Эналаприл 2.5 мг инструкция по применению. Эналаприл – инструкция по применению. Показания к применению

МНН: Эналаприл

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Enalapril

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019608

Период регистрации: 28.01.2013 - 28.01.2018

Инструкция

Торговое название

Эналаприл

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприла малеат 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Ф армакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин- ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). АПФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пища не влияет на абсорбцию эналаприла. После приема в дозе 10 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1 ч, а ее уровень - 200- 400 нг/мл. После абсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая гемато-энцефалический барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полуэлиминации эналаприла составляет 2 ч. После применения в дозе 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл и достигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. Элиминируется с мочой 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник - 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется, а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает при клиренсе креатина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее и кардиопротек-тивное действие.

Эналаприл ингибирует активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается образование ангиотензин II, стимулируется секреция альдостерона. Препятствует распаду брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы В2-типа.

В результате применения эналаприла в плазме крови снижается уровень сосудосуживающих гормонов; возрастает уровень брадикинина, простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора и предсердного натрийуритического пептида.

Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление. При введении эналаприла гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. У лиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. Благодаря сосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие).

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Профилактика симптоматической ceрдeчнoй нeдocтaтoчнocти у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка < 35 %)

Способ применения и дозы

Применяют внутрь независимо от приема пищи. У пациентов с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, реноваскулярная гипертензия, дефицит солей и/или дегидратация, декомпенсация сердечной деятельности или тяжелая форма артериальной гипертензии) может наблюдаться резкое снижение артериального давления после приема первой дозы. В связи с чем, первую дозу лучше принимают перед сном в положении лежа.

При артериальной гипертензии взрослым назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в день. При отсутствии эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать до 20 мг/сутки в 1 прием. Через 2-3 недели после приема эналаприла в максимальной дозе переходят на поддерживающую терапию в дозе 10- 20 мг/сутки. Максимальная суточная поддерживающая доза эналаприла составляет 40 мг/сутки (в 2 приема).

В случае применения диуретиков, лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла, либо начинать прием эналаприла с дозы 2,5 мг/сутки, медленно повышая дозу на 2,5 мг/нед до достижения оптимального эффекта.

При концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л или уровне креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза эналаприла - 2,5 мг/сутки.

При реноваскулярной и почечной гипертензии начальная доза 2,5-5 мг 1 раз в день, поддерживающая - 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 20 мг в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2,5 мг однократно с постепенным повышением на 2,5-5 мг каждые 3-4 дня до максимально переносимой (в зависимости от уровня АД), но не более 20 мг/сут. Средняя поддерживающая доза 5-20 мг/сут. Очередное увеличение дозы проводят при стабильном сохранении систолического АД более 90 мм рт. ст. У пациентов с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.), а также у пожилых лечение начинают с дозы 1,25 мг/сутки.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка применяют по 2,5 мг 2 раза в день. Дозу повышают на 2,5 мг каждую неделю до оптимально переносимой, но не более 20 мг/сутки в 2 приема.

У пациентов с нарушением функции почек начальная доза эналаприла при клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин составляет 5-10 мг/сутки, при КК 30-10 мл/мин - 2,5-5 мг/сутки, при КК менее 10 мл/мин - 1,25-2,5 мг/сутки только в дни диализа. Длительность лечения зависит от выраженности эффекта препарата, при чрезмерной гипотензии дозу эналаприла необходимо уменьшить.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10 ):

- нарушение зрения, в виде нечеткости зрения

• головокружение

Часто (≥ 1/100- < 1/10 ):

гипотония (включая ортостатическую гипотонию), обморок, боль в грудной клетке, нарушения сердечного ритма, стенокардия, тахикардия

головная боль, депрессия

усталость

• диарея, боли в животе, изменение вкусового восприятия

  кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани

  гиперкалиемия, повышение уровня креатинина

Иногда (≥ 1/1 000 - < 1/100 ):

ортостатическая гипотония, сердцебиение, инфаркт миокарда или церебральный инсульт, предположительно в результате чрезмерного падения артериального давления у пациентов с наличием высоких факторов риска

спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, головокружение, парестезии

сердцебиение

кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, явления раздражения желудка, сухость во рту, пептическая язва

анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию)

ринорея, боль в горле и осиплость, бронхоспазм/астма

потливость, зуд, крапивница, алопеция

нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия

импотенция

мышечные судороги, приливы, шум в ушах, недомогание, лихорадка

повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гипогликемия

Редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000 ):

печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия

нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, увеличение лимфоузлов, аутоиммунные заболевания

изменение характера сновидений, нарушения сна

синдром Рейно

легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/ эозинофильная пневмония

