Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды
Препарат: ИЗОКЕТ®

Активное вещество препарата: isosorbide dinitrate
Код АТХ: C01DA08
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Регистрационный номер: П №012496/02
Дата регистрации: 28.03.07
Владелец рег. удост.: SCHWARZ PHARMA AG {Германия}

Форма выпуска Изокет, упаковка препарата и состав.

Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта. 1 впрыск (1 доза) изосорбида динитрат 1.25 мг
Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.
15 мл (300 доз) — флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Изокет

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (в т.ч. стенокардией).
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
Абсорбция высокая. Биодоступность — 60%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 30%.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в печени с образованием 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата, доля которого составляет 75-85%, T1/2 — 5 ч, и изосорбида-2-мононитрата, составляющего 15-25%, с T1/2 — 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата составляет 60 мин. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

Показания к применению:

Купирование приступов стенокардии;
- профилактика приступов стенокардии;
- острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
- состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Дозировка и способ применения препарата.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности назначают 1-3 впрыскивания под контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, можно еще раз повторить применение Изокета под контролем АД.
Правила использования препарата
Аэрозоль не следует вдыхать. Необходимо поднести дозирующее устройство (распылитель) вплотную ко рту, затем сделать глубокий вдох, задержать дыхание и, нажав на распылитель, впрыснуть аэрозоль в полость рта (при этом может появиться легкое чувство жжения языка). Затем следует закрыть рот и около 30 сек дышать через нос.
При первом применении препарата и в том случае, когда после последнего использования Изокета прошло больше суток, при первом нажатии на распылитель следует направить струю в воздух (непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить). При применении флакон нужно держать вертикально, распылителем вверх.

Побочное действие Изокет:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при увеличении дозы возможно снижение АД, развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться рефлекторным увеличением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения также могут появляться головные боли («нитратные» головные боли), которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата.
Редко при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция) и коллапс.
В отдельных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным его урежением).
Со стороны пищеварительной системы: возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту; редко — тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко – ишемия мозга.
Прочие: редко — покраснение кожи лица, ощущение жара, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Противопоказания к препарату:

Острая сосудистая недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
- кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- гипертиреоз;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, сильденафил), т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного действия препарата;
- повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата.
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.
С осторожностью следует назначать препарат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, при заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (т.к. возрастает риск развития метгемоглобинемии), пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

При беременности и в период грудного вскармливания применение Изокета возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.

Особый указания по применению Изокет.

В период применения Изокета необходимо контролировать АД и ЧСС.
Следует избегать резкой отмены препарата, препарат отменяют постепенно.
Следует учитывать, что частое назначение и применение препарата в высоких дозах могут вызывать развитие толерантности. В этом случае рекомендуется отменить препарат на 24–48 ч, или после 3–6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет другими антиангинальными препаратами.
Следует учитывать, что препарат содержит около 85% этанола. Поэтому в период лечения Изокетом следует исключить употребление алкоголя.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток.
Изокет не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Флакон прозрачен, что позволяет вовремя заметить необходимость замены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере усиливается в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Передозировка препаратом:

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: при метгемоглобинемии – в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг; при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон), эпинефрин (адреналин) и родственные им соединения противопоказаны.

Взаимодействие Изокет с другими препаратами.

При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, новокаинамидом, хинидином, ингибиторами фосфодиэстеразы возможно усиление гипотензивного действия.
При комбинации Изокета с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального действия.
При одновременном применении Изокета с симпатомиметиками, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального действия (вследствие выраженного снижения АД, и, как следствие, коронарной перфузии).
При комбинированном применении Изокета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления.
Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием препарата начат недавно.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Изокет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.
Необходимо периодически проверять работу распылителя (особенно при длительном перерыве в его использовании). На этикетке флакона внизу нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакон спрея. Дальнейшее использование такого флакона возможно до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Спрей Изокет (Isoket) - антиангинальное, гипотензивное лекарственное средство в виде спрея.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Симптоматическая терапия. Следует учитывать, что при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) в/в, эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Catad_pgroup Нитраты и другие антиангинальные

Изокет для инфузий - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:
активное вещество: изосорбида динитрат 1,0 мг (в виде изосорбида динитрата-натрия хлорида 10/90).
вспомогательные вещества : натрия хлорид 9,0 мг, вода для инъекций 994,9 мг (до 1,00 мл).

