1. В понятие “фармакокинетика” входит:
+ биотрансформация лекарственного препарата
– эффекты, вызываемые лекарственным препаратом
+ распределение лекарства в организме
+ выведение лекарства из организма
+ всасывание лекарственного препарата

2. К понятию “фармакокинетика” не относится:
– биотрансформация
– депонирование
+ локализация действия
+ механизмы действия
+ виды действия

3. Абсорбция лекарственных средств входит в понятие:
– Фармакодинамика
+ Фармакокинетика

4. Укажите энтеральные пути введения лекарственных средств:
+ per os
– под коку
+ сублингвально
– в мышцу
– в вену
+ ректально
+ трансбуккально

5. Введение лекарственных веществ через пищеварительный тракт обозначает термином:
+ энтеральное введение
– парентеральное введение

6. К парентеральным путям введения лекарственных средств относятся:
+ подкожный
+ внутримышечный
– сублингвальный, ректальный
+ внутривенный
+ внутриартериальный

7. Верно ли, что внутриартериальное введение веществ относят к парентеральным путям введения?
+ да
– нет

8. Можно ли отнести ректальное введение лекарственных средств к парентеральным путям введения?
– да
+ нет

9. Что характерно для введения лекарственных средств внутрь:
+ зависимость всасывания веществ в кровь от pH среды
+ зависимость всасывания веществ в кровь от характера содержимого ЖКТ
+ зависимость всасывания веществ в кровь от интенсивности моторики ЖКТ
– попадание лекарственных веществ в кровь, минуя печень

10. Суспензии нельзя вводить:
+ внутривенно
– под кожу
– внутримышечно
+ внутриартериально
+ под оболочки мозга

11. Какие из энтеральных путей введения обеспечивают попадание лекарственных веществ в общий кровоток, минуя печень?
– внутрь
+ сублингвальный
+ ректальный
– в двенадцатиперстную кишку

12. Какие лекарственные формы нельзя вводить в вену?
– гипертонические растворы
+ суспензии
+ масляные растворы

13. Что характерно для сублингвального введения лекарственных веществ:
– действие развивается медленнее, чем при назначении внутрь
+ их действие развивается быстрее, чем при назначении внутрь
+ лекарственные вещества попадают в кровоток, минуя печеночный барьер
– лекарственные вещества попадают в кровоток, проходя печеночный барьер

14. Фильтрация лекарственных веществ через клеточную мембрану зависит от осмотического градиента?
+ да
– нет

15. Что характерно для активного транспорта лекарственных веществ через мембраны:
+ требует затраты энергии
+ может осуществляться против градиента концентрации
– характеризуется отсутствием избирательности к определенным веществам
+ является насыщаемым процессом

16. Всасывание в желудочно-кишечном тракте слабых электролитов при повышении степени их ионизации:
– усиливается
+ ослабляется
– не изменяется

17. Всасывание лекарственных веществ из кишечника против градиента концентрации макет обеспечиваться:
– фильтрацией
– пассивной диффузией
+ активным транспортом

18. В какой среде пищеварительного тракта лучше всасываются слабокислые лекарственные вещества?
+ в кислой
– в щелочной

19. Интенсивность пассивной диффузии лекарственного вещества через клеточные мембраны определяется:
– диаметром пор мембраны
+ степенью липофильности вещества
+ трансмембранным градиентом концентраций вещества

20. В какой среде пищеварительного тракта лучше всасываются основания?
– в кислой
+ в щелочной

21. Степень всасывания лекарственных веществ при введении внутрь можно оценить с помощью показателя:
– клиренс
+ биодоступность
– константа ионизации
– период полуэлиминации (период «полужизни»)
– объем распределения
– ничего из перечисленного

22. Что такое биодоступность?
– способность веществ накапливаться в тканях
+процент дозы, достигшей системного кровотока
– процент дозы, прошедший через печень

23. Верно ли, что биодоступность лекарственного вещества определяется как отношение количества неизмененного вещества, достигшего системной циркуляции, к введенной дозе?
+ да
– нет

24. При введении вещества внутрь его биодоступность в целом определяется:
– только степенью всасывания вещества в ЖКТ
– только метаболизмом вещества при первом прохождении через печень
+ степенью всасывания и метаболизмом при первом прохождении через печень

25. Отметьте типы транспорта лекарств через мембрану:
+ пассивная диффузия
+ активный транспорт
+ фильтрация через поры
– ингибиция ферментов
+ пиноцитоз

26. Какие соединения легче проникают через гистогематические барьеры из крови в ткани:
+ неполярные липофильные
– полярные гидрофильные

27. Через гематоэнцефалический барьер затруднено прохождение:
– неполярных липофильных веществ
+ полярных гидрофильных веществ

28. Через клеточные мембраны легче проникают:
– полярные соединения
+ неполярные соединения

29. Какие вещества легче проникают в ткани мозга?
+ липофильные
– гидрофильные

30. Что характерно для лекарственных веществ, связанных с белками плазмы крови:
+ не проявляют фармакологической активности
– быстрее метаболизируются
– быстрее выводятся из организма

