Диувер 5 инструкция по применению. Диувер – инструкция по применению и отзывы. Что входит в состав диуретика

Диувер (5 \ 10 мг) – это петлевой диуретик, его действие направлено на торможение в почечных канальцах процессов реабсорбции воды и солей, а также на увеличение их выведения вместе с мочой.

В результате повышается скорость образования мочи, уменьшается количество содержащейся в тканях и серозных полостях жидкости. Активное вещество – торасемид (5 или 10 мг).

Основные эффекты от применения Диувер:

• Увеличивает диурез;
• Снижает тонус сосудов (главным образом вен);
• Увеличивает количество выводимого с мочой магния (первично);
• Способствует повышению почечного кровотока и клубочковой фильтрации;
• Снижает уровень преднагрузок на сердце;
• Увеличивает количество выводимого с мочой кальция (вторично).

Предельный эффект наступает спустя 2-3 часа после употребления лекарства. Ключевой механизм действия заключается в связывании активного вещества с транспортером ионов различных веществ – хлора, калия, натрия.

Благодаря этому действию уменьшается или устраняется обратное усвоение ионов натрия. Это уменьшает давление жидкости внутри клеток и предотвращает повторное усвоение воды. Лекарство приводит к блокированию альдостероновых рецепторов миокарда, снижает проявления фиброза и нормализует диастолическую активность миокарда.

Показания к применению

От чего помогает Диувер? Назначают препарат в следующих случаях:

• Отечность разного происхождения, включая нарушения, которые связаны с поражениями сердца, почек, легких и печени;
• Гипертония.

При продолжительной терапии следует регулярно контролировать уровень электролитов, мочевой кислоты, глюкозы, липидов и креатинина в плазме, а также проводить контроль картины крови.

Инструкция по применению Диувер, дозировки

Препарат предназначен для перорального приема. Таблетки принимаются в утреннее время после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Для лечения отечного синдрома назначается по 1 таблетке Диувер 5 мг \ 1 раз в сутки. В случае необходимости дозировка может постепенно увеличиваться до 20-40 мг раз в день. В исключительных случаях суточная дозировка может составлять 200 мг.

Для лечения артериальной гипертензии назначается по половине таблетки Диувер 5 мг (2,5 мг) \ 1 раз в день. В некоторых случаях, по усмотрению врача, дозировка может быть увеличена до 5 мг в день.

Прием более 5 мг в сутки не приводит к дополнительному снижению артериального давления и не является целесообразным при эссенциальной гипертензии. Следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект торасемида достигается спустя 12 недель после начала терапии.

Пациентам пожилого возраста следует назначать торасемид в минимальных дозах и проводить коррекцию дозы с осторожностью.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Диувер (5 \ 10мг) может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• дегидратация и вызванный ей рост концентрации в крови калия, магния, кальция, хлора и натрия;
• критическое снижение АД;
• аритмии и тахикардия, редко – коллапс;
• спорадическое повышение концентрации мочевины и холестерина в крови;
• интерстициальный нефрит или острая задержка мочи;
• панкреатит и диспепсические расстройства;
• парестезии;
• временная потеря слуха;
• изменение картины крови вплоть до гемолитической и апластической анемии;
• кожные аллергические реакции, а также анафилактический шок.

При появлении симптомов, говорящих о начале побочной реакции, прием препарата рекомендуется прекратить до консультации с лечащим врачом.

Диуретический эффект препарата сохраняется до 18 часов, благодаря чему в первые часы после его приема отсутствуют очень частые позывы к мочеиспусканию, ограничивающие активность пациента.

Противопоказания

Противопоказано назначать Диувер следующим группам пациентов:

• С повышенной чувствительностью к торасемиду и/или сульфонамидам, а также к вспомогательным веществам препарата;
• При состояниях, которые сопровождаются отсутствием поступления мочи в мочевой пузырь;
• В состоянии печеночной комы, характеризующейся расстройством функций центральной нервной системы, что обусловливается серьезным угнетением функции печени;
• В предкоматозном состоянии;
• При почечной недостаточности, которая сопровождается симптомами нарастающей азотемии;
• При артериальной гипотензии;
• С аритмией.

