Успішно застосовується у психіатрії.

Особливість препарату – можливість застосування у терапії психічних порушень у дітей.

При тяжких патологіях нервової системи або при неможливості прийому таблетованої форми препарату допустиме призначення Амітриптиліну у вигляді розчину для ін'єкцій.

Потребує акуратного застосування, неприпустимо використання антидепресанту у самолікуванні. Для придбання препарату в аптеці потрібен рецепт латинською мовою від невролога.

РЛС

Згідно з Регістром лікарських засобів, препарат випускається під латинським найменуванням Amitriptyline.

МНН

Має аналогічну Міжнародну непатентовану назву – Амітріптілін.

склад

В основу складу препарату Амітриптілін Нікомед 25 мг входить однойменна речовина.

Воно має такі властивості:

• антидепресивним;
• антипсихотичним;
• седативним;
• помірно аналгетичним;
• антисеротоніновим;
• антиаритмічним;
• адреноблокуючим;
• противиразковим;
• холіноблокуючим.

Також сприяє зниженню апетиту та усунення проблем з нетриманням сечі.

Варто зазначити, що антидепресивнийефект лікарського засобу спостерігається не раніше ніж через 2 тижні регулярного прийому.

Як допоміжні компоненти в таблетках містяться:

• моногідрат лактози;
• Діоксид кремнія;
• желатин;
• стеарат кальцію;
• тальк;
• кукурудзяний крохмаль;
• макрогол;
• целюлоза.

Додаткові елементи, що входять до складу розчину:

• хлорид натрію;
• глюкоза;
• хлорид бензетонію;
• стерильна вода.

Ін'єкції вводяться тільки внутрішньом'язово.

Ціна

Випускається російськими, латвійськими та японськими виробниками.

Купити антидепресант можна за такими цінами (вказана середня вартість в російських аптеках):

Для придбання Амітриптиліну (незалежно від форми випуску та виробника) потрібно надати рецепт латиною, виписаний лікарем-неврологом.

Показання до застосування

Від чого допомагає лікарський засіб:

• від , зокрема важкої форми;
• від станів;
• від , зокрема спричиненої психоемоційними порушеннями;
• від емоційних різного генези;
• від абстиненції, пов'язаної з або наркотичною залежністю;
• від психозів на фоні;
• від порушень концентрації уваги, і навіть при зниженні активності (зокрема в дітей віком);
• від , пов'язаної з розладами психіки;
• від енурезу у дітей;
• від невропатії;
• від невралгії;
• від виразкового ураження шлунка, дванадцятипалої кишки.

Може призначатися в комплексному лікуванні мігрені, а також для усунення болюпри онкологічних, ревматичних та інших захворюваннях.

Інструкція по застосуванню

Дорослому таблетки призначаються залежно від діагнозу, причому дозування поступово підвищується, починаючи від 50 або 75 мг.

Більшість пацієнтів оптимальною терапевтичною дозою вважаються 150-200 мг. Рекомендується у першій половині дня приймати меншу дозу препарату, у другій половині – більшу.

У разі тяжкого депресивного стану дозування може підвищуватись до 300 мг, але при досягненні стійкого позитивного ефекту воно поступово знижується (через 3-4 тижні після початку терапії).

Тривалість лікування – щонайменше 3 місяців.

Важливо звернути увагу: якщо протягом перших двох тижнів терапії не спостерігається навіть мінімального поліпшення у стані пацієнта з депресією, лікування Амітриптилін вважається недоцільним. Хворому підбирається інша схема терапії.

Для пацієнтів з незначними психоемоційними порушеннями та для хворих похилого віку максимальна доза не повинна перевищувати 100 мг. Рекомендується приймати препарат одноразово, у другій половині дня.

Таблетки Амітриптиліну можна приймати дітям з шестирічного віку. Дітям віком до 10 років призначається до 20 мг на добу, з 11 до 16 років дозволена доза – до 50 мг.

Важливо! При прийомі Амітриптиліну слід стежити, щоб призначена доза не перевищувала 2,5 мг на кілограм ваги дитини.

При виявленні у пацієнта мігрені чи невралгії призначається по 100 мг на добу.

Обмеження до призначення

Заборонено приймати таблетки Амітриптиліну при:

• індивідуальної несприйнятливості організму до компонентів складу препарату;
• гострої алкогольної інтоксикації;
• інтоксикації лікарськими препаратами;
• інфаркт міокарда;
• закритокутовій глаукомі;
• грудному вигодовуванні;
• дитячий вік до 6 років.

З обережністю призначається пацієнтам у таких випадках:

• при хронічному;
• при бронхіальній астмі;
• при;
• при;
• при;
• при пригніченому кровотворенні;
• при стенокардії;
• при серцевій недостатності хронічної форми;
• при аритмії;
• при гіпертензії;
• при зниженій моторній функції шлунково-кишкового тракту;
• при захворюваннях щитовидної залози;
• при нирковій та печінковій недостатності;
• при гіперплазії передміхурової залози;
• при гіпотонії сечового міхура;
• при затримці сечовипускання.

Жінкам у період вагітності(Особливо на першому триместрі) таблетки Амітриптиліну призначаються в мінімальному дозуванні, терапія повинна супроводжуватися постійним лікарським контролем.

Побічна дія

Прийом препарату може викликати у хворого побічні ефекти:

• різке підвищення тиску (як артеріального, і очного);
• затримку сечовипускання;
• головний біль;
• зниження чіткості зору;
• загальне нездужання, слабкість;
• запаморочення;
• галюцинації;
• маячний стан;
• дезорієнтацію;
• судоми;
• порушення сну;
• кошмарні сновидіння;
• прискорене серцебиття;
• епілептичні напади;
• нудоту, блювання;
• зниження маси тіла;
• порушення роботи печінки.

При виявленні побічних реакцій лікарем коригується доза Амітриптиліну або терапія заміщається більш легкий лікарський засіб.

Передозування

При недотриманні призначеної лікарем дози Амітриптиліну висока небезпека передозування, яка проявляється такими симптомами:

• підвищенням температури тіла;
• сонливістю;
• дезорієнтацією;
• сплутаністю мислення;
• розширенням зіниць;
• задишкою;
• ригідність м'язів;
• надмірно збудженим станом;
• галюцинаціями;
• судомними нападами;
• сильним блюванням;
• пригніченням дихання;
• коматозним станом;
• аритмією;
• серцевою недостатністю;
• гіпотензією.

У разі передозування негайно промити шлунок, при необхідності викликати блювання для швидшого очищення організму. На розсуд лікаря призначається симптоматична терапія.

Амітриптілін та алкоголь

Висока ймовірність потужної інтоксикації організму, появи побічних реакцій у посиленій формі.

Відомі випадки летального результату при поєднанні антидепресанту і спиртовмісних напоїв.

Амітриптилін – трициклічний антидепресант із групи невиборчих інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має виражену тимоаналептичну та седативну дію.

Фармакодинаміка

Механізм антидепресивної дії амітриптиліну пов'язаний із пригніченням зворотного нейронального захоплення катехоламінів (норадреналіну, дофаміну) та серотоніну в ЦНС.
Амітриптилін є антагоністом мускаринових холінергічних рецепторів у ЦНС і на периферії, має периферичні антигістамінові (H1) та антиадренергічні властивості. Також викликає антиневралгічну (центральну аналгетичну), противиразкову та антибулімічну дію, ефективний при нічному нетриманні сечі.
Антидепресивна дія розвивається протягом 2-4 тижнів. після початку застосування.

Фармакокінетика

Абсорбція – висока. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) після прийому внутрішньо 4-8 годин. Біодоступність амітриптиліну від 33 до 62%, його активного метаболіту нортриптиліну – 46-70%. Об'єм розподілу 5-10 л/кг. Ефективні терапевтичні концентрації у крові амітриптиліну – 50-250 нг/мл, для нортриптиліну (його активного метаболіту) 50-150 нг/мл. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) – 0,04-0,16 мкг/мл. Проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр (в т.ч. Нортриптилін).

Концентрації амітриптиліну в тканинах вищі, ніж у плазмі. Зв'язок із білками плазми 92 – 96%.
Метаболізується в печінці (шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів – нортриптиліну, 10-гідрокси-амітриптиліну та неактивних метаболітів.
Період напіввиведення з плазми крові від 10 до 28 годин для амітриптиліну та від 16 до 80 годин для нортриптиліну. Виділяється нирками – 80%, частково із жовчю, Повне виведення протягом 7-14 днів.
Амітриптилін проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється в грудне молоко в концентраціях, аналогічних плазмовим.

Властивості медикаменту

Активні складові антидепресанту всмоктуються у відділах шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація його в крові відзначається через 2-8 годин з моменту прийому. Час напіввиведення лікарських метаболітів становить 10-26 годин, а повністю очищається організм від залишків ліків протягом 18-44 годин.

Прийом Амітриптиліну припиняють поступово. При різкому киданні прийому медикаменту у хворого може спостерігатися синдром відміни.

Антидепресивний ефект від препарату досягається шляхом підвищення концентрації гормону дофаміну та серотоніну. Амітриптилін має яскраво виражений антитривожний, седативний і снодійний ефект.

Сутність лікарського засобу

Амітриптилін входить до лав антидепресантів, тобто. орієнтований він на усунення симптомів депресії, тривоги, анорексії, викликаної психологічними проблемами, головний біль неврологічного характеру, панічні атаки. Вплив здійснюється на передавальні клітини – нейромедіатори.

