость. Это обстоятельство имеет очень серьезное значение для терапии, так как сильно отражается на эффективности применения антибиотиков.

Одной из причин повышения резистентности микробов к антибиотикам является недостаточно высокие дозы последних, в связи с этим их приходится применять в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами.

Пенициллин - антибиотик, продуцируемый различными видами плесневого гриба. Явление антагонизма плесени к золотистому стафилококку было открыто Флемингом. Выселенный из культурной жидкости чистый пенициллин в химическом отношении представляет соединение, состоящее из двух аминокислот, т.е. по химическому строению является кислотой и из него могут быть получены различные соли (натриевая, калиевая и др.). Бензилпенициллин (бензилпенициллина натриевая соль) является наиболее активным, химическим путем получен ряд соединений более стойких и превосходящих его по спектру действия.

Характерная особенность препаратов пенициллина в том, что они оказывают бактерицидное действие на микробы, находящиеся в стадии роста - молодые растущие микроорганизмы более чувствительны к пенициллину, чем старые. Препараты малоэффективны в отношении вирусов (гриппа, полиомиелита, оспы), микобактерий туберкулеза, но обладают очень высокой химиотерапевтической активностью ко многим коккам - стрепто- стафило- пневмо- и др. И белковая среда (кровь, гной) не препятствует развитию антибактериального действия пенициллинов (в отличии от сульфаниламидов), т.е. против гноеродных кокков. Поэтому пенициллин с наибольшим успехом применяют при лечении сепсиса, флегмон, пневмоний, абсцессов, перитонитов, менингитов.

Выделяется пенициллин в основном почками, часть разрушается в печени. Осложнения при лечении им бывают относительно редко, так как он малотоксичен. Но при использовании препаратов недостаточно высокого качества возможны головная боль, крапивница, повышение температуры. Аллергические реакции в последнее время учащаются, описаны случаи анафилактического шока со смертельным исходом. В связи с этим повторный курс лечения пенициллином всегда следует проводить с осторожностью. В случае выраженной аллергической реакции прибегают к введению адреналина, противогистаминных препаратов (димедрол, дипразин), кальция хлорида. Применяют ферментный препарат пенициллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды, В связи с возможностью появления грибковых поражений слизистых оболочек и кожи (из-за подавления нормальной кишечной флоры), особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста, ослабленных, целесообразно назначать при лечении пенициллином витамины группы В, С, а при необходимости - нистатин.

Стрептомицин - и его производные применяют при разных заболеваниях, вызванных чувствительными к ним бактериями (перитонит, пневмонию, инфекции мочевых путей и т.д.), но наибольшее распространение получил он как противотуберкулезный препарат. При лечении стрептомицином (и его производными) могут наблюдаться различные токсические и аллергические явления: головокружение, головная боль, поносы. Наиболее серьезным осложнением является поражение VIII пары черепно-мозговых нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства, нарушения слуха, при длительном применении в больших дозах может развиться глухота. Поэтому лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением, до лечения и во время него систематически исследовать функцию черепно-мозговых нервов, вестибулярного и слухового аппарата, следить за функцией почек, формулой крови.

Тетрациклин - вещества этого ряда были получены в результате систематической проверки огромного числа образцов почвы на содержание микроорганизмов, способных продуцировать антибиотики. Химически тетрациклин - "основание" характеризуется тем, что содержит в молекуле конденсированную четырехциклическую (тетра) систему. Аналогичное строение имеют и другие препараты этой группы.

Они оказались активными не только в отношении многих кокков, но также против риккетсий, бруцелл, отдельных крупных вирусов, а также простейших (амеб, трихомонад). Таким образом, по широте спектра превосходят пенициллин и многие другие антибиотики. Тетрациклины после приема внутрь появляются в крови через 1 час, затем их концентрация в течение 2-6 часов достигает максимального уровня, после чего постепенно снижается. Распределяются в организме равномерно, но в спинномозговую жидкость проникают в относительно небольших количествах.

Выделяются с мочой в течение 12-24 часов, большей частью в неизменном виде. При тяжелых септических состояниях можно назначать тетрациклин совместно с пенициллином, стрептомицином и др. антибиотиками. Высшая доза для взрослых разовая - 0,5 г, суточная - 2 г.

Тетрациклины обычно хорошо переносятся, но могут вызвать и побочные явления: понижение аппетита, тошнота, рвота, понос, изменения со стороны слизистых оболочек рта и желудочно-кишечного тракта (глоссит, стоматит, гастрит).

