Но-Шпа таблетки - официальная* инструкция по применению. Взаимодействие с лекарственными препаратами. Показания к применению

Торговое название : НО-ШПА ®

Международное (непатентованное) название : Дротаверин

Лекарственная форма : таблетки

Состав :

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг,

крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа :

Спазмолитическое средство.

Код АТХ : A03A D02

Фармакологические свойства :

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са 2+ , благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция:

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

Выведение

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
• спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии :

• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
• При головных болях напряжения.
• При дисменорее.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
• Детский возраст до 6 лет
• Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
• Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью :

При артериальной гипотензии.

У детей (недостаточность клинического опыта применения).

У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Способ применения и дозы

Взрослые

Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Дети

клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям:

Для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы

Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие- тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница; сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С леводопой

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы Взаимное усиление спазмолитического действия.

Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)

Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином,

γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина. с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность и период лактации

Как показали эксперименты репродуктивности животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения преимущества и риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг.

По 6, 10 или 20 таблеток в блистер ПВХ/Алюминий.

По 1, 2,4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 1 блистеру по 20 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (ламинирован полимером).

По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 60 или 64 таблетки во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой,

снабженной штучным дозатором.

По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.

По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: 5 лет. Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: 3 года.

Для таблеток во флаконах: 5 лет.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: хранить при температуре не выше 30 °С.

Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: хранить при температуре не выше 25 °С. Для таблеток во флаконах: хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель
Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия ул. Леваи, 5,2112 Верешедьхаз, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:

115035, Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.

«Но-шпа» – эффективное спазмолитическое средство, проверенное десятилетиями. Большинство людей хорошо знакомы с этим препаратом и хранят его в домашней аптечке «на всякий случай». Однако можно ли применять «Но-шпу» для лечения детей и как грамотно это делать – знают не многие. Чтобы не навредить малышу, перед использованием любых лекарственных средств следует проконсультироваться со специалистом и внимательно ознакомиться с инструкцией по использованию препарата.

Но-шпа – общее описание препарата

«Но-шпа» (дротаверин) представляет собой миотропный спазмолитик. По составу и фармакологическому действию препарат близок к папаверину, но, в отличие от него, оказывает более продолжительное и эффективное спазмолитическое действие. Вещество дротаверин было получено путем синтеза в 1961 году в Венгрии, через год запатентовано под торговым названием «Но-шпа». С 1970 года и по настоящее время препарат широко применяется в России, а также еще в 50 странах мира.

«Но-шпа» снимает излишнюю напряженность кровеносных сосудов, расслабляет гладкую мышечную ткань внутренних органов и снижает двигательную активность кишечника. Не влияет на вегетативную нервную систему. При употреблении внутрь хорошо всасывается и равномерно адсорбируется в гладкомышечную ткань. Дротаверина гидрохлорид эффективен в случае, когда боль спровоцирована спазмом мышц или сосудов, самостоятельным анальгезирующим действием (как, например, анальгин) препарат не обладает.

Состав и форма выпуска

Дорогой читатель!

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

При производстве «Но-шпы» используются следующие вещества, в перерасчете на одну таблетку: дротаверина гидрохлорид – 40 мг (в «Но-шпе Форте» – 80 мг). Дополнительные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал из кукурузы, лактоза. В 2-х мл (1 ампуле) раствора содержится 40 мг дротаверина и вспомогательные компоненты: натрия метабисульфит, этанол, дистиллированная вода.

Через аптечную сеть «Но-шпа» реализуется в виде:

• Таблеток желтого или оранжевого оттенка, имеющих двояковыпуклую форму с надписью «spa» с одной стороны и гладкой поверхностью – с другой. Препарат выпускается в следующих дозировках: «Но-шпа» – 0,4 г и «Но-шпа Форте» – 0,8 г. Таблетки расфасованы в пластико-алюминиевые или алюминиевые блистеры и упакованы в картонную пачку по 6, 12, 24, 60, 100 штук вместе с инструкцией по использованию. Также производители выпускают таблетки, расфасованные в ПВХ контейнеры.
• Растворов для внутримышечных и внутривенных введений (20 мг/мл). Лекарство на вид представляет собой желтую с зеленоватым оттенком жидкость. Выпускается в ампулах из коричневого стекла по 2 мл, которые упакованы в картонную пачку по 5 или 25 штук.

Как действует Но-шпа?

