Головна · Паразити в організмі · Уколи, таблетки Амітриптілін: інструкція, ціна, відгуки та побічні ефекти. Амітриптилін - інструкція із застосування, від чого допомагає, спектр застосування, правила прийому антидепресанту, препарати аналоги Амітриптилін крапельниця інструкція із застосування

Уколи, таблетки Амітриптілін: інструкція, ціна, відгуки та побічні ефекти. Амітриптилін - інструкція із застосування, від чого допомагає, спектр застосування, правила прийому антидепресанту, препарати аналоги Амітриптилін крапельниця інструкція із застосування

Амітриптилін – лікарський засіб із групи антидепресантів, який використовується під час лікування депресивних станів, змішаних емоційних та фобічних розладів.

Ліки представлені у вигляді таблеток для прийому внутрішньо та розчину для внутрішньом'язового введення. Активна речовина – амітріптілін.

Амітриптилін – це трициклічний антидепресант, механізм дії якого спрямований на пригнічення зворотного захоплення дофаміну, норадреналіну та серотоніну. З огляду на тривалого застосування ліки відновлює рівновагу систем, порушених депресивними станами. Препарат має виражений седативний ефект, а також антигістамінну та антибулімічну дію.

Застосування ліків Амітриптілін у ході лікування депресивно-тривожних розладів сприяє зменшенню ажитації, тривоги та депресивних проявів. Використання ліків також сприяє помірному знеболювальному впливу завдяки впливу на рецептори центральної нервової системи.

Амітриптилін має противиразкову, седативну та м-холіноблокуючу дію, що сприяє наданню знеболювальної дії та прискорює процес загоєння виразок. Амітриптилін підвищує здатність сечового міхура до розтягування, підвищує тонус сфінктера. Це дозволяє використовувати ліки під час лікування нічного нетримання сечі. На тлі проведення загальної анестезії Амітриптілін може знизити температуру тіла та рівень артеріального тиску.

Антидепресивна дія ліків розвивається протягом 14-21 дня після початку використання.

Виведення активного компонента здійснюють нирки. Період повного виведення займає 1-2 тижні. Речовина може проникати через плаценту та виділятися у грудне молоко.

Показання та протипоказання

Показання до застосування ліків Амітриптілін є:


Амітриптилін також може бути використаний для профілактики нападів мігрені.

Протипоказання

Амітриптилін протипоказаний до застосування у разі розвитку таких станів:

  • серцевої недостатності (у стадії декомпенсації);
  • гострий інфаркт та відновлювальний період після такого стану;
  • при порушеннях провідності серцевих м'язів;
  • індивідуальної непереносимості діючої речовини;
  • при вираженому підвищенні артеріального тиску;
  • при тяжких порушеннях функціонування печінки та сечовидільної системи;
  • загостреннях виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
  • препарат не використовують у ході лікування вагітних і жінок, що годують, а також пацієнтів, які не досягли 6 років.

Суворо протипоказане одночасне використання з інгібіторами МАО, пацієнтам з атонією сечового міхура, непрохідністю кишечника та гіпертрофією передміхурової залози.

Препарат використовують з особливою обережністю в ході лікування людей, в анамнезі яких є алкоголізм, бронхіальна астма, схильність до маніакально-депресивного психозу, епілепсії, гіпертиреозу, стенокардії, серцевої недостатності, глаукоми, внутрішньоочної гіпертензії, шизофренії.

Побічні реакції

На фоні використання Амітриптиліну підвищується ймовірність розвитку порушень з боку травної, ендокринної та серцево-судинної системи, а також ЦНС: головного болю, підвищеної стомлюваності, порушень серцевого ритму, нудоти, блювання. Також можливий розвиток алергічних проявів, при тривалому лікуванні може випадати волосся і збільшується маса тіла.

Якщо пацієнт приймав препарат тривалий час і різко скасував його використання, то може розвиватися синдром відміни у вигляді блювоти, розладу кишечника, головного болю, підвищеної дратівливості, порушень сну.

Спосіб застосування

Таблетки Амітриптілін слід приймати внутрішньо, під час або після їди. Точну початкову та добову дозу визначає лікар, враховуючи показання до прийому, ефективність ліків та його переносимість. Максимальну частину дози рекомендовано перед сном.

У тяжких випадках терапію починають із внутрішньом'язового введення препарату з поступовим переходом на прийом таблеток.

Після того, як досягнуто стійкого антидепресивного ефекту, через 15-30 днів дозу поступово зменшують. Якщо на фоні зниження дозування прояви депресивного стану відновлюються, слід повернутись до попередньої, ефективної дози.

При недотриманні дозування, рекомендованого лікарем, можливий розвиток передозування, що проявляється у вигляді сплутаності свідомості, розширення зіниць, підвищеної температури тіла та сонливості, задишки, судомних нападів, блювання, аритмії, зниження тиску, серцевої недостатності, пригнічення дихання.

Як терапію прийом ліків Амітриптілін відразу припиняють. Також слід промити шлунок, підібрати засоби для симптоматичного лікування. При цьому необхідно уважно стежити за функціонуванням серцево-судинної системи через ризик розвитку рецидиву протягом наступних 2 діб після передозування.

Взаємодія з ліками

Амітриптилін може посилювати пригнічуючий вплив на ЦНС при взаємодії з такими групами ліків:

При спільному використанні з ліками групи нейролептиків можливий розвиток температурної реакції і паралітичної кишкової непрохідності.

При сумісному використанні з протисудомними ліками, а також гуанетидином можливе послаблення їхньої дії.

При одночасному застосуванні Амітриптілін підвищує активність антикоагулянтів. При поєднанні з циметидином може збільшуватись концентрація амітриптиліну в плазмі крові, що підвищує ризик його токсичного впливу на організм. Поєднання з карбамазепіном та барбітуратами призводить до зниження концентрації амітриптиліну.

При сумісному використанні з протизаплідними таблетками на основі естрогену підвищується біодоступність амітриптиліну. Амітриптилін може сприяти посиленню депресії, спровокованої глюкокртикостероїдами.

При поєднанні з медикаментами групи інгібіторів МАО підвищується ризик летального результату. Проміжок між використанням Амітриптиліну (а також інших ліків цієї групи) та препаратів із групи інгібіторів МАО повинен становити не менше 14 днів.

Використання Амітриптиліну під час лікування пацієнтів старших вікових груп має здійснюватись під постійним наглядом лікаря. Препарат рекомендовано застосовувати у мінімальній ефективній дозі.

На тлі прийому Амітриптиліну в ході лікування депресії в жодному разі не можна вживати спиртних напоїв.

Використання Амітриптиліну у певних дозах може знизити поріг судомної активності. Необхідно пам'ятати про ймовірність виникнення судом у людей, в анамнезі яких є такий стан, а також у пацієнтів, схильних до судом.

У пацієнтів із депресивними фазами маніакально-депресивних психозів є можливість переходу в маніакальну стадію. На тлі прийому Амітриптиліну слід відмовитися від керування автомобіля та інших видів транспорту, а також виконання робіт, які потребують підвищеної уваги.

Амітриптилін слід зберігати з дотриманням температурного режиму: не більше 25 градусів у темному місці, захищеному від дітей та проникнення прямих сонячних променів. Амітриптилін відпускається в аптеках після пред'явлення рецепту від лікаря.

Аналоги, вартість

Вартість ліків Амітриптілін формується залежно від виробника:

  • пігулки 25 мг, 50 шт. (Озон, Росія) - 25-35 руб.;
  • таб. 10мг, 50 шт. (Нікомед, Данія) - 45-55 руб.;
  • таб. 25 мг, 50 шт. (Гріндекс, Латвія) - 55-65 руб.;
  • таб. 25 мг, 50 шт. (Зентіва, Чехія) - 65-70 руб.

Аналогами препарату Амітриптілін є: Амірол, Амізол, Триптізол, Елівел, Саротен. Підбір заміни рекомендовано здійснювати за попереднім погодженням із лікарем.

Амітриптилін інструкція застосування відносить до розряду трициклічних антидепресантів. Це одні з найсильніших препаратів за досить помірною ціною. Але на сьогоднішній день думки фахівців щодо можливості рекомендувати цей засіб у першій лінії терапії розділилися.

Через наявність великої кількості побічних ефектів трициклічних антидепресантів, поганого профілю їх переносимості та порушення правил прийому лікарських засобів пацієнтами, що призводить до зростання захворюваності, а іноді і до летального результату, багато фахівців, у тому числі міжнародного рівня, більшу увагу приділяють препаратам нового покоління. Вони співвідносні за ефектом з Амітриптилін, але мають менше побічних впливів. Тим не менш, Амітриптілін застосування в психіатричній практиці знаходить досить успішно.

Що таке Амітріптілін?

Амітриптилін - антидепресант, один із найпоширеніших. Крім депресії він бореться з тривожністю, має виражену снодійну і заспокійливу (седативну) дію. У певних дозах може бути як психоенергетик і стимулятор. Для кожного пацієнта інтервал, у якому препарат має такий вплив, індивідуальний.

При його перевищенні першому плані виступають заспокійливі властивості лікарського засобу, а стимулюючі і знижують депресію відступають другого план. Зі своєї групи препаратів Амітріптилін вважається найнадійнішим, ефективнішим і дешевшим. Можна знайти Амітриптілін-пігулки ціною від 26 рублів за 10 таблеток.

Дуже часто при депресивних розладах лікування починають не з цієї групи препаратів, а, наприклад, з інгібіторів моноаміноксидази. Якщо ви приймаєте будь-які тимоаналептики (антидепресивні засоби) або анксіолітики (препарати, що знижують рівень тривоги), потрібно попередити лікаря.

Тому що деякі препарати дуже небезпечно застосовувати разом. Наприклад, інгібітори МАО в жодному разі не можна приймати разом із трициклічними антидепресантами. Це загрожує смертю. Якщо потрібно поміняти один препарат на інший, між прийомом інгібіторів МАО та трициклічних антидепресантів має бути пауза щонайменше 2 тижні.

Перед тим, як приймати препарат Амітриптилін - інструкцію із застосування потрібно уважно прочитати і суворо дотримуватися зазначених доз. Випускають цей засіб, як у ампулах, так і в таблетках. Для амбулаторного застосування зазвичай призначають таблетки Амітриптілін.

Амітриптілін: інструкція із застосування (офіційна)








Спектр застосування препарату

Амітриптілін від чого може допомогти? Амітриптилін – отже основне його призначення – це боротися з депресією. Застосовний при будь-яких її типах, але найчастіше Амітриптилін у таблетках показаннями до застосування має депресивні стани ендогенної природи (тобто виникли з внутрішніх причин).

Амітриптілін від чого допомагає, окрім депресії? Таблетки Амітриптиліну показаннями до застосування мають мігрень, що призначаються як міра профілактики. Його дають дітям при енурезі, якщо причина патології криється над сечовому міхурі зі слабким тонусом. Амітриптилін - ліки, які добре справляються:

  • з тривогою;
  • різноманітними патологічними страхами (фобіями);
  • розладами харчування (булімією та анорексією) неврогенного характеру.

На відміну від багатьох інших засобів своєї групи не викликає галюцинацій принаймні в більшості випадків. У деяких випадках цей антидепресант практикує й соматична медицина у дуже невеликих дозах, для зменшення проявів невротичних станів.

Правила прийому Амітриптиліну

Як приймають препарат? Строго за призначенням лікаря, оскільки він взаємодіє при прийомі внутрішньо з препаратами на лікування інших серйозних патологій. Амітриптилін інструкція із застосування рекомендує приймати після їжі та за схемою, починаючи з мінімальних доз та збільшуючи дозування на 25 мг щодоби, аж до досягнення робочої дози.

Мінімальною дозою вважається 50 мг на добу на прийом, як робоча доза може бути призначена по 150 мг/добу, 200/250/300 мг на добу. Розмір цієї дози визначається тяжкістю перебігу патпроцессу. Добову дозу рекомендують ділити на декілька прийомів (2-4). Останню дозу слід приймати перед сном. Антидепресант Амітриптилін інструкція наказує також повільно знімати з прийому, поступово зменшуючи дозу.

Наслідки різкої відмови від прийому

При різкій відмові від препарату у хворого може початися так званий синдром відміни:

  1. дискомфорт;
  2. головний біль;
  3. нервозність;
  4. порушення сну.

Це не ознаки залежності від лікарського засобу, а наслідки його різкого скасування. Дітям та літнім людям ліки призначають у зменшених дозах. У разі тяжких форм депресії, ускладненої суїцидальними думками або діями, лікування пацієнта Амітриптіліном у великих дозах можливе виключно у стаціонарі. Так як у деяких випадках спостерігається суїцидогенна дія засобу, у тому числі відкладена.

Побічна дія та протипоказання

Зазвичай цей препарат переноситься добре, але він може викликати на діючу речовину або допоміжні хімічні речовини в складі. Відзначаються зорові симптоми (розлад акомодації), порушення роботи кишечника (запори, діарея та парези).

Порушення функції сечовипускання (затримка сечі, атонія сечового міхура), вестибулопатії, млявість, апатія, підвищена сонливість (особливо при надто інтенсивному нарощуванні доз), зниження лібідо. При застосуванні великих дозах або надто швидкому введенні засобу внутрішньовенно можуть спостерігатися судомні епілептиформні напади. У деяких випадках відзначаються порушення чутливості (температурної, больової тощо), мимовільне та патологічне закінчення молока з грудних залоз, гінекомастія, набір ваги, порушення роботи печінки, зміни у формулі крові.

Не призначають цей засіб діткам до 12 років, жінкам у період вагітності, особливо в перший і останній триместр (крім крайніх випадків) і мама, що годує. Під час проведення експериментів було виявлено тератогенний ефект препарату. Якщо ліки не можна було скасувати на період виношування дитини, то щонайменше за тиждень до пологів потрібно знизити дозування і до пологів припинити його прийом, щоб у дитини не розвивався синдром відміни.

При прийомі цього засобу не слід займатися видами діяльності, що вимагають уваги та швидкої реакції, у тому числі керувати автомобілем.

Препарати аналогічної дії

Амітриптилін – МПН (тобто міжнародна непатентована назва). До патентованих засобів, що містять Амітриптілін як діючу речовину, відносять:

  • Саротен Ретард,
  • Елівел,
  • Даміле Малеїнат,
  • Амітріптілін-Гріндекс,
  • Веро-Амітріптілін,
  • Амітріптілін Нікоменд.

Останній дуже поширений. Для Амітриптілін Нікомед 25 мг інструкція по застосуванню аналогічна такої для звичайного вітчизняного Амітриптиліну, коштує він приблизно 53 рублі за упаковку. Препарат рецептурний. Рецепти на такі засоби виписуються з використанням латинської мови. Для Амітриптиліну рецепт латинською буде виглядати наступним чином:

Амітріптілін

Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025 №20

D.S. по 2 таб. 4 десь у день їжі для депресії.

Відео: Лікування панічних атак та поняття сенсу життя

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Амітріптілін. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Амітриптиліну у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Амітриптиліну за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування депресії, психозів та шизофренії у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. Поєднання препарату із алкоголем.

Амітріптілін- Антидепресивний засіб (трициклічний антидепресант). Має також деяку аналгетичну (центральний генез), антисеротонінову дію, сприяє усуненню нічного нетримання сечі та знижує апетит.

Має сильну периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до Н1-гістамінових рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією.

Має властивості антиаритмічного лікарського засобу IA класу, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду).

Механізм антидепресивної дії пов'язаний із збільшенням концентрації норадреналіну та/або серотоніну в центральній нервовій системі (ЦНС) (зниження їх зворотного всмоктування).

Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібування зворотного захоплення мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адренергічних та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви.

Механізм противиразкової дії обумовлений здатністю надавати седативну та м-холіноблокуючу дію. Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою бета-адренергічною стимуляцією, активністю альфа-адренергічних агоністів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера, та центральною блокадою захоплення серо. Чинить центральну аналгетичну дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрації моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи.

Механізм дії при нервовій булімії незрозумілий (може бути подібним до такого при депресії). Показаний виразний ефект препарату при булімії у хворих як без депресії, так і за її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатись без супутнього послаблення самої депресії.

При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Не пригнічує моноаміноксидазу (МАО).

Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.

Фармакокінетика

Абсорбція – висока. Проходить (в т.ч. нортриптилін – метаболіт амітриптиліну) через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, проникає у грудне молоко. Виводиться нирками (головним чином у вигляді метаболітів) – 80% за 2 тижні, частково з жовчю.

Показання

  • депресії (особливо з тривогою, ажитацією та порушеннями сну, у т.ч. у дитячому віці, ендогенна, інволюційна, реактивна, невротична, лікарська, при органічних ураженнях мозку);
  • у складі комплексної терапії застосовується при змішаних емоційних розладах, психозах при шизофренії, алкогольній абстиненції, порушеннях поведінки (активності та уваги), нічному енурезі (за винятком хворих з гіпотонією сечового міхура), нервової булімії, хронічному больовому синдромі (хронічні болі у онк мігрень, ревматичні захворювання, атипові болі в області обличчя, постгерпетична невралгія, посттравматична невропатія, діабетична або ін.

Форми випуску

Пігулки 10 мг та 25 мг.

Драже 25 мг.

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення (уколи в ампулах для ін'єкцій).

Інструкція із застосування та дозування

Призначають внутрішньо, не розжовуючи, відразу після їди (для зменшення подразнення слизової оболонки шлунка).

Дорослі

Дорослим при депресії початкова доза – 25-50 мг на ніч, потім поступово доза може бути збільшена з урахуванням ефективності та переносимості препарату до максимальної 300 мг на добу у 3 прийоми (найбільша частина дози приймається на ніч). При досягненні терапевтичного ефекту дозу можна поступово знижувати до мінімальної ефективної залежно стану пацієнта. Тривалість курсу лікування визначається станом пацієнта, ефективністю та переносимістю терапії, що проводиться, і може становити від декількох місяців до 1 року, а при необхідності і більше. У літньому віці при легких порушеннях, а також при нервовій булемії, у складі комплексної терапії при змішаних емоційних розладах та порушеннях поведінки, психозах при шизофренії та алкогольній абстиненції призначають у дозі 25-100 мг на добу (на ніч), після досягнення терапевтичного ефекту переходять на мінімальні ефективні дози – 10-50 мг на добу.

Для профілактики мігрені, при хронічному больовому синдромі неврогенного характеру (в т.ч. тривалих головних болях), а також у комплексній терапії виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки – від 10-12.5-25 до 100 мг на добу (максимальна частина дози приймається проти ночі).

Діти

Дітям як антидепресант: від 6 до 12 років - 10-30 мг на добу або 1-5 мг/кг на добу дробово, у підлітковому віці - до 100 мг на добу.

При нічному енурезі у дітей 6-10 років – 10-20 мг на добу на ніч, 11-16 років – до 50 мг на добу.

Побічна дія

  • нечіткість зору;
  • мідріаз;
  • підвищення внутрішньоочного тиску (тільки в осіб з локальним анатомічним нахилом - вузьким кутом передньої камери);
  • сонливість;
  • непритомні стани;
  • стомлюваність;
  • дратівливість;
  • занепокоєння;
  • дезорієнтація;
  • галюцинації (особливо у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із хворобою Паркінсона);
  • тривожність;
  • манія;
  • порушення пам'яті;
  • зниження здатності до концентрації уваги;
  • безсоння;
  • "жахливі" сновидіння;
  • астенія;
  • головний біль;
  • атаксія;
  • почастішання та посилення епілептичних нападів;
  • зміни на електроенцефалограмі (ЕЕГ);
  • тахікардія;
  • відчуття серцебиття;
  • запаморочення;
  • ортостатична гіпотензія;
  • аритмія;
  • лабільність АТ (зниження або підвищення АТ);
  • сухість в роті;
  • запори;
  • нудота блювота;
  • печія;
  • гастралгія;
  • збільшення апетиту та маси тіла або зниження апетиту та маси тіла;
  • стоматит;
  • зміна смаку;
  • діарея;
  • потемніння мови;
  • збільшення у розмірах (набряк) яєчок;
  • гінекомастія;
  • збільшення розмірів молочних залоз;
  • галакторея;
  • зниження чи підвищення лібідо;
  • зниження потенції;
  • висипання на шкірі;
  • фотосенсибілізація;
  • ангіоневротичний набряк;
  • кропив'янка;
  • випадання волосся;
  • шум в вухах;
  • набряки;
  • гіперпірексія;
  • збільшення лімфатичних вузлів;
  • затримка сечі.

Протипоказання

  • гіперчутливість;
  • застосування спільно з інгібіторами МАО та за 2 тижні перед початком лікування;
  • інфаркт міокарда (гострий та підгострий періоди);
  • гостра алкогольна інтоксикація;
  • гостра інтоксикація снодійними, аналгетичними та психоактивними лікарськими засобами;
  • закритокутова глаукома;
  • тяжкі порушення AV та внутрішньошлуночкової провідності (блокада ніжок пучка Гіса, AV блокада 2 ст.);
  • період лактації;
  • дитячий вік до 6 років;
  • непереносимість галактози;
  • дефіцит лактази;
  • глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У вагітних жінок застосовувати препарат слід лише, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Застосування у дітей

Протипоказаний дітям віком до 6 років.

У дітей, підлітків та молодих людей (менше 24 років) з депресією та ін. психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Тому, при призначенні амітриптиліну або будь-яких інших антидепресантів у даної категорії пацієнтів, слід співвіднести ризик суїциду та користь від їх застосування.

особливі вказівки

Перед початком лікування необхідний контроль АТ (у пацієнтів зі зниженим або лабільним АТ він може знижуватися ще більшою мірою); у період лікування – контроль периферичної крові (в окремих випадках може розвиватися агранулоцитоз, у зв'язку з чим рекомендується стежити за картиною крові, особливо при підвищенні температури тіла, розвитку грипоподібних симптомів та ангіни), при тривалій терапії – контроль функцій ССС та печінки. У літніх та пацієнтів із захворюваннями ССС показаний контроль за ЧСС, АТ, ЕКГ. На ЕКГ можлива поява клінічно незначних змін (згладжування зубця Т, депресія сегмента S-T, розширення комплексу QRS).

Необхідна обережність при різкому переході у вертикальне положення з положення "лежачи" або "сидячи".

У період лікування слід виключити вживання етанолу.

Призначають не раніше, ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО, починаючи з малих доз.

При раптовому припиненні прийому після тривалого лікування можливий розвиток синдрому "скасування".

Амітриптилін у дозах вище 150 мг на добу знижує поріг судомної активності (слід враховувати ризик виникнення епілептичних нападів у схильних хворих, а також при наявності ін. ), у період відмови від етанолу або скасування лікарських засобів, що мають протисудомні властивості, наприклад, бензодіазепінів). Вираженим депресіям властивий ризик суїцидальних дій, який може зберігатися до досягнення істотної ремісії. У зв'язку з цим на початку лікування може бути показана комбінація з лікарськими засобами групи бензодіазепінів або нейролептичними лікарськими засобами та постійний лікарський контроль (поручати довіреним особам зберігання та видачу лікарських засобів). У дітей, підлітків та молодих людей (менше 24 років) з депресією та ін. психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Тому при призначенні амітриптиліну або будь-яких інших антидепресантів у даної категорії пацієнтів слід співвіднести ризик суїциду та користь від їх застосування. У короткострокових дослідженнях у людей віком від 24 років ризик суїциду не підвищувався, а у людей старших за 65 років дещо знижувався. Під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами має бути встановлене спостереження з метою раннього виявлення суїцидальних нахилів.

У пацієнтів з циклічними афективними розладами в період депресивної фази на фоні терапії можуть розвиватися маніакальні або гіпоманіакальні стани (необхідне зниження дози або відміна препарату та призначення антипсихотичного лікарського засобу). Після усунення зазначених станів, якщо є показання, лікування в низьких дозах може бути відновлено.

Через можливі кардіотоксичні ефекти потрібно дотримуватися обережності при лікуванні хворих на тиреотоксикоз або пацієнтів, які отримують препарати гормонів щитовидної залози.

У поєднанні з електросудомною терапією призначається лише за умови ретельного медичного спостереження.

У схильних пацієнтів та пацієнтів похилого віку може провокувати розвиток лікарських психозів, переважно у нічний час (після відміни препарату проходять протягом кількох днів).

Може викликати паралітичну кишкову непрохідність, переважно у пацієнтів з хронічним запором, літнього віку або у пацієнтів, змушених дотримуватись постільного режиму.

Перед проведенням загальної або місцевої анестезії слід попереджати анестезіолога про те, що пацієнт приймає амітриптілін.

Внаслідок антихолінергічної дії можливе зниження сльозовиділення та відносне збільшення кількості слизу у складі слізної рідини, що може призвести до пошкодження епітелію рогівки у пацієнтів, які мають контактні лінзи.

При тривалому застосуванні спостерігається збільшення частоти карієсу зубів. Може бути підвищена потреба у рибофлавіні.

Вивчення репродукції на тваринах виявило несприятливу дію на плід, а адекватних та строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено. У вагітних жінок застосовувати препарат слід лише, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Проникає у грудне молоко і може викликати сонливість у немовлят. Щоб уникнути розвитку синдрому "скасування" у новонароджених (проявляється задишкою, сонливістю, кишковими коліками, підвищеною нервовою збудливістю, підвищенням або зниженням артеріального тиску, тремором або спастичними явищами) прийом амітриптиліну поступово скасовується принаймні за 7 тижнів до очікуваних пологів.

Діти більш чутливі до гострого передозування, яке слід вважати небезпечним та потенційно смертельним для них.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

При сумісному застосуванні етанолу (алкоголю) та лікарських засобів, що пригнічують ЦНС (в т.ч. ін. антидепресантів, барбітуратів, бензадіазепінів та загальних анестетиків), можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, пригнічення дихання та гіпотензивний ефект. Підвищує чутливість до напоїв, які містять етанол (алкоголь).

Підвищує антихолінергічну дію лікарських засобів з антихолінергічною активністю (наприклад, похідних фенотіазину, протипаркінсонічних лікарських засобів, амантадину, атропіну, біперидену, антигістамінних лікарських засобів), що збільшує ризик виникнення побічних ефектів (з боку центральної нервової системи, зору, кишечнику та сечового міхура). При сумісному застосуванні з холіноблокаторами, похідними фенотіазину та бензодіазепінами – взаємне посилення седативного та центрального холіноблокуючого ефектів та підвищення ризику виникнення епілептичних нападів (зниження порога судомної активності); похідні фенотіазину, крім того, можуть підвищувати ризик виникнення нейролептичного злоякісного синдрому.

При сумісному застосуванні з протисудомними лікарськими засобами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС, зниження порога судомної активності (при використанні у високих дозах) та зниження ефективності останніх.

При сумісному застосуванні з антигістамінними лікарськими засобами, клонідином - посилення гнітючої дії на ЦНС; з атропіном – збільшує ризик виникнення паралітичної кишкової непрохідності; з лікарськими засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, - збільшення тяжкості та частоти екстрапірамідних ефектів.

При одночасному застосуванні амітриптиліну та непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індадіону) можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюкокортикостероїдами (ГКС). Лікарські засоби для лікування тиреотоксикозу підвищують ризик розвитку агранулоцитозу. Знижує ефективність фенітоїну та альфа-адреноблокаторів.

Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) подовжують T1/2, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів амітриптиліну (може знадобитися зниження дози на 20-30%), індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, нікотин та нікотин і нікотин; зменшують ефективність амітриптиліну.

Спільне застосування з дисульфірамом та ін інгібіторами ацетальдегідрогенази провокує делірій.

Флуоксетин і флувоксамін збільшують концентрацію амітриптиліну в плазмі (може знадобитися зниження дози амітриптиліну на 50%).

При одночасному застосуванні амітриптіліїну з клонідином, гуанітидином, бетанідином, резерпіном та метилдопою – зниження гіпотензивного ефекту останніх; з кокаїном – ризик розвитку аритмій серця.

Антиаритмічні лікарські засоби (типу хінідину) посилюють ризик розвитку порушень ритму (можливе уповільнення метаболізму амітриптиліну).

Пімозід та пробукол можуть посилювати аритмії серця, що проявляється у подовженні інтервалу Q-T на ЕКГ.

Посилює дію на ССС епінефрину, норепінефрину, ізопреналіну, ефедрину та фенілефрину (в т.ч. і тоді, коли ці лікарські засоби входять до складу місцевих анестетиків) та підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії.

При сумісному призначенні з альфа-адреноміметиками для інтраназального введення або для застосування в офтальмології (при значному системному всмоктуванні) може посилюватися судинозвужувальна дія останніх.

При спільному прийомі з гормонами щитовидної залози – взаємне посилення терапевтичного ефекту та токсичної дії (включають аритмії серця та стимулюючу дію на ЦНС).

М-холіноблокатори та антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) підвищують ризик розвитку гіперпірексії (особливо при спекотній погоді).

При сумісному призначенні з ін гематотоксичними лікарськими засобами можливе посилення гематотоксичності.

Несумісний з інгібіторами МАО (можливі збільшення частоти періодів гіперпірексії, тяжкі судоми, гіпертонічні кризи та смерть пацієнта).

Аналоги лікарського препарату Амітріптілін

Структурні аналоги по діючій речовині:

  • Амізол;
  • Амірол;
  • Амітриптілін Лічіва;
  • Амітріптілін Нікомед;
  • Амітриптілін-АКОС;
  • Амітриптілін-Гріндекс;
  • Амітриптілін-ЛЕНС;
  • Амітріптілін-Ферейн;
  • Амітриптиліну гідрохлорид;
  • Апо-амітріптілін;
  • Віро-Амітріптілін;
  • Саротен ретард;
  • Триптізол;
  • Елівел.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

Амітриптилін відноситься до антидепресантів, а за груповою приналежністю до трициклічних сполук.

Механізм терапевтичної дії ґрунтується на пригніченні зворотного нейронального захоплення норадреналіну та серотоніну. В результаті їх концентрація в синапс центральної нервової системи значно збільшується. До додаткових позитивних ефектів від прийому можна віднести центральну аналгетичну, протибулемічну та противиразкову дію.

На цій сторінці ви знайдете всю інформацію про Амітриптілін: повну інструкцію щодо застосування до цього лікарського засобу, середні ціни в аптеках, повні та неповні аналоги препарату, а також відгуки людей які вже застосовували Амітриптілін. Бажаєте залишити свою думку? Будь ласка, пишіть у коментарі.

Клініко-фармакологічна група

Антидепресант.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом лікаря.

Ціни

Скільки коштує Амітриптілін? Середня ціна в аптеках становить 30 рублів.

Форма випуску та склад

По 10 таблеток дозуванням 25 мг у блістері. 5 блістерів по 10 таблеток у кожному поміщають у пачку з картону.

  • 1 таблетка містить амітриптиліну гідрохлориду у перерахунку на амітриптилін-25 мг;
  • допоміжні речовини: лактози моногідрат, целпюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, гіпромелоза, магнію стеарат, аеросил, макрогол 6000, діоксид титану, тальк, твін-80, кислотний червоний 2 С.

Фармакологічний ефект

Механізм антидепресивної дії препарату ґрунтується на пригніченні зворотного нейронального захоплення дофаміну, норадреналіну та серотоніну.

Є антагоністом мускаринових холінергічних рецепторів, має антиадренергічні та антигістамінові властивості, ефективний при нічному нетриманні сечі. Має центральний аналгетичний ефект, антибулемічну та противиразкову дію. Для повного прояву антидепресивної дії потрібно 2-4 тижні.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Амітриптилін призначають для лікування депресивних станів інволюційної, реактивної, ендогенної, лікарської природи, а також депресій на фоні зловживання алкоголем, органічних уражень мозку, що супроводжуються порушеннями сну, ажитацією, тривожністю.

Показання до застосування Амітриптиліну є:

  • Шизофренічні психози;
  • Емоційні змішані розлади;
  • Порушення поведінки;
  • Нічний енурез (крім того, що спричинений низьким тонусом сечового міхура);
  • Нервова булімія;
  • Хронічні болі (мігрень, атипові лицьові болі, болі у хворих на рак, посттравматична та діабетична невропатія, ревматичні болі, постгерпетична невралгія).

Амітриптилін застосовується також при виразкових хворобах шлунково-кишкового тракту, для зняття головного болю та профілактики мігрені.

Протипоказання

Амітриптилін протипоказаний до застосування у разі розвитку таких станів:

  • індивідуальної непереносимості діючої речовини;
  • при вираженому підвищенні артеріального тиску;
  • при тяжких порушеннях функціонування печінки та сечовидільної системи;
  • серцевої недостатності (у стадії декомпенсації);
  • гострий інфаркт та відновлювальний період після такого стану;
  • при порушеннях провідності серцевих м'язів;
  • загостреннях виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
  • препарат не використовують у ході лікування вагітних і жінок, що годують, а також пацієнтів, які не досягли 6 років.

Суворо протипоказане одночасне використання з інгібіторами МАО, пацієнтам з атонією сечового міхура, непрохідністю кишечника та гіпертрофією передміхурової залози.

Препарат використовують з особливою обережністю в ході лікування людей, в анамнезі яких є алкоголізм, бронхіальна астма, схильність до маніакально-депресивного психозу, епілепсії, гіпертиреозу, стенокардії, серцевої недостатності, глаукоми, внутрішньоочної гіпертензії, шизофренії.

Застосування при вагітності та лактації

У вагітних жінок застосовувати препарат слід лише, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Проникає у грудне молоко і може викликати сонливість у немовлят. Щоб уникнути розвитку синдрому "скасування" у новонароджених (проявляється задишкою, сонливістю, кишковими коліками, підвищеною нервовою збудливістю, підвищенням або зниженням артеріального тиску, тремором або спастичними явищами) прийом амітриптиліну поступово скасовується принаймні за 7 тижнів до очікуваних пологів.

Інструкція із застосування Амітриптілін

В інструкції із застосування зазначено, що таблетки Амітриптілін призначають внутрішньо (під час або після їди).

  1. Початкова добова доза прийому внутрішньо становить 50-75мг (25мг в 2-3 прийоми), потім дозу поступово збільшують на 25-50мг, до отримання бажаного антидепресивного ефекту. Оптимальна добова терапевтична доза становить 150-200 мг (максимальна частина дози приймається на ніч).
  2. При тяжких депресіях, резистентних до терапії, дозу збільшують до 300мг і більше, до дози, що максимально переноситься. У цих випадках лікування доцільно розпочинати з внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення препарату, застосовуючи при цьому вищі початкові дози, прискорюючи нарощування дозувань під контролем за соматическим станом. Після отримання стійкого антидепресивного ефекту через 2-4 тижні дози поступово та повільно знижують.
  3. У разі появи ознак депресії при зниженні доз необхідно повернутись до колишньої дози. Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія недоцільна.

У хворих похилого віку при легких порушеннях, в амбулаторній практиці, дози становлять 25-50-100 мг (mах) у розділених дозах або 1 раз на добу на ніч. Для профілактики мігрені, хронічних болях неврогенного характеру (зокрема тривалих головних болях) від 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаємодія з іншими лікарськими засобами Амітриптилін потенціює пригнічення ЦНС наступними препаратами: нейролептиками, седативними та снодійними засобами, протисудомними препаратами, центральними та наркотичними анальгетиками, засобами для наркозу, алкоголем.

Призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

При тяжких депресіях, резистентних до терапії: внутрішньом'язово або внутрішньовенно (вводити повільно!) вводять у дозі 10-20-30 мг до 4-х разів на добу, збільшення дози слід проводити поступово, максимальна добова доза 150 мг; через 1-2 тижні переходять прийом препарату всередину. Дітям старше 12 років та особам похилого віку вводять нижчі дози та підвищують їх повільніше.

При сумісному застосуванні амітриптиліну з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами може виникнути фебрильна температурна реакція, паралітична кишкова непрохідність. Амітриптилін потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів, але пригнічує ефекти препаратів, що впливають на вивільнення норадреналіну.

Амітриптилін може знижувати антигіпертензивну дію симпатолітиків (октадину, гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії).

При одночасному прийомі амітриптиліну та циметидину можливе підвищення концентрації у плазмі амітриптиліну.

Одночасний прийом амітриптиліну з інгібіторами МАО може призвести до смерті. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та трициклічними антидепресантами має становити не менше 14 днів!

Побічні ефекти

Згідно з відгуками про Амітриптилін найбільш поширеними побічними діями препарату є: підвищення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, запор, затримка сечовипускання, сухість у роті, непрохідність кишечника, сонливість, підвищення температури тіла.

Крім того, у пацієнтів можуть виникати такі побічні дії:

  • порушення з боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, тремор;
  • порушення з боку шлунково-кишкового тракту: порушення смаку, стоматит, нудота, блювання, розвиток анорексії, у поодиноких випадках порушення роботи печінки;
  • порушення в роботі серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, ортостатична гіпотензія та інше;
  • алергічні реакції. Згідно з відгуками про Амітриптилін у деяких пацієнтів відзначали висип та інші алергічні реакції;
  • порушення з боку ендокринної системи: зниження лібідо та потенції, зміна секреції АДГ, гінекомастія.

Почитавши відгуки про Амітриптилін можна знайти інформацію про те, що тривалий прийом препарату може призвести до збільшення маси тіла.

З обережністю призначають препарат людям із маніакально-депресивним психозом, існує ризик переходу захворювання на маніакальну стадію.

Також слід пам'ятати, що застосування Амітриптиліну в таблетках із добовою дозою препарату вище 150 мг призводить до зниження порога судомної активності. Отже, пацієнтам, які мають в анамнезі судомні напади, а також тим хворим, у яких вони можуть статися внаслідок віку або отриманих травм, необхідно враховувати ризик судом.

Передозування

Можливе збільшення виразності описаних побічних ефектів.

Гостре отруєння амітрипільним представляє небезпеку для життя хворого, навіть при задовільному загальному стані та збереженні функції дихання. Судоми та тяжкі порушення життєво важливих функцій організму можуть виникнути несподівано. Ознака важкого кардіотоксичного ефекту -подовження комплексу ОК5 на ЕКГ-може з'явитися тільки через 3-5 діб (прихований період) після прийому токсичної дози. -

У разі передозування необхідно негайно викликати швидку допомогу.

особливі вказівки

Перед проведенням терапії обов'язковим є контроль рівня кров'яного тиску. Парентерально Амітриптілін вводять виключно під наглядом лікаря за умови стаціонару. У перші дні лікування необхідно дотримуватися постільного режиму. Потрібна повна відмова від прийому етанолу.

Різка відмова від терапії може викликати синдром «скасування». Лікарський засіб у дозі більше 150 мг на день веде до зниження порога судомної активності, що важливо враховувати при розвитку епілептичних нападів у пацієнтів із схильністю. Можливий розвиток гіпоманіакальних чи маніакальних станів в осіб із циклічними, афективними розладами під час депресивної фази. При необхідності лікування відновлюють із малих доз після усунення зазначених станів. Необхідно бути обережними при лікуванні осіб, які приймають лікарські препарати гормони щитовидної залози, при лікуванні пацієнтів з тиреотоксикозом через можливий ризик розвитку кардіотоксичних ефектів.

Медикамент може спровокувати розвиток паралітичної кишкової непрохідності в осіб похилого віку, а також схильних до хронічних запорів. Обов'язково необхідно попереджати лікарів-анестезіологів про прийом амітриптиліну перед проведенням місцевої чи загальної анестезії. Тривала терапія провокує розвиток карієсу. Можливе підвищення потреби у рибофлавіні. Амітриптилін проникає у грудне молоко, у немовлят викликає підвищену сонливість. Медикамент впливає управління автотранспортом.

Лікарська взаємодія

  1. Одночасне застосування з Клонідином та Гуанетидином призводить до зниження лікувального ефекту останніх, пов'язаного зі зниженням артеріального тиску;
  2. Одночасне застосування з препаратами, що мають блокуючу дію на моноаміноксидазу, призводить до різкого підвищення артеріального тиску;
  3. Одночасне застосування з Сукральфатом призводить до значного зниження всмоктування Амітриптиліну та підвищення його плазмової концентрації;
  4. Одночасне застосування з Флуоксетином, Хінідином та Циметидином, призводить до підвищення концентрації Амітриптиліну та розвитку симптомів отруєння;
  5. При одночасному застосуванні з препаратами, що надають блокуючу дію на рецептори ацетилхоліну, пригнічуючий ефект на центральну нервову систему, що знижують артеріальний тиск, препаратів, що надають лікувальний ефект, пов'язаний з діяльністю серця та препаратів, що містять етиловий спирт або алкогольною продукцією, спостерігається значне посилення лікування. .
  6. Одночасне застосування з Карбамазепіном призводить до посилення виведення Амітриптиліну з організму та різкого зниження його лікувальних ефектів.

Аналоги

Структурні аналоги по діючій речовині:

  • Амізол;
  • Амірол;
  • Амітриптілін Лічіва;
  • Амітріптілін Нікомед;
  • Амітриптілін-АКОС;
  • Амітриптілін-Гріндекс;
  • Амітриптілін-ЛЕНС;
  • Амітріптілін-Ферейн;
  • Амітриптиліну гідрохлорид;
  • Апо-амітріптілін;
  • Віро-Амітріптілін;
  • Саротен ретард;
  • Триптізол;
  • Елівел.

Перед використанням аналогів проконсультуйтеся з лікарем.

Умови зберігання та термін придатності

Препарат зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

(Visited 713 times, 1 visits today)

N015860/01-260609

Торгова назва препарату:Амітріптілін

Міжнародна непатентована назва:

амітриптілін

Лікарська форма:

розчин для внутрішньом'язового введення

склад
Кожна ампула (2 мл) містить:
Активна речовина:
Амітриптилін 20 мг (у вигляді амітриптиліну гідрохлориду 22,63 мг).
Допоміжні речовини:глюкоза (декстроза) – 80,00 мг, вода для ін'єкцій – до 2 мл.

Опис
Прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група
Антидепресант

Код ATX:

Фармакологічні властивості
Амітриптилін – трициклічний антидепресант із групи невиборчих інгібіторів нейронального захоплення моноамінів.

Фармакодинаміка
Має також деяку аналгетичну (центральний генез), Н2-гістаміно-блокуючу та антисеротонінову дію, сприяє усуненню нічного нетримання сечі та знижує апетит.
Має сильну периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до Н1-гістамінових рецепторів, та альфа-адрено-блокуючою дією. Має властивості антиаритмічного ЛЗ підгрупи Iа, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду).
Механізм антидепресивної дії пов'язаний із збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах та/або серотоніну в центральній нервовій системі (ЦНС) (зниження їх зворотного всмоктування). Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібування зворотного захоплення мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адренергічних та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви.
Механізм противиразкової дії обумовлений здатністю блокувати Н2-гістамінові рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також надавати седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки послаблює біль, сприяє прискоренню загоєння виразки).
Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою бета-адренергічною стимуляцією, активністю альфа-адренергічних агоністів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера, та центральною блокадою захоплення серо.
Чинить центральну аналгетичну дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрації моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи.
Механізм дії при нервовій булімії незрозумілий (може бути подібним до такого при депресії). Показаний виразний ефект препарату при булімії у хворих як без депресії, так і за її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатись без супутнього послаблення самої депресії.
При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Чи не інгібує МАО. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.

Фармакокінетика
Біодоступність амітриптиліну при різних шляхах введення – 30 – 60 %, його активного метаболіту нортриптиліну – 46 – 70 %. Об'єм розподілу 5-10 л/кг. Ефективні терапевтичні концентрації у крові амітриптиліну 50 - 250 нг/мл, для нортриптиліну (його активного метаболіту) 50 - 150 нг/мл. Максимальна концентрація у плазмі крові (С mах) – 0,04 – 0,16 мкг/мл. Проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр (в т.ч. нортриптилін). Концентрація амітриптиліну в тканинах вища, ніж у плазмі. Зв'язок із білками плазми 92 - 96%. Метаболізується в печінці (шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів -нортриптиліну, 10-гідрокси-амітриптиліну та неактивних метаболітів.
Період напіввиведення з плазми крові від 10 до 28 годин для амітриптиліну та від 16 до 80 годин для нортриптиліну. Виділяється нирками – 80%, частково з жовчю. Повне виведення протягом 7-14 днів.
Амітриптилін проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється в грудне молоко в концентраціях, аналогічним плазмовим.

Показання до застосування
Депресії (особливо з тривогою, ажитацією та порушеннями сну, у тому числі в дитячому віці, ендогенна, інволюційна, реактивна, невротична, лікарська, при органічних ураженнях мозку, алкогольній абстиненції), шизофренічні психози, змішані емоційні розлади, порушення поведінки (активності ), нічний енурез (за винятком хворих з гіпотонією сечового міхура), нервова булімія, хронічний больовий синдром (хронічні болі у онкологічних хворих, мігрень, ревматичні захворювання, атипові болі в області обличчя, постгерпетична невралгія, посттравматична невропатія, діабетична або інша) , головний біль, мігрень (профілактика), виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до компонентів препарату;
  • Застосування спільно з інгібіторами МАО та за 14 днів перед початком лікування;
  • Інфаркт міокарда (гострий та відновлювальний періоди);
  • Гостра алкогольна інтоксикація;
  • Гостра інтоксикація снодійними, аналгетичними та психоактивними лікарськими засобами;
  • Закрита глаукома;
  • Тяжкі порушення атріовентрикулярної (AV) та внутрішньошлуночкової провідності (AV блокада II ступеня, блокада ніжок пучка Гіса);
  • Період лактації (грудного вигодовування);
  • Дитячий вік віком до 12 років. З обережністюслід застосовувати амітриптилін у осіб, які страждають на алкоголізм, при бронхіальній астмі, маніакально-депресивному психозі (МДП) та епілепсії (див. Особливі вказівки), при пригніченні кістковомозкового кровотворення, гіпертиреозі, стенокардії та серцевій недостатності, внутрішньоочній гіпертензії, внутрішньоочній гіпертензії; зазвичай немає загострення продуктивної симптоматики), вагітність (особливо I триместр). Спосіб застосування та дози
    Призначають внутрішньом'язово.
    При тяжких депресіях, резистентних до терапії: внутрішньом'язово (вводити повільно!) вводять у дозі 10-20-30 мг до 4-х разів на добу, збільшення дози слід проводити поступово, максимальна добова доза 150 мг; через 1-2 тижні переходять прийом препарату всередину. Дітям старше 12 років та особам похилого віку вводять нижчі дози та підвищують їх повільніше. Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія є недоцільною. Побічні ефекти
    В основному пов'язані з холіноблокуючою дією препарату: парез акомодації, нечіткість зору, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість у роті, запор, кишкова непрохідність, затримка сечовипускання, підвищення температури тіла. Всі ці явища зазвичай відбуваються після адаптації до препарату чи зниження доз.
    З боку центральної нервової системи:біль голови, атаксія, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, запаморочення, шум у вухах, сонливість або безсоння, порушення концентрації уваги, кошмарні сновидіння, дизартрія, сплутаність свідомості, галюцинації, рухове збудження, дезорієнтація, треморати, парест, ЕЕГ. Рідко-екстрапірамідальні розлади, судоми, тривога.
    З боку серцево-судинної системи:тахікардія, аритмія, порушення провідності, лабільність артеріального тиску, розширення комплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність.
    З боку шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, печія, анорексія, стоматит, порушення смаку, потемніння мови, відчуття дискомфорту в епігастрії, гастралгія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, рідко холестатична жовтяниця, діарея.
    З боку ендокринної системи:збільшення розмірів грудних залоз у чоловіків та жінок, галакторея, зміна секреції антидіуретичного гормону (АДГ), зміна лібідо, потенції. Рідко – гіпо-або гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози, набряк яєчок.
    Алергічні реакції:висипання на шкірі, свербіж, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.
    Інші:агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура та інші зміни крові, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, підвищення маси тіла при тривалому застосуванні, пітливість, лакіурія.
    При тривалому лікуванні, особливо у високих дозах, при різкому припиненні лікування, можливий розвиток синдрому "скасування": біль голови, нудота, блювання, діарея, а також дратівливість, порушення сну з яскравими, незвичайними сновидіннями, підвищена збудливість. Передозування
    Сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, пригнічення свідомості аж до коми, розширення зіниць, підвищення температури тіла, задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, блювання, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність.
    Заходи допомоги:припинення терапії амітриптиліном, інфузія рідини, симптоматична терапія, підтримання АТ та водно-електролітного балансу. Показано моніторування серцево-судинної діяльності (ЕКГ) протягом п'яти днів, т.к. рецидив може наступити через 48 годин та пізніше. Гемодіаліз та форсований діурез мало ефективні. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
    Амітриптилін посилює пригнічуючу дію на ЦНС наступних препаратів: нейролептиків, седативних та снодійних засобів, протисудомних препаратів, анальгетиків, засобів для наркозу, алкоголю; виявляє синергізм при взаємодії з іншими антидепресантами.
    При сумісному застосуванні амітриптиліну з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами може виникнути фебрильна температурна реакція, паралітична кишкова непрохідність.
    Амітриптилін потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів та інших адреностимуляторів, що підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії, але пригнічує ефекти препаратів, що впливають на вивільнення норадреналіну.
    Амітриптилін може знижувати антигіпертензивну дію гуанетидину, препаратів із подібним механізмом дії, а також послаблювати ефект протисудомних засобів.
    При одночасному застосуванні амітриптиліну та антикоагулянтів – похідних кумарину можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх.
    При одночасному прийомі амітриптиліну та цемітидину можливе підвищення концентрації у плазмі амітриптиліну з можливим розвитком токсичних ефектів. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін) знижують плазмові концентрації амітриптиліну.
    Амітриптилін посилює дію протипаркінсонічних засобів та інших лікарських засобів, що спричиняють екстрапірамідальні реакції.
    Хінідин уповільнює метаболізм амітриптиліну. Амітриптилін з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може спровокувати делірій.
    Естрогеновмісні пероральні протизаплідні засоби можуть підвищувати біодоступність амітриптиліну; пімозід та пробукол можуть посилювати серцеві аритмії.
    Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюкокортикостероїдами; сумісне застосування з лікарськими засобами для лікування тиреотоксикозу підвищує ризик розвитку агранулоцитозу.
    Одночасний прийом амітриптиліну з інгібіторами МАО може призвести до смерті. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та трициклічними антидепресантами має становити не менше 14 днів! особливі вказівки
    Амітриптилін у дозах вище 150 мг на добу знижує поріг судомної активності, тому слід враховувати можливість виникнення судомних нападів у хворих з такими в анамнезі та у тієї категорії хворих, які схильні до цього через вік або травми.
    Лікування амітриптиліном у похилому віці має проходити під ретельним контролем, із застосуванням мінімальних доз препарату та поступовим їх підвищенням, щоб уникнути розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень.
    Пацієнти з депресивною фазою МДП можуть перейти на маніакальну стадію.
    Під час прийому амітриптиліну забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інших видів робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги, а також прийом алкоголю. Форма випуску
    Розчин для внутрішньом'язового введення 10 мг/мл. По 2 мл ампули з безбарвного скла. По 5 ампул у контейнер із ПВХ. По 2 контейнери (10 ампул) разом з інструкцією із застосування поміщені у картонну пачку. Умови зберігання
    У сухому місці, захищеному від світла, при температурі від 10 до 25 °С. Термін придатності
    3 роки.
    Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці. Умови відпустки з аптек
    За рецептом. Виробник
    ЗЕНТИВА а.с, Чеська Республіка
    У кабелівни 130,10237, Прага 10,. Долни Мехолупи, Чеська Республіка Претензії щодо якості препарату надсилати на адресу ТОВ "ЗЕНТИВА ФАРМА":
    Росія, 119017, Москва, вул. Велика Ординка, буд. 40, стор. 4.