Может повыситься чувствительность кожи к действию солнечных лучей. Длительное применение в период образования зубов (назначение детям в первые месяцы жизни, а также женщинам в последние 3 месяца беременности) может вызвать темно-желтую окраску зубов.

При лечении тетрациклином необходимо тщательно следить за состоянием больного, при признаках повышенной к нему чувствительности делать перерыв или переходить на антибиотики другой группы.

Для предупреждения побочных явлений, развития кандидамикоза (поражения кожи и слизистой оболочки) рекомендуется применять одновременно витамины (таблетки "Витациклин"), противогрибковые средства (нистатин, леворин), имеютсятакже специальные драже, содержащие тетрациклин вместе с нистатином.

Тетрациклин противопоказан при дистрофических заболеваниях печени, нарушении функции почек, осторожность нужна при беременности и повышенной чувствительности к нему и родственным антибиотикам.

Тетрациклиновая мазь - применяют при заболеваниях кожи: угревой сыпи, фурункулезе, фолликулитах, трофических язвах, экземе и т.д. Наносят на очаг поражения 1-2 раза в сутки или применяют в виде повязки на 12-24 часа. Продолжительность лечения от нескольких дней до 2-3 недель. В случае появления зуда, жжения, покраснения кожи лечение мазью прекращают.

Левомицетин - является антибиотиком широкого спектра действия, действует на штаммы, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Практически не влияет на кислотоустойчивые бактерии, синегнойную палочку, простейшие, анаэробы. Легко всасывается т желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови создается через 2-4 часа после приема. Противопоказан при угнетении кроветворения, псориазе, экземе, грибковых и других заболеваниях кожи, а также при повышенной чувствительности к этому препарату. Форма выпуска: порошок, таблетки, капсулы, свечи, мазь.

Микропласт - 1 % раствор левомицетина в коллопласте (5 % раствор касторового масла в коллодии). Применяют для лечения мелких травм (ссадин, царапин, трещин, потертостей и т.п.). После очистки кожи вокруг раны тампоном, смоченным в антисептике, на рану и окружающую ее кожу наносят слой препарата, на образующуюся после подсыхания пленку наносят еще 2 слоя. При небольших кровотечениях прикрывают ранку кусочком ваты или марлей и поверх наносят слои микропласта. Препарат не следует применять при обширных или сильно кровоточащих ранах, выраженных нагноениях, ожогах.

Синтомицин - действующим началом его является левомицетин. Осложнения при употреблении аналогичны левомицетину, кроме того отмечены осложнения со стороны нервной системы в виде возбуждения, чувства страха и других нарушений.

Антисептическая биологическая паста - содержит сухую плазму, синтомицин, фурацилин, новокаин, касторовое масло. Применяют при лечении гнойно-воспалительных заболеваний полости рта, абсцедирующих форм пародонтоза, а также при хирургических стоматологических вмешательствах. Пойле снятия зубных отложений заполняют пастой десенные карманы. При наличии десенных абсцессов отодвигают край десны для оттока гноя, затем вводят пасту. Курс лечения 3-6 дней, при обострении повторяют.

Антисептический биологический порошок - содержит: высушенные эритроциты ретроплацентарной крови, синтомицин, сульфацил, новокаин. Применяют при лечении трофических язв, вяло гранулирующих ран после ожогов, фурункулов, карбункулов. Раневую поверхность предварительно обрабатывают дезинфицирующим раствором, затем наносят тонкий слой порошка толщиной 1-2 мм и накладывают стерильную повязку, меняют ее ежедневно или через 2-3 дня (при скудном отделяемом).

Пластырь бактерицидный - пропитан антибактериальными веществами: синтомицином, фурацилином, бриллиантовым зеленым. Применяют как антисептическую повязку при небольших ранах, ожогах, порезах, трофических язвах. Синтомицин входит также в состав антисептических биологических свечей и мази "Фастин".

Эритромицин - так называемый антибиотик резерва, который следует употреблять в случаях, когда другие антибиотики неэффективны. Эритромицин применяют в первую очередь для лечения заболеваний, обусловленных устойчивыми штаммами стафилококков. Побочные явления (тошнота, рвота, понос) встречаются относительно редко. При длительном употреблении возможны реакции со стороны печени (желтуха).

Мазь эритромициновая - для лечения гнойничковых заболеваний, кожи, инфицированных ран, пролежней, ожогов, трофических язв. Мазь обычно переносится хорошо. Наносится на пораженные части ежедневно, курс 1-3 месяца.

Грамицидин - антибиотик, используемый только местно. Для лечения ран, ожогов и т.п. применяется грамицидиновая паста, при пиодермии и других гнойных заболеваниях кожи используются спиртовые растворы, которыми смазывают кожу 2-3 раза в день.