«Но-шпа» является достаточно эффективным средством в терапии многих болезней, однако она не лечит причину недуга, а лишь снимает боль, спровоцированную спазмом. Чаще всего врачи назначают препарат как вспомогательное средство в комплексе с основной терапией, в том числе при болях в голове, лихорадке и сильном кашле.

В случае, когда у ребенка температура превышает 39 градусов, сопровождается ознобом и спазмом периферических сосудов (характеризуется бледными и холодными на ощупь руками и ногами), дротаверин способствует быстрому улучшению состояния больного.

В результате расширения кровеносных сосудов теплоотдача через кожу увеличивается, благодаря чему температура снижается.

Также целесообразно дать ребенку «Но-шпу», если малыш тяжело переносит лихорадку или есть риск возникновения фебрильных судорог. Следует помнить, что сам по себе препарат не обладает жаропонижающим свойством, поэтому для снижения высокой температуры его необходимо использовать в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами (парацетамол, анальгин, ибупрофен).

При болях в брюшной полости спазмолитик расслабляет скованную мускулатуру внутренних органов. Также «Но-шпа» хорошо помогает при головных болях, вызванных спазмом кровеносных сосудов.

Мнения специалистов разнятся при ответе на вопрос: «Помогает ли «Но-шпа» при кашле у ребенка?» Некоторые считают препарат бесполезным в лечении кашля, но большинство врачей придерживаются мнения, что при сильном спазмированном кашле «Но-шпа» расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей и расширяет кровеносные сосуды легких, что в комплексе с отхаркивающими средствами значительно облегчает отхождение мокроты. Также положительное действие препарат оказывает при ларингите, снимая и предотвращая повторное возникновение спазма гортани.

Инструкция по применению для детей

Давать «Но-шпу» детям дошкольного возраста следует только по рекомендации врача, так как препарат имеет противопоказания к применению и возможные нежелательное эффекты. Кроме того, самостоятельное применение препарата может смазать симптомы заболевания, что затруднит постановку диагноза.

Действие препарата не зависит от времени приема пищи. Таблетки имеют горький вкус, поэтому целесообразно измельчить их, после чего смешать с небольшим количеством какого-нибудь сладкого сиропа, предложить ребенку запить лекарство достаточным количеством воды.

Для достижения жаропонижающего эффекта «Но-шпу» принимают в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами. При воспалительных заболеваниях дротаверин является вспомогательным средством и принимается в комплексе с основным лечением.

Прием «Но-шпы» при сильной рвоте помогает облегчить состояние больного и уменьшить позывы. Однако рвота может быть симптомом опасных заболеваний (например, аппендицита) – самостоятельный прием спазмолитиков в этом случае противопоказан.

Показания

Педиатры назначают прием «Но-шпы» в следующих случаях:

• «белая» лихорадка – состояние, при котором на фоне высокой температуры у ребенка происходит спазм сосудов конечностей, они становятся бледными и холодными на ощупь (рекомендуем прочитать: );
• температура тела выше 39 градусов, фебрильные судороги в анамнезе;
• головная боль, спровоцированная спазмом кровеносных сосудов;
• бронхит или ларингит, сопровождающийся сильным кашлем;
• кишечные колики;
• задержка стула, обусловленная спазмом кишечника;
• спазмирование гладкой мускулатуры при воспалительных заболеваниях органов брюшной полости (гастрит, колит, пиелит) и малого таза (цистит).

Дозировка

«Но-шпа» является сильным спазмолитиком синтетического происхождения, поэтому детям до 6 лет врач назначает ее только в случае острой необходимости. Нельзя превышать рекомендуемые дозировки, так как это может повлечь за собой нежелательные последствия.

Доза препарата для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 табл. на один прием до 2 раз в день; старше 12 лет - 1 табл. до 4 раз в день или по 2 табл. до 2 раз в день.

Дозировку до 6 лет вправе назначить только врач. В таком случае прием лекарства равномерно распределяют в течение дня по 1/3 таблетки (промежуток между приемами – не менее 2-3 часов) или по 1/2 таблетки (не чаще 1 раза в течение 4 часов). Лекарство дают по необходимости при возникновении у малыша спазма, если действия указанной дозировки хватает, например, на 6 часов, чаще принимать дротаверин не нужно.

Как употреблять препарат в ампулах?

