Главная · Болезни желудка · "Эгилок": инструкция по применению. Эгилок таблетки - официальная* инструкция по применению

"Эгилок": инструкция по применению. Эгилок таблетки - официальная* инструкция по применению

Эгилок является мощным противогипертоническим препаратом группы блокаторов бета-адренорецепторов. Данное средство завоевало большую популярность на современном рынке медикаментов, применяемых против артериальной гипертензии. Основное преимущество Эгилока заключается в его способности оказывать не только гипотензивный эффект, но и способствовать профилактике и терапии серьезных нарушений в работе сердечно-сосудистой системы, таких как стенокардия, тахикардия или аритмия. Медикамент проявляет достаточно хорошие показатели переносимости. Однако в силу особенностей терапевтического влияния перед применением следует обратиться к лечащему врачу для проведения обследования на предмет выявления ограничений к использованию и расчета оптимальной дозировки.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Эгилока представляет собой двояковыпуклые, круглые таблетки белого цвета с гравировками «Е435», «Е434», «Е432» на одной стороне и разделительной риской на другой. Гравировки отличаются в зависимости от дозировки активного элемента.

Описание и состав

Аналоги

Вместо Эгилока можно применять следующие препараты:

  1. содержит в качестве действующего компонента . Производится он в растворе для внутривенного вливания и таблетках. Лекарство нельзя детям, пациентка в положении и кормящим грудью его прописывают только в случае, когда польза для матери превышает риск для ребенка.
  2. Логимакс представляет собой комбинированный антигипертензивный медикамент, терапевтический эффект от которого объясняется и . Продается он в пролонгированных таблетках, которые нельзя беременным, кормящим и детям.
  3. Гипотэф - комбинированное антигипертензивное средство, которое выпускается в таблетках. Оно рекомендовано для нормализации высокого давления у лиц старше 45 лет.
  4. представляет собой заменитель Эгилока по терапевтической группе. Производится он в таблетках, которые прописывают взрослым пациентам при высоком давлении и для профилактики приступов стенокардии. По строгим показаниям медикамент можно назначать беременным, но за 3 суток до предполагаемых родов лечение нужно отменить. не совместим с грудным вскармливанием.

Условия хранения

Хранить в темном, сухом месте при 25 градусной температуре. Следует ограничить доступ к препарату детей.

Срок годности – 5 лет.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 151 рубль. Цены колеблются от 92 до 361 рублей.

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№012140

Дата регистрации: 15.02.2018 - 15.02.2023

Инструкция

  • русский

Торговое название

М еждународное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг )

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг )

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,

(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением .

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени .

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;

Стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

Профилактика приступов мигрени

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии : рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.

При стенокардии: рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза

50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.

Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Очень часто (≥1/10)

Повышенная утомляемость

Часто (≥1/100 - <1/10)

Головокружение, головная боль

Брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками

Тошнота, боли в животе, диарея, запор

Диспноэ напряжения

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

- усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

Депрессия, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары

Парестезия, мышечные спазмы

Кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения

Бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)

Увеличение массы тела

Редко (≥1/10 000 - <1/1000)

Сухость во рту

Жалобы на парестезии, мышечные спазмы, нервная возбудимость, тревожность

Нарушение потенции, нарушение сексуальной функции

Аритмии, нарушение проводимости миокарда

Изменение функциональных печеночных проб, гепатит

Выпадение волос

Конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения

Очень редко (≥1/10 000)

Амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение слуха

Усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающей хромоты или болезни Рейно, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения

Фотосенсибилизация

Обострение псориаза

Изменение вкусовых ощущений

Тромбоцитопения

Боли в суставах (артралгии)

Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам

Артериальная гипотензия

Атриовентрикулярная блокада II или III степени

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического кровообращения

Острый инфаркт миокарда если:

частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

интервал P-Q превышает 240 м/сек,

систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонисты)

Одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

Тяжелые переферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены

I триместр беременности и период лактации

Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.

Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами

При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.

При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанетидина, резерпина, метилдофа, клонидина, гуанфацина) возможно развитие выраженной брадикардии.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с - и -симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление периферического кровообращения.

При одновременном применении с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.