Из-за отсутствия клинических исследований в период лактации, не рекомендуется его назначение женщинам, кормящим грудью. Также не рекомендован препарат и детям в возрасте до 18 лет, поскольку не установлена его безопасность и эффективность для этой группы пациентов.

При беременности применение Диувера оправдано лишь в случае острой необходимости. Прием должен проводиться в минимальных дозах, в стационарных условиях и под наблюдением врача, у которого наблюдается роженица.

Также необходим постоянный мониторинг состояния плода, так как при проникновении в его ткани торасемид провоцирует нарушения водно-электролитного обмена, а также тромбоцитопению.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата Диувер у пациентов возможно развитие водно-электролитных нарушений, сильного диуреза, сонливости, артериальной гипотензии, спутанности сознания и сосудистой недостаточности.

Кроме того, возможно развитие желудочно-кишечных расстройств.

Специфический антидот неизвестен. Показана отмена препарата или снижение дозировки. При выраженных симптомах передозировки проводят коррекцию водно-электролитного баланса и назначают симптоматическую терапию.

Аналоги Диувер, цена в аптеках

При необходимости, заменить Диувер можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Торасемид-СЗ,
2. Трифас,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Диувер, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Диувер 5 мг 20 шт. – от 335 до 391 рубля, 10 мг 20 шт. – от 425 до 439 рублей.

Хранить при температуре до 30 ºС. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. В аптеках продается по рецепту.

Содержание

Врачи часто назначают мочегонные средства (диуретики) при болезнях мочеполовой системы, почек, для устранения отеков, стабилизации артериального давления, в комплексной терапии хронической формы сердечной недостаточности. Одним из самых известных препаратов данной лекарственной группы являются таблетки Диувер (Diuver). Мочегонное доступно по цене, дает положительный результат и почти никогда не вызывает побочных действий. Чтобы получить от диуретика максимальный терапевтический эффект, нужно знать обо всех особенностях и правилах его использования.

Состав и форма выпуска

Практически в любой аптеке можно приобрести лекарство Диувер, которое выпускается в таблетированной форме. Белые двояковыпуклые таблетки имеют линию разлома с одной стороны и тиснение 915 (5 мг)/916 (10 мг) на другой. Состав мочегонного:

Фармакологическое действие

По инструкции таблетки принимают перорально. Активное вещество быстро адсорбируется из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Наибольшая концентрация торасемида и дополнительных компонентов достигается через 1-2 часа после приема. Торасемид связывается в крови с белками плазмы, что приводит к мочегонному действию на протяжении 18 часов. Активное вещество блокирует альдостерон-рецепторы миокарда, уменьшает фиброз, положительно действует на диастолические свойства толстой мышцы сердца.

Используется в качестве антигипертензивного средства, потому что торасемид реализуется с помощью уменьшения периферического сопротивления сосудов. Происходит стимуляция активности ионов калия в клетках гладкой мускулатуры артериального русла. В результате сокращается ответ стенок сосудов на давление биологических прессоров – эндогенных веществ (вазопрессин, катехоламин, гормон задней части гипофиза).

Под воздействием ферментов системы цитохрома Р450 Диувер метаболизируется в печени. После химических реакций формируются гидроксилированные метаболиты, которые соединяются с белками плазмы на 85-97%. Большая часть препарата выводится через почки в виде неактивных метаболитов (примерно 80% разовой дозы медикамента). Период полувыведения диуретика – от 3 до 4 часов. Малая часть метаболитов выводится из организма посредством гемофильтрации и гемодиализа.

Показания к применению Диувер

В инструкции по применению прописаны показания к употреблению мочегонного средства. Препарат Диувер назначают при таких проблемах:

артериальная гипертензия (гипертония);

отечность разной природы, в основном вызванная сердечной хронической недостаточностью, болезнями почек, печени и легких.