31. Правильно ли утверждение, что длительность действия лекарственного вещества может зависеть от степени его связывания с белками плазмы крови?
+ да
– нет

32. Распределение и выведение лекарственных веществ относятся к:
– фармакодинамике
+ фармакокинетике

33. Депонирование лекарственных веществ входит в понятие:
– фармакодинамике
+ фармакокинетике

34. Объем распределения показывает:
– в каком объеме жидкости организма равномерно распределяется вещество
– в каком объеме организма равномерно распределяется вещество
+ в каком объеме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кровоток количество вещества, чтобы его концентрация равнялась концентрации вещества в плазме крови
– в каком объеме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кровоток количество вещества, чтобы его концентрация равнялась концентрации в тканях

35. Отметьте реакции метаболической трансформации:
– образование соединений с глюкуроновой кислотой
– метилирование
+ восстановление
+ окисление
+ гидролиз

36. Какие реакции относятся к процессам конъюгации:
– гидролиз
+ ацетилирование
+ глюкуронирование
+ метилирование
– окисление

37. Окисление относится к процессам:
– конъюгации
+ метаболической трансформации

38. Отметьте преимущественную направленность изменений лекарственных веществ под влиянием микросомальных ферментов печени:
– повышение липофильности
+ повышение гидрофильности
– увеличение фармакологической активности
+ снижение фармакологической активности
+ повышение полярности
– снижение полярности

39. Микросомальные ферменты печени воздействуют преимущественно на:
+ липофильные соединения
– гидрофильные соединения

40. Могут ли при биотрансформации лекарственных веществ образоваться фармакологически более активные вещества?
+ да
– нет

41. Могут ли продукты биотрансформации лекарственных веществ превосходить по токсичности исходные соединения?
+ да
– нет

42. Под влиянием индукторов микросомальных ферментов печени (например, фенобарбитала) синтез этих ферментов:
+ увеличивается
– уменьшается
– не изменяется

43. Скорость биотрансформации большинства лекарственных веществ увеличивается:
+ при индукции микросомальных ферментов печени
– при ингибировании микросомальных ферментов печени
– при связывании веществе белками плазмы крови
– при заболеваниях печени

44. Каким показателем определяется скорость элиминации лекарственного вещества путем биотрансформации:
+ метаболический клиренс
– константа ионизации
– экскреторный клиренс
– период полуэлиминации

45. Метаболиты, образующиеся в результате биотрансформации лекарственных веществ:
+ более полярны
– легче реабсорбируются в почечных канальцах
– более липофильны, чем исходное вещество

46. Скорость метаболизма лекарственных средств снижена:
+ у детей в первые месяцы жизни
+ у пожилых лиц три заболеваниях печени
– при регулярном применении индукторов микросомальных ферментов печени

47. Что такое печеночный клиренс?
– выведение веществе желчью
+ скорость очищения плазмы крови от лекарственного вещества

48. Экскреторный клиренс показывает:
+ какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет выделения вещества из организма
– какое количество лекарственного вещества выделяется из организма за единицу времени
– какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет биотрансформации вещества

49. Метаболический клиренс показывает:
+ какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет биотрансформации вещества
– какое количество лекарственного вещества подвергается биотрансформации в единицу времени
– какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет экскреции вещества из организма

50. Площадь под кривой (AUC), отражающей зависимость изменения во времени концентрации вещества в плазме крови после введения вещества внутрь:
– прямо пропорциональна вводимой дозе вещества
+ используется при расчете биодоступности вещества
– не дает информации о биодоступности вещества

51. Укажите пути выведения лекарственных веществ из организма:
+ почки
+ легкие
+ кишечник
+ потовые железы
+ кожа
+ молочные железы

52. Газообразные лекарственные вещества выделяется преимущественно:
– через почки
+ через легкие
– через кожу

53. Путем почечной экскреции легче выделяются:
– неполярные липофильные вещества
+ полярные гидрофильные вещества

54. Как изменяется почечная экскреция слабых электролитов при повышении их ионизации?
+ увеличивается
– уменьшается

55. Для ускорения выведения почкам и слабокислых соединений необходимо изменить реакцию первичной мочи:
– в кислую сторону
+ в щелочную сторону

56. Для ускорения выведения почками оснований реакцию первичной мочи изменяют:
– в щелочную сторону
+ в кислую сторону

57. В почках ограничена фильтрация:
– липофильных веществ
– гидрофильных веществ
– слабых кислот
– слабых оснований
– полярных соединений
– неполярных соединений
+ веществ, связанных с белками плазмы крови

58. Что такое период полуэлиминации (период “полужизни”)?
+ время, за которое концентрация вещества в плазме снижается вдвое
– время, равное половине периода полной элиминации вещества