Иногда педиатры рекомендуют вместо таблеток давать малышам выпить «Но-шпу» в виде раствора для инфузий. В этом случае достаточно 1 мл препарата (20 мг) на прием. Самостоятельное назначение и введение детям раствора дротаверина внутримышечно и внутривенно запрещено и может быть назначено только врачом в исключительных случаях.

Противопоказания

Запрещается давать «Но-шпу» детям в следующих случаях:

• возраст до 6 лет;
• аллергия на входящие в состав компоненты;
• артериальная гипотензия;
• атеросклероз сосудов сердца;
• острые боли в животе неясной этиологии (возможно, у ребенка аппендицит или кишечная непроходимость);
• астматический статус;
• глаукома;
• почечная или печеночная недостаточность.

Побочные эффекты и передозировка

Прием дротаверина может вызвать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: тошноту, рвоту, изменение стула. Также возможны такие симптомы: головокружение, головная боль, повышенное отделение пота, аллергические проявления. При возникновении любых неблагоприятных реакций необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

При бесконтрольном приеме препарата в больших количествах возможны серьезные изменения в функционировании организма, поэтому следует внимательно рассчитывать дозу и хранить лекарство в недосягаемом для детей месте. Если допустимая дозировка была превышена, необходимо вызвать скорую медицинскую помощь и промыть желудок ребенку еще до приезда врача. Передозировка опасна возможным нарушением работы сердечной мышцы, вплоть до остановки сердца, поэтому пациенту требуется наблюдение специалистов.

О чем нужно помнить?

«Но-шпа» является искусственно синтезированным препаратом (то есть не на натуральной основе), поэтому следует соблюдать меры предосторожности и самостоятельно не назначать лечение детям. Для устранения болей спастического происхождения у дошкольников обычно используют более слабые препараты и лишь в случае их неэффективности назначают «Но-шпу». Перед тем, как давать ребенку препараты, имеющие в составе дротаверина гидрохлорид, необходимо проконсультироваться с врачом. Он поставит диагноз, оценит состояние пациента и назначит правильное лечение.

Аналоги: Дротаверин или Но-шпа?

Полным аналогом «Но-шпы» по химическим составляющим и фармакологическому действию является «Дротаверин», однако стоимость этих препаратов отличается в разы. Имеет ли смысл переплачивать – каждый решает сам. «Но-шпа» является импортным лекарством, поэтому проходит более жесткий фармакологический контроль. С другой стороны, дорогие препараты чаще подделывают и есть риск купить «пустышку».

Препараты с одинаковой скоростью адсорбируются в кровяное русло и расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов. Имеют одни и те же противопоказания к применению и побочные действия.

Большинство специалистов не видят значительной разницы между «Но-шпой» и «Дротаверином», оставляя выбор за пациентом.

Срок годности и условия хранения

Длительность и условия хранения «Но-шпы» зависят от вида упаковки, в которой она выпускается производителем:

• таблетки в полностью алюминиевых блистерах хранятся при температуре, не превышающей 30 градусов, в течение 5 лет;
• таблетки в блистерах из алюминия + ПВХ можно использовать в течение 3 лет от даты производства, хранить при комнатной температуре;
• таблетки, расфасованные производителем во флаконы из ПВХ, остаются годны при температуре до 25 градусов, длительность хранения – 5 лет;
• раствор для внутримышечных и внутривенных инфузий в ампулах хранится в темном месте при температурном режиме 15 – 25 градусов в течение 5 лет.

Обновление: Октябрь 2018

Но-шпа (NO-SPA) – популярный препарат, оказывающий быстрый спазмолитический эффект в отношении гладкой мускулатуры. Применяется для:

• этиотропной терапии для устранения спазма мышечной ткани, выступающего основой патологического состояния;
• симптоматического лечения спазма гладких мышц , который является симптомом заболевания, не влияя на его патогенез;
• премедикации в период подготовки пациентов к некоторым процедурам (катетеризация мочеточников, мочеиспускательного канала и т.д.).

Поскольку препарат действует исключительно на гладкие мышцы, его практикуют в ситуациях, когда имеются противопоказания к спазмолитическим средствам из группы холиноблокаторов (гипертрофия предстательной железы, ).

Фармакологическая группа: миотропный спазмолитик.

