Лирика дозировки какие бывают. Таблетки Лирика: описание, эффекты, показания к применению, противопоказания, побочные действия. Последствия употребления Лирики

Лирика (действующее вещество прегабалин) - противосудорожный препарат, аналог гамма-аминомасляной кислоты, обладающий обезболивающим и анксиолитическим («противотревожным») действием. Полагают, что противосудорожный и анальгетический эффекты препарата обусловлены способностью прегабалина вступать во взаимодействие с дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, что влечет за собой необратимое замещение 3Н- габапентина. Лирика купирует клинические признаки генерализованного тревожного расстройства. Препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества достигается через 1 час после приема разовой дозы или при регулярном применении. Биодоступность лирики превышает 90% безотносительно принятой дозы. При повторном применении стабильные терапевтические концентрации в крови устанавливаются на 1-2 сутки. Пища снижает биодоступность препарата на 25-30% и оттягивает во времени достижение пиковой концентрации до 2,5 часов. При этом на общее всасывание прегабалина пища не влияет. Препарат практически не метаболизируется и выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 6,3 часа.

Лирика выпускается в капсулах. Препарат принимают по 150-600 мг в сутки в 2 или 3 приема. Не рекомендуется резко прерывать медикаментозный курс: при необходимости прекращения лечения отмена препарата осуществляется постепенно в течение 7 дней. Пациентам с недостаточностью функции почек доза подбирается в индивидуальном порядке с учетом клиренса креатинина. Пациенты с печеночной недостаточностью принимают лирику на общих основаниях. В связи со сниженной почечной функцией у пожилых пациентов, для них может потребоваться коррекция дозы. Если по каким-то причинам плановый прием препарата был пропущен, следующая доза должна быть принята как можно быстрее. В связи с периодически отмечающимися случаями злоупотребления лирикой, препарат следует с осторожностью назначать лицам, склонным к развитию лекарственной зависимости (уже имевшим ее в анамнезе).

За данной категорией пациентов требуется строгий контроль со стороны лечащего врача. В случае увеличения массы тела у пациентов с сахарным диабетом, ассоциированного с приемом лирики, может потребоваться пересмотр доз сахароснижающих препаратов. Прием препарата следует прекратить в случае развития ангионевротического отека. Наряду с другими противосудорожными средствами, лирика может спровоцировать суицидальные мысли или поведение. В этой связи во время медикаментозного курса пациент должен находиться под постоянным медицинским контролем. В ходе постмаркетинговых исследований было отмечено, что прием препарата может сопровождаться вертиго и сонливостью, что увеличивает риск случайных травм от падений у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной категории лиц в ходе лечения (по крайней мере, на начальном его этапе) следует соблюдать особую осторожность. Сведения о возможности прекращения приема других противосудорожных препаратов при подавлении судорог лирикой и целесообразности приема последней в виде монотерапии недостаточны. Сообщалось о развитии судорог на фоне использования лирики или сразу после ее отмены. Имели место также и случаи развития недостаточности функции почек после отмены лирики. Помимо этого резкое прекращение приема препарата может спровоцировать сомнологические нарушения, головную боль, диспепсические расстройства, гриппоподобный синдром, гипергидроз, судороги и фобические состояния. Уже после регистрации препарата и его появлении на фармацевтическом рынке были отмечены случаи развития хронической сердечной недостаточности у пожилых пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми нарушениями и получающими лирику в связи с невропатией. По этой причине при назначении препарата данной категории пациентов необходимо соблюдать особую осторожность. При совместном применении с лирикой других лекарственных средств, подавляющих ЦНС, возможны нарушения дыхания и развитие комы. Комбинирование препарата с ненаркотическими анальгетиками может вызвать запор.

Фармакология

Противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты (GABA).

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α 2 -дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при применении по 2 или по 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и у 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сут. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сут сравнима, однако переносимость дозы 600 мг/сут обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.

Эпилепсия

При применении препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C max в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении препарата после приема пищи C max снижается примерно на 25-30%, а время достижения C max увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся V d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. В связи с тем, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пациентам пожилого возраста с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, №2, с крышечкой и корпусом белого цвета; на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта "PGN 150", на крышечке - "Pfizer"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 16.5 мг, крахмал кукурузный - 16.75 мг, тальк - 16.75 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 2.4423%, желатин - до 100%.
Состав чернил: шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 0.5-3%, бутанол - 0.5-3%, пропиленгликоль - 3-7%, аммиака раствор концентрированный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, вода очищенная - 15-18%, краситель железа оксид черный - 24-28%.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена препарата Лирика ® : если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таблица), который рассчитывают по следующей формуле:

Для мужчин:

КК (мл/мин)= (масса тела в кг) х (140 - возраст в годах) /72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин:

КК (мл/мин)= значение КК для мужчин х 0.85

У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (таблица).

Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек.

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее часто наблюдались аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Побочные действия

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12 000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14% и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, которые также приводили к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000).

Побочные эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна):

Со стороны нервной системы: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отек языка, тошнота, диарея.

Со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Дерматологические реакции: редко - кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции: редко - ангионевротические реакции (в т.ч. отек лица), гиперчувствительность.