59. Период полуэлиминации веществ зависит от их дозы
– верно
+ не верно

60. Общий клиренс – это сумма:
– почечного и печеночного клиренсов
– почечного и экскреторного клиренсов
– печеночного и метаболического клиренсов
– почечного и метаболического клиренсов
+ экскреторного и метаболического клиренсов

61. Общий клиренс – показатель, характеризующий:
– всасывание лекарственного вещества с места введения
– распределение лекарственного вещества

Элиминацию лекарственного вещества из организма
– депонирование лекарственного вещества
– ничего из перечисленного

62. Укажите факторы, влияющие на общий клиренс лекарственного вещества:
– величина вводимой дозы
– биодоступность
+ скорость биотрансформации
+ скорость экскреции
– ничего из перечисленного

63. Что такое объем распределения:
– объем жидкости организма, в котором равномерно распределяется достигшее системного кровотока количество лекарственного вещества
+ объем жидкости, в котором при равномерном распределении попавшего в кровоток количества лекарственного вещества создается концентрация, равная концентрации вещества в плазме крови
– правильных утверждений нет

64. Интенсивное связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови:
+ уменьшает его объем распределения
– увеличивает его объем распределения
– не влияет на его объем распределения

65. Что такое равновесная сывороточная концентрация?
– концентрация вещества в плазме крови через 2-3 периода полуэлиминации
+ скорость поступления вещества в организм равна скорости выведения
– концентрация двух препаратов в крови при их совместном введении
– концентрация вещества в крови после первого прохождения через печень

66. Что такое пресистемный метаболизм?
+ изменение концентрации вещества после первого прохождение лекарственного вещества через печень
– изменение концентрации вещества вследствие распределения его в организме
– взаимодействие лекарственных веществ в процессе метаболизма
– правильных ответов нет

67. Что изучает фармакокинетика:
– механизм действия лекарственных средств
+ закономерности поглощения, распределения, превращения и выведения лекарственных средств
– особенности взаимодействия лекарственных средств с рецепторами
– взаимосвязь между химической структурой и биологической активностью биологически активных веществ

68. Какие пути введения лекарственных средств относятся к энтеральным:
– все, минующие ЖКТ
+ все пути введения через ЖКТ
– только через рот (per os)

69. Какие пути введения ЛС относятся к парентеральным:
– только в/в
– все, проходящие через ЖКТ
+ все, минующие ЖКТ

70. Какие факторы влияют на всасывание ЛС в ЖКТ:
+ взаимодействие ЛС с желудочным соком и / или пищеварительными ферментами
– взаимодействие ЛС с пищей
– физиологическое состояние слизистой оболочки тонкого и толстого кишечника
– особенности кровоснабжения печени

71. Что понимают под термином пресистемная элиминация:
– скорость выведения ЛС
+ потерю части ЛС при первом прохождении через печень
– скорость всасывания ЛС

72. При каких способах введения ЛС не подвергаются пресистемной элиминации:
+ ректальном
+ сублингвальном
+ внутривенном
– внутрь (per os)

73. При каких способах введения ЛС подвергаются пресистемной элиминации:
+ через рот
– трансдермальном
– инъекционных

74. В каком органе происходит микросомальная биотрансформация ЛС:
– в легких
– в почках
+ в печени

75. Биологическое значение биотрансформации ЛС заключается:
– в повышении концентрации ЛС в плазме крови
+ в превращении ЛС в более полярное (водорастворимое) состояние
– в инактивации ЛС

76. Какие из механизмов экскреции ЛС почками предусматривает выведение препарата против градиента концентрации:
– клубочковая фильтрация
+ канальциевая экскреция
– канальциевая реабсорбция

77. В понятие фармакодинамика входит
– биотрансформация лекарств
+ эффекты, вызываемые лекарствами
– распределение лекарств
– выведение лекарств из организма
– способы введения лекарства в организм

78. Фармакодинамика не изучает:
– локализацию действия
+ распре деление
+ метаболическую трансформацию
– механизмы действия
+ выведение

79. Способность веществ связываться со специфическими рецепторами обозначается как:
– конъюгация
+ аффинитет
– внутренняя активность
– эффективность

80. Аффинитет – это:
+ способность вещества связываться со специфическими рецепторами
– способность вещества стимулировать рецепторы
– способность вещества вызывать эффект при взаимодействии с рецептором

81. Что такое внутренняя активность?
– способность веществ связываться со специфическими рецепторами
+ способность вызывать стимуляцию рецепторов
– способность вещества блокировать рецепторы
+ свойство, присущее агонистам
– свойство, присущее антагонистам

82. Отметьте принципиальное отличие антагониста от полного агониста:



– обладает низким аффинитетом к рецепторам

83. Чем частичные агонисты отличаются от полных агонистов:
– большей внутренней активностью
+ меньшей внутренней активностью
– большей эффективностью
+ меньшей эффективностью

84.Отметьте принципиальное отличие антагониста от частичного агониста:
– не обладает аффинитетом к рецепторам
– обладает аффинитетом к рецепторам
– обладает низкой внутренней активностью
+ не обладает внутренней активностью

