Главная · Изжога и отрыжка · Метипред уколы. Метипред – инструкция по применению, показания, схема приема, форма выпуска, состав, дозировка и цена. Применение в период беременности или кормления грудью

Метипред уколы. Метипред – инструкция по применению, показания, схема приема, форма выпуска, состав, дозировка и цена. Применение в период беременности или кормления грудью

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению гормонального лекарственного препарата Метипред . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метипреда в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метипреда при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита и использования в гинекологии у взрослых, детей, а также при планировании беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Метипред - синтетический глюкокортикостероид (ГКС). Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).

Воздействие метилпреднизолона (действующее вещество препарата Метипред) на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Состав

Метилпреднизолон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

При внутримышечно введении всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при в/м введении составляет 89%.

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Показания

Для приема внутрь:

  • системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
  • острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
  • острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;
  • бронхиальная астма, астматический статус;
  • острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз);
  • заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
  • отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС;
  • аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита;
  • воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
  • первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
  • врожденная гиперплазия надпочечников;
  • заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);
  • нефротический синдром;
  • подострый тиреоидит;
  • заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
  • интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;
  • туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
  • бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
  • рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
  • рассеянный склероз;
  • язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
  • гепатит;
  • гипогликемические состояния;
  • профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
  • гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
  • миеломная болезнь.

Парентерально (экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме):

  • шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
  • аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
  • отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
  • бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
  • СКВ, ревматоидный артрит;
  • острая надпочечниковая недостаточность;
  • тиреотоксический криз;
  • острый гепатит, печеночная кома;
  • уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Формы выпуска

Таблетки 4 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Таблетки

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг в сутки), отек мозга (200-1000 мг в сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг в сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м2 в сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/м2 в сутки в 3 приема.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Парентерально препарат вводят в виде медленных в/в струйных инъекций или в/в инфузий, а также в/м инъекций.

Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор содержит 62.5 мг/мл метилпреднизолона.

В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях вводят 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч.

Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболеваниях и/или при неэффективности стандартной терапии.

Для улучшения качества жизни при онкологических заболеваниях в терминальной стадии вводят 125 мг в сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель.

При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.

При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят внутривенно или внутримышечно, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.

Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0.5 мг/кг в сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию пациента на терапию, а не возраст и массу тела.

Побочное действие

  • снижение толерантности к глюкозе;
  • стероидный сахарный диабет;
  • манифестация латентного сахарного диабета;
  • угнетение функции надпочечников;
  • синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии);
  • тошнота, рвота;
  • стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • эрозивный эзофагит;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • перфорация стенки ЖКТ;
  • нарушение аппетита;
  • метеоризм;
  • икота;
  • аритмии;
  • брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  • у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности;
  • повышение АД;
  • тромбозы;
  • эйфория;
  • галлюцинации;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • депрессия;
  • паранойя;
  • повышение внутричерепного давления;
  • нервозность;
  • беспокойство;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • судороги;
  • повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
  • склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз;
  • внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
  • повышение массы тела;
  • повышенная потливость;
  • замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
  • остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
  • разрыв сухожилий мышц;
  • снижение мышечной массы (атрофия);
  • истончение кожи;
  • гипер- или гипопигментация;
  • стероидные угри;
  • стрии;
  • склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
  • кожная сыпь;
  • анафилактический шок;
  • местные аллергические реакции;
  • жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения;
  • инфицирование места введения;
  • развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация);
  • "приливы" крови к голове.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в 1 триместре) препарат следует применять только по жизненным показаниям.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение у детей

У детей в период роста глюкокортикостероиды (ГКС) следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Особые указания

Хранить приготовленный раствор для парентерального введения следует при температуре от 15 до 20 градусов по Цельсию и использовать в течение 12 ч.

Во время лечения Метипредом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Метипред в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда в связи с возможностью распространения очага некроза, замедления формирования рубцовой ткани и разрыва сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (в т.ч. хирургические операции, травма, инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах (ГКС).

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Метипред.

Во время лечения Метипредом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением иммунного ответа и, вследствие этого, снижением эффективности вакцины.

Назначая Метипред при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Метипред используют в комбинации с минералокортикоидами.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемических средств.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Метипред у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение Метипреда:

  • с индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации (увеличение скорости метаболизма);
  • с диуретиками (особенно тиазидоподобными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В приводит к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности; ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза;
  • с натрийсодержащими препаратами способствует развитию отеков и повышению АД;
  • с сердечными гликозидами приводит к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
  • с непрямыми антикоагулянтами способствует ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекции дозы);
  • с антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска развития кровотечений из язв в ЖКТ;
  • с этанолом (алкоголем) и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) способствует усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта);
  • с индометацином увеличивает риск развития побочных эффектов метилпреднизолона (вытеснение индометацином метилпреднизолона из связи с альбуминами);
  • с парацетамолом увеличивает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);
  • с ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
  • с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность;
  • с витамином D снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;
  • с СТГ снижается эффективность последнего;
  • с празиквантелом снижает концентрацию последнего;
  • с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления;
  • с изониазидом и мексилетином увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Метипредом способствует развитию периферических отеков, гирсутизма и появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Метипреда.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Метипреда.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс метилпреднизолона.

Фармацевтическое взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость Метипреда с другими внутривенно вводимыми препаратами. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор).

Аналоги лекарственного препарата Метипред

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Депо Медрол;
  • Лемод;
  • Медрол;
  • Солу Медрол;
  • Урбазон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Синтетический ГКС.
Препарат: МЕТИПРЕД
Активное вещество препарата: methylprednisolone
Код АТХ: H02AB04
КФГ: ГКС для инъекций
Регистрационный номер: П №015709/02
Дата регистрации: 27.05.04
Владелец рег. удост.: ORION CORPORATION {Финляндия}

Форма выпуска Метипред, упаковка препарата и состав.

Таблетки от почти белого до белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и поперечной делительной риской на одной стороне.

