Международное непатентованное название. Состав Осмо адалат, аналоги, форма выпуска

«Осмо-Адалат» – лекарственное средство из группы блокаторов кальциевых каналов.

Какие у медикамента Осмо-Адалат состав и форма выпуска?

Фармсредство выпускается в таблетках розового цвета с так называемым контролируемым высвобождением, они круглые, двояковыпуклые, присутствует на поверхности черная маркировка в виде "Adalat 30" или "Adalat 60", что отражает количество действующего вещества нифедипина 30 мг или 60 мг.

Вспомогательные вещества Осмо-Адалат: гипромеллоза, макрогол, магния стеарат, натрия хлорид, железа оксид красный краситель, целлюлозы ацетат, розовый опадрай OY-S-24914, Opacode S-1-8106 чернила черные. Медикамент продается по рецепту. Срок годности составляет 4 года.

Какое у таблеток Осмо-Адалат действие?

Препарат Осмо-Адалат – это селективный блокатор так называемых медленных кальциевых каналов, принадлежит к группе производных 1,4-дигидропиридина. Лекарственное фармсредство оказывает антиангинальное действие, а также обладает гипотензивным эффектом.

Средство Осмо-Адалат снижает ток кальция внутрь клеток сквозь медленные кальциевые каналы. Нифедипин снижает тонус коронарных артерий, следовательно, предотвращает ангиоспазм, кроме того, усиливает кровоток, а также понижает кровяное давление.

После приема таблеток внутрь активный компонент лекарства, представленный нифедипином, практически полностью всасывается из ЖКТ. Примерно от 45 до 86 процентов составляет биодоступность лекарства. Действующее вещество выделяется из лекарственного средства с контролируемым высвобождением через специальную мембрану, в результате происходит повышение концентрации в крови активного соединения.

Связывание с белками - около 95%, в основном с альбуминами. После приема внутрь происходит метаболизирование нифедипина в стенке кишечника, а также в печени. Период полувыведения достигает трех с лишним часов. Выводится из организма через почки в основном, примерно до 15% выделяется кишечником.

Какие у средства Осмо-Адалат показания к применению?

Таблетки Осмо-Адалат инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях в следующих случаях: при ИБС, в частности при стабильной стенокардии, кроме того, таблетки используют при диагностированной гипертензии.

Какие у лекарства Осмо-Адалат противопоказания к применению?

Перечислю противопоказания, когда фармсредство Осмо-Адалат (таблетки) инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях:

Кардиогенный шок;
Беременность;
Выраженная гипотензия;
Илеостома;
Грудное вскармливание;
Не назначают препарат совместно с рифампицином;
Повышенная чувствительность к медикаменту;
До 18 лет.

С осторожностью Осмо-Адалат назначают при выраженной брадикардии, при сердечной недостаточности, при стенозе аортальном и субаортальном, при инфаркте миокарда, при печеночной недостаточности, при нарушениях мозгового кровообращения, в пожилом возрасте.

Какие у препарата Осмо-Адалат применение и дозировка?

Препарат Осмо-Адалат принимают внутрь. Обычно начальная доза равна 30 мг однократно в день. В дальнейшем ее постепенно повышают до 60 или 120 мг. Продолжительность лечения будет определяться доктором. Таблетку глотают целиком, не разламывают, запивают медикамент небольшим количеством воды.

Передозировка от Осмо-Адалат

Симптомы передозировки Осмо-Адалат: потеря сознания, кома, гипоксия, выраженное снижение давления, тахикардия, кардиогенный шок, брадикардия, гипергликемия, развивается метаболический ацидоз, кардиогенный шок. Пациенту срочно промывают желудок и осуществляют симптоматическую терапию.

Какие у Осмо-Адалат побочные эффекты?

Применение Осмо-Адалат приводит к следующему ряду побочных эффектов: запор, снижение массы тела, боль в животе, гипергликемия, диарея, гинекомастия, сухость во рту, метеоризм, тошнота, наблюдается анорексия, возможна отрыжка, отмечается желтуха, присоединяется гингивит, рвота, кроме того, артралгия, гиперплазия десен, дисфагия, эзофагит, а также миалгия.

