Головна · апендицит · Лікарський препарат Епінефрін. Властивості, застосування та протипоказання епінефрину. При вагітності та лактації

Лікарський препарат Епінефрін. Властивості, застосування та протипоказання епінефрину. При вагітності та лактації

Входить до складу препаратів

Входить до переліку (Розпорядження Уряду РФ № 2782-р від 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

C.01.C.A.24 Епінефрін

Фармакодинаміка:

Адреноміметик, чинить пряму стимулюючу дію на α- і β-адренорецептори.

Під дією епінефрину (адреналіну) внаслідок стимуляції α-адренорецепторів відбувається збільшення вмісту внутрішньоклітинного кальцію у гладких м'язах. Активація α 1 -адренорецепторів підвищує активність фосфоліпази С (через стимуляцію G-білка) та утворення інозитолтрифосфату та діацилгліцеролу. Це сприяє вивільненню кальцію з депо саркоплазматичного ретикулуму. Активація α 2 -адренорецепторів призводить до відкриття кальцієвих каналів та збільшення входу кальцію до клітин.

Стимуляція β-адренорецепторів викликає обумовлену G-білком активацію аденілатциклази та збільшення утворення цАМФ. Цей процес є пусковим механізмом розвитку реакцій з боку різних органів-мішеней. Внаслідок стимуляції β 1 -адренорецепторів у тканинах серця відбувається збільшення внутрішньоклітинного кальцію. При стимуляції ?

Чинить виражену дію на серцево-судинну систему. Збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний та хвилинний об'єм серця. Покращує атріовентрикулярну провідність, збільшує автоматизм. Збільшує потребу міокарда у кисні. Викликає звуження судин органів черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок, меншою мірою – скелетних м'язів. Підвищує АТ (переважно систолічний), у високих дозах підвищує загальний периферичний опір судин. Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень.

Епінефрін (адреналін) розслаблює гладкі м'язи бронхів, знижує тонус і моторику ШКТ, розширює зіниці, сприяє зниженню внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію та підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот.

 Фармакокінетика:

Метаболізується за участю МАО та катехол-О-метилтрансферази у печінці, нирках, ШКТ. Період напіввиведення становить кілька хвилин. Виводиться нирками.

Проникає крізь плацентарний бар'єр, не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Виділяється із грудним молоком.

Показання:

Алергічні реакції негайного типу (у тому числі кропив'янка, ангіоневротичний шок, анафілактичний шок), що розвиваються при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, вживанні харчових продуктів, укусах комах або введенні інших алергенів.

Бронхіальна астма (купіювання нападу), бронхоспазм під час наркозу.

Асистолія (у тому числі на тлі гострої атріовентрикулярної блокади III ступеня).

Кровотеча з поверхневих судин шкіри та слизових оболонок (у тому числі з ясен).

Артеріальна гіпотензія, що не піддається впливу адекватних об'ємів рідин (у тому числі шок, травма, бактеріємія, операції на відкритому серці, ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, передозування лікарських засобів).

Необхідність подовження дії місцевих анестетиків.

Гіпоглікемія (внаслідок передозування інсуліну).

Відкритокутова глаукома, при хірургічних операціях на очах – набряклість кон'юнктиви (лікування), для розширення зіниці, внутрішньоочна гіпертензія.

З метою зупинки кровотечі.

Лікування приапізму.

IV.E15-E16.E16.0 Медикаментозна гіпоглікемія без коми

VII.H40-H42.H40.1 Первинна відкритокутова глаукома

VII.H40-H42.H40.0 Підозра на глаукому

IX.I95-I99.I95 Гіпотензія

X.J40-J47.J45 Астма

XII.L50-L54.L50 Кропивниця

XIX.T66-T78.T78.2 Анафілактичний шок неуточнений

XVIII.R50-R69.R57.8 Інші види шоку

XVIII.R50-R69.R57.1 Гіповолемічний шок

XVIII.R50-R69.R58 Кровотеча не класифікована в інших рубриках

Протипоказання:

Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, феохромоцитома, артеріальна гіпертензія, тахіаритмія, ішемічна хвороба серця, фібриляція шлуночків, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до епінефрину.

 З обережністю:

Метаболічний ацидоз, гіперкапнія, гіпоксія, фібриляція передсердь, шлуночкова аритмія, легенева гіпертензія, гіповолемія, інфаркт міокарда, шок неалергічного генезу (у тому числі кардіогенний, травматичний, геморагічний); болія, атеросклероз, хвороба Бюргера, холодова травма, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно), церебральний атеросклероз, закритокутова глаукома, цукровий діабет, хвороба Паркінсона, судомний синдром, гіпертрофія передміхурової залози; одночасне застосування інгаляційних анестетиків (галотану, циклопропану, хлороформу), літній вік, дитячий вік.

Збільшує глікемію, у зв'язку з чим при цукровому діабеті потрібні вищі дози інсуліну та похідних сульфонілсечовини.

 Вагітність та лактація:

Суворо контрольованих досліджень застосування епінефрину у вагітних не проведено. Встановлено статистично закономірний взаємозв'язок появи каліцтв і пахвинної грижі у дітей, матері яких застосовували протягом І триместру або протягом всієї вагітності, повідомлялося також в одному випадку про виникнення аноксії у плода після внутрішньовенного ведення матері епінефрину. не слід застосовувати вагітним при АТ вище 130/80 мм рт.ст. Досліди на тваринах показали, що при введенні в дозах, що у 25 разів перевищують рекомендовану дозу для людини, викликає тератогенний ефект.

При застосуванні під час годування груддю слід оцінювати ризик та користь через високу ймовірність виникнення побічних ефектів у дитини.

 Спосіб застосування та дози:

Підшкірно, внутрішньом'язово, іноді внутрішньовенно крапельно.

Анафілактичний шок: внутрішньовенно повільно 0,1-0,25 мг розведених у 10 мл 0,9 % розчину NaCl, при необхідності продовжують внутрішньовенне краплинне введення у концентрації 0,1 мг/мл. Коли стан пацієнта допускає повільну дію (3-5 хв), краще введення внутрішньом'язово (або підшкірно) 0,3-0,5 мг у розведеному або нерозбавленому вигляді, при необхідності повторне введення - через 10-20 хв (до 3 разів).

Бронхіальна астма: підшкірно 0,3-0,5 мг у розведеному або нерозбавленому вигляді, при необхідності повторні дози можна вводити через кожні 20 хв (до 3 разів), або внутрішньовенно по 0,1-0,25 мг у розведеному концентрації 0 1 мг/мл.

Як судинозвужувальний засіб вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 1 мкг/хв (з можливим збільшенням до 2-10 мкг/хв).

Для подовження дії місцевих анестетиків: в концентрації 5 мкг/мл (доза залежить від виду анестетика, що використовується), для спинномозкової анестезії - 0,2-0,4 мг.

При асистолії: внутрішньосерцево 0,5 мг (розбавляють 10 мл 0,9 % розчину NaCl або іншим розчином); під час реанімаційних заходів – по 1 мг (у розведеному вигляді) внутрішньовенно кожні 3-5 хв. Якщо пацієнт інтубований, можлива ендотрахеальна інстиляція - оптимальні дози не встановлені, повинні в 2-2,5 рази перевищувати дози внутрішньовенного введення.