Способ применения и дозировка

По инструкции мочегонное принимают внутрь с утра. Употребляют не разжевывая, запивают водой или чаем. Дозировка и длительность терапии зависит от конкретной проблемы со здоровьем, состояния больного и его переносимости активного компонента. Врач выписывает Диувер исключительно после коррекции гипокалиемии (снижения калия в плазме крови), гиповолемии (сокращения объема циркулирующей крови), гипонатриемии (уменьшения количества натрия в плазме). Примерная дозировка мочегонного:

При отеках – 1 таблетка (5 мг) в день. Иногда количество препарата постепенно увеличивают до 10-20 мг в сутки за один прием.

При эссенциальной гипертензии назначают по ½ части таблетки за день. Если лечебный эффект недостаточно сильный, то дозировку увеличивают до 1 таблетки.

Пожилым пациентам назначают минимальную дозу мочегонного.

При беременности

Активные составные вещества не оказывают фетотоксического или мутагенного действия на будущего ребенка, но способны проникнуть через барьер между плодом и плацентой. Торасемид может привести к снижению числа тромбоцитов крови или дисфункции водно-электролитного баланса, что оказывает негативное воздействие на формирование органов, тканей малыша. Таблетки Диувер при беременности разрешено принимать только тогда, когда полезный терапевтический эффект для женщины сильно превышает вероятный риск для плода. Применение в период лактации запрещено.

Лекарственное взаимодействие

Чтобы избежать осложнений заболевания и побочных эффектов, а также получить желаемый терапевтический результат, нужно знать о взаимодействии торасемида с другими препаратами. Лекарственное «сотрудничество» по инструкции выглядит так:

Диувер усиливает действие гипотензивных медикаментов, Диазоксида, Теофиллина.

Торасемид увеличивает концентрацию цефалоспоринов, аминогликозидов, Амфотерицина В, Этакриновой кислоты, Хлорамфеникола. Повышается риск развития нефротоксического эффекта.

Мочегонное усиливает нервно-мышечную блокаду миорелаксантов.

Взаимное снижение терапевтического действия наблюдается у прессорных аминов и торасемида.

По инструкции диуретик увеличивает вероятность появления гипокалиемии при одновременном приеме глюкокортикостероидов, Амфотерицина.

Есть риск серьезного снижения показателей артериального давления, если торасемид используют с антагонистами рецепторов ангиотензина 2, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Мочегонное снижает эффективность гипогликемических медикаментов, недеполяризующих миорелаксантов, аллопуринола.

Одновременный прием торасемида с препаратами лития увеличивает риск развития интоксикации и вызывает повышение почечного клиренса.

Концентрация составных веществ диуретика в сыворотке крови возрастает из-за медикаментов, блокирующих канальцевую секрецию.

Диувер + Циклоспорин увеличивают вероятность возникновения подагрического артрита.

Инструкция по применению предупреждает о том, что прием сердечных гликозидов с мочегонным может стать причиной гликозидного отравления, по причине увеличения периода распада и гипокалиемии.

Салицилаты в большом количестве в комплексе с торасемидом повышают токсичность первых.

Мочегонный эффект таблеток значительно снижается при употреблении НПВС (нестероидных противовоспалительных препаратов) и сукральфатов.

По ряду причин у пациента могут возникать побочные действия после приема диуретика. В инструкции по применению указаны следующие эффекты (по группам):

Кислотно-щелочной, водно-электролитный баланс: гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия (снижение в крови количества калия, кальция, натрия, магния), метаболический алкалоз (слабость в мышцах, судороги, головная боль, нарушение сердечного ритма), гиповолемия, дегидратация, эксикоз.

ЦНС (центральная нервная система): обратимые нарушения слуховой функции, шум в ушах, атаксия (нарушение координации движений).

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, сильное снижение показателей артериального давления, уменьшение объема циркулирующей крови, коллапс (внезапная сердечно-сосудистая недостаточность).

Система мочевыделения: гематурия (кровь в моче), снижение потенции у мужчин, острая задержка мочи, олигурия (уменьшение отделяемой почками мочи), интерстициальный нефрит (воспаление почек).

Метаболизм: возрастание концентрации мочевины и креатинина в крови, уменьшение толерантности к глюкозе (может появиться сахарный диабет), гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина), гипертриглицеридемия, подагра.