Кроме того, у пациента, находящегося на лечении средством Осмо-Адалат, может наблюдаться ряд следующих симптомов: головокружение, кишечная непроходимость, головная боль, возможны язвы кишечника, никтурия, нервозность, парестезии, полиурия, тремор, бессонница, сонливость, одышка, наблюдается гипестезия, носовые кровотечения, дизурия, присоединяются судороги, учащенное мочеиспускание, лейкопения, кожный зуд, характерна отечность языка, астеническое состояние, кроме того, фотодерматит, сыпь, а также диплопия.

Среди прочих негативных проявлений можно отметить следующие побочные эффекты: ангионевротический отек, нечеткость зрения, возможна крапивница, снижение давления, не исключен эксфолиативный дерматит, присоединяется тахикардия, лихорадка, амблиопия, повышенное потоотделение, отмечается агранулоцитоз, отеки лица, загрудинная боль, недомогание, кроме того, озноб, тромбоцитопения, а также отечность суставов.

Особые указания

С осторожностью назначают Осмо-Адалат при стенозе любого отдела пищеварительного тракта, так как может развиться кишечная непроходимость.

Чем заменить Осмо-Адалат, аналоги какие использовать?

Санфидипин, Нифекард, Занифед, Нифесан, Кордипин ретард,

Представлены аналоги лекарства осмо-адалат, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Осмо-Адалат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Четыре посетителя сообщили об эффективности

Отчет посетителей об оценке стоимости

Шесть посетителей сообщили о частоте приема в день

Одиннадцать посетителей сообщили о дозировке

Три посетителя сообщили о сроке начала действия

Отчет посетителей о времени приема

Девятнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Осмо-Адалат ®

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Таблетки, покрытые оболочкой, с контролируемым высвобождением

Состав

нифедипин30 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, железа оксид красный, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, опадрай OY-S-24914 (железа оксид красный, титана диоксид).

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг Сmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) - около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% - с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С особой осторожностью следует назначать нифедипин пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие кишечной непроходимости. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами; при необходимости следует уменьшить дозу препарата или применять нифедипин в других лекарственных формах.

При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и блокаторов бета-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.

Показания

ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

- артериальная гипертензия.

Противопоказания

Кардиогенный шок;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт.ст.);

- илеостома, установленная после проктоколэктомии;

- одновременное применение рифампицина;

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- повышенная чувствительность к нифедипину.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженной брадикардии, при печеночной недостаточности, стенозе любого отдела ЖКТ, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, легкой или умеренной артериальной гипотензии, пациентам пожилого возраста, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящимся на гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект ""первого прохождения" через печень.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Начальная доза составляет 30 мг 1 раз/ В дальнейшем при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз/ и даже до 120 мг 1 раз/ в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом. При тяжелых нарушениях функции печени проводят коррекцию режима дозирования.

Передозировка

потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД. тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Перед применением ОСМО-АДАЛАТ 30МГ. №28 ТАБ. П/О обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Состав и форма выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой — 1 табл. нифедипин* — 33 мг — 66 мг *с учетом 10% передозировки вспомогательные вещества: гипромеллоза — 8,2/16,4 мг; магния стеарат — 0,4/0,8 мг; полиэтиленоксид — 122,2/244,4 осмотический слой: гипромеллоза — 4,1/8,2 мг; магния стеарат — 0,2/0,4 мг; полиэтиленоксид — 52,9/105,8 мг; натрия хлорид — 23,9/47,8 мг; железа оксид красный — 0,8/1,6 мг оболочка: целлюлозы ацетат — 32,3/38 мг; полиэтиленгликоль4000 — 1,7/2 мг; Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный + титана диоксид) — 16/29 мг; гипромеллоза 1,5/2,5 мг в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 30 мг круглые, двояковыпуклые розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами «ADALAT 30» — с одной стороны. Таблетки 60 мг: круглые, двояковыпуклые розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами «ADALAT 60» — с одной стороны. На поверхность таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно ее центра нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.