Новонароджені (асистолія): внутрішньовенно 10-30 мкг/кг кожні 3-5 хв, повільно. Дітям старше 1 місяця: внутрішньовенно 10 мкг/кг (в подальшому при необхідності кожні 3-5 хв вводять по 100 мкг/кг (після введення принаймні 2 стандартних доз можна кожні 5 хв використовувати більш високі дози - 200 мкг/кг)). . Можливе використання ендотрахеального введення.

Дітям при анафілактичному шоці: підшкірно або внутрішньом'язово – по 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг), за необхідності введення цих доз повторюють через кожні 15 хв (до 3 разів).

Дітям при бронхоспазму: підшкірно10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дози при необхідності повторюють кожні 15 хв (до 3-4 разів) або кожні 4 год.

Місцево: для зупинки кровотеч у вигляді тампонів, змочених розчином препарату.

При відкритокутовій глаукомі – по 1 краплі 1-2 % розчину 2 рази на день.

 Побічні ефекти:

З боку серцево-судинної системи:менш часто - стенокардія, брадикардія або тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску, при високих дозах - шлуночкові аритмії; рідко – аритмія, біль у грудній клітці.

З боку нервової системи:частіше - головний біль, тривожний стан, тремор; менш часто – запаморочення, нервозність, втома, психоневротичні розлади (психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, агресивна або панічна поведінка, шизофреноподібні розлади, параноя), порушення сну, м'язові посмикування.

З боку травної системи:Найчастіше - нудота, блювання.

З боку сечовивідної системи:рідко – утруднене та хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози).

Місцеві реакції:біль чи печіння у місці внутрішньом'язової ін'єкції.

Алергічні реакції:ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, висипання, багатоформна еритема.

Інші:рідко – гіпокаліємія; менш часто – підвищене потовиділення.

Передозування:

Симптоми:надмірне підвищення АТ, тахікардія, що змінюється брадикардією, порушення ритму (у тому числі фібриляція передсердь і шлуночків), похолодання та блідість шкірних покривів, блювання, головний біль, метаболічний ацидоз, інфаркт міокарда, черепно-мозковий крововилив легенів, смерть.

Лікування:припинити введення. Симптоматична терапія: для зниження АТ – альфа-адреноблокатори (фентоламін), при аритмії – бета-адреноблокатори ().

Взаємодія:

Антагоністами епінефрину є блокатори альфа- та бета-адренорецепторів.

Послаблює ефекти наркотичних анальгетиків та снодійних лікарських засобів.

При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, метоксифлуран) кокаїном зростає ризик розвитку аритмій (разом застосовувати слід вкрай обережно або взагалі не застосовувати); з іншими симпатоміметичними засобами – посилення виразності побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами (у тому числі з діуретиками) – зниження їхньої ефективності.

Одночасне призначення з інгібіторами МАО (включаючи , ) може викликати раптове та виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання; з нітратами - ослаблення їхньої терапевтичної дії; з феноксибензаміном - посилення гіпотензивного ефекту та тахікардію; з фенітоїном - раптове зниження АТ та брадикардію (залежить від дози та швидкості введення); з препаратами гормонів щитовидної залози – взаємне посилення дії; з препаратами, що подовжують QT-інтервал (у тому числі астемізолом, цизапридом, терфенадином) – подовження QT-інтервалу; з діатризоатами, йоталамовою або йоксагловою кислотами – посилення неврологічних ефектів; з алкалоїдами ріжків - посилення вазоконстрикторного ефекту (аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени).

Знижує ефект інсуліну та інших гіпоглікемічних засобів.

Легко руйнується лугами та окислюючими засобами.

 Особливі вказівки:

Інфузії слід проводити у велику (краще центральну) вену. При інфузії слід використовувати прилад з вимірювальним пристроєм для регулювання швидкості інфузії.

Внутрішньосерцево вводиться при асистолії, якщо інші способи недоступні, оскільки існує ризик тампонади серця та пневмотораксу.

У період лікування рекомендовано визначення концентрації K+ у сироватці крові, вимірювання АТ, діурезу, хвилинного об'єму кровообігу, ЕКГ, центрального венозного тиску, тиску в легеневій артерії та тиску заклинювання у легеневих капілярах.

Надмірні дози інфаркту міокарда можуть посилити ішемію шляхом підвищення потреби міокарда в кисні.

При ендотрахеальному введенні всмоктування та остаточна концентрація препарату в плазмі може бути непередбачуваною.

Введення епінефрину при шокових станах не замінює переливання крові, плазми, кровозамінних рідин та/або сольових розчинів.

Епінефрін недоцільно застосовувати тривало (звуження периферичних судин, що призводить до можливого розвитку некрозу або гангрени).

Застосування корекції гіпотензії під час пологів не рекомендується, оскільки може затримувати другу стадію пологів; при введенні у великих дозах для послаблення скорочення матки може спричинити тривалу атонію матки з кровотечею.

Можна використовувати у дітей при зупинці серця, проте слід бути обережним, оскільки в схемі дозування потрібні 2 різні концентрації епінефрину.

При припиненні лікування дози слід поступово зменшувати, оскільки раптова відміна терапії може призводити до тяжкої гіпотензії.

Якщо розчин набув рожевого або коричневого кольору або містить осад, його вводити не можна. Невикористану частину слід знищити.

Інструкції

Адреноміметик, чинить пряму стимулюючу дію на - і -адренорецептори.
Під дією епінефрину (адреналіну) внаслідок стимуляції адренорецепторів відбувається збільшення вмісту внутрішньоклітинного кальцію в гладких м'язах. Активація 1-адренорецепторів підвищує активність фосфоліпази С (через стимуляцію G-білка) та утворення інозитолтрифосфату та діацилгліцеролу. Це сприяє вивільненню кальцію з депо саркоплазматичного ретикулуму. Активація 2-адренорецепторів призводить до відкриття кальцієвих каналів та збільшення входу кальцію до клітин.
Стимуляція -адренорецепторів викликає обумовлену G-білком активацію аденілатциклази та збільшення утворення цАМФ. Цей процес є пусковим механізмом розвитку реакцій з боку різних органів-мішеней. Внаслідок стимуляції 1-адренорецепторів у тканинах серця відбувається збільшення внутрішньоклітинного кальцію. При стимуляції 2-адренорецепторів відбувається зменшення вільного внутрішньоклітинного кальцію в гладких м'язах, зумовлене з одного боку збільшенням його транспорту з клітини, а з іншого – його накопиченням у депо саркоплазматичного ретикулуму.
Чинить виражену дію на серцево-судинну систему. Збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний та хвилинний об'єм серця. Покращує AV-провідність, збільшує автоматизм. Збільшує потребу міокарда у кисні. Викликає звуження судин органів черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок, меншою мірою – скелетних м'язів. Підвищує АТ (переважно систолічний), у високих дозах підвищує ОПСС. Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення ЧСС.
Епінефрін (адреналін) розслаблює гладкі м'язи бронхів, знижує тонус і моторику ШКТ, розширює зіниці, сприяє зниженню внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію та підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот.

Фармакокінетика.

Метаболізується за участю МАО та КОМТ у печінці, нирках, ШКТ. T1/2 становить кілька хвилин. Виводиться нирками.
Проникає крізь плацентарний бар'єр, не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.
Виділяється із грудним молоком.

