До складу препарату входить активна речовина ізосорбід-5-мононітрат , а також кілька допоміжних елементів:

• моногідрат лактози;
• мікрокристалічна целюлоза;
• кукурудзяний крохмаль;
• тальк;
• магнію стеарат.

Форма випуску

Пігулки білого кольору круглої форми з розміткою в центрі.

Фармакологічна дія

Моночинкве надає переважну дію на венозні судини. Периферичний вазодилататор розширює судини, зменшує рівень переднавантаження, оскільки розширює периферичні вени, знижує постнавантаження, оскільки зменшує загальний периферичний судинний опір, розширює коронарні судини, регулює баланс кисню в міокарді, стимулює кровотік і сприяє його перерозподілу.

Активна речовина препарату зменшує систолічну напругу стінок лівого шлуночка та знижує рівень його діастолічного об'єму.

У хворих на ІХС препарат сприяє збільшенню толерантності до фізичних навантажень, паралельно знижуючи тиск у малому колі кровообігу.

Ізосорбіту мононітрат сприяє розслабленню мускулатури бронхів, жовчного міхура, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів, стравоходу, товстої та тонкої кишки, у тому числі сфінктери.

Антиангінальний ефект препарату спостерігається вже через півгодини після перорального застосування та продовжується протягом максимум шести годин.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Даний лікарський препарат характеризується швидкою та практично повною всмоктуванням з біодоступністю до 100 відсотків.

Приблизно через півтори години після внутрішнього прийому досягається максимальна концентрація активної речовини в плазмі крові. Через півгодини після прийому таблеток терапевтична концентрація ізосорбіду мононітрату в крові становить 250 нг/мл і на четверту годину досягає 414 нг/мл. До дванадцятої години терапевтична концентрація знижується і становить уже 199 нг/мл, що говорить про дуже повільне зниження концентрації.

Метаболізація діючої речовини здійснюється у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів.

Виводиться ізосорбід мононітрат нирками із періодом напіввиведення до п'яти годин. Приблизно два відсотки виводиться у незмінному вигляді.

Показання до застосування

Тому під час прийому таблеток або капсул Моночинкве Ретард рекомендується керувати автомобілем із підвищеною обережністю.

Інструкція із застосування Моночинкве

Дотримуючись інструкції із застосування Моночинкве, дорослі повинні починати прийом препарату з мінімальної дози: 5-10 мг двічі на день з різницею о 7 годині між прийомами (наприклад, 8 та 15 годин), для зменшення розвитку толерантності до активної речовини лікарського засобу.

За призначенням лікаря дозування може бути збільшене до 10 мг двічі на день протягом перших 2-3 днів.

Моночинкве Ретард призначається: по одній капсулі вранці як одноразової дози. При необхідності лікар може призначити збільшення добової дози до 240 мг щонайменше через три дні після початку прийому препарату.

Передозування

Симптоми передозування включають гіпотонію , пульсуючу , прискорене серцебиття, порушення зору, тахікардію , метгемоглобінемію , потовиділення, метаболічний ацидоз і кому .

Високі рівні цукру в крові або метгемоглобінемія можуть призвести до прояву ознак або симптомів гіпоксії. При прояві симптомів передозування призначається симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Субстрат CYP3A4 (основний).

Взаємодія Моночинкве з CYP3A4 індукторами : CYP3A4 індуктори знижують рівні / ефект мононітрату ізосорбіду. Такі лікарські препарати включають аміноглютетімід, карбамазепін, нафцилін, невірапін, фенобарбітал, фенітоїн та Rifamycins.

Взаємодія з CYP3A4 інгібіторами : Можуть збільшити рівні/ефект ізосорбіду мононітрату. До таких інгібіторів належать: азол імідазолу, ципрофлоксацин, кларитроміцин, диклофенак, еритроміцин, ізоніазид, нефазодон нікардипін, пропофол, інгібітори протеази, хінідин та .