стоматит/ афтозные язвочки, глоссит

печеночная недостаточность, гепатит - гепатоцеллюлярный или холестатический, включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху)

мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия

олигурия

гинекомастия

повышение уровня печеночных ферментов, повышение показателей билирубина сыворотки

Очень редко (< 1/10 000 ):

ангионевротический отек кишечника

Частота неизвестна:

Синдром Пархона (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона)

Сообщалось о симптомокомплексе, который может сопровождаться некоторыми или всеми из следующих побочных действий: лихорадкой, серозитом, васкулитом, миалгией/миозитом, артралгией/артритом, повышением титра антиядерных антител (ANA), повышением СОЭ, эозинофилией и лейкоцитозом. Могут иметь место кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу, компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ

Наследственный или ангионевротический отек, возникающий после

применения ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента в

анамнезе

Порфирия

Первичный гиперальдостеронизм

Гиперкалиемия (более 6 ммоль/л)

Стеноз устья аорты или гипертрофическая кардиомиопатия с низким выбросом

Лейкопения или тромбоцитопения

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

Наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении эналаприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении эналаприла и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (показан контроль концентрации лития в плазме крови). При одновременном применении эналаприла и циметидина удлиняется период полувыведения эналаприла.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови, что сопровождается риском развития гипогликемии. Такой эффект чаще наблюдается на протяжении первых недель комбинированного лечения, а также у пациентов с нарушениями функции почек.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Редко сообщалось о возникновении нитритоидных реакций (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение препаратом золота в инъекциях (натрия ауротиомалат) и одновременно ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Одновременное применение других гипотензивных препаратов или вазодилататоров может усиливать гипотензивный эффект эналаприла.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

При неосложненной артериальной гипертонии гипотония наблюдается редко.

При недостатке жидкости в организме, например, вследствие терапии диуретиками, обедненного солями питания, диализа, поноса или рвоты у пациентов, страдающих артериальной гипертонией, при лечении Эналаприлом симптоматическая гипотензия развивается чаще. У пациентов с сердечной недостаточностью - сопровождающейся почечной недостаточностью или без таковой - наблюдалась симптоматическая гипотензия. В частности, это может касаться пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, степень тяжести заболевания которых выражается в высоких дозах петлевых диуретиков, гипонатриемии или в снижении почечной функции. Лечение таких пациентов - если предстоит подбор новой дозы Эналаприла и/или диуретика - необходимо начинать и проводить под контролем врача. Подобным образом поступают также в случае пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярной патологией, у которых чрезмерное падение кровяного давления может привести к инфаркту миокарда или церебральному инсульту.

В случае развития гипотонии пациента нужно уложить в горизонтальное положение и - если необходимо - провести внутривенную инфузию раствора натрия хлорида. Преходящая гипотоническая реакция не является противопоказанием для дальнейшего лечения, которое, обычно, можно без проблем проводить после нормализации (с помощью восполнения объема циркулирующей крови) артериального давления.

У некоторых пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, у которых кровяное давление нормально или понижено, под влиянием Эналаприла может иметь место дальнейшее снижение системного артериального давления. Этот отнюдь не неожиданный эффект, обычно, не является поводом для отмены лекарственного средства. Если снижение артериального давления станет симптомным, т.е. будет сопровождаться симптоматикой, то может возникнуть необходимость уменьшения дозы Эналаприла и/или диуретика и/или отмены Эналаприла.

Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае других вазодилататоров, рекомендуется особая осторожность при применении ИАПФ у пациентов, у которых в левом желудочке имеют место обструкция клапанов и препятствия в области выносящего тракта. При шоке, сопровождающемся недостаточностью кровообращения, и гемодинамически явном препятствии в области выносящего тракта следует избегать применения этих препаратов.

Нарушения функции почек

У пациентов со снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу эналаприла малеата следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина у пациента.

Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от реакции пациента на лечение. У таких пациентов контроль калия и креатинина сыворотки является рутинным в рамках их обычной медицинской курации.

В частности, сообщалось о почечной недостаточности во взаимосвязи с применением эналаприла малеата у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с лежащими в основе этой патологии заболеваниями почек, включая стеноз почечных артерий. При своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении почечная недостаточность при терапии эналаприла малеатом носит, обычно, обратимый характер.

У некоторых пациентов, страдающих артериальной гипертонией, у которых нет заболеваний почек, комбинация эналаприла малеата с диуретиком может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в сыворотке. В таких случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы эналаприла малеата и/или отмены диуретика. При этом надо подумать о возможном стенозе почечных артерий как причине этих явлений.