Показання для застосування:

Алергічні реакції негайного типу (в т.ч. кропив'янка, ангіоневротичний шок, анафілактичний шок), що розвиваються при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, вживанні харчових продуктів, укусах комах або введенні інших алергенів.
Бронхіальна астма (купірування нападу), бронхоспазм під час наркозу.
Асистолія (в т.ч. на тлі AV-блокади III ступеня, що гостро розвинулася).
Кровотеча з поверхневих судин шкіри та слизових оболонок (в т.ч. з ясен).
Артеріальна гіпотензія, що не піддається впливу адекватних обсягів рідин, що заміщають (в т.ч. шок, травма, бактеріємія, операції на відкритому серці, ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, передозування лікарських засобів).
Необхідність подовження дії місцевих анестетиків.
Гіпоглікемія (внаслідок передозування інсуліну).
Відкритокутова глаукома, при хірургічних операціях на очах – набряклість кон'юнктиви (лікування), для розширення зіниці, внутрішньоочна гіпертензія.
З метою зупинки кровотечі.
Лікування приапізму.

Дозування та спосіб застосування препарату.

індивідуальний. Вводять підшкірно, рідше — внутрішньовенно або внутрішньовенно (повільно). Залежно від клінічної ситуації, разова доза для дорослих може становити від 200 мкг до 1 мг; для дітей –100-500 мкг. Розчин для ін'єкцій може бути використаний як очні краплі.
Місцево застосовують для зупинки кровотеч – використовують тампони, змочені розчином епінефрину.

Побічна дія: Epinephrine:

Серцево-судинна система: стенокардія, брадикардія або тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску; при застосуванні у високих дозах – шлуночкові аритмії; рідко – аритмія, біль у грудній клітці.
З боку нервової системи: головний біль, тривожний стан, тремор, запаморочення, нервозність, втома, психоневротичні розлади (психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, агресивна або панічна поведінка, шизофреноподібні розлади, параноя), порушення сну, м'язи.
З боку системи травлення: нудота, блювання.
З боку сечовидільної системи: рідко – утруднене та хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози).
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, висипання, багатоформна еритема.
Інші: гіпокаліємія, підвищене потовиділення; місцеві реакції - біль або печіння в місці внутрішньом'язової ін'єкції.

Протипоказання до препарату:

Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, феохромоцитома, артеріальна гіпертензія, тахіаритмія, ішемічна хвороба серця, фібриляція шлуночків, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до епінефрину.

Застосування при вагітності та лактації.

Епінефрін (адреналін) проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.
Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування епінефрину не проведено. Застосування при вагітності та в період лактації можливе лише у випадках, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.

Особливі вказівки щодо застосування Epinephrine.

З обережністю застосовують при метаболічному ацидозі, гіперкапнії, гіпоксії, фібриляції передсердь, шлуночкової аритмії, легеневої гіпертензії, гіповолемії, інфаркті міокарда, шоку неалергічного генезу (в т.ч. кардіогенний, травматичний, геморагонок, .ч. в анамнезі - артеріальна емболія, атеросклероз, хвороба Бюргера, холодова травма, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно), церебральному атеросклерозі, закритокутовій глаукомі, цукровому діабеті, хворобі Паркінсона, залізничному синдромі; одночасно з інгаляційними засобами для наркозу (фторотану, циклопропану, хлороформу), у пацієнтів похилого віку, у дітей.
Епінефрін не слід вводити внутрішньоартеріально, оскільки виражене звуження периферичних судин може призвести до розвитку гангрени.
Епінефрін можна застосовувати інтракоронарно при зупинці серця.
При аритміях, спричинених епінефрином, призначають бета-адреноблокатори.

Epinephrine з іншими препаратами.

Антагоністами епінефрину є блокатори - і -адренорецепторів.
Неселективні бета-адреноблокатори посилюють пресорний ефект епінефрину.
При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном зростає ризик розвитку аритмій (одночасне застосування не рекомендується; з іншими симпатоміметичними засобами – посилення виразності побічних ефектів із боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з діуретиками) – зниження їхньої ефективності; з алкалоїдами ріжків - посилення вазоконстрикторного ефекту (аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени).
Інгібітори МАО, м-холіноблокатори, гангліоблокатори, препарати гормонів щитовидної залози, резерпін, октадин, потенціюють ефекти епінефрину.
Епінефрін зменшує ефекти гіпоглікемічних засобів (в т.ч. до інсуліну), нейролептиків, холіноміметиків, міорелаксантів, опіоїдних анальгетиків, снодійних засобів.
При одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (в т.ч. астемізолом, цизапридом, терфенадином), відбувається збільшення тривалості інтервалу QT.

(R)-4--1,2-бензолдіол(у вигляді гідрохлориду або тартрату)

Хімічні властивості

Епінефрін – що це?

Один з найважливіших нейромедіаторів , основний гормон, що виробляється мозковою речовиною надниркових залоз. Інша назва засобу -. По всій хімічній будові речовину можна віднести до катехоламінам . Епінефрін – це синтетичний адреналін .

У нормі з'єднання перебуває у різних тканинах і органах, виробляється хромаффинной тканиною, особливо мозковим речовиною надниркових залоз. Епінефрін у Вікіпедії описаний у статті про адреналін , впливає на альфа- і бета-адренорецептори активізує процеси збудження симпатичних нервових волокон

Під час стресу, при відчутті небезпеки, страху та тривозі, опіках, травмах концентрація адреналіну в організмі підвищується, активізуючи ланцюжок реакцій типу «бий або біжи». Адреналін бере участь у безлічі видів обміну речовин, впливає на тканинний обмін та рівень глюкози , посилює глікогеноліз і глюконеогенез інгібує синтез глікогену у тканинах печінки та м'язах, посилює процес розпаду жирів та катаболізм білків.

Існують різні форми випуску Епінефрину. З'єднання продається у вигляді гомеопатичних гранул або крапель для прийому внутрішньо, розчинів для ін'єкцій різного дозування, розчинів для місцевого використання, у вигляді субстанції-порошку або настоянки субстанції.

Фармакологічна дія

Гіперглікемічний , гіпертензивне , судинозвужувальне , бронхолітичне , протиалергічне .

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Синтетичний адреналін – Епінефрін активізує фермент аденілатциклазу на клітинному рівні, підвищує внутрішньоклітинну концентрацію іонів кальцію і цАМФ . Речовина стимулює альфа-адренорецептори і бета-адренорецептори підвищує артеріальний тиск, звужує судини органів черевної порожнини, шкіри та слизових оболонок, скелетної мускулатури, розширюючи при цьому судини головного мозку. Пресорний ефект після введення засобу не так сильно виражений, як після ін'єкції.

Якщо швидкість введення засобу досить низька (менше 0,01 мкг на кг ваги пацієнта на хвилину), існує ймовірність зниження артеріального тиску за рахунок розширення судин скелетних м'язів. При досить високій швидкості введення (від 0,04 до 0,1 мкг на кг на хвилину) та дозуванні Епінефрін збільшує ЧСС та ССС, хвилинний об'єм кровообігу та ударний об'єм крові. У цьому спостерігається зниження загального периферичного судинного опору. Якщо швидкість інфузії становить більше 0,02 мкг на кг ваги за хвилину, то підвищується систолічний артеріальний тиск і загальний периферичний опір судин.

