Головна · Паразити в організмі · Валсартан - ефективний препарат для зниження підвищеного тиску без шкоди для роботи серця. При порушеннях функції нирок

Валсартан - ефективний препарат для зниження підвищеного тиску без шкоди для роботи серця. При порушеннях функції нирок

Валсартан Зентіва
Купити Валсартан Зентива в аптеках

ЛІКАРСЬКІ ФОРМИ
таблетки покриті плівковою оболонкою 80мг

ВИРОБНИКИ
Зентіва а.с. (Чехія)

ГРУПА
Антигіпертензивні – блокатори ангіотензинових (АІІ) рецепторів

МІЖНАРОДНЕ НЕПАТЕНТОВАНЕ НАЙМЕННЯ
Валсартан

СИНОНІМИ
Валз, Валсартан, Валсафорс, Вальсакор, Діован, Нортіван, Тантордіо

ОПИС

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Антигіпертензивний. Конкурентно блокує рецептори ангіотензину II (підтип АТ1), розташовані в судинах, серці, нирках, мозку, легенях та корі надниркових залоз. Пригнічує всі опосередковані через АТ1 рецептори ефекти ангіотензину ІІ, зокрема. вазоконстрикцію та секрецію альдостерону. Зменшує гіпертрофію міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію. Не впливає на вміст загального холестерину, тригліцеридів, глюкози та сечової кислоти. При регулярному застосуванні стійке зниження артеріального тиску настає через 2-4 тижні. Швидко всмоктується із ШКТ. Невелика частина біотрансформується з утворенням неактивного метаболіту, а основна – екскретується у незміненому вигляді переважно з фекаліями та сечею. Мутагенні властивості у вальсартану не виявлено.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність у складі комплексної терапії.

ПРОТИПОКАЗАННЯ
Вагітність та грудне вигодовування. Гіперчутливість. Обмеження для застосування: Дитячий вік.

ПОБІЧНА ДІЯ
З боку нервової системи та органів чуття: слабкість, головний біль, запаморочення. З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): нейтропенія, анемія, зниження гематокриту. Інші: кашель, гіперкаліємія, вірусні інфекції.

ВЗАЄМОДІЯ
Посилює (взаємно) гіпотензивний ефект діуретиків. Калійзберігаючі діуретики, а також препарати, що містять калій, підвищують ризик гіперкаліємії.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми: гіпотензія, тахікардія чи брадикардія. Лікування: симптоматична терапія; діаліз неефективний.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Слід бути обережним при призначенні хворим з дефіцитом натрію та/або вираженим зниженням об'єму циркулюючої крові (через підвищений ризик розвитку надмірної артеріальної гіпотензії), з білатеральним стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки (необхідний контроль концентрації ), з вираженим порушенням функції нирок, тяжким порушенням функції печінки, біліарним цирозом, обструкцією жовчовивідних шляхів, при супутньому застосуванні калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію або добавок, що містять калій. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.

Пігулки - 1 таб.

  • Активна речовина: Валсартан 80 мг.
  • допоміжні речовини: просолв SMCC 90 (целюлоза мікрокристалічна - 32.83 мг, кремнію діоксид колоїдний - 670 мкг) - 33.5 мг, сорбітол - 9.25 мг, дестаб магнію карбонат 90 (магнію карбонат - 8.325 мг. 2.5 мкг ) - 9.25 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 3 мг, повідон К25 - 7.5 мг, натрію стеарилфумарат - 4 мг, натрію лаурилсульфат - 1 мг, кросповідон Тип А - 13 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний (2)
  • Склад плівкової оболонки: лактози моногідрат – 327 мкг, гіпромелоза – 2.027 мг, тальк – 385 мкг, макрогол/PEG 6000 – 324 мкг, барвник заліза оксид червоний – 137 мкг.

14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Опис лікарської форми

Пігулки, покриті плівковою оболонкою темно-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком з одного боку; ядро на поперечному зрізі білого чи майже білого кольору.

Фармакологічна дія

Специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ. Вибірково блокує рецептори підтипу AT1, які відповідають відомі ефекти ангіотензину II. Наслідком блокади AT1-рецепторів є підвищення концентрації плазми ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані АТ2-рецептори.

Валсартан не має скільки-небудь вираженої агоністичної активності щодо AT1-рецепторів. Спорідненість валсартану до рецепторів підтипу AT1 приблизно в 20 000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу АТ2.

Імовірність виникнення кашлю при застосуванні валсартану дуже низька, що пов'язано з відсутністю впливу на АПФ, кініназу II, який відповідає за деградацію брадикініну.

При лікуванні валсартаном пацієнтів з артеріальною гіпертензією відзначається зниження артеріального тиску, яке не супроводжується зміною ЧСС.

Після прийому препарату внутрішньо в разовій дозі у більшості хворих початок антигіпертензивної дії відзначається в межах 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4-6 годин. Після прийому препарату антигіпертензивна дія зберігається більше 24 годин. від прийнятої дози зазвичай досягається в межах 2-4 тижнів і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. У разі комбінації препарату з гідрохлортіазидом досягається достовірне додаткове зниження артеріального тиску. Раптове припинення прийому валсартану не супроводжується різким підвищенням артеріального тиску або іншими небажаними клінічними наслідками.

Механізм дії валсартану при хронічній серцевій недостатності (ХСН) ґрунтується на його здатності усувати негативні наслідки хронічної гіперактивації РААС та її головного ефектора, ангіотензину II, а саме, вазоконстрикцію; затримку рідини у організмі; проліферацію клітин, що веде до ремоделювання органів-мішеней (серце, нирки, судини); стимуляцію надлишкового синтезу гормонів, що діють синергічно з РААС (катехоламінів, альдостерону, вазопресину, ендотеліну). На фоні застосування валсартану при ХСН зменшується переднавантаження, знижується тиск заклинювання у легеневих капілярах (ДЗЛК) та діастолічний тиск у легеневій артерії, підвищується серцевий викид. Поряд з гемодинамічних ефектів валсартан, за рахунок опосередкованої блокади синтезу альдостерону, зменшує затримку натрію та води в організмі.

Встановлено, що препарат не суттєво впливав на концентрацію загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженні натще - на концентрацію тригліцеридів та глюкози у сироватці крові.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо всмоктування валсартану відбувається швидко, проте ступінь всмоктування варіює у широких межах. Середня величина абсолютної біодоступності становить 23%.