Грамицидиновая паста - применяется также в качестве противозачаточного средства.

Таблетки грамицидина - при острых фарингитах, поражениях слизистой оболочки полости рта и глотки, стоматитах, гингивитах, ангинах. Применяют по 2 таблетки (одну за другой в течение 30 минут) 4 раза в день, держат во рту до полного рассасывания.

Нистатин, леворин - антибиотики "против антибиотиков". Подавляют рост грибов, в частности дрожжеподобных рода Кандида, которые часто развиваются на слизистых оболочках, коже и во внутренних органах при применении антибиотиков, особенно тетрациклинов, в результате угнетения ими нормальной микробной флоры организма (кишечника).

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Классификация сульфаниламидных препаратов

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Показания к применению сульфаниламидов

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

• фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
• импетиго;
• ожоги 1 и 2 степени;
• пиодермия, карбункулы, фурункулы;
• гнойно-воспалительные процессы на коже;
• инфицированные раны разного происхождения;
• тонзиллит;
• бронхит;
• глазные заболевания.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

Комбинированный сульфаниламидный препарат

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

Сульфаниламидные препараты для детей

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

Инструкция по применению сульфаниламидов

Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.

Побочные действия сульфаниламидных препаратов

При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:

• гиперчувствительность к основному компоненту;
• анемия;
• порфирия;
• печеночная или почечная недостаточность;
• патологии кроветворной системы;
• азотемия.

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

Видео: что такое сульфаниламиды

Сульфаниламидные препараты — перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания — все о лекарствах и здоровье на сайт

Сульфаниламиды – это синтетические химиотерапевтические средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты. Явились первыми высокоэффективными противобактериальными средствами.

Механизм действия:

Сульфаниламиды имеют структурное сходство с парааминобензойной кислотой (ПАБК), являются ее конкурентными антагонистами.

В результате угнетается синтез нуклеиновых кислот, в следствие рост и размножение микроорганизмов подавляется (бактериостатический эффект). При длительном применении СА к ним развивается устойчивость микроорганизмов. Устойчивость перекрестная.

Антибактериальное действие сульфаниламидов снижа­ется или исчезает в присутствии крови, гноя, продуктов распа­да тканей, где имеются заметные количества ПАБК.

Спектр антимикробного действия :

Реальный спектр (в результате резистентности микроорганизмов) противомикробно­го действия сульфаниламидов: мно­гие штаммы пневмококков (не все!), возбудители дизенте­рии, паратифа, хламидии, пневмоцисты.

Они практически не действуют на инфекции, вызванные стафи­лококками, большинством штаммов стрептококков, гонокок­ков, менингококков, гемофильной палочкой, синегнойной палочкой, протеем, энтерококками, клебсиелла­ми, кишечной палочкой.

Классификация сульфаниламидов:

В зависимости от фармакокинетики сульфанил­амиды подразделяют на четыре группы.

1. Сульфаниламиды, которые хорошо всасываются из ЖКТ (резорбирующиеся):

1.1. Препараты короткого действия (Т 0,5 менее 10 часов):

Сульфадимезин

Сульфацил

Норсульфазол

Стрептоцид

1.2. Препараты средней продолжительности действия (10 – 24 часа):

Сульфазин

Сульфаметоксазол

1.3. Препараты длительного действия (более 24 часов):

Сульфадиметоксин

Сульфапиридазин

1.4. Препараты сверхдлительного действия (60 – 120 часов):

Сульфален

2. Сульфаниламиды, медленно и не полностью всасываю­щиеся в ЖКТ (нерезорбирующиеся):

Фталазол

Сульгин

3. Сульфаниламиды для местного применения:

Сульфацил – натрий (сульфацетамид, альбуцид)

Сульфапиридазин – натрий

Сульфаргин (Сульфадиазин, Дермазин)

4. Комбинированные сульфаниламиды

А) Салазосульфаниламиды

Салазопиридазин (салазодин)

Салазосульфапиридин

Салазодиметоксин

Месалазин (салофальк)

Б) Комбинированные препараты с триметапримом:

Ко-тримоксазол (бисептол, септрин, бактрим и др.)

Фансидар

Фармакокинетика:

Все сульфаниламиды час­тично всасываются в желудке, большая часть - в тонком кишечнике. В крови пиковые концентрации обычно создаются через 2-6 ч.