Дротаверин или Но-шпа

Наверняка каждому из нас приходилось принимать известные желтые таблетки с особым послевкусием при тех или иных проблемах со здоровьем. В составе препарата находится действующее вещество дротаверин, и именно под этим названием выпускается самый популярный конкурент Но-шпы и аналог по составу. В чем же разница между Дротаверином и Но-шпой?

Изучив инструкции к препаратам становится ясно, что и состав, и принцип действия, и оказываемый эффект являются сходными. Поэтому возникает резонный вопрос – есть ли смысл переплачивать за Но-шпу?
Но-шпа – это оригинальный препарат, запатентованная лекарственная форма. Наличие патента – это не только оправдание высокой стоимости препарата, но и определенные обязательства, которые накладываются на производителя: качество сырья, производственный контроль, безопасность препарата должны быть на высшем уровне. Для того, чтобы получить патент, препарат должен соответствовать ряду строгих требований и пройти необходимые клинические испытания.

Дротаверин – это дженерик, предлагаемый потребителю под международным, а значит незапатентованным названием. Клиническая эффективность дженериков является не до конца доказанной, поскольку к данной группе препаратов выдвигаются менее строгие требования.

Получается, что запатентованный препарат подвергается большему количеству испытаний прежде, чем попасть на прилавок аптеки. Однако это не говорит о том, что дженерик негативно влияет на здоровье.

Физико-химические свойства, состав, цена

Препарат выпускается в двух лекарственных формах – таблетках для внутреннего приема и раствора для в/м и в/в введения.

Фармакологическое действие

Дротаверин гидрохлорид является производным изохинолина с мощным спазмолитическим воздействием на гладкую мускулатуру. Данный эффект возможен благодаря ингибированию фермента под названием ФДЭ (фосфодиэстераза).

ФДЭ участвует в реакции гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фосфодиэстеразы характеризуется повышением концентрации цАМФ, запускающей цепную реакцию. цАМФ в высоких концентрациях является активатором цАМФ-зависимого фосфорилирования КЛЦМ (киназы легких цепей миозина). Это приводит к понижению аффинности КЛЦМ к Са2+-калмодулиновому комплексу, и инактивированная форма КЛЦМ создает мышечное расслабление.

цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, понижая ее. Связано это со стимуляцией транспорта Са2+ в саркоплазматический ретикулум и экстрацеллюлярное пространство.

Эффективность дротаверина гидрохлорида зависит от концентрации фермента фосфодиэстеразы в тканях, которое значительно различается.

Гидролиз цАМФ в мышечной ткани сердца и гладкой мускулатуре сосудов осуществляется при помощи изофермента ФДЭ3. Это объясняет отсутствие серьезных побочных реакций со стороны ССС при высокой спазмолитической активности.

Селективные ингибиторы ФДЭ4, коим и является дротаверин, могут уменьшать чувствительность матки к действию гормона окситоцина и приводить к ускоренному расслаблению мышечной ткани органа, что позволяет остановить преждевременные роды.

Помимо спазмолитического эффекта, дротаверин уменьшает отек и воспаление в мышечной ткани. Устранение спазма приводит к улучшению кровоснабжения органов. Препарат эффективен при болях, а также помогает восстановлению пассажа внутреннего содержимого полых органов.

При этом дротаверин непосредственно не вмешивается в механизм болевой чувствительности и не стирает симптоматику острых состояний в отличие от анальгетиков.

Эффективность дротаверина высока при спазмах гладкой мышечной ткани нейрогенного и мышечного происхождения. Но-шпа расслабляет гладкие мышечные волокна ЖКТ, мочеполовых и желчевыводящих путей.

Фармакокинетика

После приема внутрь действующее вещество полностью и быстро абсорбируется, равномерно распределяется по тканям и проникает в клетки гладких мышц. В кровь поступает около 65 % действующего вещества. Максимальная концентрация в крови определяется через 45-60 минут после приема. Незначительно проходит через плацентарный барьер. Не попадает в ЦНС и не влияет на вегетативную нервную систему.

При в/в либо в/м введении дротаверин связывается с плазменными белками на 95-98% с достижением максимального эффекта через 30 минут.

Метаболизм вещества происходит к клетках печени путем реакций О-дезэтилирования. Метаболиты дротаверина конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Выводится почками (более 50 %) и кишечником (30 %) в виде метаболитов, полное выведение происходит в течение 72 часов.