Якщо пропити весь прописаний курс, то значно покращується депресивний стан, усуваються симптоми тривоги, людина стає спокійнішою, про це говорять відгуки самих пацієнтів.

Препарат призначається лише після повного обстеження людини. Виписується рецепт з урахуванням рівня психологічного розладу, прописується дозування та методика вживання. При цьому лікар зобов'язаний зазначити всі можливі наслідки прийому антидепресантів.

Хоч він і приносить заспокоєння людині, все ж таки, як і будь-який препарат, має свої побічні дії:

1. Велика ймовірність виникнення головного болю та запаморочення.
2. Падає концентрація уваги, помутніння розуму, спазми та судоми.
3. Різкі стрибки артеріального тиску.
4. Основний компонент має сильний вплив на печінку, викликаючи гормональні збої та порушуючи роботу травної системи.
5. І найнебезпечніше, що може привнести в життя пацієнта ці ліки – пригнічення роботи дихального центру, який знаходиться в мозку людини.

Правильно розрахована доза та дотримання всіх розпоряджень лікаря значно знизить ймовірність виникнення подібних явищ.

Тому варто пам'ятати, що мінімальне перевищення допустимої дози може значно вплинути на організм людини, тоді негативна реакція людині забезпечена. Іноді саме перевищення дозування і залишає у людини погане враження про препарат, що тягне за собою погані відгуки.

Характеристика речовини Амітриптілін

Трициклічний антидепресант. Амітриптиліну гідрохлорид – білий кристалічний порошок без запаху, легко розчинний у воді, етанолі, хлороформі. Молекулярна вага 313,87.

Фармакотерапівська група:

Антидепресант.

Код ATX.

Міжнародна непатентована назва (МПН):

Амітриптілін.

Хімічна раціональна назва:
3-(10,11-дигідро-5H-дибензо-циклогептен-5-іліден)-N,N-диметил-1-пропанаміну гідрохлорид.

Реєстраційний номер:

Р№ 000221/02-2001

Код CAS

Торгова назва:

Амітриптілін-ЛЕНС ®

склад

Одна таблетка містить:
Активна речовина: Амітриптиліну гідрохлорид – 0,025 г.
Допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), харчовий желатин, кальцію стеарат.

Опис:

Таблетки від білого із сірувато-кремуватим до білого із кремовим відтінком кольору.

Лікарська форма:

таблетки.

Показання до застосування

• Депресії будь-якої етіології. З огляду на вираженість седативного ефекту особливо ефективний при тривожно – депресивних станах.
• Змішані емоційні розлади та порушення поведінки; фобічні розлади.
• Дитячий енурез (за винятком дітей з гіпотонічним сечовим бульбашкою).
• Психогенна анорексія, булімічний невроз.
• Хронічний больовий синдром (неврогенного характеру), профілактика мігрені.

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньо (під час або після їди).
Початкова добова доза при прийомі внутрішньо становить 50-75 мг (25 мг на 2-3 прийоми), потім дозу поступово збільшують на 25-50 мг до отримання бажаного антидепресивного ефекту. Оптимальна добова доза становить 150-200 мг (максимальна частина дози приймається на ніч).

При тяжких депресіях, резистентних до терапії, дозу збільшують до 300 мг і більше до максимально переносимої дози (максимальна доза для амбулаторних хворих – 150 мг на добу). У цих випадках лікування доцільно розпочинати з внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення препарату, застосовуючи при цьому вищі початкові дози, прискорюючи нарощування дозувань під контролем соматичного стану.
Після отримання стійкого антидепресивного ефекту через 2-4 тижні дози поступово та повільно знижують. У разі появи ознак депресії при зниженні доз необхідно повернутись до колишньої дози.

Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія є недоцільною.
У хворих похилого віку при легких порушеннях, в амбулаторній практиці, дози становлять 25-50-100 мг максимально, у розділених дозах або 1 раз на добу на ніч.

При енурезі дітям віком від 6 років 12,5-25мг перед сном (доза не повинна перевищувати 2,5мг/кг маси тіла дитини).
Для профілактики мігрені, хронічних болях неврогенного характеру (зокрема тривалих головних болях) від 12,5-25мг до 100 мг на добу.

Призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

При тяжких депресіях, резистентних до терапії: внутрішньом'язово або внутрішньовенно (вводити повільно!) вводять у дозі 10-20-30 мг до 4-х разів на добу, збільшення дози слід проводити поступово, максимальна добова доза 150 мг; через 1-2 тижні переходять прийом препарату всередину. Дітям старше 12 років та особам похилого віку вводять нижчі дози та підвищують їх повільніше.

При сумісному застосуванні амітриптиліну з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами може виникнути фебрильна температурна реакція, паралітична кишкова непрохідність. Амітриптилін потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів, але пригнічує ефекти препаратів, що впливають на вивільнення норадреналіну.

Амітриптилін може знижувати антигіпертензивну дію симпатолітиків (октадину, гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії).

При одночасному прийомі амітриптиліну та циметидину можливе підвищення концентрації у плазмі амітриптиліну.

Одночасний прийом амітриптиліну з інгібіторами МАО може призвести до смерті. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та трициклічними антидепресантами має становити не менше 14 днів!

Протипоказання

• Серцева недостатність у стадії декомпенсації.
• Гострий та відновлювальний період інфаркту міокарда.
• Порушення провідності серцевого м'яза.
• Виражена артеріальна гіпертензія.
• Гострі захворювання печінки та нирок з вираженим порушенням функцій.
• Виразкова хвороба шлунка та 12-ти палої кишки у стадії загострення.
• Гіпертрофія передміхурової залози.
• Атонія сечового міхура.
• Пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечника.
• Одночасне лікування інгібіторами МАО (див. Взаємодія).
• Вагітність, період грудного вигодовування.
• Дитячий вік віком до 6 років.
• Підвищена чутливість до амітриптиліну.

Амітриптилін слід з обережністю застосовувати у осіб, які страждають на алкоголізм, при бронхіальній астмі, маніакально-депресивному психозі (МДП) та епілепсії (див. Особливі вказівки), при пригніченні кістковомозкового кровотворення, гіпертиреозі, стенокардії та серцевій недостатності, закритій хоча при його прийомі зазвичай немає загострення продуктивної симптоматики).

Побічна дія

В основному пов'язані з холіноблокуючою дією препарату: парез акомодації, нечіткість зору, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість у роті, запор, кишкова непрохідність, затримка сечовипускання, підвищення температури тіла. Всі ці явища зазвичай відбуваються після адаптації до препарату чи зниження доз.

З боку центральної нервової системи: головний біль, атаксія, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, запаморочення, шум у вухах, сонливість або безсоння, порушення концентрації уваги, кошмарні сновидіння, дизартрія, сплутаність свідомості, галюцинації, рухове збудження, дезорієнтація, дезорієнтація невропатія, зміни на ЕЕГ. Рідко – екстрапірамідні розлади, судоми, тривога.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, порушення провідності, лабільність артеріального тиску, розширення комплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, анорексія, стоматит, порушення смаку, потемніння мови, відчуття дискомфорту в епігастрії, гастралгія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, рідко холестатична жовтяниця, діарея.

З боку ендокринної системи: збільшення розмірів грудних залоз у чоловіків та жінок, галакторея, зміна секреції антидіуретичного гормону (АДГ), зміна лібідо, потенції. Рідко - гіпо-або гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози, набряк яєчок.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

Інші: агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура та інші зміни крові, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, підвищення маси тіла при тривалому застосуванні, пітливість, півлакіурія.

При тривалому лікуванні, особливо у високих дозах, при різкому припиненні лікування, можливий розвиток синдрому відміни: біль голови, нудота, блювання, діарея, а також дратівливість, порушення сну з яскравими, незвичайними сновидіннями, підвищена збудливість.

Передозування

Сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, пригнічення свідомості аж до коми, розширення зіниць, підвищення температури тіла, задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, блювання, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність.

Заходи допомоги: припинення терапії амітриптиліном, промивання шлунка, інфузія рідини, симптоматична терапія, підтримання АТ та водно-електролітного балансу. Показано моніторування серцево-судинної діяльності (ЕКГ) протягом п'яти днів, т.к. рецидив може наступити через 48 годин та пізніше. Гемодіаліз та форсований діурез мало ефективні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Амітриптилін посилює пригнічуючу дію на ЦНС наступних препаратів: нейролептиків, седативних та снодійних засобів, протисудомних препаратів, анальгетиків, засобів для наркозу, алкоголю; виявляє синергізм при взаємодії з іншими антидепресантами.

При сумісному застосуванні амітриптиліну з нейролептиками та/або антиіхолінергічними препаратами може виникнути фебрильна температурна реакція, паралітична кишкова непрохідність.
Амітриптилін потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів та інших адреностимуляторів, що підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії, але пригнічує ефекти препаратів, що впливають на вивільнення норадреналіну.

Амітриптилін може знижувати антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії, а також послаблювати ефект протисудомних засобів.
При одночасному застосуванні амітриптиліну та антикоагулянтів – похідних кумарину можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх.

При одночасному прийомі амітриптиліну та циметидину можливе підвищення концентрації у плазмі амітриптиліну з можливим розвитком токсичних ефектів.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін) знижують плазмові концентрації амітриптиліну.

Амітриптилін посилює дію протипаркінсонічних засобів та інших лікарських засобів, що викликають екстрапірамідні реакції.
Хінідин уповільнює метаболізм амітриптиліну.
Спільне застосування амітриптиліну з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може спровокувати делірій.