При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени CYP2D6 (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие β-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело.

Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.

Несмотря на то, что кардиоселективные β-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение β2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).

Селективные β-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с -адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Метопролол неблагоприятно влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы : артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Вышеперечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение : Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых, 10-20мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют - допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение 2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

"Эгилок" – синтетическое средство, применяемое, в частности, для лечения артериальной гипертензии, профилактики мигрени. Основным действующим веществом данного препарата является метопролола тартрат. "Эгилок" выпускается в дозировкой 0,025 г, 0,05 г и 0,1 г в пачках по 20, 30, 60,100 таблеток. В таблетированной форме выпускается и препарат "Эгилок Ретард" – с теми же действующим и вспомогательными веществами. В пачке по 30 таблеток дозировкой по 0,05 г и 0,1 г.

Препарат очень быстро и практически полностью (95 процентов) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность – 50 процентов. В процессе лечения уровень биодостопнусти составляет 70 процентов. Прием пищи на 20-40 процентов способствует увеличению биодоступности препарата. Действующее вещество эгилока - метопролол – биотрансформируется в печени. Метаболиты препарата не являются фармакологично активными. 95 процентов активного вещества препарата выводится из организма в течение 72 часов, с мочой. Примерно 5 процентов метопролола остаются в неизменном виде. В таком виде они и выводятся из организма.

Показания к применению

"Эгилок" назначается пациентам с артериальной гипертензией (особенно людям старше 60 лет), используя данный препарат самостоятельно или в комплексной терапии с другими антигипертензивными средствами. Необходим прием "Эгилока" для вторичной профилактики инфаркта миокарда, для профилактики приступов стенокардии, при нарушениях сердечного ритма – желудочковой экстрасистолии, наджелудочковой аритмии, при гипертиреозе. Назначают препарат и для профилактики мигрени. Также "Эгилок" используется при ишемической болезни сердца,

Фармакологическое действие

"Эгилок" является кардиоселективным бета-блокатором, оказывающим гипотензивное действие, снижающим частоту сокращений сердца, снижать тяжесть стенокардии и частоту ее приступов, способствует улучшению физического состояния пациента. Также благодаря действию "Эгилока" можно значительно снизить риск повторного инфаркта миокарда. Предупреждает возникновение мигрени. При соблюдении указанных в инструкции доз не оказывает влияния на периферические артерии и гладкую мускулатуру бронхов.

Максимальное действие препарата проявляется уже через полтора часа после приема. Примерно 5 процентов активного вещества выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Остальное количество препарата биотрансформируется в печени. Поэтому людям с патологией печени, нарушениями ее функций необходимы наблюдение врача и коррекция дозы.

Способ применения и дозы

Дозировка "Эгилока" каждому пациенту назначается в индивидуальном порядке с учетом состояния его здоровья и наличием сопровождающих факторов. Например, при артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки в один или два приема. При отсутствии эффекта или малозначительных результатах рекомендуется увеличить дозировку, но не более 200 мг в сутки. Для пациентов, страдающих стенокардией, рекомендуемая доза препарата составляет 100-200 мг в сутки 1 или 2 раза в день. Аналогичная доза назначается и при наджелудочковых аритмиях, а также при экстрасистолии. Препарат следует принимать два раза в сутки (утром и вечером). 100-200 мг в сутки два раза в день – такова препарата при назначении для профилактики вторичного инфаркта миокарда, приступов мигрени. Увеличивать дозу, указанную в аннотации, не рекомендуется.

У больных сахарным диабетом необходим постоянно контролировать уровень сахара в крови.

При назначении "Эгилока" больным с нарушениями функций печени и почек необходимо наблюдение врача. Это необходимо в связи со способностью препарата накапливаться в выводящих органах.

Противопоказания к употреблению препарата

"Эгилок" не следует назначать пациентам с синусовой брадикардией с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту; АВ-блокаде второй или третьей степени; синоатриальной блокаде; нарушениях периферического кровообращениях; артериальной гипотензией (пониженным артериальным давлением ниже 90-100 мм рт. ст.); высокой восприимчивости компонентов препарата. В этом случае необходима любым другим средством с аналогичным действием.