Периферическая кровяная система: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая или апластическая анемия.

Система пищеварения: приступы тошноты и рвоты, диарея, острый панкреатит, увеличение активности печеночных ферментов, внутрипеченочный холестаз.

Кожа: зуд, крапивница, лихорадка, васкулит, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, анафилактический шок.

Передозировка

Когда пациент превышает разрешенную дозировку, то наблюдается ряд специфических признаков передозировки. Инструкция описывает следующие симптомы интоксикации:

дефицит циркулирующей крови, коллапс;

сонливость, спутанность сознания;

частое мочеиспускание, небольшой удельный вес мочи;

расстройства желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота);

серьезные нарушения кислотно-щелочного, электролитного баланса в организме;

резкое и явное снижение артериального давления.

На сегодняшний день пока не существует специфического антидота к торасемиду, гемодиализ не является эффективным в данном случае. При передозировке работает такая схема:

срочное промывание желудка;

прием максимальной дозы активированного угля;

восстановление объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, рН крови до нормальных показателей;

симптоматическое лечение (например, обильная инфузия кристаллическими и изотоническими растворами внутривенно).

Противопоказания

Инструкция по применению включает список абсолютных и относительных противопоказаний. Мочегонные таблетки нельзя принимать в таких случаях:

гиперчувствительность к компонентам препарата;

редкие виды непереносимости сахаров (галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы, лактазная недостаточность);

гиперурикемия – большое количество мочевой кислоты в крови;

печеночная, почечная недостаточность;

острая форма гломерулонефрита (воспалительного заболевания почек);

возраст до 18 лет;

период грудного вскармливания;

ярко выраженные гипокалиемия, гипонатриемия;

декомпенсированный митральный и аортальный стеноз (сужение митрального и аортального клапанов);

гликозидная интоксикация;

нарушения мочевого оттока;

увеличение центрального венозного давления от 10 мм. рт. ст.;

обструктивная кардиомиопатия с признаками гипертрофии;

дегидратация, гиповолемия.

Относительные противопоказания (болезни/состояния, при которых мочегонное употребляют с осторожностью и только после консультации с врачом);

панкреатит (воспаление поджелудочной железы);

• сахарный диабет;

• желудочковая аритмия;

  беременность;

  острый инфаркт миокарда;

  гипопротеинемия (очень низкий уровень белка в плазме крови);

  гипертония;

  предрасположенность к гиперурикемии;

  гепаторенальный синдром;

  стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;

  нарушение мочевого оттока, вызванное сужением мочеиспускательного канала, гидронефрозом, доброкачественной гиперплазией простаты.

Условия продажи и хранения

Диуретик отпускают из аптеки только по рецепту врача. Мочегонный препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, при температуре воздуха не больше 30˚С. Срок годности таблеток истекает через 2 года после даты выпуска.

Аналоги Диувера

Если по ряду причин пациент не может лечиться Диувером, то ему назначают аналоговые средства, которые имеют похожий состав. Самыми популярными аналогами мочегонного препарата:

Торасемид – медикамент, который является самым дешевым по стоимости аналогом. Его относят к петлевым мочегонным, которые помогают восстановить работу петли Генле (части нефрона, соединяющей дистальный и проксимальный канальцы). Вдобавок к этому, Торасемид уменьшает фиброз, нормализует диастолическое давление.

Таблетки Тригрим покупать выгоднее, потому что при одинаковой цене, в упаковке аналога содержится на 10 таблеток больше. Препарат прописывают при отеках, вызванных болезнями легких, печени, сердечной недостаточностью, а еще при наличии первичной гипертонии.

Средство Бритомар является дорогостоящим испанским заменителем Диувера. Оно идентично по составу и форме выпуска, но отличается более широким списком возрастных ограничений и противопоказаний. Перед его использованием нужно обязательно посоветоваться с лечащим врачом.

Лекарство Торикард – еще один эффективный аналог. Назначается при эссенциальной гипертонии в качестве монотерапии или в комплексном лечении с другими гипотензивными медикаментами.