Со стороны сердечной сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Показания

Нейропатическая боль:

• лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия:

• в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

• лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия:

• лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания

• детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
• редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика ® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика ® женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что он выводится с грудным молоком у крыс. В связи с этим во время лечения препаратом Лирика ® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении во время лечения прегабалином таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков в возрасте до 17 лет не установлены, поэтому препарат не следует назначать данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности пока не станет ясно влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Производитель: Пфайзер Мануфактуринг Дойчланд ГмбХ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pregabalin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№011794

Дата регистрации: 02.05.2018 - 02.05.2023

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Прегабалин

Лекарственная форма

Капсулы 75 мг, 150 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество - прегабалин 75 мг, 150 мг, 300 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки: желатин, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав черных чернил SW-9008/-9009: шеллак, железа оксид черный Е 172, пропиленгликоль, калия гидроксид.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 150 мг) или капсулы № 4 и № 0 с корпусом белого цвета и крышечкой рыжевато-красного цвета (для дозировок 75 мг и 300 мг, соответственно).

На корпусах капсул черными чернилами указаны: дозировка и код продукта «PGN 75» (для дозировки 75 мг), «PGN 150» (для дозировки 150 мг), «PGN 300» (для дозировки 300 мг), на крышечках - «Pfizer».

Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код АТХ N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии аналогичны у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, принимающих противоэпилептические препараты, и у пациентов с хронической болью.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови достигает пика через один час как при однократном, так и многократном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет

> 90 % и не зависит от принятой дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается в течение 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако, применение прегабалина с пищей не оказывает клинически значимого влияния на степень его всасывания.

Распределение

Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После приема дозы меченного радиоактивной меткой прегабалина приблизительно 98 % радиоактивного вещества, обнаруженного в моче, представляло собой неизмененный прегабалин. На долю N‑метилированного производного прегабалина, которое является основным метаболитом прегабалина, обнаруживаемым в моче, приходилось 0,9 % от принятой дозы препарата.

Выведение

Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде.

Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина в рекомендуемом диапазоне суточных доз имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетики прегабалина низкая (< 20 %). Фармакокинетику препарата при многократном приеме можно предсказать исходя из его фармакокинетики при однократном приеме. Поэтому необходимость в рутинном мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Клинические исследования показывают, что пол не имеет клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается приблизительно на 50 %). Так как основным путем элиминации является выведение почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется уменьшение дозы, а после гемодиализа необходим прием дополнительных доз.

Нарушение функции печени

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не подвергается значительному метаболизму и выделяется с мочой преимущественно в неизмененном виде, ожидается, что нарушение функции печени не будет значительно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пациенты детского возраста

Фармакокинетика прегабалина оценивалась у пациентов детского возраста с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) при уровне доз 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг/сутки в исследовании фармакокинетики и переносимости.

После перорального приема прегабалина натощак пациентами детского возраста, как правило, время до достижения максимальной концентрации в плазме крови было аналогичным для всех возрастных групп и составляло от 0,5 до 2 часов после применения дозы.

Значения параметров Cmax и AUC увеличивались линейно при увеличении дозы в каждой возрастной группе. Значение AUC у пациентов детского возраста с массой тела до 30 кг было меньше на 30 % по причине увеличенного на 43 % скорректированного по массе тела клиренса у этих пациентов по сравнению с пациентами с массой тела ≥ 30 кг.

У пациентов детского возраста в возрасте до 6 лет терминальный период полувыведения прегабалина в среднем составлял от 3 до 4 часов, а у детей в возрасте 7 лет и старше - от 4 до 6 часов.

Популяционный фармакокинетический анализ продемонстрировал, что клиренс креатинина был значимой ковариатой клиренса прегабалина при пероральном приеме, масса тела была значимой ковариатой кажущегося объема распределения прегабалина при пероральном приеме, и эти зависимости были аналогичными для популяции пациентов детского возраста и популяции взрослых пациентов.

Фармакокинетика прегабалина у пациентов в возрасте младше 3 месяцев не изучалась.

Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению в более пожилом возрасте. Это снижение клиренса при пероральном приеме прегабалина сопоставимо со снижением клиренса креатинина, что связано с более пожилым возрастом. Пациентам с возрастными нарушениями почечной функции может понадобиться снижение дозы прегабалина.

Кормящие женщины

Фармакокинетику прегабалина в дозе 150 мг каждые 12 часов (суточная доза 300 мг) оценивали у лактирующих женщин спустя по крайней мере 12 недель после родов. Лактация не оказывала влияния на фармакокинетику прегабалина или оказывала незначительное влияние. Прегабалин выделялся в грудное молоко со средним значением равновесных концентраций примерно 76 % от значений равновесных концентраций в плазме крови матери. Теоретическая средняя суточная доза прегабалина, поступающая ребенку с грудным молоком (предполагаемое среднее потребление молока: 150 мл/кг/сутки) женщин, принимающих 300 мг/сутки или максимальную дозу 600 мг/сутки, составляет от 0,31 до 0,62 мг/кг/сутки соответственно. Эти расчетные дозы составляют приблизительно 7 % от общей суточной дозы для матери из расчета в мг/кг массы тела.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата Лирика® является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.

Показания к применению

лечение периферической и центральной нейропатической боли у взрослых

эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами со вторичной генерализацией или без нее (в качестве вспомогательного средства)

лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг в сутки в два или три приема.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Нейропатическая боль

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки, разделенной на два или три приема. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Эпилепсия

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки, разделенной на два или три приема. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости препарата через одну неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через одну неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Генерализованные тревожные расстройства

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг в сутки в два или три приема. Необходимость лечения должна пересматриваться регулярно.