Взаємодія з Силденафіл, Варденафіл : Значне зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску Фахівці не рекомендують застосовувати силденафіл, тадалафіл, варденафіл та препарати подібної дії протягом 24 годин після прийому Моночинкве.

Умови продажу

Таблетки та капсули Моночинкве відпускаються в аптеках лише за рецептом фахівця з відповідним друком.

Умови зберігання

Таблетки слід зберігати в герметичній тарі при кімнатній температурі 15 ° С до 30 ° С (59 ° F до 86 ° F)

Термін придатності

Термін зберігання препарату після розтину блістера становить 5 років.

Приймати таблетки та капсули після закінчення терміну придатності не можна.

Аналоги Моночинкве

До аналогів Моночинкве відносяться:

• Монізид;
• Bonivix (Бонівікс);
• Corangin (Корангін);
• Duramonitat;
• Elantan (Елантан);
• Isomonat (Ізомонат);
• Medocor (Медокор);
• Monit (Моніт);
• Mononit (Мононіт);
• Monoket (Монокет);
• Monizol (Монізол);
• Mono-Mack (Моно-Мак);
• Олікард (Олікард).

Ізосорбід 5-мононітрат був виявлений як фармакологічно активний метаболіт ізосорбіду динітрату.

Фармакокінетика.Препарати ізосорбіду 5-мононітрату (моночинкве, мономак, моносан) при прийомі внутрішньо мають біодоступність близько 100%, тому що немає ефекту першого проходження через печінку. Дія цієї групи антиангінальних засобів залежить від стану печінки. Препарати цієї групи використовують лише для попередження нападів стенокардії. До препаратів ізосорбіду 5-мононітрату звикання менше (крім депо-препаратів). Антиангінальний ефект настає через 30-45 хв після прийому внутрішньо. Період напіввиведення більший, ніж у інших нітратів, і залежить від форми випуску, становлячи від 2-4 до 6 годин. Тривалість антиішемічного ефекту від 2 до 8 годин. Для зменшення ризику розвитку гіпотензії ізосорбіду 5-мононітрат рекомендується приймати після їди.

Пролонговані препарати ізосорбіду 5-мононітратудля прийому внутрішньо (олікард ретард, елантан, мономак-депо) використовують 1 раз на добу. Антиангінальний ефект максимально виражений лише через 4 години. Тривалість дії становить 10-14 годин. Через 20 годин навіть після прийому 120 мг препарату ефект відсутній, незважаючи на високу концентрацію в плазмі ізосорбіду 5-мононітрату, що може бути пов'язане з розвитком тахіфілаксії.

Сідноніміни

Молсідомін(Корватон, сіднофарм).

Фармакодинаміка та механізм дії.За механізмом впливу близький до нітратів. Знижує внутрішньоклітинну концентрацію кальцію та розслаблює венозну стінку. Внаслідок цього зменшується переднавантаження, знижується напруга стінок лівого шлуночка, зменшується потреба серця в кисні. Водночас препарат блокує агрегацію тромбоцитів, знижує тиск у системі легеневої артерії, у зв'язку з цим застосовується також при легеневій гіпертензії, хронічному легеневому серці.

Фармакокінетика.Добре всмоктується в кишечнику і значно менше, ніж нітрогліцерин, схильний до ефекту першого проходження через печінку. При внутрішньому прийомі біодоступність препарату 60-70%. При прийомі внутрішньо початок дії через 20 хв, тривалість від 4-6 годин (звичайні таблетки) до 12 годин (ретардні форми). Побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при лікуванні нітратами, і виявляються у вигляді головного болю, артеріальної гіпотензії, іноді алергічних реакцій.

Клініко-фармакологічна характеристика муколітиків та відхаркувальних засобів. Показання та протипоказання до застосування. Окремі представники. Особливості застосування муколітиків та відхаркувальних засобів. Побічні ефекти та заходи їх профілактики. Взаємодія муколітиків та відхаркувальних засобів з лікарськими засобами інших груп.

Ізосорбід 5-мононітрат був виявлений як фармакологічно активний метаболіт ізосорбіду динітрату.