Одночасний прийом амітриптиліну з інгібіторами МАО може призвести до смерті.
Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО трициклічними антидепресантами має становити не менше 14 днів!

Отруєння Амітриптиліном

Передозування будь-яким антидепресантом загрожує надзвичайно тяжкими наслідками для людини. Отруєння Амітриптиліном несе із собою пряму загрозу життю та здоров'ю. При значному передозуванні цим засобом можуть розвинутись галюцинації та судомні стани.

Наслідки отруєння Амітірптіліном завжди серйозні та небезпечні для життя людини

В особливо важких випадках лікарям доводиться рятувати людину, виводячи її з психозу та коматозного стану. Медиками були відзначені випадки і смерті на тлі занадто великого передозування.

Смертельна доза амітриптиліну (з урахуванням відсутності в крові етанолу) становить 12 г.

Основні причини отруєння

В основному передозування препарату відбувається внаслідок його неграмотного використання. Слід розуміти, що навіть найменше перевищення рекомендованої дози може спровокувати розвиток коматозного стану та смерті людини.

Медики виявляють такі основні причини інтоксикації цим засобом:

1. Випадкове передозування.
2. Вживання ліків маленькою дитиною.
3. Умисне споживання великих доз медикаменту із суїцидальними намірами.
4. Застосування Амітриптиліну на тлі алкогольного сп'яніння (причому, до сумних наслідків призводить навіть мале споживання міцного).
5. Використання засобу одночасно із снодійними препаратами. До інтоксикації призводить і сумісність Амітриптиліну з нейролептиками, кортикостероїдними гормонами, антидепресантами, анальгетиками та протисудомними засобами.

Симптоматика інтоксикації

Отруєння може трапитись навіть при одноразовому підвищенні призначеної дози. Тому при проходженні терапії слід уважно вивчати інструкції та суворо дотримуватися всіх рекомендацій фахівця. Медики виділяють три фази інтоксикації, кожної з них характерні свої особливості.

Якщо людині при отруєнні 3 ступеня Амітриптилін не надати лікарську допомогу протягом найближчого півгодини, шанси летального результату становлять близько 80%.

особливі вказівки

Амітриптилін у дозах вище 150 мг на добу знижує поріг судомної активності, тому слід враховувати можливість виникнення судомних нападів у хворих з такими в анамнезі та у тієї категорії хворих, які схильні до цього через вік або травми.

Лікування амітриптиліном у похилому віці має проходити під ретельним контролем, із застосуванням мінімальних доз препарату та поступовим їх підвищенням, щоб уникнути розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень. Пацієнти з депресивною фазою МДП можуть перейти на маніакальну стадію.

Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися технікою

Під час прийому амітриптиліну забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інших видів робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги, а також прийом алкоголю.

Застосування при вагітності та лактації

У вагітних жінок застосовувати препарат слід лише, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Проникає у грудне молоко і може викликати сонливість у немовлят. Щоб уникнути розвитку синдрому «скасування» у новонароджених (виявляється задишкою, сонливістю, кишковими коліками, підвищеною нервовою збудливістю, підвищенням або зниженням артеріального тиску, тремором або спастичними явищами) прийом амітриптиліну поступово скасовується принаймні за 7 тижнів до очікуваних пологів.

Амітриптілін та анестезія

В інструкції до препарату написано, що якщо ви приймаєте його, потрібно повідомити про це лікаря, який збирається робити вам анестезію - як місцеву, так і загальну (наприклад, це може бути стоматолог). Але на практиці ви отримаєте здивоване обличчя і повне незнання того, що таке амітриптилін, і наскільки він може бути небезпечним при проведенні анестезії.

Якщо ви п'єте середні або високі дози амітриптиліну, то краще взагалі взагалі відмовитися від анестезії. Якщо без цього ніяк, це має бути мінімально можлива доза анестетика на короткий час. Найкраще робити все у клініці, де є все потрібне на випадок того, що ви вирубаєтеся. І взагалі краще, якщо клініка знаходиться не надто далеко від лікарні. Тож найкраще амітриптилін з анестезією не змішувати. Ну а на низьких дозах можна, звичайно, але також з обережністю.

Застосування у дітей

Протипоказання: дитячий вік до 6 років (для прийому внутрішньо), дитячий вік до 12 років (для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення).

Амітриптілін та спиртне

Цей антидепресант успішно застосовується наркологами при терапії хронічного алкоголізму. Але на запитання, чи можна приймати амітриптілін з алкоголем, пацієнт отримає категоричне «ні». У процесі лікування цим антидепресантом прийом будь-якого виду спиртного забороняється. Такий тандем надзвичайно небезпечний, прийом таблеток навіть при стані похмілля може спровокувати у хворого:

• сильну депресію;
• підвищення тривожності;
• високу нервову збудливість.

Амітриптилін та алкоголь призводять до появи найсильнішої інтоксикації (симптоматика якої була описана вище). Таке поєднання в окремих випадках закінчується для пацієнта дуже сумно, з розвитком коми і подальшої загибелі.

Алкоголь несумісний із переважною більшістю лікарських препаратів

Поєднання алкоголю та Амітриптиліну визнано медиками одним із найнебезпечніших, що призводять до сильного погіршення депресії, розвитку психозу та смерті людини.

Запобіжні заходи

Призначаючи препарат, лікар зобов'язаний проінструктувати пацієнта про можливі наслідки його прийому, попередивши і про реакцію Амітриптиліну на етанол.

При тяжкій депресії, коли людина більш схильна до випивки, хворого поміщають у стаціонар, де медпрацівники стежать за дозуванням препарату і тим, щоб до організму пацієнта не потрапив алкоголь. Після покращення стану, хворого виписують, призначають домашнє лікування на два-три тижні.

Важливо усвідомлювати, які наслідки несе спільний прийом спиртного та антидепресантів. Але, незважаючи на це, хворі на депресію можуть порушити правила прийому ліків і випити спиртне.

Відгуки пацієнтів про прийом Амітриптиліну та алкоголю підтверджують той факт, що вони помилково вважали, що від вживання невеликої кількості напоїв їх стан не зміниться, але, насправді, навіть мала доза може завдати незворотної шкоди організму.

При випадковому попаданні алкоголю в організм необхідно негайно викликати швидку допомогу. У її очікуванні потрібно зробити таке:

• викликати блювання для очищення шлунка від їжі;
• промити хворого великою кількістю води;
• випити індивідуальну (1 таблетку на 10 кг) дозу активованого вугілля.

Правила лікування

Слід пам'ятати, що Амітриптілін досить довго залишається в організмі і виводиться із нього тривалий час. Тому за спиртне можна братися лише за умови повного виведення всіх лікарських метаболітів. Тобто не менше ніж через 3-4 доби з моменту прийому останньої таблетки. Якщо печінка у пацієнта знаходиться у відмінному стані, то медики дозволяють побалуватись спиртним і раніше, але не менш ніж через 1-1,5 дні після закінчення лікування. І за умови мінімального споживання спиртного:

• сухе вино 100мл;
• міцного алкоголю трохи більше 30 мл.

Причому краще цю дозу спиртного не випивати за один раз, а розтягувати задоволення протягом 2-3 годин, уважно прислухаючись до власного самопочуття. Після випивки розпочинати або відновлювати лікування дозволяється через 1-2 доби. Пам'ятайте, що спиртне і Амітриптилін належать до найбільш небезпечних поєднань, тому до лікування даним препаратом слід поставитися дуже уважно, не перевищуючи дозу та виконуючи всі рекомендації медика.

Поєднання Амітриптиліну з алкоголем

Амітриптилін багаторазово посилює ефект алкогольного сп'яніння. При поєднанні цих речовин спостерігається пригнічення ЦНС, катастрофічне падіння артеріального тиску. Також медиками діагностується та гальмування роботи дихального центру. Етанол, своєю чергою, сприяє посиленню розвитку всіх побічних проявів, властивих ліки.

При їх одночасному вживанні у пацієнта:

• різко падає зір;
• розвиваються стійкі галюцинації;
• формується повна дезорієнтація у просторі.

Етиловий спирт у поєднанні з антидепресантами вкрай згубно позначається і на роботі сечовидільної системи. Такий тандем призводить до значних труднощів при сечовипусканні, провокує появу тривалих запорів та інших розладів ШКТ.

Від такого поєднання сильно страждає печінка. Печінковий орган, не справляючись з різко збільшеним навантаженням, створює сприятливі умови для накопичення в організмі отруйних токсинів та метаболітів ліків та етанолу. Це призводить до серйозного отруєння організму, особливо враховуючи, що метаболіти Амітриптиліну і спирту мають яскраво виражену активність:

1. Ацетальдегід (спиртовий метаболіт) у 4-5 разів токсичніший від самого етанолу.
2. Нортриптилін (метаболіт Амітриптиліну) має високі отруйні здібності, причому виводиться ця сполука до 3-4 діб.

Поєднання спиртного та антидепресанту у кілька разів гальмує розпад, нейтралізацію та виведення з організму отруйних метаболітів. Що призводить до розвитку найсильнішого передозування та всіх супутніх наслідків.

Як Амітриптілін взаємодіє з алкогольними напоями

Після проникнення всередину шлунково-кишкового тракту алкоголь та седативний препарат абсорбуються його слизовою оболонкою та надходять у кров'яне русло. Потоком крові хімічні сполуки розносяться у всьому організмі. Амітриптилін і спиртні напої мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Алкоголь провокує ушкодження нейронів, знижує регулятивні функції мозку.