Мочегонное лекарство Верошпирон хорошо спасает от отечности. Оно не оказывает влияния на функциональность почечных канальцев, поэтому не вызывает сбоев в кислотно-щелочном балансе. Считается калийсберегающим диуретиком.

Бритомар или Диувер – что лучше

Одним из популярных аналогов Диувера считаются таблетки Бритомар. Препарат производится за рубежом – в Испании, он более качественный и дороже по стоимости. Состав, форма выпуска и действие на организм идентичны с Диувером, но Бритомар имеет больше противопоказаний и побочных эффектов. Перед тем как выбрать один из медикаментов, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Специалист примет во внимание особенности заболевания и организма пациента, а затем назначит препарат, который лучше подходит по всем аспектам.

Видео

Для устранения отечности при многих заболеваниях прописывают мочегонные средства. К их группе относят Диувер, по сравнению с фуросемидом он действует эффективнее и в то же время бережнее, так как при его использовании калий из организма выходит в минимальном количестве.

Состав препарата, форма выпуска

Выпускается Диувер в форме двояковыпуклых таблеток белого цвета. С одной стороны имеется линия для разлома с другой тиснение. Основным активным компонентом препарата является торасемид. Из вспомогательных используется крахмал кукурузы, лактоза, кремния диоксид, магния стеарат.

Таблетки могут быть по 5 и 10 мг. В блистере находится 10 штук таблеток. В картонные упаковки фасуются по 20, реже по 60 штук. Средняя стоимость одной упаковки около 300 рублей. Терапевтическая активность действующего компонента сохраняется на протяжении 2-х лет с момента выпуска при условии соблюдения особенностей хранения, указанных в инструкции.

Воздействие на организм

Диувер относится к петлевым диуретикам. Основное свойство лекарства - торможение реабсорбции (обратного впитывания) натрия. В результате вместе с натрием из организма выходит скопившаяся жидкость. Но мочегонный эффект не является основным действием Диувера.

Препарат также выводит кальций из сердечной мышцы, что снижает чувствительность миокарда к катехоламинам, вследствие этого расслабляются стенки сосудов и соответственно снижается давление. Одновременно торасемид противодействует активности рецепторов ангиотензина II, что предотвращает спазмирование сосудов и замедляет возникновение типичных последствий при гипертонии - гипертрофию и фиброзирование сосудистых стенок и сердечной мышцы.

При пероральном приеме биодоступность Диувера достигает 90 %. Пища не изменяет всасывание активного компонента. Максимальная концентрация в крови торасемида определяется через 2 часа. В организме Диувер связывается с белками плазмы крови, за счет чего диуретический эффект может продолжаться до 18 часов. Причем кратность мочеиспусканий возрастает равномерно.

Метаболизируется торасемид в печени, выводится в большем количестве через почки. В организме не накапливается. Переносится без выраженных побочных эффектов.

Показания к назначению

Диувер действует в трех направлениях - устраняет отеки, мягко снижает давление и уменьшает нагрузку на миокард. Именно за счет такого механизма действия основные показания к приему лекарства это:

Диувер - достаточно сильный диуретик, поэтому при гипертонии его назначают только в тех случаях, когда сдерживать подъем АД другими медикаментами не удается. Препарат подходит для лечения пожилых, пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью и патологиями, протекающими с нарушениями обменных процессов.

Противопоказания к назначению

К использованию Диувера нужно подходить с осторожностью. Препарат в ряде случаев может нанести вред организму и вызвать сбои в функционировании жизненно важных органов. Чтобы этого не произошло перед приемом лекарства нужно изучить инструкцию.

Абсолютными противопоказаниями к применению лекарств на основе торасемида считаются:

В период беременности Диувер принимают только по строгим показаниям, женщинам в положении подбирается минимальная дозировка и непродолжительный курс лечения.

Выделяют ряд заболеваний и состояний, при которых лекарство нужно использовать предельно осторожно. Такие противопоказания являются относительными и к ним относят:

Пожилым пациентам не требуется корректировка дозы препарата в сторону ее снижения. При непереносимости сульфаниламидов и лекарств из сульфанилмочевины не исключается развитие перекрестной аллергической реакции на торасемид.

