Главная · Изжога и отрыжка · Лекарственный справочник гэотар. Лидокаин и его аналоги при оказании неотложной помощи Какие симптомы указывают на развитие аритмии

Лекарственный справочник гэотар. Лидокаин и его аналоги при оказании неотложной помощи Какие симптомы указывают на развитие аритмии

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Инструкция по применению:

Лидокаин – средство для местной анестезии.

Фармакологическое действие

Лидокаин применяют для проводниковой, инфильтрационной, терминальной анестезии. Препарат оказывает местноанестезирующее, антиаритмическое действие.

Как анестетик препарат действует благодаря угнетению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях. Лидокаин значительно превосходит прокаин, его действие происходит быстрее и оно более продолжительно – до 75 мин (в сочетании с эпинефрином – больше двух часов). Лидокаин при местном применении расширяет сосуды, местнораздражающего действия не оказывает.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток.

Лидокаин не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).

Уровень всасываемости Лидокаина при местном применении зависит от дозировки средства и места обработки (например, Лидокаин на слизистых всасывается лучше, чем на коже).

После внутримышечных уколов Лидокаин максимальной концентрации достигает через 5-15 мин после введения.

Форма выпуска

Выпускают Лидокаин спрей, Лидокаин в ампулах (с раствором для уколов).

Показания к применению Лидокаина

Уколы Лидокаин 2% применяют для местной анестезии в стоматологии, хирургии, офтальмологии, отоларингологии, для блокады нервных сплетений, периферических нервов у пациентов с болями.

Лидокаин в ампулах 10% применяют для анестезии в виде аппликаций слизистых в ЛОР-практике, гинекологии, пульмонологии, гастроэнтерологии, стоматологии при проведении операций, диагностических манипуляций. Применяют 10% раствор и как антиаритмическое средство.

Лидокаин спрей используют в стоматологии для удаления молочных зубов, зубного камня, фиксации зубных коронок, проведения прочих манипуляций, требующих непродолжительной анестезии; в отоларингологии - для тонзилэктомии, усечения носовых полипов, перегородки, обезболивания процесса прокалывания и промывания гайморовой пазухи.

Спрей Лидокаин эффективен при проведении диагностических манипуляций (введение гастродуоденального зонда, замена трахеотомической трубки) для анестезии глотки.

В гинекологии спрей применяют при удалении швов, рассечении женской промежности при родах, проведении операций на шейке матки.

В дерматологии спрей используют для обезболивания слизистых, кожи при проведении незначительных хирургических процедур.

Противопоказания

Лидокаин по инструкции противопоказан при блокаде атриовентрикулярной 2,3й степени, недостаточности сердечной 2,3й степени, выраженной брадикардии, гипотензии артериальной, шоке кардиогенном, полной поперечной сердечной блокаде, порфирии, миастении, выраженных почечных, печеночных патологиях, гиповолемии, глаукоме (для глазных инъекций), гиперчувствительности, лактации, беременности.

Спрей Лидокаин с осторожностью назначают ослабленным, пожилым пациентам, детям, больным эпилепсией, в шоковых состояниях, при брадикардии, патологии функции печени, нарушениях проводимости, беременности. Во время лактации спрей можно применять только в рекомендуемых дозировках.

Инструкция по применению Лидокаина

Перед применением Лидокаин по инструкции следует провести аллергопробу для выявления возможной чувствительности на препарат. Если возникнет отек или покраснение, применять Лидокаин для анестезии нельзя.

Раствор 2% Лидокаина (в ампулах) предназначен для подкожного, внутримышечного введения, проводниковой анестезии, закапывания в конъюнктивальный мешок, обработки слизистых.

Дозировка препарата индивидуальна, но в инструкции Лидокаина указаны такие средние дозировки: для проводниковой анестезии используют 100-200 мг средства (не больше 200мг), для обезболивания носа, ушей, пальцев – 40-60 мг препарата.

При назначении уколов Лидокаин, для достижения максимального терапевтического эффекта дополнительно назначают эпинефрин (если нет противопоказаний).