Регулярне вживання амітриптиліну з етиловим спиртом спричиняє незворотні зміни психіки. Людина дурніє, у неї погіршується пам'ять, відбувається втрата побутових та професійних навичок. Він не здатний підтримувати розмову, її нічого не цікавить.

Незважаючи на те, що амітриптилін відноситься до рецептурних лікарських засобів, у деяких аптеках він знаходиться у вільному продажу. Часто люди купують його за порадою колег чи сусідок для лікування безсоння чи усунення тривожних розладів. Незнання фармакологічних властивостей препарату, недотримання запобіжних заходів при його прийомі, одночасне вживання з алкоголем призводить до тяжких наслідків і навіть смерті. Комбінація амітриптиліну зі спиртними напоями особливо небезпечна за наявності у людини таких патологій:

• гостра та хронічна ниркова недостатність;
• жирова дистрофія печінки, гепатит, цироз;
• артеріальна гіпертензія;
• інфаркт міокарда; інсульт;
• декомпенсована вада серця;
• порушення скорочувальної здатності міокарда.

Печінка бере безпосередню участь у знешкодженні алкоголю та седативного засобу. Її клітини продукують специфічні ферменти для розщеплення хімічних речовин на безпечні організму людини сполуки. Але під впливом амітриптиліну спотворюються процеси метаболізму алкоголю, немає його повного розпаду. Утворюється проміжний продукт обміну – ацетальдегід. Його основна частина проникає у кров'яне русло та провокує гостру інтоксикацію всіх внутрішніх органів та головного мозку. Ацетальдегід, що залишився, безпосередньо пошкоджує клітини печінки і викликає їх загибель.

Спільний прийом амітриптиліну та етилового спирту негативно позначається на роботі сечовидільної системи. Особливо страждають нирки, які відповідають за фільтрацію крові від отруйних речовин, концентрацію сечі та виведення її з організму. Токсичні сполуки накопичуються у структурних ниркових елементах, знижуючи їхню функціональну активність.

Наслідки прийому Амітриптиліну з алкоголем

Якщо на фоні лікування Амітриптіліном навіть пригубити легке шампанське, не кажучи вже й про міцніші спиртні напої, пацієнтові доведеться зіткнутися з появою низки вкрай болісної симптоматики. У легкому ступені поразки хворому належить познайомитися з такими негативними проявами, як:

• ниркова недостатність;
• розвиток панічних атак, психозів;
• посилення депресивних проявів;
• різке падіння АТ аж до колапсу;
• зниження нормальної температури тіла;
• цироз печінки та гострі печінкові розлади;
• зупинка дихання та подальша загибель людини.

Якщо у разі передозування до смерті пацієнта наводить вживання 12 г Амітриптиліну, то у разі сполуки ліків з алкоголем, летальний кінець спричинить концентрацію медикаменту в організмі в кількості 4-5 г. Етанол істотно знижує обсяг смертельної дози.

При несвоєчасному наданні лікарської допомоги поєднання Амітриптиліну та алкоголю призводять до смерті.

Ступінь прояву негативної симптоматики при тандемі алкоголь+Амітриптілін головним чином залежить від стану печінки та її здатності продукувати ферменти, необхідні для розщеплення етанолу та ліків.

Висновки

Якщо поєднувати прийом Амітриптиліну зі спиртним, можна викликати безліч ускладнень, до смерті. Прийом навіть невеликих доз етанолу перекреслить результати тривалого лікування. Без сумніву, амітриптілін та алкоголь речі несумісні.

Лікарська взаємодія

1. Одночасне застосування з Клонідином та Гуанетидином призводить до зниження лікувального ефекту останніх, пов'язаного зі зниженням артеріального тиску;
2. Одночасне застосування з препаратами, що мають блокуючу дію на моноаміноксидазу, призводить до різкого підвищення артеріального тиску;
3. Одночасне застосування з Сукральфатом призводить до значного зниження всмоктування Амітриптиліну та підвищення його плазмової концентрації;
4. Одночасне застосування з Флуоксетином, Хінідином та Циметидином, призводить до підвищення концентрації Амітриптиліну та розвитку симптомів отруєння;
5. При одночасному застосуванні з препаратами, що надають блокуючу дію на рецептори ацетилхоліну, пригнічуючий ефект на центральну нервову систему, що знижують артеріальний тиск, препаратів, що надають лікувальний ефект, пов'язаний з діяльністю серця та препаратів, що містять етиловий спирт або алкогольною продукцією, спостерігається значне посилення лікування. .
6. Одночасне застосування з Карбамазепіном призводить до посилення виведення Амітриптиліну з організму та різкого зниження його лікувальних ефектів.

Аналоги

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Амізол;
• Амірол;
• Амітриптілін Лічіва;
• Амітріптілін Нікомед;
• Амітриптілін-АКОС;
• Амітриптілін-Гріндекс;
• Амітриптілін-ЛЕНС;
• Амітріптілін-Ферейн;
• Амітриптиліну гідрохлорид;
• Апо-амітріптілін;
• Віро-Амітріптілін;
• Саротен ретард;
• Триптізол;
• Елівел.

Перед використанням аналогів проконсультуйтеся з лікарем.

Інші аналоги Амітриптиліну

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналогами препарату є: Саротен та Амітриптиліну Гідрохлорид.

Форма випуску:

По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці.
По 50 таблеток у полімерних чи скляних банках.

Умови зберігання:

Список Б.
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Термін придатності

2 роки.
Препарат не можна приймати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці!

Умови відпустки з аптек:

За рецептом лікаря.

Виробник:
ВАТ «Дальхімфарм», м. Хабаровськ, вул. Ташкентська, 22.
На замовлення ЗАТ «Мастерлек», м. Москва.

Відгуки

«Амітриптилін вважається одним із найсильніших антидепресантів, який використовують у ході лікування депресивних станів. Незважаючи на високу ефективність, препарат може сприяти різкому набору ваги, а також має досить високу кардіотоксичність. Перш ніж призначати цей препарат, пропоную своїм пацієнтам пройти комплексне обстеження, щоб виявити всі можливі фактори ризику. Доза підбирається для кожного пацієнта індивідуально. Самолікування таким препаратом у жодному разі неприпустимо».

Сергій Іванович, лікар

«Таблетки амітриптиліну прописав лікар більше 10 років тому, з того часу періодично приймаю препарат від депресивного стану. Препарат не варто використовувати надто довго через звикання.

Різко перервати лікування також не вийде через синдром відміни. Перевагу краще віддавати амітриптиліну імпортного (наприклад, Австрійського) виробництва. Такі препарати краще переносяться та викликають менше побічних ефектів».

Вікторія

«З Амітриптиліном зіткнулася в пошуках ефективного медикаменту від постійного головного болю. До цього консультувалася з великою кількістю лікарів, психіатрів, неврологів. Ніхто так і не зміг поставити точний діагноз і підібрати відповідне лікування: від деяких ліків був толк, але занадто багато побічних ефектів, інші зовсім не діяли належним чином. Нарешті, у результаті було виявлено головний біль напруги і поряд з іншими препаратами (у тому числі, міорелаксантами) рекомендували будь-які таблетки на основі амітриптиліну.

Як і будь-якого іншого препарату, цей засіб має свої побічні дії. Спочатку ознайомившись з інструкцією була дещо шокована, але до честі препарату хочу зазначити, що за весь час прийому був лише один неприємний ефект – сильне запаморочення, яке виникало переважно у першій половині дня. Жодне симптоматичне лікування не допомагало, і лікар вже готовий був до підбору іншого антидепресанту. Але через 12 днів запаморочення саме минуло і більше не виникало. Лікар рекомендував дуже тривалий прийом: не менш як півмісяця, приймаю препарат і донині.

За цей час жодного звикання не виникло, переносимість та ефект цілком влаштовують. У мережі є багато обережних і негативних відгуків про цей засіб. Незважаючи на це варто пам'ятати, що кожен організм – індивідуальний і те, що виявилося в однієї людини як побічний ефект не обов'язково виявиться в іншої».

«З Амітриптіліном чудово виходить боротися з депресивними станами та нервозами: таблетки м'яко розслаблюють, заспокоюють нервову систему. До Амітриптиліну було куплено велику кількість ліків, у тому числі дуже дорогий, але жодні кошти так не рятували від неврозів.

Препарат допомагає впоратися з внутрішньою напругою, тремтінням, порушеннями сну, печінням у ділянці грудної клітки, перепадами настрою, безпідставними страхами. Препарат використали за рекомендацією психотерапевта протягом 1,5 місяців. За цей період вдалося подолати всі ці симптоми і повернутися до нормального життя.

Серед побічних ефектів спочатку була невелика сухість у роті та оніміння язика. Згодом ці реакції пройшли самі. Порівняно з наданими ефектами, побічні реакції вважаю незначними».

Catad_pgroup Антидепресанти

Амітриптілін-ЛЕНС таблетки - інструкція із застосування.

В даний час препарат не вважається Державним реєстром лікарських засобів або зазначений реєстраційний номер виключено з реєстру.

Реєстраційний номер:

Торгова назва:

Міжнародна непатентована назва (МПН):

Хімічна раціональна назва:
3-(10,11-дигідро-5H-дибензо-циклогептен-5-іліден)-N,N-диметил-1-пропанаміну гідрохлорид.

Лікарська форма:

Склад:

Опис:

Таблетки від білого із сірувато-кремуватим до білого із кремовим відтінком кольору.

Фармакотерапівська група:

Код ATX .

Фармакологічні властивості

Амітриптилін – трициклічний антидепресант із групи невиборчих інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має виражену тимоаналептичну та седативну дію.