Реноваскулярная гипертония

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки лечение ИАПФ представляет особую опасность падения кровяного давления или развития почечной недостаточности. При этом может произойти утеря почечной функции, часто проявляющаяся лишь легкими изменениями показателей креатинина сыворотки. Лечение этих пациентов нужно начинать с низких доз и под строгим врачебным наблюдением, тщательно титруя дозу и контролируя почечную функцию.

Трансплантация почек

Опыт применения Эналаприла у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому лечение таких пациентов данным препаратом не рекомендуют.

Печеночная недостаточность

При лечении ИАПФ изредка наблюдался синдром, начинающийся с холестатической желтухи и прогрессирующий вплоть до молниеносного печеночного некроза (иногда с летальным исходом). Патогенез этого синдрома неясен. В случае пациентов, у которых при лечении ИАПФ появляются желтуха или отчетливое повышение уровня печеночных ферментов, необходимы отмена ИАПФ и соответствующее лечение.

Нейтропения / агранулоцитоз

Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получающих ИАПФ. У пациентов с нормальной почечной функцией и без особых факторов риска нейтропения появляется редко. У пациентов, страдающих коллагенозами с вовлечением в процесс сосудов, а также находящихся на лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом или у пациентов с наличием нескольких из перечисленных факторов риска, эналаприла малеат должен применяться крайне осторожно, в особенности, если имеет место снижение функции почек. У некоторых из этих пациентов возникали тяжелые инфекционные заболевания, которые в некоторых случаях не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. Если эти пациенты принимают эналаприла малеат, то им рекомендован регулярный контроль числа лейкоцитов, а также нужно их обязать сообщать своему врачу обо всех признаках любой инфекции.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек

Сообщалось об ангионевротических отеках с вовлечением лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани у пациентов, лечившихся ИАПФ, включая Эналаприл. Во время лечения они могут появиться в любой момент. В этих случаях Берлиприл® нужно немедленно отменить. Чтобы до выписки из больницы убедиться в полном обратном развитии симптомов, за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. Даже если ангионевротический отек поражает только язык при отсутствии дыхательной недостаточности, все же необходимо длительное наблюдение, поскольку введения антигистаминных средств и кортикостероидов может оказаться недостаточно.

Сообщалось о крайне редких случаях летальных исходов на фоне развития ангионевротического отека гортани или языка. При отеке языка, надгортанника или гортани повышен риск обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших операцию на дыхательных путях. Ангионевротические отеки с вовлечением гортани могут закончиться летальным исходом. При вовлечении языка, голосовых складок или гортани с появлением угрозы обструкции дыхательных путей необходимо безотлагательно начать соответствующее лечение (например подкожное введение 0,3-0,5 мл раствора эпинефрина [разведение 1:1.000]) и/или предпринять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

У чернокожих пациентов по сравнению с нечернокожими сообщалось о более высокой частоте случаев ангионевротических отеков при терапии ИАПФ.

У пациентов с наличием в анамнезе ангионевротического отека, вызванного не ИАПФ, возможно имеется повышенный риск его развития при приеме ИАПФ.

Анафилактические реакции во время десенсибилизирующей терапии, направленной против яда перепончатокрылых насекомых

Изредка при проведении десенсибилизирующей терапии, направленной против яда насекомых, и одновременном применении ИАПФ наблюдались анафилактические реакции, представляющие угрозу для жизни. Если показана специфическая иммунотерапия (десенсибилизия), направленная против яда насекомых, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.

Анафилактические реакции во время ЛПНП-афереза (плазмаферез липопротеинов низкой плотности)

Во время ЛПНП-афереза с применением декстрансульфата при одновременном применении ИАПФ изредка имели место опасные для жизни анафилактические реакции. Если ЛПНП-аферез показан, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.

Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа

При использовании мембран high-fluх (например, “AN 69“) при проведении диализа и одновременном применении ИАПФ сообщалось об анафилактоидных реакциях. Относительно таких пациентов следует решать вопрос о применении другого типа мембран для диализа или назначении антигипертензивного препарата другого класса.

Гипогликемия

Пациентам, страдающим сахарным диабетом и находящимся на лечении пероральными противодиабетическими препаратами или инсулином, в начале лечения ИАПФ следует сообщить о необходимости тщательного контроля показателей глюкозы крови, особенно в первый месяц одновременного приема указанных препаратов.

Кашель

Сообщалось о кашле, связанном с применением ИАПФ. Типичным является отсутствие мокроты, кашель носит упорный характер и проходит после отмены лечения. При дифференциальном диагнозе кашля следует также учитывать кашель, вызванный ИАПФ-терапией.

Операционные вмешательства/анестезия

У пациентов, которым проводится обширное операционное вмешательство или анестезия с помощью препаратов, снижающих кровяное давление, энaлaприлa малеат тормозит - в качестве реакции на компенсаторную секрецию ренина - выработку ангиотензина II. При развитии на этой почве гипотонии ее можно корректировать путем восполнения объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов при лечении ИАПФ, включая энaлaприл, наблюдалось повышение концентрации сывороточного калия. Факторами риска развития гиперкалиемии являются: почечная недостаточность, нарушение функции почек, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, такие интеркуррентные факторы, как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное лечение калийсберегающими диуретиками (напр., спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), прием препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли, а также одновременное лечение другими лекарственными средствами, способными приводить к повышению уровня сывороточного калия (напр., гепарин). При применении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей соли, содержащих калий, у пациентов с нарушениями функции почек возможно значительное повышение концентрации калия в крови. Гиперкалиемия способна вызывать развитие тяжелой аритмии, в том числе и с летальным исходом. Если применение вышеназванных препаратов одновременно с эналаприлом все же считается целесообразным, то лечение следует проводить с осторожностью, регулярно контролируя концентрацию калия в сыворотке крови.

Литий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Имеются свидетельства, что совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому проведение двойной блокады РААС при совместном приеме ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Если терапия с двойной блокадой является абсолютно необходимой, то она должна проводиться только под наблюдением специалиста, а также на фоне тщательного наблюдения за функцией почек, содержанием электролитов и артериальным давлением.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

Лактоза

В Эналаприле содержится лактоза. Поэтому пациентам, страдающим редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы в организме или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, этот препарат принимать не следует. Содержание лактозы в одной таблетке Эналаприла не превышает 200 мг.

Этнические различия

Выраженность гипотензивного действия энaлaприлa - как и в случае других ИАПФ - у чернокожих пациентов, очевидно, может быть меньшей, чем у нечернокожих; это, предположительно, связано с тем, что у чернокожих пациентов, страдающих артериальной гипертонией, часто бывает снижен уровень ренина в плазме.

Беременность и период лактации .

Препарат не назначается при беременности, так как ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного, включая артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию, гипоплазию черепа новорожденного, также возможно развитие олигогидрамниона (контрактура конечностей, деформация лицевых костей черепа, гипоплазия легких).

Препарат в следовых концентрациях выделяется с грудным молоком. При необходимости применения его в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами .

В период применения препарата следует, по возможности, воздержаться от любой деятельности, связанной с управлением транспортным средством и потенциально опасными механизмами, в связи с возможным развитием таких побочных эффектов, как головокружение.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия. Прием эналаприла в дозе 300-400 мг приводит к возникновению уровня препарата в крови в 100-200 раз превышающего терапевтический. Характерно развитие острой артериальной гипотензии вплоть до коллапса, нарушения мозгового кровообращения, инфаркта миокарда, тромбоэмболии или ангионевротического отека, возможно также развитие ступора и судорог.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка с применением активированного угля, назначение солевых слабительных, перевод больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови изотоническим раствором хлорида натрия и плазмозамещающих растворов, поддерживающая и симптоматическая терапия. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

1 таблетка 5 мг содержит:

Активное вещество: эналаприла малеат – 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 106,000 мг, магния карбонат – 71,645 мг, желатин – 7,800 мг, кросповидон – 7,800 мг, магния стеарат – 1,755 мг.

1 таблетка 10 мг содержит:

Активное вещество: эналаприла малеат – 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 125,000 мг, магния карбонат – 84,600 мг, желатин – 9,200 мг, кросповидон – 9,200 мг, магния стеарат – 2,000 мг.

1 таблетка 20 мг содержит:

Активное вещество: эналаприла малеат – 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 116,400 мг, магния карбонат – 120,000 мг, желатин – 10,700 мг, кросповидон – 10,700 мг, магния стеарат – 2,200 мг. Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг.

По 10 таблеток в блистер из Al/Al, ламинированный ПВХ и полиамидной пленкой. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Таблетки

Характеристика

Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50% связывается с белками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата – 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата – через 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата – около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками – 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость – 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл – антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь – 1 ч., достигает максимума через 4-6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель.

При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении – 6 месяцев и более.

Клиническая фармакология

ангиотензин-превращающего фермента ингибитор

Показания к применению Эналаприл

артериальная гипертензия,

при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению Эналаприл

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия - более 1 г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Эналаприл Применение при беременности и детям

противопоказан бри беременности, кормлении грудью, детям не назначают.

Эналаприл Побочные действия

Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко - аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении высоких доз – нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко - дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития – к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Дозировка Эналаприл

Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза – 5 мг один раз в сутки.