В офтальмологии капают до шести капель раствора, закапывая по две капли каждые 30-60 сек. Обычно 4-6 кап. на один глаз хватает для обезболивания перед проведением операций, диагностических манипуляций.

Для проведения терминальной анестезии максимально допустимая доза Лидокаин по инструкции – 20 мл. Продолжительность обработки – 15-30 мин.

При проведении анестезии детям, общая дозировка не должна превышать 3 мг на кг веса ребенка.

Раствор 10% Лидокаина (в ампулах) вводят внутримышечно и применяют в виде аппликаций. Допустимый объем Лидокаина для аппликаций – 2 мл.

Для остановки аритмического приступа делают внутримышечный укол Лидокаина – 200-400 мг. Ели приступ не остановлен, через три часа делают повторную инъекцию.

При аритмии можно вводить и 1, 2% раствор внутривенно струйно – 50-100 мг, после этого по инструкции Лидокаин вводят внутримышечно.

Применяя Лидокаин в ампулах 2 и 10% следует контролировать ЭКГ, воздерживаться от дезинфекции места укола растворами с тяжелыми металлами в составе.

При назначении средства в высоких дозах перед уколом принимают барбитураты.

Спрей Лидокаин применяют только местно. Распыляют препарат с небольшого расстояния непосредственно на место, требующее обезболивания, избегая попадания его в глаза, дыхательные пути.

При орошении ротовой полости из-за снижения чувствительности следует соблюдать осторожность, чтобы не поранить язык зубами.

В стоматологии, дерматологии применяют по 1-3 дозы 10% Лидокаина; в отоларингологии, черепно-лицевой хирургии – 1-4 дозы 10% Лидокаина; для проведения эндоскопического обследования – 2-3 дозы 10% р-ра; в гинекологии – 4-5 доз (при этом в акушерской практике разрешено использование до 20 доз 10% раствора).

При обработке обширных площадей можно использовать тампон, орошенный Лидокаином из балллончика.

Побочные действия

После препарата могут возникнуть слабость, головная боль, нистагм, утомляемость, эйфория, светобоязнь, нарушение слуха, онемение языка, губ, сонливость, ночные кошмары, диплопия (двоение в глазах), нарушение ритма и проводимости сердца, поперечная сердечная блокада, понижение давления, боль в груди, парестезии, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, судороги, тремор.

Лидокаин в больших дозах может привести к блокаде сердца, коллапсу, остановке сердца.

Также препарат может вызывать одышку, апноэ, аллергические ринит, конъюнктивит, дерматит, диспноэ, крапивницу, шок анафилактический, тошноту, рвоту, снижение температуры тела, чувство жара, озноб, онемение конечностей, болезненность в месте, где вводились уколы Лидокаин.

Спрей Лидокаин может спровоцировать: чувство жжения, аллергические проявления, понижение давления, инфаркт, депрессию, сонливость, тревожность, потерю сознания, спазмы, паралич дыхательных путей, раздражительность

Это лекарственное средство используется для восстановления нормального ритма сердца при всех видах желудочковых аритмий. Лидокаин рекомендуется при инфаркте миокарда, а также передозировке сердечных гликозидов. Препарат вводится внутривенно струйно при острых состояниях, затем в составе капельниц или внутримышечно.

📌 Читайте в этой статье

Действие при нарушении ритма

Антиаритмические свойства Лидокаина проявляются в основном на уровне клеток миокарда желудочков в виде таких биологических реакций:

  • стабилизирует мембрану;
  • улучшает проникновение калия;
  • ускоряет восстановление после прохождения импульса;
  • тормозит процесс возбуждения в волокнах Пуркинье;
  • снижает продолжительность активного периода;
  • останавливает круговую циркуляцию сигнала.

Особенностями механизма действия препарата является то, что наибольшую эффективность он проявляет по отношению к участкам с нарушенным питанием (ишемизированным), а на здоровую ткань сердца практически не оказывает влияния.

Также нужно учитывать, что точкой приложения для Лидокаина являются клетки проводящей системы сердца, которые расположены непосредственно в желудочках. Для предсердных аритмий назначение медикамента нецелесообразно.