Змінюючи серцеву діяльність та стимулюючи бета-адренорецептори серцевого м'яза, Епінефрін значно посилює і частішає серцеві скорочення, полегшує атріовентрикулярну провідність, що може призвести до розвитку, що переходить рефлекторної брадикардії .

Також речовина має різноспрямовану дію на гладку мускулатуру. Воно розслаблює мускулатуру бронхів та кишечника, проте призводить до розширення зіниці. Через стимуляцію процесів виведення іонів калію з клітин, використання речовини може призвести до гіпокаліємії .

Засіб збільшує потребу серцевого м'яза в кисні, запобігає розвитку набряку бронхіол . Також ліки знижують швидкість всмоктування місцевих анестетиків , збільшує тривалість дії та знижує токсичність засобів для місцевої анестезії.

Незважаючи на те, що Епінефрін стимулює центральну нервову систему, він погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Засіб стимулює активність та вивільняє психічну енергію, сприяє мобілізації сил організму, викликає почуття тривоги та напруження.

Засіб має виражений протиалергічним і протизапальною дією , уповільнює процеси вироблення кінінів, гістаміну, серотоніну, лейкотрієнів і простагландинів , медіаторів запалення . Також речовина підвищує рівень у крові (виводить їх із депо у селезінці та перерозподіляє формені елементи крові). Адреналін має здатність зменшувати кровонаповнення печеристих тіл, стимулює згортання крові.

При внутрішньовенній ін'єкції ефект препарату спостерігається миттєво, тривалість дії становить до 2 хвилин. Після введення підшкірних змін у стані спостерігаються через 5-10 хвилин, пік – через 20.

Речовина має гарну засвоюваність після внутрішньом'язового або підшкірного введення, проте досить швидко руйнується. Засіб досить повно абсорбується в системний кровотік після ендотрахеального і кон'юнктивального використання . Після ін'єкції максимальна концентрація досягається 3-10 хвилин.

З'єднання долає плацентарний бар'єр та виділяється з грудним молоком. Метаболізм речовини протікає у печінці, КОМТ та МАО закінченнях симпатичних нервів та тканин. Виводиться ліки за допомогою бруньок у вигляді ванілілміндальної кислоти , глюкуронідів , сульфатів і незначно – у незміненому вигляді.

Показання до застосування

Епінефрину Гідрохлоридвикористовують:

  • для усунення алергічних реакцій негайного типу ( , ), які розвинулися в результаті при переливанні крові, вживанні харчових продуктів, введенні інших або укусах комах;
  • при асистолії , у тому числі на тлі AV-блокади 3 ступеня;
  • для усунення нападу ;
  • при бронхоспазму , що виник під час використання наркоза ;
  • якщо необхідно продовжити дію місцевих знеболюючих препаратів;
  • при артеріальної гіпотензії , яка не піддається лікуванню за допомогою заміщуючих рідин (після травм, у шоковому стані, при операціях на відкритому серці, при нирковій недостатності, передозуванні ліками, серцевій недостатності);
  • у пацієнтів з гіпоглікемією викликаною передозуванням;
  • при відкритокутової глаукоми якщо потрібне хірургічне втручання на очах, для того, щоб розширити зіницю, зняти;
  • для зупинки кровотечі;
  • при лікуванні приапізму .

Протипоказання

Епінефрін використовувати не можна:

  • за наявності гіперчутливості до цієї речовини;
  • пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском ;
  • при ІХС і тахіаритмії ;
  • особам з фібриляцією шлуночків ;
  • вагітним жінкам;
  • при феохромоцитома ;
  • під час лактації;
  • при гіпертрофічної кардіоміопатії .

Під час лікування слід дотримуватися особливої ​​обережності:

  • пацієнтам з метаболічним ацидозом ;
  • при гіперкапнії ;
  • після холодової травми;
  • при фібриляції передсердь, шлуночкової аритмії та ;
  • пацієнтам з легеневою гіпертензією ;
  • після;
  • при геморагічному, кардіогенному, травматичному або будь-якому іншому шоці не викликаним алергією;
  • пацієнтам з;
  • при оклюзійних захворюваннях судин;
  • хворим або хворобою Бюргера ;
  • при діабетичному ендартеріїті ;
  • пацієнтам з;
  • при церебральний атеросклероз ;
  • хворим або закритокутовою глаукомою ;
  • пацієнтам з;
  • при підвищеній судомній активності;
  • якщо одночасно використовують інгаляційні засоби для загальної анестезії ( , );
  • при гіпертрофії передміхурової залози ;
  • літнім пацієнтам;
  • дітям.

Побічні дії

Після введення препарату можуть розвинутись:

  • , , відчуття серцебиття, брадикардія , підвищення чи зниження артеріального тиску ;
  • , біль у грудях, серцева аритмія (Високі дозування засобу);
  • тривога, головний біль, запаморочення;
  • рідше звичайного - відчуття втоми, почуття жару чи холоду, нервозність ;
  • , мимовільні скорочення м'язів, збудження НС, провали в пам'яті, , паніка та агресія, параноя , розлади, схожі на (рідко);
  • блювання, проблеми з сечовипусканням, біль під час сечовипускання, нудота;
  • висипання на шкірі алергічного характеру, бронхоспазм , багатоформна еритема ;
  • пітливість, гіпокаліємія - Рідко;
  • судоми , стійка та сильна ерекція стягування м'язів.

Під час внутрішньом'язової ін'єкції у місці введення препарату може виникнути біль та печіння.

Епінефрін, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Найчастіше лікарський засіб призначають підшкірно або внутрішньом'язово . Рідше за нього вводять краплинно внутрішньовенно .

Епінефрін, інструкція із застосування.

Як судинозвужувальний засіб ліки рекомендується вводити внутрішньовенно , краплинно . Швидкість інфузії 1 мкг за хвилину, з можливістю подальшого збільшення до 10 мкг за хвилину.

При анафілактичному шоці Препарат вводять повільно внутрішньовенно. 0,1-0,25 мг речовини розводять у 0,9% розчині. При необхідності можна продовжити введення засобу концентрації 0,1 м на мл. Якщо стан пацієнта стабільніший, то рекомендується внутрішньом'язове або підшкірне введення 0,3-0,5 мг препарату протягом. При необхідності можна зробити повторну ін'єкцію через 10-20 хвилин та ще одну через такий самий проміжок часу.

Взаємодія

Блокатори альфа- і бета-адренорецепторів – антагоністи цієї речовини.

При поєднанні речовини з алкалоїдами ріжків посилюється вазоконстрикторний ефект від прийому медикаментів, у крайньому випадку може розвинутись і виражена .

Пресорний ефект від прийому ліків потенціюється під дією неселективних бета-адреноблокаторів .

При поєднанні з ліками, що подовжують інтервал QT (, астемізолол, ), ліки сприяє ще більшому збільшенню тривалості інтервалу QT.

Вкрай не рекомендується поєднувати препарат з серцевими глікозидами, хінідином, галотаном, метоксифлураном, енфлураном, трициклічними антидепресантами, ізофлураном, кокаїному зв'язку з підвищеним ризиком розвитку.

Спільний прийом Епінефрину з симпатоміметиками збільшує навантаження на серце, може призвести до виникнення побічних ефектів із боку серцево-судинної системи.

Ліки знижують ефективність антигіпертензивних засобів (наприклад, діуретиків ).