У діапазоні дози кінетика валсартана має лінійний характер. При повторному застосуванні препарату змін кінетичних показників не було. Їжа знижує вплив валсартану приблизно на 40% і Css приблизно на 50%, хоча приблизно через 8 годин після прийому дози концентрація валсартану в плазмі крові в групі, що отримувала їжу, та групі, яка приймала дозу натщесерце, була однаковою. Однак це зниження концентрації не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна призначати незалежно від їди.

Розподіл

Vd валсартану в рівноважному стані після внутрішньовенного введення становить близько 17 л, що свідчить про те, що валсартан розподіляється в тканинах не інтенсивно. Зв'язування валсартану з білками плазми значне - 94-97%, переважно з альбуміном.

Метаболізм

Валсартан метаболізується незначною мірою. Тільки близько 20% дози можна знайти у вигляді метаболітів. У плазмі крові виявляється фармакологічно неактивний гідроксиметаболіт.

Виведення

Порівняно з печінковим кровотоком (близько 30 л/год) плазмовий кліренс валсартану відносно невеликий (близько 2 л/год). T1/2 становить близько 9 год. Кількість валсартану, що виводиться через кишечник, становить 70%. Нирками виводиться близько 30%, переважно у незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У деяких пацієнтів похилого віку системна дія валсартану була дещо більш вираженою, ніж у хворих молодого віку, проте не було показано, що це має якесь клінічне значення.

Не було виявлено кореляції між функцією нирок та системною дією валсартану. У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК>10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Досвід безпечного застосування препарату у пацієнтів із КК<10 мл/мин и находящихся на гемодиализе отсутствует. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Близько 70% дози валсартану, що всмокталася, виводиться через кишечник, переважно в незміненому вигляді. Валсартан не зазнає значної біотрансформації, системна дія валсартану не корелює зі ступенем порушень функції печінки. Тому у пацієнтів з печінковою недостатністю небіліарного походження та за відсутності холестазу не потрібна корекція дози валсартану. Застосування валсартану у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалось.

Середній час досягнення Cmax та T1/2 валсартану у хворих на ХСН подібні до таких у здорових добровольців. Cmax у плазмі крові та AUC збільшуються лінійно та практично пропорційно при збільшенні дози в інтервалі клінічних доз (від 40 до 160 мг 2 рази на добу).

Клінічна фармакологія

Антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.

Показання для застосування. Валсартан зентива.

  • Артеріальна гіпертензія;
  • хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у хворих, які отримують стандартну терапію, у т.ч. діуретиками, серцевими глікозидами, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами (не одночасно) (застосування кожного з перерахованих препаратів не є обов'язковим);
  • для підвищення виживання пацієнтів з гострим інфарктом міокарда та після перенесеного гострого інфаркту міокарда, ускладненого лівошлуночковою недостатністю та/або систолічною дисфункцією лівого шлуночка, за наявності стабільних показників гемодинаміки.

Протипоказання до застосування.

  • тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз та холестаз;
  • вік до 18 років;
  • вагітність;
  • період лактації (грудного вигодовування);
  • непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром, глюкозогалактозна мальабсорбція;
  • Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Обережно слід приймати препарат при двосторонньому стенозі ниркових артерій; стеноз артерії єдиної нирки; за дотримання дієти з обмеженням споживання кухонної солі; при станах, що супроводжуються зменшенням ОЦК (в т.ч. діарея та блювання); у хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК<10 мл/мин), в т.ч. при проведении гемодиализа, при применении у пациентов после трансплантации почки; при первичном гиперальдостеронизме; легких и умеренных нарушениях функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза; при митральном и аортальном стенозах; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Валсартан зентива Застосування при вагітності та дітям

З огляду на механізм дії антагоністів рецепторів ангіотензину II не можна виключити ризик для плода. Дія інгібіторів АПФ (препаратів, що впливають на РААС) на плід, у разі їх призначення у ІІ та ІІІ триместрах вагітності, призводить до його пошкодження та загибелі. За ретроспективними даними при застосуванні інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності підвищується ризик народження дітей із вродженими дефектами. Є повідомлення про мимовільні аборти, олігогідрамніон та порушення функції нирок у новонароджених, матері яких у період вагітності ненавмисно отримували валсартан. Валсартан Зентіва, як і будь-який інший препарат, що безпосередньо впливає на РААС, не слід застосовувати при вагітності. Якщо вагітність виявлена ​​в період лікування препаратом Валсартан Зентіва, препарат слід відмінити якнайшвидше.

Дані щодо виділення валсартану з грудним молоком відсутні. Тому не слід призначати препарат у період грудного вигодовування.

Застосування у дітей

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Валсартан зентива Побічні дії

Частота побічних ефектів: дуже часто (>10%); часто (>1% і<10%); нечасто (>0.1% та<1%); редко (>0.01% та<0.1%); очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты - частоту установить невозможно.

Пацієнти з артеріальною гіпертензією

З боку серцево-судинної системи: неуточнена частота - васкуліт.

З боку травної системи: нечасто – біль у животі; неуточненої частоти – порушення функції печінки, гіпербілірубінемія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ.

З боку шкірних покривів: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: неуточнена частота - міалгія.

З боку сечовидільної системи: неуточнена частота - порушення функції нирок, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові.

З боку системи кровотворення: неуточненої частоти – зниження гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: неуточнена частота - реакція підвищеної чутливості, сироваткова хвороба.

Інші: нечасто – підвищена стомлюваність.

Лабораторні показники: неуточнена частота - підвищення концентрації калію в сироватці крові.

Пацієнти після перенесеного інфаркту міокарда та/або з ХСН

З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія та виражене зниження АТ; нечасто – посилення симптомів ХСН; неуточненої частоти – васкуліт.

З боку дихальної системи: нечасто – кашель.

З боку травної системи: нечасто – діарея, нудота; Неуточнена частота - порушення функції печінки.

З боку нервової системи: часто – запаморочення, у т.ч. постуральне; нечасто - непритомність, біль голови.

З боку органів чуття: нечасто – вертиго.

З боку органів кровотворення: неуточнена частота - тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк; неуточненої частоти – реакції підвищеної чутливості, сироваткова хвороба.

З боку кістково-м'язової системи: рідко – рабдоміоліз; Неуточнена частота - міалгія.

З боку шкірних покривів: неуточненої частоти - висипання на шкірі, свербіж.

З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок; нечасто – гостра ниркова недостатність; неуточненої частоти – гіперкреатинінемія, підвищення концентрації азоту сечовини у сироватці крові.

З боку обміну речовин: нечасто – гіперкаліємія.

Інші: нечасто – підвищена стомлюваність, астенія.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ повідомлялося про оборотне підвищення вмісту літію в плазмі крові та розвиток токсичних ефектів. Через відсутність досвіду одночасного застосування валсартану та літію цю комбінацію не рекомендовано. У разі потреби такої комбінації рекомендується контроль вмісту літію у плазмі крові.

Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, солі, що містять калій, препарати, що підвищують вміст калію в плазмі (такі як гепарин) посилюють розвиток гіперкаліємії. При необхідності спільного застосування з валсартаном рекомендується контролювати вміст калію у плазмі.

Антигіпертензивний ефект препарату може бути ослаблений при одночасному застосуванні з НПЗЗ, у т.ч. селективними інгібіторами ЦОГ-2

При лікуванні артеріальної гіпертензії валсартаном не було відзначено клінічно значущої взаємодії з іншими одночасно застосовуваними препаратами (наприклад, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипін, глібенкламід, фуросемід, індометацин, гідрохлортіазид).

Інші гіпотензивні препарати та діуретики посилюють антигіпертензивний ефект.

Дозування Валсартан зентіва

Приймають внутрішньо, не розжовуючи, незалежно від їди.

Артеріальна гіпертензія

Рекомендована початкова доза становить 80 мг 1 раз на добу, незалежно від раси, статі та віку пацієнта. Початок антигіпертензивної дії відзначається в межах 2 годин, максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект зберігається більше 24 годин. Максимальна добова доза - 320 мг. Можливе комбінування з діуретиками.

Хронічна серцева недостатність

По 40 мг (1/2 таблетки по 80 мг) 2 рази на добу, з підвищенням до 80 мг 2 рази на добу, при хорошій переносимості - до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг на 2 прийоми.

Період після перенесеного інфаркту міокарда

Лікування починають протягом 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда з початкової дози 20 мг 2 рази на добу, з подальшим збільшенням дози (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 рази на добу) протягом декількох тижнів до досягнення цільової дози 160 мг 2 рази на добу.

Досягнення цільової дози залежить від переносимості препарату під час титрування.

У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК >

У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки без розвитку холестазу максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 80 мг.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, що може призвести до втрати свідомості та колапсу та/або шоку.

Лікування: промивання шлунка, прийом достатньої кількості активованого вугілля, внутрішньовенне введення 0.9% розчину натрію хлориду. Валсартан не виводиться при діалізі через виражене зв'язування з білками плазми.

Запобіжні заходи

Дефіцит в організмі натрію та/або ОЦК

У пацієнтів з вираженим дефіцитом натрію та/або зниженим ОЦК, наприклад, які отримують високі дози діуретиків, у поодиноких випадках після початку терапії препаратом Валсартан Зентіва може виникати виражена артеріальна гіпотензія. До початку лікування необхідно скоригувати дефіцит натрію та/або ОЦК, наприклад, зменшивши дозу діуретика.

Стеноз ниркової артерії

Застосування валсартану коротким курсом у 12 пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок однобічного стенозу ниркової артерії, не призвело до значних змін ниркової гемодинаміки, концентрації креатиніну сироватки або азоту сечовини крові. Однак враховуючи, що інші лікарські засоби, що впливають на РААС, можуть викликати підвищення концентрації сечовини та креатиніну в сироватці крові у хворих з двостороннім або одностороннім стенозом ниркової артерії, як запобіжний засіб рекомендується контроль цих показників.

Хронічна серцева недостатність/період після перенесеного інфаркту міокарда

У хворих з ХСН або після перенесеного інфаркту міокарда, які починають лікування валсартаном, часто відзначається деяке зниження артеріального тиску, у зв'язку з чим рекомендується контролювати артеріальний тиск на початку терапії. При дотриманні рекомендацій щодо режиму дозування відміни препарату зазвичай не виникає потреби відміни препарату через артеріальну гіпотензію.

Внаслідок пригнічення РААС у чутливих пацієнтів можливі зміни функції нирок. У хворих з тяжкою ХСН лікування інгібіторами АПФ та антагоністами ангіотензинових рецепторів може супроводжуватися олігурією та/або наростанням азотемії та в окремих випадках гострою нирковою недостатністю та/або смертельним наслідком. Тому необхідна оцінка ступеня порушення функції нирок у пацієнтів із серцевою недостатністю та пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда.

Порушення функції нирок

Досвід безпечного застосування у пацієнтів із КК<10 мл/мин и у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует, поэтому применять Валсартан Зентива у таких пациентов необходимо с осторожностью. У пациентов с КК >10 мл/хв корекція дози не потрібна.

Під час лікування валсартаном необхідно ретельно контролювати функцію нирок та вміст калію у плазмі крові.

Печінкова недостатність

У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю без явищ холестазу застосовувати препарат Валсартан Зентіва необхідно з обережністю.

Комбінована терапія

При ХСН валсартан може призначатися як для монотерапії, так і спільно з іншими засобами – діуретиками, серцевими глікозидами, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами. У пацієнтів з ХСН слід бути обережними при застосуванні комбінації інгібітору АПФ, бета-адреноблокатора та валсартану. При артеріальній гіпертензії Валсартан Зентіва можна призначати як для монотерапії, так і спільно з іншими антигіпертензивними засобами, зокрема діуретиками. Можливе застосування валсартану в комбінації з іншими лікарськими препаратами, які призначаються після перенесеного інфаркту міокарда: тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою як антиагрегатний засіб, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами).

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Пацієнтам, які приймають Валсартан Зентіва, слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (під час терапії може виникати запаморочення та непритомність).

Валсартан: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Valsartan

Код ATX: С09СА03

Діюча речовина:валсартан (valsartan)

Виробник: Майлен Лабораторіз Лімітед (Індія), KRKA (Словенія), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co. (Китай), ТОВ «Озон», ТОВ «Атол», Оболонське фармацевтичне підприємство (Росія)

Актуалізація опису та фото: 19.08.2019

Валсартан – антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.

Форма випуску та склад

Лікарські форми:

  • таблетки, покриті плівковою оболонкою: круглої двоопуклої форми, світло-рожевого кольору, ядро ​​- майже білого або білого кольору, у таблеток у дозі 40 мг і 80 мг - роздільна ризику на одній стороні (по 7, 10, 14, 20, 28, 30 або 56 штук у контурній комірковій упаковці, у картонній пачці 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 упаковок, по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 або 100 шт. у полімерній банці, у картонній пачці 1 банку);
  • капсули: тверді желатинові, непрозорі розмір №2 (капсули 20, 40, 80 мг), розмір №0 (капсули 160 мг); капсули 20 мг – світло-жовтого кольору, корпус – з бежевим відтінком, кришечка – з кремовим відтінком; капсули 40 мг – корпус та кришечка світло-жовтого кольору з кремовим відтінком; капсули 80 мг – корпус та кришечка світло-жовтого кольору з бежевим відтінком; капсули 160 мг – корпус і кришечка світло-коричневого кольору (по 10, 20 або 30 шт. у контурній комірковій упаковці, у картонній пачці 1, 2, 3, 4, 5 або 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 штук у полімерній банці, у картонній пачці 1 банку).

