Коринфар 20 мг инструкция по применению. Коринфар ретард - инструкция по применению. Способ применения и дозы

Коринфар ретард: инструкция по применению и отзывы

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Вид в изломе - однородная масса желтого цвета.

Фармакодинамика

Селективный БКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток внеклеточного Ca 2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca 2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca 2+ , нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен.

Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и AV узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления клинического эффекта - 20 мин, его длительность - 12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 90%). Биодоступность - 50–70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом первого прохождения через печень. С max нифедипина в плазме крови после однократного перорального приема 1 табл. (20 мг нифедипина) достигается через 0,9–3,7 ч и составляет в среднем 28,3 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови (альбумины) - 95%. Полностью метаболизируется в печени.

Выводится почками в виде неактивного метаболита (60–80% принятой дозы), с желчью (20%). Т 1/2 составляет 2–5 ч.

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 .

При длительном приеме (2–3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Коринфар ретард: Показания

хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

артериальная гипертензия.

Коринфар ретард: Противопоказания

повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина, или другим компонентам препарата;

артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.);

кардиогенный шок, коллапс;

выраженный аортальный стеноз;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

нестабильная стенокардия;

острый инфаркт миокарда (первые 4 нед);

беременность (I триместр);

период лактации;

совместное применение с рифампицином.

С осторожностью: выраженный стеноз митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; выраженная брадикардия или тахикардия; синдром слабости синусного узла; злокачественная артериальная гипертензия; гиповолемия; тяжелые нарушения мозгового кровообращения; инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью; непроходимость ЖКТ; почечная и печеночная недостаточность; гемодиализ; беременность (II и III триместры); возраст до 18 лет; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Способ применения и дозы

Внутрь , после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание действующего вещества из ЖКТ.

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пожилых больных доза должна быть снижена.

Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия:

Эссенциальная гипертензия: по 20 мг (1 табл.) 2 раза в день. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 табл.) 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг (4 табл.).

При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 ч. Минимальный интервал между приемами препарата - не менее 4 ч.

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

В тех случаях, когда препарат принимается в больших дозах и/или в течение длительного времени, лечение следует прекращать постепенно во избежание синдрома отмены.

Коринфар ретард: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, сердцебиение, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, приливы крови к лицу, гиперемия кожи, ощущение жара), выраженное снижение АД (редко), синкопе. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии, и в единичных случаях развитие - инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость; при длительном приеме препарата - парестезия конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, повышение аппетита; редко - гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата; при длительном приеме - нарушение функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз.)

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, отечность суставов.

Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, экзантемы, аутоиммунный гепатит, фотодерматит, анафилактические реакции, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза в первые недели приема, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Прочие: редко - нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение функции синусного узла, брадикардия/тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома.

Лечение: симптоматическое. При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль содержания глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов в крови (K + , Ca 2+).

При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.

При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

Требуется осторожность при применении у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, т.к. возможно значительное падение АД из-за вазодилатации.

Взаимодействие

При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, ингаляционных анестетиков, диуретиков гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.

БКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмиков как амиодарон и хинидин.

При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, что может потребовать, при одновременном назначении этих препаратов, снижение дозы нифедипина.

Снижает концентрацию хинидина в плазме крови.

Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, не рекомендуется совместное назначение.

При одновременном назначении с цефалоспоринами (например цефиксим) может увеличиться биологическая доступность цефалоспоринов на 70%.

Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты с высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повысится их концентрация в плазме крови.

Нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.

При необходимости дозу винкристина снижают, т.к. нифедипин тормозит его выведение из организма, что может вызвать усиление побочных действий.

Препараты лития могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

При одновременном назначении прокаинамида, хинидина и других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, риск значительного удлинения интервала QT возрастает.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином.

Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450 3А, в связи с этим одновременное применение препаратов, ингибирующих данную систему, может привести к взаимодействию данного препарата и нифедипина: так макролиды, противовирусные препараты (например ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Принимая во внимание опыт применения БКК нимодипина, нельзя исключить аналогичные взаимодействия также с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал могут вызвать снижение концентрации нифедипина в плазме крови; а вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У больных с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое АД и сниженное общее количество крови, препарат следует применять осторожно, т.к. возможно резкое падение АД.

За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение; при необходимости дозу препарата снижают и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

При необходимости хирургического вмешательства под общим наркозом необходимо информировать врача-анестезиолога о лечении пациента нифедипином.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях БКК вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БКК, включая нифедипин, можно считать возможной причиной неудачи.