В высоких концентрациях сульфаниламиды обнаруживаются в почках, легких, печени, коже; в костях они не выявляются. Сульфаниламиды хорошо проникают че­рез ГЭБ. В достаточно высоких концентрациях (50-80% со­держания в крови) они присутствуют в жидких средах, а также тканях плода (возможен тератогенный эффект). Сульфаниламиды плохо раство­римы при обычной кислой реакции мо­чи. В почечных канальцах они могут преципитировать в ви­де кристаллов и закупоривать просвет. Это осложнение можно предупредить и значительно ускорить выведение препаратов, искусственно повысив рН мочи приемом соды, щелочных минеральных вод. ­

Показания к применению:

1) инфекции глаз, дыхательных путей, полового тракта, вызванные хламидиями (препаратами выбора остаются эри­тромицин и тетрациклины);

2) первичные (ранее не леченные) острые инфекции мочевыводящих путей, особенно у небеременных женщин (препаратами выбора все же считают уроантисептики и ан­тибиотики с бактерицидным действием);

3) неспецифические язвенные колиты, энтериты и дру­гие воспалительные заболевания кишечника, большинство штаммов возбудителей дизентерии выработали устойчи­вость, и предпочтение отдается антибиотикам;

4) неглубокие ожоги, раны - только в линиментах и мазях (мафенид или сульфадиазин серебра).

При лечении пневмококковых и иных пневмоний, ме­нингита - только после подтверждения чувствительности флоры и в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами.

Осложнения:

1. Передозировка препарата чаще проявляется у детей и людей пожилого возраста, особенно по­сле 10 - 14 дней лечения.

Симптомы интоксикации ЦНС - головокружения, головные боли, угне­тенное состояние, тошнота, рвота (амбулаторный прием про­тивопоказан водителям транспорта);

Поврежде­ния почек - боли в поясничной области, олигурия, белок и эритроциты в моче, микрокристаллы препаратов и их метаболитов

Со стороны крови: гемолитическая или апластическая анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

2. Гиперчувстви­тельность встречается в среднем у 5% пациен­тов. Препараты могут вызывать аллерги­ческие реакции при любом пути введения, но быстрее и ярче - после приема хорошо всасывающих­ся препаратов. Наиболее часты кожные проявления аллергии (различные сыпи, ограниченный дерматит, генерализован­ный дерматит, экссудативная эритема, некротические пораже­ния и др.). К другим проявлениям относят лихорадку, поражения сосудов и анафилактиче­ский шок.

Характеристика групп:

1. СА, хорошо всасывающиеся из ЖКТ - назначаются для системного лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.

2. Сульфаниламиды, медленно и не полностью всасываю­щиеся в ЖКТ и создающие высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике – назначаются только внутрь. Применяют для лечения острых энтеритов, бактериальной дизенте­рии, колитов и энтероколитов, вызванных чувствительной аэробной флорой. Прописывают по схемам, курс лечения в среднем 5 - 7 дней.

3. Сульфаниламиды для местного применения - успешнее всего они используются в глазной практике. Альбуцид применяют в виде 30% глазных каплях, глазной мази. Препарат на­значают при воспалительных заболеваниях конъюнктивы, блефаритах, гнойных язвах роговицы, при трахоме, вызываемой хламидиями.

Для местного применения выпускается большое число рас­творимых натриевых солей сульфаниламидов: стрептоцида, норсуль­фазола, этазола, сульфапиридазина и др. В виде растворов, в аэрозолях, в линиментах, мазях, присыпках они используются для лечения гнойных ран, длительно незажи­вающих язв, ожогов, гнойничковых болезней кожи, пролеж­ней и т. п. Предварительно раны и пораженная поверхность должны быть промыты от гноя и обработаны антисептиком. Большинст­во растворов сульфаниламидов имеют сильно щелочную ре­акцию и при нанесении на поврежденные ткани вызывают резкую и длительную (в течение 1-3 ч) боль. Лучше других переносятся и более эффективны 10% мазь мафенида и 1% мазь сульфаргин (сульфадиазина серебра, дермазин). Противопоказание: ­аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе. Длительность лечения составляет от 1 до 3 не­дель.

Припудривание ран и ожогов порошками сульфанила­мидов не только малоэффективно, но и нежелательно, так как под образующейся коркой накапливается гной, и процесс раз­вивается вглубь.

4. Салазосульфаниламиды - соединения ряда препара­тов с салициловой кислотой. Наиболее широко применяется салазопиридазин (салазодин) в форме таблеток, свечей, суспен­зий. Применяются для лечения полимикробных (неспецифических) колитов, в том числе яз­венных.