Показания к применению

В инструкции по применению Но-шпы указаны следующие показания для этиотропной терапии:

• Спазмы гладкомышечной ткани при заболеваниях желчевыводящих путей: холангиолитиаз, холецистолитиаз, перихолецистит, холецистит, холангит, папиллит;
• Спазмы гладкомышечной ткани при патологиях мочевыделительной системы: нефролитиаз, пиелит, уретролитиаз, цистит, спазмы и тенезмы мочевого пузыря;

От чего еще помогает Но-шпа? Как препарат вспомогательной терапии (таблетки или раствор при невозможности принятия таблеток):

• при спазмах гладкомышечной ткани ЖКТ: гастрит, ЯБЖ и 12-перстной кишки, спазмы привратника и кардии желудка, колит, спастический колит с запором, энтерит, дисфункция сфинктера Одди, синдром раздраженного кишечника;
• при головных болях напряжения (таблетированная форма). Но-шпа не эффективна от головной боли, связанной с мигренью или повышенным ВЧД;
• при дисменорее.

Противопоказания

• тяжелая степень почечной или сердечной недостаточности;
• детский возраст до 6 лет (таблетки). Нош-па детям в виде раствора не назначается до 18 лет;
• период лактации (из-за отсутствия клинических данных о проникновении препарата в молоко матери);
• наследственная непереносимость моносахарида галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы (для таблеток);
• гиперчувствительность к дисульфиту натрия (для раствора).

Особые указания

С осторожностью препарат назначают при артериальной гипотензии, поскольку есть риск возникновения коллапса, при беременности и в педиатрии. При в/в введении людям с пониженным АД следует находиться в лежачем положении.

Возможны жалобы на дисфункцию ЖКТ при применении лекарства у людей с непереносимостью лактозы (52 мг лактозы на 1 таблетку).

Таблетированная форма не влияет на возможность выполнения работ, требующих значительной концентрации внимания, и вождения авто. После парентерального введения Но-шпы следует воздержаться от точных работ и вождения авто.

Но-шпа при беременности

Очень часто препарат назначается на ранних сроках беременности при тонусе матки для уменьшения угрозы самопроизвольного выкидыша.

Исследования на животных и данные ретроспективного анализа по клиническому применению дротаверина у беременных женщин свидетельствуют о том, что препарат в терапевтических дозировках не оказывал ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия на плод. Но, поскольку препарат в некоторой степени проникает через плаценту, назначение оправдано при наличии реального риска невынашивания беременности.

Препарат нельзя использовать в период родовой деятельности, поскольку возникает риск развития атонических кровотечений в послеродовом периоде.

Дозировка Но-шпы

Продолжительность лечения индивидуальна. Самостоятельно допускается принимать препарат 1-3 дня.

Для таблеток

• Взрослые пациенты : 120-240 мг в сут, разделив дозу на 2-3 приема. Максимальная доза для разового приема – 80 мг.
• Дети 6-12 лет: 80 мг в сут, разделив на 2 приема.
• Дети старше 12 лет : 160 мг в сут, разделив на 2-4 приема.

Для наибольшей эффективности препарат принимают через 1 час после еды, запивая достаточным количеством воды.

Для раствора

Взрослые пациенты: 40-240 мг в сут, разделив на 1-3 введения. При острых спазматических болях препарат вводят в/в медленно, дозой 40-80 мг в течение 30 секунд. В/м уколы вводятся без разведения раствора другими препаратами.

Оценить эффективность препарата обычно может сам пациент, наблюдая значительное уменьшение или исчезновение болевого спазматического синдрома в течение нескольких часов после приема таблетки или инъекции.

Побочные эффекты

• ССС : редко наблюдается тахикардия или снижение АД;
• Нервная система : редко отмечается бессонница, головная боль и головокружение;
• ЖКТ : иногда отмечается тошнота и запор;
• Иммунная система : изредка развиваются аллергические реакции (сыпь, зуд). Отмечались случаи анафилактического шока с летальным исходом и без такового (частота неизвестна). У лиц с бронхиальной астмой или аллергиков возможно развитие бронхоспазма при применении раствора препарата.
• Местные реакции : отек в месте введения инъекции.

Передозировка

При значительном превышении терапевтической дозы развивается нарушение сердечной проводимости и ритма вплоть до полной блокады ножек пучка Гиса и остановки сердечной деятельности. Лечение только стационарное.

Лекарственное взаимодействие

• Леводопа – ослабление антипаркинсонического действия, усиление ригидности и тремора;
• Другие спазмолитики – усиление спазмолитического действия;
• Антидепрессанты трициклического ряда – усиление артериальной гипотензии (только при комбинации с раствором Но-шпы);
• Морфин – снижение спазмогенной активности (только при комбинации с раствором Но-шпы);
• Фенобарбитал – усиление спазмолититеского эффекта Но-шпы;
• Препараты, связывающиеся с белками плазмы крови – возможно возникновение фармакодинамических и токсических эффектов данных препаратов.

Аналоги

Но-шпа форте, Дротаверин, Дротаверин-Форте, Спазмонет, Дротаверин-сти, Спазмол.

Дротаверина гидрохлорид 40 мг. 20 табл. 12-20 руб.	Спазмонет 40 мг. 20 табл. 55-80 руб.	Дротаверин форте 80 мг. 20 табл. 50 руб.	Спазмол 40 мг. 20 табл. 32 руб.

Практически каждому человеку знаком такой препарат, как Но-шпа. Это спазмолитик, который прижился в домашних аптечках и стал верным спасителем от боли разной природы. Но можно ли давать этот препарат ребенку, родители сомневаются, поскольку инструкция четко предписывает лечиться Но-шпой лицам старше 6 лет.

Показания к употреблению Но-шпы

Спазмолитик выпускают в форме таблеток и капсул. Основными показаниями к применению пилюль желтого цвета являются:

• головные боли;
• боли в животе спастического характера, сопутствующие запорам и язвам, циститу, холециститу, мочекаменной болезни и патологиям 12-перстной кишки;
• сухой кашель при бронхите и ларингите (для предупреждения спазма верхних дыхательных путей).

Инструкция предписывает давать Но-шпу детям при температуре. Но не всякий раз малыши должны принимать таблетки. Если температура подбирается к самым высоким отметкам, но кожные покровы остаются влажными и розовыми, спазмолитик употреблять не нужно.

Если же кроху сотрясает сильный озноб, а его кожа выглядит бледной и сухой, это говорит о «белой лихорадке». Точно зная, что ребенок нормально переносит дротаверин, для расширения сосудов и наладки терморегуляции мама может напоить чадо Но-шпой.

Но-шпа грудничкам: стоит ли рисковать?

В первые месяцы жизни малышей донимают колики в животе, усиленное газообразование и бродильные процессы в кишечнике. Виновниками дискомфорта являются несовершенные ЖКТ и ферментная система, которые не позволяют пищевым массам полноценно перевариваться и всасываться. Спазмирование кишечника у грудничка вызывает абдоминальные боли, обильную отрыжку и срыгивание.

Для улучшения самочувствия беспокойного крохи врачи рекомендуют использовать чаи, газоотводные трубки и пр. средства. Но если воздушные пузырьки продолжают распирать животик, новорожденному назначают Но-шпу. Поскольку таблетки повышают нагрузку на сердце, целыми их не дают.

Рекомендованная дозировка для малышей возрастом до года равняется четвертой или восьмой части раздробленной таблетки. Кусочек спазмолитика крохе дают всего 1 раз в сутки, перетерев в порошок и разбавив водичкой.

С 2 – 3 лет разовая дозировка Но-шпы для лечения детей меняется. До 6-летнего возраста листок-инструкция предлагает на протяжении суток делить на 2 – 3 приёма от 40 до 200 мг лекарства. Для детей старше 6 лет дозировка незначительно повышается. Это 80 – 200 мг, поделённые на 2 – 5 приёмов.

Но-шпа для подростков

После 12 лет Но-шпу для детей назначают в количествах, приближенных к взрослым дозам. Суточная норма спазмолитика для взрослого человека варьируется в пределах 3 – 6 таблеток, что соответствует 120 – 240 мг. Но для продолжающего формироваться организма это много, и назначение распределяют на весь день так, чтобы максимальное количество медикамента не превышало 80 мг (2 таб.).

Если боли умеренные и их можно терпеть, для устранения спазмирования ребенку дают Но-шпу 3 р. в день по 1 таблетке. Если дискомфорт достаточно сильный или средство не помогло, по согласованию с врачом разовый приём доводят до 2 таблеток.