85. Этиотропная фармакотерапия предполагает воздействие на:
– отдельные симптомы
+ причину заболевания
– механизмы развития заболевания

86. Резорбтивное действие лекарств проявляется:
– на месте введения или нанесения лекарств
+ при проникновении препаратов в кровь и через гематогематические барьеры

87. Рефлекторное действие лекарств проявляется:
– на месте введения или нанесения лекарства
– при проникновении препаратов в кровь и через гематогематические барьеры
– после выведения лекарств из организма
– как ответ на раздражение чувствительных рецепторов
– при комбинации двух и более лекарств

88. Что такое продолжительность действия лекарственного вещества?
– время действия препарата до его полного выведения
+ время, в течение которого препарат оказывает фармакологический эффект
– время, за которое препарат метаболизируется в печени
– время достижения максимальной концентрации в крови

89. Отметьте типовые механизмы действия лекарственных веществ:
+ взаимодействие с рецептором
+ изменение активности ферментов
– потенцирование эффекта
+ физико-химическое действие на мембраны клеток
+ вытеснение субстрата из связи с белком
– блокада ферментов метаболизма

90. Что такое первичная фармакологическая реакция?
+ специфическое взаимодействие молекул лекарственного вещества с биомолекулами субстрата


– направленность и конечный результат действия лекарственного вещества

91. Что такое фармакологический эффект?
– специфическое взаимодействие молекул лекарственного вещества с биомолекулами субстрата
– реакция, проявляющаяся при взаимодействии лекарственных веществ
– специфическое взаимодействие молекул лекарственного вещества с ферментами печени
+ направленность и конечный результат действия лекарственного вещества

92. Все вещества действуют посредством специфических рецепторов
– верно
+ не верно

93. Отметьте основные типы рецепторов:
+ ионные каналы
– микросомальные ферменты печени
+ факторы транскрипции
– полирибосомы

94. В чем состоит функция вторичного мессенджера?
+ усиление внеклеточного сигнала
– блокада внеклеточного сигнала
– ускорение метаболизма лекарственного вещества
– правильных ответов нет

95. Отметьте виды действия лекарственных веществ:
+ местное
+ рефлекторное
– экскреторное
+ необратимое
– верно все вышеперечисленное

96. Назовите реакцию организма на ЛС, реализующуюся на уровне отдельного органа:
– специфическая
– системная
+ органоспецифическая
– местная

97. Что понимают под термином резорбтивное действие ЛС:
+ фармакологический эффект, реализующийся после попадания ЛС в циркуляторное русло (в кровь)
– фармакологический эффект, реализующийся на месте введения ЛС

98. Какие основные механизмы действия лекарственных средств бывают:
+ прямое химическое взаимодействие
+ физико-химическое взаимодействие лекарственных средств на мембранах клеток
+ действие на специфические ферменты
+ действие на специфические рецепты
– действие на внеклеточные и внутриклеточные образования

99. Что про исходит с клеточной мембраной в результате физико-химического взаимодействия с ЛС:
– изменяется структура мембраны
– изменяется трансмембранный потенциал
+ изменяется проницаемость мембраны для ионов натрия и кальция и других ионов

100. Как называется лекарственные средства, угнетающие активность ферментов:
– индукторы ферментов
+ ингибиторы ферментов
– биокорректоры ферментов

101. Что понимают под термином медиатор:
– лекарственное средство, взаимодействующее с рецептором
– эндогенное биологически активное вещество, взаимодействующее с рецептором
+ эндогенное биологически активное вещество, в результате взаимодействия которого с рецептором изменяется функциональная активность клетки

102. Какие рецепторы с точки зрения клеточной топографии бывают:
+ мембранные рецепторы
+ цитозольные рецепторы
– органные рецепторы

103. Какие лекарственные средства называются агонистами рецепторов:
+ препятствующие взаимодействию с рецептором медиатора и / или других ЛС
– действующие на рецептор подобно медиатору
– вызывающие структурную перестройку рецептора

104. Какие лекарственные средства относятся к неселективным антагонистам рецепторов:
– стимулирующие все типы рецепторов
– стимулирующие только мембранные рецепторы
+ блокирующие все рецепторы
– стимулирующие только рецепторы определенного типа (включая все их подтипы)

105. Какие лекарственные средства относят к селективным антагонистам рецепторов:
– блокирующие все типы рецепторов
– блокирующие только цитозольные рецепторы
+ блокирующие только определенный подтип какого-либо типа рецепторов

106. Отметьте явления, возникающие при повторном введении препаратов:
+ кумуляция
+ лекарственная зависимость
– потенцирование
+ привыкание
+ тахифилаксия

107. Отметьте виды антагонизма:
+ прямой
– суммированный
+ химический
+ непрямой
+ физический

108. Отметьте виды синергизма:
– прямой
+ суммированный
– химический
– непрямой
+ потенцированный

109. Где могут протекать химические взаимодействия лекарственных средств?
+ в составе лекарственного препарата
+ в плазме крови
– в процессе метаболизма
– правильных ответов нет

