Пропранолол актавіс. Пропранолол – препарат для лікування серцево-судинних захворювань. Застосування та дози

Брутто-формула

Фармакологічна група речовини Пропранолол

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

Характеристика речовини Пропранолол

Пропранололу гідрохлорид – білий кристалічний порошок. Розчинний у воді та спирті.

Фармакологія

Блокує бета 1 і бета 2 -адренорецептори, має мембраностабілізуючу дію. Пригнічує автоматизм синоатріального вузла, пригнічує виникнення ектопічних вогнищ у передсердях, AV з'єднанні, шлуночках (меншою мірою). Зменшує швидкість проведення збудження в AV з'єднанні по пучку Кента переважно в антероградному напрямку. Уріджує ЧСС, зменшує силу серцевих скорочень та потребу міокарда в кисні. Знижує серцевий викид, секрецію реніну, АТ, нирковий кровотік та швидкість клубочкової фільтрації. Пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти зниження АТ .

Після прийому одноразової дози гіпотензивний ефект триває протягом 20-24 год. Одноразовий прийом пролонгованих форм еквівалентний прийому кількох доз пропранололу гідрохлориду. Гіпотензія стабілізується до кінця 2-го тижня лікування. При тривалому застосуванні зменшує венозне повернення, має кардіопротективну дію (достовірно зменшує ризик повторного інфаркту міокарда та раптової смерті на 20-50%). У хворих з помірною формою артеріальної гіпертензії знижує ймовірність розвитку ІХС та мозкових інсультів. При ІХС зменшує частоту нападів, підвищує переносимість фізичних навантажень, знижує потребу нітрогліцерину. Найбільш ефективний у хворих молодого віку (до 40 років) з гіпердинамічним типом кровообігу та при підвищеному вмісті реніну. Збільшує тонус бронхів та скоротливість матки (зменшує кровотечу при пологах та в післяопераційному періоді), посилює секреторну та моторну активність ШКТ. Гальмує агрегацію тромбоцитів та активує фібриноліз. Пригнічує ліполіз у жировій тканині, перешкоджаючи підвищенню рівня вільних жирних кислот (при цьому концентрація тригліцеридів у плазмі та коефіцієнт атерогенності збільшуються. Пригнічує глікогеноліз, секрецію глюкагону та інсуліну, перетворення тироксину на трийодтиронін. Знижує внутрішньоочний тиск.

Тривале введення (18 міс) щурам і мишам доз до 150 мг/кг/сут не виявило канцерогенних властивостей та несприятливого впливу на фертильність. При дозі 150 мг/кг/добу, що у 10 разів перевищує МРДЧ, чинив ембріотоксичну дію (збільшення частоти випадків резорбції плода).

При прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ (90%). Біодоступність становить 30-40% (ефект «першого проходження»), залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку та збільшується при тривалому прийомі (утворюються метаболіти, що інгібують ферменти печінки). C max у плазмі відзначається через 1-1,5 години або 6 годин (для пролонгованої форми). Зв'язується із білками плазми на 90-95%; T 1/2 становить 2-5 годин (10 годин для пролонгованої форми). Об'єм розподілу - 3-5 л/кг. Накопичується в легеневій тканині, головному мозку, нирках, серці, проходить через плацентарний бар'єр, проникає у грудне молоко. Зазнає глюкуронування в печінці (99%). Виводиться з жовчю в кишечник, деглюкуронується та реабсорбується (T 1/2 на фоні курсового введення може подовжуватися до 12 год). Екскретується нирками як метаболітів.

Застосування речовини Пропранолол

Артеріальна гіпертензія, стенокардія, синусова тахікардія (в т.ч. при гіпертиреозі), надшлуночкова тахікардія, тахісистолічна форма мерехтіння передсердь, надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, гіпертрофічна кардіоміопатія, інфаркт міокарда криз у хворих на діенцефальний синдром, нейроциркуляторна дистонія, портальна гіпертензія, есенціальний тремор, панічні атаки, агресивна поведінка, мігрень (профілактика), допоміжне лікування при феохромоцитомі (тільки в поєднанні з альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. передопераційний родової діяльності; менопаузні вазомоторні симптоми; абстинентний синдром; лікування акатизії, спричиненої нейролептиками.

Протипоказання

Гіперчутливість, AV-блокада II-III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (менше 55 уд./хв), синдром слабкості синусного вузла, артеріальна гіпотензія, гостра та тяжка хронічна серцева недостатність, стенокардія Принцметала, кардіогенний шок, облітеруючі захворювання .

Обмеження до застосування

Хронічний бронхіт, емфізема, цукровий діабет, гіпоглікемія, ацидоз, порушення функції печінки та нирок, псоріаз, спастичний коліт, міастенія, вагітність, годування груддю, літній вік.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії речовини Пропранолол

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):брадикардія, серцева недостатність, AV-блокада, гіпотензія, порушення периферичного кровообігу, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи та органів чуття:астенія, запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, нічні кошмари, зменшення швидкості психічних та рухових реакцій, емоційна лабільність, депресія, збудження, галюцинації, дезорієнтація у часі та просторі, короткочасна амнезія, порушення чутливості; сухість очей, розлади зору, кератокон'юнктивіти.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, біль у животі, діарея чи запор, тромбоз мезентеріальної артерії, ішемічний коліт.

З боку респіраторної системи:фарингіт, біль у грудній клітці, кашель, задишка, бронхо- та ларингоспазм, респіраторний дистрес-синдром.

З боку шкірних покривів:алопеція, висипання, свербіж шкіри, загострення псоріазу.

Інші: синдром відміни, ослаблення лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, артралгія, алергічні реакції, вовчаковий синдром, гіпоглікемія, лихоманка.