Описание:

Прозрачный, бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает выраженное снижение артериального давления. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда.
Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.
Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Фармакокинетика
Поскольку 0,1% концентрат для приготовления раствора для инфузий Изо кет" применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первичного прохождения» через печень. Изосорбида динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-5-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют периоды полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 10 минут.

Показания к применению

• Стенокардия (нестабильная и вазоспастическая).
• Острый инфаркт миокарда.
• Острая левожелудочковая недостаточность.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.
• Острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс).
• Кардиогенный шок (за исключением случаев, когда при помощи соответствующих мероприятий поддерживают достаточное конечно-диастолическое давление).
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Констриктивный перикардит.
• Тампонада сердца.
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).
• Тяжелая гиповолемия.
• Тяжелая анемия.
• Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (такие как силденафил, варненафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
• Черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома.

С осторожностью

• При сниженном давлении наполнении левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);
• При аортальном и/или митральном стенозе легкой и средней степени;
• При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах);
• При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
• При тяжелой почечной недостаточности.
• При тяжелой печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
• Недостаточное и неполноценное питание.
• Гипотиреоз.
• Беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

По соображениям безопасности препарат Изокет ® может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если препарат Изокет ® применяется в период грудного вскармливания, то грудное вскармливание рекомендуется прервать на период лечения.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.
Внутривенно
Рекомендуемая начальная доза препарата Изокет ® от 1-2 мг/час. Максимальная доза препарата составляет - 8-10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - до 10 мг/час, в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.
Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат и нитроглицерин) можно вводить более высокую дозу для достижения желаемого гемодинамического действия.
Изокет ® следует вводить в разведенном виде внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем или в неразведенном виде с применением шприцевого инфузионного насоса в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
Изокет ® совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в стационаре, как 0,9% раствор натрия хлорида, 5-30% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингеpa, растворы, содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также на совместимость, противопоказания, побочное действие.
Применение разведенного раствора для инфузий

• Концентрация 100 мкг/мл (0,01%): 50 мл 0,1% концентрата Изокет ® (5 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий.
• Концентрация 200 мкг/мл (0,02%): 100 мл 0,1% концентрата Изокет ® (10 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий.

Таблица расчета дозы разведенного раствора для инфузий

1 мл соответствует 20 каплям.
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 и более дней.
Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения; очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головная боль.
Часто: сонливость, легкое головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нечасто: «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Очень редко: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Прочие : развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы : выраженное снижение артериального давления с симптомами оргостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитритионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата.
При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение : при появлении симптомов передозировки введение препарата необходимо прекратить.
При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!
При метгемоглобинемии:

1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к выраженному снижению артериального давления.
Одновременное применение препарата Изокет ® и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано в виду возможности выраженного снижения артериального давления.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
При внутривенном введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина Сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов N0 (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других.

Особые указания

Неотложное лечение с применением препарата Изокет ® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно перед этим принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил).
В ходе терапии препаратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
Концентрат Изокет ® стерилен, не содержит консервантов, он не рассчитан на многоразовое применение. Концентрат следует применять сразу после вскрытия ампул в асептических условиях.
Для внутривенного введения раствора для инфузий Изокет ® применяются системы для переливания крови из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Инфузионные материалы из поливинилхлорида или полиуретана снижают эффективность препарата в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы. Если используются материалы из поливинилхлорида и/или полиуретана необходимо контролировать концентрацию изосорбида динитрата и откорректировать дозу если это необходимо.
Пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, следует учитывать, что Изокет ® содержит 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия в 1 мл.
Так как концентрат Изокет ® является перенасыщенным раствором, при его применении в неразведенном виде может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что в обычных условиях это не влияет на активность, в случае кристаллизации концентрат в ампулах использовать не рекомендуется.
Раствор для инфузий должен быть использован в течение 24 часов после разведения!