Фармакокінетика.Препарати ізосорбіду 5-мононітрату (моночинкве, мономак, моносан) при прийомі внутрішньо мають біодоступність близько 100%, тому що немає ефекту першого проходження через печінку. Дія цієї групи антиангінальних засобів залежить від стану печінки. Ізосорбіда 5-мо-нонітрат, єдиний із усіх нітратів, має лінійну залежність доза-ефект. Препарати цієї групи використовують лише для попередження нападів стенокардії. До препаратів ізосорбіду 5-мононітрату звикання менше (крім депо-препаратів). Антиангінальний ефект настає через 30-45 хв після прийому внутрішньо. Період напіввиведення більший, ніж у інших нітратів, і залежить від форми випуску, становлячи від 2-4 до 6 годин. Тривалість антиішемічного ефекту від 2 до 8 годин. Для зменшення ризику розвитку гіпотензії ізосорбіду 5-мононітрат рекомендується приймати після їди.

Пролонговані препарати ізосорбіду 5-мононітратудля прийому внутрішньо (олікард ретард, елантан, мономак-депо) використовують 1 раз на добу. Антиангінальний ефект максимально виражений тільки через 4 год. Тривалість дії становить 1 0 - 1 4 години. бути пов'язане з розвитком тахіфілаксії.

Похідні нітрозопептону

Ерініт- Пентаеритритол тетранітрат. Порівняно з препаратами лепо-нітрогліцерину, ізосорбіду динітрату та ізосорбіду 5-мононітрату малоефективний засіб. Застосовується рідко.

Ішеметгеська бол*»ень се\ь1шта гіперлітги/кгмін * 159

Сідноніміни

Молсідомін(Корватон, сіднофарм).

Фармакодинаміка та механізм дії.За механізмом впливу близький до нітратів. Активізує гуанілатциклазу, збільшує утворення цГМФ, знижує внутрішньоклітинну концентрацію кальцію та розслаблює венозну стінку. Внаслідок цього зменшується переднавантаження, знижується напруга стінок лівого шлуночка, зменшується потреба серця в кисні. Разом з тим препарат блокує агрегацію тромбоцитів, знижує тиск у системі легеневої артерії, у зв'язку з цим застосовується також при легеневій гіпертензії, хронічному легеневому серці.

Фармакокінетика.Добре всмоктується в кишечнику і значно менше, ніж нітрогліцерин, схильний до ефекту першого проходження через печінку. При внутрішньому прийомі біодоступність препарату 60-70%. При прийомі внутрішньо початок дії через 20 хв, тривалість від 4 - 6 годин (звичайні таблетки) до 12 годин (ретардні форми). Побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при лікуванні нітратами, і виявляються у вигляді головного болю, артеріальної гіпотензії, іноді алергічних реакцій.

14.4. Застосування β-адреноблокаторів у фармакотерапії ІХС

(Докладно клінічна фармакологія β-адреноблокаторів розглядається в розділі 16)

Завдяки зниженню адренергічної активації серця β-адреноблокатори підвищують толерантність до фізичного навантаження і зменшують частоту та інтенсивність нападів стенокардії, забезпечуючи симптоматичне поліпшення (рис. 14.5). Вибір препарату при стенокардії залежить від клінічної ситуації та індивідуальної реакції хворого. Переконливих доказів переваг одних β-адреноблокаторів перед іншими немає. Відповідно до результатів останніх досліджень деякі β-адреноблокатори зменшують частоту повторних інфарктів міокарда, атенолол та метопролол здатні знизити ранню смертність після інфаркту міокарда, а ацебутолол та метопролол ефективні на стадії одужання. Раптове припинення прийому препаратів цієї групи може супроводжуватися загостренням стенокардії, тому рекомендується поступове зменшення дози (див. також розділ 16).

НЛР.При лікуванні β-адреноблокаторами можливі брадикардія, артеріальна гіпотензія, посилення лівошлуночкової недостатності, бронхоспазм, атріовентрикулярна блокада різного ступеня, посилення синдрому Рейно та переміжної кульгавості 1 (внаслідок зміни периферичного артеріального кровотоку); імпотенція. Можуть виникати сонливість, запаморочення, зниження швидкості реакції, слабкість, депресія.

