Пилокарпин эффекты. Лекарственный справочник гэотар. При беременности и лактации

S.01.E.B.01 Пилокарпин

Пилокарпин капли глазные – холинергическое средство, действием которого является облегчение оттока внутриглазной жидкости, вызывающее снижение внутриглазного давления (ВГД).

Состав и форма выпуска

Пилокарпин – раствор 1% в форме глазных капель, содержит:

Основное активнодействующее вещество: Пилокарпина гидрохлорид - 10 мг;

Дополнительные вещества: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, кислота лимонная, цитрат натрия, вода.

Упаковка. Флаконы пластиковые по 10мл.

Фармакологическое действие

Пилокарпин является холинергическим средством, активирующим мускариновые рецепторы. Препарат вызывает сужение зрачка, снижает внутриглазное давление посредством облегчения оттока внутриглазной жидкости, а также спазм аккомодации.

Пилокарпин хорошо преодолевает барьер роговицы. Максимальная его концентрация во внутриглазной жидкости достигается через полчаса. Возействие препарата на внутриглазное давление может продолжаться 4 – 14 ч.

Показания к применению

Закрытоугольная глаукома (включая лечение острого приступа);

Первичная открытоугольная глаукома;

Хирургические вмешательства или обследования глаза (для сужения зрачка)

В терапии передозировки мидриатиками.

Способ применения и дозы

В терапии первичной глаукомы назначают каплю 1или 2 процентного раствора препарата в пораженный глаз до шести раз в сутки. Суточную дозу Пилокарпина и его концентрацию рекомендует врач после установления уровня ВГД. Острый приступ закрытоугольной глаукомы требует следующей схемы применения препарата: первые два часа приступа – по капле, каждые 15 минут; затем два часа – по капле, каждые 30 минут; следующие два часа – каплю в час.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Состояния, сужение зрачка при которых не рекомендовано - ирит, иридоциклит (хирургические операции на глазу, в целях предупреждение образования задних синехий).

Пилокарпин может применяться с осторожностью у пациентов с отслойкой сетчатки и молодых людей с высокой степенью миопии.

Побочные эффекты

Кратковременные боли в глазу, покраснение его, ощущение жжения, ухудшение зрения в сумерках. Иногда у молодежи развивается спазм аккомодации, возникает головная боль, сопровождаемая слезотечением, развивается аллергический коньюнктивит или дерматит кожи век.

Системные побочные действия развиваются редко, но иногда может возникнуть бронхоспазм, замедлиться сердечный ритм, увеличиться слюноотделение, появиться ринорея.

В единичных случаях отмечалась отслойка сетчатки, уплотнение либо образование кисты радужки из-за применения миотиков. Длительное применение Поликарпина может вызывать фолликулярный конъюнктивит, а также обратимое помутнение хрусталика или кератопатию.

Передозировка

Пилокарпин практически полностью безопасен при применении местно благодаря малой системной доступности, а также быстрому выведению препарата из кровотока. Первые симптомы передозировки: тошнота и брадикардия. Применяют симптоматическое лечение, иногда используют Атропин, как специфический антидот (для купирования приступа выраженной брадикардии вводят парентерально 0.5-2 мг атропина).

Лекарственные взаимодействия

Пилокарпин хорошо комбинируется с бета-адреноблокаторами, а также прочими гипотензивными препаратами в терапии глаукомы.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы, пилокарпин сочетается с ингибиторами карбоангидразы.

Атропин и иные М-холиноблокирующие средства – антагонисты поликарпина. Его М-холиностимулирующая активность понижается, если одновременно применять с циклическими антидепрессантами, хлорпротиксеном, клозапином, производными фенотиазина и усиливается с антихолинэстеразными веществами.

Существует риск развития брадикардии, снижения АД при применении общей анестезии с фторотаном.

Особые указания

Клинических испытаний применения препарата у беременных и кормящих женщин не проводилось, но пилокарпин считается практически безопасным для этой категории пациентов.

Лечение пилокарпином требует соблюдения осторожности при управлении автотранспортным средством при слабом освещении, либо в сумерках.

Хранят препарат при температуре до 15°С, в недоступном детям, затемненном месте.

Срок хранения – до 2 лет. Вскрытый флакон нужно использовать в течение месяца.

Обратите внимание на нашу специальную программу годового обслуживания для пациентов с диагнозом "Глаукома", которая позволит Вам не только сохранить и улучшить зрение, но и существенно сэкономить!
Высококвалифицированные специалисты, современное оборудование и индивидуальный подход (без утомительных очередей) ждут Вас в Московской Глазной Клинике.

Цена препарата Пилокарпин

Стоимость препарата "Пилокарпин" в аптеках Москвы начинается от 30 руб.

Аналоги Пилокарпина

Глаукома - коварное заболевание, которое требует постоянного контроля внутриглазного давления и использования самых современных методов лечения (включая эффективные и безболезненные лазерные методы), а не только применения капель .

Обратившись в "Московскую Глазную Клинику", Вы сможете пройти обследование на глаукому на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению заболевания. По показаниям также может быть проведено лазерное или хирургическое вмешательство. Кроме того, специалистами клиники разработаны программы курсового лечения пациентов с глаукомой, направленные на сохранение и восстановление зрительных функций продолжительностью 10 и 15 дней, в том числе и с применением медицинских пиявок (гирудотерапии), а так же специальная программа годового обслуживания , которая позволяет не только пройти своевременную диагностику и лечение, но и получить значительную выгоду.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

Показания к применению

Глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело.

Форма выпуска

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; тюбик-капельница 1.3 мл пачка картонная 5;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) 5 мл с крышкой-капельницей пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл коробка (коробочка) картонная 50;

Фармакодинамика

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств.

У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы.