1 таб.
метилпреднизолон
4 мг




Таблетки от почти белого до белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с поперечной делительной риской и нанесенным кодом «ORN 346» на одной стороне.

1 таб.
метилпреднизолон
16 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, желатин, тальк, вода очищенная.

30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде белого или слегка желтоватого, гигроскопичного лиофилизированного порошка; приложенный растворитель — прозрачная бесцветная жидкость.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме натрия сукцината)
250 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид.

Растворитель: вода д/и (4 мл).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Метипред

Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).

Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при в/м введении составляет 89%.

Cmax после приема внутрь составляет 1.5 ч, при в/м введении — 0.5-1 ч. Cmax после в/в введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 мин или в/в капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 мин, достигает 20 мкг/мл. Cmax после в/м введения 40 мг в течение 2 ч достигает 34 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы (только с альбумином) — 62% независимо от введенной дозы.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% — в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение

T1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч, при парентеральном введении — 2.3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

Показания к применению:

Для приема внутрь

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов — подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;

Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;

Бронхиальная астма, астматический статус;

Острые и хронические аллергические заболевания — в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз;

Заболевания кожи — пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС;

Аллергические заболевания глаз — аллергические формы конъюнктивита;

Воспалительные заболевания глаз — симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);

Врожденная гиперплазия надпочечников;

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);

Нефротический синдром;

Подострый тиреоидит;

Заболевания крови и системы кроветворения — агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;

Интерстициальные заболевания легких — острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;

Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);

Рак легкого (в комбинации с цитостатиками);

Рассеянный склероз;

Язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;

Гепатит;

Гипогликемические состояния;

Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;

Миеломная болезнь.

Парентерально (экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме)

Шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;

СКВ, ревматоидный артрит;

Острая надпочечниковая недостаточность;

Тиреотоксический криз;

Острый гепатит, печеночная кома;

Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Дозировка и способ применения препарата.

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Таблетки

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности — внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м2/сут в 3 приема, при других показаниях — по 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/м2/сут в 3 приема.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Парентерально препарат вводят в виде медленных в/в струйных инъекций или в/в инфузий, а также в/м инъекций.

Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор содержит 62.5 мг/мл метилпреднизолона.

В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях вводят 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч.

Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболеваниях и/или при неэффективности стандартной терапии.
Показания
Рекомендуемые схемы терапии
Ревматические заболевания
1 г/сут в/в в течение 1-4 дней или 1 г/мес в/в в течение 6 мес
Системная красная волчанка
1 г/сут в/в в течение 3 дней
Рассеянный склероз
1 г/сут в/в в течение 3 или 5 дней
Отечные состояния (например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит)
30 мг/кг в/в через день в течение 4 дней или 1 г/сут в течение 3, 5 или 7 дней

Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин. Введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние пациента.

Для улучшения качества жизни при онкологических заболеваниях в терминальной стадии вводят 125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 недель.

При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.

При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.

Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0.5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию пациента на терапию, а не возраст и массу тела.

Побочное действие Метипред:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки ЖКТ, нарушение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота; редко — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальцемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость; обусловлены минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфицирование места введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены, «приливы» крови к голове.

Противопоказания к препарату:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, НЯК с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

Простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз, системный микоз; активный и латентный туберкулез (применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии);

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ, иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);

Тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, разрыв сердечной мышцы);

Сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Kyшинга, ожирение (III-IV степени);

Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз;

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

Миастения, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), системный остеопороз, открыто- и закрытоугольная глаукома;

Беременность.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

Применение при беременности и лактации.

При беременности (особенно в I триместре) препарат следует применять только по жизненным показаниям.

Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), кормление грудью рекомендуется прекратить.

Особый указания по применению Метипред.

Хранить приготовленный раствор для парентерального введения следует при температуре от 15° до 20°С и использовать в течение 12 ч. Если приготовленный раствор хранится в холодильнике при температуре от 2°до 8°С, его можно использовать в течение 24 ч.

Во время лечения Метипредом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Метипред в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда в связи с возможностью распространения очага некроза, замедления формирования рубцовой ткани и разрыва сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (в т.ч. хирургические операции, травма, инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Метипред.

Во время лечения Метипредом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением иммунного ответа и, вследствие этого, снижением эффективности вакцины.

Назначая Метипред при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Метипред используют в комбинации с минералокортикоидами.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гилогликемических средств.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Метипред у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Метипред повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Передозировка препаратом:

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Лечение: симптоматическое. Необходимо уменьшить дозу Метипреда.

Взаимодействие Метипред с другими препаратами.

Одновременное назначение метилпреднизолона:

— с индукторами печеночных микросомалъпых ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации (увеличение скорости метаболизма);

— с диуретиками (особенно тиазидоподобными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В приводит к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности; ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза;

— с сердечными гликозидами приводит к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

— с непрямыми антикоагулянтами способствует ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекции дозы);

— с антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска развития кровотечений из язв в ЖКТ;

— с этанолом и НПВС способствует усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта);

— с индометацином увеличивает риск развития побочных эффектов метилпреднизолона (вытеснение индометацином метилпреднизолона из связи с альбуминами);

— с парацетамолом увеличивает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);

— с ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

— с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность;

— с витамином D снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;

— с СТГ снижается эффективность последнего;

— с празиквантелом снижает концентрацию последнего;

— с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления;

— с изониазидом и мексилетином увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

АКТГ усиливает действие метилпреднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма и появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс метилпреднизолона.

Фармацевтическое взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость метилпреднизолона с другими в/в вводимыми препаратами. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор).

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Метипред.

Список Б. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Лиофилизированный порошок следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.

Восстановленный раствор следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С в течение 24 ч.

А также присутствуют очищенная вода, тальк, желатин магния стеарат, крахмал из кукурузы, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Выпускается в виде белых, плоских, круглых таблеток, имеющих скошенный край.

Фармакологическое действие

Является ГКС синтетического происхождения. Имеет иммунодепрессивное, противоаллергическое и противовоспалительное действие, а также увеличивает чувствительность бета-адренорецепторов к катехоламинам эндогенного класса.