Протипоказання до застосування β-адреноблокаторів.Препарати цієї групи не можна застосовувати при вираженій брадикардії (менше 50 за хвилину), артеріаль- 1 Захворювання. пов'язані з недостатністю периферичного кровообігу у кінцівках.

Мал. 14.5.Ефективність β-адреноблокаторів у хворих з тенокардією.

ної гіпотензії (АТ систолічний нижче 100 мм рт. ст.), обструктивних хворобах легень, бронхіальній астмі, порушеннях атріовентрикулярної провідності.

Відносні протипоказання: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, цукровий діабет у стадії декомпенсації, порушення периферичного кровообігу, декомпенсація хронічної серцевої недостатності, вагітність.

Пропранолол.Короткодіючий неселективний р-блокатор без внутрішньої симпатичної активності. При одноразовому прийомі 40 мг антиангінальний ефект триває близько 3 год, а при прийомі 80 мг - до 8 год. Дози препарату підбирають строго індивідуально. У пацієнтів похилого віку підвищена біодоступність пропранололу, збільшений Т 1/2, знижений кліренс препарату, в 2,3 рази вище концентрація в плазмі крові. Добову дозу слід зменшувати вдвічі.

Метопролол.Короткодіючий р-блокатор. Його антиангінальна та гіпотензивна активність прямо залежить від концентрації в плазмі. Літнім потрібна корекція дози, оскільки період напівелімінації у них удвічі більший, ніж у хворих середнього віку.

Атенолол.Належить до тривалих селективних β-адреноб-локаторів. При одноразовому прийомі препарату зменшується потреба в нітрогліцерині та скорочується кількість нападів стенокардії більш ніж у половини хворих на ІХС. За ефективністю атенолол дорівнює або перевищує антиангінальну активність пропранололу, піндололу, ніфедипіну, а за впливом на безболеву ішемію міокарда він перевершує піндолол. Застосовується у вигляді монотерапії або комбінації з блокаторами повільних кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду або іншими антагоністами кальцію 1 раз на добу.

Ікгмнческая хвороба з «ргша ігтітертінідсмія ♦ 161

Людям похилого та старечого віку внаслідок збільшення Т 1/2 у 2 рази дозу на початку лікування зменшують удвічі та лише за відсутності терапевтичного ефекту дозу повільно підвищують.

Ізосорбід мононітрат

1. Міжнародна непатентована назва

Ізосорбід мононітрат (І-5-М).

2. Основні синоніми

Ізосорбід мононітрат, Ізосорбіда мононітрат, Кардисорб, Монізид, Монізол, Моно Мак, Моно мак 50 Д, Моно Мак депо, Монолонг, Мононіт, Мононітрат ретард, Моносан, Моночинкве, Моночинкве ретард, Олікард 40 ретард, Олікард 60 Ефокс 20, Ефокс лонг.

3. Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають серцево-судинну систему (антиангінальні засоби).

4. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти

Антиангінальна дія, зниження переднавантаження на серце.

5. Короткі відомості про докази ефективності

Рівеньпереконливості доказів В. Антиангінальний ефект І-5-М підтверджений у контрольованих дослідженнях, залишаються незрозумілими переваги перед ізосорбідом динітратом.

6. Короткі результати фармакоекономічних досліджень

Орієнтовна ціна за 1 таблетку (20 мг) від 0,72 до 2,06 руб.

7. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів

Нітрати здатні вивільняти зі своєї молекули оксид азоту, донатори оксиду азоту, що є природним ендотеліальним фактором релаксування - медіатором прямої активації гуанілатциклази. Підвищення концентрації цГМФ призводить до розслаблення гладких волокон переважно венул і вен. Має антиангінальну та спазмолітичну дію, розслаблює гладку мускулатуру судинних стінок, бронхів, шлунково-кишковий тракт, жовчовивідних шляхів, сечоводів. При внутрішньовенному введенні викликає швидке зменшення переднавантаження на серце за рахунок розширення периферичних вен. Зменшує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень, знижує постнавантаження, потребу міокарда в кисні (за рахунок зниження переднавантаження, постнавантаження та напруги стінок шлуночків у зв'язку із зменшенням об'єму серця). Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом. Здійснює центральний гальмуючий вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Викликає розширення менінгеальних судин, чим пояснюється біль голови при його застосуванні. У реалізації гемодинамічного та антиангінального ефектів органічних нітратів найбільш важливе значення надається їх вазодилатуючій дії: а) на ємнісні вени, що призводить до зменшення потреби міокарда в кисні, переднавантаження та об'єму шлуночків, а також поліпшення кровотоку в субендокардіальному відділі міокардії ; б) на системні провідні артерії, що у комбінації із зменшенням обсягу лівого шлуночка знижує постнавантаження та веде до зменшення потреби міокарда в кисні; в) епікардіальний відділ коронарних артерій, включаючи їх стенозовані сегменти, що покращує основний коронарний кровотік; г) на коронарні колатеральні судини, викликаючи цим поліпшення кровопостачання ішемізованих ділянок міокарда. Ізосорбід мононітрат (І-5-М) має дилатуючий ефект на периферичні артерії і переважно на вени, знижуючи перед- та постнавантаження і тим самим зменшуючи кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку та тиск заклинювання легеневих капілярів; знижує системний судинний опір, що призводить до зниження систолічного та середнього артеріального тиску. Антиангінальний ефект ізосорбіду мононітрату (І-5-М), за даними Відділу профілактичної фармакології, настає через 30-45 хв після вживання (після прийому звичайних таблеток ізосорбіду мононітрату - через 15-45 хв). Максимальний за вираженістю антиішемічний ефект розвивається в середньому через 45-60 хв і дорівнює 100%. Антиангінальний ефект після прийому 60 мг та 120 мг пролонгованого ізосорбіду мононітрату (І-5-М) максимально виражений лише через 4 год, а через 20 та 24 год, незважаючи на високу концентрацію ізосорбіду мононітрату (І-5-М) у плазмі крові після прийому 100 мг, ефект був відсутній, що, можливо, пов'язане з розвитком тахіфілаксії (ранньої толерантності) до препарату. Після прийому разової дози 80 мг у капсулах тривалість антиангінального ефекту була 10-14 год, а максимальна вираженість ефекту – 100%. При прийомі внутрішньо ізосорбіду мононітрату (І-5-М) має високу біодоступність - близько 100%, завдяки відсутності феномена першого проходження через печінку (не метаболізується в печінці). Відзначено високу лінійну залежність фармакокінетичних параметрів від дози при прийомі внутрішньо від 10 до 60 мг ізосорбіду мононітрату (І-5-М). Порівняно з таблетками ізосорбіду мононітрату, його період напіввиведення більш тривалий: 4,1-4,9 год. ) регулярному прийомі, що може вказувати на можливість розвитку толерантності до ізосорбіду мононітрату. Нижня межа терапевтичної концентрації ізосорбіду мононітрату (І-5-М) у плазмі становить приблизно 100 нг/мл. Ізосорбід мононітрат (І-5-М) у плазмі визначається вже через 3,5 хв після прийому таблетки і досягає максимального рівня через 0,5-1 год. Абсорбція ізосорбіду мононітрату (І-5-М) із шлунково-кишкового тракту не залежить від їди. Через 30 хв після прийому пролонгованої форми таблетки (імдура 60 мг) концентрація ізосорбіду мононітрату (І-5-М) у плазмі досягає 500 нг/мл. Терапевтична концентрація, хоч і на нижчому рівні, підтримується через 12 і 24 год. Після прийому однієї капсули елантан ретарду (ефокс лонг) 50 мг концентрація ізосорбіду мононітрату (І-5-М) у плазмі визначається на рівні близько 180 нг/мл через 1 год і далі досягає максимальної величини – близько 300 нг/мл через 7 год; невисока концентрація ізосорбіду мононітрату (І-5-М) у плазмі (близько 40 нг/мл) зберігається через 24 год.