Взаємодія

Посилює (взаємно) негативний вплив верапамілу та дилтіазему на міокард, пролонгує дію недеполяризуючих міорелаксантів, гальмує виведення лідокаїну. Послаблюють гіпотензивний ефект НПЗЗ, глюкокортикоїди, естрогени, кокаїн; посилюють - нітрати та інші гіпотензивні засоби. Гепарин, антациди знижують рівень у плазмі; циметидин та фенотіазини — підвищують. Не рекомендується одночасний прийом з інгібіторами МАО. Уповільнює метаболізм теофіліну та збільшує його концентрацію у плазмі крові.

Передозування

Симптоми:запаморочення, брадикардія, аритмія, серцева недостатність, гіпотензія, колапс, утруднення дихання, акроціаноз, судоми.

Лікування:промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів, симптоматична терапія: атропін, бета-адреноміметики (ізопреналін, ізадрин), седативні (діазепам, лоразепам), кардіотонічні (добутамін, допамін, епінефрин) препарати вазопресорні засоби, глю; можливе проведення трансвенозної стимуляції. Гемодіаліз неефективний.

Шляхи введення

внутрішньовенно, внутрішньо, внутрішньокон'юнктивально.

Запобіжні заходи речовини Пропранолол

Лікування слід проводити за регулярного лікарського контролю. При тривалому застосуванні слід розглянути можливість додаткового серцевих глікозидів. Зменшує компенсаторні серцево-судинні реакції у відповідь на застосування загальних анестетиків. За кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом або вибрати анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропною дією. Не рекомендується внутрішньовенне введення дітям. У пацієнтів похилого віку підвищений ризик побічних ефектів з боку ЦНС . При порушенні функції печінки рекомендується зменшення доз та спостереження у перші 4 дні терапії. Може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардію) у хворих на цукровий діабет, які приймають інсулін та ін гіпоглікемічні препарати. Можливе посилення вираженості реакції гіперчутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. На час лікування рекомендується виключити вживання алкогольних напоїв. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. Припиняють лікування поступово, протягом приблизно 2 тижнів.

Контроль за хворими, які приймають пропранолол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), ЕКГ, концентрацією глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс) . У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс).

Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50/мин.

Перед призначенням пропранололу пацієнтам із ХСН (ранні стадії) необхідно застосовувати дигіталіс та/або діуретики.

У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча.

Хворі, які мають контактні лінзи, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.

Хворим на феохромоцитому призначають тільки після прийому альфа-адреноблокатора.

При тиреотоксикозі пропранолол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При призначенні бета-адреноблокаторів хворим, які отримують гіпоглікемічні ЛЗ, слід бути обережними, оскільки під час тривалих перерв у прийомі їжі може розвинутися гіпоглікемія. Причому такі її симптоми, як тахікардія чи тремор, маскуватимуться за рахунок дії препарату. Хворих слід проінструктувати щодо того, що основним симптомом гіпоглікемії під час лікування бета-адреноблокаторами є підвищене потовиділення.

При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни пропранололу.

Можливе посилення вираженості реакції гіперчутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу.

За кілька днів перед проведенням загальної анестезії хлороформом чи ефіром необхідно припинити прийом препарату. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, то йому слід підібрати ЛЗ для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією.

Реципрокну активацію n.vagus можна усунути внутрішньовенно введенням атропіну (1-2 мг).

ЛЗ, що знижують запаси катехоламінів (наприклад резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання ЛЗ, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії.

Не можна одночасно застосовувати з антипсихотичними ЛЗ (нейролептиками) та анксіолітичними ЛЗ (транквілізаторами).

Обережно застосовувати спільно з психоактивними ЛЗ, наприклад, інгібіторами МАО, при їх курсовому застосуванні більше 2 тижнів.

У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50/хв), артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок необхідно зменшити дозу або прекрат . Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів.

Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (на 25% на 3-4 дні).

Застосування при вагітності та лактації можливе у тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. При необхідності прийому під час вагітності – ретельне спостереження за станом плода, за 48-72 години до пологів слід скасувати.

Слід скасовувати перед дослідженням у крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілілміндальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Клініко-фармакологічна група

Фармакологічна дія

Неселективний бета-адреноблокатор. Чинить антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Внаслідок блокади β-адренорецепторів зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, внаслідок цього знижує внутрішньоклітинне надходження іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (зменшує ЧСС, пригнічує провідність та збудливість, знижує провідність та збудливість). На початку застосування β-адреноблокаторів ОПСС у перші 24 години збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів судин скелетної мускулатури), але через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні знижується.

Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їхньої активності у відповідь на зниження артеріального тиску) та вплив ЦНС. Гіпотензивний ефект стабілізується до кінця 2-го тижня курсового призначення.

Антиангінальна дія обумовлена ​​зниженням потреби міокарда в кисні (за рахунок негативного хронотропного та інотропного ефекту). Зменшення ЧСС веде до подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.

Антиаритмічний ефект зумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-проведення. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через AV-вузол та додатковими шляхами. Належить до II класу антиаритмічних засобів. Зменшення вираженості ішемії міокарда – за рахунок зниження потреби міокарда в кисні, постінфарктна летальність може також зменшуватись завдяки антиаритмічній дії.

Здатність попереджати розвиток головного болю судинного генезу обумовлена ​​зменшенням вираженості розширення церебральних артерій внаслідок бета-адреноблокади судинних рецепторів, інгібуванням викликаних катехоламінами агрегації тромбоцитів і ліполізу, зниженням адгезивності тромбоцитів. , стимуляцією надходження кисню в тканини та зменшенням секреції Реніну.

Зменшення тремору на фоні застосування пропранололу обумовлено переважно блокадою периферичних β2-адренорецепторів.

Підвищує атерогенні властивості крові. Підсилює скорочення матки (спонтанні та спричинені засобами, що стимулюють міометрій). Підвищує тонус бронхів. У високих дозах викликає седативний ефект.

Фармакокінетика

Після вживання абсорбується близько 90% прийнятої дози, але біодоступність низька внаслідок метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Cmax у плазмі досягається через 1-1.5 год. Зв'язування з білками 93%. T1/2 становить 3-5 год. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді – менше 1%.