5. Комбинированные СА с триметапримом. В результате комбинирования происходит не только вза­имное потенцирование противомикробного действия, но и расширяется спектр; в высоких терапевтических дозах комбинированные препараты проявляют бактерицидное действие в отношении ряда микробов. Устойчивость микроорганизмов к комбинированным препаратам развивается медленно.

Опти­мальное соотношение его в комбинации с сульфаметоксазолом (препарат бисептол) составляет 1: 5. При этом пиковые кон­центрации препаратов в крови достигаются через 1- 4 ч.

Показания к применению бисептола и его аналогов:

1) бактериальные инфекции дыхательных путей - пнев­монии, острый бронхит и обострение хронического; используют для лечения и профилактики вторичных инфекций;

2) пневмонии, вызванные пневмоцистами, - бисептол считают препаратом выбора; при тяжелом течении показано внутривенное вливание раствора;

3) инфекции нижних и верхних мочевыводящих путей (при отсутствии бактериурии);

4) энтериты и энтероколиты, вызванные дизентерийной палочкой, бактериями тифопаратифозной группы, холер­ными вибрионами и другой микрофлорой, в том числе при­обретшей устойчивость к ампициллину и левомицетину;

5) воспаление среднего уха, менингиты (в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами), сепсис (в/в);

Побочные эффекты.

- аллергические реакции.

Нарушения гемопоэза.

Принципы сульфаниламидной терапии:

1. Начинать лечение как можно раньше с применения ударной дозы.

2. Назначать подтверждающие дозы в след за ударной по схеме, исходя из фармакокинетики препарата.

3. Проводить курсовое лечение продолжительностью не менее 5 – 10 дней, не прерывая и не сокращая курс лечения.

27495 0

Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для синтеза фолиевой кислоты. Они связывают птерин и ингибируют фолатсинтетазу, что приводит к бактериостатическому эффекту.

Антимикробные свойства сульфаниламидных препаратов значительно (в 20-100 раз) потенцируются и приближаются по выраженности к бактерицидному действию при комбинации с триметопримом, который является специфическим ингибитором бактериальной фолатредуктазы. Необходимо учитывать, что в средах с высоким содержанием ПАБК, например, в очаге гнойного расплавления тканей, противомикробная активность сульфаниламидов резко снижается.

Спектр противомикробного действия сульфаниламидных препаратов включает:

— грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, клостридии, сибиреязвенная палочка, актиномицеты) . Следует отметить, что в настоящее время значительное количество штаммов стафилококков приобрели резистентность к этим препаратам;
— грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка, бактероиды, холерный вибрион, менингококки, гонококки, хламидии — возбудители урогенитальных инфекций) ;
— простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы, трипаносомы).

Спектр действия комбинированных с триметопримом препаратов приближается к спектру действия антибиотика левомицетина. К ним чувствительны до 50-90% штаммов стафилококков, кишечной палочки, энтеробактерий, сальмонелл, шигелл, псевдомонад.

При системном приеме сульфаниламидные препараты могут вызывать диспепсические явления (тошнота, рвота), головную боль, аллергические реакции (сыпь, дерматиты, лихорадка). При длительном применении возможно развитие лейкопении, тробмоцитопении, агранулоцитоза. Вероятным побочным эффектом является выпадение кристаллов в почках (особенно для препаратов сульфадимезин, норсульфазол, сульфапиридазин, сульфамонометоксин) . Опасность кристаллурии значительно уменьшается при использовании щелочного питья. Поэтому целесообразно одновременное назначение щелочных минеральных вод или гидрокарбоната натрия (до 5-10 г в сутки).

Токсичность комбинированных с триметопримом препаратов выше, чем у монокомпонентных средств, особенно при фолатдефицитных состояниях (заболевания кроветворных органов, беременность, пожилой возраст).

Общая классификация сульфаниламидных средств

Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта:

А) непродолжительного действия: стрептоцид (сульфаниламид, стрептоцид белый); сульфадимезин (сульфадимидин); этазол (сульфаэтидол) ; норсульфазол (сульфатиазол); уросульфан (сульфа-карбамид) ;

Б) средней длительности действия: сульфазин (сульфадиазин); сульфаметоксазол;

В) длительного действия: сульфадиметоксин; сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин); сульфамонометоксин;

Г) сверхдлительного действия: сульфален; сульфален-меглумин.

Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (действующие в просвете кишечника): фталазол (фталил-сульфатиазол); сульгин (сульфагуанидин); фтазин (фталилсульфапиридазин) ; салазопиридазин (салазодин); салазосульфапиридин (сульфасалазин, салазопирин).

Препараты для местного применения: сульфацил-натрий (сульфаиетамид); сульфадиазин серебра (дермазин, фламазин) .