8. Показання

Звичайні таблетки ізосорбіду мононітрату (І-5-М) використовуються для попередження нападів стенокардії, ретардні - для попередження нападів стенокардії у хворих із частими нападами та значно зниженою переносимістю фізичних навантажень.

9. Протипоказання

Інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гостра лівошлуночкова недостатність, гострі розлади церебрального кровообігу, алергічні реакції на нітрати, виражена гіпотонія.

10. Критерії ефективності

Критерієм ефективності є попередження ангінального болю.

11. Принципи добору, зміни дози та скасування

Пігулки по 0,02г, 0,04г; 1% розчин у ампулах по 1 мл (10 мг). Можна розпочати з пробної дози на переносимість – 10 мг 1 раз на добу. Терапевтична доза - по 20 мг 2 рази на добу з інтервалом у 7 годин або при необхідності перед фізичним навантаженням. Дозу можна збільшувати до 20 мг 3 рази на добу, потім до 40 мг 2-3 і навіть 4 рази на добу. Однак такий частий прийом та великі дози препарату можуть швидко спричинити розвиток толерантності до нього. Препарати пролонгованої дії: ефокс лонг по 50 мг, олікард ретард по 40 та 60 мг. По 1 таблетці (капсулі) один раз на добу, при необхідності - до 2 таблеток (капсул), причому при добрій переносимості мононитрату ізосорбіду (І-5-М) можна прийняти їх одночасно вранці. У разі виникнення головного болю разову дозу зменшують до половини капсули (таблетки). Однак не можна жувати або намагатися розсмоктувати препарат у роті, його слід обов'язково заковтувати, запиваючи водою.

12. Передозування

При передозуванні виникає надмірна вазодилатація, депонування венозної крові, зниження серцевого викиду та артеріальна гіпотонія, можуть відзначатися такі клінічні прояви, як ознаки підвищення внутрішньочерепного тиску (пульсуючий головний біль, сплутаність свідомості та помірне нервове збудження); запаморочення, серцебиття, порушення зору; нудота, блювання, іноді кишкова колька та кров'яний пронос; непритомність (в ортостазі); нестача повітря та задишка (через зниження активності дихальних рухів); рясне потовиділення (клейкий піт) з похолоданням шкірних покривів або гіперемією шкіри; блокада серця та брадикардія; паралічі, кома, судоми і навіть смертельний результат. При клінічних ознаках передозування необхідно викликати штучне блювання, дати внутрішньо активоване вугілля; у разі гіпотонії хворий має бути покладений на спину з піднятими ногами; внутрішньовенно вводять кровозамінні рідини.

13. Застереження та інформація для медичного персоналу

Тривалий і частий прийом особливо великих доз препаратів може призводити до розвитку толерантності до мононітрату ізосорбіду (І-5-М).

14. Особливості застосування та обмеження у літньому віці, при недостатності функції печінки, нирок та ін.

Через можливі зміни у фармакокінетичних параметрах є певний ризик застосування ізосорбіду мононітрату (І-5-М) у літніх осіб, у хворих з нирковою та печінковою недостатністю, у тому числі після операції портокавального шунтування. І-5-М протипоказаний у перші 3 місяці вагітності. При грудному вигодовуванні слід припинити прийом препарату.