В терапевтических дозах раствор Лидокаина не нарушает проводимость импульсов и силу сокращения миокарда. При быстром введении больших количеств препарата эти нежелательные реакции могут все же появляться, но на короткое время. При поступлении в вену начало действия наступает «на острие иглы» — на протяжении одной минуты, а длится около 20 минут. Внутримышечные инъекции нормализуют ритм на 5 — 10 минуте, их эффект продолжается до 1,5 часов.

Показания к назначению

В кардиологической практике препарат назначается при таких желудочковых аритмиях:

При экстрасистолии, мерцательной аритмии, тахикардии применяют препараты как новые, современные, так и старого поколения. Актуальная классификация антиаритмических препаратов позволяет быстрее сделать выбор из групп, основываясь на показаниях и противопоказаниях

  • Применяется поляризующая смесь давно в кардиологии. Показаниями являются: необходимость сокращения зоны некроза, улучшение снабжения кислородом сердца и прочие. Применяется в различных вариациях, в том числе с калием и магнием.
  • Назначается магнезия при гипертонии. Зачастую лечение проходит с капельницами, которые ставят внутривенно. Курс подбирает врач в зависимости от показателей и состояния пациентов.
  • Методика проведения лечения желудочковой тахикардии включает в себя применение препаратов, электроимпульсов, а в тяжелых случаях установку кардиовертера-дефибрилятора. Купирование симптомов пароксизмальной ЖТ влияет на прогноз развития болезни.
  • Принимать таблетки от сердцебиения можно только после консультации кардиолога. Дело в том, что только он может выбрать, какие именно нужны, чтобы снизить сердцебиение, поскольку не все помогут от сильного, учащенного ритма, тахикардии, аритмии.



  • Состав

    1 таблетка содержит активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат 20 мг (в пересчете на лидокаина гидрохлорид 100 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство.

    Код АТХ

    N01BB02, С01ВВ01

    Фармакологическое действие

    Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (1b класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

    Показания к применению

    Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия. Терминальная анестезия в офтальмологии. Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса), кардиогенный шок, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, нарушения внутрижелудочковой проводимости, синоатриальная блокада, кардиогенный шок. Инфицирование места предполагаемой инъекции. Ретробульбарное введение больным с глаукомой. Лидокаин не допускается применять для эпидуральной анестезии у пациентов с тяжелой артериальной гипотензией или с кардиогенным или гиповолемическим шоком. Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

    Способ применения и дозы

    Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5% раствор лидокаина (максимальная доза 400 мг) для блокады периферических нервов и нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора (не более 400 мг). для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы (не более 400 мг). для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 300 мг). для спинальной анестезии - 3-4 мл 2% раствора (60-80 мг). в офтальмологии: 2% раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием. Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора эпинефрина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора). Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40 - 50 %. в качестве антиаритмического средства: внутривенно, 25 мл 10% раствора следует развести 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 час - 300 мг, в сутки - 2000 мг. Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ- мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

    Форма выпуска

    Раствор для инъекций 20 мг/мл и 100 мг/мл. По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного в картонную упаковку (пачку).

    1. Антиаритмическое действие- подавляет образование импульсов в эктопических очагах желудочковой мускулатуры и, в меньшей степени, пред­сердной

    2. Подавляет незначительно или же не изменяет атриовентрикулярную и вну трижелудочковую проводимость

    З.В терапевтических дозах не угнетает сократительной способности мио­карда или же угнетает ее незначительно. Вообще отрицательное инотропное действие лидокаина значительно слабее, чем хинидина и прокаинамида

    4. Лидокаин, в отличие от хинидина и прокаинамида, при внутривенном введении не оказывает гипотензивного влияния

    Показания. Лидокаин применяется для лечения желудочковых экстрасистол и желудочковых тахикардии при следующих состояниях:

    При инфаркте миокарда

    При механическом раздражении сердца, при операциях на сердце и диагности­ческих манипуляциях, как катетеризация и ангиография При интоксикации препаратами наперстянки После электроимпульсного лечения При миокардитах и других сердечных болезнях

    Эффективность лидокаина достигает 80% при желудочковых экстрасистолиях и тахикардиях. Лидокаин вытеснил прокаинамид как первое медикаментозное средство при лечении желудочковых тахикардии. Следует иметь в виду, что встречаются и устойчивые к действию лидокаина желудочковые тахикардии, на которые может повлиять прокаин­амид. Однако обратная возможность наблюдается гораздо чаще.