Иммунодепрессивный эффект возникает за счет инволюции лимфоидной ткани, снижения интенсивности образования антител, торможения высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов, подавления взаимодействия В- и Т-лимфоцитов и миграции В-клеток, а также угнетения пролиферации лимфоцитов.

Противоаллергический эффект обусловлен снижением выработки аллергических медиаторов, изменением иммунного ответа организма, угнетением образования антител, снижением чувствительности клеток к аллергическим медиаторам, подавлением развития соединительной и лимфоидной ткани, уменьшением количества В- и Т-лимфоцитов, тучных клеток и базофилов.

Противовоспалительный эффект оказывается благодаря угнетению высвобождения тучными клетками и эозинофилами воспалительных медиаторов, стабилизации мембран органелл и клеток, индуцированию образования липокортинов и уменьшению числа тучных клеток, которые вырабатывают гиалуроновую кислоту .

Также способствует развитию гиперхолестеринемии , перераспределяет жировые отложения, увеличивает выработку триглицеридов и высших жирных кислот, уменьшает выработку белка в мышцах, увеличивает выработку альбуминов в почках и печени и снижает число глобулинов в плазме.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывается достаточно быстро и абсорбируется на 70 процентов. Связывание с в крови составляет 62 процента независимо от дозы.

В основном метаболизируется в печени, метаболиты выводятся с помощью почек. Проникает через барьер плаценты и ГЭБ, метаболиты проникают в грудное молоко. Период полувыведения длится от двух до трех часов.

Показания к применению Метипреда

Для чего назначают Метипред? Показания к применению данного препарата следующие:

  • болезни соединительной ткани системного характера ( , узелковый периартериит , склеродермия , СКВ, также используется при );
  • миеломная болезнь ;
  • гиперкальциемия из-за онкологических болезней, тошнота и рвота во время проведения цитостатической терапии;
  • профилактика реакции отторжения во время пересадки органов;
  • гипогликемические состояния;
  • локальный энтерит , болезнь Крона , ;
  • рак легкого ;
  • синдром Леффлера и бериллиоз , не поддающиеся другому лечению;
  • аспирационная , и туберкулезного происхождения;
  • интерстициальные болезни легких ( второй и третьей стадии, );
  • болезни крови и системы кроветворения (эритроидная гипопластическая , эритробластопения, тромбоцитопения у взрослых вторичного типа, тромбоцитопеническая пурпура, лимфогранулематоз, миелоидный и лимфоидный , аутоиммунная гемолитическая анемия, панмиелопатия, );
  • подострый ;
  • нефротический синдром ;
  • почечные болезни аутоиммунного генеза;
  • врожденная гиперплазия надпочечников ;
  • недостаточность надпочечников первичного или вторичного типа;
  • болезни глаз воспалительного характера (неврит зрительного нерва , тяжелые вялотекущие задние и передние увеиты , симпатическая офтальмия );
  • болезни глаз аллергического характера ();
  • отек мозга после предварительного парентерального применения ГКС;
  • болезни кожи (синдром Стивенса-Джонсона , буллезный герпетиформный , эпидермальный некролиз токсического характера, эксфолиативный дерматит, токсидермия, и , ;
  • аллергические болезни хронического или острого характера ( , лекарственная экзантема, сывороточная болезнь );
  • астматический статус, ;
  • малая хорея , ревматический кардит , острый ревматизм ;
  • воспалительный болезни суставов хронического или острого характера (эпикондилит , синовит , неспецифический тендосиновит, синдром Стилла у взрослых, ювенильный артрит , анкилозирующий спондилоартрит , плечелопаточный периартрит , псориатический и подагрический артрит ;
  • пульс-терапия при лечении болезней, при которых ГКС-терапия является эффективной.

Противопоказания

В целях кратковременного приема по жизненным показаниям единственным противопоказанием является сильная чувствительность к метилпреднизолону или другим компонентам лекарства.

С осторожностью необходимо принимать при:

  • закрытоугольной или открытоугольной , остром психозе , системном остеопорозе ;
  • гипоальбуминемии ;
  • нефроуролитиазе, тяжелой хронической печеночной или/и ;
  • эндокринных заболеваниях ( третьей и четвертой степени, болезни Иценко-Кушинга, гипотереозе , );
  • болезнях сердечно-сосудистой системы (в том числе перенесенном ), гиперлипидемии, артериальной гипертензии, тяжелой хронической сердечной недостаточности ;
  • иммунодефицитных состояниях, лимфадените после прохождения прививки , поствакцинальном и превакцинальном периоде;
  • латентном и активном , стронгилоидозе , амебиазе , опоясывающем герпесе в виремической фазе, ;
  • заболеваниях желудочно-кишечного тракта (дивертикулите , недавно созданном анастомозе кишечника, латентной или острой пептической язве , эзофагите , .

Побочные эффекты Метипреда

Выраженность и частота побочных эффектов Метипреда зависит от величины принимаемой дозы и продолжительности приема. При приеме данных таблеток могут быть следующие побочные действия:

  • «приливы» крови к голове, синдром отмены , лейкоцитурия , обострение или развитие инфекций;
  • , и кожная сыпь ;
  • склонность к развитию кандидозов и пиодермии , стрии , стероидные угри , гипо- и гиперпигментация , истончение кожи, экхимозы , петехии , замедленное заживление ран;
  • снижение мышечной массы, стероидная миопатия , разрыв сухожилий мышц, замедление роста и процесса окостенения у детей;
  • гипокалиемический синдром (необыкновенная утомляемость и , или миалгия мышц , гипокалиемия ), гипернатриемия , отрицательный азотистый баланс, увеличение веса, гипокальциемия , повышенное выведение кальция;
  • внезапная потеря сознания , изменения роговицы трофического характера, повышение внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных вирусных, грибковых или бактериальных глазных инфекций, задняя субкапсулярная катаракта ;
  • , псевдоопухоль мозжечка , вертиго , нервозность , повышение внутричерепного давления, паранойя , дезориентация, делирий ;
  • замедление формирования рубцовой ткани в области сердца, из-за чего может возникнуть разрыв сердечной мышцы, у людей с подострым и острым инфарктом миокарда может распространиться очаг некроза, гиперкоагуляция , повышение артериального давления, у людей с предрасположенностью усиление или развитие выраженности сердечной недостаточности, брадикардия (с возможной остановкой сердца), ;
  • , нарушение пищеварения, нарушение аппетита , перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, эрозивный эзофагит, стероидная язва двенадцатиперстной кишки и желудка, тошнота ;
  • у детей задержка полового развития, синдром Иценко-Кушинга (стрии, слабость в мышцах, аменорея , дисменорея, повышение артериального давления, ожирение (гипофизарный тип), лунообразное лицо), угнетение функции надпочечников, манифестация сахарного диабета латентного характера, сахарный диабет стероидного характера, снижение толерантности к глюкозе.