15. Побічні ефекти та ускладнення

Відзначаються, мабуть, рідше, ніж після прийому ізосорбіду таблеток динітрату. Головний біль (9% випадків), запаморочення (1% випадків), частіше під час головного болю. Інші побічні ефекти відзначаються рідко (менш ніж у 1% випадків): почервоніння обличчя, шлунково-кишкові розлади, зниження артеріального тиску систоли на 10% від вихідного, серцебиття, тахікардія (збільшення числа серцевих скорочень на 10-14%). Високі разові дози (40-50 мг) можуть погано переноситися хворими через можливі ортостатичні реакції, хоча ризик їх появи є навіть при прийомі невеликих доз препарату. Артеріальна гіпотонія, що викликається ізосорбідом мононітратом (І-5-М), може супроводжуватися парадоксальною брадикардією та виникненням нападу стенокардії. Як і інші нітрати, ізосорбід мононітрат (І-5-М) може викликати у хворих з гіпертрофічною кардіоміопатією парадоксальні реакції – напад стенокардії, тяжку ішемію міокарда.

16. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Слід уникати призначення ізосорбіду мононітрату (І-5-М) разом з антигіпертензивними, судинорозширювальними препаратами та трициклічними антидепресантами через небезпеку розвитку тяжкої артеріальної гіпотонії.

17. Застосування ліків у складі складних лікарських засобів

Не застосовується.

18. Застереження та інформація для пацієнта

Дія препарату настає недостатньо швидко, щоб його можна було застосовувати для усунення нападу стенокардії. Прийом ізосорбіду мононітрату (І-5-М) не рекомендується водіям транспорту через можливе порушення концентрації уваги.

19. Додаткові вимоги до поінформованої згоди пацієнта

Пацієнт повинен надати згоду на лікування можливих ускладнень.

20. Форми випуску, дозування

Капсули пролонгованої дії 10, 20, 40, 60 мг; таблетки ретарду 50, 100 мг; таблетки із уповільненим вивільненням 40, 60 мг.

Фірми: Searle, produced by Ethypharm, Франція; ICN Hangary, Угорщина; Balkanpharma - Dupnitza AD, Болгарія; Zorka Pharma, Югославія; Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG, Німеччина; CTS Chemical Industries Ltd, Ізраїль; Sanofi-Biocom Ltd, Польща; Euderma SPA, Італія; Pro. Med. Cs Praha AS, Чехія; Instituto Lusofarmaco, Італія; Solvay Pharmaceuticals GmbH, Німеччина; KRKA d.d., Словенія; Schwarz Pharma AG, Німеччина; Schwarz Pharma Poland GmbH, Польща.

21. Особливості зберігання

Список Б.

Допоміжні речовини: гіпромелоза – 108 мг, целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-102) – 95.48 мг, стеаринова кислота – 36 мг, К25 – 14.4 мг, магнію стеарат – 3.6 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2.

Склад оболонки:гіпромелоза – 4.95 мг, титану діоксид – 2.7 мг, макрогол-4000 – 1.35 мг.