У 1 таблетці містяться:

  • діюча речовина: валсартан – 40 мг, 80 мг або 160 мг;
  • допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат;
  • склад оболонки: Опадрай рожевий (макрогол-3350, полівініловий спирт, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний).

У 1 капсулі містяться:

  • діюча речовина: валсартан – 20 мг, 40 мг, 80 мг або 160 мг;
  • допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна, кроскармеллоза натрію, повідон К17, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат;
  • склад корпусу та кришечки капсули: желатин, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний, титану діоксид; крім цього, у капсулах у дозі 160 мг – барвник заліза оксид чорний.

Фармакологічні властивості

Препарат характеризується антигіпертензивними властивостями.

Фармакодинаміка

Валсартан є активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ, призначеним для перорального прийому. Він селективно блокує рецептори підтипу АТ 1 відповідають за ефекти ангіотензину II. Внаслідок такої блокади підвищується концентрація ангіотензину II у плазмі, що може призвести до стимуляції незаблокованих АТ 2 -рецепторів. Для валсартану нехарактерна агоністична активність щодо АТ 1 -рецепторів будь-якого ступеня виразності. Спорідненість даної речовини до рецепторів підтипу АТ 1 приблизно в 20 000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу АТ 2 .

Ризик виникнення кашлю під час лікування препаратом дуже низький, що пояснюється відсутністю впливу на ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ), який відповідає за деградацію брадикініну. При порівнянні валсартану з інгібітором АПФ виявлено, що частота розвитку нападів сухого кашлю була достовірно нижчою у хворих, які приймали валсартан, порівняно з хворими, які приймали інгібітор АПФ (2,6% та 7,9% відповідно). У групі пацієнтів, у яких раніше під час терапії інгібітором АПФ відзначався сухий кашель, при застосуванні валсартану дане ускладнення спостерігалося у 19,5% випадків, а при застосуванні тіазидного діуретика – у 19% випадків, тоді як у групі пацієнтів, які проходили курс. терапії інгібітором АПФ, кашель був зареєстрований у 68,5% випадків.

Валсартан не взаємодіє і не блокує іонні канали або рецептори інших гормонів, які відіграють важливу роль у регуляції серцево-судинної системи. Лікування цим препаратом пацієнтів з артеріальною гіпертензією супроводжується зниженням артеріального тиску, що не призводить до зміни частоти серцевих скорочень.

Після перорального прийому разової дози валсартану у більшості хворих антигіпертензивний ефект реєструється протягом 2 годин, а пікове зниження артеріального тиску відзначається приблизно через 4-6 годин. Після прийому лікарського засобу антигіпертензивна дія зберігається протягом 24 годин. При повторному призначенні валсартану максимальне зниження артеріального тиску незалежно від прийнятої дози в середньому досягається протягом 2-4 тижнів і протягом тривалого курсу терапії залишається на досягнутому рівні. При поєднанні даного лікарського засобу з гідрохлортіазидом спостерігається додаткове зниження артеріального тиску, що підтверджено достовірними клінічними даними. Раптове скасування валсартану не призводить до різкого підвищення артеріального тиску або інших небажаних наслідків.

Механізм дії препарату при хронічній серцевій недостатності полягає у його здатності усувати негативні наслідки хронічної гіперактивації ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) та її основного ефектора – ангіотензину ІІ. До них відносяться вазоконстрикція, стимуляція надмірного синтезу гормонів, що мають синергічну дію по відношенню до РААС (ендотеліну, катехоламінів, вазопресину, альдостерону та ін.), проліферація клітин, що зумовлює ремоделювання органів-мішеней (нирки, судини, серце) . У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю на фоні прийому валсартану підвищується серцевий викид, знижується діастолічний тиск у легеневій артерії та тиск заклинювання у легеневих капілярах, зменшується переднавантаження. Застосування препарату не тільки супроводжується гемодинамічними ефектами, а й дозволяє зменшити затримку води та натрію в організмі внаслідок опосередкованої блокади вироблення альдостерону.

Доведено, що валсартан суттєво не впливає на рівень сечової кислоти, загального холестерину, а також при проведенні дослідження натще – на рівень глюкози та тригліцеридів у сироватці крові.

Фармакокінетика

Після перорального прийому валсартан всмоктується з високою швидкістю, проте ступінь абсорбції може змінюватись у широких межах. У середньому абсолютна біодоступність цієї речовини сягає 23%. Його максимальна концентрація у плазмі крові реєструється через 2 години. При регулярному прийомі валсартану максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 4 тижні. При одноразовому прийомі лікарського засобу протягом доби валсартан незначно кумулюється. Його вміст у плазмі крові є однаковим у жінок та чоловіків.

Валсартан демонструє високу активність зв'язування з білками плазми (94–97%), переважно з альбуміном. Його обсяг розподілу невеликий і дорівнює приблизно 17 л. Плазмовий кліренс є відносно низьким (близько 2 л/год) порівняно з печінковим кровотоком (близько 30 л/год).

Метаболізм валсартану виражений не дуже сильно (у форму метаболітів переходить приблизно 20% прийнятої дози). У плазмі крові у невеликих концентраціях визначається гідроксильний метаболіт [його показник AUC (площа під кривою «концентрація - час») становить менше 10% від такого для валсартану]. Цей метаболіт не має фармакологічної активності. Валсартан відрізняється двофазним виведенням з організму: період напіввиведення для альфа-фази становить менше 1 години, а для бета-фази приблизно 9 годин.

Валсартан екскретується в основному в незміненому вигляді з фекаліями (приблизно 83% від прийнятої дози) та сечею (приблизно 13% від прийнятої дози).

Прийом валсартану з їжею призводить до зменшення AUC приблизно на 48%. Однак через 8 годин після надходження препарату в організм концентрація діючої речовини в плазмі крові, прийнятої натще і разом з їжею, виявляється однаковою. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту валсартану, тому лікарський засіб можна приймати як до, так і після їди.

У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю час досягнення максимальної концентрації та період напіввиведення ідентичні таким у здорових добровольців. Збільшення максимальної концентрації та AUC прямо пропорційно підвищенню дози препарату (в ході експерименту вона зростала з 40 до 160 мг із прийомом 2 рази на добу). Середній фактор кумуляції дорівнює 1,7. При пероральному прийомі у таких хворих кліренс валсартану досягав приблизно 4,4 л/год, при цьому вік пацієнтів не впливав на його значення.

У деяких хворих віком старше 65 років системна біодоступність препарату виявляється вищою за таку у хворих молодого віку, проте особливої ​​клінічної значущості даний факт не має.

Кореляцію між функцією нирок та системною біодоступністю лікарського засобу не виявлено. У хворих з дисфункціями нирок та КК понад 10 мл/хв необхідність корекції дози валсартану відсутня. До цього часу дослідження застосування препарату у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не проводились. Валсартан відрізняється високим ступенем зв'язування з білками плазми крові, тому його виведення за допомогою гемодіалізу практично неможливе.

У хворих з легкими та помірними дисфункціями печінки біодоступність валсартану збільшується у 2 рази порівняно зі здоровими добровольцями. Однак значення AUC цієї речовини не корелюють зі ступенем порушення функції печінки. Застосування препарату у хворих з тяжкими дисфункціями печінки не досліджувалося.

Показання до застосування

  • хронічна серцева недостатність (у складі стандартної терапії із застосуванням серцевих глікозидів, діуретиків, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту або бета-адреноблокаторів);
  • артеріальна гіпертензія.

Крім цього, для підвищення виживання Валсартан призначають хворим зі стабільними показниками гемодинаміки після гострого інфаркту міокарда, ускладненого систолічною дисфункцією лівого шлуночка та/або лівошлуночковою недостатністю.

Протипоказання

  • вік до 18 років;
  • важка форма (понад 9 балів за шкалою Чайлд – П'ю); порушення функції печінки, холестаз, біліарний цироз печінки;
  • супутня терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II або інгібіторами АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту) з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом;
  • період планування вагітності та виношування дитини;
  • грудне годування;
  • індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату

Згідно з інструкцією, Валсартан з обережністю слід призначати пацієнтам, що обмежують споживання кухонної солі, з двостороннім стенозом ниркових артерій, стенозом артерії єдиної нирки, після трансплантації нирки, при нирковій недостатності [кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв], , зниженому обсязі циркулюючої крові (ОЦК) (включаючи стани при діареї та блюванні), печінковій недостатності небіліарного генезу легкого та помірного ступеня тяжкості (без явищ холестазу), гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії, хронічної серцевої недостатності II–IV функціонального класу аортальному стенозі.

Інструкція із застосування Валсартану: спосіб та дозування

Пігулки, покриті плівковою оболонкою

Таблетки приймають внутрішньо, ковтаючи цілком і запиваючи водою.

  • хронічна серцева недостатність: початкова доза – 40 мг 2 рази на добу. Протягом 14 днів з огляду на індивідуальну переносимість препарату разову дозу слід поступово підвищити до 80 мг або до 160 мг. Це може вимагати зниження дози одночасно застосовують діуретиків. Максимальна добова доза – 320 мг;
  • артеріальна гіпертензія: початкова доза – 80 мг 1 раз на добу. За відсутності бажаного терапевтичного ефекту після 14-28 днів терапії, добову дозу можна збільшити до 320 мг або призначити додатковий прийом діуретичних засобів.

Для підвищення виживання після перенесеного інфаркту міокарда застосування Валсартану слід розпочинати протягом перших 12 годин, приймаючи по 20 мг двічі на добу. Протягом наступних 14 днів дозу поступово підвищують методом титрування, приймаючи по 40 мг, потім 80 мг 2 рази на добу. До кінця третього місяця терапії рекомендується досягти цільової дози 320 мг на добу, приймаючи по 160 мг двічі на добу. Підвищуючи дозу, слід враховувати переносимість препарату пацієнтом.

У разі порушення функції нирок або у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

При легкій чи помірній формі порушення функції печінки небіліарного генезу без явищ холестазу доза препарату не повинна перевищувати 80 мг на добу.

Капсули

Капсули призначені для вживання.

Побічна дія

  • травна система: нудота, діарея, підвищення рівня білірубіну;
  • серцево-судинна система: постуральна гіпотензія, постуральне запаморочення, гіпотензія;
  • система кровотворення: зниження рівня гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія;
  • нервова система: головний біль, запаморочення;
  • обмін речовин: гіперкаліємія;
  • сечовидільна система: рідко – функціональний розлад нирок, підвищення рівня азоту сечовини та креатиніну (особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю);
  • алергічні реакції: рідко – свербіж, висипання, сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, васкуліт;
  • інші: загальна слабкість, стомлюваність, кашель, збільшення ризику розвитку вірусних інфекцій, фарингіт.

Передозування

Основним симптомом передозування Валсартану є виражене зниження артеріального тиску, яке надалі може призвести до помутніння свідомості, шокового стану та/або колапсу. У цьому випадку рекомендується симптоматична терапія, особливості якої залежать від ступеня тяжкості симптомів та часу, що минув з прийому лікарського засобу. При випадковому передозуванні слід спровокувати блювання (якщо Валсартан було прийнято нещодавно) або провести промивання шлунка. При вираженому зниженні артеріального тиску згідно з протоколами необхідно внутрішньовенно ввести 0,9% розчин хлориду натрію і укласти хворого, помістивши його ноги в піднесене положення, на достатній для проведення терапії період часу. Також проводяться активні заходи щодо відновлення повноцінного функціонування серцево-судинної системи, у тому числі регулярний моніторинг кількості сечі, що виділяється, обсягу циркульованої крові та діяльності серця та дихальної системи.

особливі вказівки

При зниженому вмісті ОЦК та/або натрію застосування Валсартану слід починати після відновлення їхнього рівня в організмі, якщо знадобиться, то зменшують дозу діуретика. Це дозволить уникнути клінічних проявів артеріальної гіпотензії, що рідко виникають на початку лікування.

З обережністю рекомендується поєднувати з калійвмісними біологічно активними добавками та замінниками солі, калійзберігаючими діуретиками, гепарином або іншими засобами, які можуть сприяти розвитку гіперкаліємії.

При односторонньому або двосторонньому стенозі ниркової артерії потрібен регулярний контроль рівня концентрації креатиніну та сечовини у сироватці крові.

Слід уникати поєднання препарату або інгібіторів АПФ з аліскіреном при тяжкому порушенні ниркової функції (КК менше 30 мл/хв).

При лікуванні пацієнтів з обструкцією жовчовивідних шляхів кліренс валсартану знижується.

Хворим, у яких Валсартан викликав набряк Квінке, терапію препаратом скасовують із забороною на поновлення його прийому.

При артеріальній гіпертензії у хворих на первинний гіперальдостеронізм застосування препарату не має терапевтичного ефекту.

Через ризик значної гіпотензивної дії препарату на початку терапії у хворих із хронічною серцевою недостатністю або інфарктом міокарда необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск (АТ).

Існує ризик розвитку олігурії та/або посилення азотемії, у поодиноких випадках – гострої ниркової недостатності та/або смертельного результату при хронічній серцевій недостатності II–IV функціонального класу (класифікація NYHA), тому даним категоріям хворих слід забезпечити періодичну оцінку функції нирок.

При лікуванні артеріальної гіпертензії крім монотерапії препарат можна застосовувати у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою, тромболітиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статини). Не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами АПФ, оскільки монотерапія у разі має переваги.

При комбінованій терапії хронічної серцевої недостатності показано призначення діуретиків, серцевих глікозидів, бета-адреноблокаторів або інгібіторів АПФ. Не рекомендується застосування комбінації з інгібіторів АПФ, бета-адреноблокаторів та Валсартану.

Через ризик розвитку запаморочення або непритомності в період лікування слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами.

Застосування при вагітності та лактації

Прийом Валсартану під час вагітності суворо протипоказаний. Ризик для плода у разі виявляється досить значним, що з механізмом дії антагоністів рецепторів ангіотензину II. Вплив інгібіторів АПФ (препаратів, що впливають на РААС) на плід при їх призначенні у II та III триместрах вагітності може призвести до порушень його розвитку та внутрішньоутробної загибелі. Згідно з ретроспективними даними, при прийомі інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності підвищується ризик народження дітей із внутрішньоутробними вадами розвитку. Є інформація про дисфункції нирок, олігогідрамніон у новонароджених та мимовільних абортах у матерів, які у період вагітності випадково отримували валсартан. Цей препарат також не можна застосовувати у жінок, які планують вагітність. При цьому лікар повинен проінформувати жінок репродуктивного віку про можливий ризик негативного впливу валсартану на плід під час вагітності.

Якщо вагітність настала на фоні лікування Валсартаном, його слід відмінити якнайшвидше. Відомості про проникнення препарату у грудне молоко відсутні, тому прийом препарату протипоказаний при грудному вигодовуванні.

Застосування у дитячому віці

Ефективність та безпека застосування препарату у дітей не доведені.

При порушеннях функції нирок

Відомості про безпеку прийому Валсартану пацієнтами з КК менше 10 мл/хв відсутні. Оскільки у схильних пацієнтів спостерігається пригнічення РААС, воно може супроводжуватися змінами функції нирок.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Валсартану:

  • засоби, що діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), впливають на підвищення частоти розвитку порушень функції нирок, артеріальної гіпотензії та гіперкаліємії порівняно з монотерапією;
  • атенолол, варфарин, циметидин, фуросемід, дигоксин, індометацин, амлодипін, гідрохлортіазид, глібенкламід не викликають клінічно значущої взаємодії;
  • нестероїдні протизапальні препарати, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, можуть знижувати антигіпертензивний ефект валсартану, викликати підвищення вмісту калію в плазмі та погіршення функції нирок;
  • препарати літію посилюють свою токсичну дію, збільшуючи вміст літію у плазмі крові;
  • препарати калію, калійзберігаючі діуретики (включаючи амілорид, спіронолактон, тріамтерен), солі, що містять калій, можуть сприяти підвищенню рівня концентрації калію в сироватці крові, а при серцевій недостатності – вмісту креатиніну в сироватці крові;
  • рифампіцин, циклоспорин, ритонавір можуть сприяти збільшенню рівня концентрації валсартану у сироватці крові.

Аналоги

Аналогами Валсартана є: Валз, Діован, Вальсакор, Валсартан Зентіва.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Зберігати при температурі до 25 °C у захищеному від світла місці.

Термін придатності – 3 роки.

 Застаріла назва торгового препарату:Валсартан Зентіва Лікарська форма:  таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад:

1 таблетка покрита плівковою оболонкою містить:

активна речовина:валсартан – 80,0/160,0 мг;

допоміжні речовини:

ядро:просолв SMCC 90 (мікрокристалічна целюлоза - 32,83/65,66 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0,67/1,34 мг) - 33,5/67,0 мг, сорбітол - 9,25/18,5 мг, дестаб магнію карбонат 90 (магнію карбонат - 8,325/16,65 мг, крохмаль прежелатинізований - 0,8325/1,665 мг, вода - 0,0925/0,185 мг) - 9,25/18,5 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 3, 6,0 мг, повідон К-25 - 7,5/15,0 мг, натрію стеарилфумарат - 4,0/8,0 мг, натрію лаурилсульфат - 1,0/2,0 мг, кросповідон Тип А - 13,0 /26,0 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний(Aerosil 200 Pharma) - 2,0/4,0 мг;

плівкова оболонка: лактози моногідрат - 0,327/0,948 мг, гіпромелоза - 2,027/4,054 мг, тальк - 0,385/0,770 мг, макрогол/ PEG 6000 – 0,324/0,649 мг, барвник заліза оксид червоний – 0,137/0 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0/0,018 мг, барвник заліза оксид коричневий – 0/0,052 мг, барвника індигокармін алюмінієвий 0 – 0.

Опис:

Пігулки 80 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою темно-рожевого кольору, з ризиком з одного боку. Ядро на поперечному зрізі білого чи майже білого кольору.

Пігулки 160 мг: круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою коричнево-жовтого кольору, з ризиком з одного боку. Ядро на поперечному зрізі білого чи майже білого кольору.

 Фармакотерапевтична група:Ангіотензину II рецепторів антагоністАТХ:  

C.09.C.A.03 Валсартан

C.09.C.A Антагоністи ангіотензину II

Фармакодинаміка:

Валсартан – активний специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (АРА II), призначений для вживання. Виборче блокує рецептори підтипу AT 1 які відповідають за відомі ефекти ангіотензину II. Наслідком блокади АТ 1 -рецепторів є підвищення концентрації плазми ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані АТ 2 -рецептори.

Валсартан не має скільки-небудь вираженої агоністичної активності щодо АТ 1 -рецепторів. Спорідненість валсартану до рецепторів підтипу АТ 1 приблизно в 20 000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу АТ 2 .

Валсартан не вступає у взаємодію та не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що мають важливе значення у регуляції функцій серцево-судинної системи.

Імовірність виникнення кашлю при застосуванні валсартану дуже низька, що пов'язано з відсутністю впливу на ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ), який відповідає за деградацію брадикініну.