Таблетки Метипред, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Метипреда, количество таблеток и длительность лечения зависит от показаний и тяжести болезни. Всю суточную дозу необходимо принять за один раз внутрь. Таблетки нужно принять во время или сразу после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза составляет от 4 до 48 миллиграмм в сутки. При тяжелых болезнях дозу можно увеличивать, при менее тяжелых – уменьшать. Как правило, высокие дозы принимаются при трансплантации органов (до 7 миллиграмм на 1 килограмм в сутки), отеке мозга (от 200 до 900 миллиграмм в сутки), рассеянном склерозе (200 миллиграмм в сутки).

Назначая дозу детям, необходимо учитывать массу ребенка. При надпочечниковой недостаточности необходимо принимать по 0,18 миллиграмм на килограмм в сутки, при других заболеваниях – по 0,42-1,67 миллиграмм на один килограмм в сутки в три приема.

При продолжительном применении таблеток дозу необходимо снижать постепенно.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов, лечение зависит от симптомов. При передозировке необходимо уменьшить принимаемую дозу препарата.

Взаимодействие

  • — увеличивает возможность возникновения побочных эффектов препарата;
  • НПВС и этанолом — усиливает риск развития эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и кровотечений;
  • тромболитиками и антикоагулянтами — повышает возможность развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте ;
  • непрямыми антикоагулянтами — ослабляет их действие;
  • сердечными гликозидами — ухудшает их переносимость и повышает возможность развития желудочковой экстрасистолии ;
  • препаратами, содержащими натрий — вызывают развитие и повышение артериального давления;
  • диуретиками и — усиливает выведение калия из организма и увеличивает риск развития сердечной недостаточности ;
  • индукторами печеночных микросомальных ферментов — вызывает снижение его концентрации.
  • Иммунодепрессанты способствуют повышению риска развития лимфомы и инфекций или других нарушений лимфопролиферативного характера, которые связны с вирусом Эпштейна-Барра.

    Метипред при беременности и лактации

    При Метипред (особенно в первом триместре) можно назначать только по жизненным показаниям. Так как ГКС имеют свойство проникать в грудное молоко, при применении препарата в лактационный период, кормление грудью необходимо прекратить. Данное утверждение подтверждено многими отзывами о Метипреде при планировании беременности.

    Метипред при ЭКО назначается для регуляции гормонального фона. Его применение нежелательно, поэтому показано только в случае крайней необходимости по назначению врача.

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналогами Метипреда являются:

    • Лемод .

    Инструкция

    Метипред — синтетический ГКС, применяемый в различных отраслях медицинской практики как эффективный препарат для купирования острой и хронической боли.

    Латинское название

    Формы выпуска и состав

    Лекарственное средство производят в виде таблеток и лиофилизата, используемого для приготовления инъекционного раствора. Действующее вещество — метилпреднизолон (4 или 16 мг).

    В состав препарата входят следующие ингредиенты:

    • лактозы моногидрат;
    • желатин;
    • кукурузный крахмал.

    Таблетки

    Твердая дозированная форма препарата 4 мг имеет плоскую форму, края слегка скошены, цвет белый, на одной стороне — поперечная разделительная черта. Таблетки 16 мг круглой формы, белого цвета, на передней поверхности нанесен код ORN№346.

    Продается 30 или 100 таблеток, упакованных во флакон янтарного цвета, закрытый крышкой. В картонной пачке содержится 1 флакон с инструкцией. Прессованную смешанную массу лекарственного и вспомогательного вещества больной принимает внутрь, запивая водой.

    Твердая дозированная форма препарата 4 мг имеет плоскую форму, края слегка скошены, цвет белый, на одной стороне — поперечная разделительная черта.

    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

    Глюкокортикостероиды выпускают в виде лиофилизата для приготовления раствора. Лекарство вводят внутривенно или внутримышечно. В 1 флаконе содержится метилпреднизолон в количестве 250 мг и гидроокись натрия не более 12,5 мг. Раствор готовят непосредственно перед применением. К препарату в ампулах прилагается вода для инъекций — 4 мл.

    Лиофилизат применяют при выраженном рвотном рефлексе. Раствор вводят внутривенно по 250 мг в течение 5 минут за 1 час до применения химиотерапевтических препаратов.

    Фармакологическое действие

    Глюкокортикостероидный препарат увеличивает восприимчивость бета-адренорецепторов к действию катехоламинов. Лекарство оказывает противовоспалительный, антиаллергический, иммунодепрессивный эффект.

    Препарат влияет на белковый обмен, снижает количество глобулинов в плазме, повышает образование фосфоэнолпируваткокарбоксилазы и увеличивает активность аминотрансфераз, влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови.

    Препарат принимает участие в водно-электролитном обмене, уменьшает минерализацию костной ткани.

    Глюкортикоидное средство угнетает высвобождение эозинофилов и медиаторов воспаления, влияет на все этапы патологического процесса.

    Противоаллергическое действие развивается в результате изменения синтеза медиаторов аллергического процесса, высвобождения гистамина из тучных клеток, уменьшения количества циркулирующих базофилов.

    Фармакокинетика

    Лекарство всасывается в кровь через 20 минут после приема. Сmax составляет 1,5 часа. Препарат связывается с белками плазмы в количестве 62%. Период неполного выведения из сыворотки крови — 3 часа.

