Тантум верде условия хранения. Тантум верде — инструкция по применению для детей. Частота и дозировка зависят от возраста

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое.
Является антагонистом дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в тч регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в тч обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).
Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 1–2 ч после приема разовой дозы, биодоступность - 60–80%. Связывание с белками плазмы - примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в тч через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения - 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек составляет 4–6 ч, при нарушении функции почек - до 14 Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).
Начинает действовать через 1–3 мин после в/в введения, через 10–15 мин после в/м введения, через 30–60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1–2.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.
В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.
В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Противорвотным лекарством является Метоклопрамид. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе стимулируют перистальтику пищеварительного тракта. По отзывам гастроэнтерологов, этот медикамент помогает в терапии тошноты, рвоты и метеоризма.

Форма выпуска и состав

Метоклопрамид выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, почти белые или белые, допускается мраморность (по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или блистерах, по 1-5, 10 упаковок или блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 4 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в полимерных или темных стеклянных баночках, по 1 баночке в картонной пачке).
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в пластиковых или ячейковых контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки Метоклопрамид входит — активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида – 10 мг (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата в пересчете на сухое вещество).

В состав 1 мл инъекционного раствора Метоклопрамид входит активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида – 5 мг.

Показания к применению

От чего помогает Метоклопрамид? Таблетки показаны при различных патологических состояниях, которые сопровождаются развитием тошноты и появлением рвоты, к ним относятся:

Комплексная терапия язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.
Рефлюкс-эзофагит – воспаление слизистой оболочки пищевода, которое является результатом обратного заброса в него кислого желудочного содержимого.
Рвота, тошнота или икота различного происхождения, в том числе связанная с нарушениями в структурах центральной нервной системы.
Атония или гипотония полых структур пищеварительного тракта (желудок, тонкий кишечник) – выраженное снижение тонуса гладкой мускулатуры после операционного вмешательства, приема или применения некоторых лекарственных средств.
Дискинезия желчевыводящих путей – нарушение тонуса полых структур гепатобилиарной системы (желчный пузырь, печеночные и желчные протоки), которое сопровождается выраженной тошнотой и рвотой.
Метеоризм – повышенное газообразование в кишечнике, спровоцированное снижением его перистальтических движений.

Также таблетки Метоклопрамид применяются для усиления перистальтики кишечника, которое необходимо для проведения некоторых диагностических исследований (рентгенографическое исследование с применением контрастных веществ).

Инструкция по применению

Метоклопрамид таблетки

Принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет — по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Ампулы

Внутривенно или внутримышечно. Взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 60 мг). Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости, введение повторяют через 2-3 ч.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Больным с клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на лекарство.

Читайте также: как принимать близкий аналог .

Фармакологическое действие

Метоклопрамид обладает противорвотным эффектом, оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику пищеварительного тракта, уменьшает выраженность икоты и тошноты. Механизм воздействия основан на блокировании допаминовых Д2-рецепторов, на повышении порога хеморецепторов, расположенных в триггерной области, на блокировании серотониновых рецепторов.

Существует предположение, что активное вещество способно ингибировать расслабление гладкомышечной ткани желудка, которое вызывается Допамином.

Лекарственный препарат ускоряет опорожнение желудка за счёт расслабления его тела, усиления активности верхних отделов тонкого кишечника и антрального отдела желудка. За счёт повышения давления пищеводного сфинктера в покое уменьшает заброс содержимого в просвет пищевода.

Повышение амплитуды перистальтических сокращений повышает кислотный клиренс. Замечено, что активный компонент стимулирует выработку пролактина, повышает уровень альдостерона, что может привести к задержке жидкости в организме (эффект носит обратимый характер).

Противопоказания

диагностированная глаукома, подозрение на нее;
кровотечения в пищеварительной системе;
индивидуальная гиперчувствительность;
стенозирование привратника желудка;
болезнь Паркинсона;
перфорация стенок кишечника, желудка;
пролактинзависимые новообразования;
феохромоцитома;
бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
эпилепсия;
рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы;
экстрапирамидные нарушения;
кишечная непроходимость механического характера.

Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.

Относительные противопоказания:

пожилой возраст (65 лет и старше);
бронхиальная астма;
гипертоническая болезнь;
болезнь Паркинсона;
заболевания почечной и печёночной системы;
детский возраст (возможно развитие дискинетического синдрома);

Побочные явления

Центральная нервная система: экстрапирамидные расстройства – тризм, спазм лицевой мускулатуры, спастическая кривошея, бульбарный тип речи, ритмическая протрузия языка, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирный криз), мышечный опистотонус, гипертонус.
Паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез – проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей возрастает при превышении дозы 0,5 мг/кг в день), дискинезы (при хронической почечной недостаточности и у пожилых больных), депрессия, головная боль, сонливость, тревожность, утомляемость, растерянность, шум в ушах.
Обмен веществ: порфирия.
Эндокринная система: редко (при продолжительной терапии в высоких дозах) – галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла; Пищеварительная система: диарея, запор; редко – сухость во рту.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница.
Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия у взрослых.
Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада.
Прочие: в начале лечения – агранулоцитоз; редко (при применении высоких доз) – гиперемия слизистой оболочки носа. В случае появления вышеописанных симптомов, их усугублении либо развитии других побочных действий необходимо обратиться к врачу.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Метоклопрамид противопоказан к применению в 1 триместре беременности. Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в раннем детском возрасте (детям до 2 лет — противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет — противопоказано парентеральное введение). Применение препарата у детей вызывает повышенный риск развития дискинетического синдрома.

Особые указания

При рвоте вестибулярного генеза Метоклопрамид не эффективен. При его применении могут искажаться данные лабораторных показателей функции печени и определения концентрации пролактина и альдостерона в плазме. Побочные действия в большинстве случаев развиваются на протяжении 36 часов после применения препарата и проходят без дополнительного лечения в течение 24 часов после его отмены.

Терапия, по возможности, должна быть кратковременной. Во время применения Метоклопрамида употреблять алкоголь не рекомендуется. В период лечения следует соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, а также при управлении автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы ослабляют эффект медикамента. Риск развития экстрапирамидных нарушений значительно возрастает при одновременной терапии нейролептиками.

Метоклопрамид способен повышать активность блокаторов гистаминовых Н2 рецепторов, усиливать седативное действие снотворных препаратов, усугублять действие этанола на нервную систему. Лекарственное средство усиливает всасываемость:

Ацетилсалициловой кислоты.
Диазепама.
этанола.
Леводопы.
Тетрациклина (в т.ч. тетрациклиновых антибиотиков).

Замедляет процесс всасывания Циметидина и Дигоксина.

Аналоги лекарства Метоклопрамид

По структуре определяют аналоги:

Апо Метоклоп.
Церуглан.
Церукал.
Перинорм.
Метоклопрамид Виал (Акри, Дарница, Промед, Эском).
Реглан.
Метамол.
Метоклопрамида гидрохлорид.

К противорвотным средствам относят аналоги:

Перинорм.
Бонин.
Трифлуоперазин Апо.
Этаперазин.
Авомит.
Сиэль.
Гранисетрон.
Навобан.
Церуглан.
Дамелиум.
Эметрон.
Эмесет.
Мотижект.
Оницит.
Лазаран.
Ондантор.
Пассажикс.
Ондансетрон.
Метамол.
Веро Ондансетрон.
Рондасет.
Сетронон.
Кинедрил.
Авиоплант.
Домстал.
Бимарал.
Мотинорм.
Авиомарин.
Нотирол.
Зофран.
Мотилиум.
Церукал.
Реглан.
Домперидон.
Валидол.
Домеган.
Домет.
Осетрон.
Мотониум.
Эменд.
Торекан.
Апо Метоклоп.
Метоклопрамид.
Трифтазин.
Ондасол.
Тропиндол.
Китрил.
Латран.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Метоклопрамид (таблетки 10 мг №50) в Москве составляет 29 рублей. Цена уколов — 67 рублей за 10 ампул. Отпускается по рецепту.

Хранить следует в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 C. Срок годности:

Таблетки – 2 года.
Инъекционный раствор – 4 года.

Post Views: 268

Рвотный рефлекс у человека вызывают пищевые отравления, инфекции, болезни органов пищеварения. Метоклопрамид рекомендован к приему при патологической рвоте.

Общая информация о препарате

Медикаментозное средство производится в таблетках и растворе для инъекционного введения. Изготавливается ФГУП «Московским эндокринным заводом», ООО «Эларой», ОАО «Новосибхимфармом», Борисовским заводом медпрепаратов (РБ), АО «Фармацевтическим заводом Польфарма» (Польша).