110. Какие основные цели преследует назначение комбинированной фармакотерапии:
+ повышение эффективности лечения
+ уменьшение токсичности ЛС за свет назначение его в меньших дозах
+ предупреждение и коррекция побочных эффектов ЛС

111. Что Вы понимаете под термином синергизм:
– уменьшение фармакологического действия комбинируемых ЛС
+ усиление фармакологического действия комбинируемых ЛС
– изменение фармакологического действия комбинируемых ЛC

112. Что Вы понимаете под термином аддитивное действие ЛС:

+ вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект выше, чем эффект каждого отдельно взятого ЛС который, однако, не достигает по интенсивности арифметической суммы их эффектов

113. Что вы понимаете под термином суммация эффектов комбинируемых ЛС:
+ вид синергизма, при котором происходит суммация фармакологического эффекта ЛС

– вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект комбинируемых ЛС выше арифметической суммы их фармакологических эффектов

114. Что вы понимаете под термином потенцирование эффектов ЛС:
– вид синергизма, при котором происходит суммация фармакологического эффекта ЛС
– вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект выше, чем эффект каждого отдельно взятого ЛС который, однако, не достигает по интенсивности арифметической суммы их эффектов
+ вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект комбинируемых ЛС выше арифметической суммы их фармакологических эффектов

115. Что такое фармацевтическое взаимодействие:
– взаимодействие ЛС на уровне юс метаболизма
+ взаимодействие ЛС, в основе которого лежит их физико-­химическое взаимодействие
– взаимодействие ЛС на мембране клеток – мишеней

116. Как называется вид взаимодействия ЛС, происходящий на уровне рецептора:
– фармацевтическое
+ фармакодинамическое
– физиологическое
– фармакокинетическое

117. От каких свойств ЛС зависит их конкурентоспособность за связывание с рецептором
+ от гидрофильности
– от липофильности
– от аффинитета к рецептору
– от лекарственной формы

118. Как влияют индукторы метаболизма ЛС на метаболизм в печени одновременно принимаемых ЛС:
+ ускоряют их метаболизм
– замедляют их метаболизм
– не влияют

119. Как влияют ингибиторы метаболизма на метаболизм в печени одновременно принимаемых ЛС:
+ замедляют их метаболизм
– ускоряют их метаболизм
– не влияют

120. Как следует измерить дозу ЛС, назначаемого одновременно с ЛС – индуктором метаболизма:
+ увеличить
– уменьшить
– не следует измерять

121. Как следует измерить дозу ЛС, назначаемого одновременно с ЛС – ингибитором метаболизма:
+ уменьшить
– увеличить
– не следует измерять

122. Что характерно для фармакологического антагонизма?
– проявляется в процессе изготовления лекарственного препарата
– проявляется при действии препаратов на специфические рецепторы
– приводит к потенцированию фармакологического эффекта
– правильных ответов нет

123. Аддитивное действие двух лекарственных средств – это:
– значительное усиление их фармакологического действия
+ суммирование их эффектов
– ослабление их фармакологического действия

124. Как называется накопление в организме лекарственного вещества при его повторных введениях?
– функциональная кумуляция
+ материальная кумуляция
– аддитивный эффект

125. Чем проявляется потенцирование эффекта:
+ превышением суммы эффектов обоих веществ
– возникновением привыкания
– уменьшение длительности действия одного из лекарств
– снижением эффективности обоих препаратов
– развитием лекарственной зависимости

126. Увеличение специфического эффекта лекарства при его повторном введении наблюдается при:
+ кумуляции
– привыкании
– лекарственной зависимости
– сенсибилизации
– феномене отмены

127. Снижение эффекта при повторном введении лекарственных препаратов наблюдается при:
+ привыкании
– кумуляции
– сенсибилизации
– психической лекарственной зависимости
– физической лекарственной зависимости

128. Привыкание характеризуется:

+ снижением эффективности при повторном применении
– непреодолимым желанием повторно принять лекарство
– развитием сенсибилизации
– синдромом отмены

129. Чем характеризуется кумуляция:
– Возникает только при приеме внутрь
+ Развивается при повторном введении лекарственного препарата
+ Усиление эффекта лекарственного препарата
+ Необходимость коррекции дозы
+ Повышение риска развития побочных эффектов

130. Кумуляция – это:
– повышение чувствительности организма к лекарственному веществу
+ накопление в организме лекарственного вещества
– необычная реакция организма на лекарственное вещество

131. Как изменяется эффект лекарственного вещества в случае его кумуляции:
– ослабляется
+ усиливается
– извращается
– не изменяется
– укорачивается

132. “Накопление” фармакологического эффекта лекарственного вещества при его повторных введениях обозначается как:
+ функциональная кумуляция
– материальная кумуляция
– потенцирование
– тахифилаксия

133. Быстрое привыкание к лекарственному средству обозначается как:
– идиосинкразия
– сенсибилизация
– кумуляция
+ тахифилаксия
– абстиненция