Возможные побочные реакции

На фоне приема петлевого диуретика возможно появление побочных реакций. Их вероятность возрастает, если не учитываются противопоказания к применению, неправильно подобрана дозировка или курс лечения продолжительный.

Чаще всего из нежелательных эффектов больные отмечают:

В редких случаях у пациентов развиваются острые аллергические реакции, протекающие по типу анафилактического шока.

Симптомы передозировки

Антидота к торасемиду в настоящий момент не разработано. Гемодиализ при отравлении препаратом нужного эффекта не дает.

При фиксировании признаков интоксикации Диувером необходимо для оказания неотложной помощи вызвать скорую помощь.

Самостоятельно прерывать дальнейшее воздействие на организм высоких доз торасемида помогают следующие меры:

• промывание желудка обильным количеством воды;
• прием энтеросорбентов - , Угля активированного;
• восполнение дефицита жидкости - больному нужно больше давать пить.

В дальнейшем назначается симптоматическое лечение. При необходимости пострадавшему вводят внутривенно кристаллические растворы.

Правила применения

Перед началом использования Диувера нужно сдать анализы и убедиться в том, что в организме достаточно калия и натрия, а объем циркулирующей крови соответствует возрастной норме. Дозировка лекарства подбирается исходя из особенностей заболевания и переносимости медикаментозного лечения.

Во время приема Диувера нужно учитывать следующие правила:

• мочегонное желательно принимать утром;
• выпивают таблетку, не измельчая и не разжевывая, запивают чистой водой;
• во время лечения не рекомендуется ограничивать употребление соли.

Длительность терапии определяется состоянием больного. При продолжительном лечении необходимо контролировать содержание микроэлементов в крови и дополнять терапию приемом калия.

Примерные дозировки Диувера:

• Для устранения отеков назначают по 5 мг в сутки. При отсутствии нужного эффекта количество препарата можно постепенно довести до 20 мг.
• При гипертонии лечение рекомендуется начинать с 2,5 мг в сутки. Если этой дозы недостаточно, то ее увеличивают в 2 раза.

При тяжелой форме сердечной недостаточности для устранения отеков препарат иногда используется в первые дни по 40 мг. В дальнейшем дозу снижают.

Аналоги Диувера

При отсутствии Диувера в аптеке можно приобрести заменители препарата на основе того же действующего вещества. Подешевле обычно стоят лекарства, выпускаемые российскими компаниями. Их терапевтический эффект, дозировка и особенности применения совпадают с аналогом.

При непереносимости торасемида нужно приобретать мочегонные, изготовленные на основе других действующих компонентов.

Необходимо учитывать, что аналоги по механизму действия, но с другим действующим веществом в составе могут оказывать только мочегонный эффект. Если Диуверен нужен для лечения гипертонии, то следует обращать внимание на гипотензивный механизм действия заменителей.

При выборе аналогов необходимо понимать, что их дозировка может быть другой, сколько миллиграмм препарата требуется в сутки указано в инструкции.

Заменять Диувер дешевыми аналогами по терапевтическому эффекту не рекомендуется при болезнях сердца. Торасемид по сравнению с легче переносится больными с сердечно-сосудистыми патологиями.

Результат использования препарата

Диувер - диуретик с мягким, но при этом продолжительным действием. Его необходимо принимать всего лишь раз в сутки, этого достаточно для того, чтобы усиленное мочевыделение продолжалось не менее 18 часов. Препарат в отличие от ряда других известных диуретических средств не приводит к эффекту рикошета. То есть при его применении жидкость выводится равномерно, и быстро не накапливается.

При соблюдении особенностей приема Диувер хорошо переносится. При гипертонии снижает давление не только за счет уменьшения отечности, но и за счет прямого влияния на процессы, приводящие к повышению АД.

Лекарственное средство диувер (МНН - торасемид) относится к группе петлевых диуретиков и используется для купирования одного из проявлений хронической сердечной недостаточности и патологии почек - отечного синдрома, а также для лечения артериальной гипертензии.