Фармакодинаміка

Механізм антидепресивної дії амітриптиліну пов'язаний із пригніченням зворотного нейронального захоплення катехоламінів (норадреналіну, дофаміну) та серотоніну в ЦНС.
Амітриптилін є антагоністом мускаринових холінергічних рецепторів у ЦНС і на периферії, має периферичні антигістамінові (H1) та антиадренергічні властивості. Також викликає антиневралгічну (центральну аналгетичну), противиразкову та антибулімічну дію, ефективний при нічному нетриманні сечі.
Антидепресивна дія розвивається протягом 2-4 тижнів. після початку застосування.

Фармакокінетика

Абсорбція – висока. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) після прийому внутрішньо 4-8 годин ч. Біодоступність амітриптиліну від 33 до 62%, його активного метаболіту нортриптиліну – 46-70%. Об'єм розподілу 5-10 л/кг. Ефективні терапевтичні концентрації у крові амітриптиліну – 50-250 нг/мл, для нортриптиліну (його активного метаболіту) 50-150 нг/мл. Максимальна концентрація у плазмі крові (С mах) – 0,04-0,16 мкг/мл. Проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр (в т.ч. Нортриптилін).
Концентрації амітриптиліну в тканинах вищі, ніж у плазмі. Зв'язок із білками плазми 92 - 96%.
Метаболізується в печінці (шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів - нортриптиліну, 10-гідрокси-амітриптиліну, та неактивних метаболітів.
Період напіввиведення з плазми крові від 10 до 28 годин для амітриптиліну та від 16 до 80 годин для нортриптиліну. Виділяється нирками – 80%, частково з жовчю, Повне виведення протягом 7-14 днів.
Амітриптилін проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється в грудне молоко в концентраціях, аналогічних плазмовим.

Показання до застосування

• Депресії будь-якої етіології. З огляду на вираженість седативного ефекту особливо ефективний при тривожно - депресивних станах.
• Змішані емоційні розлади та порушення поведінки; фобічні розлади.
• Дитячий енурез (за винятком дітей з гіпотонічним сечовим бульбашкою).
• Психогенна анорексія, булімічний невроз.
• Хронічний больовий синдром (неврогенного характеру), профілактика мігрені.

Протипоказання

• Серцева недостатність у стадії декомпенсації.
• Гострий та відновлювальний період інфаркту міокарда.
• Порушення провідності серцевого м'яза.
• Виражена артеріальна гіпертензія.
• Гострі захворювання печінки та нирок з вираженим порушенням функцій.
• Виразкова хвороба шлунка та 12-ти палої кишки у стадії загострення.
• Гіпертрофія передміхурової залози.
• Атонія сечового міхура.
• Пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечника.
• Одночасне лікування інгібіторами МАО (див. Взаємодія).
• Вагітність, період грудного вигодовування.
• Дитячий вік віком до 6 років.
• Підвищена чутливість до амітриптиліну.

Спосіб застосування та дози

Побічна дія

Передозування

Сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, пригнічення свідомості аж до коми, розширення зіниць, підвищення температури тіла, задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, блювання, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність.

Заходи допомоги: припинення терапії амітриптиліном, промивання шлунка, інфузія рідини, симптоматична терапія, підтримання АТ та водно-електролітного балансу. Показано моніторування серцево-судинної діяльності (ЕКГ) протягом п'яти днів, т.к. рецидив може наступити через 48 годин та пізніше. Гемодіаліз та форсований діурез мало ефективні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Амітриптилін посилює пригнічуючу дію на ЦНС наступних препаратів: нейролептиків, седативних та снодійних засобів, протисудомних препаратів, анальгетиків, засобів для наркозу, алкоголю; виявляє синергізм при взаємодії з іншими антидепресантами.
При сумісному застосуванні амітриптиліну з нейролептиками та/або антиіхолінергічними препаратами може виникнути фебрильна температурна реакція, паралітична кишкова непрохідність.
Амітриптилін потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів та інших адреностимуляторів, що підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії, але пригнічує ефекти препаратів, що впливають на вивільнення норадреналіну.
Амітриптилін може знижувати антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії, а також послаблювати ефект протисудомних засобів.
При одночасному застосуванні амітриптиліну та антикоагулянтів – похідних кумарину можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх.
При одночасному прийомі амітриптиліну та циметидину можливе підвищення концентрації у плазмі амітриптиліну з можливим розвитком токсичних ефектів.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін) знижують плазмові концентрації амітриптиліну.
Амітриптилін посилює дію протипаркінсонічних засобів та інших лікарських засобів, що викликають екстрапірамідні реакції.
Хінідин уповільнює метаболізм амітриптиліну.
Спільне застосування амітриптиліну з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може спровокувати делірій.
Естрогеновмісні пероральні протизаплідні засоби можуть підвищувати біодоступність амітриптиліну; пімозід та пробукол можуть посилювати серцеві аритмії.
Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюкокортикостероїдами; при сумісному застосуванні з лікарськими засобами для лікування тиреотоксикозу підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.

Одночасний прийом амітриптиліну з інгібіторами МАО може призвести до смерті.
Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО\трициклічними антидепресантами має становити не менше 14 днів!

особливі вказівки

Амітриптилін у дозах вище 150 мг на добу знижує поріг судомної активності, тому слід враховувати можливість виникнення судомних нападів у хворих з такими в анамнезі та у тієї категорії хворих, які схильні до цього через вік або травми.

Лікування амітриптиліном у похилому віці має проходити під ретельним контролем, із застосуванням мінімальних доз препарату та поступовим їх підвищенням, щоб уникнути розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень. Пацієнти з депресивною фазою МДП можуть перейти на маніакальну стадію.

Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися технікою

Під час прийому амітриптиліну забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інших видів робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги, а також прийом алкоголю.

Форма випуску:

По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці.
По 50 таблеток у полімерних чи скляних банках.

Умови зберігання:

Термін придатності:

Умови відпустки з аптек:

Виробник:
ВАТ «Дальхімфарм», м. Хабаровськ, вул. Ташкентська, 22.
На замовлення ЗАТ «Мастерлек», м. Москва.

У пацієнта можуть з'явитися думки про самогубство на початку прийому антидепресанту, такого як амітриптилін, особливо у віці молодше 24 років. Повідомте лікаря, якщо у вас погіршується депресія або з'явилися думки про самогубство в перші кілька тижнів лікування або після зміни дозування.

Члени сім'ї або опікуни також повинні бути уважними до змін вашого настрою або симптомів. Лікар повинен перевіряти вас регулярно, принаймні протягом перших 12 тижнів лікування.

FDA (Управління з контролю за ліками та продуктами США) надало препарату категорію C щодо вагітності. Не відомо, чи завдасть амітриптиліну шкоди ненародженій дитині. Повідомте лікаря про свою вагітність або її планування під час прийому цих ліків. Амітриптилін може пройти в грудне молоко та потенційно завдасть шкоди дитині на грудному вигодовуванні. Не давайте ці ліки особам молодше 12 років без медичної консультації.

У тварин амітриптилін виробляє різні вроджені вади розвитку при введенні в дозах у 8-33 рази вище за максимальну рекомендовану дозу для людини.

Повідомлялося про декілька випадків вроджених порушень розвитку, у тому числі дефекти зниження кінцівок у новонароджених, матері яких приймали ТЦА при вагітності, хоча міцні зв'язки не були встановлені. Також повідомлялося про симптоми відміни у новонароджених. Контрольованих даних щодо людської вагітності немає. Не слід годувати грудьми, приймаючи амітриптілін. Амітриптилін рекомендується для застосування під час вагітності тільки, коли немає альтернативи та вигода переважує ризик.

Амітриптилін та його активний метаболіт нортриптилін виділяються у невеликих кількостях у молоко. У аналізі дитячої сироватки зірвалася знайти зумовлені концентрації. Американська академія педіатрії класифікує амітриптілін як препарат, вплив якого на немовлят невідомий, але може бути предметом занепокоєння.

Можливо, поки що відомо не про всі побічні ефекти амітриптиліну. Потрібно завжди консультуватися з лікарем.

Відео про амітриптилін

Побічні ефекти амітриптиліну

На додаток до його необхідних ефектів, деякі небажані явища можуть бути викликані амітриптиліном. Якщо якесь із таких явищ має місце, можливо, потрібно звернутися до лікаря.