    Гормон участвует в обмене веществ, метаболизируется в печени, до 85% лекарственного средства выводится почками. Препарат проникает через плацентарный барьер.

    Для чего назначают Метипред

    Противовоспалительное средство эффективно при следующих заболеваниях:

    • склеродермия;
    • периартериит;
    • ревматоидное воспаление суставов.

    Препарат показан при острых и хронических заболеваниях:

    • посттравматическом остеоартрите;
    • старческом поражении нескольких суставов;
    • суставно-висцеральной форме ревматоидного артрита;
    • воспалении суставной сумки;
    • болезни Бехтерева.

    Глюкокортикостероидное средство назначают для лечения мышцы сердца при малой хорее. Гормон необходим для терапии заболеваний кожи:

    • псориатических высыпаний;
    • атопического дерматита;
    • токсического некролиза эпидермиса.

    Лекарство принимают в случае развития отека головного мозга на фоне злокачественной опухоли. Препарат оказывает многогранное действие при аллергических заболеваниях глаз: конъюнктивите, поражении сосудистой оболочки, воспалении зрительного нерва.

    Действуя комплексно, лекарственное средство эффективно при таких патологических процессах, как:

    • недостаточность надпочечников;
    • острый гломерулонефрит.

    Прием глюкокортикостероидного средства показан при подостром воспалении щитовидной железы, рассеянном склерозе, язвенном колите, болезни Крона.

    Противопоказания

    Противовоспалительное средство нельзя принимать в таких случаях, как:

    • генерализорванный микоз;
    • вакцинация;
    • грудное вскармливание.

    Медикаменты назначают с осторожностью при таких заболеваниях, как:

    • поражение ЖКТ;
    • воспаление двенадцатиперстной кишки;
    • патология пищевода;
    • скрытая пептическая язва желудка;
    • колит;
    • воспаление дивертикула кишечника.

    Как принимать Метипред

    Схема приема препарата основывается на циркадном ритме сердца и гормонов в период с 6 до 8 часов утра. Медикамент употребляют внутрь однократно.

    Высокую дозу распределяют на 2-3 приема. В утренние часы больной принимает большую часть препарата. В сутки пациент пьет от 4 мг до 48 мг лекарственного средства.

    После достижения эффекта проводят коррекцию суточной дозы. Большое количество медикамента требуется при таких заболеваниях, как:

    • рассеянный склероз (200 мг/день);
    • отек головного мозга (200-1000 мг/сутки);
    • пересадка органов (7 мг/кг/день).

    При отсутствии клинического эффекта гормон отменяют. Капельница с препаратом необходима при состояниях, угрожающих жизни больного. Вводят внутривенно 30 мг/кг массы тела в течение получаса. Лечение повторяют через 6 часов в течение 2 суток.

    При онкологических процессах назначают 125 мг/сутки ежедневно в течение 56 дней. Уколы при ревматических процессах ставят каждый день в течение 4 суток в дозе 1,0 г.

    До еды или после

    Лекарство следует принимать с пищей, запивая таблетку небольшим количеством кипяченой воды.

    Применение у детей

    Врач определяет тяжесть болезни и реакцию организма на прием препарата. При рефракторном варианте ювенального артрита больному назначают от 2 до 12 мг гормона в сутки. Пациенту, страдающему ювенальным артритом, лекарство вводят в режиме пульс-терапии по 250 мг в\в в течение 2 суток, затем по 125 мг в/в 2 дня.

    Позднее переходят на прием таблеток 10 мг внутрь в течение 8 суток с последующим снижением дозы.

    При заболевании почек

    Лекарственное средство назначают при терминальной почечной недостаточности пациентам с гранулематозом Вегенера. Проводят пульс-терапию гормоном по 500 мг в сутки. При ухудшении состояния больного продолжают иммуносупрессивную терапию препаратом в дозе 8 мг/сутки.

    При аллергии

    Пациенты с осторожностью принимают гормон, если в анамнезе имеется история неспецифической реакции на использование лекарственного препарата. У больного может развиться анафилактический шок. Перед приемом глюкокортикостероидного средства следует принять профилактические меры.

    Нередко острая реакция возникает при общем нестабильном состоянии больного. Оправдан прием гормонального средства при аллергических заболеваниях с тяжелым течением: бронхиальной астме, дерматите, крапивнице.

    При ЭКО

    В гинекологии большое внимание уделяют пациенткам, имеющим повторные выкидыши. В этом случае проводят ЭКО, учитывая, что больная имеет гормональные проблемы или хронические воспалительные заболевания.

    В период планирования беременности решается вопрос о проведении предгестационной подготовки. После переноса эмбриона с целью иммуномодуляции женщине назначают низкие дозы кортикостероида.

    Гормон ликвидирует аутоиммунный процесс, позволяет продлить беременность до II триместра.

    Как снижать дозу

    При длительном приеме количество препарата снижают постепенно. Внезапный отказ от лечения приводит к ухудшению состояния пациента. Дозу лекарства снижают на ¼ таблетки раз в 3 дня, чтобы надпочечники восстанавливали выработку гормона постепенно.

    Побочные действия от приема Метипреда

    Возможные сопутствующие действия таблеток:

    • синдром Иценко-Кушинга;
    • нарушение функции гипофиза.

    У больного наблюдают развитие аритмии, тромбозы, атеросклероз, распространение очагов ишемии у пациентов с инфарктом миокарда.

    Нередко появляется выраженная сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ. У больного возникают судороги, когнитивные нарушения, головная боль, повышение внутричерепного давления.

    Иногда после однократного приема препарата развивается артериальная гипертензия, бессонница, неадекватное поведение, психоз, раздражительность. На лице и теле появляются прыщи, выпадают волосы, а ногти расслаиваются.

    Передозировка

    Отравление противовоспалительным препаратом возникает крайне редко. При передозировке гормона необходимо осуществлять контроль над функцией надпочечников.

    После однократного приема большого количества таблеток назначают симптоматическое лечение:

    • промывают желудок;
    • принимают энтеросорбент.