Петлевые диуретики считаются на сегодняшний день наиболее мощными мочегонными средствами. Местом приложения их выдающихся фармакологических способностей является восходящая часть петли Генле, где под действием петлевых диуретиков происходит подавление обратного всасывания ионов натрия и хлора. «Классиком» данной группы препаратов является фуросемид, ну а «современником» - творение хорватского фармацевтического завода «Плива» препарат диувер. Он начал применяться в клинической практике с середины 80-ых годов прошлого века. Препарат имеет завидное резюме: Европейское общество кардиологов включило его в свои Рекомендации по диагностике и лечению хронической сердечной недостаточности, а Американская коллегия кардиологов - в аналогичное Руководство по диагностике и ведению хронической недостаточности кровообращения. Сегодня диувер заслуженно считается диуретиком первой линии в лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Главным преимуществом диувера перед остальными петлевыми диуретиками является его способность «выключать» рецепторы альдостерона в почечных канальцах. Благодаря этому препарат дополнительно к выраженному мочегонному и натрийуретическому эффекту наделен калийсберегающим действием. В сопоставимых дозах мочегонное, антигипертензивное и натрийуретическое действие диувера сравнимо с таковым у гидрохлортиазида, хлорталидона и индапамида и превосходит оное у фуросемида. Диувер намного меньше, чем тиазидные диуретики, влияет на концентрацию калия в крови. Помимо этого он действует более длительное время, что дает возможность принимать препарат не чаще 1 раза в день.

В низких дозах диувер хорош в качестве гипотензивного средства и может быть использован в комбинации с другими препаратами в фармакотерапии артериальной гипертензии. При повышении дозировки препарат начинает вести себя как типичный представитель петлевых диуретиков и может назначаться лицам с хронической сердечной недостаточностью. К сегодняшнему дню клиницисты собрали солидную доказательную базу по эффективности и безопасности диувера, в т.ч. при его применении на длинных патогенетических «дистанциях». В этой связи он может считаться достойной заменой «старичку» фуросемиду в лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью. В глобальном плане фуросемид уступает диуверу по способности обеспечить надлежащее качество жизни. Последний не только купирует симптомы хронической сердечной недостаточности, но у снижает потребность пациента в немедленном мочеиспускании. В отличие от остальных петлевых диуретиков при длительном приеме диувера не обязателен контроль за уровнем электролитов, сахара, мочевой кислоты и холестерина, что позволяет пациенту сэкономить на лечении, не тратя деньги на этот недешевый биохимический мониторинг.

Диувер, как уже было сказано, следует принимать 1 раз в день, как правило, после завтрака, запивая достаточным количеством жидкости. Для купирования отеков рекомендуемая дневная доза составляет 5 мг с возможностью ее увеличения до 20-40 мг (максимально - до 200 мг). Лечение длительное, основанием для его прекращения может стать исчезновение отеков. При артериальной гипертензии прием диувера начинают с 2,5 мг 1 раз в день, затем, по показаниям, дневная доза может быть увеличена до 5 мг. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях.

Фармакология

"Петлевой" диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na + /2Cl - /K + , расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.

Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C max торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность - 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Распределение

Связывание с белками плазмы - более 99%. Видимый V d составляет 16 л.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно. T 1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин.

В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T 1/2 торасемида не изменяется, T 1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T 1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой "915" на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 58.44 мг, крахмал кукурузный - 14.56 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 0.8 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.6 мг, магния стеарат - 0.6 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек

Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - до 200 мг/сут. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб. 5 мг) 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).

Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T 1/2 (для низкополярных).

Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения.

Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Показания

• отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и легких;
• артериальная гипертензия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к торасемиду;
• почечная недостаточность с анурией;
• печеночная кома и прекома;
• выраженная гипокалиемия;
• выраженная гипонатриемия;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• гликозидная интоксикация;
• острый гломерулонефрит;
• декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
• гиперурикемия;
• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, беременности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Диувер можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Неизвестно, выделяется ли торасемид с грудным молоком. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Применять строго по назначению врача.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемиии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат Диувер - диуретическое средство, основной механизм действия которого обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.
Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры