Брутто-формула

Фармакологічна група речовини Мепівакаїн

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

Характеристика речовини Мепівакаїн

Анестетик амідного типу.

Мепівакаїну гідрохлорид – білий кристалічний порошок без запаху. Розчинний у воді, стійкий як до кислотного, так і лужного гідролізу.

Фармакологія

Будучи слабкою ліпофільною основою, проходить через ліпідний шар мембрани нервової клітини і, переходячи в катіонну форму, зв'язується з рецепторами (залишки S6 трансмембранних спіральних доменів) натрієвих каналів мембран, розташованими в закінченнях чутливих нервів. Оборотно блокує потенціалзалежні натрієві канали, перешкоджає струму іонів натрію через клітинну мембрану, стабілізує мембрану, підвищує поріг електричної стимуляції нерва, зменшує швидкість виникнення потенціалу дії і знижує його амплітуду, зрештою блокує деполяризацію мембрани, виникнення і проведення імпульсу.

Викликає усі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову. Чинить швидку і сильну дію.

При попаданні в системний кровотік (і створенні токсичних концентрацій у крові) може мати пригнічуючу дію на ЦНС і міокард (проте при застосуванні в терапевтичних дозах зміни провідності, збудливості, автоматизму та ін. функцій мінімальні).

Константа дисоціації (pK a) - 7,6; розчинність у жирах середня. Ступінь системної абсорбції та концентрація в плазмі залежать від дози, способу введення, васкуляризації області ін'єкції та наявності або відсутності епінефрину у складі анестезуючого розчину. Додавання до розчину мепівакаїну розведеного розчину епінефрину (1:200000, або 5 мкг/мл) зазвичай знижує абсорбцію мепівакаїну та його концентрацію у плазмі. Зв'язування з білками плазми високе (близько 75%). Проникає крізь плаценту. Не піддається дії естераз плазми. Швидко метаболізується в печінці, основні шляхи метаболізму - гідроксилювання та N-деметилювання. У дорослих ідентифіковано 3 метаболіти - два фенольні похідні (екскретуються у вигляді глюкуронідів) і N-деметилований метаболіт (2",6"-піпеколоксілідид). T 1/2 у дорослих - 1,9-3,2 год; у новонароджених - 8,7-9 год. Більше 50% дози у вигляді метаболітів екскретується в жовч, потім реабсорбується в кишечнику (у фекаліях виявляється невеликий відсоток) і виводиться із сечею через 30 год, у т.ч. у незміненому вигляді (5-10%). Кумулює при порушенні функції печінки (цироз, гепатит).

Втрата чутливості спостерігається через 3-20 хв. Анестезія продовжується 45-180 хв. Тимчасові параметри анестезії (час початку та тривалість) залежать від виду анестезії, використовуваної техніки її проведення, концентрації розчину (дози препарату) та індивідуальних особливостей пацієнта. Додавання розчинів вазоконстрикторів супроводжується пролонгацією анестезії.

Дослідження щодо оцінки канцерогенності, мутагенності, впливу на фертильність у тварин та людини не проводилися.

Застосування речовини Мепівакаїн

Місцева анестезія при втручаннях у порожнини рота (всі види), інтубації трахеї, бронхо- та езофагоскопії, тонзилектомії та ін.

Протипоказання

Гіперчутливість, зокрема. до ін. амідних анестетиків; літній вік, тяжка міастенія, виражені порушення функції печінки (в т.ч. при цирозі печінки), порфірія.

Обмеження до застосування

Вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода (може спричинити звуження маткової артерії та гіпоксію плода). З обережністю в період грудного вигодовування (немає даних про проникнення у грудне молоко).

Побічні дії речовини Мепівакаїн

З боку нервової системи та органів чуття:збудження та/або депресія, головний біль, дзвін у вухах, слабкість; порушення мови, ковтання, зору; судоми, кома.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):гіпотензія (або іноді гіпертензія), брадикардія, шлуночкова аритмія, можлива зупинка серця.

Алергічні реакції:чхання, кропив'янка, прурит, еритема, озноб, підвищення температури тіла, набряк Квінке.

Інші:пригнічення дихального центру, нудота, блювання.

Взаємодія

Бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, протиаритмічні засоби посилюють пригнічуючу дію на провідність та скоротливість міокарда.

Передозування

Симптоми:гіпотензія, аритмія, підвищення м'язового тонусу, втрата свідомості, судоми, гіпоксія, гіперкапнія, респіраторний та метаболічний ацидоз, диспное, апное, зупинка серця.

Лікування:гіпервентиляція, підтримання адекватної оксигенації, допоміжне дихання, усунення конвульсій та судом

(призначення тіопенталу 50-100 мг внутрішньовенно або діазепаму 5-10 мг внутрішньовенно), нормалізація кровообігу, корекція ацидозу.

Catad_pgroup Місцеві анестетики

Мепівакаїн-Бінергія - інструкція застосування

Реєстраційний номер:

Торгове найменування:

Мепівакаїн-Бінергія

Міжнародне непатентоване найменування:

мепівакаїн

Лікарська форма:

розчин для ін'єкцій

склад

1 мл препарату містить:
діюча речовина:мепівакаїну гідрохлорид – 30 мг;
допоміжні речовини:хлорид натрію, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозорий безбарвний розчин

Фармакотерапевтична група

Місцевоанестезуючий засіб

Код ATX:

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Мепівакаїн є місцевоанестезуючим засобом амідного типу. Введений шляхом ін'єкції поруч із чутливими нервовими закінченнями або нервовими волокнами, мепівакаїн оборотно блокує потенціал-залежні натрієві канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів у нервовій системі. Мепівакаїн є ліпофільним – значення рК становить 7,6. Мепівакаїн проникає через мембрану нерва в основній формі, потім, після репротонування, має фармакологічну дію в іонізованій формі. Співвідношення даних форм мепівакаїну визначається значенням pH тканин в області, що анестезується. При низьких значеннях рН тканини, наприклад, у запалених тканинах, основна форма мепівакаїну присутня у незначних кількостях, у зв'язку з чим анестезія може бути недостатньою.
На відміну від більшості місцевих анестетиків, що мають судинорозширюючі властивості, мепівакаїн не надає вираженої дії на судини і може застосовуватися в стоматології без вазоконстриктора.
Тимчасові параметри анестезії (час початку та тривалість) залежать від виду анестезії, використовуваної техніки її виконання, концентрації розчину (дози препарату) та індивідуальних особливостей пацієнта.
При периферичній нервовій блокаді дія препарату настає через 2-3 хвилини.
Середня тривалість дії при анестезії пульпи становить 20-40 хвилин, а при анестезії м'яких тканин – 2-3 години.
Тривалість моторної блокади вбирається у тривалість анестезії.

Фармакокінетика
Всмоктування, розподіл
При введенні в тканини щелепно-лицьової області за допомогою провідникової або інфільтраційної анестезії максимальна концентрація мепівакаїну в плазмі досягається приблизно через 30-60 хвилин після ін'єкції. Тривалість дії визначається швидкістю дифузії із тканин у кров'яне русло. Коефіцієнт розподілу становить 0,8. Зв'язування з білками плазми становить 69-78% (головним чином, з альфа-1-кислим глікопротеїном).
Ступінь біодоступності досягає 100% у сфері дії.
Метаболізм
Мепівакаїн швидко метаболізується в печінці (піддаючись гідролізу мікросомальними ферментами) шляхом гідроксилювання та деалкілування до m-гідроксимепівакаїну, р-гідроксимепівакаїну, піпекокілксилідину і лише 5-10% виводиться нирками у незмінному вигляді.
Зазнає печінково-кишкової рециркуляції.
Виведення
Виводиться нирками, переважно, у вигляді метаболітів. Метаболіти переважно виводяться з організму з жовчю. Період напіввиведення (Т1/2) тривалий і становить від 2 до 3 годин. Період напіввиведення мепівакаїну з плазми збільшується у пацієнтів з порушеннями печінкової функції та/або за наявності уремії. При патології печінки (цироз, гепатит) можлива кумуляція мепівакаїну.

Показання до застосування

Інфільтраційна, провідникова, інтралігаментарна, внутрішньокісткова та внутрішньопульпарна анестезія при хірургічних та інших хворобливих стоматологічних втручаннях.
Препарат не містить судинозвужувального компонента, що дозволяє його використовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, цукровим діабетом, закритокутовою глаукомою.

Протипоказання

• гіперчутливість до мепівакаїну (у тому числі до інших місцевоанестезуючих препаратів групи амідів) або інших допоміжних речовин, що входять до складу препарату;
• тяжкі захворювання печінки: цироз, спадкова або набута порфірія;
• міастенія gravis;
• дитячий вік до 4 років (маса тіла менше 20 кг);
• порушення серцевого ритму та провідності;
• гостра декомпенсована серцева недостатність;
• артеріальна гіпотензія;
• внутрішньосудинне введення (перед введенням препарату необхідно провести аспіраційну пробу, див. розділ «Особливі вказівки»).

З обережністю

• стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад, хронічна серцева недостатність, цукровий діабет, захворювання печінки);
• прогресування серцево-судинної недостатності;
• запальні захворювання чи інфікування місця ін'єкції;
• дефіцит псевдохолінестерази;
• ниркова недостатність;
• гіперкаліємія;
• ацидоз;
• літній вік (старше 65 років);
• атеросклероз;
• емболія судин;
• діабетична полінейропатія.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Вагітність
Під час вагітності місцева анестезія вважається найбезпечнішим методом для зняття болю при стоматологічних втручаннях. Препарат не впливає на перебіг вагітності, однак у зв'язку з тим, що мепівакаїн може проникати через плаценту, необхідно оцінити користь для матері та ризик для плода, особливо у першому триместрі вагітності.
Період грудного вигодовування
Місцеві анестетики, у тому числі мепівакаїн, незначною мірою виділяються у грудне молоко. При одноразовому застосуванні препарату негативний вплив на дитину є малоймовірним. Не рекомендується здійснювати грудне вигодовування протягом 10 годин після застосування препарату.

Спосіб застосування та дози

Кількість розчину та загальна доза залежать від виду анестезії та характеру оперативного втручання або маніпуляцій.
Швидкість введення повинна перевищувати 1 мл препарату за 1 хвилину.
Щоб уникнути внутрішньовенного введення, необхідно завжди проводити аспіраційний контроль.
Використовують найменшу дозу, що забезпечує достатню анестезію.
Середня разова доза – 1,8 мл (1 картридж).
Не слід використовувати вже відкриті картриджі для лікування інших пацієнтів. Картриджі з невикористаним залишком препарату слід утилізувати.
Дорослі
Максимальна разова доза мепівакаїну гідрохлориду, що рекомендується, становить 300 мг (4,4 мг/кг маси тіла), що відповідає 10 мл препарату (близько 5,5 картриджів).
Діти старше 4 років (з масою тіла понад 20 кг)
Кількість препарату залежить від віку, маси тіла та характеру оперативного втручання. Середня доза становить 0,75 мг/кг маси тіла (0,025 мл препарату/кг маси тіла).
Максимальна доза мепівакаїну становить 3 мг/кг маси тіла, що відповідає 0,1 мл препарату/кг маси тіла.

Особливі групи пацієнтів
У людей похилого віку можливе підвищення концентрації препарату в плазмі крові у зв'язку з уповільненням обміну речовин. У даної групи пацієнтів потрібне використання мінімальної дози, що забезпечує достатню анестезію.
У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, а також у пацієнтів з гіпоксією, гіперкаліємією або метаболічним ацидозом також потрібне використання мінімальної дози, яка забезпечує достатню анестезію.
У пацієнтів з такими захворюваннями, як емболія судин, атеросклероз або діабетична полінейропатія, необхідне зниження дози препарату на третину.

Побічна дія

Можливі побічні ефекти при застосуванні препарату Мепівакаїн-Бінергія аналогічні до побічних ефектів, що виникають при прийомі місцевоанестезуючих засобів амідного типу. Найбільш поширені порушення з боку нервової системи та серцево-судинної системи. Серйозні побічні ефекти є системними.
Побічні ефекти згруповані за системами та органами відповідно до словника MedDRA та класифікації частоти розвитку небажаних реакцій ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Передозування

Передозування можливе при ненавмисному внутрішньосудинному введенні препарату або внаслідок виключно швидкого всмоктування препарату. Критичною граничною дозою є концентрація 5-6 мкг мепівакаїну гідрохлориду на 1 мл плазми крові.
Симптоми
З боку центральної нервової системи
Інтоксикація легкого ступеня – парестезія та оніміння ротової порожнини, шум у вухах, «металевий» присмак у роті, страх, занепокоєння, тремор, м'язові посмикування, блювання, дезорієнтація.
Інтоксикація середнього ступеня - запаморочення, нудота, блювання, розлад мови, заціпеніння, сонливість, сплутаність свідомості, тремор, хореіформні рухи, тоніко-клонічні судоми, розширення зіниць, прискорене дихання.
Інтоксикація важкого ступеня – блювання (ризик ядухи), параліч сфінктера, втрата м'язового тонусу, відсутність реакції та акінезія (ступор), нерегулярне дихання, зупинка дихання, кома, летальний кінець.
З боку серця та судин
Інтоксикація легкого ступеня – підвищення артеріального тиску, прискорене серцебиття, прискорене дихання.
Інтоксикація середнього ступеня – прискорене серцебиття, аритмія, гіпоксія, блідість. Інтоксикація тяжкого ступеня – тяжка гіпоксія, порушення серцевого ритму (брадикардія, зниження артеріального тиску, первинна серцева недостатність, фібриляція шлуночків, асистолія).
Лікування
При появі перших ознак передозування необхідно одразу припинити введення препарату, а також забезпечити підтримку дихальної функції, по можливості із застосуванням кисню, моніторинг пульсу та артеріального тиску.
При порушенні дихання – кисень, ендотрахеальна інтубація, штучна вентиляція легень (центральні аналептики протипоказані).
При гіпертензії необхідно підняти верхню частину тулуба пацієнта, у разі потреби – ніфедипін під'язиково.
При гіпотензії необхідно привести положення тіла пацієнта в горизонтальне положення, при необхідності – внутрішньосудинне введення розчину електроліту, судинозвужувальних препаратів. При необхідності проводять відшкодування об'єму циркулюючої крові (наприклад, розчинами кристалоїдів).
При брадикардії вводять атропін (від 05 до 1 мг) внутрішньовенно.
При судомах необхідно оберігати пацієнта від супутніх ушкоджень, при необхідності внутрішньовенно вводять діазепам (від 5 до 10 мг). При тривалих судомах вводять тіопентал натрію (250 мг) і релаксант м'язів короткої дії, після інтубації проводиться штучна вентиляція легень киснем.
При тяжких порушеннях кровообігу та шоці – внутрішньовенна інфузія розчинів електролітів та плазмозамінників, глюкокортикостероїдів, альбуміну.
При вираженій тахікардії та тахіаритмії – внутрішньовенно бета-адреноблокатори (селективні).
При зупинці серця необхідно негайно провести серцево-легеневу реанімацію.
При застосуванні місцевих анестетиків необхідно забезпечити доступ до апарату для штучної вентиляції легень, препаратів, що підвищують тиск, атропіну, протисудомних засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Призначення на фоні прийому інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) збільшує ризик зниження артеріального тиску.
Вазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію мепівакаїну.
Мепівакаїн посилює пригнічуючу дію на ЦНС, спричинену іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні із седативними засобами потрібне зниження дози мепівакаїну.
Антикоагулянти (ардепарин натрію, далтепарин, еноксапарин, варфарин) та препарати низькомолекулярного гепарину підвищують ризик розвитку кровотеч.
При обробці місця ін'єкції мепівакаїну дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.
Підсилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів.
При призначенні з наркотичними анальгетиками розвивається адитивне пригнічує на ЦНС.
Виявляється антагонізм з антиміастенічними лікарськими засобами по дії на скелетну мускулатуру, особливо при використанні у високих дозах, що потребує додаткової корекції лікування міастенії.
Інгібітори холінестерази (антіміастенічні препарати, циклофосфамід, тіотепа) знижують метаболізм мепівакаїну.
При одночасному застосуванні з блокаторами H 2 -гістамінових рецепторів (циметидин) можливе підвищення рівня мепівакаїну у сироватці крові.
При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами (токаїнід, симпатолітики, препарати наперстянки) можливе посилення побічних ефектів.

особливі вказівки

Необхідно відмінити інгібітори МАО за 10 днів до запланованого введення місцевого анестетика.
Застосовувати лише за умов лікувального закладу.
Після відкриття ампули рекомендується негайне використання вмісту.
Препарат необхідно вводити повільно та безперервно. При використанні препарату необхідно контролювати артеріальний тиск, пульс та діаметр зіниць пацієнта.
Перед застосуванням препарату необхідно забезпечити доступ до реанімаційного обладнання.
У пацієнтів, які отримують лікування антикоагулянтами, підвищений ризик виникнення та розвитку кровотечі.
Анестезуюча дія препарату може бути знижена при введенні у запалену або інфіковану ділянку.
При застосуванні препарату можливе ненавмисне травмування губ, щік, слизової оболонки та язика, особливо у дітей через зниження чутливості.
Пацієнта слід попередити про те, що їжа можлива тільки після відновлення чутливості.
Перед введенням препарату необхідно завжди проводити аспіраційний контроль, щоб уникнути внутрішньосудинного введення.
Регіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному обладнаному приміщенні при доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим та навчений техніці виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ та реакцій та інших ускладнень.
У 1 мл препарату міститься 0,05 ммоль (1,18 мг) натрію.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Препарат незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Розчин ін'єкцій 30 мг/мл.
По 1,7 мл, 1,8 мл препарату в картриджі з прозорого безбарвного скла 1-го гідролітичного класу, закупорені з одного боку плунжерами з еластомерного матеріалу, а з іншого боку – комбінованими ковпачками для стоматологічних картриджів для місцевої анестезії, що складаються з диска еластомірного матеріалу та алюмінієвого анодованого ковпачка.
По 10 картриджів у контурній пластиковій упаковці (піддоні) або в контурній комірковій упаковці; або у вкладці для фіксації картриджів.
По 1,5, 10 контурних пластикових упаковок (піддонів) або контурних коміркових упаковок або вкладишів з картриджами разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
На пачку з картриджами наклеюють дві захисні етикетки з логотипом фірми (контроль першого розтину).
По 2 мл препарату в ампули з безбарвного прозорого скла 1-го гідролітичного класу або з нейтрального скла марки НС-3.
По 5 ампул у контурній пластиковій упаковці (піддоні).
По 1, 2 контурні пластикові упаковки (піддони) з ампулами разом з інструкцією по застосуванню та ампульним ножем або ампульним скарифікатором в пачці з картону.
При використанні ампул з кольоровою точкою зламу та насічкою або кольоровим кільцем зламу ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Чи не заморожувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років
Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпустки

Відпускають за рецептом.

Юридична особа, на ім'я якої видано реєстраційне посвідчення / Організація, яка приймає претензії:

ЗАТ "Бінергія", Росія, 143910, Московська область, м. Балашиха, вул. Крупішина, буд. 1.

Виробник та адреса місця виробництва:

ФКП «Армавірська біофабрика», Росія, 352212, Краснодарський край, Новокубанський район, п. Прогрес, вул. Мечникова, буд. 11.

Міжнародне найменування

Групова приналежність

Лікарська форма

Фармакологічна дія

Показання

Протипоказання

Побічна дія

З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, порушення свідомості, аж до його втрати, судоми, тризм, тремор, зорові та слухові порушення, втрата зору, помутніння в очах, диплопія, ністагм, синдром "кінського хвоста" (параліч ніг, парестезії), моторний та чутливий блок.

З боку ССС: зниження артеріального тиску, колапс (периферична вазодилатація), брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.

З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація.

Порушення з боку крові: метгемоглобінемія.

З боку органів дихання: задишка, апное.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, ін. анафілактичні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках).

Інші: гіпотермія; зниження потенції; при анестезії в стоматології: нечутливість та парестезії губ та язика, подовження анестезії, брадикардія плода.

Місцеві реакції: набряк та запалення у місці ін'єкції.

Застосування та дозування

Для провідникової анестезії (брахіальна, цервікальна, інтеркостальна, пудендальна) – 5-40 мл (50-400 мг) 1% розчину або 5-20 мл (100-400 мг) 2% розчину.

Каудальна та люмбальна епідуральна анестезія – 15-30 мл (150-300 мг) 1% розчину, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% розчину або 10-20 мл (200-400 мг) 2% розчину.

У стоматології: одноразове знеболювання в ділянці верхньої чи нижньої щелепи – 1.8 мл (54 мг) 3% розчину; місцева інфільтраційна анестезія та провідникова анестезія – 9 мл (270 мг) 3% розчину; доза, необхідна тривалих процедур, має перевищувати 6.6 мг/кг.

Для місцевої інфільтраційної анестезії (в усіх випадках, крім застосування у стоматології) – до 40мл (400мг) 0.5-1% розчину.

Для парацервікальної блокади – до 10 мл (100 мг) 1% розчину за одне введення; введення можна повторити не раніше як за 90 хв.

Для усунення больового синдрому (терапевтичний блок) – 1-5 мл (10-50 мг) 1% розчину або 1-5 мл (20-100 мг) 2% розчину.

Для трансвагінальної анестезії (поєднання парацервікальної та пудендальної блокади) – 15 мл (150 мг) 1% розчину.

Максимальні дози у дорослих пацієнтів: у стоматології – 6.6 мг/кг, але не більше ніж 400 мг за одне введення; за іншими показаннями – 7 мг/кг, але не більше 400 мг.

Максимальні дози: 5-6 мг/кг.

особливі вказівки

Необхідно відмінити інгібітори МАО за 10 днів до запланованого введення місцевого анестетика.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія

Призначення на фоні прийому інгібіторів МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик зниження артеріального тиску.

Вазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію мепівакаїну.

Мепівакаїн посилює пригнічуючу дію на ЦНС, викликане ін. ЛЗ.

Антикоагулянти (ардепарин натрію, далтепарин натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч.

При обробці місця ін'єкції мепівакаїну дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.

При використанні мепівакаїну для епідуральної анестезії з гуанетидином, мекаміламіном, триметафану камсилатом підвищується ризик вираженого зниження артеріального тиску та ушкодження ЧСС.

Підсилює та подовжує дію міорелаксуючих ЛЗ.

При призначенні з наркотичними аналгетиками розвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні епідуральної анестезії, проте посилюється пригнічення дихання.

Виявляє антагонізм з антиміастенічними ЛЗ по дії на скелетну мускулатуру, особливо при використанні у високих дозах, що потребує додаткової корекції лікування міастенії.

Інгібітори холінестерази (антіміастенічні ЛЗ, циклофосфамід, тіотепа) знижують метаболізм мепівакаїну.

Відгуків про ліки Мепівакаїн: 0

Напишіть свій відгук

Мепівакаїн (міжнародна назва Mepivacaine) – місцевий анестетик амідної групи, похідний від ксилідину. Мепівакаїн використовується при інфільтрації для периферичної трансторакальної анестезії та для симпатичних, регіональних та епідуральних блокад нервів при хірургічних та стоматологічних процедурах. Він доступний у продажу з і без адреналіну. У порівнянні з мепівакаїн виробляє менше вазодилатації і має швидший початок і тривалішу дії.

Комерційно відомий як: мепівастезин (JEPHARM, Палестина), скандонест (Septodont, Франція), скандикаїн, карбокаїн (Caresteam Health, Inc., США).

Мепівакаїн має швидший початок дії та більш тривалий термін, ніж лідокаїн. Тривалість його дії становить близько 2 годин, він вдвічі ефективніший за прокаїн. Використовується для місцевої анестезії у стоматології та спинальній анестезії. При концентрації 3% випускається без вазоконстриктора, при 2% з вазоконстриктором, брендова назва левонордефрину, концентрація 1:20000. Анестетик рекомендується використовувати пацієнтам, яким протипоказані анестетики із вазоконстриктором.

Мепівакаїн у стоматології

Місцевий анестетик використовується в стоматології для проведення наступних видів анестезії на нижній та :

Мепівакаїн у стоматології

Механізм дії

Як і всі мепівакаїн викликає оборотне блокування нервової провідності, зменшуючи проникність нервової мембрани для іонів натрію (Na+). Це зменшує швидкість деполяризації мембрани, тим самим збільшуючи поріг електричної збудливості. Блокування впливає на всі нервові волокна в наступній послідовності: автономний, сенсорний і моторний, з ефектами, що зменшуються, у зворотному порядку. Клінічно, втрата функції нерва слідує наступному порядку: біль, температура, дотик, пропріоцепція та тонус кістякових м'язів. Для того щоб анестезія була ефективною, необхідно пряме проникнення в нервову мембрану, що досягається шляхом ін'єкції місцевого анестезуючого розчину підшкірно, внутрішньошкірно або підслизово навколо стовбурів нервів або гангліїв. Для мепівакаїну ступінь моторної блокади залежить від концентрації і може бути підсумована таким чином:

• 0,5% ефективний для блокування дрібних поверхневих нервів;
• 1% блокуватиме сенсорну та симпатичну провідність, не впливаючи на роботу рухової системи;
• 1,5% забезпечать широке і часто повне блокування рухової системи
• 2% забезпечать повне блокування рухової системи будь-якою групою нервів.

Фармакокінетика

Система абсорбції мепівакаїну залежить від дози, концентрації, шляху введення, васкуляризації тканини і ступеня вазодилатації. Використання сумішей, що містять судинозвужувальні засоби, протидіятиме вазодилатації, що продукується мепівакаїном. Це зменшує швидкість абсорбції, продовжує тривалість дії та підтримує гемостаз. Для стоматологічної анестезії початок дії для верхньої та нижньої щелепи відбувається через 0,5-2 хвилини та 1-4 хвилини, відповідно. зберігається протягом 10-17 хвилин, а анестезія м'яких тканин триває близько 60-100 хвилин після введення дози для дорослої людини. При проведенні епідурального знеболення мепівакаїн має дію 7-15 хвилин і тривалість приблизно 115-150 хвилин.

Мепівакаїн перетинає плаценту пасивною дифузією і розподіляється по всіх тканинах з високою концентрацією в добре перфузованих органах, таких як печінка, легені, серце та мозок. Мепівакаїн піддається швидкому метаболізму в печінці та дезактивації за допомогою гідроксилювання та N-деметилювання. У дорослих було виявлено три неактивні метаболіти: два – феноли, які виділяються як глюкуронідні кон'югати, а один є 2′, 6′-піклоксидин. Приблизно 50% мепівакаїну виводиться у жовч у вигляді метаболітів, які вводять ентерогепатичну циркуляцію та згодом виділяються. Тільки 5-10% мепівакаїну виводиться без змін у сечі. Деякий метаболізм може виникати у легенях.

Новонароджені можуть мати обмежену здатність до метаболізму мепівакаїну, але вони можуть усунути немодифікований препарат. Період напіввиведення від 1,9 до 3,2 години – мепівакаїн у дорослих та 8,7-9 годин у новонароджених.

Місцеві анестетики складноефірної групи метаболізуються в плазмі ферментною псевдохолінестеразою, а одним з основних метаболітів є параамінобензойна кислота, яка, мабуть, відповідальна за алергічні реакції. Анестетики амідної групи метаболізуються у печінці та не утворюють параамінобензойну кислоту.

Показання для використання

Для блоку шийного нерва, блокади плечового сплетення, блокади міжреберного нерва. Дорослим: 5-40 мл 1%-ного розчину (50-400 мг) або 5-20 мл 2%-ного розчину (100-400 мг). Збільшення дози не слід проводити частіше ніж кожний 90 хвилин.

Для анестезії периферичних нервів та усунення сильного болю. Дорослим: 1-5 мл 1-2% розчину (10-100 мг) або 1,8 мл 3% розчину (54 мг). Збільшення дози не слід проводити частіше ніж кожний 90 хвилин.

Для стоматологічної анестезії інфільтрації. Дорослим: 1,8 мл 3%-ного розчину (54 мг). Інфільтрацію слід проводити повільно з частими устремліннями. У дорослих 9 мл (270 мг) 3%-ного розчину, як правило, достатньо для забезпечення всієї порожнини рота. Загальна доза повинна перевищувати 400 мг. Інкрементальні дози слід вводити частіше, ніж кожні 90 хвилин.
Діти: 1,8 мл 3%-ного розчину (54 мг). Інфільтрацію слід проводити повільно з частими устремліннями. Максимальна доза повинна перевищувати 9 мл (270 мг) 3% розчину. Максимальна доза може бути розрахована за такою формулою, яка базується на правилі Кларка: Максимальна доза (мг) = маса (у фунтах) / 150 х 400 мг. 1 фунт = 0,45 кг.

Доза місцевих анестетиків відрізняється за допомогою анестезуючої процедури, області, що анестезується, васкуляризацією тканин і кількістю блокованих нервів, інтенсивністю блокади, необхідною ступенем розслаблення м'язів, бажаною тривалістю анестезії, індивідуальними показаннями і фізичним станом пацієнта.

Мепівакаїн переважно метаболізується у печінці. Нижчі дози введення мепівакаїну можуть бути потрібні для пацієнтів з печінковою дисфункцією через тривалі ефекти та системне накопичення. Конкретні рекомендації щодо дозування недоступні.

Протипоказання до застосування

Місцеві анестетики повинні призначатися лише лікарем, який пройшов вивчення діагностики та лікування токсичності знеболювальних препаратів, та усунення серйозних надзвичайних ситуацій, які можуть виникнути внаслідок введення регіонального анестетика. Перед введенням препарату необхідно гарантувати негайну доступність кисню, обладнання для серцево-легеневої реанімації, відповідних препаратів, допоміжного персоналу для лікування токсичних реакцій або надзвичайних ситуацій. Будь-яка затримка у правильному наданні невідкладної допомоги може призвести до розвитку ацидозу, зупинки серця та, можливо, смерті.

Слід уникати внутрішньовенного або внутрішньоартеріального введення мепівакаїну. Примусове внутрішньовенне або внутрішньоартеріальне введення може спричинити зупинку серця та потребуватиме тривалої реанімації. Щоб уникнути внутрішньосудинного введення мепівакаїну під час місцевих процедур, що анестезують, аспірація повинна виконуватися до введення місцевого анестетика і після заміни голки. Під час епідурального введення спочатку слід вводити контрольну дозу, слід контролювати стан ЦНС пацієнта та серцево-судинну токсичність, а також ознаки випадкового інтратекального введення.

При анестезії голови та шиї, включаючи офтальмологічну та стоматологічну анестезію, невеликі дози місцевих анестетиків можуть викликати побічні реакції, подібні до системної токсичності, що спостерігається при випадкових внутрішньосудинних ін'єкціях більш високих доз.

Коли місцеві анестетики використовуються для ретробульбарної блокади при офтальмологічній хірургії, відсутність чутливості рогівки не слід сприймати як основу для визначення того, чи пацієнт готовий до операції. Відсутність чутливості рогівки зазвичай передує клінічно прийнятній акінезії зовнішніх м'язів очей.

Ін'єкції епідуральної та нервової анестезії мепівакаїну протипоказані пацієнтам з такими характеристиками: інфекція або запалення у місці ін'єкції, бактеріємія, аномалії тромбоцитів, тромбоцитопенія<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Місцеві анестетики слід використовувати з обережністю у пацієнтів із гіпотонією, гіповолемією чи зневодненням, міастенією, шоком чи серцевими захворюваннями. Пацієнти з порушеною функцією серця, особливо AV-блок, можуть бути менш здатними компенсувати функціональні зміни, пов'язані з тривалою AV-провідністю (продовження інтервалу QT), спричинені місцевими анестетиками.

Мепівакаїн протипоказаний пацієнтам із відомою гіперчутливістю до місцевих анестетиків амідного типу. Літні пацієнти, особливо ті, які отримують лікування гіпертонії, можуть наражатися на більший ризик гіпотензивних ефектів мепівакаїну.

Для оцінки канцерогенного та мутагенного потенціалу в умовах фертильності не проводилося довгострокових досліджень на тваринах. За даними людини немає даних, які свідчать, що мепівакаїн є мутагенним або канцерогенним.

• Протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до місцевих анестетиків групи амідів або будь-якого іншого компонента формули препарату
• Серйозні порушення печінки: цироз, порфіринова хвороба. Пацієнти, які отримують ці блоки, повинні ретельно контролювати свої вентиляторні та кровоносні системи, і рекомендовані дози не повинні перевищуватись у цих пацієнтів.
• Пацієнтам з міастеніями

Загальні запобіжні заходи

• Пацієнти, які перебувають під впливом анестезії, повинні відкладати їжу до повного відновлення чутливості губ, щік та язика.
• У педіатричних, літніх та хворих з недостатністю харчування доза анестетика має бути зменшена
  Пацієнтам з епілепсією заборонено високі дози препарату
• Будьте гранично обережні у пацієнтів із захворюваннями печінки через метаболізм печінки амідів – це може спровокувати розвиток анемії.
• При використанні будь-якого типу місцевого анестетика кисневе обладнання та реанімаційні препарати мають бути доступними для негайного використання.
• Слід уникати ін'єкції в набряклу або заражену ділянку, оскільки вона може змінити рН і, таким чином, змінити ефект анестетика.

Мепівакаїн при вагітності та лактації

Існує значне перенесення мепівакаїну через плаценту матері, а співвідношення між концентрацією препарату в плоді та материнськими концентраціями становить близько 0,7. Хоча новонароджені мають дуже обмежену здатність метаболізувати мепівакаїн, схоже, вони здатні усунути препарат. Безпека використання мепівакаїну гідрохлориду для грудного вигодовування невідома. Ліки слід призначати з обережністю!

Мепівакаїн швидко перетинає плаценту, і при використанні епідуральної, парацервікальної, каудальної або пудендальної анестезії може викликати токсичність для матері, плода або новонародженого. Мепівакаїн слід використовувати з обережністю у жінок, які годують груддю, оскільки невідомо, чи виводиться мепівакаїн із молоком.

Побічні реакції

Як і всі місцеві анестетики, мепівакаїн може спричиняти значну ЦНС та серцево-судинну токсичність, особливо коли досягаються високі концентрації сироватки. Токсичність ЦНС відбувається в нижчих дозах і при нижчих концентраціях у плазмі, ніж ті, що пов'язані із серцевою токсичністю. Токсичність, викликана ЦНС, зазвичай проявляється із симптомами стимуляції, такими як занепокоєння, тривога, нервозність, дезорієнтація, сплутаність свідомості, запаморочення, помутніння зору, нудота/блювота, тремор та судоми. Згодом можуть виявлятися депресивні симптоми, включаючи сонливість, несвідомий стан та пригнічення дихання (що може призвести до зупинки дихання).

У деяких пацієнтів симптоми токсичності ЦНС можуть бути м'якими та короткочасними. Приступи можна лікувати внутрішньовенними внутрішньовенними бензодіазепінами, хоча це слід робити з обережністю, оскільки ці агенти також є депресантами ЦНС.

Серцеві ефекти місцевих анестетиків обумовлені інтерференцією провідності у міокарді. Серцеві ефекти спостерігаються у дуже високих дозах та зазвичай виникають після настання токсичності ЦНС. Несприятливі серцево-судинні ефекти, спричинені мепівакаїном, включають міокардіальну депресію, AV-блок, подовження PR, подовження інтервалу QT, фібриляцію передсердь, синусову брадикардію, серцеві аритмії, гіпотонію, серцево-судинний колапс.

Припадки матері та серцево-судинний колапс можуть виникати після парацервікальної блокади на ранніх термінах вагітності (наприклад, анестезії для вибіркового (селективного) аборту) через швидку системну абсорбцію.

Серцево-судинні побічні ефекти від введення мепівакаїну слід лікувати за допомогою загальних фізіологічних заходів підтримки, таких як кисень, допоміжна вентиляція та внутрішньовенні рідини.

На місці ін'єкції може бути відчуття печіння. Попереднє запалення або інфекція збільшує ризик розвитку серйозних побічних ефектів шкіри. Пацієнтів слід контролювати, щоб виявити реакцію у місці ін'єкції.

Алергічні реакції характеризуються висипом, кропив'янками, набряками, свербінням та . можуть виникати внаслідок чутливості до місцевої анестезії або метипабену, які використовуються як консервант у деяких препаратах.

Під час каудальної або поперекової епідуральної блокади нервів може статися випадкове проникнення субарахноїдальний простір.

Під час пологової допомоги місцеві анестетики можуть викликати різний ступінь токсичності у матері, плода та новонароджених. Потенціал токсичності пов'язаний з виконуваною процедурою, типом і кількістю лікарського засобу, що використовується, і методикою введення. Частота серцевих скорочень плоду постійно контролюватиметься, тому що може виникати брадикардія плода, яка може бути пов'язана з атерозом плода. Материнська гіпотензія може бути результатом регіональної анестезії, яка може полегшити проблему.

Незважаючи на те, що анестетик не впливає на здатність до керування автомобілем, стоматолог повинен вирішити, коли пацієнт може керувати машиною.

Торгова назва

Мепівастезин

Міжнародна непатентована назва

Мепівакаїн

Лікарська форма

Розчин для підслизових ін'єкцій у стоматології 3% 1,7 мл

склад

1 мл розчину містить

активна речовина- мепівакаїну гідрохлорид 30 мг,

допоміжні речовини:натрію гідроксиду розчин 9%, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Опис

Безбарвний, прозорий не опалесцентний розчин.

Фармакотерапевтична група

Анестетики. Анестетики місцеві. Аміди. Мепівакаїн.

Код АТХ N01BB03

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Мепівакаїну гідрохлорид швидко та значною мірою абсорбується. Зв'язування з білками плазми становить 60-78% і період напівелімінації - близько 2 годин.

Об'єм розподілу 84 л. Кліренс – 0,78 л/хв.

Здебільшого розпадається у печінці, продукти метаболізму виводяться через нирки.

Фармакодинаміка

Мепівастезин використовується як місцевий анестетик у стоматології. Характерні швидке початок дії анестезії (через 1 - 3 хвилини після ін'єкції), виражену болезаспокійливу дію та хороша місцева переносимість. Тривалість дії при анестезії пульпи становить 20 – 40 хвилин, а при анестезії м'яких тканин – від 45 до 90 хвилин. МЕПІВАСТЕЗИН є місцевим анестетиком амідного типу зі швидким початком дії анестезії, що призводить до оборотного гальмування чутливості вегетативних, сенсорних та моторних нервових волокон. Механізм дії полягає в блокуванні потенціалзалежних натрієвих каналів на мембрані нервового волокна.

Лікарський препарат легко дифундує через мембрану нервового волокна до аксоплазми у вигляді основи. Усередині аксона перетворюється на іонізовану катіонну форму (протонову) і викликає блок натрієвих каналів. При низьких значеннях рН, наприклад, в умовах запалення ефект препарату знижується, оскільки утруднюється утворення основи анестетика.

Показання до застосування

Інфільтраційна та провідникова анестезія у стоматології:

При неускладненому видаленні зубів

При препаруванні каріозних порожнин та зубів під коронку

Спосіб застосування та дози

В міру можливості слід призначати найменший об'єм розчину, що сприяє ефективній анестезії.

Дорослим, як правило, доза 1-4 мл є достатньою.

Дітям віком від 4 років з масою тіла 20 – 30 кг достатньо дози 0,25-1 мл; для дітей з масою тіла 30 – 45 кг – 0,5-2 мл. Кількість препарату, що вводиться, слід визначати в залежності від віку та маси тіла дитини та тривалості операції. Середня доза становить 0,75 мг мепівакаїну/кг маси тіла (0,025 мл мепівастезину/кг маси тіла).

Рівень мепівакаїну в плазмі може бути збільшений у літніх пацієнтів через знижені метаболічні процеси та нижчий обсяг розподілу препарату.

Ризик кумуляції мепівакаїну збільшується при повторних застосуваннях. Подібний ефект може спостерігатися при зниженні загального стану пацієнта, а також при тяжких порушеннях функції печінки та нирок. Таким чином, у всіх подібних випадках рекомендується нижча доза препарату (мінімальна кількість для достатньої анестезії).

Доза Мепівастезину повинна бути знижена у хворих, які страждають на стенокардію, атеросклероз.

Дорослі:

Для дорослих максимальна доза становить 4 мг мепівакаїну на кг маси тіла та еквівалентна 0,133 мл Мепівастезину на кг маси тіла. Це означає, що 300 мг мепівакаїну або 10 мл мепівастезину достатньо для пацієнтів з масою тіла 70 кг.

Діти віком від 4 років:

Кількість препарату, що вводиться, слід визначати за віком і масою тіла дитини і тривалістю операції; не перевищувати величину, еквівалентну 3 мг мепівакаїну на кг маси тіла (0,1 мл Мепівастезину на кг маси тіла).

Препарат призначений для ін'єкцій як місцевий анестетик для стоматологічного призначення.

З метою унеможливлення внутрішньосудинного введення необхідно завжди застосовувати аспіраційний контроль у двох проекціях (з ротацією голки на 180°), хоча його негативний результат не завжди виключає ненавмисне або непомічене внутрішньосудинне введення.

Швидкість ін'єкції має перевищувати 0,5 мл в 15 секунд, т. е. 1 картридж на хвилину.

Основних системних реакцій у результаті випадкового внутрішньосудинного введення в більшості випадків можна уникнути, застосовуючи наступну техніку введення - після уколу повільно ввести 0,1 - 0,2 мл і через 20-30 секунд повільно ввести решту розчину.

Відкриті картриджі не повинні застосовуватись у інших пацієнтів.

Залишки мають бути ліквідовані.

Побічна дія

Рідко (> 0,01%)

металевий присмак у роті

нудота блювота

шум в вухах

запаморочення

головний біль

нервозність, тривожність

збудженість, занепокоєння

• затуманювання зору

  диплопія

  відчуття жару, холоду чи оніміння

  збільшення частоти дихання

  сонливість, сплутаність свідомості, тремор, м'язові посмикування, тоніко-клонічні судоми, втрата свідомості, кома та дихальний параліч, зупинка дихання

  тахіпное

  брадипное

• серцево-судинна недостатність

Тяжкі серцево-судинні напади проявляються у вигляді:

падіння АТ

порушення провідності

тахікардії

брадикардії

гіпотонії

• зупинки серця

Дуже рідко (<0,01 %)

алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, кропив'янку, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, підвищення температури тіла.

Протипоказання

Гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного типу або алергія на локальні анестетики амідного типу

Злоякісна гіпертермія

Тяжкі порушення передачі нервових імпульсів та провідності серця (напр.: AV-блокада II та III ступеня, виражена брадикардія), порушення AV провідності, які не підтримуються кардіостимулятором

Декомпенсована серцева недостатність

Тяжка гіпотензія

Медикаментозно неконтрольована епілепсія

Порфірія

Ін'єкції у запалену область

Дитячий вік віком до 4 років.

Лікарські взаємодії

β-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів посилюють пригнічення провідності та скоротливості міокарда. Якщо зменшення страху пацієнтові застосовувати седативні засоби, дозу анестетика слід зменшити, оскільки останній, як і седативні засоби, пригнічує центральну нервову систему.

Під час лікування антикоагулянтами підвищується ризик розвитку кровотеч (див. розділ «Особливі вказівки»).

У хворих, які отримують протиаритмічні препарати, може виникати підсумовування побічних ефектів після застосування МЕПІВАСТЕЗИНУ.

Токсичний синергізм спостерігається при сумісному застосуванні з центральними анальгетиками, седативними засобами, хлороформом, ефіром та тіопенталом натрію.

особливі вказівки

ТІЛЬКИ ДЛЯ ПРОФЕСІЙНОГО ВИКОРИСТАННЯ У стоматологічній практиці.

Перед ін'єкцією необхідно провести шкірну пробу на підвищену чутливість до препарату. Слід зібрати анамнез щодо одночасного застосування інших лікарських засобів. При необхідності для премедикації застосовувати бензодіазепіни. Вводити препарат слід повільно. Введення низьких доз може спричинити недостатню анестезію та спричиняти підвищення рівня препарату в крові внаслідок кумуляції препарату або його метаболітів.

Спортсменів слід попереджати, що цей препарат містить активний компонент, який може дати позитивний результат при допінг-контролі. Оскільки локальні анестетики амідного типу метаболізуються, головним чином, у печінці та виводяться нирками, слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок. При печінковій недостатності необхідно зменшувати дозу мепівакаїну. Також слід зменшити дозу у випадках гіпоксії, гіперкаліємії або метаболічного ацидозу. Необхідно приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають антикоагулянти (моніторинг INR).

Існує ризик ненавмисної травми слизової оболонки внаслідок прикушування губи, щоки, язика. Слід попередити пацієнта про те, що не можна здійснювати жувальні рухи протягом дії анестезії. Слід уникати хибних ін'єкцій та ін'єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність місцевої анестезії).

Необхідно уникати випадкового внутрішньосудинного введення (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією в анамнезі, цукровим діабетом, серцево-судинними захворюваннями, оскільки вони мають меншу здатність компенсувати функціональні зміни, пов'язані з подовженням артеріовенозної провідності, що спричиняють лікарські засоби.

Запобіжні заходи

Щоразу при застосуванні місцевого анестетика повинні бути в наявності такі препарати/заходи терапії:

Протисудомні засоби (препарати для лікування нападів, наприклад, бензодіазепіни або барбітурати), міорелаксанти, атропін, судинозвужувальні засоби, адреналін при гострих алергічних або анафілактичних реакціях;

Реанімаційне обладнання (особливо джерела кисню) для штучного дихання за необхідності;

Ретельне та постійне відстеження серцево-судинних та дихальних (адекватність дихання) показників стану організму та стану свідомості пацієнта після кожної ін'єкції місцевого анестетика. Занепокоєння, тривога, шум у вухах, запаморочення, ослаблення зору, тремтіння, депресія чи сонливість є першими ознаками токсичності ЦНС (див. розділ «Передозування»).

Мепівастезин повинен застосовуватися з особливою обережністю у випадках:

Виражених порушень функції нирок

Тяжких захворювань печінки

Стенокардії

Атеросклерозу

Вираженому зниженні згортання крові

У хворих, які приймають антикоагулянти (наприклад, гепарин) або ацетилсаліцилову кислоту, випадкове внутрішньосудинне введення під час ін'єкції може призвести до збільшення ймовірності серйозних кровотеч і крововиливів (див. розділ «Лікарська взаємодія»).

Спосіб застосування та дози

Вагітність та період лактації

Вагітність

Немає достатніх клінічних досліджень щодо застосування Мепівастезину під час вагітності. Дослідження на тваринах не дали адекватного розуміння про наслідки при застосуванні в період вагітності, внутрішньоутробного розвитку, пологів та післяпологового розвитку.

Мепівастезин проникає через плацентарний бар'єр і досягає плоду в утробі матері.

При використанні Мепівастезину у першому триместрі вагітності не може бути виключена ймовірність виникнення ризику вад розвитку; на ранніх термінах вагітності Мепівастезин слід застосовувати лише за неможливості застосування інших місцевих анестетиків.

Період лактації

Немає достатніх даних, у яких дозах Мепівастезин проникає у грудне молоко. Якщо його застосування необхідне в період лактації, годування груддю слід припинити і воно може бути відновлено через 24 години.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

У чутливих пацієнтів після ін'єкції Мепівастезин може виникнути тимчасове погіршення реакції, наприклад, під час дорожнього руху. Питання про допуск пацієнта до керування транспортним засобом або до роботи з потенційно небезпечними механізмами вирішується лікарем індивідуально в кожному конкретному випадку.

Передозування

Симптоми:можуть виникати відразу, при випадковій внутрішньосудинній ін'єкції або за умов патологічної абсорбції (напр.: запалена або васкуляризована тканина) і в пізніший період і виявляються як симптоми порушення функції центральної нервової системи (металевий смак у роті, нудота, блювання, шум у вухах, запаморочення, збудженість, занепокоєння, збільшення частоти дихання, сонливість, замішання, тремор, м'язові посмикування, тоніко-клонічні судоми, кома та дихальний параліч) та/або судинні симптоми (падіння АТ, порушення провідності, брадикардія, зупинка серця).

Лікування:у разі побічних ефектів негайно припинити введення місцевого анестетика.

Основні спільні заходи

Діагностика (дихання, кровообіг, свідомість), підтримка/відновлення життєво важливих функцій дихання та кровообігу, призначення кисню, внутрішньовенний доступ.

Спеціальні заходи

Гіпертензія: Підняти верхню частину тіла хворого, за потреби дати ніфедипін сублінгвально.

Конвульсії: Запобігти пацієнту від супутніх ударів, пошкоджень, при необхідності діазепам внутрішньовенно.

Гіпотензія: Горизонтальне положення тіла хворого, при необхідності внутрішньосудинне вливання електролітних розчинів, вазопресорів (наприклад, епінефрін внутрішньовенно).

Брадикардія: Атропін внутрішньовенно.

Анафілактичний шок: Зв'язатися з лікарем екстреної допомоги. Тим часом надати пацієнтові горизонтальне положення, підняти нижню частину тіла. Інтенсивна інфузія електролітних розчинів, при необхідності - епінефрін внутрішньовенно, глюкокортикоїд внутрішньовенно.