Главная · Боли в желудке · Доксазозин группа препаратов. Доксазозин — что это за препарат и от каких болезней помогает? Отзывы о Доксазозине

Доксазозин группа препаратов. Доксазозин — что это за препарат и от каких болезней помогает? Отзывы о Доксазозине

Регистрационный номер :

Торговое название - Доксазозин

Международное непатентованное название : доксазозин

Лекарственная форма : таблетки.

Состав
1 таблетка содержит:
Активного вещества доксазозина мезилата 2 мг или 4 мг в пересчете на доксазозин.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кроскармелоза натрия, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание
Таблетки 2 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого цвета. Одна сторона частично разделена риской, по одну сторону которой выгравировано D, по другую - 2. Другая сторона таблетки с гравировкой «NU» или «АРО», или «PRO».
Таблетки 4 мг: ромбовидные, двояковыпук-лые таблетки белого цвета Одна сторона разделенариской, по одну сторону которой выгравировано D, по другую - 4. Другая сторона таблетки с гравировкой «NU» или «АРО», или «PRO».

Фармакологическая группа : альфа1-адреноблокатор

Код ATX : C02CA04

Фармакологические свойства
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. У больных артериальной гипертезией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении Доксазозина у больных развивается толерантность. В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 - 13 %) коэффициента ЛПВП/общий холестерин. При длительном лечении Доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что Доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение Доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 - 71 % больных, начало действия - через 1 - 2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах Доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80 - 90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.
Биодоступность - 60 - 70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови - около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (65 % в виде метаболитов и около 5 % в неизменном виде). Почками выводится 10 %. Исследования фармакокинетики Доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания к применению

  • Доброкачественной гиперплазии предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
  • Артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензив-ными средствами, такими, как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ин- гибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

    Противопоказания
    Повышенная чувствительностью к Доксазозину, иным производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью : у больных с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
    Применение при беременности и в период кормления грудью
    До настоящего времени опыт применения Доксазозина у больных артериальной гипертензией в период беременности и кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксичесого эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

    Способ применения и дозы
    Доксазозин принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
    При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.
    При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
    При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки через 1 - 2 недели. В последующем через каждые 1 - 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 - 4 мг в сутки).
    Препарат Доксазозин принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

    Побочное действие
    Артериальная гипертензия
    В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
    Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
    головная боль, головокружение, сонливость.
    тошнота.
    периферические отеки, обморок.
    ринит.
    Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница. А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
    У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
    Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы»), увеличение массы тела.
    Со стороны центральной нервной и периферической системы: сухость во рту, приапизм, гипостезии, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
    Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов, холестаз, гепатит, желтуха.
    Со стороны мочевыделительной системы: дизурмия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
    Со стороны кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, тром-боцитопеническая пурпура, лейкопения.
    Со стороны кожных покровов: аллопеция.
    Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

    Передозировка
    Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
    Лечение: больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.
    Препарат не оказывает влияние на степень связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
    При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности Доксазозина, с ингибиторами - понижение.
    Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
    Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, Доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC доксазозина.
    Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

    Особые указания
    Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
    С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
    Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку к некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
    В связи с тем, что Доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

    Форма выпуска
    Таблетки по 2 мг и 4 мг.
    По 10, 14, 20, 28, 30, 50 и 100 таблеток во флаконы из полиэтилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    По 7, 10, 14, 20, 30 и 50 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных упаковок по 7, 10, 14 и 20 таблеток; 1, 2, 3 контурных упаковок по 30 таблеток; 1, 2 контурных упаковки по 50 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения
    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Название и адрес производителя
    «Нью-Фарм, Инк.», Канада. 50 MURAL STREET, UNIT 1&2, RICHMOND HILL, ONTARIO, CANADA L4B 1E4
    В случае возникновения претензий обращаться к российскому предприятию, осуществляющему фасовку и упаковку лекарственного препарата:
    ЗАО «МФПДК «Биотэк», 127238, Россия, Москва, Псковская, д. 12, к. 4.
    или
    ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Новосибирская обл., п. Кольцово.

    • Лекарственная форма:   Таблетки. Состав:

    На одну таблетку:

    Дозировка 1 мг :

    Активное вещество: доксазозина мезилата - 1,21 мг, в пересчете на доксазозин - 1,00 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 72,29 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,00 мг, повидон-К25 - 2,40 мг, магния стеарат - 1,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,10 мг.

    Дозировка 2 мг :

    Активное вещество: доксазозина мезилата - 2,43 мг, в пересчете на доксазозин - 2,00 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 71,07 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,00 мг, повидон-К25 - 2,40 мг, магния стеарат - 1,00 мг, натрия лаурилсульфат- 0,10 мг.

    Дозировка 4 мг :

    Активное вещество: доксазозина мезилата - 4,85 мг, в пересчете на доксазозин - 4,00 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 142,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6,00 мг, повидон-К25 - 4,80 мг, магния стеарат - 2,00 мг, натрия лаурилсульфат - 0,20 мг.

     Описание:

    Т аблетки белого или почти белого цвета, дозировка 1 мг - круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; дозировки 2 мг и 4 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

    Фармакотерапевтическая группа: альфа1-адреноблокатор АТХ:  

    C.02.C.A.04 Доксазозин

    Фармакодинамика:

    Добр окачественная гиперплазия предстательной железы

    Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

    Изучение взаимодействия доксазозина с препаратами, влияющими на печеночный метаболизм, не проводилось. При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня С m ах (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего пер года полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC докc азозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

    Особые указания:

    Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении препаратом у незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел "Способ применения и дозы"). В связи с этим необходимо проведение мониторинга АД в начале терапии с целью сведения к минимуму вероятности развития ортостатических эффектов. Перед началом терапии препаратом пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности необходимо воздержаться от резких перемен положения тела. В начале лечения препаратом пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

    У пациентов с артериальной гипертензией с одним и более факторами риска сердечно-сосудистого заболевания не может применяться в качестве терапии "первой линии" в монотерапии в связи с возможным увеличением риска развития сердечной недостаточности.