При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу – 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза – 2,5-5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 – 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут. за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1,25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК до 30-10 мл/мин – 2,5-5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин – 1,25-2,5 мг/сут. только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости – введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Содержание

От повышенного давления, проблем с кровообращением, болей в сердце поможет Эналаприл – инструкция по применению препарата указывает на его действие по отношению к тромбоцитам плазмы крови. Таблетки используются для профилактики и терапии сердечной, почечной недостаточности у взрослых. Ознакомьтесь с их подробной инструкцией по применению, чтобы достигнуть нужного эффекта при лечении.

Таблетки Эналаприл

Согласно фармакологической классификации, таблетки от давления Эналаприл относятся к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) . Они влияют на ренин-ангиотензивную систему, оказывают положительное действие при терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Их активным веществом является эналаприла малеат, который в организме превращается в метаболит, стимулирующий выработку гормонов и оказывающий сосудосуживающее действие.

Состав

Эналаприл выпускается только в таблетированной форме. Таблетки имеют круглую форму, желто-розовый цвет, риску и линию разлома, допустимы включения. Подробный состав:

Фармакокинетика препарата

Препарат считается пролекарством, из него в организме вырабатывается активный метаболит эналаприлат. Механизм работы включает ингибирование активности АПФ, что снижает скорость превращения вещества до компонента, оказывающего выраженное сосудосуживающее действие и стимулирующего выработку альдостерона в коре надпочечников. За счет уменьшения концентрации ангиотензина снижается выработка альдостерона.

Этот сосудорасширяющий препарат уменьшает постнагрузку, преднагрузку (давление в легочных капиллярах) и сопротивление в сосудах почек. Эналаприл повышает выдерживаемую нагрузку. При наличии хронической сердечной недостаточности лекарственное средство снижает степень ее прогрессирования, риск ишемии и развития приступов инфаркта миокарда.

После попадания внутрь лекарство абсорбируется из желудка. На скорость абсорбции не влияет прием пищи. Метаболизм происходит в печени путем гидролиза, связывается с плазменными белками на 55%. Период полураспада равен 11 часам, повышается при почечной недостаточности. Более половины дозы выводится почками, остаток – кишечником. При внутривенном вводе 100% препарата выводится с мочой.

От чего таблетки Эналаприл

Инструкция по применению таблеток Эналаприл говорит о следующих показаниях к их использованию :

• артериальная гипертензия, включая реноваскулярный тип;
• хроническая сердечная недостаточность, стенокардия;
• эссенциальная гипертензия;
• профилактика развития выраженной сердечной недостаточности;
• предупреждение развития коронарной ишемии при дисфункции левого желудочка.

Как принимать Эналаприл

По инструкции, таблетки принимаются внутрь или используются для приготовления внутривенного раствора. При пероральном применении Эналаприла начальной дозой считается 2,5-5 мг раз/сутки, средней дозой – 10-20 мг/сутки, разделенных на два приема. При внутривенном вводе практикуется дозировка по 1,25 мг каждые 6 часов. Для выявления гипотензии при дегидратации и дефиците натрия доза составляет 625 мг, при неадекватном ответе повторяется через час.

Максимальной суточной дозой при пероральном приеме является 80 мг Эналаприла. Коррекция дозировки производится врачом, согласно инструкции, и зависит от типа болезни:

Особые указания

В инструкции Эналаприла сказано об особых указаниях применения препарата, которые полезно знать пациентам:

• С осторожностью разрешается лечение средством пациентов с тяжелым стенозом аорты, при потере жидкостей и солей, препарат снижает гипертрофию кардиомиопатии.
• Длительная терапия требует периодического контроля крови.
• При операциях во время лечения препаратом возможно развитие гипотензии, которая корректируется вводом жидкости.
• При исследовании паращитовидных желез терапия медикаментом отменяется.
• Препарат влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому требуется осторожность при управлении транспортом и механизмами.

Эналаприл при беременности

В инструкции сказано, что применение Эналаприла во время беременности противопоказано . Если она наступила, стоит сразу же прекратить прием препарата, за исключением тех случаев, когда нельзя провести замену терапии альтернативным вариантом. При приеме лекарства во втором и третьем триместрах было зафиксировано фетотоксическое действие и неонатальная токсичность.