Дозування

індивідуальний. При пероральному прийомі початкова доза становить 20 мг, разова доза - 40-80 мг, частота прийому - 2-3 рази на добу.

В/в струминно повільно – початкова доза 1 мг; потім через 2 хвилини вводять ту ж дозу повторно. За відсутності ефекту можливі повторні введення.

Максимальні дози: при прийомі внутрішньо – 320 мг на добу; при повторних введеннях внутрішньовенно струминно сумарна доза - 10 мг (під контролем АТ та ЕКГ).

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічних засобів виникає ризик розвитку гіпоглікемії за рахунок посилення дії гіпоглікемічних засобів.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО існує можливість розвитку небажаних проявів лікарської взаємодії.

Описано випадки розвитку вираженої брадикардії при застосуванні пропранололу з приводу аритмії, спричиненої препаратами дигіталісу.

При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензії.

При одночасному застосуванні з аміодароном можливі гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія.

При одночасному застосуванні з верапамілом можливі гіпотензія, брадикардія, диспное. Підвищується Cmax у плазмі, збільшується AUC, зменшується кліренс пропранололу внаслідок пригнічення його метаболізму в печінці під впливом верапамілу.

Пропранолол не впливає на фармакокінетику верапамілу.

Описано випадок розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та зупинки серця при одночасному застосуванні з галоперидолом.

При одночасному застосуванні з гідролазином підвищується Cmax у плазмі та AUC пропранололу. Вважають, що гідралазин може зменшувати печінковий кровотік або пригнічувати активність печінкових ферментів, що призводить до уповільнення метаболізму пропранололу.

При одночасному застосуванні пропранолол може пригнічувати ефекти глібенкламіду, глибуриду, хлорпропаміду, толбутаміду, т.к. неселективні бета2-адреноблокатори здатні блокувати β2-адренорецептори підшлункової залози, пов'язані із секрецією інсуліну.

Обумовлений дією похідних сульфонілсечовини викид інсуліну з підшлункової залози пригнічується бета-адреноблокаторами, що певною мірою перешкоджає розвитку гіпоглікемічного ефекту.

При одночасному застосуванні з дилтіаземом підвищується концентрація пропранололу в плазмі внаслідок інгібування його метаболізму під впливом дилтіазему. Спостерігається адитивний пригнічуючий вплив на діяльність серця у зв'язку із уповільненням проведення імпульсу через AV-вузол, що викликається дилтіаземом. Виникає ризик розвитку вираженої брадикардії, значно зменшується ударний та хвилинний обсяг.

При одночасному застосуванні описані випадки підвищення концентрації варфарину та феніндіону у плазмі крові.

При одночасному застосуванні з доксорубіцином у експериментальних дослідженнях показано посилення кардіотоксичності.

При одночасному застосуванні пропранолол перешкоджає розвитку бронходилатуючого ефекту ізопреналіну, сальбутамолу, тербуталіну.

При одночасному застосуванні описані випадки підвищення концентрації іміпраміну у плазмі крові.

При одночасному застосуванні з індометацином, напроксеном, піроксикамом, ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення антигіпертензивної дії пропранололу.

При одночасному застосуванні з кетансерином можливий розвиток адитивного гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з клонідином посилюється антигіпертензивна дія.

У пацієнтів, які отримують пропранолол, у разі різкого скасування клонідину можливий розвиток тяжкої артеріальної гіпертензії. Вважають, що це пов'язано з підвищенням вмісту катехоламінів у циркулюючій крові та посиленням їх вазоконстрикторної дії.

При одночасному застосуванні з кофеїном можливе зменшення ефективності пропранололу.

При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів лідокаїну та бупівакаїну (в т.ч. токсичних), мабуть, внаслідок уповільнення метаболізму місцевих анестетиків у печінці.

При одночасному застосуванні з літієм карбонатом описано випадок розвитку брадикардії.

При одночасному застосуванні описано випадок посилення побічної дії мапротиліну, що зумовлено, мабуть, уповільненням його метаболізму в печінці та кумуляцією в організмі.

При одночасному застосуванні з мефлохіном збільшується інтервал QT, описаний випадок зупинки серця; з морфіном - посилюється пригнічуюча дія на ЦНС, що викликається морфіном; з натрію амідотризоатом – описані випадки тяжкої артеріальної гіпотензії.

При одночасному застосуванні з нізолдипіном можливі підвищення Cmax та AUC пропранололу та нізолдипіну в плазмі крові, що призводить до тяжкої артеріальної гіпотензії. Є повідомлення про посилення бета-блокуючої дії.

Описано випадки підвищення Cmax та AUC пропранололу, артеріальної гіпотензії та зменшення ЧСС при одночасному застосуванні з нікардипіном.

При одночасному застосуванні з ніфедипіном у пацієнтів з ІХС можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії, підвищення ризику серцевої недостатності та інфаркту міокарда, що може бути обумовлено посиленням негативної інотропної дії ніфедипіну.

У пацієнтів, які отримують пропранолол, є ризик розвитку вираженої гіпотензії після прийому першої дози празозину.

При одночасному застосуванні з преніламіном збільшується інтервал QT.

При одночасному застосуванні з пропафеноном підвищується концентрація пропранололу в плазмі та розвивається токсична дія. Вважають, що пропафенон пригнічує метаболізм пропранололу в печінці, зменшуючи його кліренс і підвищуючи сироваткові концентрації.

При одночасному застосуванні резерпіну, інших антигіпертензивних засобів підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та брадикардії.

При одночасному застосуванні підвищується Cmax та AUC ризатриптану; з рифампіцином – зменшується концентрація пропранололу у плазмі крові; з суксаметонія хлоридом, тубокурарину хлоридом – можлива зміна дії міорелаксантів.

При одночасному застосуванні зменшується кліренс теофіліну внаслідок уповільнення його метаболізму у печінці. Виникає ризик розвитку бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ. Бета-адреноблокатори можуть блокувати інотропний ефект теофіліну.