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости препарата через одну неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, еще через одну неделю дозу можно увеличить до 450 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Отмена прегабалина

Пациенты с нарушением функции почек

Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек должно осуществляться в индивидуальном порядке по клиренсу креатинина (КлКр), как указано в таблице 1, и определяться по следующей формуле:

1,23 х х масса тела (кг)

(х 0,85 для женщин)

Сывороточный креатинин (мкмоль/л)

лКр (мл/мин) =

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50 % препарата через 4 часа). У пациентов, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе препарата через каждые 4 часа гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина в зависимости от функции почек

1 Общая суточная доза (мг/сут.) должна быть разделена в соответствии с режимом дозирования для получения требуемого значения мг/дозу

2 Дополнительная доза - это разовая добавочная доза

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты детского и подросткового возраста

Безопасность и эффективность препарата Лирика® у детей младше 12 лет и подростков (в возрасте 12-17 лет) не установлены. Имеющиеся данные приводятся в разделах «Побочные действия», «Фармакологические свойства», но дать по ним рекомендации по дозированию невозможно.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Побочные действия

При применении Лирики® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10) , часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) , нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Очень часто

Головокружение, головная боль, сонливость

Часто

Назофарингит

Повышение аппетита

Эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо

Атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, заторможенность

- нечеткость зрения, диплопия

Вертиго

- сухость во рту, тошнота*, рвота, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея*

Эректильная дисфункция

Повышенная утомляемость, периферический отек, отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие

Повышение массы тела

Мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника

Нечасто

Нейтропения

Гиперчувствительность*

Анорексия, гипогликемия

Галлюцинации, приступ паники, беспокойство, тревожное возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, приподнятое настроение, агрессия*, перемены в настроении, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия

Обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания*, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивное расстройство, психическое расстройство*, расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, недомогание*

Потеря периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение глаз

Гиперакузия

Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность*

Гипотензия, гипертензия, приливы жара, гиперемия, холодные руки и ноги

Одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышенное слюноотделение, оральная гипестезия

Папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд*

Опухание суставов, миалгия, мышечные судороги, боль в шее, ригидность мышц

Недержание мочи, дизурия

Сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах

Генерализованный отек, отек лица*, чувство стеснения в груди, боль, пирексия, жажда, озноб, астения

Повышение уровня креатинфосфокиназы крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы крови, снижение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, гипокалиемия, снижение массы тела

Редко

Ангионевротический отек*, аллергическая реакция*

Расторможенность

Судороги*, паросмия, гипокинезия, дисграфия

Потеря зрения*, кератит*, осциллопсия, изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, яркость зрительного восприятия

Удлинение интервала QT*, синусовая тахикардия, синусовая аритмия

Чувство стеснения в горле, отек легких*

Припухлость языка*, дисфагия, асцит, панкреатит

Синдром Стивенса-Джонсона*, холодный пот

- рабдомиолиз

- олигурия, задержка мочи*, почечная недостаточность

аменорея, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, гинекомастия*

Снижение количества лейкоцитов

* Дополнительные реакции, зарегистрированные во время пострегистрационного исследования препарата

Пациенты детского возраста

Профиль безопасности прегабалина, наблюдаемый в исследованиях у пациентов детского возраста, был аналогичен таковому у взрослых пациентов.

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Поскольку у человека прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму (< 2 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, его фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Лирики® с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс Лирики®.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами, норэтистероном и/или этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику этих веществ в равновесном состоянии.

Лекарственные препараты, влияющие на центральную нервную систему

Лирика® может усилить эффекты этанола и лоразепама.

В контролируемых клинических исследованиях при многократном пероральном приеме Лирики® с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не наблюдалось клинически значимых эффектов на дыхательную функцию.

Имеются сообщения, полученные во время пострегистрационного применения препарата, о дыхательной недостаточности и коме у пациентов, получающих Лирику® и другие депрессанты центральной нервной системы.

Лирика®, по-видимому, аддитивно усиливает эффект оксикодона, состоящий в нарушении когнитивной и общей моторной функции.

Взаимодействия и пациенты пожилого возраста

Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий у добровольцев пожилого возраста не проводились. Исследования межлекарственных взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом

Некоторым пациентам с сахарным диабетом, у которых наблюдается увеличение массы тела при применении прегабалина, может понадобиться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Реакции гиперчувствительности

Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. При появлении симптомов ангионевротического отека, таких как отек лица, отек вокруг рта или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить прием прегабалина.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и психическое расстройство

Лечение прегабалиномсопровождалось головокружением и сонливостью, которые могут повышать риск случайных травм (падений) у пациентов пожилого возраста. В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о потере сознания, спутанности сознания и психическом расстройстве. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны потенциальные эффекты препарата.

Эффекты, связанные со зрением

В контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение прегабалином, ухудшение четкости зрения наблюдалось чаще, чем у пациентов, получавших плацебо; в большинстве случаев этот побочный эффект исчезал при продолжении применения препарата. В клинических исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота случаев снижения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо; частота изменений со стороны глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо.

В период пострегистрационного применения препарата также были зафиксированы нежелательные явления со стороны органа зрения, в том числе потеря зрения, нечеткое зрение или другие изменения остроты зрения, многие из которых имели кратковременный характер. Отмена препарата может привести к исчезновению или уменьшению выраженности этих симптомов со стороны зрения.

Почечная недостаточность

Сообщалось о случаях почечной недостаточности, и в некоторых случаях отмена прегабалина приводила к обратимости данной нежелательной реакции.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных препаратов

Имеется недостаточно данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорожными приступами с помощью прегабалина в ситуации добавления этого препарата к противоэпилептической терапии с целью его применения в качестве монотерапии.