Если прием Эналаприла не удалось отменить, требуется УЗИ плода. По отзывам матерей, принимающих препарат во время вынашивания ребенка, у новорожденных контролируется артериальное давление. Во время лактации активное вещество проникает в молоко, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить. Это грозит негативным влиянием на почки и сердце.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указаны особенности лекарственного взаимодействия Эналаприла с прочими медикаментами:

• иммунодепрессанты повышают риск развития лейкопении;
• калийсберегающие диуретики, препараты калия приводят к развитию гиперкалиемии;
• опиоидные анальгетики, тиазидные и петлевые диуретики усиливают антигипертензивное действие;
• ацетилсалициловая кислота уменьшает антигипертензивный эффект, а бета-адреноблокаторы и нитраты усиливают его;
• нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность Эналаприла;
• одновременное применение инсулина приводит к гипогликемии;
• медикамент ослабляет эффект Теофиллина;
• сочетание с препаратами лития повышает концентрацию лития в сыворотке крови, происходит интоксикация;
• этанол усиливает риск артериальной гипотензии.

Побочные действия

В инструкции по применению описаны следующие возможные побочные эффекты от приема Эналаприла:

• головокружение, головные боли, чувство усталости;
• расстройство сна, депрессия, шум в ушах;
• гипотензия, обморок, учащенное сердцебиение, приливы крови к лицу;
• тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор;
• гепатит, глоссит, нейтропения;
• сухой кашель, импотенция, выпадение волос;
• мышечные судороги.

Передозировка

Согласно инструкции по применению, симптомами передозировки Эналаприла являются снижение давления, развитие коллапса, инфаркта. Пациент чувствует тахикардию, головокружение, чувство страха. В терапию входит промывание желудка, употребление активированного угля. При тяжелых отравлениях показано внутривенное введение физраствора (0,9% хлорида натрия), гемодиализ с высокопроточными мембранами.

Противопоказания

В инструкции указано на следующие противопоказания, при которых применение Эналаприла запрещено:

• ангионевротический отек в анамнезе;
• двусторонний стеноз почечного кровотока или артерии единственной почки;
• сочетание с Алискиреном у сахарных диабетиков;
• нарушение функции почек;
• беременность, лактация;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам или другими ингибиторам АПФ.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается из аптек по рецепту, хранится в сухом месте без доступа света и вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение трех лет.

Аналоги

По активно действующему веществу и оказываемому фармакологическому эффекту выделяют следующие аналоги Эналаприла в таблетках, выпускаемые российскими и зарубежными фармацевтическими фабриками:

• Энап;
• Ренитек;
• Берлиприл;
• Лотриал;
• Динеф;
• Энапрен;
• Ноприлен;
• Ренитал;
• Ксанеф;
• Энаприн;
• Вазотек;
• Ренитен;
• Кальпирен;
• Эднит;
• Энвас.

Цена Эналаприла

Купить лекарственное средство можно через аптеки или интернет, имея на руках рецепт. Стоимость будет зависеть от количества таблеток в упаковке и принятой торговой надбавки. Примерные цены Эналаприла в Москве таковы:

Видео

Группа товаров

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) ингибитор + диуретическое средство).