Побочные эффекты

Во время приема "Эгилока" возможно появление высокой утомляемости, сонливости, головокружения, депрессии, бессонницы, снижения концентрации внимания, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, боли в животе, сердечная недостаточность. В редких случаях могут отмечаться нарушения зрения, звон в ушах, конъюнктивит, аллергические реакции, покраснения кожи, облысение, увеличенное потоотделение, повышение массы тела. Но в большинстве случаев препарат хорошо переносится.

"Эгилок" может вызывать рассеянность, сонливость, поэтому его следует с осторожностью назначать людям, чья профессия требует особого внимания.

Латинское название: Egilok S

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: метопролол (Metoprolol)

Производитель: Интас Фармасьютикалс, Лтд. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Эгилок С – бета 1 -адреноблокатор избирательного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Эгилок С).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: метопролола сукцинат – 25, 50, 100 или 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, магния стеарат, крахмал кукурузный;
  • пленочная оболочка: Sepifilm LP 770 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Эгилок С – метопролола сукцинат, является бета 1 -адреноблокатором, который способен блокировать β 1 -адренорецепторы при применении значительно меньших доз, чем требуются для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Эгилок С обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью, не является частичным агонистом.

Метопролол способен снижать или подавлять агонистическое действие, оказываемое на сердечную деятельность катехоламинами, которые выделяются при физических и нервных стрессах. Это значит, что лекарственное вещество может препятствовать увеличению минутного объема и частоты сердечных сокращений (ЧСС), усилению сократимости сердца и повышению артериального давления (АД) вследствие резкого выброса катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), метопролола сукцинат пролонгированного действия обеспечивает постоянную плазменную концентрацию препарата и устойчивый клинический эффект (бета 1 -адреноблокаду) в течение не менее 24 ч. В результате отсутствия значимых максимальных плазменных концентраций метопролола сукцинат обладает более высокой β 1 -селективностью, чем обычные таблетированные формы метопролола. Кроме того, Эгилок С значительно снижает потенциальный риск развития побочных эффектов, часто возникающих при максимальных концентрациях в плазме, например, слабости в ногах при ходьбе или брадикардии.

При сопутствующих обструктивных заболеваниях легких Эгилок С можно назначать в дополнение к бета 2 -адреномиметикам. Метопролола сукцинат оказывает меньшее влияние на вызываемую ими бронходилатацию по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролола сукцинат меньше, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на углеводный метаболизм и продукцию инсулина, а также на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии.

При артериальной гипертензии Эгилок С значительно снижает АД, этот эффект сохраняется в течение как минимум 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале применения препарата наблюдается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при продолжительном приеме метопролола сукцината возможно понижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления, сердечный выброс при этом не меняется.

Фармакокинетика

Каждая таблетка Эгилок С содержит большое количество микрогранул (пеллет), покрытых полимерной оболочкой, благодаря которой осуществляется контролируемое высвобождение активного вещества.

Эффект препарата наступает быстро. Попадая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), таблетки дезинтегрируется на отдельные пеллеты, каждая из которых действует в отдельности, а вместе они обеспечивают равномерное высвобождение метопролола сукцината в течение более 20 ч. Скорость высвобождения зависит от кислотности желудочной среды. Таким образом, длительность действия Эгилок С составляет более 24 ч.

Метопролола сукцинат полностью абсорбируется в ЖКТ. После приема однократной дозы системная биодоступность составляет примерно 30–40%.

Вещество характеризуется низким связыванием с белками плазмы – 5–10%.

Препарат метаболизируется в печени путем окисления с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают клинически значимой активностью. Выводится преимущественно в виде метаболитов, только около 5% дозы элиминируется в неизмененном виде почками.

Период полувыведения свободного метопролола составляет ~ 3,5–7 ч.