Ефект від прийому Епінефрину посилюється під дією інгібіторів МАО, м-холіноблокаторів, гормонів щитовидної залози, гангліоблокаторів, октадину .

Речовина послаблює дію, гіпоглікемічних засобів , холіноміметиків , опіоїдних знеболюючих , нейролептиків, міорелаксантів, снодійних засобів .

Особливі вказівки

Під час інфузії необхідно використовувати вимірювальний пристрій, щоб регулювати швидкість введення речовини. Найкраще, якщо інфузія вироблятиметься у велику вену, бажано центральну.

Внутрішньосерцеве введення препарату рекомендується проводити тільки в екстреному випадку, якщо інші способи введення недоступні, оскільки збільшується ризик виникнення пневмотораксу і тампонади серця .

Під час лікування препаратом рекомендовано періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові, вимірювати артеріальний тиск виробляти ЕКГ , моніторинг центрального венозного тиску .

При ендотрахеальний використання всмоктування та досягнення максимальної концентрації речовини в плазмі може мати непередбачуваний характер.

Введення засобу в шоковому стані не замінює втрачений об'єм циркулюючої крові, все ще необхідно проводити переливання крові або плазми, вводити пацієнту кровозамінні рідини або сольові розчини.

Також ліки не можна використовувати для корекції АТ під час пологів, може розвинутись атонія матки та кровотеча, відбутися затримка другої стадії пологів.

При тривалому використанні знижувати дозу необхідно поступово, раптова відміна препарату може спричинити зниження артеріального тиску.

Розчин легко зруйнувати за допомогою луги або окислювача .

Якщо розчин став коричневого відтінку або набув рожевого забарвлення, на дні ампули утворився осад, його необхідно утилізувати.

Дітям

Ліки можна використовувати при зупинці серця у дітей. Однак слід дотримуватись особливої ​​обережності під час добору дозування.

Літнім

Ліки з обережністю використовують у пацієнтів похилого віку.

При вагітності та лактації

Не проводилося адекватних досліджень під суворим контролем, на підставі яких можна зробити висновок щодо безпеки використання препарату вагітними жінками.

Застосування Епінефрину на ранніх термінах вагітності може призвести до розвитку каліцтв, аноксії та у дітей. Ліки не можна вводити вагітним, якщо артеріальний тиск становить понад 130 на 80 мм.

В результаті дослідів на тваринах було виявлено, що при використанні доз у 25 разів перевищують рекомендовані для людини ліки мають виражені тератогенним ефектом .

Годування груддю найкраще припинити.

Препарати, які містять (Аналоги Епінефрину)

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналоги Епінефрину: , Епінефрину гідротартрат, Адреналіну гідротартрату р-р 0,18% для ін'єкцій, Адреналіну-Гідрохлорид-Віал, Адреналіну тартрат.

Артикаїн та Епінефрін сходять до складу препаратів: Альфакаїн СП, Артикаїн ІНІБСА, Артіфрін, Примакаїн з адреналіном, Брилокаїн-адреналін, Цитокартин, Артикаїн ДФ, Артикаїн Перрель з адреналіном, Септанест з адреналіном.

AD01, B02BC09, C01CA24, R01AA14, R03AA01, S01EA01 МКБ-10 E16.2, H40.1, J45. , R57. , T78.2, T79.4, T81.1 Лікарські форми гомеопатичні гранули; краплі для прийому внутрішньо гомеопатичні; розчин 1 мг/мл, 1,8 мг/мл для ін'єкцій; розчин 0,1% для місцевого застосування; розчин 1% для зовнішнього застосування; субстанція-настойка гомеопатична; субстанція-порошок Торгові назви адреналін, адреналін синтетичний, адреналіну гідротартрат, адреналіну гідрохлорид, «Адреналіну гідрохлорид-Віал», епінефрину гідротартрат

Адреналін (епінефрін)(L-1(3,4-Діоксифеніл)-2-метиламіноетанол) - основний гормон мозкової речовини надниркових залоз. За хімічною будовою є катехоламіном. Адреналін міститься в різних органах і тканинах, у значних кількостях утворюється в хромафінній тканині, особливо в мозковій речовині надниркових залоз.

Синтетичний адреналін використовується як лікарський засіб під найменуванням «Епінефрін» (МПН).

Фізіологічна роль

Дія адреналіну пов'язана з впливом на α- та β-адренорецептори та багато в чому збігається з ефектами збудження симпатичних нервових волокон. Адреналін бере участь у реалізації реакцій типу «бий або біжи», його секреція різко підвищується при стресових станах, прикордонних ситуаціях, відчутті небезпеки, при тривозі, страху, при травмах, опіках та шокових станах. Він викликає звуження судин органів черевної порожнини, шкіри та слизових оболонок; меншою мірою звужує судини скелетної мускулатури. Артеріальний тиск під дією адреналіну підвищується. Проте пресорний ефект адреналіну у зв'язку з порушенням β-адренорецепторів менш постійний, ніж ефект норадреналіну. Зміни серцевої діяльності носять складний характер: стимулюючи адренорецептори серця, адреналін сприяє значному посиленню та почастішання серцевих скорочень; одночасно, однак, у зв'язку з рефлекторними змінами через підвищення артеріального тиску відбувається збудження центру блукаючих нервів, що на серце гальмує вплив; внаслідок цього серцева діяльність може уповільнюватися. Можуть виникати аритмії серця, особливо в умовах гіпоксії.

Адреналін викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів та кишечника, розширення зіниць (внаслідок скорочення радіальних м'язів райдужної оболонки, що мають адренергічну іннервацію).

Імітуючи ефекти стимуляції «трофічних» симпатичних нервових волокон, адреналін в помірних концентраціях, які не мають надмірного катаболічного впливу, надає трофічну дію на міокард та скелетні м'язи. При тривалому впливі помірних концентрацій адреналіну відзначається збільшення розмірів (функціональна гіпертрофія) міокарда та скелетних м'язів. Імовірно цей ефект є одним із механізмів адаптації організму до тривалого хронічного стресу та підвищених фізичних навантажень. Разом з тим тривалий вплив високих концентрацій адреналіну призводить до посиленого білкового катаболізму, зменшення м'язової маси та сили, схуднення та виснаження. Це пояснює схуднення та виснаження при дистресі (стресі, що перевищує адаптаційні можливості організму).

Адреналін покращує функціональну здатність кістякових м'язів (особливо при втомі). Його дія подібна в цьому відношенні з ефектом збудження симпатичних нервових волокон.

Адреналін надає стимулюючий вплив на ЦНС, хоч і слабко проникає через гемато-енцефалічний бар'єр. Він підвищує рівень неспання, психічну енергію та активність, викликає психічну мобілізацію, реакцію орієнтування та відчуття тривоги, занепокоєння чи напруги, що генерується при прикордонних ситуаціях.

Адреналін також виявляє виражену протиалергічну та протизапальну дію, гальмує вивільнення гістаміну, серотоніну, кінінів та інших медіаторів алергії та запалення з опасистих клітин, знижує чутливість тканин до цих речовин. Адреналін викликає підвищення кількості лейкоцитів у крові, частково рахунок виходу лейкоцитів з депо в селезінці, частково рахунок перерозподілу формених елементів крові при спазмі судин, частково рахунок виходу в повному обсязі зрілих лейкоцитів з кістковомозкового депо. Одним із фізіологічних механізмів обмеження запальних та алергічних реакцій є підвищення секреції адреналіну мозковим шаром надниркових залоз, що відбувається при багатьох гострих інфекціях, запальних процесах, алергічних реакціях.