Порівняння валсартану з інгібітором АПФ демонструє, що частота розвитку сухого кашлю є достовірною (р< 0,05) ниже у пациентов, принимающих , чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление (НЯ) отмечается в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0 случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68,5% случаев (р < 0,05).

Застосування при артеріальній гіпертензії у пацієнтів віком від 18 років.

При лікуванні валсартаном пацієнтів з артеріальною гіпертензією відзначається зниження артеріального тиску (АТ), яке не супроводжується зміною частоти серцевих скорочень (ЧСС).

Після застосування внутрішньо разової дози препарату у більшості пацієнтів початок антигіпертензивної дії спостерігається протягом 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4-6 годин, що зберігається більше 24 годин.

При повторному застосуванні препарату максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від прийнятої дози, зазвичай досягається в межах 2-4 тижнів і підтримується на досягнутому рівні під час тривалої терапії.

У разі одночасного застосування препарату з гідрохлортіазидом досягається достовірне додаткове зниження артеріального тиску.

Різке припинення застосування валсартану не супроводжується значним підвищенням артеріального тиску або іншими НЯ.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом 2 типу та нефропатією, які приймають у дозі 160-320 мг, відзначається значне зниження протеїнурії (36-44%).

Застосування після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів віком від 18 років.

При застосуванні валсартану протягом 2-х років у пацієнтів, які почали приймати в період від 12 годин до 10 днів після перенесеного гострого інфаркту міокарда (ускладненого лівошлуночковою недостатністю та/або систолічною дисфункцією лівого шлуночка), знижуються показники загальної смертності; і збільшується час до першої госпіталізації щодо загострення перебігу хронічної серцевої недостатності (ХСН), повторного інфаркту міокарда, раптової зупинки серця та інсульту (без смерті).

Профіль безпеки валсартану у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда подібний до такого при інших станах.

Застосування у пацієнтів старше 18 років із ХСН

При застосуванні валсартану (у середній добовій дозі 254 мг) протягом 2 років у пацієнтів з ХСН II (62%), III (36%) та IV (2%) функціонального класу за класифікацією NYHA з фракцією викиду лівого шлуночка (ЛШ) ) менше 40% та внутрішнім діастолічним діаметром ЛШ більше 2,9 см/м, що отримують стандартну терапію, включаючи інгібітори АПФ (93%), діуретики (86%), (67%) та бета-адреноблокатори (36 %) відзначається достовірне зниження (на 27,5%) ризику госпіталізації щодо загострення перебігу ХСН.

У пацієнтів, які не отримували інгібітори АПФ, відзначалося значне зниження показника загальної смертності (на 33%), серцево-судинної смертності та захворюваності, пов'язаної з ХСН (час до настання першої серцево-судинної події), які оцінювали за такими показниками: смерть, раптова смерть з проведенням реанімації, госпіталізація з приводу загострення перебігу ХСН, внутрішньовенне введення інотропних або судинорозширювальних препаратів протягом 4 годин або більше без госпіталізації (на 44%).

У групі пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ (без бета-адреноблокаторів), на фоні лікування валсартаном не спостерігалося зниження показника загальної смертності, проте зменшувалися показники серцево-судинної смертності та захворюваності, пов'язаної з ХСН на 18,3%.

Загалом застосування валсартану призводить до зменшення кількості госпіталізацій з приводу ХСН, уповільнення прогресування ХСН, поліпшення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA, збільшення фракції викиду лівого шлуночка, а також зменшення виразності ознак та симптомів серцевої недостатності та покращення якості життя в порівнянні з плаце.

Застосування у пацієнтів старше 18 років з артеріальною гіпертензією та порушенням толерантності до глюкози

При застосуванні валсартану та зміні способу життя відзначалося статистично достовірне зниження ризику розвитку цукрового діабету у цієї категорії пацієнтів. не впливав на частоту летальних наслідків внаслідок серцево-судинних подій, інфаркту міокарда та ішемічних атак без летального результату, на госпіталізацію через серцеву недостатність або нестабільну стенокардію, артеріальну реваскуляризацію, у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози та артеріальною гіпертензією. , підлогу та расової приналежності.

Не рекомендується застосовувати препарат Валсартан Санофі одночасно з інгібіторами АПФ, оскільки комбінована терапія не має переваг перед монотерапією валсартаном або інгібітором АПФ щодо показників загальної смертності з будь-якої причини.

 Вагітність та лактація:

Як і будь-який інший препарат, що впливає на РААС, не слід застосовувати у жінок, які планують вагітність. При призначенні будь-якого препарату, що впливає на РААС, лікареві слід проінформувати жінку дітородного віку про потенційну небезпеку застосування цих препаратів під час вагітності.

Як будь-який інший препарат, що безпосередньо впливає на РААС, не повинен застосовуватися при вагітності.

З огляду на механізм дії АРА II не можна виключити ризик для плода. Дія інгібіторів АПФ (препаратів, що також впливають на РААС) на плід, у разі їх застосування у другому та третьому триместрі вагітності може призводити до його пошкодження та загибелі.

За ретроспективними даними при застосуванні інгібіторів АПФ у першому триместрі вагітності підвищується ризик народження дітей із вродженими дефектами. Є повідомлення про мимовільні аборти, олігогідрамніон і порушення функції нирок у новонароджених, матері яких під час вагітності через необережність приймали.

Якщо вагітність діагностована під час лікування валсартаном, слід припинити лікування якнайшвидше.

 Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:

Пацієнтам, які приймають Валсартан Санофі, слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттях, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (під час терапії може виникати запаморочення та непритомність).

 Форма випуску/дозування:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 80 мг та 160 мг.

Упаковка:

По 14 або 15 таблеток у блістері з ПВХ/ПЕ/ПВДХ/Аl.

По 2 або 6 блістерів разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.

 Умови зберігання:

За температури не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

 Умови відпустки з аптек:За рецептом Застаріла назва торгового препарату:  Валсартан Зентіва Дата перейменування:   01.08.2018 Реєстраційний номер:ЛП-001726 Дата реєстрації: 02.07.2012 / 01.08.2018 Дата закінчення дії:Безстроковий

Валсартан відноситься до групи інтермедіантів з вираженою дією інтигіпертензивності.

Діючою речовиною ліків є валсартан, який ефективно бореться з гіпертензією артеріального типу. Препарат впливає на клітинному рівні на область, що відповідає за підвищений тиск

На цій сторінці Ви знайдете всю інформацію про Валсартан: повну інструкцію щодо застосування до цього лікарського засобу, середні ціни в аптеках, повні та неповні аналоги препарату, а так само відгуки людей які вже застосовували Валсартан. Бажаєте залишити свою думку? Будь ласка, пишіть у коментарі.