Показания к применению

  • стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся клиническими проявлениями (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнительный препарат в составе основной терапии хронической сердечной недостаточности);
  • артериальная гипертензия;
  • нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
  • стенокардия;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • снижение частоты повторного инфаркта и смертности после острой фазы инфаркта миокарда;
  • профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Абсолютные:

  • артериальная гипотензия при систолическом АД < 90 мм рт. ст.;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • клинически значимая синусовая брадикардия с ЧСС < 50 уд/мин;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • интервал P-Q > 0,24 сек;
  • подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС < 45 уд/мин;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены;
  • феохромоцитома (если одновременно не применяются альфа-адреноблокаторы);
  • возраст до 18 лет;
  • внутривенное (в/в) введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила;
  • одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением типа В);
  • длительное или курсовое применение инотропных средств и препаратов, действующих на β-адренорецепторы;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим бета-адреноблокаторам.

Таблетки Эгилок С с осторожностью следует применять в следующих случаях (требуется тщательная оценка соотношения пользы и рисков):

  • стенокардия Принцметала;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • псориаз;
  • миастения;
  • депрессия;
  • феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов);
  • одновременное применение сердечных гликозидов;
  • пожилой возраст.

Эгилок С, инструкция по применению: способ и дозировка

Эгилок С принимают внутрь, 1 раз в сутки (вне зависимости от назначенной дозы), желательно утром. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не кроша, и запивать достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не имеет.

Оптимальная доза подбирается врачом индивидуально, с осторожностью – во избежание развития брадикардии.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности (ХСН) с наличием клинических проявлений и нарушений систолической функции левого желудочка начинают только в том случае, если пациент находится в стабильном состоянии без эпизодов обострения в течение 6 последних недель. При этом в течение последних 2 недель нельзя менять схему основной терапии.

В некоторых случаях бета-адреноблокаторы (в том числе Эгилок С) могут вызвать временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности. Иногда есть возможность продлить терапию или снизить дозу, но отдельным пациентам требуется отмена метопролола.

При ХСН II функционального класса в начале терапии назначают по 25 мг, через 2 недели при необходимости дозу увеличивают до 50 мг. Если и в этом случае эффекта недостаточно, возможно дальнейшее удваивание дозы с интервалами 2 недели. При длительном лечении поддерживающая доза обычно составляет 200 мг.

При ХСН III и IV функциональных классов в первые две недели назначают Эгилок С в суточной дозе 12,5 мг (½ таблетки в дозировке 25 мг). Оптимальная поддерживающая доза подбирается индивидуально под тщательным врачебным наблюдением, поскольку возможно прогрессирование симптомов сердечной недостаточности. Через 1–2 недели при необходимости увеличивают суточную дозу до 25 мг, еще через 2 недели – до 50 мг. При недостаточности терапевтического эффекта, но при условии хорошей переносимости препарата, возможно удваивание дозы с интервалами 2 недели до достижения максимальной – 200 мг.

В случае развития артериальной гипотензии и/или брадикардии может потребоваться коррекция схемы основной терапии, или уменьшение дозы Эгилок С. Развитие артериальной гипотензии в период подбора дозы не всегда указывает на непереносимость препарата в этой дозе при продолжении лечения. Однако далее увеличивать дозу можно только после стабилизации состояния пациента. Иногда требуется контроль функционального состояния почек.

  • артериальная гипертензия: 50–100 мг. Если эффекта недостаточно, увеличивают суточную дозу максимум до 200 мг или добавляют к терапии другое гипотензивное средство (предпочтение отдается диуретикам и блокаторам медленных кальциевых каналов);
  • нарушения ритма сердца: 100–200 мг;
  • стенокардия: 100–200 мг. При недостаточности терапевтического эффекта к терапии добавляют другое антиангинальное средство;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 200 мг;
  • поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: 100–200 мг (в этом случае суточную дозу можно делить на 2 приема);
  • профилактика приступов мигрени: 100–200 мг.

Пожилым лицам, пациентам с нарушениями функции почек и больным с умеренными нарушениями функции печени нет необходимости корректировать дозу.

При тяжелых функциональных нарушениях печени (тяжелой форме цирроза, портокавальном анастомозе) может понадобиться уменьшение дозы Эгилок С.

Побочные действия

Эгилок С в основном переносится хорошо. Если нежелательные реакции возникают, то обычно носят легкий и обратимый характер.