    Антидота против гормона не существует. Препарат полностью удаляется из организма при гемодиализе.

    Особые указания

    Лекарство в высоких дозах принимают в условиях стационара. В период вакцинации назначают дозы гормона, не оказывающие иммунносупрессивного действия на организм пациента. При резкой отмене лекарства возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к гибели больного.

    При беременности и лактации

    Лекарство назначают будущей матери в том случае, если польза от его использования превышает риск развития уродств у плода. Врач принимает решение о лечении глюкокортикостероидами в исключительных случаях.

    На ранних сроках беременности препарат вызывает задержку внутриутробного развития плода. У новорожденного может развиться катаракта.

    Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко.

    В детском возрасте

    Дозу лекарства устанавливает врач, учитывая вес пациента. При надпочечниковой патологии гормон принимают внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/кв. м день в 3 приема. При других заболеваниях назначают по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/кв. м в сутки в несколько приемов. Общее количество препарата снижают постепенно.

    При нарушениях функции почек

    Дозировка стероида при наличии камнеобразных структур в почечных лоханках и мочевыводящих путях подбирается индивидуально. С осторожностью лекарство назначают при таких заболеваниях, как:

    • микроальбуминурия у больных сахарным диабетом;
    • поликистозная болезнь почек;
    • нефропатия;
    • 4-5 стадия ХПН.

    При нарушениях функции печени

    Глюкокортикостероиды с осторожностью назначают при таких патологиях, как:

    • печеночная недостаточность;
    • желтуха гемолитическая и механическая;
    • длительный венозный застой крови в печени;
    • кардиальный цирроз;
    • нарушение синтеза фосфолипидов и холестерина.

    Влияние на концентрацию внимания

    Лекарство нередко вызывает головные боли, головокружение, расстройство зрения. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом или выполнении производственных операций, требующих особого внимания и быстроты двигательной реакции.

    Лекарственное взаимодействие

    Если больной принимает препарат, содержащий изофермент СYP3А4, следует изменить дозу гормонального средства, чтобы не появились симптомы передозировки.

    С другими препаратами

    Лекарство усиливает или уменьшает действие антикоагулянтов. При одновременном применении с блокаторами нейромышечной передачи вызывает развитие миопатии. У больных сахарным диабетом 2 типа корректируют дозу гипогликемического средства при лечении гормоном.

    Одновременный прием с НПВС приводит к развитию желудочного кровотечения. Лечение иммунодепрессантами вызывает передозировку противовоспалительного средства и появление побочных эффектов.

    Совместимость с алкоголем

    Прием лекарства одновременно с этиловым спиртом вызывает:

    • кровотечение из-за перфорации слизистой оболочки желудка;
    • острое воспаление поджелудочной железы.

    Условия и сроки хранения

    Таблетки хранят при температуре от 15 до 25°С.

    Готовый раствор годен к использованию в течение суток при +2…+8°С.

    Условия отпуска из аптек

    Лекарственное средство можно приобрести по рецепту врача.

    Продают ли без рецепта

    Не допускается отпуск препарата без письменного разрешения специалиста.

    Сколько стоит

    Цена упаковки из 30 таблеток по 4 мг — 200 руб. Стоимость лиофилизата 250 мл — 350 руб.

    Аналоги

    В качестве заменителя стероида используют:

    • Преднизолон;
    • Кеналог;
    • Метилпреднизолон;
    • Преднол;
    • Преднол-Л;
    • Урбазон.

    Содержание

    Патологическую активность иммунной системы человека и воспалительные процессы, протекающие в организме можно взять под контроль при помощи препарата Метипред. Практика использования лекарства доказала его эффективность. Важное условие успешного применения заключается в соответствии режима терапии инструкции по применению.

    Состав и форма выпуска

    Метипред выпускается фармацевтическими компаниями в двух формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора. Разновидности обладают следующими характеристиками:

    1. Лиофилизат представляет собой желтоватый или белый гигроскопичный порошок для внутримышечного и внутривенного введения. К действующему веществу прилагается растворитель – прозрачная жидкость, не имеющая цвета. Разливается во флаконы по 250 мг, вода для инъекций (растворитель) – в ампулах (4 мл).
    2. Таблетки почти белого цвета, имеют круглую форму, со скошенными краями, плоские с поперечной разделяющей риской (на этой же стороне имеется гравировка – ORN 346). Таблетки имеют дозировку 16 мг, фасуются по 100 или 30 штук в контейнеры или флаконы.

    Состав обеих лекарственных форм указан в следующей таблице:

    Фармакологическое действие

    Инструкция по применению Метипреда (Metypred) относит препарат к глюкокортикостероидам синтетического происхождения. Лекарство обладает противоаллергическим, иммунодепрессивным и противовоспалительным действиями, понижает интенсивность роста антител. Препарат подавляет взаимодействие В- и Т-лимфоцитов, миграцию Т-клеток, угнетает пролиферацию лимфоцитов, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

    Противоаллергическая активность Метипреда связана со снижением выработки медиаторов аллергии, угнетением выработки антител, подавлением развития лимфоидной и соединительной тканей. Параллельно уменьшается уровень В- и Т-лимфоцитов, базофилов, тучных клеток. За счет угнетения высвобождения эозинофилами воспалительных медиаторов проявляется противовоспалительный эффект медикамента.

    Активный компонент состава стабилизирует мембраны органелл, индуцирует образование липокортинов, уменьшает число тучных клеток. Медикамент усиливает распад белка в мышцах, повышает образование почками и печени альбуминов, уменьшает число глобулинов в плазме. Активный компонент быстро и хорошо всасывается (на 70%), соединяется с белками крови на 62%. Метаболизм медикамента протекает в печени, метаболиты выводятся почками, проникают в мозговые оболочки и плаценту.