IV. Комбинированные сульфаниламидные препараты:

А) препараты, содержащие сульфаметоксазол и триметоприм: Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол, берлоцид, септрин, гросептол);

Б) препараты, содержащие сульфадимезин и триметоприм: протесептил (потесетта);

В) препараты, содержащие сульфамонометоксин и триметоприм: сульфатон.

В стоматологии сульфаниламидные средства используются при различных воспалительных заболеваниях пульпы, периодонта, для профилактики инфекционных осложнений после операций. Эти показания включают:

— фармакотерапию глубокого кариеса. Стрептоцид и норсульфазол вместе с антибиотиками и ферментами входят в состав паст для покрытия дна кариозной полости перед пломбированием;

— фармакотерапию пульпитов при биологическом методе лечения;

— покрытие культи пульпы при ампутации при хирургическом методе лечения пульпитов (норсульфазол или стрептоцид в сочетании с антибиотиками мономицином или неомицином) ;

— острые периодонтиты (30% раствор альбуцида вместе с антибиотиками и антисептиками);

— периодонтит молочных зубов (пасты с норсульфазолом, вяжущими и ферментными препаратами для пломбирования корневых каналов молочных зубов);

— лечение острой одонтогенной инфекции (местно — 30% раствор сульфацила натрия; системно — любой хорошо всасывающийся в кишечнике сульфаниламид, в течение 5—7 дней);

— лечение пародонтоза (пасты и эмульсии с сульфаниламидами для обработки патологических зубодесневых карманов);

— афтозный и язвенный стоматит (30% раствор сульфацила натрия для орошения афт и язвенной поверхности).

Ингалипт (Inhalyptum).

Фармакологическое действие : является комбинированным препаратом, содержащим стрептоцид растворимый — 0,75 г, тимол, масло эвкалиптовое и масло мяты перечной — по 0,015 г, спирт этиловый 95% — 1,8 г, сахар — 1,5 г, глицерин — 2,1 г, твин-80 — 0,9 г, воды — до 30 мл. Оказывает антисептическое и противовоспалительное действие.

Показания : применяют при инфекционно-воспалительных поражениях слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта (афтозном и язвенном стоматитах, язвенно-некротическом гингивите).

Способ применения : орошение слизистой оболочки полости рта. Перед орошением рекомендуется прополоскать рот, удалить налет с эрозивных поверхностей. В полости рта следует удерживать 5-7 мин; орошение производить 34 раза в сутки.

Побочное действие : возможны аллергические реакции.

Форма выпуска : аэрозольные баллоны, содержащие 30 мл препарата.

Условия хранения : при температуре от +3 до +35°С.

Ко-тримоксазол (Co-Trimoxazole). Синонимы: Бактрим (Bactrim), Синерсул (Sinersul), Бисептол (Biseptolitm), Берлоцид (Вегlocid), Гросептол (Groseptol), Септрин (Septrin), Суметролим (Sumetrolim).

Фармакологическое действие : является комбинированным препаратом, содержащим сульфаметоксазол и триметоприм в отношении 5:1 . Оба препарата оказывают бактериостатическое действие. В сочетании обеспечивают выраженный бактерицидный эффект в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Препарат эффективен в отношении кокковой флоры, однако неэффективен в отношении синегнойной палочки, спирохет.

Показания : применяют при хирургических инфекциях.

Способ применения : назначают внутрь. Таблетка для взрослых содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма, для детей — соответственно 100 и 20 мг. Рекомендуемые дозировки: взрослым и детям старше 12 лет по 2 таблетки 2 раза в день после еды, при хронических инфекциях — по 1 таблетке 2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет рекомендуют на разовый прием по 2 таблетки (по 0,12 г), 5-12 лет — по 4 таблетки 2 раза в день. Курс лечения — 5-14 дней.

Побочное действие : возможны тошнота, рвота, понос, аллергические реакции, нефропатии, лейкопения, агранулоцитоз. : см. Стрептоцид.

Противопоказания : сходны с таковыми сульфаниламидных препаратов длительного действия. Ограничивать применение у детей младшего возраста. Не применять у беременных, при заболеваниях кроветворной системы.

Форма выпуска : таблетки по 0,12 и 0,48 г, в упаковке по 20 шт (каждая таблетка содержит 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма или 400 мг и 80 мг соответственно); таблетки форте, в упаковке по 10 шт (содержание сульфаметоксазола и триметоприма 800 мг и 160 мг); сироп по 100 мл во флаконе в комплекте с дозировочной ложечкой (в 5 мл сиропа содержится 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма).

Условия хранения : список Б.

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum).