Во время лечения возможно получение ложноположительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

При спектофотометрическом определении ванилилминдальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложнозавышенного результата, однако, на результаты тестов, проведенных с помощью ВЭЖХ, нифедипин влияния не оказывает.

С осторожностью следует проводить одновременное лечение нифедипином, дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов.

Состав

Активное вещество - нифедипин.

Производители

АВД.фарма ГмбХ и Ко КГ (Германия), Менарини-Фон Хейден ГмбХ (Германия), Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное.

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов.

Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т.ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце.

Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности.

Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику.

Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе.

Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.

Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%.

С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы.

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями.

В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз:

• гиперемия лица с ощущением жар,
• сердцебиени,
• тахикарди,
• гипотензия (вплоть до обморока,
• подобная стенокардическо,
• очень редко - анеми,
• лейкопени,
• тромбоцитопени,
• тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• головокружени,
• головная бол,
• оглушенност,
• изменение зрительного восприяти,
• нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ:

• запо,
• тошнот,
• диаре,
• гиперплазия десен (при длительном лечении,
• повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы:

• спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• миалги,
• тремор.

Аллергические реакции:

• крапивниц,
• экзантем,
• эксфолиативный дерматит.

Прочие:

• припухлость и покраснение рук и но,
• фотодермати,
• гипергликеми,
• гинекомастия (у пациентов пожилого возраста,
• ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:

• Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практик,
• поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, с интервалом между приемами однократных доз не менее 4 часов, при двукратном приеме 12 часов (утром и вечером).Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия, эссенциальная гипертензия:

• по 20 мг 2 раза в сутки;
• при недостаточной выраженности клинического эффекта возможно постепенное повышение дозы до 40 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Передозировка

Симптомы:

• резкая брадикарди,
• брадиаритми,
• артериальная гипотензи,
• в тяжелых случаях - коллап,
• замедление проводимости.

При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение:

• промывание желудк,
• прием активированного угл,
• введение норэпинефрин,
• кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина внутривенно.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливают гипотензивный эффект -нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь.

Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина.

Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение).

Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима).

Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме.

Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина).

Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации).

Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Повыщает концентрацию сердечных гликозидов в крови.

Особые указания

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Отменять препарат следует постепенно.

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда.

Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений артериального давления и рефлекторной стенокардии.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.

В 1 таблетке содержится нифедипин 20 мг

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия - 50 штук в пачке картонной

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4- дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Время наступления клинического эффекта - 20 мин и его длительность - до 12 часов

Показания к применению

• хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• стенокардия Принцметала (вариантная стенокардия);
• артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Доза препарата подбирается врачом индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пожилых больных доза должна быть снижена.

Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание действующего вещества из ЖКТ.

• Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия:

• Эссенциальная гипертензия:

Препарат назначают по 20 мг (1 таб.) 2 раза/сут. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг (4 таб./сут).

При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 ч. Минимальный интервал между приемами препарата - не менее 4-х ч.

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

В тех случаях, когда препарат принимается в больших дозах и/или в течение длительного времени, лечение следует прекращать постепенно во избежание синдрома отмены.

Противопоказания

• артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок, коллапс;
• выраженный аортальный стеноз;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• совместное применение с рифампицином
• повышенная чувствительность к нифедипину, другим производным 1,4-дигидропиридина или к другим компонентам препарата.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).

Условия хранения

Препарат следует в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Нифедипин 20 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 31.6 мг, крахмал картофельный - 31.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 31 мг, повидон к25 - 5.4 мг, магния стеарат - 0.6 мг.состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.188 мг, макрогол 6000 - 0.861 мг, макрогол 35000 - 0.393 мг, краситель хинолиновый желтый (е104) - 0.143 мг, титана диоксид (е171) - 1.377 мг, тальк - 1.038 мг.

Фармакологический эффект

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного Ca2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена обкрадывания, активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярные узлы, обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.Время наступления клинического эффекта - 20 мин, длительность – 12 ч.При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеАбсорбция высокая (более 90%). Биодоступность – 50-70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Cmax нифедипина после однократного приема 1 таблетки (20 мг нифедипина) достигается через 0.9-3.7 ч и составляет в среднем 28.3 нг/мл.Связывание с белками плазмы крови (с альбуминами) – 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.Метаболизм и выведениеПолностью метаболизируется в печени.Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20% - с желчью. T1/2 составляет 2-5 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.Фармакокинетика в особых клинических случаяхХроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2.