При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%.

Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч.

Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин.

Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе.

Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов.

В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия.

Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде.

Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

Использование во время беременности

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Побочные действия

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Способ применения и дозы

В офтальмологической практике - 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь.

Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Взаимодействия с другими препаратами

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления.

Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости).

В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Меры предосторожности при приеме

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.

С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Пилокарпин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Пилокарпин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Пилокарпин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Формула: C11H16N2O2, химическое название: (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (и в виде гидрохлорида или нитрата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холиномиметические средства/ м-холиномиметики.
Фармакологическое действие: противоглаукомное.

Фармакологические свойства

Пилокарпин оказывает стимулирующее действие на мускариновые рецепторы гладких мышц, в том числе и бронхиальных, пищеварительных, внешней секреции (потовых, слюнных и других) желез, и радужной оболочки глаза. Пилокарпин вызывает сокращение цилиарной (спазм аккомодации) и циркулярной (миоз) мышц. После приема внутрь пилокарпин быстро всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 1 час. Метаболизируется пилокарпин в плазме и синапсах. Период полувыведения равен 0,76 часа и увеличивается пропорционально дозе. Выводится преимущественно почками, в моче пилокарпин обнаруживается в виде метаболитов и в неизмененном виде. В конъюнктивальном мешке пилокарпин почти не всасывается и общего действия не оказывает. Системы с длительным выделением активного компонента (например, глазная пленка) при смачивании слезной жидкостью, набухают и держатся в нижнем конъюнктивальном своде. Либерация пилокарпина происходит непосредственно при контакте пленки с конъюнктивой. При закрытоугольной глаукоме пилокарпин вызывает сужение зрачка, смещает от угла передней камеры радужную оболочку и способствует открытию фонтановых пространств и шлеммова канала. У пациентов с открытоугольной глаукомой пилокарпин открывает трабекулярные щели и шлеммов канал и увеличивает тонус цилиарной мышцы. При глазной гипертензии или первичной открытоугольной глаукоме закапывание 1% раствора однократно вызывает на 25–26% понижение внутриглазного давления. Действие начинается через 30–40 минут, становится максимальным через 1,5–2 часа и длится 4–8 часов. В течение 24 часов обеспечивают контроль внутриглазного давления системы с длительным высвобождением пилокарпина, при этом индуцированная миопия, развивающаяся в течение первых часов, быстро снижается и не превышает, обычно, 0,5 диоптрии.

Показания

Глаукома (включая и острый приступ); нарушение трофики глаза при острой непроходимости артерий сетчатки или тромбозе ее центральной вены, кровоизлиянии в стекловидное тело, атрофии зрительного нерва; для устранения мидриатического действия гоматропина, атропина, скополамина.

Способ применения пилокарпина и дозы

В офтальмологической практике обычно использую 1 или 2% раствор пилокарпина 2–4 раза в день, реже назначают 5 или 6% растворы. Перед сном за веки можно закладывать 1 или 2% мазь пилокарпина. Системы с пролонгированным выделением пилокарпина (глазные пленки) 40 или 20 мкг используют в тех случаях, когда 3–4-разового закапывания в сутки недостаточно для нормализации внутриглазного давления; пленку закладывают 1–2 раза в сутки за нижнее веко с помощью глазного пинцета (сразу после закладывания пленки необходимо неподвижно удерживать глаз в течение 30–60 секунд, чтобы произошло смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

При терапии пилокарпином необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Для снижения всасывания после закапывания пилокарпина рекомендуется на 1–2 минуты пережимать слезный канал - надавить у внутреннего угла глаза пальцем. Врачу необходимо обучить больного самостоятельно использовать системы с продолжительным высвобождением препарата и предупредить его о развитии толерантности при продолжительном их использовании. С осторожностью используют пилокарпин у лиц, которые заняты вождением автотранспорта и прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют ясного зрения, высокой скорости реакции и повышенного внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, иридоциклит, ирит, состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например, после офтальмологических операций, кроме случаев, когда непосредственно после операции нужно сузить зрачок, чтобы не образовались синехии); миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки, отслойка сетчатки в анамнезе.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пилокарпина во время беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения матери выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования пилокарпина у беременных женщин не проведено). При терапии пилокарпином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия пилокарпина

Головная боль (в периорбитальных или височных областях), миопия, боли в глазах, спазм аккомодации, нарушение сумеречного зрения, нечеткость зрения, слезотечение, поверхностный кератит, ринорея, при продолжительном использовании - контактный дерматит век, фолликулярный конъюнктивит.

Взаимодействие пилокарпина с другими веществами

Эффекты пилокарпина прекращаются (ослабляется) при применении препаратов группы атропина. Фенилэфрин и тимолола малеат потенцируют уменьшение внутриглазного давления за счет снижение образования внутриглазной жидкости. Пилокарпин усиливает побочные эффекты бета-адреноблокаторов (нарушения внутрисердечной проводимости, выраженная брадикардия). В сочетании пилокарпина с адреномиметиками на величину зрачка проявляется взаимный антагонизм. М-Холиномиметическая активность пилокарпина усиливается антихолинэстеразными средствами, уменьшается производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, клозапином, хлорпротиксеном. Возможно появление гипотензии и брадикардии во время фторотанового наркоза у пациентов, которые пользуются пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

Передозировка пилокарпином проявляется выраженным усилением м-холиномиметических эффектов, в том числе с развитием бронхоконстрикции и тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности. Необходимо: мониторинг дыхательной функции, артериального давления, частоты пульса, введение эпинефрина (0,3–1,0 внутримышечно или подкожно), атропина (0,5–1,0 мг внутривенно или подкожно), достаточного количества жидкости.

S.01.E.B.01 Пилокарпин