При одночасному застосуванні з феніндіоном описані випадки деякого підвищення кровоточивості без змін показників згортання крові.

При одночасному застосуванні з флекаїнідом можлива адитивна кардіодепресивна дія.

Флуоксетин інгібує ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму пропранололу та його кумуляції та може посилювати кардіодепресивну дію (в т.ч. брадикардію). Флуоксетин і головним чином його метаболіти характеризуються тривалим T1/2, тому ймовірність лікарської взаємодії зберігається навіть через кілька днів після відміни флуоксетину.

Хінідин пригнічує ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму пропранололу, при цьому зменшується його кліренс. Можливі посилення бета-адреноблокуючої дії, ортостатична гіпотензія.

При одночасному застосуванні в плазмі підвищуються концентрації пропранололу, хлорпромазину, тіоридазину. Можливе різке зменшення артеріального тиску.

Циметидин пригнічує активність мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. ізоферменту CYP2D6), це призводить до пригнічення метаболізму пропранололу та його кумуляції: спостерігається посилення негативної інотропної дії та розвиток кардіодепресивної дії.

При одночасному застосуванні посилюється гіпертензивна дія епінефрину, виникає ризик розвитку тяжких загрозливих для життя гіпертензивних реакцій та брадикардії. Зменшується бронхорозширювальна дія симпатоміметиків (епінефрину, ефедрину).

При одночасному застосуванні описані випадки зменшення ефективності ерготаміну.

Є повідомлення про зміну гемодинамічних ефектів пропранололу при одночасному застосуванні з етанолом.

Застосування при вагітності та лактації

Застосування пропранололу при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в цей період необхідно ретельне спостереження за станом плода, за 48-72 години до пологів пропранолол слід відмінити.

Слід мати на увазі, що можливий негативний вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Пропранолол виділяється із грудним молоком. За потреби застосування в період лактації слід встановити лікарське спостереження за дитиною або припинити грудне вигодовування.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, біль голови, сонливість або безсоння, яскраві сновидіння, депресія, неспокій, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, нервозність, неспокій.

З боку органів чуття: зменшення секреції слізної рідини (сухість та болючість очей).

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, розвиток (погіршення) хронічної серцевої недостатності, зниження АТ, ортостатична гіпотензія, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.

З боку системи травлення: нудота, блювання, дискомфорт в епігастральній ділянці, запор або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтяничність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ.

З боку дихальної системи: закладення носа, бронхоспазм.

З боку ендокринної системи: зміна концентрації глюкози крові (гіпо-або гіперглікемія).

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі та крововиливи), лейкопенія.

Дерматологічні реакції: посилення потовиділення, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.

Алергічні реакції: свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка.

Інші: біль у спині, артралгія, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, інфаркт міокарда, підвищення артеріального тиску).

Показання

Артеріальна гіпертензія; стенокардія напруги; нестабільна стенокардія; синусова тахікардія (в т.ч. при гіпертиреозі), надшлуночкова тахікардія, тахісистолічна форма мерехтіння передсердь, надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія, есенціальний тремор, профілактика мігрені, алкогольна абстиненція (ажитація ), дифузно-токсичний зоб та тиреотоксичний криз (як допоміжний засіб, у т.ч. при непереносимості тиреостатичних препаратів), симпатоадреналові кризи на тлі діенцефального синдрому.

Протипоказання

AV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (ЧСС менше 55 уд/хв), СССУ, артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда), хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії , гостра серцева недостатність, кардіогенний шок; підвищена чутливість до пропранололу.

особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів з бронхіальною астмою, ХОЗЛ, при бронхіті, декомпенсованій серцевій недостатності, цукровому діабеті, при нирковій та/або печінковій недостатності, гіпертиреозі, депресії, міастенії, псоріазі, оклюзійних захворюваннях периферичних судин, при вагітності; пацієнтів похилого віку, у дітей (ефективність та безпека не визначені).

У період лікування можливе загострення псоріазу.

При феохромоцитомі пропранолол можна застосовувати лише після прийому альфа-адреноблокатора.

Після тривалого курсу лікування пропранолол слід скасовувати поступово, під наглядом лікаря.

На фоні лікування пропранололом слід уникати внутрішньовенного введення верапамілу, дилтіазему. За кілька днів перед проведенням наркозу необхідно припинити прийом пропранололу або підібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги, питання застосування пропранололу амбулаторно слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакції пацієнта.

Препарати, що містять ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL)

Зміст

Хвороби серця знаходяться на перших місцях рейтингів усіх захворювань, від яких найчастіше вмирають люди. Із ними необхідно боротися, застосовуючи спеціальні препарати. Одним із комплексних медикаментів для терапії ішемії, стенокардії, наслідків інфаркту міокарда є Пропранолол. Він виявляє гіпотензивну, антиангінальну та протиаритмічну дії, нормалізує роботу серцевого м'яза.

Інструкція із застосування Пропранололу

Неселективний адреноблокатор Пропранолол (Propranolol) застосовується при лікуванні серцевої недостатності, гіпертрофічної кардіоміопатії, тиреотоксикозу та дистонії. Його можна використовувати для терапії гемангіоми. Препарат містить однойменну діючу речовину, що випускається німецькою фармацевтичною компанією Ваймер Фарма та російською фабрикою Вектор.

Склад та форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток, капсулах-депо та розчині, іноді вони продаються під іншими назвами. Склад медикаментів:

Механізм дії Пропранололу

Принцип роботи препарату заснований на невиборчому блокуванні бета-адренорецепторів, зниженні утворення циклічного аденозинмонофосфату та зменшенні надходження іонів кальцію в клітину при стимуляції катехоламіну. За рахунок цього формується негативний інотропний вплив, знижується скоротливість міокарда, стає рідше пульс, пригнічується збудливість та провідність.