Показания

Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);- артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина или к другим компонентам препарата;- артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);- кардиогенный шок, коллапс;- выраженный аортальный стеноз;- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;- нестабильная стенокардия;- острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);- I триместр беременности;- период лактации;- совместное применение с рифампицином.C осторожностью: выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, злокачественная артериальная гипотензия, гиповолемия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ, почечная и печеночная недостаточность, гемодиализ, II и III триместры беременности, детский и подростковый возраст до 18 лет, одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применять при беременности I триместра и в период лактации. C осторожностью: беременность (II и III триместры).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.Дозу препарата подбирает врач индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью пациента к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пациентов пожилого возраста дозу следует уменьшить.Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание активного вещества из ЖКТ.Рекомендуемая схема дозирования предназначена для взрослых.Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардияПрепарат назначают по 20 мг (1 таб.) 2 раза/сут. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг (4 таб./сут).Эссенциальная гипертензияПрепарат назначают по 20 мг (1 таб.) 2 раза/сут. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг (4 таб./сут).При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 ч. Минимальный интервал между приемами препарата – не менее 4 ч.Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.В тех случаях, когда препарат применяют в высоких дозах и/или в течение длительного времени, лечение следует прекращать постепенно во избежание синдрома отмены.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, сердцебиение, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), выраженное снижение АД (редко), синкопе. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии, и в единичных случаях - развитие инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме препарата в высоких дозах - парестезия конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита; редко - гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата. При длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).Со стороны костно-мышечной системы: артрит, миалгия, отечность суставов.Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит, фотодерматит, анафилактические реакции, эксфолиативный дерматит.Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза в первые недели приема, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).Прочие: редко - нарушения зрения (в т.ч. транзиторная слепота при Cmax нифедипина в плазме), гинекомастия (у пациентов пожилого возраста, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение функции синусного узла, брадикардия/тахикардия брадиаритмия. При тяжелом отравлении – потеря сознания, кома.Лечение: проведение симптоматической терапии.При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.При выраженном снижении АД показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль содержания глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).При развитии сердечной недостаточности – в/в введение строфантина.При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.Гемодиализ не эффективен, рекомендуется плазмаферез.Требуется осторожность при применении у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, т.к. возможно значительное падение АД из-за вазодилатации.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, ингаляционных анестетиков, диуретиков, гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.Блокаторы медленных кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмиков, как амиодарон и хинидин.При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, что может потребовать при одновременном назначении этих препаратов снижение дозы нифедипина.Снижает концентрацию хинидина в плазме.Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови.Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина в организме, не рекомендуется совместное назначение.При одновременном назначении с цефалоспоринами (например, цефиксим) может увеличиваться биологическая доступность цефалоспоринов на 70%.Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты с высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные препараты, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повыситься их концентрация в плазме крови.Нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.При необходимости дозу винкристина снижают, т.к. нифедипин тормозит его выведение из организма, что может вызвать усиление побочных реакций.Препараты лития могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).При одновременном назначении прокаинамида, хинидина и других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, риск значительного удлинения интервала QT возрастает.Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином.Нифедипин метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома P450 3A, в связи с этим одновременное применение препаратов, ингибирующих данную систему, может привести к взаимодействию данного препарата и нифедипина: так, макролиды, противовирусные препараты (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир); противогрибковые средства группы азолов (кетоканазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.Принимая во внимание опыт применения БМКК нимодипина, нельзя исключить аналогичное взаимодействие также с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал могут вызвать снижение концентрации нифедипина в плазме крови; а вальпроевая кислота – увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Особые указания

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от приема этанола.Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.У пациентов с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое АД и уменьшенный ОЦК, препарат следует применять с осторожностью, т.к. возможно резкое падение АД.Пациентам с нарушением функции печени требуется тщательное наблюдение; при необходимости дозу препарата снижают и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.При необходимости хирургического вмешательства под наркозом необходимо информировать врача-анестезиолога о лечении пациента нифедипином.При экстакорпоральном оплодотворении в отдельных случаях БМКК вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстакорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БМКК, включая нифедипин, можно считать возможной причиной неудачи.Во время лечения возможно получение ложноположительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.При спектрофотометрическом определении ванилил-миндальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложно-завышенного результата, однако, на результаты тестов, проведенных с помощью ВЭЖХ, нифедипин влияния не оказывает.С осторожностью следует проводить одновременное лечение нифедипином, дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.