Також адреналін викликає підвищення числа та функціональної активності тромбоцитів, що, поряд зі спазмом дрібних капілярів, зумовлює гемостатичну (кровозупиняючу) дію адреналіну. Одним із фізіологічних механізмів, що сприяють гемостазу, є підвищення концентрації адреналіну в крові при крововтраті.

Фармакологічна дія

Альфа-і бета-адреностимулюючий засіб. На клітинному рівні дія обумовлена ​​активацією аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації цАМФ та Ca 2+ .

У дуже низьких дозах, при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв може знижувати артеріальний тиск унаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0.04-0.1 мкг/кг/хв збільшує ЧСС та силу серцевих скорочень, УОК та МОК, знижує ОПСС; вище 0.02 мкг/кг/хв звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний) та ОПСС. Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення ЧСС.

Розслаблює гладкі м'язи бронхів. Дози вище 0.3 мкг/кг/хв, знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус та моторику ШКТ.

Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз та глюконеогенез) та підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот.

Підвищує провідність, збудливість та автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда у кисні.

Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну та лейкотрієнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки. Діючи на альфа-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках та внутрішніх органах, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість та знижує токсичний вплив місцевої анестезії.

Стимуляція бета2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення K+ із клітини та може призвести до гіпокаліємії.

При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл.

Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії - 1-2 хв), через 5-10 хв після підшкірного введення (максимальний ефект - через 20 хв), при внутрішньом'язовому введенні - час початку ефекту варіабельний.

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому або підшкірному введенні добре всмоктується. Введений парентерально, швидко руйнується. Також абсорбується при ендотрахеальному та кон'юнктивальному введенні. TCmax при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні - 3-10 хв. Проникає через плаценту, грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізується в основному МАО та КОМТ у закінченнях симпатичних нервів та ін тканин, а також у печінці з утворенням неактивних метаболітів. T 1/2 при внутрішньовенному введенні - 1-2 хв.

Виводиться нирками переважно вигляді метаболітів: ванілілміндальної кислоти, сульфатів, глюкуронідів; а також у незначній кількості – у незміненому вигляді.

Застосування

Показання

  • Алергічні реакції негайного типу (у тому числі кропив'янка, ангіоневротичний шок, анафілактичний шок), що розвиваються при застосуванні ЛЗ, сироваток, переливанні крові, вживанні харчових продуктів, укусах комах або введенні ін. алергенів;
  • бронхіальна астма (купірування нападу), бронхоспазм під час наркозу;
  • асистолія (у тому числі на тлі гострої AV блокади III ст.);
  • кровотеча з поверхневих судин шкіри та слизових оболонок (у тому числі з ясен); необхідність подовження дії місцевих анестетиків;
  • гіпоглікемія (внаслідок передозування інсуліну);
  • відкритокутова глаукома, при хірургічних операціях на очах – набряклість кон'юнктиви (лікування), для розширення зіниці, внутрішньоочна гіпертензія, зупинка кровотечі; приапізм (лікування).

Протипоказання

Гіперчутливість, ГОКМП, феохромоцитома, артеріальна гіпертензія, тахіаритмія, ІХС, фібриляція шлуночків, вагітність, період лактації.

З обережністю

Режим дозування

П/к, внутрішньом'язово, іноді внутрішньовенно краплинно.

Анафілактичний шок: внутрішньовенно повільно 0.1-0.25 мг розведених у 10 мл 0.9 % розчину NaCl, при необхідності продовжують внутрішньовенне краплинне введення в концентрації 0.1 м/мл. Коли стан пацієнта допускає повільну дію (3-5 хв), краще введення внутрішньом'язово (або п/к) 0.3-0.5 мг у розведеному або нерозбавленому вигляді, при необхідності повторне введення - через 10-20 хв (до 3 разів).

Бронхіальна астма: п/к 0.3-0.5 мг у розведеному або нерозбавленому вигляді, при необхідності повторні дози можна вводити через кожні 20 хв (до 3 разів), або внутрішньовенно по 0.1-0.25 мг у розведеному концентрації 0.1 мг/мл.

Як судинозвужувальний засіб вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 1 мкг/хв (з можливим збільшенням до 2-10 мкг/хв).

Для подовження дії місцевих анестетиків: у концентрації 5 мкг/мл (доза залежить від виду анестетика, що використовується), для спинномозкової анестезії - 0.2-0.4 мг.

При асистолії: внутрішньосерцево 0.5 мг (розбавляють 10 мл 0.9 % розчину NaCl або ін. розчином); під час реанімаційних заходів – по 1 мг (у розведеному вигляді) внутрішньовенно кожні 3-5 хв. Якщо пацієнт інтубований можлива ендотрахеальна інстиляція - оптимальні дози не встановлені, повинні в 2-2,5 рази перевищувати дози для внутрішньовенного введення.

Новонароджені (асистолія): внутрішньовенно, 10-30 мкг/кг кожні 3-5 хв, повільно. Дітям старше 1 міс: внутрішньовенно, 10 мкг/кг (в подальшому при необхідності кожні 3-5 хв вводять по 100 мкг/кг (після введення принаймні 2 стандартних доз можна кожні 5 хв використовувати більш високі дози - 200 мкг). / кг). Можливе використання ендотрахеального введення.

Дітям при анафілактичному шоці: підшкірно або внутрішньом'язово - по 10 мкг/кг (максимально - до 0.3 мг), при необхідності введення цих доз повторюють через кожні 15 хв (до 3 разів).

Дітям при бронхоспазму: п/к 10 мкг/кг (максимально - до 0.3 мг), дози при необхідності повторюють кожні 15 хв (до 3-4 разів) або кожні 4 год.

Місцево: для зупинки кровотеч у вигляді тампонів, змочених розчином препарату.

При відкритокутовій глаукомі - по 1 краплі 1-2% розчину 2 рази на день.

Передозування

Симптоми: надмірне підвищення АТ, тахікардія, що змінюється брадикардією, порушення ритму (у тому числі фібриляція передсердь та шлуночків), похолодання та блідість шкірних покривів, блювання, головний біль, метаболічний ацидоз, інфаркт міокарда, черепно-мозкове пацієнт , набряк легень, смерть.

Лікування: припинити введення, симптоматична терапія – для зниження АТ – альфа-адреноблокатори (фентоламін), при аритмії – бета-адреноблокатори (пропранолол).

Побічна дія

З боку ССС: менш часто – стенокардія, брадикардія або тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску, при високих дозах – шлуночкові аритмії; рідко – аритмія, біль у грудній клітці.

З боку нервової системи: найчастіше – головний біль, тривожний стан, тремор; менш часто – запаморочення, нервозність, втома, психоневротичні розлади (психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, агресивна або панічна поведінка, шизофреноподібні розлади, параноя), порушення сну, м'язові посмикування.

З боку травної системи: частіше - нудота, блювання.

З боку сечовивідної системи: рідко – утруднене та хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози).

Місцеві реакції: біль або печіння у місці внутрішньом'язової ін'єкції.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, висипання, багатоформна еритема.