Першу добу лікування Пропранололом усувається стимулюючий вплив бета-адренорецепторів на скелетну мускулатуру, підвищується активність альфа-адренорецепторів. Через три дні прийому пігулок ефект повертається до вихідних показників. Гіпотензивна дія ліків відбувається за рахунок симпатичної стимуляції периферичних судин, зниження чутливості барорецепторів у дузі аорти, зниження активності ренін-ангіотензивної системи. Стабілізація тиску відбувається на другий тиждень лікування.

Антиангінальний ефект препарату забезпечується шляхом зниження потреб тканин міокарда у кисні. Зниження частоти скорочень серця покращує перфузію та подовжує діастолу. Антиаритмічна дія відбувається за рахунок усунення аритмогенних факторів, зниження швидкості збудження водіїв ритму. Пригнічення імпульсного проведення зафіксовано в антероградному (руху вперед) напрямку.

Пропранолол входить до групи антиаритмічних ліків другої групи. Він знижує постінфарктну летальність, попереджає розвиток головного болю, вираженість тремору. Збільшені дози медикаменту підвищують атерогенні властивості крові, викликають седативний ефект, підвищують тонус бронхів та посилюють скорочення стінок маток на фоні прийому ліків, що стимулюють міометрій.

Показання до застосування

Використання препарату має широкий спектр показань. Основними напрямками є захворювання серцево-судинної системи:

• стенокардія напруги;
• артеріальна гіпертонія;
• синусова тахікардія;
• нестабільна стенокардія;
• миготлива тахіаритмія;
• надшлуночкова тахікардія;
• інфаркт міокарда;
• алкогольна абстиненція;
• шлуночкова екстрасистолія;
• есенційний тремор;
• тиреотоксичний криз;
• дифузно-токсичний зоб;
• симпатоадреналові кризи;
• феохромоцитома;
• тривожність.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки та капсули приймають перорально, розчин використовують парентерально. Залежно від захворювання відрізняється доза препарату:

Дозування для людей похилого віку старше 65 років не відрізняється від стандартного, але підбирається з урахуванням терапевтичного ефекту та переносимості препарату. Відмінювати препарат слід поступово протягом двох тижнів, скорочуючи на 10-40 мг кожні 5-7 діб. Дозування медикаменту для дітей віком до 12 років розраховується, виходячи з маси тіла. Початкова доза становить 0,5–1 мг на кг ваги/добу, терапевтична – 2–4 мг на кг маси/добу на два прийоми.

особливі вказівки

Під час лікування Пропранололом необхідно регулярно перевіряти рівень цукру в крові, слідкувати за тиском, пульсом, електрокардіограмою. У похилому віці необхідний контроль за станом роботи нирок. Інші особливі вказівки:

1. Перед терапією таблетками або капсулами пацієнту з хронічною серцевою недостатністю призначають діуретики, дігіталіс. У курців зниження ефективності лікування знижено.
2. При використанні контактних лінз слід пам'ятати, що під час терапії знижується вироблення слізної рідини.
3. Різка відміна медикаменту у пацієнтів з тиреотоксикозом не допускається через посилення симптоматики. Прийом пропранололу на тлі тиреотоксикозу може маскувати ознаки захворювання.
4. Слід бути обережними при використанні препарату у пацієнтів, які тривалий час приймають гіпоглікемічні медикаменти через можливе посилення гіпоглікемії. Також ознаки гіпоглікемії (тахікардія, тремор) можуть маскуватися. Слід відмінити прийом засобу з появою гіпергідрозу, посиленого потовиділення.
5. Активація блукаючого нерва усувається внутрішньовенним введенням атропіну.
6. При виявленні у осіб похилого віку шлуночкової аритмії, атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, гіпотонії, тяжких захворювань печінки, нирок, брадикардії дозування Пропранололу знижується або його прийом скасовується. Скасування підлягає терапія при розвитку депресії.
7. Різка відміна медикаменту може спричинити інфаркт міокарда, тяжку аритмію. Терапія скасовується поступово протягом 14 днів із зниженням дозування на 25% кожні три дні.
8. При вагітності та грудному вигодовуванні призначення препарату має винятковий характер, при перевищенні користі для матері над ризиком для дитини. Можливими наслідками прийому таблеток є викидень, передчасні пологи, затримка розвитку плода, пригнічення дихання, гіпоглікемія, брадикардія. Під час терапії потрібно ретельне спостереження за плодом та станом здоров'я жінки. Відміна препарату відбувається за 2-3 дні до пологів.
9. Пропранолол негативно впливає концентрацію уваги і здатність керувати транспортними засобами.
10. Медикамент скасовують перед аналізами на визначення катехоламінів, ванілілміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл.
11. Пропранолол при гемангіомі у дітей та дорослих не використовується офіційно, хоча цей метод показав високу ефективність та безпеку.
12. Під час лікування у людини може загостритися псоріаз, підвищитися рівень сечовини та активність печінкових трансаміназ. При портальній гіпертензії є ймовірність розвитку печінкової енцефалопатії. При сильному урідженні частоти ударів серця до 50 ударів/хвилину потрібно зменшити дозування засобу.

Лікарська взаємодія

Пропранолол є сильнодіючим препаратом, тому здатний впливати інші медикаменти. Лікарська взаємодія:

1. При феохромоцитомі ліки призначаються лише після прийому альфа-адреноблокаторів (Фентоламін, Ніцерголін, Пророксан).
2. Прийом таблеток припиняється протягом кількох діб до проведення загальної анестезії ефіром чи хлороформом. Якщо прийом здійснено, то пацієнту підбирають інший анестетик найменш вираженим негативним іонотропним ефектом.
3. Медикаменти, що знижують запаси катехоламінів (Резерпін) посилюють вплив бета-адреноблокаторів, що може призвести до брадикардії та гіпотензії.
4. Під забороною поєднання медикаменту з транквілізаторами, анксіолітиками, нейролептиками, антипсихотиками.
5. Комбінація препарату з інгібіторами моноамінооксидази, психоактивними засобами при курсовій терапії понад два тижні призначається з обережністю.
6. Тривалий прийом препарату може супроводжуватися прийомом серцевих глікозидів (Корглікону, Строфантину).
7. Терапія Пропранололом передбачає відмову від внутрішньовенного введення Діалтіазему, Верапамілу, прийому алкоголю.
8. Одночасний прийом медикаменту з Клонідином вимагає відміни останнього через кілька днів після припинення застосування першого.
9. Екстракти алергенів для шкірних проб та самі алергени для імунотерапії при комбінації з препаратом підвищують ймовірність розвитку тяжкої алергії. Рентгенконтрастні медикаменти на основі йоду збільшують ймовірність розвитку анафілаксії. Внутрішньовенне введення Фенітоїну збільшує кардіодепресивну дію, призводить до падіння кров'яного тиску.
10. Пропранолол підвищує концентрацію ксантинів, Лідокаїну. Його ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби.
11. Поєднання з Ніфедипіном, Гідралазином, Клонідином, гіпотензивними засобами, симпатолітиками, діуретиками веде до падіння тиску.
12. Медикамент подовжує антикоагулянтний ефект кумаринів, міорелаксантів. При комбінації зі снодійними, натипсихотичними, седативними засобами, нейролептиками, тетра- та трициклічними антидепресантами розвивається пригнічуюча дія на центральну нервову систему.
13. Препарат посилює дію утеротоніків, тиреостатиків, пригнічує дію антигістамінів. Поєднання з негідрованими алкалоїдами ріжків призводить до патологій периферичного кровообігу.
14. Медикамент підвищує підвищення концентрації Фенотіазину.
15. Рифампіцин скорочує період виведення Пропранололу, Циметидину та Сульфасалазину гальмують його метаболізм.

Побічна дія

Під час терапії ліками можливим є прояв різних побічних ефектів з боку систем організму. До них відносяться:

• сонливість, стомлюваність, кошмари, запаморочення, слабкість, тремор, парестезія, кульгавість при синдромі Рейє, депресія, порушення пам'яті, сплутаність свідомості, галюцинації, астенія, головний біль, неспокій, міастенія;
• порушення зору, сухість очей, кератокон'юнктивіти;
• аритмія, ортостатична гіпотензія, прискорене серцебиття, синусова брадикардія, синдром Рейно, біль у грудях та за грудиною, ангіоспазм, похолодання нижніх кінцівок;
• порушення смаку, сухість у роті, нудота, холестаз, біль у шлунку, блювання, порушення випорожнень, потемніння сечі, метеоризм, гіперсекреція шлункового соку;
• закладеність носа, бронхоспазм, риніт, утруднення дихання, ларингоспазм;
• гіпоглікемія при отриманні інсуліну; гіперглікемія;
• алергія, свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка;
• загострення псоріазу, алопеція, посилене потовиділення, гіперемія шкіри, алопеція;
• лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпербілірубінемія;
• ослаблення лібідо;
• біль у спині, артралгія.

Передозування

Перевищення дози препарату призводить до бронхоспазму, непритомності, ціанозу нігтьових пластин, екстрасистолії та брадикардії. У людини спостерігаються судоми, аритмія, різко падає тиск, паморочиться в голові, у тяжких випадках настає серцева недостатність. Лікування передозування полягає у прийомі ентеросорбентів, промиванні шлунка. При екстрасистолії вводять Лідокаїн.

При порушенні атріовентрикулярної провідності (блокади) вводять внутрішньовенно атропін, при його неефективності ставлять тимчасовий кардіостимулятор. При різкому падінні тиску пацієнта кладуть у позу Тренделенбурга (лежачи на спині з піднятим кутом 45 градусів тазом). При бронхоспазму вводять бета-адреностимулятори, при судомах – Діазепам, при серцевій недостатності – Глюкагон. При неефективності заходів вводять Епінефрін, Добутамін, Допамін.

Протипоказання

Медикамент з обережністю призначається при депресії, патологіях нирок, синдромі Рейно, алергії, у літньому та дитячому віці, при тиреотоксикозі. Протипоказаннями до прийому препарату є:

• кардіогенний шок;
• AV-блокада;
• кардіомегалія;
• стенокардія Принцметалу;
• синусова брадикардія шлуночка;
• синдром слабкості синусового вузла;
• метаболічний ацидоз;
• декомпенсована форма хронічної серцевої недостатності;
• артеріальна гіпотонія;
• бронхіальна астма;
• псоріаз;
• печінкова недостатність;
• міастенія;
• цукровий діабет із кетоацидозом;
• гангрена.

Умови продажу та зберігання

Для придбання медикаменту потрібен рецепт. Ліки зберігаються за температури до +25 градусів протягом п'яти років.

Аналоги Пропранололу

Замінити препарат можуть медикаменти на основі тієї ж активної речовини або з подібною терапевтичною дією. До них відносяться:

• Обзидан – індійський дженерик (містить той самий компонент, але дешевше за ціною) у таблетках;
• Пропранололу гідрохлорид – неселективний бета-адреноблокатор у формі субстанції-порошку;
• Опранол – ліки від аритмії;
• Анаприлін – найпоширеніший в аптеках замінник ліків, що випускається в таблетках;
• Теномал – містить той самий активний компонент;
• Індерал – капсули-ретард із пролонгованою дією.

Ціна Пропранололу

У продажу можна зустріти лише капсули та таблетки ліків. Розчин навіть із групи замінників на основі того ж активного компонента не продається, а постачається одразу до лікарень. Зразкові ціни на препарати по Москві становитимуть.

склад

У складі однієї таблетки міститься діюча речовина пропранолол у кількості 10, 40 чи 80 мг.

Розчин містить 0,1% активного компонента.

Капсули депо містять 80 мг активного компонента.

Форма випуску

Випускається у таблетованій лікарській формі, капсулах-депо, розчині.

Фармакологічна дія

Неселективний бета-адреноблокатор .