    Для чего назначают Метипред

    Показания для назначения Метипреда обусловлены фармакокинетическими особенностями действующего вещества препарата. Медикамент оказывает выраженный терапевтический эффект на ряд патологических состояний и заболеваний:

    • рак легкого;
    • нефротический синдром;
    • патологии соединительной ткани (узелковый периартериит, дерматомиозит, склеродермия);
    • рассеянный склероз;
    • врожденная гиперплазия надпочечников;
    • гиперкальциемия, обусловленная онкологическими заболеваниями, рвота и тошнота в период осуществления цитостатической терапии;
    • интерстициальные патологии легких (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз третьей и второй стадии);
    • бериллиоз и синдром Лэффера;
    • гепатит;
    • подострый тиреоидит;
    • патологии крови и заболевания системы кроветворения (эритробластопения, лимфогранулематоз, гемолитическая аутоиммунная анемия, гипопластическая эритроидная анемия, агранулоцитоз, лимфоидный и миелоидный лейкозы, панмиелопатия, тромбоцитопения вторичного типа у взрослых, пурпура тромбоцитопеническая);
    • почечные патологии аутоиммунного генеза;
    • язвенный колит;
    • профилактика отторжения в процессе трансплантации органов;
    • конъюнктивит;
    • отек мозга вследствие предварительного парентерального использования глюкокортикостероидов;
    • недостаточность надпочечников вторичного и первичного типа;
    • хронические или острые аллергические патологии (лекарственная экзантема, крапивница, поллиноз, отек Квинке);
    • бронхиальная астма;
    • хронические или острые воспалительные процессы в суставах (синовит, бурсит, эпикондилит, ювенальный артрит, плечелопаточный периартрит, полиартрит, подагрический и псориатический артрит, неспецифический тендосиновит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, синдром Стилла у взрослых);
    • пульс-терапия при лечении патологий, при которых медикаментозная терапия глюкокортикостероидами является эффективной;
    • симпатическая офтальмия, передние увеиты и тяжелые вялотекущие невриты, болезни зрительного нерва;
    • болезни кожи (эксфолиативный дерматит, экзема, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, себорейный дерматит, атопический и контактный дерматит, псориаз токсидермия, герпетиформный буллезный дерматит).

    Способ применения и дозировка

    Дозировка Метипреда и продолжительность лечения определяется врачом в индивидуальном порядке на основании степени запущенности болезни и имеющихся показаний. Таблетки принимаются перорально (запиваются водой), время – с приемом пищи или сразу после еды. Суточный объем препарата принимается за один раз. При назначении двойной дозы – через сутки.

    Если суточная дозировка очень большая, то допустимо разделить прием на 2-4 подхода (основную часть принимать утром). Начальная доза должна быть в пределах 48 мг. При терапии нетяжелых патологий допустимо принимать низкие дозы. Схемы для лечения распространенных состояний у пациентов принимающих Метипред:

    • пересадка органов: из расчета 7 мг на кг;
    • рассеянный склероз: 200 мг;
    • отек мозга: 200-1000 мг.

    Для приготовления раствора во флакон с лиофилизатом добавляется прилагаемый растворитель. Инъекция осуществляется внутривенно или внутримышечно, в медленном темпе. При состояниях опасных для жизни раствор вводится внутривенно 30 мг на кг на протяжении 30 минут. В ходе пульс-терапии при лечении патологий, при которых результативно применять глюкокортикостероиды, и при острых заболеваниях Метипред назначается внутривенно:

    • отечные состояния: 4 дня из расчета 30 мг на кг через сутки или 3, 5, 7 суток по 1000 мг ежедневно;
    • системная красная волчанка: 3дня – 1000 мг в сутки;
    • рассеянный склероз: 5 или 3 дня по 1000 мг в сутки.

    При терминальных стадиях рака вводится по 125 мг в сутки – 2 месяца (для облегчения страданий). Если в ходе химиотерапии возникают побочные эффекты в виде рвоты, то Метипред вводится внутривенно в течение пяти минут. Средство вводится за час до инъекции химиотерапевтическим медикаментом, непосредственно в начале химиотерапии и после завершения.

    Начальная дозировка при прочих показаниях составляет 10–500 мг внутривенно (в зависимости от патологии). Дозировку до 250 мг вводят не менее пяти минут, высокие дозы – как минимум 30 минут. В дальнейшем введение можно осуществлять внутривенно, с продолжительностью, которая определяется реакцией пациента на терапию и его состоянием. Детям назначаются низкие суточные дозы (не меньше 0,5 мг на кг массы).


    Метипред при ревматоидном артрите

    Процедура введения установленной дозы при ревматоидном артрите должна занимать не менее получаса. Если за неделю лечения не было улучшений, при необходимости курс можно повторить. Курс лечения должен занимать от одного до четырех дней по 1000 мг в день. Второй вариант терапевтического курса предполагает лечение на протяжении полугода – по 1000 мг в месяц.

    При надпочечниковой недостаточности

    По причине невыраженного минералокортикоидного действия для заместительного лечения при надпочечниковой недостаточности рекомендуется применять Метипред в сочетании с минералокортикоидами. Дозировка определяется по пропорции – 0,18 мл на один килограмм веса пациента. Второй вариант расчета суточной дозы – 3,33 мг на кв. метр площади поверхности тела. Прием рассчитанной дозы допустимо делить на три подхода.

    Особые указания

    Согласно инструкции, приготовленный раствор хранится при комнатной температуре в течение 12 часов. При хранении в холодильнике его можно использовать в течение суток. Другие особые указания:

    1. Чтобы снизить побочные явления, больным назначают антациды, увеличивают поступление калия в организм с продуктами питания или медикаментами. Рацион должен включать богатую белками и витаминами пищу, с ограничением жиров, соли, углеводов.
    2. Действие препарата усиливается при циррозе печени, гипотиреозе. Он может увеличивать проявления эмоциональной нестабильности, психотических нарушений. Если у пациента в анамнезе были психозы, лекарство назначается с осторожностью.
    3. Во время стресса (после операций, травм, инфекционных заболеваний) доза глюкокортикостероида увеличивается.
    4. При внезапной отмене терапии приема высоких доз может развиться синдром отмены. Его признаками становятся тошнота, анорексия, общая слабость, заторможенность состояния, боли в мышцах и костях. Возможно обострение заболевания.
    5. При лечении Метипредом не проводят вакцинацию, поскольку снижается ее эффективность.
    6. Терапия детей этим средством требует тщательного наблюдения за динамикой роста.
    7. При надпочечниковой недостаточности желательно совмещать Метипред с минералокортикоидами.
    8. Если у пациента сахарный диабет, у него контролируется уровень сахара в крови, при необходимости корректируется доза гипогликемических таблеток.
    9. Во время лечения требуется постоянно следить при помощи рентгена за костно-суставной системой, делать снимки кистей, позвоночника.
    10. При латентных инфекционных заболеваниях почек или мочевыводящих путей прием Метипреда может вызвать лейкоцитурию. Аналогично он повышает уровень метаболитов оксикетокортикостероидов.