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл.
По 10 мл раствора в ампулах из бесцветного прозрачного стекла с одним кодировочным цветным кольцом и надпилом на шейке ампулы, место которого обозначено сверху цветной точкой.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона со специальным держателем для ампул.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЕВЕР Фарма Йена ГмбХ Отто-Шотт-Штрассе 15, 07745 Йена, Германия

Владелец регистрационного удостоверения
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия

Выпускающий контроль качества
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия
или ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Московская область,
Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Вопросы n претензии потребителей направлять по адресу
105082, Москва, Переведеновский пер., д. 13, стр. 21.

Изокет относится к антиангинальным средствам группы органических нитратов.

Фармакологическое действие Изокета

Активное действующее вещество данного препарата – динитрат изосорбида, который уменьшает потребность мышц сердца в кислороде и энергии, снижает нагрузку на миокард, напряжение стенок желудочков, нормализуя, таким образом, коронарный кровоток в участках миокарда. Применение Изокета рекомендуется для сужения вен и некоторого расширения артерий.

В инструкции к Изокету отмечено, что это средство снижает диастолическое давление в желудочках сердца, уменьшает артериальное давление и давление, которое наблюдается в малом круге кровообращения.

При использовании Изокета спрея, лечебный эффект препарата продолжается в среднем около часа.

Форма выпуска

Изокет можно приобрести в аптеках в виде аэрозоля или спрея для сублингвального применения во флаконе, объемом 15 мл. Флакон находится в картонной упаковке и предполагает использование препарата на 300 доз.

Показания к применению Изокета

Применение Изокета показано для лечения той группы пациентов, у которых наблюдаются ишемическая болезнь сердца. Применяют Изокет спрей в профилактических целях возникновения и прерывания приступов стенокардии, для профилактики возникновения, а также лечения коронарного ангиоспазма, который возникает при установке в сердце катетера.

Применение Изокета целесообразно и для лечения острого инфаркта миокарда, даже если у больного имеется недостаточность левого желудочка. Препарат используют для лечения больных, которые уже перенесли инфаркт миокарда. Кроме этого, средство используют для лечения людей с хронической сердечной недостаточностью и гипертензией малого круга кровообращения. В терапевтических целях назначают больным с отеком легких.

Способ применения и дозировка

Изокет спрей распыляют только в полости рта, при этом избегая вдыхания через нос. Прежде чем начать использовать препарат, его необходимо первый раз распылить в воздух. Для этого флакон держат в вертикальном положении и нажимают на распылитель до упора. Так же поступают в том случае, если в течение суток Изокет не был использован. Выполнив эти действия, средство подносят ко рту, вставляют распылитель в ротовую полость и нажимают на дозатор (дышать при этом запрещено). Проделав данную процедуру, следует дышать первую минуту через нос. Средство может вызвать чувство жжения в ротовой полости, которое довольно быстро исчезает.

Дозировка препарата, а также продолжительность лечения, определяются врачом индивидуально.

При лечении и профилактике стенокардии чаще всего назначают 1-3 дозы лекарственного средства (промежуток между ними должен быть примерно 30 сек.). За одно впрыскивание можно использовать только одну дозу Изокета.

Для терапии острого инфаркта миокарда или сердечной недостаточности прописывают также 1-3 дозы препарата, которые при необходимости через 5-10 минут повторяют. Подобные действия обязательно следует проводить под контролем медицинского работника.

В инструкции к Изокету сказано, что в целях предотвращения коронарного ангиоспазма при выполнении катетеризации сердца прописывают 1-2 дозы Изокета спрея. Повторное проведение впрыскиваний проводится в том случае, если возникает спазм коронарных сосудов. При этом обязательно необходимо контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Побочные действия Изокета

По отзывам, Изокет может вызывать следующие побочные явления:

• Рвота, жжение, тошнота, сухость во рту.
• Гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся увеличением частоты сердечных сокращений.
• Снижение артериального давления, что влечет за собой заторможенность, слабость, головокружение, шатающуюся походку. Довольно редко возникает брадикардия и синкопе.
• Сбои в режиме сна, повышенная утомляемость, заторможенность реакций организма, ухудшение зрения, ишемия мозга. В начале лечения возникает головная боль, которая довольно быстро проходит.
• Дерматит, сыпь, зуд, крапивница.
• Чувство жара, покраснение всей верхней части тела и лица.