В таблетках ключевой элемент - метоклопрамида гидрохлорид, по 10 мг. Вторичные ингредиенты представлены натриевой солью карбоксиметилового эфира крахмала, магниевой солью стеариновой кислоты, молочным сахаром, фармацевтическим тальком, крахмалом из кукурузы.

В ампулах активный ингредиент - метоклопрамида гидрохлорид, по 0,005 г. Вспомогательные элементы - натриевая соль уксусной кислоты, этановая кислота, трилон Б, натрий пиросернистокислый.

Фармакологические свойства препарата

Метоклопрамид относится к противорвотным средствам, позволяющим уменьшить тошноту, икоту, стимулирующие перистальтику ЖКТ. Подавление рвотного рефлекса обусловлено блокированием допаминовых D2-рецепторов, увеличением порога хеморецепторов триггерной зоны. За счет активного компонента расслабляется гладкая мускулатура желудка, медикамент ускоряет его опорожнение на фоне увеличения активности антрума, верхних участков тонкой кишки.

Самопроизвольный выброс пищевого комка в пищевод снижается из-за увеличения уровня давления сфинктера в состоянии покоя, повышения клиренса кислоты, благодаря повышению перистальтики. Медикамент стимулирует выработку пролактина, провоцирует транзиторное повышение альдостерона, сопровождающегося задержкой жидкости на некоторое время.

Показания к применению средства

Лекарство прописывается при различных патологических состояниях. Средство Метоклопрамид, отчего эти таблетки: они помогают бороться:

Показания к применению при проведении диагностических мероприятий: рентгенографические исследования с введением контрастных веществ. Метоклопрамид необходим для увеличения перистальтики кишечника.

Противопоказания к приему препарата

В аннотации указаны основные состояния, при которых Метоклопрамид не назначается. К ним относят ряд патологических и физиологических отклонений:

В список противопоказаний входит глаукома, непереносимость компонентного состава Метоклопрамида. Средство запрещено для кормящих матерей и беременных женщин, на любом сроке вынашивания.

Средство употребляют за полчаса до приема пищи, с небольшим количеством воды. Дозировка таблеток зависит от возраста больного:

для совершеннолетнего: разовая - 10 мг, суточная - 30 мг;
для детей после 14 лет: принимать от 0,1 до 0,15 мг на каждый кг веса, максимальная за 24 часа - 0,5 мг на кг массы тела.

Продолжительность курса не превышает 5 суток. При дисфункции почек проводится корректировка дозировки: на терминальной стадии - 25% от суточного объема, на умеренной или тяжелой - 50% от ежедневной дозировки. Тяжелая печеночная недостаточность требует уменьшения количества препарата наполовину от среднего объема.

Инъекции раствора вводятся внутримышечно или внутривенно. Дозировки соответствуют возрасту пациента:

взрослым - от 10 до 20 мг, трижды в сутки, максимальный объем за 24 часа - 60 мг;
детям после 6 лет - можно по 5 мг, от 1 до 3 уколов в день.

При приеме цитостатиков или перед проведением лучевой терапии вводят по 2 мг на кг веса, за полчаса до процедур. При необходимости инъекцию повторяют через 2,5 часа. По 10-20 мг Метоклопрамида вводят за 10 минут до рентгенологического обследования. Дисфункция почек или печени требует снижения дозы на 50%, следующие объемы определяются по показаниям, самочувствию больного.

Побочное действие

Пищеварительный отдел: начало терапии может сопровождаться запорами, диспепсическими расстройствами. В редких случаях отмечается сухость слизистых ротовой полости.

ЦНС: в первые дни лечения ощущение усталости, сонливость, периодические головокружения, приступы головной боли, депрессивные состояния, патологическая двигательная активность. У молодежи и детей может формироваться экстрапирамидная симптоматика: гиперкинезы, спазмы лицевой мускулатуры, спастический вариант кривошеи. Проявления исчезают после отмены медикамента.

Продолжительное применение Метоклопрамида у людей старшего возраста провоцирует дискинезию, симптомы паркинсонизма.

Отдел кроветворения: на начальных этапах терапии приводит к агранулоцитозу.

Эндокринный отдел: продолжительное лечение высокими дозировками провоцирует галакторею, нарушения менструального цикла, гинекомастию. В редких случаях проявляются аллергические реакции в форме дерматологических высыпаний.