Симптомы отмены

После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Следует сообщить об этом пациенту в начале лечения.

В ходе применения прегабалина или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то данные свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

Хроническая сердечная недостаточность

У некоторых пациентов, принимавших прегабалин в течение пострегистрационного периода, были зарегистрированы случаи хронической сердечной недостаточности. Эти реакции наблюдались преимущественно у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями во время применения прегабалина по нейропатическим показаниям. Прегабалин следует применять у таких пациентов с осторожностью. Отмена прегабалина может привести к разрешению реакции.

Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга

Во время лечения центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга, общая частота нежелательных реакций, частота нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и в особенности частота сонливости были повышены. Это может быть обусловлено аддитивным эффектом, вызванным сопутствующими лекарственными препаратами (например, противоспазматические препараты), необходимыми для лечения этого заболевания. Это следует учитывать при назначении прегабалина для лечения этого заболевания.

Суицидальное мышление и поведение

У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных препаратов также продемонстрировал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска при применении прегабалина. В связи с этим, пациенты должны находиться под мониторингом на предмет признаков появления суицидального мышления и поведения, и следует рассмотреть возможность

соответствующего лечения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта

В течение пострегистрационного периода были зарегистрированы явления, связанные со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника и запор), когда прегабалин применялся одновременно с лекарственными препаратами, которые могут вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики. При одновременном применении прегабалина и опиоидных препаратов можно рассмотреть возможность применения мер для предотвращения запора (в особенности у пациентов женского пола и пожилого возраста).

Ненадлежащее применение, потенциальное злоупотребление и зависимость

Сообщалось о случаях ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него. Пациентам со злоупотреблением псхоактивными веществами в анамнезе прегабалин следует назначать с осторожностью, и таких пациентов следует наблюдать с целью выявления симптомов ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него (развитие толерантности, повышение дозы, поведение, направленное на поиск препарата).

Энцефалопатия

Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с основными заболеваниями, которые могут приводить к энцефалопатии.

Непереносимость лактозы

Лирика® содержит лактозы моногидрат. Препарат не следует назначать больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Беременность и период лактации

Женщины, способные к деторождению/контрацепция у мужчин и женщин

Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам, способным к деторождению, необходимо использовать эффективные методы контрацепции.

Беременность

Достаточные данные по применению прегабалина у беременных женщин отсутствуют.

Лирику® не следует применять во время беременности без явной необходимости (за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода).

Период лактации

Прегабалин выделяется в грудное молоко. Влияние прегабалина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении терапии прегабалином должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Репродуктивная функция

Клинические данные о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин отсутствуют.

По данным клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов у мужчин отсутствовало.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Лирика® может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Лирика® может вызывать головокружение и сонливость и тем самым влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам рекомендуется избегать управления транспортными средствами, работы со сложными механизмами или осуществления любой другой потенциально опасной деятельности до тех пор, пока не будет выяснено, оказывает ли данный препарат влияние на их способность осуществлять эту деятельность.

Передозировка

Симптомы : сонливость, спутанность сознания, тревожное возбуждение, беспокойство, в редких случаях кома.

Лечение : общее поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Лирикой называют лекарственное средство, которое обладает противоэпилептическим и противосудорожным воздействием .

Действие препарата происходит за счет связывания с субъединицами кальциевых каналов нейронов. Протеин, который находится в тканях нервной системы, имеет характерное сродство с альфа-2-дельта.

Применение препарата снижает уровень боли, возбудимость нейронов, оказывает анальгитическое влияние.

Для Лирики не является характерным связка с плазменными белками. Составляющий компонент, который является самым активным, проникает через барьеры, и проявляется выделениями с грудным молоком.

Препарат Лирика популярен, как средство, устраняющее нейропатическую боль . Оно считается очень хорошим обезболивающим.

Фармакологическое действие

Способ применения

инструкция по применению, которая идет в комплекте с препаратом Лирика указывает на такие моменты:

1. Капсулу нужно глотать полностью, не нужно жевать и размельчать, обычно такое лекарство запивается огромным количеством жидкости.
2. Индивидуально для каждого врачи назначают курс лечения, его продолжительность, и дозу препарата. Все это зависит от разновидности болезни и личностных характеристик лечащегося.
3. Людям, которые страдают нейропатическими болями, назначают Лирику в небольшом количестве, которое нужно выпивать два раза в день. По необходимости дозу увеличивают вдвое.
4. Некоторые из больных, у которых высокая чувствительность к составляющим лекарства, используют методику повышения дозы. В таком случае доза повышается постепенно.
5. Максимальной дозой лекарства в сутки является 600мг.
6. По завершению курса лечения, доктор все отменяет, при этом постепенно уменьшая дозу на протяжении недели.
7. Людям, которые страдают эпилепсией, лечащий врач выписывает лекарство в небольших количествах, несколько раз в сутки.
8. Пациентам, которые параллельно принимают иные лекарства, корректива дозы не нужна, так как это средство не несет воздействие на концентрацию и действие других лекарств.

Передозировка лекарством

Никогда не обнаруживались случаи отравлений или передозировки при употреблении данного лекарства.

Однако при значительном превышении дозы, возможна тошнота, рвота, слабость, обильное потоотделение, аллергические реакции .

Обычно перечисленные симптомы исчезают после отмены препарата.

Лечение: промывают желудок, назначают дополнительную терапию.

Побочные действия

Отзывы пациентов и врачей о препарате Лирика рассказывают, что самым известным и чаще встречающимся побочным действием является рассеянность и головные боли, сопровождающиеся головокружениями.

Также могут быть замечены:

• дефекты речи, координации;
• ослабление памяти, рефлексов;
• нарушение внимания;
• вкусовых рецепторов;
• обмороки и кома.

Реже Лирика вызывает:

• эйфорию;
• нервозность;
• панику;
• недосыпания;
• депрессию или даже галлюцинации.

Эти состояния могут сменяться возбуждением, хорошим приподнятым настроением.

Также может появиться отдышка и частое сердцебиение.

Все вышеперечисленные недуги не являются обязательными, но возможны!

Особые указания

Стоит знать, что:

1. У людей, больных сахарным диабетом, есть вероятность повышения массы тела. В этом случае необходима корректива дозы лекарства.
2. Если развиваются такие симптомы, как отечность лица, тканей дыхательных путей, то лечение необходимо прервать.
3. Такие препараты, как Лирика, повышают риск появления мыслей и поведения, связанных с суицидом. Вероятно возникновение депрессии. За такими пациентами необходимо тщательное наблюдение.
4. При лечении возможны головные боли и сонливость, они умножают возможность травмирования у людей преклонного возраста.
5. В ходе употребления этого средства также были выявлены рассеянность сознания, расстройства функций организма. Поэтому при приеме препарата следует соблюдать осторожность.
6. Возможно ухудшение зрения либо какие-то другие нарушения органов чувств, в таком случае стоит отменить лечение препаратом. Все функции со временем восстановятся.

Как отмечалось ранее, прегабалин имеет свойство вызывать головные боли, сонливость и рассеянность , соответственно это может оказать влияние и на возможность вождения автотранспорта, поэтому до тех пор, пока не будет установлена личностная реакция человека на препарат, ему не следует садиться за руль.

Людям, у которых нарушено функционирование почек, рекомендована дополнительная доза препарата после гемодиализа. Эта доза составляет 25 мг, но она может быть увеличена до 100мг, в случае индивидуальной толерантности человека к препарату.

Пациенты, которые страдают расстройствами функционирования печени, не нуждаются в коррективах дозы препарата Лирика.

Люди преклонного возраста, которым необходимо употребление препарата, изначально необходимо проверить функционирование почек . Если функционирование почек нормальное, корректива дозы Лирики не уместно.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство выводится из организма вместе с мочой в первоначальном виде, не поддается фармакокинетическому взаимодействию. В ходе экспериментов не было замечено взаимодействия с вальпроевой кислотой, оксидоном, этанолом, инсулином, тиагабином.

Существуют случаи нарушения дыхательных функций при использовании прегабалина с иными лекарствами, которые угнетают ЦНС. Прегабалин усиливает влияние этанола.

При беременности и лактации

Каких-либо точных данных употребления средства при беременности не существует.

Исходя из эксперимента на животных заключают, что возможно токсическое влияние на репродуктивную функцию .

Поэтому препарат Лирика выписывают при беременности только тогда, когда польза для женщины явно будет превышать вероятность риска для ребенка.

Что по поводу женщин, то данных о выделении прегабалина с грудным молоком не обнаружено. Однако были проведены эксперименты, в которых было выявлено, что этот компонент выделяется с грудным молоком крыс.

Лирика – препарат с противосудорожным действием.

Форма выпуска и состав

Лирику выпускают в форме капсул:

• По 25 мг: твердых желатиновых, №4, с корпусом и крышечкой белого цвета, на корпусе черными дозировка и код «PGN 25, на крышечке – «Pfizer» (по 14 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
• По 50 мг: твердых желатиновых, №3, с корпусом белого цвета с черной полосой и белого цвета крышечкой, на корпусе черными дозировка и код «PGN 50, на крышечке – «Pfizer» (по 10 шт. в блистерах, по 10 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистерах, по 1 или 4 блистера в картонной пачке; по 21 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонной пачке);
• По 75 мг: твердых желатиновых, №4, с белого цвета корпусом и крышечкой от темно-красно-коричневого до красно-коричневого цвета; на корпусе черными чернилами указана дозировка и код «PGN 75», на крышечке – «Pfizer» (по 14 шт. в блистерах, по 1 или 4 блистера в картонной пачке);
• По 100 мг: твердых желатиновых, №3, с корпусом и крышечкой от темно-красно-коричневого до красно-коричневого цвета, на корпусе черными дозировка и код «PGN 100», на крышечке – «Pfizer» (по 10 шт. в блистерах, по 10 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистерах, по 1 или 4 блистера в картонной пачке; по 21 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонной пачке);
• По 150 мг: твердых желатиновых, №2, с корпусом и крышечкой белого цвета; на корпусе черными чернилами указана дозировка и код «PGN 150», на крышечке – «Pfizer» (по 14 шт. в блистерах, по 1 или 4 блистера в картонной пачке);
• По 200 мг: твердых желатиновых, №1, с корпусом и крышечкой от красно-коричневого до светло-красно-коричневого цвета, на корпусе черными дозировка и код «PGN 200», на крышечке – «Pfizer» (по 10 шт. в блистерах, по 10 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистерах, по 1 или 4 блистера в картонной пачке; по 21 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонной пачке);
• По 300 мг: твердых желатиновых, №0, с белого цвета корпусом и крышечкой от темно-красно-коричневого до красно-коричневого цвета; на корпусе черными чернилами указана дозировка и код «PGN 300», на крышечке – «Pfizer» (по 14 шт. в блистерах, по 1 или 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

• Активное вещество: прегабалин – 25, 50, 75, 100, 150, 200 или 300 мг.
• Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал – 20/40/8,375/11,17/16,75/22,33/33,5 мг; моногидрат лактозы – 35/70/8,25/11/16,5/22/33 мг; тальк – 20/40/8,375/11,17/16,75/22,33/33,5 мг.

Состав корпуса и крышечек капсул:

• Корпус и крышечка капсул по 25, 50, 150 мг: диоксид титана – 2,4423%; желатин – до 100%;
• Корпус капсул по 75 мг: титана диоксид – 2,4423%; желатин – до 100%;
• Крышечка капсул по 75 мг: краситель железа оксид красный – 1,7361%; титана диоксид – 0,409%; желатин – до 100%;
• Корпус и крышечка капсул по 100 мг: краситель железа оксид красный – 1,7361%; титана диоксид – 0,409%; желатин – до 100%;
• Корпус и крышечка капсул по 200 мг: краситель железа оксид красный – 0,4398%; титана диоксид – 0,4144%; желатин – до 100%;
• Корпус капсул по 300 мг: титана диоксид – 2,4423%; желатин – до 100%;
• Крышечка капсул по 300 мг: краситель железа оксид красный – 0,7361%; титана диоксид – 0,409%; желатин - до 100%.

Состав чернил капсул: шеллак, концентрированный раствор аммиака, этанол, изопропанол, гидроксид калия, бутанол, пропиленгликоль, очищенная вода, краситель железа оксид черный.

Показания к применению

• Нейропатическая боль у взрослых;
• Генерализованное тревожное расстройство у взрослых;
• Эпилепсия: как дополнительная терапия у взрослых с парциальными судорожными приступами (со вторичной генерализацией или без нее);
• Фибромиалгия у взрослых.

Противопоказания

• Редкие наследственные заболевания, включая непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы и лактазную недостаточность;
• Возраст до 17 лет включительно (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения Лирики у этой категории больных);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Лирику следует принимать с осторожностью при почечной и сердечной недостаточности, а также больным с лекарственной зависимостью в анамнезе (во время лечения препаратом за такими пациентами необходим пристальный медицинский контроль).

Беременным женщинам Лирику можно назначать только в случаях превышения пользы для здоровья матери над возможным риском для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Кормящим женщинам на время терапии грудное вскармливание следует прервать.

Способ применения и дозировка

Лирику принимают внутрь независимо от приема пищи.

Суточная доза может варьироваться в пределах 150-600 мг в 2 или 3 приема.

Схема применения препарата определяется показаниями. При нейропатической боли, эпилепсии, генерализованных тревожных расстройствах и фибромиалгии начальная суточная доза составляет 150 мг. Через 3-7 дней (в зависимости от переносимости и достигнутого эффекта) ее можно увеличить в 2 раза (при отсутствии положительной динамики ее увеличивают до 450 мг в день). При необходимости еще через неделю суточную дозу увеличивают до максимальной – 600 мг в день.

Отменять терапию следует постепенно, в течение как минимум 7 дней.

Больным с функциональными нарушениями почек дозу следует подбирать индивидуально с учетом клиренса креатинина. Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилым больным (старше 65 лет) может потребоваться уменьшение дозы прегабалина, что связано со снижением функции почек.

При пропуске дозы Лирики ее нужно принять как можно скорее, однако удваивать следующую дозу не следует.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными действиями является сонливость и головокружение. Как правило, эти явления носят легкий или умеренный характер, однако в некоторых случаях они являются причинной отмены препарата. Другими причинами, из-за которых лечение прекращали, были: спутанность сознания, нарушение координации, атаксия, нечеткость зрения, нарушение внимания, периферические отеки и астения. Эти явления могут быть связаны с основным заболеванием, или быть вызваны сопутствующей терапией.

Во время лечения препаратом возможно развитие следующих побочных действий:

• Система кроветворения: редко – нейтропения;
• Нервная система: очень часто – сонливость, головокружение; часто – дизартрия, атаксия, нарушение внимания и координации, тремор, парестезии, ухудшение памяти, нарушение равновесия, седативное действие, амнезия, летаргия; нечасто – нистагм, ступор, когнитивные расстройства, гипестезия, нарушение речи, миоклонические судороги, постуральное головокружение, ослабление рефлексов, ощущение жжения на коже и слизистых, психомоторное возбуждение, дискинезия, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, интенционный тремор, обморок; редко – паросмия, гипокинезия, дисграфия;
• Пищеварительная система: часто – вздутие живота, метеоризм, сухость во рту, рвота, запор; нечасто – гипестезия слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальный рефлюкс, повышенное слюноотделение; редко – дисфагия, асцит, панкреатит;
• Дыхательная система: нечасто – одышка, сухость слизистой оболочки носа, кашель; редко – кровотечение из носа, чувство стеснения в глотке, заложенность носа, храп, ринит;
• Костно-мышечная система: нечасто – припухлость суставов, подергивания мышц, мышечные спазмы, скованность в мышцах, артралгия, миалгия, боль в спине и в конечностях; редко – боль в шее, спазм шейных мышц, рабдомиолиз;
• Мочевыделительная система: нечасто – недержание мочи, дизурия; редко – почечная недостаточность, олигурия;
• Репродуктивная система: часто – эректильная дисфункция; нечасто – сексуальная дисфункция, задержка эякуляции; редко – дисменорея, боль в грудных железах, аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез в объеме;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – похолодание конечностей, тахикардия, приливы, AV-блокада I степени, снижение или повышение артериального давления; редко – синусовая аритмия, синусовая тахикардия, синусовая брадикардия;
• Орган зрения: часто – диплопия, нечеткость зрения; нечасто – боль в глазах, отечность глаз, сужение полей зрения, повышенное слезотечение, снижение остроты зрения, сухость в глазах, астенопия; редко – раздражение глаз, мелькание искр перед глазами, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), мидриаз, утрата периферического зрения, нарушение восприятия глубины зрения, усиление яркости зрительного восприятия, косоглазие;
• Психика: часто – раздражительность, эйфория, снижение либидо, спутанность сознания, дезориентация, бессонница; нечасто – лабильность настроения, деперсонализация, беспокойство, апатия, аноргазмия, депрессия, панические атаки, ажитация, трудности в подборе слов, подавленное настроение, галлюцинации, усиление либидо, усиление бессонницы, необычные сновидения; редко – приподнятое настроение, расторможенность;
• Органы вестибулярного аппарата и слуха: часто – головокружение; нечасто – гиперакузия;
• Дерматологические реакции: нечасто – потливость, гиперемия кожи, папуллезная сыпь; редко – крапивница, холодный пот;
• Инфекции и инвазии: нечасто – назофарингит;
• Обмен веществ: часто – увеличение массы тела, повышение аппетита; нечасто – гипогликемия, анорексия; редко – уменьшение массы тела;
• Лабораторные показатели: нечасто – повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, понижение числа тромбоцитов; редко – снижение уровня калия в крови, повышение содержания креатинина и глюкозы в крови, уменьшение числа лейкоцитов в крови;
• Прочие: часто – периферические отеки, утомляемость, нарушение походки, чувство опьянения; нечасто – генерализованные отеки, астения, жажда, падения, чувство стеснения в груди, боль, озноб; редко – гипертермия.

Во время постмаркетингового наблюдения при применении Лирики было отмечено развитие следующих нарушений:

• Нервная система: потеря сознания, головная боль, судороги, когнитивные нарушения;
• Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, хроническая сердечная недостаточность;
• Мочевыделительная система: задержка мочи;
• Репродуктивная система: гинекомастия;
• Дыхательная система: отек легких;
• Пищеварительная система: редко – тошнота, отек языка, диарея;
• Орган зрения: потеря зрения, кератит;
• Аллергические реакции: редко – гиперчувствительность, ангионевротические реакции (в т.ч. отек лица);
• Дерматологические реакции: редко – синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд;
• Прочие: повышенная утомляемость.

Особые указания

Во время терапии в случаях, когда у больных сахарным диабетом увеличивается масса тела, может потребоваться корректировка доз гипогликемических лекарственных средств.

При развитии симптомов ангионевротического отека (периоральный отек, отек лица либо отечность тканей верхних дыхательных путей) лечение следует прервать.

Противоэпилептические препараты (включая прегабалин) могут увеличивать риск появления суицидального поведения или мыслей, поэтому больные, получающие Лирику, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Во время терапии возможно развитие головокружения и сонливости, что может стать причиной случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе постмаркетингового применения Лирики также были отмечены случаи потери сознания, нарушения когнитивных функций и спутанности сознания.

При появлении во время терапии такого нежелательного явления, как нечеткость зрения, или при развитии других нарушений со стороны органа зрения, отмена Лирики может привести к исчезновению данных симптомов.

Также были отмечены случаи возникновения почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены Лирики функция почек восстанавливалась.

При отмене Лирики после продолжительного или краткосрочного лечения могут наблюдаться следующие нежелательные явления: головная боль, бессонница, тошнота, диарея, депрессия, гриппоподобный синдром, головокружение, потливость, тревога и судороги.

Частота нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы, особенно сонливости, увеличивается во время терапии центральной нейропатической боли, связанной с поражением спинного мозга. Также это может быть следствием суммирования эффектов Лирики с другими параллельно принимаемыми средствами (например, антиспастическими). Это нужно учитывать при назначении препарата по данному показанию.

Во время лечения были отмечены случаи развития энцефалопатии, особенно у больных с сопутствующими заболеваниями, которые имеют повышенный риск возникновения энцефалопатии.

Вследствие того, что Лирика может вызвать сонливость и головокружение, принимающим препарат пациентам не рекомендуется управлять автотранспортом, а также выполнять другие потенциально опасные виды работ или пользоваться сложной техникой до тех пор, пока не выясниться степень влияния препарата на выполнение таких задач.

Лекарственное взаимодействие

Прегабалин в основном выводится с мочой в неизмененном виде, подвергаясь минимальному метаболизму, и не связывается с белками плазмы, вследствие чего он вряд ли может вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

При одновременном применении прегабалина с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, сообщалось о случаях возникновения нарушений дыхания и развития комы.

Медицинский препарат, называющийся «Лирика» – это медикамент, который назначают больным, страдающим эпилепсией. Он оказывает противосудорожное воздействие на организм человека. Отпускается строго по рецепту врача. Ознакомиться с его подробным описанием также можно, зайдя на соответствующую страницу РЛС.

Что входит в состав Лирики, таблетки и какие эффекты приема

Основное действующее вещество этого лекарственного средства называется прегабалин, по своей структуре он является аналогом ГАМК. Это именно то вещество, благодаря которому это медицинское средство способно устранять приступы судорог различной этиологии. Одна капсула Лирики, может иметь различное содержание действующего вещества.
Выпускают это медицинское средство в капсулах красно-белого цвета, содержащих в себе порошок, состоящий из действующего вещества прегабалина и других вспомогательных веществ. Капсулы запаяны в блистерах по 10, 14 и 21 штуке.

Вещество прегабалин, которое входит в состав Лирики оказывает специфическое воздействие на нейроны нервных клеток, снижая их возбудимость. Это предупреждает приступы судорог или же прерывает их, если они уже начались. И еще активное вещество способно снижать болевые ощущения, возникающие во время приступов.
Как действует препарат при различных патологиях:
1. У больных эпилепсией, уже через неделю после начала приема этого лекарства снижается частота приступов;
2. У больных таким заболеванием, как фибромиалгия уменьшаются болевые ощущения, в мышечных и костных тканях, которые характерны для этой болезни. Нормализуется сон и все функции организма;
3. Хорошо помогает прегабалин людям, страдающим сахарным диабетом, у которых этот недуг поражает периферическую нервную систему. Также «Лирика» снижает болевые ощущения, которые возникают у пациентов, перенесших такие заболевания, как опоясывающий лишай, герпес;
4. Прегабалин оказывает успокаивающее воздействие при состоянии повышенной тревожности, которым страдают некоторые люди.
Применение этого медицинского лекарства показано при всех патологиях, которые перечислены выше.

Побочные действия “Лирики”

У больных, принимающих прегабалин, может наблюдаться сонливое состояние, также это медицинское средство может вызывать приступы головокружения. Два этих побочных действия от приема препарата являются основными, однако у большинства пациентов они выражаются крайне слабо. Если же эти побочные действия проявляются довольно ощутимо, и таким образом, нарушают нормальное течение жизни больного, от применения препарата следует отказаться.
У пациентов могут наблюдаться и другие побочные эффекты от применения этого медицинского средства. Это может быть:
1. Расстройства ЦНС, выражающиеся в нарушении координации движений, неспособности сосредоточиться, расстройства зрения, спутанность сознания, атаксия, раздражительность или состояние беспричинной эйфории;
2. Расстройства ЖКТ, выражающиеся в частых позывах к рвоте, тошноте, усиленном газообразовании, запорах, сухости во рту;
3. Также оно может вызывать эректильную дисфункцию, отечность ног, ощущение опьянения, способствовать набору излишнего веса.

Инструкция к применению препарата «Лирика»

Для лечения заболеваний разной степени тяжести применяется различная суточная дозировка. Они может равняться от 150 мг до 600 мг. Лекарство принимается либо два, либо три раза в течение дня.
Таблетки Лирика 300 применяют для лечения такого тяжелого недуга, как эпилепсия. Вначале суточная доза составляет 150 мг. При этом лечение должно проходить под постоянным контролем лечащего врача. В зависимости от состояния больного и при хорошей переносимости лекарства, спустя неделю его суточную дозировку увеличивают до 300 мг. А на третью неделю, в случае достижения положительного результата врач назначает суточную дозу 600 мг.
При лечении нейропатических болезненных ощущений применяется препарат в дозировке 75. Но схема лечения в этом случае та же, что описана выше.
Суточная доза при лечении фибромиалгии в первую неделю может составлять либо 75 мг, либо 150 мг. Спустя семь дней дозировку повышают до 300 мг. Далее, смотря по состоянию больного, доза увеличивается до 450 мг, а в некоторых случаях назначается максимальная доза приема равна 600 мг.
Для лечения состояний повышенной тревожности применяется примерно такая же схема лечения, которая описана выше. В первые семь дней назначается 150 мг в сутки, и затем в зависимости от состояния пациента доза повышается.
Лекарственное средство можно принимать, как до еды, так и после. В случае отмены приема больной должен снижать дозу постепенно, на протяжении одной недели. Резко бросать прием препарата нельзя, это может вызвать нежелательные эффекты обострения основного заболевания, приступы эпилепсии и тд.

Цена таблеток «Лирика» и дозировка

Стоимость в разных аптеках может отличаться. И еще стоимость лекарства зависит от дозировки действующего вещества в одной капсуле. Цена на медицинский лекарственный препарат «Лирика», как и цена на любой товар зависит от того, какое количество его покупается. То есть, чем объемнее покупка, тем она дешевле из расчета на одну штуку товара. Например, Таблетки Лирика 75 будет стоить больше, чем грамм «Лирика» 150, потому, что дозировка первого меньше, чем дозировка второго.
Содержание действующего вещества в одной капсуле этого лекарственного средства может быть разным. Есть капсулы по 25, 50, 75, 150, 200 и 300 миллиграмм.
Самолечение данным препаратом запрещено. Пациент должен быть всесторонне обследован врачом, и затем врач должен определить дозировку капсул и продолжительность лечения.

Прежде чем решитесь купить Лирику

Сейчас это лекарственное средство есть в большинстве аптек нашего города. Необходимое условие продажи это наличие рецепта, выписанного лечащим врачом. Отпуск по рецепту связан с тем, что, если пациент, занимаясь самолечением, будет принимать капсулы нерегулярно и в дозировках, которые ему не подходят, это может весьма отрицательно сказаться на состоянии его здоровья, кроме того препарат действует на организм человека и вызывает зависимость. Поэтому прежде хорошо подумайте прежде чем решитесь купить Лирику ,оцените все за и против.