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Медикамент має антиаритмічну, протиангінальну, гіпотензивну дію. Принцип дії заснований на невиборчому блокуванні бета-адренорецепторів, на зниженні утворення цАМФ з АТФ, що стимулюється катехоламінами , що веде до зниження надходження іонів кальцію в клітину, формується негативне дромо-, хроно-, батмо-, інотропне впливу (знижується скоротливість міокарда, пригнічується збудливість та провідність, уряджається пульс).

На перших етапах лікування в першу добу ОПСС може збільшуватися внаслідок усунення стимулюючого впливу бета-2-адренорецепторів судин у скелетній мускулатурі, а також внаслідок реципрокного підвищення активності. альфа-адренорецепторів . Через 1-3 дні реєструється повернення ефекту до вихідного, а за тривалої терапії знижується. Гіпотензивний вплив забезпечується симпатичною стимуляцією периферично розташованих судин, зниженням МОК, впливом на центральну нервову систему, зниженням чутливості барорецепторів у дузі аорти (немає посилення активності у відповідь на падіння), зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (Особливо важливо для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією). Стабілізація гіпотензивної дії досягається до кінця другого тижня курсової терапії.

Антиангінальний ефект досягається зниженням потреби тканин міокарда у кисні (завдяки негативному інотропному та хронотропному ефекти). Зниження ЧСС покращує перфузію міокарда та викликає подовження діастоли . Через підвищення кінцевого діастолічного тиску у лівому шлуночку, посилення розтягування м'язової тканини шлуночків можливе підвищення потреби в кисні, особливо такий ефект реєструється у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічний вплив досягається усуненням аритмогенних факторів (артеріальна гіпертонія, підвищення вмісту цАМФ, посилення активності симпатичної нервової системи, тахікардія ), уповільненням атріовентрикулярного проведення , зниженням швидкості спонтанного збудження ектопічного та синусного водіїв ритму Пригнічення імпульсного проведення реєструється переважно в антероградному та меншою мірою в ретроградному напрямку по додаткових шляхах і через атріовентрикулярний вузол.

У класифікації антиаритмічних медикаментів Пропранолол належить до лікарських засобів 2 групи. Зниження вираженості міокарда забезпечується зменшенням потреби міокарда у кисні. Завдяки антиаритмічному ефекту досягається зниження показника постінфарктної летальності. Лікарський препарат здатний запобігати розвитку головного болю судинного походження завдяки зниженню розширення церебральних судин в результаті бета-адреноблокади рецепторів у судинах, зниженню адгезивності, інгібуванню ліполізу та агрегації тромбоцитів (під дією катехоламінів), зниження секреції реніну, посиленої стимуляції надходження кисню в тканини, запобігання активації факторів зсідання крові в період вивільнення.

Застосування препарату Пропранолол веде до зниження тремору за рахунок блокади периферично розташованих бета-2-адренорецепторів. Лікарський препарат здатний підвищувати атерогенні властивості крові. Медикамент у великих дозуваннях викликає седативний ефект , Підвищує тонус бронхів, посилює скорочення стінок матки, викликане дією лікарських препаратів, що стимулюють міометрій.

Показання до застосування

Інструкція із застосування Пропранололу рекомендує призначати медикамент при напруги , синусової тахікардії, нестабільної стенокардії, миготливої ​​тахіаритмії , надшлуночкової тахікардії, алкогольної абстиненції (тремтіння, ажитація), шлуночкової екстрасистолії , миготливої ​​тахіаритмії, есенціальному , шлуночкової екстрасистолії, тиреотоксичному кризі (допоміжний елемент комплексної терапії), при симпатоадреналових кризах (супутній діенцефальний синдром), при дифузно-токсичному зобі, феохромоцитома , тривожність.

Протипоказання

Пропранолол не призначають при SA-блокаді, кардіогенному шоці , виношування , кардіомегалії, стенокардії Принцметалу , синусової брадикардії, синдромі слабкості синусового вузла, декомпенсованій формі ХСН, гострої серцевої недостатності, непереносимості основного компонента, при ХОЗЛ, артеріальній гіпотонії, при псоріазі, міастенії, печінковій недостатності, грудному вигодовуванні, з кетоацидозом , гангреною або ), при одночасному прийомі інгібіторів моноамінооксидази, метаболічному ацидозі .

При депресії, синдром Рейно , патології нирок, алергії, тиреотоксикозі, дітям та людям похилого віку Пропранолол призначають з обережністю.

Побічна дія

Нервова система:підвищена сонливість, швидка стомлюваність, «кошмарні» сновидіння, запаморочення, слабкість у всьому тілі, тремор кінцівок, парестезії в кінцівках (у пацієнтів із синдромом Рейно, « перемежовується» кульгавістю), депресія, короткочасні та проходять порушення пам'яті, сплутаність свідомості, головний біль, міастенія , астенія, .

Органи відчуттів: кератокон'юнктивіт , Болючість очей, зменшення вироблення слізної рідини, сухість в очах, порушення зорового сприйняття.

Серцево-судинна система:, порушення провідності міокарда, серцебиття, синусова брадикардія , посилення перебігу хронічної серцевої недостатності, ослаблення скоротливості міокарда, загрудинні болі, прояви ангіоспазму (синдром Рейно, похолодання нижніх кінцівок, посилення порушення периферичного кровообігу), зниження рівня кров'яного тиску, ортостатична гіпотензія .

Травний тракт:зміна смакового сприйняття, порушення в роботі печінкової системи (холестаз, жовтяничність шкірних покривів і склер, потемніння сечі), порушення випорожнень, біль в епігастрії, блювання, нудота, сухість слизових оболонок ротової порожнини.

Дихальна система:бронхоспазм, ларингоспазм, утруднення дихання, закладеність носа.

Ендокринна система:гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін), зниження функцій щитовидної залози, гіперглікемія (У пацієнтів, які страждають на інсуліннезалежний цукровий діабет).