Противопоказания к применению Но-шпы

Несмотря на высокие способности Но-шпы снимать спазмы, она может причинять вред маленьким пациентам, если они страдают:

1. бронхиальной астмой;
2. закрытоугольной глаукомой;
3. непереносимостью лактозы или галактозы;
4. пониженным артериальным давлением;
5. атеросклерозом коронарных артерий;
6. индивидуальной непереносимостью дротаверина;
7. сердечной, почечной или печеночной недостаточностью тяжелой формы.

Доктор Комаровский обеспокоен тем, что в сети встречаются советы мам по лечению грудничков внутримышечными инъекциями Но-шпы. Без ведома врача вводить препарат крохе запрещено. Не усугубляйте положение и не рискуйте здоровьем ребенка.

Возможные побочные эффекты

Неправильный приём лекарства, нарушение противопоказаний или несоблюдение дозировок грозит малышу не самыми приятными побочными эффектами. Их появлением организм оповещает о безуспешности самолечения Но-шпой. Так, со стороны пищеварения негативные реакции проявляются тошнотой, рвотой, запорами.

Нервная система выказывает свое недовольство на поступление дротаверина головокружениями или усилением головной боли, бессонницей или тревожным сном. Проблемы сердечно-сосудистой системы вследствие приёма спазмолитика наблюдаются редко. Проявляются они вялостью, учащенным сердцебиением, безынициативностью ребенка.

Аллергические эффекты также редки, но забывать о них не стоит. Чихание, слезотечение, сыпь на теле – всё это говорит о непереносимости препарата. От употребления Но-шпы следует отказаться.

Какими аналогами заменяют Но-шпу

Если по какой-либо причине Но-шпу нельзя использовать для лечения конкретного ребенка, препарат заменяют аналогами. Самыми дешевыми медикаментами являются российские, рецепты которых основаны на дротаверине или папаверине. Таковыми являются:

• Нош-Бра;
• Спазмол;
• Папаверин;
• Спазмонет;
• Дротаверин Форте;
• Дротаверина гидрохлорид.

Из зарубежных аналогов пациентам предлагают Спазоверин или сильный препарат Но-шпалгин. Второе лекарство состоит из дротаверина, парацетамола и кодеина. Купить его можно только при наличии рецепта врача.

Состав лекарственного препарата НО-ШПА

табл. 40 мг, № 20 6,81 грн.

табл. 40 мг, № 100 20,38 грн.

Дротаверина гидрохлорид 40 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал кукурузный, повидон.

№ П.01.03/05723 от 10.01.2003 до 10.01.2008

р-р д/ин. 40 мг амп. 2 мл, № 25 42,82 грн.

Дротаверина гидрохлорид 20 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, спирт этиловый 96%, вода для инъекций.

№ П.01.03/05724 от 17.08.2007 до 17.08.2011

НО-ШПА® ФОРТЕ

табл. 80 мг, № 10

табл. 80 мг, № 20 12,31 грн.

Дротаверина гидрохлорид 80 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза.

Лекарственная форма

Фармакологические свойства

Дротаверин быстро всасывается как при парентеральном, так и пероральном применении. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45–60 мин после перорального приема. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 16–22 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, около 50% - с мочой, 30% - с калом. В основном - в виде метаболитов, в неизмененном виде в моче не определяется. Дротаверин и/или его метаболиты практически не проникают через плацентарный барьер.

Показания к применению НО-ШПА

Противопоказания

Предостережения при использовании

В эксперименте не установлено наличия у препарата тератогенного и эмбриотоксического действия. Не влияет на течение беременности. В период кормления грудью препарат следует назначать с учетом соотношения степени риска и пользы.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Способ применения и дозировка НО-ШПА

Взрослым внутрь - 120–240 мг/сут в 2–3 приема. При приступах почечной или печеночной колики в/в медленно (в течение 30 с) вводят 40–80 мг (2–4 мл), обычно в сочетании с анальгетиками. При других спастических состояниях вводят в/м или п/к в дозе 40–80 мг, при необходимости вводят в той же дозе повторно до 3 раз в сутки или назначают в дальнейшем внутрь в суточной дозе 120–240 мг.

Для облегчения цервикальной дилатации при родах вводят в дозе 40 мг в/м в начале родовой деятельности. Если эта доза неэффективна, через 2 ч вводят в той же дозе повторно.

Детям в возрасте 1 года - 6 лет внутрь - 40–120 мг/сут (2–3 раза по 1/2–1 таблетке), старше 6 лет - 80–200 мг/сут (2–5 раз по 1 таблетке).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - тахикардия, артериальная гипотензия.