    Не все желудочковые экстрасистолы подлежат лечению лидокаином. Показаны к такому лечению преимущественно желудочковые экстрасистолы при инфаркте миокарда, механическом раздражении, интоксикации препаратами наперстянки, кардиопатиях и когда они бывают частыми, более пяти в минуту, политопными, сгруппированными и ран­ними, с феноменом R-на-Т. Лидокаин применяется как профилактическое средство после успешного электроимпульсного лечения желудочковой тахикардии и мерцания желудоч­ков. Он подходящее средство и для лечения мерцания желудочков, резистентного к электроимпульсному лечению, и для лечения мерцания желудочков при интоксикации препа­ратами наперстянки.

    Эффект лидокаина при лечении наджелудочковых тахикардии и экстрасистол нена­дежен, поэтому его редко применяют в таких случаях.

    Противопоказания

    1. Атриовентрикулярная блокада II степени и полная атриовентрикуляр­ная блокада

    2. Синоаурикулярная блокада и брадикардия с замещающим узловым ритмом и атриовентрикулярной диссоциацией

    3. Тяжелая сердечная недостаточность и гипотония, когда они не связаны с аритмией желудочков

    4. Чрезмерная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда

    Дозировка и способ применения. Лидокаин метаболизируется в печени (на 90%) и только незначительное количество его выводится из организма с мочой без изменений. Лидокаин быстро инактивируется в организме -период его полураспада около 20 минут. Вводят лидокаин внутривенно под контролем электрокардиограммы. Однократная доза его составляет 50-100 мг (2% раствора 2,5-5 мл), что соответствует в среднем 1-2 мг на кг веса. Вливание производят медленно в течение 1-2 минут. Эффект наступает бы­стро- спустя 1-2 минуты, и достигает максимума через 10 минут. Продолжительное гь действия лидокаина 15-20 минут. При необходимости однократную дозу лидокаина мож­но ввести повторно и, иногда, третий раз через интервалы в 10-15 минут, но не более 300 мг в час. У больных с тяжелым поражением миокарда, сердечной недостаточностью, в шоковом состоянии и при недостаточности печени однократную дозу следует снизить до 25 мг. После начального струйного введения необходимо обеспечить медленное капельное введение. Для этой цели 500 мг лидокаина (10%-5 мл) растворяют в 500 мл 5% раствора глюкозы, физиологического раствора, раствора Рингера или декстрана. Скорость влива­ния для взрослых обычно 20-40, как исключение до 80, капель в минуту, то есть 2-4 мг в минуту. Общая суточная доза 2-3 г. Капельное вливание производят в течение 1-2 суток, редко больше. При наличии электрокардиографических признаков превышения дозирования лидокаина, а именно удлинение интервала PQ и (или) QRS, скорость введения следует уменьшить или прекратить вливание на 10-25 минут. Эффективная концентрация лидокаина в крови варьирует от 1,5 до 2 мг на литр. При внутримышеч­ном введении 300 мг лидокаина, по-видимому, можно достичь через 10-15 минут после инъекции удовлетворительной терапевтической концентрации его в крови, которая за­держивается примерно на два часа, не вызывая опасности появления некроза, в мышце в месте введения. Предпочитают вводить лидокаин в дельтовидную мышцу. Внутримышеч­ное введение можно повторять с интервалами в 3-4 часа 3-4 раза в сутки. Лидокаин рас­щепляется преимущественно в печени. Ввиду этого при выраженной недостаточности пе­чени необходимо уменьшать дозу лидокаина. Это необходимо производить и у больных с почечной недостаточностью и тяжелой сердечной и периферической сосудистой недоста­точностью.