134. Накопление в организме лекарственного вещества при повторных его введениях обозначается как:
– функциональная кумуляция
+ материальная кумуляций
– аддитивный эффект
– потенцирование

135. Отметьте виды взаимодействия лекарств в организме:
+ синергизм
+ антагонизм
+ потенцирование
– кумуляция
+ суммация

136. Что характерно для лекарственной зависимости
– развитие тахифилаксии
– увеличение эффекта при повторном введении
+ непреодолимое стремление к повторному приему лекарства с целью улучшения самочувствия и повышения настроения
– возникновение сенсибилизации
– кумуляция

137. Каким термином обозначают необычные реакции на лекарственные средства, связанные с генетически обусловленными энзимопатиями?
– сенсибилизация
– тахифилаксия
+ идиосинкразия
– абстиненция
– привыкание

138. Идиосинкразия – это:
– накопление в организме лекарственного вещества
– повышение чувствительности организма к лекарственным препаратам
+ необычная реакция организма на лекарственное вещество
– аллергическая реакция

139. Лекарственная зависимость проявляется:
– только при внутривенном введении
– ослаблением эффекта при повторном введении
+ не преодолимым желанием повторно принять лекарство
– усилением эффекта при повторном введении
– развитием кумуляции

140. Что такое тахифилаксия:
– проявление взаимодействия лекарств
– лекарственная зависимость
+ разновидность привыкания
– вид кумуляции
– синоним десенсибилизации

141. Синдром абстиненции характерен для:

+ физической зависимости
– кумуляции лекарственного средства

142. Стремление к повторным приемам какого-либо средства характерно для:
– привыкания к лекарственному средству
+ психической лекарственной зависимости

143. В процессе фармакокинетического взаимодействия лекарственные вещества могут:
+ вытеснять друг друга из связи с белком плазмы крови
– инактивироваться при смешивании в одном шприце
+ менять активность метаболизма
– конкурировать за специфические рецепторы

144. Лекарственная аллергия:
+ нежелательна
+ относится к побочным эффектам
+ возникает даже в терапевтических дозах
– возникает только в токсических дозах

145. Нежелательные эффекты лекарственного вещества, возникающие при его применении в дозах, превышающих терапевтические, называют:
– побочным действием
+ токсическим действием
– идиосинкразией
– тератогенным действием
– мутагенным действием

146. Токсическое действие возникает:
+ при передозировке
+ при кумуляции

147. Как называется врожденная гиперчувствительность организма к ЛС:
– аллергия
+ идиосинкразия
– тератогенность
– эмбриотоксичность

148. Как называется приобретенная гиперчувствительность организма к ЛС:
– идиосинкразия
+ аллергия
– индивидуальная непереносимость
– сенсибилизация

149. Что лежит в основе идиосинкразии:
– рожденная патология внутренних органов
– тяжелая черепно-мозговая травма
+ врожденное отсутствие или нарушение активности определенных ферментов

150. На какой по счету прием ЛС развивается идиосинкразия:
+ на первый прием ЛС
– на повторный прием ЛС
– по завершении курса приема ЛС

151. Относительная передозировка возникает:
– при введении большей дозы препарата
+ при кумуляции
+ при патологии печени и почек
+ из-за недоучета индивидуальных особенностей больного

152. Определить вид нежелательных эффектов лекарственных веществ: мало зависят от дозы, возникают, как правило, при повторных введениях лекарственных веществ:
– побочные эффекты неаллергической природы
+ побочные эффекты аллергической природы
– токсические эффекты
– идиосинкразия

153. Определить вид нежелательных эффектов лекарственного вещества: усиливаются с увеличением дозы, возникают при введении вещества в терапевтических дозах:
+ побочные эффекты неаллергической природы
– побочные эффекты аллергической природы
– токсические эффекты

154. Что характерно для побочных эффектов неаллергической природы?
+ возникают при применении вещества в терапевтических дозах
+ относятся к спектру фармакологического действия лекарственного вещества
– их выраженность не зависит от дозы
+ их выраженность возрастаете увеличением дозы

155. Что характерно для побочных эффектов аллергической природы?
+ возникают при использовании вещества в любой дозе
– относятся к спектру фармакологического действия лекарственного вещества
+ обычно возникают при повторном введении лекарственного вещества
– обычно возникают при первом введении лекарственного вещества

156. Каким термином обозначают нежелательное действие лекарственных средств при их применении в терапевтических дозах?
+ побочное действие
– токсическое действие

157. Выраженность каких побочных эффектов мало зависит от дозы вещества?
+ аллергической природы
– неаллергической природы

158. Побочные эффекты не аллергической природы при увеличении дозы лекарственного средства:
+ усиливаются
– не изменяются
– уменьшаются

159. Лекарственные вещества могут не оказывать побочного действия
– верно
+ не верно

160. Тератогенное действие – это:
+ возникновение врожденных уродств у детей при приеме лекарственных средств в период беременности