Інші: рідко – гіпокаліємія; менш часто – підвищене потовиділення; сильна ерекція, що утруднює сечовипускання

Взаємодія

Антагоністами епінефрину є блокатори альфа- та бета-адренорецепторів.

Послаблює ефекти наркотичних анальгетиків та снодійних ЛЗ.

При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном зростає ризик розвитку аритмій (разом застосовувати слід вкрай обережно); з ін. симпатоміметичними засобами – посилення виразності побічних ефектів з боку ССС; з антигіпертензивними засобами (у тому числі з діуретиками) – зниження їхньої ефективності.

Одночасне призначення з інгібіторами МАО (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін) може спричинити раптове та виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання; з нітратами - ослаблення їхньої терапевтичної дії; з феноксибензаміном - посилення гіпотензивного ефекту та тахікардію; з фенітоїном - раптове зниження АТ та брадикардію (залежить від дози та швидкості введення); з препаратами гормонів щитовидної залози – взаємне посилення дії; з препаратами, що подовжують Q-T-інтервал (у тому числі астемізолом, цизапридом, терфенадином), - подовження Q-T-інтервалу; з діатризоатами, йоталамовою або йоксагловою кислотами – посилення неврологічних ефектів; з алкалоїдами ріжків - посилення вазоконстрикторного ефекту (аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени).

Знижує ефект інсуліну та ін гіпоглікемічних ЛЗ.

Особливі вказівки

При інфузії слід використовувати прилад з вимірювальним пристроєм для регулювання швидкості інфузії.

Інфузії слід проводити у велику (краще центральну) вену.

Внутрішньосерцево вводиться при асистолії, якщо ін. способи недоступні, оскільки існує ризик тампонади серця та пневмотораксу.

Надмірні дози інфаркту міокарда можуть посилити ішемію шляхом підвищення потреби міокарда в кисні.

МНН:Епінефрін

Виробник:Фармацевтична компанія Здоров'я ТОВ

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Epinephrine

Номер реєстрації в РК:№ РК-ЛС-5№011371

Період реєстрації: 29.05.2018 - 29.05.2023

Інструкція

Торгова назва

Адреналін-Здоров'я

Міжнародна непатентована назва

Епінефрін

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій 0,18%, 1 мл

склад

1 мл розчину містить

активна речовина -адреналіну гідротартрату 1,82 мг

допоміжні речовини:натрію метабісульфіт (Е 223), натрію хлорид, вода для ін'єкцій

Опис

Прозорий безбарвний розчин

Фармакотерапевтична група

Препарати на лікування захворювань серця. Кардіотонічні засоби неглікозидного походження. Адрено-і допамін-стимулятори. Епінефрін.

Код АТХ С01СА24.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового або підшкірного введення епінефрину швидко всмоктується; максимальна концентрація у крові досягається через 3-10 хвилин.

Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії – 1-2 хвилини), через 5-10 хвилин після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хвилин), при внутрішньом'язовому введенні час початку ефекту варіабельний.

Проникає через плацентарний бар'єр, грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізується моноаміноксидазою (у ванілілміндальну кислоту) та катехол-О-метилтрансферазою (у метанефрін) у клітинах печінки, нирок, слизової оболонки кишечника, аксонах.

Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні становить 1-2 хвилини. Екскреція метаболітів здійснюється нирками. Виділяється із грудним молоком.

Фармакодинаміка

Адреналін-Здоров'я – кардіостимулюючий, судинозвужувальний, гіпертензивний, антигіпоглікемічний засіб. Стимулює α- та β-адренорецептори різної локалізації. Виявляє виражену дію на гладкі м'язи внутрішніх органів, серцево-судинну та дихальну системи, активує вуглеводний та ліпідний обмін.

Механізм дії обумовлений активацією аденілатциклази внутрішньої поверхні клітинних мембран, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації цАМФ та Ca2+. Перша фаза дії обумовлена ​​насамперед стимуляцією β-адренорецепторів різних органів і проявляється тахікардією, підвищенням серцевого викиду, збудливості та провідності міокарда, артеріоло- та бронходилатацією, зниженням тонусу матки, мобілізацією глікогену з печінки та жирних кислот із жирових депо. У другій фазі відбувається збудження α-адренорецепторів, що призводить до звуження судин органів черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок (скелетних м'язів – меншою мірою), підвищення артеріального тиску (головним чином – систолічного), загального периферичного опору судин.

Ефективність препарату залежить від дози. У дуже низьких дозах, при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв може знижувати артеріальний тиск внаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04-0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний об'єм крові та хвилинний об'єм крові, знижує загальний периферичний опір судин; вище 0,2 мкг/кг/хв – звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином – систолічний) та загальний периферичний опір судин. Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладкі м'язи бронхів. Дози вище 0,3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус та моторику шлунково-кишкового тракту.

Підвищує провідність, збудливість та автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда у кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну та лейкотрієнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки. Діючи на α-адренорецептори шкіри, слизових оболонок та внутрішніх органів, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість дії та знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція β2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення калію з клітини та може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл.

Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз та глюконеогенез) та підвищує вміст у плазмі крові вільних жирних кислот, покращує тканинний обмін. Слабо стимулює центральну нервову систему, виявляє протиалергічну та протизапальну дію.

Показання до застосування

    алергічні реакції негайного типу: анафілактичний шок, що розвинувся при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, укусах комах чи контакті з алергенами.

    купірування гострих нападів бронхіальної астми

    артеріальна гіпотензія різного генезу (постгеморагічна, інтоксикаційна, інфекційна)

    гіпокаліємія, у тому числі внаслідок передозування інсуліну

    асистолія, зупинка серця

    продовження дії місцевих анестетиків

    AV блокада III ступеня, що гостро розвинулася

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньом'язово, підшкірно, внутрішньовенно (крапельно), внутрішньосерцево (проведення реанімації при зупинці серця). При внутрішньом'язовому введенні дія препарату розвивається швидше, ніж підшкірному. Режим дозування індивідуальний.

Дорослі.

Анафілактичний шок:вводять внутрішньовенно повільно 0,5 мл, розведені 20 мл 40 % розчину глюкози. Надалі, при необхідності, продовжують внутрішньовенне краплинне введення зі швидкістю 1 мкг/хв, для чого 1 мл розчину адреналіну розчиняють у 400 мл ізотонічного хлориду натрію або 5 % глюкози. Якщо стан пацієнта допускає, краще проводити внутрішньом'язове або підшкірне введення 0,3-0,5 мл у розведеному чи нерозведеному вигляді.

Бронхіальна астма:вводять підшкірно 0,3-0,5 мл у розведеному або нерозведеному вигляді. При необхідності повторного введення цю дозу можна вводити через кожні 20 хвилин (до 3 разів). Можливе внутрішньовенне введення 0,3-0,5 мл у розведеному вигляді.

Як судинозвужувальний засібвводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 1 мкг/хв (з можливим збільшенням до 2-10 мкг/хв).

Асистолія:вводять внутрішньосерцево 0,5 мл, розведених 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. Під час реанімаційних заходів – по 1 мл (у розведеному вигляді) внутрішньовенно повільно кожні 3-5 хвилин.

Діти.

Асистолія у новонароджених:вводять внутрішньовенно по 0,01 мл/кг маси тіла кожні 3-5 хвилин, повільно.

Анафілактичний шок:вводять підшкірно або внутрішньом'язово дітям до 1 року - по 0,05 мл, у віці 1 рік - 0,1 мл, 2 роки - 0,2 мл, 3-4 роки - 0,3 мл, 5 років - 0, 4 мл, 6-12 років – 0,5 мл. При необхідності введення повторюють кожні 15 хвилин (до 3 разів).

Бронхоспазм:вводять підшкірно 0,01 мл/кг маси тіла (максимально – до 0,3 мл). При необхідності введення повторюють кожні 15 хвилин (3-4 рази) або кожні 4 години.

Побічні дії

Часто:

    головний біль

    тривожний стан

  • нудота, блювання

    анорексія

    гіперглікемія

Нечасто:

    стенокардія, брадикардія або тахікардія, відчуття серцебиття, зниження або підвищення артеріального тиску (навіть при підшкірному введенні у звичайних дозах внаслідок підвищення артеріального тиску можливий субарахноїдальний крововилив та геміплегія)

  • нервозність, запаморочення, втома, порушення сну

    м'язові посмикування

    психоневротичні розлади (психомоторне збудження, дезорієнтація)

    порушення пам'яті

    агресивна чи панічна поведінка

    шизофреноподібні розлади, параноя

    підвищення ригідності та тремору (у пацієнтів із хворобою Паркінсона)

    ангіоневротичний набряк, бронхоспазм

    шкірний висип, мультиформна еритема

    підвищене потовиділення, порушення терморегуляції, похолодання кінцівок

Рідко:

    шлуночкові аритмії, біль у грудній клітці

    зміни ЕКГ (включаючи зниження амплітуди зубця Т)

    утруднене та хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози)

    гіпокаліємія

    набряк легень

    біль або печіння в місці внутрішньом'язової ін'єкції, при багаторазових ін'єкціях адреналіну може відзначатися некроз внаслідок судинозвужувальної дії адреналіну

Протипоказання

    підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату

    гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія

    важкий аортальний стеноз

    тахіаритмія, фібриляція шлуночків

    артеріальна або легенева гіпертензія

    ішемічна хвороба легень

    виражений атеросклероз

    оклюзійні захворювання судин

    феохромоцитома

    закритокутова глаукома

    шок не алергенного генезу

    судомний синдром

    тиреотоксикоз

    цукровий діабет

    загальна анестезія із застосуванням інгаляційних засобів: фторотану, циклопропану, хлороформу

    період вагітності та лактації, ІІ період пологів

    застосування на ділянках пальців рук та ніг, на ділянках носа, геніталій

Лікарські взаємодії

Антагоністами епінефрину є блокатори α- та β-адренорецепторів.

При одночасному застосуванні препарату Адреналін-Здоров'я з іншими лікарськими засобами можливо:

− з наркотичними анальгетиками та снодійними лікарськими засобами − ослаблення їх ефектів;

− із серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном − підвищення ризику розвитку аритмій; − з іншими симпатоміметичними засобами − посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи;

− з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з діуретиками) − зниження їх ефективності;

− з інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін) − раптове та виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання;

− з нітратами − ослаблення їхньої терапевтичної дії;

− з феноксибензаміном − посилення гіпотензивного ефекту та тахікардія;

− з фенітоїном − раптове зниження артеріального тиску та брадикардія, що залежать від дози та швидкості введення адреналіну;

− із препаратами гормонів щитовидної залози − взаємне посилення дії;

− з астемізолом, цизапридом, терфенадином - подовження QT-інтервалу на ЕКГ;

− з діатризоатамами, йоталамовою чи йоксагловою кислотами − посилення неврологічних ефектів;

− з алкалоїдами ріжків − посилення вазоконстрикторного ефекту аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени;

− з гіпоглікемічними лікарськими засобами (включаючи інсулін) − зниження гіпоглікемічного ефекту;

З недеполязуючими міорелаксантами - можливе зниження міорелаксуючого ефекту;

З гормональними контрацептивами – може знижувати ефективність.

Особливі вказівки

Внутрішньосерцево вводиться при асистолії, якщо інші способи усунення недоступні, при цьому існує підвищений ризик розвитку тампонади серця і пневмотораксу.

При необхідності проведення інфузії слід використовувати прилад з вимірювальним пристроєм для регулювання швидкості інфузії. Інфузію слід проводити у велику, краще в центральну вену. При проведенні інфузії рекомендується проведення моніторингу концентрації калію в сироватці крові, артеріального тиску, діурезу, ЕКГ, центрального венозного тиску, тиску легеневої артерії.

Застосування препарату хворим на цукровий діабет збільшує глікемію, у зв'язку з чим потрібні вищі дози інсуліну або похідних сульфонілсечовини.

Адреналін небажано застосовувати тривало, оскільки звуження периферичних судин може призводити до розвитку некрозу або гангрени.

При припиненні лікування дозу адреналіну слід поступово зменшувати, оскільки раптова відміна терапії може призводити до тяжкої гіпотензії.

З обережністюпризначають пацієнтам зі шлуночковою аритмією, ішемічною хворобою серця, фібриляцією передсердь, артеріальною гіпертензією, легеневою гіпертензією, при інфаркті міокарда (у разі виникнення необхідності застосування препарату при інфаркті міокарда слід пам'ятати, що адреналін може посилювати ішемію за рахунок ацидозом, гіперкапнією, гіпоксією, гіповолемією, тиреотоксикозом, у пацієнтів з оклюзійними захворюваннями судин (артеріальна емболія, атеросклероз, хвороба Бюргера, холодова травма, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно, з церебрсоном, Сталевої залози.

При гіповолемії перед застосуванням симпатоміметиків необхідно здійснити відповідну гідратацію пацієнтів.

Застосування у педіатрії.

Слід дотримуватись особливої ​​обережності при введенні препарату дітям (дозування різне). Рекомендації щодо дозування препарату дітям наведено у розділі «Спосіб застосування та дози».

Застосування в період вагітності та лактації

Не застосовують під час пологів для корекції гіпотензії, оскільки препарат може утримувати другий період пологів за рахунок розслаблення м'язів матки. При введенні великих дозах для ослаблення скорочення матки може викликати тривалу атонію матки з кровотечею.

При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю, оскільки існує висока ймовірність розвитку побічних ефектів у дитини.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.

Передозування

Симптоми:надмірне підвищення артеріального тиску, мідріаз, тахіаритмія, що змінюється брадикардією, порушення серцевого ритму (у тому числі фібриляція передсердь і шлуночків), похолодання та блідість шкірних покривів, блювання, страх, неспокій, тремор, головний біль, метаболічний ацид мозковий крововилив (особливо у пацієнтів похилого віку), набряк легень, ниркова недостатність.

Лікування:припинення введення препарату. Симптоматична терапія, застосування α- та β-адреноблокаторів, швидкодіючих нітратів. При аритмії призначають парентеральне введення β-адреноблокаторів (пропранолол).

Форма випуску та упаковка

По 1 мл препарату розливають у ампули зі скла.

На ампулу фарбою наносять маркувальний текст або наклеюють етикетку.

По 5 або 10 ампул разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами і керамічним диском ріжучим поміщають у картонну коробку з перегородками.

По 5 ампул поміщають в контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної і алюмінієвої фольги.