5 штук. - упаковки коміркові контурні (1) - упаковки картонні.
5 штук. - упаковки коміркові контурні (2) - упаковки картонні.
5 штук. - упаковки коміркові контурні (3) - упаковки картонні.
5 штук. - упаковки коміркові контурні (4) - упаковки картонні.
5 штук. - упаковки коміркові контурні (5) - упаковки картонні.
5 штук. - упаковки коміркові контурні (6) - упаковки картонні.
5 штук. - упаковки коміркові контурні (7) - упаковки картонні.
5 штук. - упаковки коміркові контурні (8) - упаковки картонні.
5 штук. - упаковки коміркові контурні (9) - упаковки картонні.
5 штук. - упаковки коміркові контурні (10) - упаковки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - упаковки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - упаковки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - упаковки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - упаковки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (6) - упаковки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (7) - упаковки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (8) - упаковки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (9) - упаковки картонні.
14 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - упаковки картонні.
14 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - упаковки картонні.
14 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - упаковки картонні.
14 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - упаковки картонні.
14 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - упаковки картонні.
14 шт. - упаковки коміркові контурні (6) - упаковки картонні.
14 шт. - упаковки коміркові контурні (7) - упаковки картонні.
14 шт. - упаковки коміркові контурні (8) - упаковки картонні.
14 шт. - упаковки коміркові контурні (9) - упаковки картонні.
14 шт. - упаковки коміркові контурні (10) - упаковки картонні.
25 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - упаковки картонні.
25 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - упаковки картонні.
25 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - упаковки картонні.
25 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - упаковки картонні.
25 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - упаковки картонні.
25 шт. - упаковки коміркові контурні (6) - упаковки картонні.
25 шт. - упаковки коміркові контурні (7) - упаковки картонні.
25 шт. - упаковки коміркові контурні (8) - упаковки картонні.
25 шт. - упаковки коміркові контурні (9) - упаковки картонні.
25 шт. - упаковки коміркові контурні (10) - упаковки картонні.
30 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - упаковки картонні.
30 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - упаковки картонні.
30 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - упаковки картонні.
30 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - упаковки картонні.
30 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - упаковки картонні.
30 шт. - упаковки коміркові контурні (6) - упаковки картонні.
30 шт. - упаковки коміркові контурні (7) - упаковки картонні.
30 шт. - упаковки коміркові контурні (8) - упаковки картонні.
30 шт. - упаковки коміркові контурні (9) - упаковки картонні.
30 шт. - упаковки коміркові контурні (10) - упаковки картонні.
10 шт. - банки (1) - картонні пачки.
20 шт. - банки (1) - картонні пачки.
30 шт. - банки (1) - картонні пачки.
40 шт. - банки (1) - картонні пачки.
50 шт. - банки (1) - картонні пачки.
60 шт. - банки (1) - картонні пачки.
90 шт. - банки (1) - картонні пачки.
100 шт. - банки (1) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини, антиангінальний засіб. Викликає зменшення потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен та зменшення припливу крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС), а також надає безпосередню коронаророзширювальну дію. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровопостачанням. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардію. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда з допомогою зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо ізосорбід-5-мононітрат швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Біодоступність становить 90-100%. Концентрація у прямо пропорційна дозі.

Ізосорбід-5-мононітрат майже повністю біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 2% – у незміненому вигляді. T 1/2 становить 4-5 год.

Показання

Профілактика нападів стенокардії. Хронічна недостатність (у складі комбінованої терапії), деякі форми легеневої гіпертензії та легеневого серця (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання

Гострі порушення кровообігу (шок, судинний колапс); кардіогенний шок у випадках, коли не забезпечується високий кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку шляхом застосування внутрішньоаортальної контрпульсації або за рахунок введення препаратів, які мають позитивну інотропну дію; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст., діастолічний - менше 60 мм рт.ст.); одночасний прийом силденафілу (інгібітора ФДЕ); підвищена чутливість до нітратів.

Дозування

Встановлюють індивідуально. Разова доза 10-100 мг залежно від застосовуваної лікарської форми. Частота прийому та тривалість лікування залежать від показань та ефективності терапії.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи:на початку лікування - "нітратна" (зазвичай зникає за кілька днів при продовженні лікування); можливі гіпотензія, запаморочення, тахікардія, слабкість; рідко при вираженій артеріальній гіпотензії – посилення симптомів стенокардії (парадоксальний вплив нітратів); в окремих випадках – колапс, брадіаритмія, синкопе.

З боку травної системи:рідко – нудота, блювання.

Дерматологічні реакції:транзиторне почервоніння шкіри; в окремих випадках – ексфоліативний дерматит.

Алергічні реакції:шкірні прояви.

Інші:в окремих випадках – зниження швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з адсорбентами, в'яжучими та обволікаючими засобами зменшується абсорбція ізосорбіду мононітрату.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів похилого віку.

При одночасному застосуванні вазодилататорів, трициклічних антидепресантів, етанолу можливе посилення гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, інгібіторами ФДЕ можливе посилення гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе збільшення концентрації та посилення дії дигідроерготаміну.

При одночасному застосуванні з терапевтичною дією норадреналіну зменшується.

При одночасному застосуванні з силденафілом виникає ризик розвитку тяжкої гіпотензії та інфаркту міокарда.

особливі вказівки

Не застосовують для усунення нападів стенокардії. З обережністю застосовують при підвищеному внутрішньочерепному тиску.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Вагітність та лактація

Застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.