Інформація для споживача

Необхідно проконсультуватися з лікарем відразу, якщо виникне будь-який з наступних небажаних ефектів при прийомі амітриптиліну (належить до препарату у формі таблеток):

• біль у черевній порожнині чи шлунку
• хвилювання
• чорний, смолистий стілець
• кровоточивість ясен
• кров у сечі чи стільці
• затуманений зір
• печіння, мурашки по тілу, свербіж, оніміння, поколювання, оніміння або поколювання
• зміни у свідомості
• зміни у структурі та ритмі мови
• біль чи дискомфорт у грудях
• холодний піт
• плутанина
• плутанина щодо особи, місця та часу
• кашель або захриплість
• дзвін, дзижчання або інший незрозумілий шум у вухах.
• прохолодна, бліда шкіра
• зменшення частоти сечовипускання
• потемніння сечі
• зниження обсягу сечі
• зменшення виробництва сечі
• утруднення дихання
• Проблеми в сечовипусканні (підтікання)
• проблеми з мовою
• порушення акомодації
• порушення концентрації
• запаморочення, нездужання або нудота при раптовій зміні поз зі становища лежачи в положенні сидячи
• двоїння в очах
• слинотеча
• сухість в роті
• збудження
• непритомність
• помилкові переконання, які не можна змінити за допомогою фактів
• швидкий, повільний чи нерегулярний пульс
• страх чи нервозність
• лихоманка з ознобом або без нього
• сухість шкіри
• запах фруктів з рота
• загальне відчуття втоми чи слабкості
• втрата слуху
• висока температура
• ворожість
• високий чи низький кров'яний тиск
• нездатність рухати руками, ногами чи лицьовими м'язами
• нездатність говорити
• голод, що посилюється
• підвищена потреба до сечовипускання
• підвищений окулярний тиск
• підвищена пітливість
• підвищена спрага
• збільшення сечовипускання
• дратівливість
• відсутність координації
• світлий стілець
• млявість
• розтріскування або зморщування губ
• втрата апетиту
• втрата контролю над сечовою бульбашкою
• втрата контролю балансу
• втрата свідомості
• біль у попереку чи боці
• депресія чи тривога
• м'язовий спазм або посмикування всіх кінцівок
• напруги м'язів
• тремтіння, посмикування або жорсткість м'язів
• нудота та блювання
• нічні кошмари або надзвичайно яскраві сни
• надактивні рефлекси
• хворобливе або утруднене сечовипускання
• найчастіше сечовипускання
• червоні крапкові плями на шкірі
• слабка координація
• дзвін у вухах
• набрякання щік
• швидкі або звивисті рухи мови
• занепокоєння
• швидке збільшення ваги
• можливість бачити, чути чи відчувати речі, які не існують
• судоми
• сильна ригідність м'язів
• хитається і нестійка хода
• тремтіння
• човгаюча хода
• уповільнена промова
• раптова втрата свідомості
• невиразна мова
• біль в горлі
• ранки, виразки або білі плями на губах або в роті
• ступор
• пітливість
• жорсткість кінцівок
• набряк обличчя, кісточок або кистей
• набрякання або набряклість особи
• набрякання залоз
• мова чи дії з неконтрольованим хвилюванням
• утруднене дихання
• проблеми зі сном
• скручують рухи болю тіла або дискомфорт в руках, щелепі, спині або шиї
• неконтрольовані жувальні рухи
• незрозуміла втрата ваги
• неконтрольовані рухи, особливо рук, обличчя, шиї, спини та ніг
• неприємний запах дихання
• нестійкість, тремтіння або інші проблеми з контролем або координацією м'язів
• незвичайна кровотеча або синці
• незвичайна втома чи слабкість
• болі у правому боці зверху
• блювота з кров'ю
• незвичайно бліда шкіра
• слабкість у руках, кистях, ногах чи стопах
• збільшення або втрата ваги
• жовті очі та шкіра

Якщо з'являється якийсь із наступних симптомів передозування при прийомі амітриптиліну, одразу зверніться за надзвичайною допомогою:

• симптоми передозування
• незграбність
• низька температура тіла
• м'язові болі
• м'язова слабкість
• сонливість
• втома
• слабкий пульс

У деяких випадках виникнення побічних явищ, які можуть виникнути при прийомі амітриптиліну, можливо, не потрібна медична допомога. У міру того, як організм звикає до препарату під час лікування, такі ефекти можуть проходити. Лікар може також повідомити про способи зменшення або запобігання деяким явищам. Якщо будь-який з наступних побічних ефектів викликає занепокоєння, не проходить або якщо у вас є які-небудь питання про них, проконсультуйтеся з лікарем:

Поширеність не відома

• великі, розширені або збільшені зіниці
• чорна мова
• збільшення грудей у ​​жінок
• здуття живота
• підвищення чи зниження інтересу до статевого життя
• випадання, витончення волосся
• кропив'янка або рубці
• нездатність підтримувати чи мати ерекцію
• збільшення чи втрата сексуальної здатності, бажання чи ефективності
• підвищена чутливість очей до світла
• втрата смакових відчуттів
• почервоніння або зміни кольору шкіри
• шкірний висип
• серйозні опіки
• набряк яєчок
• набряк грудей або болючість грудей у ​​чоловіків
• набряк привушної залози
• набряк чи запалення порожнини рота
• несподіваний чи надлишковий потік молока з грудей

Інформація для фахівців

Відноситься до амітриптиліну у формі порошку, внутрішньом'язового розчину, таблетках для перорального прийому.

Інші

Антихолінергічні ефекти були зареєстровані у понад 50% пацієнтів, які приймають амітриптилін, і включають сухість у роті, розпливчастий зір, запор та затримку сечі. В одному дослідженні антихолінергічні та антимускаринові побічні ефекти спостерігалися у 84% хворих.

Деякі дослідники підрахували, що поширеність судом, зумовлених трициклічними антидепресантами, становить 4-5 випадків на 1000 хворих на лікування.

Майже всі селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, змішані інгібітори зворотного захоплення серотонін/норепінефрину та трициклічні антидепресанти викликають до певної міри аномалії сну. Ці антидепресанти вплинули на фазу швидкого сну, викликаючи зниження загальної кількості сну протягом ночі і затримуючи первинне введення у фазу швидкого сну у здорових осіб та пацієнтів з депресією. Антидепресанти, які збільшують функцію серотоніну, мабуть, мають найбільший вплив на фазу швидкого сну. Скорочення сну найбільше на початку лікування, але поступово повертається до вихідних значень під час тривалої терапії, проте затримка швидкої фази сну залишається надовго. Після завершення терапії кількість сну, як правило, відновлюється. Деякі препарати (тобто бупропіон, міртазапін, нефазодон тразодон, триміпрамін), здається, мають помірний або мінімальний вплив на фазу швидкого сну.

Небажані ефекти з боку нервової системи входять до числа найпоширеніших. Зазвичай виникають сонливість, запаморочення, седативний ефект та стомлюваність. Маячня, шум у вухах, когнітивні порушення (особливо у людей похилого віку), порушення сну, синдром, подібний до пізньої дискінезії, також повідомлялося про дистонічні реакції і судоми.

Серцево-судинна система

Побічні ефекти з боку серцево-судинної системи включають ортостатичну гіпотензію, тахікардію, розширення комплексу QRS, порушення провідності, злоякісні аритмії та злоякісна гіпертонія. Також надходили повідомлення про дуже рідкісні випадки кардіоміопатії.

Антиаритмічні та проаритмічні ефекти були пов'язані з використанням трициклічних антидепресантів. Обережність рекомендується, якщо амітриптилін повинні приймати пацієнти із захворюваннями серцево-судинної системи.

Психіатричні

Психіатричні побічні ефекти, зумовлені застосуванням амітриптиліну, включають гіпоманію та зорові галюцинації. Суїцидальні думки, парадоксальна агресивність та зміни психічного стану також згадувалися у повідомленнях про використання цього та інших трициклічних антидепресантів.

Побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, швидше за все, обумовлені антихолінергічними властивостями препарату і зазвичай включають сухість у роті (79%) та запор (55%). Також повідомлялося про нудоту, блювоту та пронос. Крім того, з використанням амітриптиліну був пов'язаний ішемічний коліт.

Дослідження 26005 пацієнтів, які приймали антидепресанти, виявило збільшення у 2,3 рази числа випадків кровотечі верхніх відділів ШКТ з використанням препаратів, не СІЗЗ типу. Кровотеча у верхньому відділі шлунково-кишкового тракту в 2,5 рази частіше у пацієнтів, які отримують амітриптилін.

Загальні побічні ефекти

Ендокринні проблеми, пов'язані з використанням амітриптиліну, рідкісні, і включають гіпонатріємію, у поєднанні з синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону.

Побічні ефекти у печінці зустрічаються рідко. Рідко повідомлялося про підвищені результати аналізів функції печінки, лікарському гепатиті та гострому некрозі печінки.

Шкіра

Дерматологічні побічні ефекти включали рідкісні випадки висипу та одне повідомлення про кільцеподібну еритему.

Імунна система

Імунологічні побічні ефекти амітриптиліну включили рідкісні пов'язані випадки люпоїд-подібних реакцій.

Дозування

10 мг перорально раз на день перед сном.

Дистимія

Перорально:

• Початкова доза: 75 мг на добу перорально за один або кілька прийомів.
• Підтримуюча доза: 150-300 мг на добу перорально за один або кілька прийомів.

Внутрішньом'язово:

• 20-30 мг до 4 разів на день.

Посттравматичний стресовий розлад

Соматоформні болі

Депресія

Перорально:

• Початкова доза: 10 мг на добу внутрішньо 3 рази на день та 20 мг перед сном можуть бути задовільними для пацієнтів, які не переносять більших доз.

Внутрішньом'язово:

• 20-30 мг до 4 разів на день.

Будь-яке підвищення дози відбувається поступово. При внутрішньом'язовому введенні перемикання на пероральну терапію має проводитися якнайшвидше.

Депресія

• Початкова доза: 1 мг/кг/день перорально у 3 прийоми
• Підтримуюча доза: 1-5 мг/кг/день на 3 прийоми. Моніторинг ЕКГ, ЧСС, артеріального тиску рекомендується при дозах понад 3 мг/кг/добу.

Перорально:

• Початкова доза: 25-50 мг на день перорально в 1 або 3-4 розділені прийоми.
• Підтримуюча доза: 20-200 мг на добу, розділивши кілька прийомів. 10 мг внутрішньо 3 рази на день і 20 мг перед сном можуть бути задовільними для пацієнтів, які не переносять більших доз.

Внутрішньом'язово:

• 20-30 мг до 4 разів на день.