Если довольно длительное время применять препарат, может возникать привыкание к изосорбиду динитрату и другим компонентам Изокета.

Противопоказания к применению

В инструкции к Изокету отмечается, что данное средство не прописывают пациентам, у которых наблюдается артериальная гипотензия.

Также Изокет строго запрещается применять больным, которые имеют повышенную чувствительность к отдельным составляющим препарата, страдают сосудистой недостаточностью, гипертиреозом, закрытоугольной глаукомой и нехваткой глюкозо-6-фосфатдегидразы.

Препарат противопоказан детям, возраст которых меньше 18 лет.

Нельзя использовать Изокет спрей в том случае, если больной дополнительно употребляет Виагру или другие ингибиторы фосфодиэстразы типа 5.

Дополнительной консультации требуют пациенты с инфарктом миокарда, который влечет за собой уменьшение давления наполнения желудочков.

По отзывам, Изокет следует назначать с осторожностью пациентам с перикардитом, нарушениями нормального функционирования почек и печени, митральным или аортальным стенозом, ЧМТ, склонностью к ортостатическим реакциям.

Только после дополнительного обследования Изокет прописывают беременным женщинам, а также людям преклонного возраста.

Людям, которые водят автомобили или управляют другими механизмами, требующими быстрых реакций, Изокет можно использовать только после предварительной консультации у врача.

Применение при беременности и лактации

Назначать Изокет беременным женщинам можно только в том случае, если нет риска для плода. При приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании Изокета с антагонистами кальция, этиловым спиртом, гипотензивными и сосудорасширяющими средствами, может наблюдаться снижение артериального давления (в некоторых случаях возникает коллапс).

Передозировка Изокетом

В инструкции к Изокету отмечено, что в случае приема препарата пациентами в повышенных дозах, может наблюдаться головокружение, уменьшение температуры тела, головная боль, снижение артериального давления, брадикардия. Иногда возникают повышенная потливость, проблемы со зрением, учащенное сердцебиение, рвота, покраснение кожи, тошнота.

При дополнительном повышении дозировки данного лекарственного средства у больных часто наблюдается повышение внутричерепного давления, судороги, кома, паралич.

Специального антидота на сегодняшний день не обнаружено. Если возникают случаи передозировки Изокетом, необходимо провести соответствующее терапевтическое лечение. При развитии метгемоглобинемии назначают внутривенное введение 1 % раствора метиленового синего.

При возникновении артериальной гипотензии запрещено введение адреналина и мезатона.

Условия и срок хранения

Препарат хранят в темном месте при температуре не выше 25 градусов.

В форме спрея Изокет должен храниться не более 5 лет, аэрозоль – 4 года.

Страна происхождения

Группа товаров

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Формы выпуска

• 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные. 15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий Прозрачный, бесцветный раствор с запахом спирта. Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• изосорбида динитрат 1.25 мг Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%. изосорбида динитрат1 мг/мл Вспомогательные вещества:вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).

Изокет показания к применению

• Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии). Для ингаляционного применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера. Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких. Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии

Изокет противопоказания

• - острая сосудистая недостаточность; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.); - кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием); - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - закрытоугольная форма глаукомы; - гипертиреоз; - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, сильденафил), т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного действия препарата; - повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата. С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.

Изокет дозировка

• 1 мг/мл 1,25 мг/доза

Изокет побочные действия

• Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головные боли ("нитратные" головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата. Часто: сонливость, легкое головокружение. Частота неизвестна: нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга. Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия. Нечасто: "парадоксальное" усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком). Частота неизвестна: выраженное снижение АД. Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие нарушения и нарушения в месте введения Часто: астения, жжение на языке. Частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта. Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• беречь от детей

Синонимы

• Изодинит, Изо Мак, Кардикет, Кардонит, Нитросорбит и др.