Передозировка

Признаки отравления: выраженная сонливость, нарушения и спутанность сознания, необоснованная раздражительность, беспокойство, судорожный синдром, моторно-экстрапирамидные расстройства, дисфункция сердца и сосудов с замедленным сердцебиением, увеличением или снижением уровня АД. У отдельных пациентов развиваются галлюцинации, дистония, внезапная остановка сердечной, дыхательной деятельности.

В единичных случаях регистрировалась метгемоглобинемия.

Появление экстрапирамидных расстройств при передозировке купируется введением Биперидена.

Помощь: большие дозировки Метоклопрамида удаляются из организма промыванием ЖКТ, приемом активированного угля, сульфата натрия. За пациентом нужен уход до полного исчезновения негативной симптоматики.

Особенности применения средства

Осторожность соблюдается при назначении пациентам при бронхиальной астме, гипертонической болезни, нарушениях работы почек, печени, болезни Паркинсона. В детском возрасте существует риск формирования дискинетического синдрома. Метоклопрамид показывает эффективность не у всех больных, проходящих терапию цитостатиками.

Назначение медикамента в повышенных или средних дозировках для пациентов старшего возраста может стать причиной развития экстрапирамидных расстройств: поздней дискинезии, паркинсонизма.

Существует вероятность искажения лабораторных данных работоспособности печени, при определении количества альдостерона, пролактина в анализах крови.

При прохождении терапии рекомендуется избегать управления личным автотранспортом. Метоклопрамид противопоказан для выполнения работ, связанных с быстротой реакции, повышенным вниманием. При беременности и грудном кормлении средство запрещено.

Особенности лекарственного взаимодействия

Одновременное использование препарата с отдельными веществами и медикаментами могут стать причиной нестандартных реакций организма. Совмещение провоцирует следующие эффекты:

Ускорение всасывание в ЖКТ наблюдается при одновременном приеме с Диазепамом, Парацетамолом, Ацетилсалициловой кислотой (Аспирином), Этанолом. Снижение проникновения препарата в кровоток регистрируется при совмещении с , Циметидином.

Распространенные аналоги

Возникновение побочных реакций требует замены Метоклопрамида. Аналоги подбираются по РЛС лечащим врачом исходя из возникшей негативной симптоматики.

Метоклопрамид относится к подгруппе противорвотных средств, отпускаемых только по рецепту врача. Самолечение лекарством может привести к серьезным осложнениям, необходимости госпитализации.

Метоклопрамид

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5% 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Действие метоклопрамида гидрохлорида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 - 30%), в основном с альбуминами.

Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.

Нарушение функции почек

Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Показания к применению

Применение у взрослых:

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени

Профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией

Применение у детей:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии

Способ применения и дозы

Метоклопрамид вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).

Режим дозирования у взрослых:

Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.

Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):

При назначении препарата должен соблюдаться минимальный шестичасовой интервал между введением препарата.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для ребенка. Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Пожилые

Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

Астения

Экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

Депрессия

Гипотензия, особенно при внутривенном введении

Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)

Брадикардия (особенно при внутривенном введении)

Аменорея, гиперпролактинемия

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия, угнетение сознания

Галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Бессоница, головные боли, головокружение, нарушения зрения, спутанность сознания

Отек языка или гортани

Галакторея

Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Очень редко (< 1/10 000)

Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида

Бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе

Сыпь, крапивница

Неизвестно

Метгемоглобинемия

Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

Гинекомастия, импотенция

Порфирия

Воспаление и локальный флебит в месте инъекции

Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

Шок, обморок после инъекций, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

Недержание мочи, частые мочеиспускания

* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых

Сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Стеноз привратника желудка

Механическая кишечная непроходимость

Перфорация желудка или кишечника

Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

Болезнь Паркинсона

Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.

Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.

Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

Детский возраст до 1 года

III триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP 2 D 6

Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Ингибиторы МАО

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Особые указания

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.

Сердечно-сосудистые заболевания

С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.

В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).

Метоклопрамид состорожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Гипокалиемия

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

Депрессия

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в

плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.

Применение в педиатрии

Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Применение в гериатрии

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Беременность и период лактации

Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата. Поэтому метоклопрамид может использоваться во время беременности (I-II триместры беременности) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не применяется в III триместре беременности, так как не исключается вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно - сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия.При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного прозрачного стекла.

По 5 ампул помещают в пластиковый контейнер. По 1 контейнеру вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]