– раздражающие эффекты
– способность индуцировать мутации

161. Мутагенное действие лекарственных веществ – это:
– врожденная повышенная чувствительность к какому-либо лекарственному веществу
– способность вызывать развитие злокачественных опухолей
+ способность вызывать изменения в генетическом аппарате
– врожденная повышенная чувствительность к какому-либо лекарственному веществу

162. Что такое эмбриотоксическое действие лекарственных средств:
+ неблагоприятное действие на плод, возникающее до периода имплантации
– нежелательное влияние на плод в 3 триместре беременности

163. Что такое фетотоксическое действие:
+ нежелательное действие на плод, приводящее к наследственным ферментопатиям
– действие на эмбрион, приводящее к врожденным уродствам

164. Что такое средняя терапевтическая доза:

+ доза, которая вызывает оптимальное терапевтическое или профилактическое действие у большинства больных
– доза, которая вызывает тяжелую интоксикацию

165. Что такое минимальная токсическая доза?
– максимальное количество препарата, не вызывающее токсическое действие
– доза, которая вызывает оптимальное терапевтическое или профилактическое действие у большинства больных
+ доза, которая вызывает минимальные патофизиологические изменения
– доза, которая вызывает летальный исход в 10% наблюдений
– доза, которая вызывает интоксикацию или отравление в 50% наблюдений

166. Величина эффекта лекарственного вещества может изменяться в зависимости от времени суток
+ верно
– неверно

167. Широта терапевтического действия лекарственного вещества определяется:
– соотношением пороговой и максимальной токсической доз
– соотношением минимальной эффективной и средней терапевтической доз
+ соотношением минимальной эффективной и минимальной токсической доз
– соотношением средней терапевтической и минимальной токсической доз

168. Что такое ЕД50:
– доза, в которой вещество вызывает эффект, равный половине максимального эффекта
– доза, равная половине высшей терапевтической дозы вещества
+ является мерой активности вещества
– является мерой эффективности вещества

169. Что такое терапевтический индекс?
– отношение максимальной эффективной дозы к ЛД50
+ отношение ЛД50 к ЕД50
– отношение широты терапевтического действия к ЕД50

170. Чем больше терапевтический индекс, тем:
+ препарат безопаснее
– препарат токсичнее

171. Что такое хронотерапия?
– хронология схем терапии
+ терапия с учетом биологических ритмов
– терапия хронических заболеваний

172. Укажите динамику зависимости «доза-эффект»:
– средняя терапевтическая – токсическая – высшая терапевтическая
+ средняя терапевтическая – высшая терапевтическая – токсическая
– высшая терапевтическая – средняя терапевтическая – токсическая
– высшая терапевтическая – токсическая – средняя терапевтическая
– токсическая – средняя терапевтическая – высшая терапевтическая

3. пути введения (пероральный, ректальный и др.)

4. состояние слизистой желудочно-кишечного тракта и его моторики (при поносе все «пролетает мимо»)

5. пища и другие лекарственные средства (с углем активированным)

6. изменение метаболических возможностей печени в результате нарушения её функций или печеночного кровотока. Снижение функции печени в результате её заболевания или уменьшения печеночного кровотока приведет к увеличению биодоступности препарата (но только в том слу-

чае, если он метаболизируется в печени).

Всасывание – это процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровь. Скорость и объем всосавшегося лекарства зависит от пути введения, периферического кровотока, растворимости лекарственного средства в тканях и месте его введения.

1.4. Механизмы всасывания (транспорт) лекарственных средств

Существуют следующие механизмы всасывания лекарственных форм: пассивная диффузия, фильтрация, облегченная диффузия, активный транспорт, пиноцитоз. Рассмотрим их подробнее.

1. Пассивная диффузия – через мембрану клеток без затрат энергии путем растворения в липидах мембран (большинство лекарственных веществ).

2. Фильтрация – через поры мембран. Зависит от осмотического давления. Диаметр пор в мембранах клеток эпителия кишечника – 4нм, поэтому небольшое количество молекул способно так всосаться (вода, этанол, мочевина, ионы).

3. Облегченная диффузия – перенос лекарств и метаболитов организма (глюкоза, аминокислоты) через мембраны клеток при участии специальных транспортных белков.

4. Активный транспорт . В этом процессе принимают участие транспортные системы мембран клеток. Активный транспорт характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможностью конкуренции двух веществ за один механизм. Поэтому требует обеспеченности энергией.

5. Пиноцитоз – процесс всасывания за счет выпячивания клеточной мембраны, захвата вещества с последующим образованием вакуоли, транспорта её через клетку и выведение содержимого вакуоли наружу (экзоцитоз).

После попадания в желудочно-кишечный тракт лекарства не сразу поступают в системный кровоток, а сначала проникают в воротную вену, несущую кровь от кишечника в печень. В печени одни лекарства разрушаются с образованием неактивных форм, что значительно уменьшает количество вещества, попавшего в системный кровоток; другие образуют метаболиты, иногда даже более эффективные, чем исходное вещество. Процессы, проходящие в печени, когда лекарство впервые проходит через неё, называются эффектом первого прохождения .