По фармакологическому действию, Показания м, способу применения и побочному действию сходен с сульфапиридазином.

Взаимодействие с другими препаратами : можно сочетать с антибиотиками группы пенициллина, эритромицином. См. : Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфапиридазин.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г.

Условия хранения : список Б.

Сульфаниламид (Sulfanilamidum). Синоним: Стрептоцид (Streptocidum).

Фармакологическое действие : является антимикробным препаратом, проявляющим активность по отношению к коккам (стрептококк, менингококк, пневмококк, гонококк) , а также к палочкам кишечной группы. В последнее время многие виды стафилококков устойчивы.

Показания : в стоматологии применяют местно при лечении инфицированных язв слизистой оболочки полости рта или инфицированных ран челюстно-лицевой области.

Способ применения : в стоматологии используют преимущественно местно в виде порошка, мази или линимента. Наносят на пораженную поверхность или вводят в рану 5-15 г стерильного порошка. Системно в настоящее время применяют редко.

Побочное действие : при местном применении в условиях сенсибилизации возможны аллергические реакции. При системном применении: тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции, нарушение лейкопоэза.

Взаимодействие с другими препаратами : совместное применение с кислотами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы. При сочетанном применении с эфирами парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин) снижается антибактериальная активность стрептоцида по конкурентному механизму.

Противопоказания : для местного применения — известная аллергия на сульфаниламиды. Для системного применения — повышенная чувствительность к сульфаниламидам, беременность, лактация, заболевания крови. Системно следует с осторожностью назначать при заболеваниях печени, почек (необходимо динамическое наблюдение за показателями функции печени и почек).

Форма выпуска : порошок, мазь 5 и 10% в стеклянных банках, линимент 5% в стеклянных банках или тубах.

Условия хранения : в прохладном, защищенном от света месте.

Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum), Синоним: Sulfamethoxypyridazine.

Фармакологическое действие : длительно действующий сульфаниламидный препарат с антибактериальной активностью в отношении грамположительных (стрептококк, пневмококк, стафилококк, энтерококк) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей и др.) микробов, некоторых простейших. Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидам.

Показания : применяется при острых гнойно-воспалительных поражениях челюстно-лицевой области, для профилактики инфекционных осложнений после операций.

Способ применения : назначают внутрь. Дозы для взрослых составляют на первый прием 1—2 г, в зависимости от тяжести заболевания, в последующие дни — по 0,5-1 г. Интервал между приемами — 24 ч. Средняя длительность лечения — 5-7 дней. Препарат применяют в течение 2—3 дней после снижения температуры. Для детей до 13 лет начальной дозой является 25 мг/кг массы тела, в последующие дни — 12,5 мг/кг.

Побочное действие : в единичных случаях возможны диспепсические явления, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами : при одновременном приеме с эритромицином, линкомицином, новобиоцином, фузидином, тетрациклином взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия; с рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, нитроксилином — антибактериальное действие препарата не изменяется; иногда отмечается антагонизм с невиграмоном; с ристомицином, левомицетином, нитрофуранами — снижение суммарного эффекта. В сочетании с противомалярийными средствами оказывает выраженное влияние на лекарственноустойчивые формы возбудителей малярии.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,5 г.

Условия хранения : в защищенном от света месте.

Сульфатиазол (Sulfathiazole). Синоним: Норсульфазол (Norsulfasolum).

Фармакологическое действие : обладает антибактериальным свойством в отношении гемолитического стрептококка, пневмококка, стафилококка, гонококка, кишечной палочки.

Показания : применяют при гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, для профилактики и лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта, лечения осложненных форм кариеса.

Способ применения : назначают наружно для аппликаций на слизистую оболочку и в составе десневых повязок, паст для лечения пульпита и периодонтита. Внутрь принимают при острых инфекционно-воспалительных заболеваниях.

При стафилококковых инфекциях взрослым назначают на первый прием 2 г, в тяжелых случаях — до 3—4 г, в дальнейшем по 1 г каждые 6—8 ч. Длительность лечения — 3—6 дней. Для детей разовые дозы составляют: от 4 мес до 2 лет — 0,1—0,25 г. 2—5 лет — 0,3-0,4 г, 6-12 лет — 0,4-0,5 г. На первый прием дают двойную дозу.

Побочное действие : возможны тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения, невриты, кристаллурия.