Возможные побочные эффекты (классифицируются следующим образом: очень часто – > 10% случаев; часто – 1–9,9%; нечасто – 0,1–0,9%; редко – 0,01–0,09%; очень редко – < 0,01%):

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождается обмороком), брадикардия, похолодание конечностей; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, периферические отеки, атриовентрикулярная блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения – гангрена;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, запор, диарея, тошнота; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, функциональное нарушение печени; очень редко – гепатит;
  • со стороны центральной нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – бессонница/сонливость, ночные кошмары, ослабление внимания, парестезии, депрессия, судороги; редко – тревожность, повышенная нервная возбудимость, сексуальная дисфункция/импотенция; очень редко – подавленность, нарушения памяти/амнезия, галлюцинации;
  • со стороны органов чувств: редко – сухость и/или раздражение глаз, нарушения зрения, конъюнктивит; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах;
  • со стороны дыхательной системы: часто – одышка при физическом усилии; нечасто – бронхоспазм; редко – ринит;
  • со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия;
  • со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиленное потоотделение; редко – выпадение волос; очень редко – обострение течения псориаза, фотосенсибилизация;
  • прочие: нечасто – увеличение массы тела; очень редко – тромбоцитопения.

Передозировка

Наиболее серьезными симптомами передозировки метопролола сукцината являются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда возможно подавление легочной функции и преобладание признаков со стороны центральной нервной системы.

Возможные симптомы: выраженное снижение АД, AV-блокада I–III степени, брадикардия, слабая периферическая перфузия, асистолия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, апноэ, угнетение функции легких, бронхоспазм, нарушение или потеря сознания, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, тремор, парестезии, судороги, спазм пищевода, тошнота, рвота, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), транзиторный миастенический синдром. При сопутствующем приеме алкоголя, барбитуратов, гипотензивных средств или хинидина возможно ухудшение состояния пациента. Первые симптомы передозировки могут возникнуть через 20–120 мин после приема высоких доз Эгилок С.

Меры первой помощи: прием активированного угля, при необходимости – промывание желудка. До промывания желудка в связи с риском стимулирования блуждающего нерва назначают атропин (взрослым – 0,25–0,5 мг). Если требуется, обеспечивают проходимость дыхательных путей (путем интубации) и адекватную вентиляцию легких. Необходимо введение глюкозы, восполнение объема циркулирующей крови, а также контроль электрокардиограммы. Также в дозе 1–2 мг в/в вводят атропин, по надобности введение повторяют (особенно при наличии вагусных симптомов). При депрессии (подавлении) миокарда делают инфузию допамина или добутамина. Кроме того, возможно введение глюкагона в/в по 50–150 мкг/кг с интервалом 1 мин. В некоторых случаях к терапии целесообразно добавление эпинефрина (адреналина). При аритмии и расширенном желудочковом комплексе показана инфузия раствора натрия хлорида 0,9% или натрия гидрокарбоната. При необходимости устанавливают искусственный водитель ритма. Для купирования бронхоспазма используют тербуталин (инъекционно или ингаляционно). В случае остановки сердца проводят соответствующие реанимационные мероприятия.

Особые указания

Бета-адреноблокаторы не рекомендованы пациентам с обструктивной болезнью легких. Если другие гипотензивные средства переносятся плохо или не оказывают должного терапевтического эффекта, возможно применение Эгилок С, но следует назначать минимальную эффективную дозу. При необходимости используют бета 2 -адреномиметики.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами селективные бета 1 -адреноблокаторы в меньшей степени влияют на углеводный обмен и маскируют симптомы гипогликемии, но полностью риск такого влияния не может быть исключен.

При декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до начала лечения следует добиться стадии компенсации, ее же следует поддерживать в процессе терапии.

Данные клинических исследований по безопасности и эффективности Эгилок С при тяжелой стабильной сердечной недостаточности (IV класса по классификации NYHA) ограничены.

Метопролола сукцинат может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения (как правило, вследствие снижения АД).

Пациентам с сопутствующей феохромоцитомой Эгилок С назначают одновременно с альфа-адреноблокатором.

В редких случаях при нарушении атриовентрикулярной проводимости возможно ухудшение (вплоть до AV-блокады). При развитии брадикардии нужно снизить дозу метопролола сукцината или постепенно отменить его.

Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, следует предупреждать анестезиолога о приеме препарата Эгилок С. Отменять бета-адреноблокаторы не рекомендуется.