Формы выпуска

• 10 - блистеры (2) - пачки картонные 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные /бумага с полимер покр/ПВХ/ (2) - пачки картонные 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные 10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры Ал/Ал (2) - пачки картонные 10 шт. - блистеры Ал/Ал (2) - пачки картонные. 20 таб в уп 30 таб в уп в упаковке 20 таблеток по 20 таблеток в упаковке таблетки по 12,5 мг + 20 мг по 20 таблеток в упаковке упак 20 таблеток упак 28 таблеток эналаприла малеат 10 мг 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с риской на одной стороне и гладкие с другой таблетки круглой, двояковыпуклой формы от белого до белого с желтоватым опенком цвета. белые круглые плоские таб с риской на одной стороне и гладкие на другой Таблетки Таблетки Таблетки 10 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы красно-коричневого цвета со светлыми и темными вкраплениями на поверхности и на поперечном разрезе. таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки белого цвета Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Таблетки красно-коричневого цвета с индивидуальными вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с риской. Таблетки круглой, двояковыпуклой формы от светло-розового до розового цвета со светлыми и темными вкраплениями на поверхности и на поперечном разрезе. Таблетки светло-оранжевого цвета с индивидуальными вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 таб. эналаприла малеат 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 124.6 мг, крахмал кукурузный 21.4 мг, тальк 6 мг, натрия гидрокарбонат 5.1 мг, магния стеарат 1.7 мг, краситель железа оксид красный 1.2 мг. 1 таб. эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 117.8 мг, крахмал кукурузный 13.9 мг, тальк 6 мг, натрия гидрокарбонат 10.2 мг, магния стеарат 1.7 мг, краситель железа оксид красный 0.1 мг, краситель железа оксид желтый 0.3 мг. 1 таб. эналаприла малеат 5 мг 1 таб. эналаприла малеат 10 мг 1 таб. эналаприла малеат 10 мг гидрохлоротиазид 25 мг 1 таб. эналаприла малеат 20 мг 1 таб. эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 117.8 мг, крахмал кукурузный 13.9 мг, тальк 6 мг, натрия гидрокарбонат 10.2 мг, магния стеарат 1.7 мг, краситель железа оксид красный 0.1 мг, краситель железа оксид желтый 0.3 мг. 1 таб. эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат. 1 таб. эналаприла малеат 5 мг 1 таб. эналаприла малеат 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 129.8 мг, крахмал кукурузный 22.4 мг, тальк 6 мг, натрия гидрокарбонат 2.6 мг, гипролоза 2.5 мг, магния стеарат 1.7 мг. 1 таблетка содержит активное вещество: Эналаприла малеат - 5,0 мг Вспомогательные вещества: Лактоза, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, магния стеарат, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный. 1 таблетка содержит: действующего вещества - эналаприла малеата 10 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат. 1 таблетка содержит: действующего вещества - эналаприла малеата 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат. 1 таблетка, содержит: активное вещество: эналаприла малеат 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30 мгг, тальк 3.00мг, кремния диоксид коллоидный 1.00 мг, магния стеарат 1,00 мг, железа оксид красный - / 2,00 мг / 0.10 мг. 1 таблетка, содержит: активное вещество: эналаприла малеат 20 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 70 мг, крахмал кукурузный ирежелатинизированный 43 мг, тальк 4,10 мг, кремния диоксид коллоидный 1.40 мг, магния стеарат 1.40 мг, железа оксид красный 0.10 мг. 1 таблетка, содержит: активное вещество: эналаприла малеат 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73.00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30.00 мг, тальк 3,00 м, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг г, магния стеарат 1.00 железа оксид красный - 2,00 мг гидрохлоротиазид - 12,5 мг и эналаприла малеат - 20,0 мг гидрохлоротиазид 12,5 мг эналаприла малеат 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 24.5 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг, повидон 2 мг, натрия гидрокарбонат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 2 мг, тальк 1 мг, магния стеарат 1 мг. гидрохлоротиазид 12,5 мг эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 18.5 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 31 мг, повидон 2 мг, натрия гидрокарбонат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 2 мг, тальк 1 мг, магния стеарат 1 мг. гидрохлортиазид 12,5мг, эналаприл 10мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, МКЦ, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный Гидрохлортиазид 25мг; Эналаприл 10мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, МКЦ, повидон, натрия гидрокарбонат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат Гидрохлортиазид 25мг; Эналаприл 10мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, МКЦ, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, эналаприл 10 мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат эналаприл 10 мг; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза, повидон эналаприл 10 мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат Эналаприл 10мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, сахар, желатин, кальция стеарат, Эналаприл 10МГ; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, гипролоза эналаприл 20 мг; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза, повидон эналаприл 20 мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат эналаприл 30 мг; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза, повидон эналаприл 5 мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат эналаприл малеанат 5мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат эналаприла малеат 10 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный. эналаприла малеат 10 мг гидрохлоротиазид 25 мг Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат; магния карбонат; желатин; кросповидон; магния стеарат эналаприла малеат 10 мг; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза, повидон эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый эналаприла малеат 5 мг Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза, повидон эналаприла малеат 5 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, гипролоза, магния стеарат. эналаприла малеата 10 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон низкомолекулярный, кальция стеарат

Эналаприл показания к применению

• Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Эссенциальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии). Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Эналаприл противопоказания

• Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Эналаприл дозировка

• 10 мг 10 мг + 25 мг 12,5 мг + 10 мг 12,5 мг + 20 мг 2,5 мг 2,5мг, 5мг, 10мг, 20мг 20 мг 25 мг + 10 мг 5 мг 5мг, 10мг, 20мг