    В начале терапии или при увеличении дозы препарата следует осуществлять наблюдение за пациентами для минимизации возможных постуральных эффектов, таких как: артериальная гипотензия, обморок.

    Перец началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.

    С возрастом у пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

    Поскольку препарат обладает сосудорасширяющим действием, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями сердца, которые требуют неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков; у пациентов с тяжелой ишемией миокарда слишком быстрое или выраженное снижение АД может привести к усилению симптомов стенокардии.

    Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина пациентам с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени из-за отсутствия достаточного опыта применения (см. раздел "Противопоказания").

    Доксазозин может влиять на активность ренина в плазме крови и экскрецию ванилилминдальной кислоты почками. Это необходимо учитывать при проведении лабораторных исследований.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата снижают.

    При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом, уденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамические показатели у пациента стабилизировались на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема препарата .

    У некоторых пациентов, ранее принимавших , при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен "интраоперационный синдром дряблой радужки" (ИСДР, разновидность синдрома "узкого зрачка").

    Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.

    При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа1-адренорецепторов.

    Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

     Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

     Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, 1 мг, 2 мг и 4 мг.

     Упаковка:

    По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.

    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

     Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

     Срок годности:

    Не использовать после истечения срока годности.

     Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

    Входит в состав препаратов

    Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    АТХ:

    C.02.C.A.04 Доксазозин

    Фармакодинамика:

    Доксазозин оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое действие.

    Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы (соотношение сродства к альфа 1 /альфа 2 менее 600). Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа 1 -адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей - в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше - в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное артериальное давление снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание липопротеинов высокой плотности . Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.

     Фармакокинетика:

    При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час. Биодоступность составляет 62-69 %, что отражает эффект "первого прохождения" через печень. C max достигается через 2-3 часа. При вечернем приеме время достижения C max удлиняется до 5 часов. В плазме 98-99 % препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный период полувыведения - 19-22 часа. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63 %) экскретируется через кишечник с фекалиями, в том числе 5-19 % в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9 %.

    Действие начинает проявляться через 1-2 часа после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 часов. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 часов, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении артериальное давление снижается в среднем на 22/15 мм ртутного столба. Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов). Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66-71 % пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1-2 недель лечения, достигает максимума на 14 неделе и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением артериального давления.

    Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

     Показания: Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в том числе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении).

    IX.I26-I28.I27.0 Первичная легочная гипертензия

    IX.I10-I15.I15.9 Вторичная гипертензия неуточненная

    IX.I10-I15.I15.0 Реноваскулярная гипертензия

    XIV.N40-N51.N40 Гиперплазия предстательной железы

    Противопоказания: Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет. С осторожностью: Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Беременность и лактация: Категория действия на плод по FDA - C. Препарат имеет строгие противопоказания к применению при беременности и лактации. Способ применения и дозы: Внутрь . Начинают лечение с 1 мг в сутки, однократно, с постепенным увеличением (через 1-2 недели) до 2 мг, затем до 4-8 мг. Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы - 8 мг, при артериальной гипертензии - 16 мг при однократном приеме. Побочные эффекты: Эффект "первой дозы" - гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко). Передозировка: снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции. Особые указания: Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. Инструкции

    Рецепт (международный)

    Rp.: Tab. Doksazozini 0,004 № 10
    D.S. внутрь по 1 т в сут.

    Рецепт (россия)

    Рецептурный бланк - 107-1/у

    Действующее вещество

    (Doxazosin)

    Фармакологическое действие

    Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
    Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина. При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена.
    Блокада альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    Способ применения

    Для взрослых:

    Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).

    При артериальной гипертензии: дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого больной должен находиться в постели в течение 6-8 ч (возможно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков).
    При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1-2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1-2 неддозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии — 2-4 мг/сут).

    При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно — 2-4 мг/сут, максимальная доза — 8 мг/сут.

    Показания

    Артериальная гипертензия
    - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

    Противопоказания

    Тяжелая печеночная недостаточность;
    - инфекции мочевыводящих путей;
    - анурия;
    - прогрессирующая почечная недостаточность
    - артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе);
    - артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
    - сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
    - хронические инфекции мочевыводящих путей;
    - камни в мочевом пузыре;
    - обструктивные расстройства органов ЖКТ;
    - обструкция пищевода;
    - уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени;
    - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
    - детский и подростковый возраст до 18 лет;
    - период лактации (грудного вскармливания);
    - повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину). В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря;
    - анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

    Прочие: ринит

    Форма выпуска

    Таб. 2 мг: 20, 30 или 50 шт.
    Таблетки 1 таб. доксазозин (в форме мезилата) 2 мг
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

    ВНИМАНИЕ!

    Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

    C02CA04 (Doxazosin)

    Перед использованием препарата ДОКСАЗОЗИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

    Клинико-фармакологическая группа

    01.008 (Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы)

    Фармакологическое действие

    Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

    При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

    ДОКСАЗОЗИН: ДОЗИРОВКА

    Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.

    Читайте также:

    Максимальная доза: 16 мг/сут.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.

    При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

    При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.

    При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

    Беременность и лактация

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    ДОКСАЗОЗИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

    Прочие: ринит.

    Показания

    Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к производным хиназолина.

    Особые указания

    С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

    После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

    Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.