Клініко-фармакологічна група

Антигіпертензивний засіб.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом лікаря.

Ціни

Скільки коштує Валсартан? Середня ціна в аптеках становить 165 рублів.

Форма випуску та склад

Ліки продаються в аптеках у вигляді порошку, капсул, гранул та таблеток.

  • Препарат містить валсартан як діючий компонент.

Таблетки по 40 мг включають такі додаткові складові: стеарат магнію, кроскарамеллоза натрію, мікрокристалічна целюлоза, барвник «Опадрай рожевий».

Таблетки по 80 та 160 мг містять наступні допоміжні елементи: кроскарамеллоза натрію, магнію стеарат, барвник «Опадрай рожевий», мікрокристалічна целюлоза, аеросил

Фармакологічний ефект

Активна речовина препарату провокує конкурентне блокування рецепторів АТ1 ангіотензину II, які знаходяться в судинному ендотелії, серцевому м'язі, корі надниркових залоз, нирковій тканині, мозку та легеневій тканині. Це призводить до інгібування ангіотензинових ефектів. Ліки зменшують гіпертрофію міокарда при артеріальній гіпертензії.

  • Після одноразового застосування ефект помітний через 120 хвилин, він триває протягом доби. Стійка терапевтична дія досягається через 3 тижні після першого дня курсу.

У людей з ХСН ліки ліквідують гіперстимуляцію РААС, перешкоджають патологічній проліферації клітин, знижують набряклість. Його прийом зменшує переднавантаження та підвищує серцевий викид.

Показання до застосування

Ліки валсартан призначається при хронічному і низькому артеріальному тиску (далі - АТ). Препарат можна використовувати після. У своїй групі (сартан) це єдині таблетки, які можуть негативно вплинути на стан і життєдіяльність організму після інфаркту.

Таблетки валсартан використовують ті, хто пив наперстянку, діуретики, бета-адреноблокатори або інгібітори.

Протипоказання

Препарат Валсартан не призначається при:

  • свідченнях у педіатрії;
  • тяжких порушеннях роботи печінки;
  • гіперчутливість до валсартану, допоміжних компонентів таблеток;
  • вагітності;
  • лактації.

З обережністю таблетки Валсартан призначаються при:

  • гіпонатрієвої дієти;
  • обструкції жовчовивідних шляхів;
  • стенозі ниркових артерій;
  • зневоднення;
  • ниркової недостатності (важкого ступеня).

Застосування при вагітності та лактації

Таблетки Валсартан не призначають для лікування вагітних жінок через небезпеку плоду. Якщо жінка приймала препарат і в цей період завагітніла, слід якнайшвидше припинити терапію і звернутися до лікаря, в деяких випадках вагітність доводиться переривати.

Використання цього лікарського препарату в період грудного вигодовування заборонено через велику ймовірність проникнення активних компонентів, що діють, у грудне молоко, а потім і в організм дитини. При необхідності терапії Валсартаном жінці, що годує, доведеться перервати лактацію.

Інструкція по застосуванню

В інструкції із застосування вказано, що приймати таблетки Валсартану потрібно перорально. Таблетки не рекомендовано розжовувати.

При артеріальній гіпертензії стандартна добова доза відповідає 80 мг валсартану. Підвищення дозування проводять лише за недостатньої терапевтичної ефективності. Максимальна добова доза становить 640 мг. Досягнення необхідної дози збільшення добового дозування проводять поступово.

Після інфаркту призначається по 40 мг/добу у початковий годинник, потім проводять поступове підвищення протягом 3 місяців до 320 мг/добу. При гіпотензії у пацієнта проводять зниження дозувань.

Побічні ефекти

Прийом даного лікарського засобу може спричинити деякі небажані ефекти:

  1. Обмінні процеси: підвищення концентрації іонів калію;
  2. Дихальна система: поява кашлю, запалення глотки;
  3. Імунна система: підвищення ризику розвитку вірусних інфекцій;
  4. Серцево-судинна система: зниження рівня артеріального тиску;
  5. Травна система: підвищення рівня концентрації білірубіну, розлад травлення;
  6. Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, загальна слабкість;
  7. Кровотворна система: зниження рівня гемоглобіну, зниження кількості нейтрофілів, зниження загальної кількості клітин крові;
  8. Сечовидільна система: функціональні порушення діяльності нирок; підвищення рівня азоту сечовини; підвищення рівня креатиніну;
  9. Реакції підвищеної чутливості до Валсартану: шкірний висип, сироваткова хвороба, набряк Квінке, свербіж шкіри, запалення судин.

Передозування

Симптоми передозування – гіпотензія, брадикардія; Лікування симптоматичне. Діаліз ефективності немає.

особливі вказівки

  1. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями прохідності жовчних шляхів.
  2. У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок стенозу ниркової артерії, у період лікування слід регулярно контролювати рівень сечовини та креатиніну у сироватці. Дані щодо безпеки застосування у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв відсутні.
  3. При гіпонатріємії та/або зменшенні ОЦК, а також на фоні терапії високими дозами діуретиків у поодиноких випадках валсартан може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Перед початком лікування слід здійснити корекцію порушень водно-сольового обміну.
  4. Внаслідок пригнічення РААС у схильних пацієнтів можливі зміни функції нирок. При застосуванні інгібіторів АПФ та антагоністів ангіотензинових рецепторів у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю тяжкого перебігу спостерігалися олігурія та/або наростання азотемії, рідко розвивалася гостра ниркова недостатність із ризиком летального результату.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Валсартану:

  • атенолол, варфарин, циметидин, фуросемід, дигоксин, індометацин, амлодипін, гідрохлортіазид, глібенкламід не викликають клінічно значущої взаємодії;
  • засоби, що діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), впливають на підвищення частоти розвитку порушень функції нирок, артеріальної гіпотензії та гіперкаліємії порівняно з монотерапією;
  • препарати літію посилюють свою токсичну дію, збільшуючи вміст літію у плазмі крові;
  • нестероїдні протизапальні препарати, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, можуть знижувати антигіпертензивний ефект валсартану, викликати підвищення вмісту калію в плазмі та погіршення функції нирок;
  • рифампіцин, циклоспорин, ритонавір можуть сприяти збільшенню рівня концентрації валсартану у сироватці крові;
  • препарати калію, калійзберігаючі діуретики (включаючи амілорид, спіронолактон, тріамтерен), солі, що містять калій, можуть сприяти підвищенню рівня концентрації калію в сироватці крові, а при серцевій недостатності – вмісту креатиніну в сироватці крові.