Збільшення дози має відбуватися поступово. При внутрішньом'язовому введенні перемикання на пероральну терапію має проводитися якнайшвидше.

• Початкова доза: 0,1 мг/кг перорально перед сном (досліджується).
• Підтримуюча доза: може збільшитись, якщо переноситься більше 2-3 тижнів у дозі 0,5-2 мг/кг перед сном.

• Початкова доза: 25 мг двічі на день.

Профілактика мігрені

6-12 років: 0,25-1,5 мг/кг/день 1 раз на день перед сном (досліджується).

• Початкова доза: 2 рази на день по 25 мг.
• Підтримуюча доза: 50-200 мг, розділивши кілька прийомів.

2-6 років: пероральна доза 10 мг перед сном була випробувана у лікуванні нічного енурезу (досліджується).

Коригування дози

Коригування ниркової дози: дані недоступні.

Коригування печінкової дози: використовувати з обережністю у пацієнтів із порушеною функцією печінки.

Загальна добова доза може вводитись одноразово, переважно перед сном. У разі досягнення задовільного поліпшення доза повинна бути скорочена до мінімальної кількості, яка буде підтримувати полегшення симптомів. Доцільно продовжувати підтримуючу терапію 3 або більше місяців, щоб зменшити можливість рецидиву.

Запобіжні заходи

Одночасне використання амітриптиліну та інгібіторів МАО протипоказане. Повинно пройти хоча б 14 днів між припиненням прийому амітриптиліну та початком прийому інгібітора МАО, або навпаки.

Діти, підлітки, і молоді дорослі (від 18 до 24 років) з великим депресивним розладом та іншими психіатричними розладами, можуть наражатись на підвищену загрозу появи суїцидальних думок та поведінки при прийомі антидепресантів, особливо в перші кілька місяців терапії. Медичні дослідження не виявили цей підвищений ризик у дорослих пацієнтів віком від 24 років, але для дорослих віком 65 років і старше, які приймають антидепресанти, здається, ризик суїцидальної поведінки знижений. Результати мета-аналізу вказують на загальний сприятливий профіль ризику-користування для використання антидепресантів (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та/або норадреналіну) у лікуванні педіатричних хворих (молодше 19 років) з великим депресивним розладом (БДР), обсесивним ДКР) або не-ДКР розладами. Хоча це дослідження також повідомляє про загальний підвищений ризик суїцидальної спроби/думок про самогубство, пов'язаний з використанням антидепресантів у педіатричних хворих, ризик може бути меншим, ніж спочатку передбачалося. Проводились додаткові перспективні дослідження, щоби підтвердити ці висновки.

Погіршення депресії та/або збільшення суїцидальних думок або поведінки завжди може бути можливим у пацієнтів, які отримували антидепресанти, особливо у тих, кого лікують від депресії. Тривога, агітація, панічні атаки, безсоння, ворожість, дратівливість, акатизія (серйозний занепокоєння), імпульсивність, гіпоманія та манія були зареєстровані у пацієнтів, які отримують антидепресанти при великому депресивному розладі, а також за іншими показаннями, психіатричними та непс. Невідомо, чи ці симптоми є провісником погіршення депресії або появи суїцидальних імпульсів. Однак є побоювання, що пацієнти, які відчувають один або більше цих симптомів, можуть піддаватися посиленому ризику погіршення депресії або схильністю до самогубства. Хоча FDA не дійшло висновку, що антидепресанти спричиняють погіршення депресії або схильність до самогубства, медичні працівники повинні знати, що погіршення симптомів може бути пов'язане з основним захворюванням або може бути результатом лікарської терапії.

Медичні працівники повинні уважно стежити за пацієнтами, які отримують антидепресанти, на предмет можливого та/або постійного погіршення депресії або схильності до самогубства, що виникає, особливо на початку терапії або при збільшенні/зниженні дози. Якщо симптоми тяжкі, різкі на початок, або якщо вони не є частиною прояву симптомів пацієнта, фахівець повинен буде визначити, які втручання, у тому числі відмова або зміна поточної медикаментозної терапії, показані. Слід виписувати рецепти на малу кількість препарату для зниження ризику спроби передозування. Працівники охорони здоров'я повинні проінструктувати пацієнтів, їхніх сімей та їхніх опікунів, щоб бути готовими до появи збудження, дратівливості та інших симптомів, описаних вище, а також появи схильності до самогубства та погіршення депресії, та негайно повідомити про такі симптоми лікаря.

Оскільки антидепресанти, ймовірно, мають потенціал для індукування маніакальних епізодів у пацієнтів з біполярним розладом, є побоювання щодо використання антидепресантів поодинці у цій групі населення. Таким чином, пацієнти повинні адекватно перевірятися, щоб визначити, чи загрожує їм біполярний розлад до початку лікування антидепресантами, тому вони можуть належним чином контролюватись під час лікування. Така перевірка має охоплювати детальний психіатричний анамнез, включаючи сімейну історію самогубства, біполярного розладу та депресії.

Одночасне застосування амітриптиліну та сильних інгібіторів CYP450 2D6 (наприклад, тербінафіну) може призвести до значного та тривалого підвищення концентрації амітриптиліну та нортриптиліну у сироватці.

Діаліз

Амітриптілін не піддається діалізу.

Інші коментарі

Для досягнення адекватного терапевтичного ефекту може знадобитися до 30 днів. Ефект при внутрішньом'язовому введенні може з'явитися швидше, ніж при пероральному застосуванні.

Терапію слід раптово припиняти після тривалого використання.

Взаємодія хвороб із амітриптиліном

Відмічено 9 взаємодій захворювань із амітриптиліном.

Лікарська взаємодія амітриптиліну

Наведена нижче класифікація є лише загальним принципом. Важко визначити релевантність конкретної лікарської взаємодії для будь-якої особи через велику кількість змінних.

• Інструкція із застосування Амітриптілін
• Склад препарату Амітріптілін
• Амітриптілін.
• Умови зберігання препарату Амітриптілін
• Термін придатності препарату Амітріптілін

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки покриті оболонкою

Допоміжні речовини:

Склад плівкової оболонки:

Пігулки покриті оболонкою блакитного кольору, з двоопуклою поверхнею, з ризиком на одній стороні.

Допоміжні речовини:лактоза, крохмаль кукурудзяний, кальцію фосфат двоосновний, желатин, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, метилпарабен, поліетиленгліколь 6000.

Склад плівкової оболонки: Opadry Blue (гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), тальк, пропіленкліколь, поліетиленгліколь, діамантовий блакитний (Е 133)).

10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні.
50 шт. - банки (1) - картонні пачки.

Опис лікарського препарату АМІТРІПТИЛІНстворено у 2012 році на підставі інструкції, розміщеної на офіційному сайті МОЗ РБ. Дата поновлення: 07.05.2013 р.

Фармакологічна дія

Інгібує зворотне захоплення нейромедіаторів (норадреналіну, серотоніну та ін) пресинаптичними нервовими закінченнями нейронів, викликає накопичення моноамінів у синаптичній щілині та посилює постсинаптичну імпульсацію. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність (десенситизацію) бета-адренергічних та серотонінових рецепторів мозку, нормалізує адренергічну та серотопінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. Блокує м-холіно- та гістамінові рецептори ЦНС.

Фармакокінетика

Абсорбція – висока. Час досягнення C max після прийому внутрішньо 4-8 годин. Біодоступність препарату Амітриптилін від 33 до 62%, його активного метаболіту нортриптиліну – 46-70%. V d 5-10 л/кг. Ефективні терапевтичні концентрації у крові препарату Амітриптилін 50-250 нг/мл, для нортриптиліну (його активного метаболіту) 50-150 нг/мл. C max у плазмі крові – 0.04-0.16 мкг/мл. Проходить через гістогематологічні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр (в т.ч. Нортриптилін). Концентрація препарату Амітриптілін у тканинах вища, ніж у плазмі. Зв'язок із білками плазми 92-96%. Метаболізується в печінці (шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів – нортриптилії, 10-гідрокси-амітриптиліну та неактивних метаболітів. T 1/2 із плазми крові від 10 до 28 годин для препарату Амітриптилін та від 16 до 80 годин для нортриптиліну. Виділяється нирками – 80%, частково з жовчю. Повне виведення протягом 7-14 днів. Амітриптилін проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється в грудне молоко в концентраціях, аналогічних плазмовим.

Показання до застосування

• депресії будь-якої етіології. Особливо ефективний при тривожно-депресивних станах, через вираженість седативного ефекту. Не викликає загострення продуктивної симптоматики (марення, галюцинацій) на відміну від антидепресантів із стимулюючою дією;
• змішані емоційні розлади та порушення у поведінці, фобічні розлади;
• дитячий енурез (за винятком дітей із гіпотонічним сечовим міхуром);
• психогенна анорексія, булімічний невроз;
• неврогенні болі хронічного характеру для профілактики мігрені.

Режим дозування

Призначають внутрішньо (під час або після їди).

Початкова добова доза прийому внутрішньо становить 50-75 мг (по 25 мг у 2-3 прийоми), потім дозу поступово збільшують на 25-50 мг, до отримання бажаного антидепресивного ефекту.
Оптимальна добова доза становить 150-200 мг (максимальна частина дози приймається на ніч). При важких депресіях, резистентних до терапії, дозу збільшують до 300 мг і більше, до дози, що максимально переноситься. У цих випадках лікування доцільно починати з внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення препарату, застосовуючи при цьому більш високі початкові дози, прискорюючи нарощування дозувань під контролем за соматическим станом.
Після отримання стійкого антидепресивного ефекту через 2-4 тижні дози поступово та повільно знижують. У разі появи ознак депресії при зниженні доз необхідно повернутись до колишньої дози. При раптовому припиненні прийому після тривалого лікування можливий розвиток синдрому відміни. Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія є недоцільною.