Эналаприл побочные действия

• Побочные эффекты классифицированы по рекомендации ВОЗ в соответствии с частотой их возникновения: очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0.1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0.01 %, но менее 0.1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные сообщения. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - анемия (в том числе апластическая и гемолитическая); редко - нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания. Нарушения ео стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипогликемия. Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение; часто -головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, вертиго; редко - необычные сновидения, нарушения сна. Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах; редко - нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, обморок, боль в грудной клетке, нарушения ритма сердца, стенокардия, тахикардия; нечасто -ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (возможно, обусловленные резким снижением АД у пациентов группы высокого риска); редко - синдром Рейно. Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель, часто отдышка, нечасто ринорея. боль в горле и охриплость, бронхоспазм, /бронхиальная астма, инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, изменение вкуса; нечасто - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта. пептическая язва; редко - сгоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - интестинальный ангионевротический отек. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - реакции повышенной чувствительности/ангиоиевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. эксфолиативный дерматит, пузырчатка, эритродермия. Сообщалось о симптомокомплексе, который может сопровождаться некоторыми и/или всеми из перечисленных симптомов: лихорадка, ссрозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, повышенный титр антинуклеариых антител, повышение скорости оседания эритроцитов, эозинофилия и лейкоцитоз. Могут иметь место кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, протеинурия; редко - олигурия. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция; редко -гинекомастия. Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто - гилоиатриемия, гиперурикемия; редко -повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия. Прочие: очень часто - астения; часто - повышенная утомляемость; нечасто - мышечные судороги, приливы крови к лицу, общее недомогание, лихорадка. В редких случаях при одновременном применении ингибиторов АПФ (включая эналаприл) и внутривенного (в/в) введения препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий покраснение кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию. При применении ингибиторов АПФ сообщалось о редких случаях развития синдрома неадекватной секреции аитидиуретического гормона. Нежелательные явления, которые наблюдались в период постмаркетингового применения эналаприла (причинно-следственная связь не установлена): инфекция мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Берлиприл,Вазопрен,Ренитек, Эднит,Энап, Энам, Энвас

Название:

Эналаприл таблетки

Аналоги: Ренитек, Энап, Энам, Берлиприл, Энаренал, Энаприл и т.д .

МНН: Enalapril

Описание ЛС:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Таблетки по 10мг имеют риску.

Состав:

Каждая таблетка содержит

Активные вещества :

Эналаприла малеат - 5мг, 10мг или 20мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, тальк (Е553)

Форма выпуска

Таблетки 5мг, 10мг или 20мг

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивное средство из группы иАПФ

Фармакологическое действие

Эналаприл - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 мес и более.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Биодоступность препарата - 40%. C max эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 ч.

Эналаприл до 50% связывается с белками крови. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.

T 1/2 эналаприлата - около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость - 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению

• Первичная артериальная гипертензия;
• Вторичная артериальная гипертензия при заболеваниях почек (в т.ч. при почечной недостаточности, диабетической нефропатии);
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• Бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи. Препарат следует принимать в одно и тоже время дня.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5мг/сут. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10-20мг, в исключительных случаях - до 40мг в 1 или 2 приема. Начальная доза для больных, которые получали диуретики, составляет 2,5мг 1 раз/сут.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5мг 1 раз/сут. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 - 4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2,5 - 10мг/сут в 1 прием, максимальная поддерживающая доза - 40мг/сут в 2 приема. При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5мг 2 раза/сут; в зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сут.

При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях поче к режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК. При КК более 30мл/мин начальная доза составляет 5мг/сут, при КК менее 30мл/мин - 2,5мг/сут, дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект.

Побочные действия

• Артериальная гипотензия;
• Обморок, головокружение;
• Головная боль;
• Чувство усталости, слабость;
• Сухой кашель, бронхоспазм;
• Тошнота;
• Сухость во рту;
• Диарея;
• Повышение активности трансаминаз;
• Холестатическая желтуха;
• Кожная сыпь;
• Ангионевротический отек;
• Фотосенсибилизация;
• Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Противопоказания

• Ангионевротический отек в анамнезе (в т. ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);
• порфирия;
• Беременность, лактация;
• Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;
• Детский возраст.

Передозировка

Симптомы:

Артериальная гипотензия.

Лечение:

Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Показано промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В более тяжелых случаях - в/в введение изотонического раствора натрия хлорида или плазмозаменителей. Возможно проведение гемодиализа.

Особые указания

Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленного лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, или находящихся на гемодиализе.

С осторожностью, также из-за риска развития артериальной гипотензии, назначают препарат пациентам с ИБС, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, при стенозе устья аорты с нарушениями гемодинамики или других препятствиях оттоку крови из левого желудочка. Если пациент с артериальной гипертензией получал лечение диуретиками, то их, по возможности, следует отменить за 2-3 дня до начала лечения эналаприлом. В противном случае существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии. Если отмена диуретиков невозможна, то эналаприл следует применять в уменьшенных дозах.

При хронической сердечной недостаточности дозу диуретиков необходимо уменьшить. Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидных желез.

Влияние на управление автомобилем

С осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с диуретиками, бета - адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с НПВС (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. При одновременном применении с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития и усиливается его действие. При одновременном применении с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Упаковка

По 10, 15 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По две или три контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток в пачке. По две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток дозировкой 5 мг в пачке. По одной или две контурной ячейковой упаковке по 20 таблеток дозировкой 5 мг в пачке.

Упаковка для стационаров: 280 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток дозировкой 5 мг или по 20 таблеток дозировкой 5 мг или по 10 таблеток дозировкой 10 мг в коробке.

Производитель

СООО "Лекфарм"