    При беременности

    Лекарство Метипред назначается в первом триместре беременности только по жизненным показаниям и с осторожностью. Во время лактации оно запрещено, потому что активные компоненты проникают в грудное молоко. При ЭКО (экстракорпоральном оплодотворении) препарат могут назначать для регуляции гормонального фона. Применение показано только по назначению врача.

    Лекарственное взаимодействие

    Препарат Метипред может взаимодействовать с прочими лекарствами, вызывая негативные последствия. Часть из них описана в инструкции:

    1. Средство увеличивает метаболизм и снижает концентрацию в плазме Изониазида, Мекселитена, уменьшает уровень Празиквантела, понижает эффективность соматотропного гормона.
    2. При сочетании препарата с нитратами или м-холиноблокаторами повышается внутриглазное давление, витамином Д – снижается влияние на кишечное всасывания кальция.
    3. Метипред понижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств, гипотензивных медикаментов, непрямых антикоагулянтов, ухудшает переносимость сердечных гликозидов (что опасно развитием желудочковой экстрасистолии) ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты.
    4. Комбинация препарата с Парацетамолом приводит к гепатотоксичноссти, а с этанолом, тромболитиками, антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами – кровотечениям или эрозиям, язвам желудочно-кишечного тракта.
    5. Одновременный прием Индометацина повышает риск развития побочных эффектов.
    6. Сочетание Метипреда с натрийсодержащими средствами приводит к возникновению отеков, повышению давления, с диуретиками или Амфотерицином В – усилению вывода калия из организма (что опасно развитием сердечной недостаточности).
    7. Комбинация с Азатиоприном, Мексилетином и нейролептиками приводит к развитию катаракты.
    8. Сочетание медикамента с иммунодепрессантами повышают риски развития лимфомы, инфекций.

    Побочные действия Метипреда

    В зависимости от того, как долго принимался препарат и в какой дозировке, зависит выраженность и частота проявления побочных эффектов. Возможными реакциями, согласно инструкции, являются:

    • лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, обострение или развитие инфекций;
    • медленное заживание ран, склонность к кандидозу, пиодермии, петехиям, стриям;
    • нарушение роста и окостенения у детей, разрыв сухожилий, стероидная миопатия;
    • гипокалиемия, гипернатриемия (повышенная потливость, увеличение веса), гипокальциемия;
    • внезапная потеря сознания, трофические нарушения роговицы, бактериальные инфекции глаз;
    • делирий, судороги, дезориентация, головная боль, эйфория, псевдоопухоль мозжечка, галлюцинации, вертиго, психоз, головокружение, паранойя, бессонница;
    • слабость мышц;
    • гиперкоагуляция, тромбоз, повышение давления, брадикардия, аритмия;
    • гиперпигментация, гиперхолестеринемия, гипоальбуминемия;
    • некроз, некролиз, нефроуролитиаз;
    • остеопороз, стронгилоидоз, экзофтальм, экхимоз;
    • тошнота, икота, рвота, панкреатит, метеоризм, стероидная язва желудка, нарушение пищеварения;
    • задержка полового развития, синдром Иценко-Кушинга (стрии, мышечная слабость, аменорея, гирсутизм, дисменорея, лунообразное лицо, повышение давления, ожирение), угнетение работы надпочечников.

    Передозировка

    Если принимать раствор или таблетки Метипред длительное время в повышенных дозах, может развиться передозировка. Ее симптомами, согласно инструкции, являются усиленные побочные эффекты. Для лечения следует обратиться к врачу, уменьшить принимаемую дозу, провести симптоматическую терапию. Специфических антидотов к лекарству не обнаружено.

    Противопоказания

    Единственным противопоказанием к применению лекарства является индивидуальная непереносимость компонентов состава. С осторожностью его используют при следующих состояниях:

    • гипоальбунемия;
    • беременность;
    • закрыто- или открытоугольная глаукома;
    • полиомиелит;
    • тяжелая хроническая почечная, сердечная или печеночная недостаточность;
    • сахарный диабет;
    • менингит;
    • гипотиреоз;
    • болезнь Иценко-Кушинга;
    • тиреотоксикоз;
    • перенесенный инфаркт миокарда;
    • гиперлипидемия;
    • артериальная гипертензия;
    • иммунодефицит;
    • лимфаденит;
    • пост- и превакцинальный периоды;
    • системный микоз, амебиаз, корь, простой герпес, ветряная оспа, латентный или активный туберкулез, виремическая фаза опоясывающего герпеса;
    • язва двенадцатиперстной кишки или желудка, дивертикулит, анастомоз кишечника, гастрит, эзофагит, латентная или острая пептическая язва.

    Условия продажи и хранения

    Метипред – это рецептурный препарат, который хранится при температуре 15–25 градусов в недоступном для детей месте на протяжении 5 лет.

    Аналоги Метипреда

    На замену препарату можно выделить средства с аналогичным составом либо другими компонентами, но одинаковым действием. К таковым относятся:

    • Медрол – глюкокортикоидные таблетки на основе метилдпреднизолона;
    • Лемод – синтетический глюкокортикостерод в виде таблеток и лиофилизата для приготовления раствора, содержащий метилпреднизолон.

    Цена Метипреда

    В аптеках Москвы можно купить обе формы выпуска препарата. Их стоимость зависит от типа лекарства и ценовой политики. Примерные цены.