Взаємодія

Екстракти алергенів для проведення шкірних проб, а також самі алергени, що застосовуються для імунотерапії , можуть підвищувати ймовірність розвитку тяжких системного характеру або анафілаксії у пацієнтів, які приймають Пропранолол. Рентгенконтрастні медикаменти на основі при внутрішньовенному введенні підвищують ризик розвитку анафілаксії . Імовірність падіння кров'яного тиску, вираженість кардіодепресивної дії підвищуються при внутрішньовенному введенні фенітоїну та інгаляційних медикаментів для загальної анестезії (похідні вуглеводнів).

Пропранолол впливає на ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів, інсуліну , а також здатний маскувати такі симптоми гіпоглікемії, що формується, як гіпертонія і тахікардія. Медикамент підвищує концентрацію ксантинів (Винятком є ​​дифілін), лідокаїну в плазмі крові, знижуючи їх кліренс. Даний ефект сильніше виражений у пацієнтів з вихідним кліренсом теофіліну на фоні куріння. НПЗЗ послаблюють гіпотензивний ефект препарату (блокада синтезу простагландинів нирковою системою, затримка іонів натрію в організмі).

Антиаритмічні засоби, БМКК (Ділтіазем, ), гуанфацин, резерпін, серцеві глікозиди погіршують серцеву недостатність, атріовентрикулярну блокаду, брадикардію, можуть спричинити зупинку серця. Одночасний прийом ніфедипіну спричинює значне падіння кров'яного тиску. Гіпотензивні, симпатолітичні, діютичні засоби, гідралазин, ведуть до черземірного зниження артеріального тиску. Пропранолол здатний подовжувати антикоагулянтний ефект кумаринів та недеполяризуючих міорелаксантів. Снодійні, седативні, натипсихотичні (нейролептики) засоби, тетрациклічні антидепресанти , трициклічні антидепресанти посилюють пригнічуючий вплив на центральну нервову систему. Рекомендується робити перерву між прийомом пропранололу та інгібіторів МАО не менше 2-х тижнів; Одночасний прийом зазначених медикаментів неприпустимий через значне посилення гіпотензивного ефекту.

Пропранолол посилює дію утеротонізуючих та тиреостатичних лікарських засобів, пригнічує дію антигістамінних медикаментів . Негідровані алкалоїди ріжків посилюють вираженість патології з боку периферичного кровообігу. При одночасної терапії похідними фенотіазину відзначається підвищення концентрації обох препаратів у плазмі. вкорочує період напіввиведення, а циметидин і гальмує збільшуючи концентрацію пропранололу в плазмі.

Умови продажу

Потрібний рецепт.

Умови зберігання

У недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не більше п'яти років.

особливі вказівки

Пацієнту, який приймає Пропранолол, потрібний регулярний контроль рівня цукру в крові , ЕКГ, артеріального тиску, пульсу. Особам похилого віку потрібен контроль за станом ниркової системи. Лікарю необхідно навчити пацієнта техніці самостійного контролю ЧСС. Перед лікуванням пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю на ранній стадії призначають діуретичні медикаменти , дігіталіс. Відзначено зниження ефективності лікарського засобу у курців. Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні знати про зниження вироблення слізної рідини у період прийому препарату Пропранолол.

При встановленому діагнозі « феохромоцитома» Лікарський засіб можна призначити тільки після прийому альфа-адреноблокаторів. Неприпустиме різке скасування медикаменту у пацієнтів через ризик посилення вираженості симптоматики. Важливо враховувати, що прийом пропранололу і натомість тиреотоксикозу може маскувати клінічні ознаки захворювання. Необхідно бути обережними при лікуванні бета-адреноблокаторами пацієнтів, які приймають гіпоглікемічні медикаменти (можлива гіпоглікемія при тривалих перервах).

Ознаки гіпоглікемії (тремор, тахікардія) можуть бути замасковані під дією пропранололу. Пацієнти повинні бути обізнані, що головною ознакою гіпоглікемії в період прийому бета-адреноблокаторів є гіпергідроз , посилене потовиділення. Прийом лікарського засобу припиняють за кілька днів до загальної анестезії ефіром, хлороформом. Якщо пацієнт прийняв Пропранолол перед оперативним втручанням, то для нього підбирають такий медикамент для загальної анестезії, у якого найменшою мірою виражений. негативний інотропний ефект . Реципрокна активація блукаючого нерва усувається внутрішньовенним введенням атропіну в кількості 1-2 мг. Медикаменти, які знижують запаси катехоламінів ( та інші), посилюють вплив юета-адреноблокаторів, що потребує постійного спостереження пацієнта з боку лікаря для своєчасного виявлення брадикардії та артеріальної гіпотензії. Неприпустиме одночасне застосування транквілізаторів (анксіолітики), нейролептиків (антипсихотики). З обережністю призначають інгібітори МАО, психоактивні медикаменти (при курсовій терапії понад 2 тижні).

При виявленні в осіб похилого віку шлуночкових аритмій, бронхоспазму, атріовентрикулярної блокади, артеріальної гіпотонії , наростаючої брадикардії, тяжких захворювань нирок або печінки дозування Пропранололу знижують або відміняють препарат. При розвитку депресії і натомість лікування бета-адреноблокатором лікарський засіб замінюють. Неприпустиме різке скасування медикаменту через ризик розвитку інфаркту міокарда, тяжких аритмій. Лікарський засіб поступово скасовують протягом двох тижнів, кожні 3 дні знижуючи дозування на 25%.

Пропранолол при вагітності та призначають у виняткових випадках, якщо користь виправдовує можливий ризик. При лікуванні під час виношування вагітності потрібне ретельне спостереження за станом плода та матері. Медикамент скасовують за 48-72 години до розродження. Перед визначенням рівня норметанефрину, катехоламінів, титрів антинуклеарних антитіл, ванілілміндальної кислоти лікарський препарат скасовують.

Пропранолол впливає на концентрацію уваги та можливість керувати транспортними засобами.

Рецепт латинською:

Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 № 40
Da.Signa: По 1 таб 2 рази на день

Аналоги Пропранололу

Аналогами та синонімами є медикаменти: Пропранололу Гідрохлорид , Опранол , Теномал , Індерал .