Анафилактический шок, развивающийся на фоне терапии бета-адреноблокаторами, протекает в более тяжелой форме. При этом применение адреналина в стандартных терапевтических дозах не всегда вызывает должный эффект.

Не установлена эффективность и безопасность Эгилок С у пациентов с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией.

В случае резкой отмены препарата возможно усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов из группы высокого риска. По этой причине не рекомендуется внезапно прекращать прием Эгилок С. Делать это следует постепенно, минимум в течение 2 недель, в 2 раза снижая дозу на каждом этапе, пока не будет достигнута конечная доза 12,5 мг – ее следует принимать самое меньшее в течение 4 дней до полной отмены препарата. Если при такой схеме появляются нежелательные симптомы, рекомендуется более медленная отмена терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Эгилок С может вызывать головокружение и повышенную утомляемость, поэтому пациентам, получающим препарат, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Адекватные контролируемые исследования по применению метопролола сукцината у беременных не проводились. Вследствие этого Эгилок С может применяться только у женщин, для которых ожидаемая польза терапии превышает возможные риски.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать некоторые побочные эффекты у плода, новорожденных и грудных детей, например, брадикардию.

Метопролол проникает в молоко матери в незначительных количествах, поэтому риск развития нежелательных реакций невелик. Тем не менее грудные дети, чьи матери в период лактации получают Эгилок С, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением на предмет появления возможных признаков блокады β-адренорецепторов.

Применение в детском возрасте

Эгилок С противопоказан до 18 лет, поскольку не установлены его эффективность и безопасность у педиатрических пациентов.

При нарушениях функции почек

Больным с хронической почечной недостаточностью Эгилок С назначают с осторожностью.

Коррекция режима дозирования при функциональных нарушениях почек и проведении гемодиализа не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью Эгилок С назначают с осторожностью. Дозу врач подбирает индивидуально, основываясь на данных клинического состояния.

Применение в пожилом возрасте

Для лечения пожилых пациентов таблетки Эгилок С используют с соблюдением мер предосторожности.

Лекарственное взаимодействие

  • верапамил: высокий риск развития брадикардии и снижения АД, отмечается взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла;
  • производные барбитуровой кислоты: усиливается метаболизм метопролола;
  • пропафенон: значительно увеличивается плазменная концентрация метопролола (в 2–5 раз), возможно развитие побочных эффектов.

Комбинации, которые требуют осторожности и могут потребовать коррекции дозы:

  • антиаритмические средства I класса: возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, что чревато развитием серьезных гемодинамических побочных эффектов у больных с нарушенной функцией левого желудочка. Этой комбинации также следует избегать при нарушении AV-проводимости и синдроме слабости синусового узла;
  • нестероидные противовоспалительные препараты (за исключением, вероятно, сулиндака): ослабляется антигипертензивное действие метопролола;
  • сердечные гликозиды: увеличивается время AV-проводимости, развивается брадикардия;
  • клонидин: после его резкой отмены возможно усиление гипертензивных реакций (начинать отмену бета-адреноблокаторов рекомендуется за несколько дней до прекращения применения клонидина);
  • хинидин: у пациентов с быстрым гидроксилированием ингибируется метаболизм метопролола, что вызывает значительное увеличение его плазменной концентрации и усиление бета-адреноблокады (подобные реакции возможны и при использовании других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6);
  • рифампицин: возможно усиление метаболизма метопролола и уменьшение его плазменной концентрации;
  • пероральные гипогликемические средства: имеется вероятность изменения их эффекта, что может потребовать коррекции дозы;
  • ингаляционные анестетики: усиливается кардиодепрессивное действие;
  • амиодарон: возможно развитие выраженной синусовой брадикардии. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, поэтому взаимодействие может проявиться спустя продолжительное время после его отмены;
  • эпинефрин: есть риск возникновения брадикардии и выраженной артериальной гипертензии;
  • дилтиазем: отмечается взаимное усиление ингибирующего эффекта на проводимость и функцию синусового узла, известны случаи развития выраженной брадикардии;
  • фенилпропаноламин (норэфедрин): возможно повышение диастолического АД до патологических значений и развитие гипертонического криза (даже после применения разовой дозы 50 мг);

    • Отпускается по рецепту.