Характеристика

Нифедипин — селективный БКК, производное 1,4-дигидропиридина.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина с неконтролируемым высвобождением составляет 45-56% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность Осмо-Адалата® относительно таковой нифедипина с неконтролируемым высвобождением, составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки Осмо-Адалата® через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации препарата в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема таблетки. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата® в дозе 30 и 60 мг Cmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 и 43-55 нг/мл, а Tmax — 12-15 и 7-9 ч соответственно. Связь с белками плазмы крови (альбумином) — около 95%. Метаболизм. После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени до неактивных метаболитов. Выведение. T1/2 нифедипина с неконтролируемым высвобождением составляет 1,7-3,4 ч. Концентрация Осмо-Адалата® в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и абсорбции, и только после высвобождения последней дозы препарата из таблетки его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому нифедипина с неконтролируемым высвобождением. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% — с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0,1%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию. Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки. Нарушение функции почек. Фармакокинетика не изменяется. Нарушение функции печени. Снижен клиренс нифедипина, при необходимости в тяжелых случаях — коррекция режима дозирования.

Фармакодинамика

Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращается ангиоспазм, усиливается кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду; уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме способствует предотвращению развития новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Показания к применению

ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения); артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к нифедипину; кардиогенный шок; одновременное назначение с рифампицином; выраженная артериальная гипотензия (сАД — ниже 90 мм рт. ст); наличие илеостомы после проктоколэктомии; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С ОСТОРОЖНОСТЬЮ При следующих заболеваниях: сердечная недостаточность; тяжелый аортальный стеноз, субаортальный стеноз; острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью; выраженная брадикардия; печеночная недостаточность; тяжелые нарушения мозгового кровообращения; легкая и умеренная артериальная гипотензия; стеноз любого отдела ЖКТ; пожилой возраст; наличие злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение при беременности и детям

Применение нифедипина противопоказано в течение всего периода беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата. Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому если прием Осмо-Адалата® необходим, то грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

С частотой развития >=1%-=0,1%-=0,01%-

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа- адреноблокаторами. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза ПГ в почках и задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (задержка жидкости в организме) и препараты кальция. Нифедипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома Р450 ЗА4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект «первого прохождения» через печень. Дигоксин. Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена. Хинидин. Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QT. Прокаинамид. При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов. Фенитоин. Индуцирует ферменты системы цитохрома Р4503А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы. Циметидин. Ингибирует систему цитохрома Р4503А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие. Рифампицин. Относится к мощным индукторам ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к ослаблению его эффективности. Дилтиазем. Замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина. Цизаприд. Повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина. Грейпфрутовый сок. Ингибирует систему цитохрома Р4503А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме вследствие снижения эффекта «первого прохождения» через печень. Вальпроевая кислота. Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина — БКК, близкого по структуре к нифедипину, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности. Ацетилсалициловая кислота. Нифедипин не изменяет антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Ацетилсалициловая кислота, в свою очередь, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина. Карбамазепин, фенобарбитал. Поскольку карбамазепин и фенобарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина — БКК, близкого по структуре к нифедипину, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, хинин, сульфинпиразон, противосудорожные, салицилаты, НПВС) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме. Поскольку эритромицин, флуоксетин, ритонавир, индинавир, ампренавир, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол ингибируют ферменты системы цитохрома Р4503А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина. В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Препараты, содержащие литий, в сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор и/или шум в ушах). Аймалин, омепразол, беназеприл, ирбесартан, орлистат, ранитидин, розиглитазон, доксазозин, пантопразол, талинолол, триамтерен и гидрохлоротиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Дозировка

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Таблетки следует беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом. Начальная доза — 30 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем доза может остаться равной 30 мг 1 раз в сутки, или ее можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки и даже до 120 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Передозировка

Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких. Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (т.к. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения). При брадикардии — назначение бета-симпатомиметиков, при жизнеугрожающей брадикардии — имплантация временного искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (допустимо повторное введение), при неэффективности которого — назначение сосудосуживающих симпатомиметиков (допамина или норэпинефрина). Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Активное вещество - нифедипин - 30 мг в 1 таблетке

Форма выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром "Adalat 30" с одной стороны - 28 таблеток в упаковке.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Показание к применению

• ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• артериальная гипертензия.

Способы применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В дальнейшем при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз/сут и даже до 120 мг 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт.ст.);
• илеостома, установленная после проктоколэктомии;
• одновременное применение рифампицина;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к нифедипину.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать нифедипин пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие кишечной непроходимости. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и блокаторов β-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.