У хворих похилого вікупри легких порушеннях, в амбулаторній практиці, дози становлять 25-50-100 мг (max) у розділених дозах або 1 раз на добу на ніч. Для профілактики мігрені, хронічних болях неврогенного характеру(У тому числі тривалих головних болях) від 12.5-25 мг до 100 мг на добу.

Дітям,як антидепресант:

• від 6 до 12 років- 10-30 мг/добу або 1-5 мг/кг/сут дробово, в підлітковому віці- по 10 мг 3 рази на добу (при необхідності до 100 мг на добу).

Для лікування нічного енурезу дітям старше 6 років- 12.5-25 мг на ніч (доза не повинна перевищувати 2.5 мг/кг маси тіла).

Побічна дія

В основному пов'язані з холінолітичною дією препарату – порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість у роті, затримка випорожнень, непрохідність кишечника, затримка сечовипускання, підвищення температури тіла, сонливість. Всі ці явища зазвичай відбуваються після адаптації до препарату чи зниження доз.

З боку центральної нервової системи:сонливість, запаморочення, тремор.

З боку серцево-судинної системи:тахікардія, ортостатична гіпотензія, підвищення тиску, порушення провідності, зміни ЕКГ.

Алергічні реакції:шкірний висип та ін.

З боку шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, анорексія, стоматит, порушення смаку, відчуття дискомфорту в епігастрії, рідко порушення функції печінки.

З боку ендокринної системи:гінекомастія, галакторея, зміна секреції АДГ, зниження лібідо, потенції.

Інші:агранулоцитоз та інші зміни крові, висипання на шкірі, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, підвищення маси тіла при тривалому застосуванні.

Амітриптилін у дозах вище 150 мг на добу знижує поріг судомної активності, тому слід враховувати ризик виникнення судомних нападів у хворих з такими в анамнезі, і в категорії хворих, які схильні до цього через вік або травми.

Пацієнти з депресивною фазою МДП можуть перейти в маніакальну стадію.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний при вагітності, у період лактації (при прийомі лікарського засобу під час вагітності та/або лактації можливий ризик виникнення вроджених вад розвитку та персистуючої легеневої гіпертензії у новонароджених).

Застосування у пацієнтів похилого віку

Підвищений ризик виникнення переломів кісток віком від 50 років.

Лікування амітриптиліном літніх пацієнтів має проходити під ретельним соматическим контролем і із застосуванням мінімальних доз препарату, підвищувати які слід поступово, щоб уникнути розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень.

Застосування у дітей

Препарат протипоказаний у дітей віком до 6 років (ін'єкційні форми до 12 років).

Лікування амітриптиліном дітей старше 6 років має проходити під ретельним соматічним контролем із застосуванням мінімальних доз препарату, підвищувати які слід поступово, щоб уникнути розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень.

особливі вказівки

Перед початком лікування необхідний контроль АТ (у пацієнтів зі зниженим або лабільним АТ він може знижуватися ще більшою мірою); у період лікування – контроль периферичної крові (в окремих випадках може розвиватися агранулоцитоз, у зв'язку з чим рекомендується стежити за картиною крові, особливо при підвищенні температури тіла, розвитку грипоподібних симптомів та ангіни), при тривалій терапії – контроль функцій серцево-судинної системи та печінки . У літніх та пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи показаний контроль за ЧСС, АТ, ЕКГ. На ЕКГ можлива поява клінічно незначних змін (згладжування зубця Т, депресія сегмента S-T, розширення комплексу QRS).

Необхідна обережність при різкому переході у вертикальне положення із положення «лежачи» або «сидячи».

Через можливі кардіотоксичні ефекти потрібно дотримуватися обережності при лікуванні хворих на тиреотоксикоз або пацієнтів, які отримують препарати гормонів щитовидної залози.

Перед проведенням загальної або місцевої анестезії слід попереджати анестезіолога про те, що пацієнт приймає амітриптілін.

Внаслідок антихолінергічної дії можливе зниження сльозовиділення та відносне збільшення кількості слизу у складі слізної рідини, що може призвести до пошкодження рогівки у пацієнтів, які користуються контактними лінзами.

При тривалому застосуванні спостерігається збільшення частоти карієсу зубів. Може бути підвищена потреба у рибофлавіні.

Лікування амітриптиліном літніх і дітей має проходити під ретельним соматичним контролем і із застосуванням мінімальних доз препарату, підвищуючи їх поступово, щоб уникнути розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень.

У зв'язку з можливістю суїцидальних спроб у хворих на депресію необхідно регулярне спостереження за пацієнтами, особливо в перші тижні лікування, а також призначення в мінімально необхідних дозах для зниження ризику передозування. За відсутності покращення стану хворого протягом 3-4 тижнів необхідно переглянути тактику лікування.

Під час прийому амітриптиліну забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інших видів робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю.

Прийом амітриптиліну можливий не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.

Передозування

Симптоми:сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, галюцинації, делірій, розширення зіниць, підвищення температури тіла, задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, ступор, кома, блювання, аритмія, гіпотонія, серцева недостатність,.

Лікування:промивання шлунка, прийом суспензії активованого вугілля, проносних, підтримання температури тіла, моніторинг функції серцево-судинної системи щонайменше 5 днів, т.к. рецидив може настати через 48 год і пізніше.

При тяжких холінолітичних симптомах (гіпотензія, аритмія, кома) - введення фізостигміну 1-3 мг кожні 1/2-2 год внутрішньом'язово або внутрішньовенно (дітям введення фізостигміну починають з 0.5 мг, потім дозу повторюють з 5-хвилинним інтервалом для визначення мінімальної ефективної дози, але не більше ніж 2 мг). Фізостигмін слід застосовувати тільки у хворих у комі, з пригніченням дихання, епілептичними нападами, тяжкою гіпотензією та вираженою серцевою аритмією. Гемодіаліз та форсований діурез неефективні.

Лікарська взаємодія

При сумісному застосуванні етанолу та лікарських засобів, що пригнічують ЦНС (в т.ч. антидепресантів, барбітуратів, бензадіазепінів та загальних анестетиків), можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, пригнічення дихання та гіпотензивний ефект. Підвищує чутливість до напоїв, які містять етанол. Підвищує м-холіноблокуючу дію лікарських засобів, що мають таку активність (наприклад, фенотіазинів. протипаркінсонічних лікарських засобів, амантадину, атропіну, біперидену, блокаторів Н1-гістамінових рецепторів), що збільшує ризик виникнення побічних ефектів (з боку ЦНС, органу зору, кишечника міхура).

При сумісному застосуванні з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів, клонідином - посилення гнітючої дії на ЦНС; з атропіном – збільшує ризик виникнення паралітичної кишкової непрохідності; з лікарськими засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, - збільшення тяжкості та частоти екстрапірамідних ефектів. При одночасному застосуванні амітриптиліну та непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індадіону) можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх.

Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюкокортикостероїдами.

При сумісному застосуванні з протисудомними лікарськими засобами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС, зниження порога судомної активності (при використанні у високих дозах) та зниження ефективності останніх.

Лікарські засоби для лікування тиреотоксикозу підвищують ризик розвитку агранулоцитозу.

Знижує ефективність фенітоїну та альфа-адреноблокаторів.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) подовжують T 1/2, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів амітриптиліну (може знадобитися зниження дози на 20-30%), індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазипін, фенітоїн, нікотин). та зменшують ефективність амітриптиліну.

Флуксетин і флувоксамін збільшують концентрацію амітриптиліну в плазмі (може знадобитися зниження дози амітриптиліну на 50%).

При сумісному застосуванні з холіноблокаторами, фенотіазинами та бензодіазепінами - взаємне посилення седативного та центрального холіноблокуючого ефектів та підвищення ризику виникнення епілептичних нападів (зниження порога судомної активності); фенотіазини, крім того, можуть підвищувати ризик виникнення нейролептичного злоякісного синдрому.

При одночасному застосуванні амітриптиліну з клонідином, гуанітидином, бетанідином, резерпіном та метилдопою – зниження гіпотензивного ефекту останніх; з кокаїном – ризик розвитку аритмій серця.

Спільне застосування з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегідрогенази провокує делірій.

Несумісний з інгібіторами МАО (можливі збільшення частоти періодів гіперпірексії, тяжкі судоми, гіпертонічні кризи та смерть пацієнта).

Пімозід та пробукол можуть посилювати аритмії серця, що проявляється у подовженні інтервалу Q-Т на ЕКГ.

Посилює дію на серцево-судинну систему епінефрину, норепінефрину, ізопреналіну, ефедрину та фенілефрину (в т.ч. і тоді, коли ці лікарські засоби входять до складу місцевих анестетиків) та підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії.

При сумісному призначенні з альфа-адреностимуляторами для інтраназального введення або застосування в офтальмології (при значному всмоктуванні) може посилювати судинозвужувальну дію останніх.

При спільному прийомі з гормонами щитовидної залози – взаємне посилення терапевтичного ефекту та токсичної дії (включають аритмії серця та стимулюючу дію на ЦНС).

М-холіноблокатори та антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) підвищують ризик розвитку гіперпірексії (особливо при спекотній погоді).

При сумісному призначенні з іншими гематотоксичними лікарськими засобами можливе посилення гематотоксичності.