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма "двойной степ") на одной стороне и гравировкой "Е435" - на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 41.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, К90 - 2 мг, магния стеарат - 2 мг.

20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е434" - на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 83 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4 мг, повидон К90 - 4 мг, магния стеарат - 8 мг.

15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой "Е432" - на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 8 мг, повидон К90 - 8 мг, магния стеарат - 8 мг.

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС, сократимости, выброса и АД.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);

— нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (в составе комплексной терапии);

— профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— нарушения периферического кровообращения тяжелой степени;

— возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных);

— одновременное в/в введение верапамила;

— тяжелая форма бронхиальной астмы;

— феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;

— повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата;

— повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся ЧСС <45 уд./мин, с интервалом PQ >240 мс, и систолическим АД <100 мм рт.ст.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете; метаболическом ацидозе; бронхиальной астме; ХОБЛ; почечной/печеночной недостаточности; миастении; феохромоцитоме (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами); тиреотоксикозе; AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе); псориазе; облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); беременности; в период лактации; пациентам пожилого возраста; пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь во время или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подбирать постепенно и индивидуально во избежание развития чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство.

При стенокардии начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другой антиангинальный препарат.

При нарушениях ритма сердца начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

При гипертиреозе обычная суточная доза составляет 150-200 мг в 3-4 приема.

При функциональных расстройствах сердца, сопровождающихся ощущением сердцебиения обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером); при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в 2 приема.

Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером); при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут в 2 приема.

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения режима дозирования.

При циррозе печени обычно не требуется изменения дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови. При печеночной недостаточности тяжелой степени (например, после проведения портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Эгилок обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%).

Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; редко - повышенная возбудимость, тревожность; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV-блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны половой системы: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Прочие: нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения.

Применение препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном применении с этанолом, антигипертензивными препаратами, хинидином и барбитуратами.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль АД, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии. Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если пациент в сознании). В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, введение бета-адреномиметиков (до достижения желаемого эффекта) или в/в введение 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии - введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме - введение бета 2 -адреномиметиков. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок при одновременном применении с другими антигипертензивными средствами обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммированием эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля АД.

Одновременное применение метопролола и блокаторов медленных кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать в/в введения типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона): риск развития брадикардии, AV-блокады.

Сердечные гликозиды: риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов.

Другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдопа, клонидина и гуанфацина): риск развития артериальной гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного применения метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на ЦНС (например, снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол): риск развития артериальной гипотензии.

Средства для наркоза: риск угнетения сердечной деятельности.

Альфа- и бета-симпатомиметики: риск развития артериальной гипертензии, значительной брадикардии, возможность остановки сердца.

Эрготамин: усиление вазоконстрикторного эффекта.

Бета 2 -симпатомиметики: функциональный антагонизм.

НПВС (например, индометацин): возможно ослабление антигипертензивного эффекта.

Эстрогены: возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин: метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии.

Курареподобные миорелаксанты: усиление нервно-мышечной блокады.

Ингибиторы ферментов (например, циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин и сертралин): возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например, глазных капель) или ингибиторов МАО требует тщательного медицинского наблюдения.

Особые указания

При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

При применении препарата в дозе, превышающей 200 мг/сут, уменьшается кардиоселективность.

Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Анафилактический шок может протекать тяжелее у пациентов, принимающих Эгилок.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 14 дней. При резком прекращении лечения возможно усиление приступов стенокардии и риска развития коронарных нарушений. В период отмены препарата пациентам с заболеванием коронарных артерий необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Эгилок может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета 2 -адреномиметиков.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать хирурга/анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами. В случае развитии депрессии, вызванной применением бета-адреноблокаторов, следует прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или отменить препарат.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Беременность и лактация

Применение препарата не рекомендуется при беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетение дыхания.

Несмотря на то, что при применении препарата в терапевтических дозах лишь небольшое количество метопролола выделяется с грудным молоком, следует наблюдать за состоянием новорожденного (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарат Эгилок в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Печеночной недостаточности тяжелой степени