Взаимодействие с другими препаратами : при сочетании с ПАСК и барбитуратами усиливается активность препарата, с салицилатами — активность и токсичность, с метотрексатом и дифенином — токсичность, с фенацетином — гемолитические свойства, с левомицетином — увеличивается возможность развития агранулоцитоза, с нитрофураном — риск возникновения анемий и метгемоглобинемии, с антикоагулянтами непрямого действия усиливается действие последних, с оксациллином — снижается активность антибиотика. Несовместим с солями железа и тяжелых металлов. См. также Сульфаниламид.

Противопоказания : не применяют при повышенной индивидуальной чувствительности к сульфаниламидам, болезнях системы крови, диффузном токсическом зобе, болезнях почек, остром гепатите, кишечной непроходимости.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Условия хранения : список Б.

Сульфацил-натрий (Sulfacilum-natrium). Синонимы: Альбуцид (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

Фармакологическое действие : препарат эффективен в отношении стрептококков, гонококков, пневмококков, кишечной палочки.

Показания : в стоматологии применяют местно для лечения инфицированных ран, инфекционно-воспалительных поражений слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта.

Способ применения : используют в виде присыпки — по 5—6 раз в день до эпителизации, в виде раствора — для промывания зубодесневых карманов.

Побочное действие : проявляется редко. Возможно местное раздражающее действие при использовании высоких концентраций.

Противопоказания : не назначают при наличии данных анамнеза об аллергических реакциях на сульфаниламидные препараты.

Форма выпуска : порошок; 30% раствор во флаконах; мазь 30%.

Условия хранения : порошок хранить в защищенном от света месте. Растворы и мазь — в прохладном, защищенном от света месте. Список Б (кроме мази).

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Механизм бактериостатического эффекта сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК).

ПАБК включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. Благодаря химическому сходству с ПАБК сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту. Кроме того, они конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований.

Спектр действия сульфаниламидов довольно широк:

а) бактерии - патогенные кокки (грамположительные и грамотрицательные), кишечная палочка, возбудители дизентерии, холерный вибрион, возбудители газовой гангрены, возбудители сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, инфлюэнцы, чумы;

б) хламидии - возбудители трахомы, паратрахомы, орнитоза, паховой лимфогранулемы;

в) актиномицеты;

г) простейшие - возбудитель токсоплазмозов, малярийный плазмодий.

При нарушении принципов химиотерапии развиваются устойчивые штаммы микробов. Причины резистентности: микробы вырабатывают больше ПАБК, развиваются обходные пути синтеза белка. Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток ПАБК (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфаниламидное действие,

Классификация сульфаниламидов

1. Сульфаниламиды, плохо всасывающиеся из ЖКТ и медленно выделяющиеся из организма (действующие преимущественно в кишечнике):

Сульгин - применяется при дизентерии, колитах, энтероколитах, носительстве дизентерийных палочек, палочек брюшного тифа, для подготовки к операциям на кишечнике.

Фталазол - расщепляется на норсульфазол и фталевую кислоту. Показания те же. Менее токсичен, чем сульгин.

2. Сульфаниламиды с хорошей всасываемостью из ЖКТ:

- кратковременного действия

Норсульфазол - действует преимущественно на гемолитический стрептококк, пневмококки, гонококки, стафилококки, кишечную палочку. Хорошо проникает в мозг и легкие. Применяется внутрь при инфекциях бронхолегочной системы, менингите, стафилококковом и стрептококковом сепсисе. Вызывает кристаллурию.

длительного действия

Сульфадиметоксин (мадрибон) - плохо проникает через ГЭБ, в другие органы и ткани проникает хорошо. Выводится почками в виде растворимых глюкуронидов, поэтому кристаллурию практически не вызывает.

ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫМИ

ПРЕПАРАТАМИ

1. Раннее начало лечения.

2. Курс лечения - не менее 7 дней.

3. Высокие дозы препарата.

В первый день лечения дают максимальные разовые и суточные дозы для насыщения. Для сульфаниламидов короткого действия высшая разовая доза 2,0; суточная 7,0; частота приема 4-6 раз. В последующие дни лечения суточную дозу снижают на 1,0 в день. Курсовая доза до 30,0.

Препараты длительного действия: в первый день назначают 2,0 один раз, а в последующие дни - по 0,5 - 1,0 один раз. Курсовая доза до 10,0.

4. Для профилактики кристаллурии необходимо щелочное питье (по 3 литра жидкости в сутки).

5. Сульфаниламиды вызывают угнетение сапрофитных бактерий в кишечнике, синтезирующих витамины группы В, поэтому следует назначать средние дозы витаминов группы В.

6. Перед лечением и во время него проводить анализ крови.

7. Перед назначением препаратов выяснить у больного их переносимость.

8. Анализы мочи на наличие микрогематурии.

9. Комбинирование с антибиотиками.