1.5. Распределение и перераспределение лекарственных веществ

Распределение и перераспределение – это процессы, протекающие в организме практически одновременно и, поэтому, неотделимы друг от друга. Распределение лекарственного вещества по различным тканям организма происходит после попадания его в системный кровоток. Распределение может быть равномерным и неравномерным.

Многие лекарственные вещества по мере из проникновения в плазму связываются в различной степени с ее белками, главным образом – с альбумином. Если препарат связывается с белками плазмы более чем на 89%, то говорят, что он практически полностью связывается с белком; если на 61-89% - в значительной степени связывается; если на 30-60% - умеренно связывается; а если менее чем на 30% - слабо связывается.

Факторы, влияющие на процесс распределения лекарств:

интенсивность периферического кровотока – основная часть лекарственного вещества в первые минуты после всасывания поступает в те органы, которые наиболее активно кровоснабжаются – сердце, печень и почки. Насыщение лекарственным препаратом мышц, слизистых оболочек, кожи и жировой ткани происходит медленнее;

связь с белками крови – многие лекарственные вещества связываются в крови с альбуминами (белки плазмы крови). Это с одной стороны приводит к снижению концентрации лекарства в тканях. т.к. только не связанный препарат проходит через мембраны, а с другой стороны, к временной потере фармакологической активности лекарства, т.к. вещество. находящееся в комплексе с белком. не проявляет своего специфического действия;

гематоэнцефалический или плацентарный барьеры – наличие данных барьеров затрудняет доставку лекарственных веществ;

депонирование – зависит от физико–химических свойств лекарственного вещества. Наиболее активно депонируются жирорастворимые лекарства в жировой клетчатке. Депонированное вещество неактивно;

накопление лекарственного вещества в месте действия. Происходит различными путями. Примером является транспорт лейкоцитами в очаг бактериального воспаления антибиотиков-макролидов.

1.6. Выведение (экскреция) лекарственных средств

и их метаболитов из организма

В литературе термины «элиминация» и «экскреция» употребляют как синонимы. Однако, элиминация – это более широкий термин, соответствующий сумме всех метаболических и экскреторных процессов, в результате которых активное вещество исчезает из организма.

Основной путь экскреции лекарств – с мочой. Другие возможные пути выведения – с желчью, калом, слюной, потом, грудным молоком и через лёгкие

(Таблица 1.6.1.).

Таблица 1.6.1.

Пути выведения лекарственных средств

Период полувыведения лекарства (Т ½) – это время, в течение которого концентрация этого лекарства в плазме снижается наполовину. На величину периода полувыведения оказывают влияние как метаболизм, так и выведение. Например, при нарушениях функции печени или почек, период полувыведения удлиняется. Длительный прием лекарств, в таких ситуациях, ведет к их накоплению. Коротким считается период полувыведения, составляющий 4-8 часов, длительным – 24 часа и более. Если у лекарства длительный период полувыведения (как у дигоксина – 36 часов), то до полного выведения лекарства после его однократного приема может потребоваться много дней.

2. ФАРМАКОДИНАМИКА

Это раздел общей фармакологии, изучающий действие лекарственных веществ на организм человека.

Механизм действия лекарственных веществ или первичная фармакологическая реакция – это взаимодействие лекарства с молекулой-мишенью в организме, приводящий к запуску фармакологических реакций результатом которых будет изменение внутриклеточной и тканевой активности.

2.1. Основные понятия фармакодинамики

Данный раздел освещает основные понятия фармакодинамики и дает их основную характеристику.

1. Препараты, вызывающие активацию рецепторов, называются аго-

нистами .

2. Препараты, блокирующие рецепторы – антагонистами . Другими словами, агонист – это лекарственное вещество, имеющее сродство к рецептору и внутреннюю активность. Если же вещество имеет способность только связываться с рецептором (т.е. имеет сродство), но при этом не способно вызывать фармакологический эффект (т.е. не имеет внутренней активности), то оно вызывает блокаду рецептора, препятствует действию агониста, и называется антагонистом (т.е. есть сродство, но нет внутренней активности).

3. Лекарственные вещества могут действовать подобно или противоположно эндогенным медиаторам. Если лекарственное вещество действует подобно медиатору, то оно называется миметиком (например, адреномиметик).

4. Лекарственные вещества препятствующее взаимодействию медиатора с рецептором называется блокатором (например, адреноблокатор) или литиком .

2.2. Виды взаимодействия лекарственных средств

Существует несколько видов взаимодействия лекарственных средств друг с другом. Мы рассмотри м основные из них.

1. Взаимодействие лекарств может протекать по типу синергизма и антагонизма .

Если лекарственные вещества действуют в отношении эффекта одноправлено, то такое взаимодействие называется синергизмом («син» - вместе, «ерго» - работать). Синергизм сопровождается усилением конечного эффекта.

Выделяют два варианта синергизма :

1. Суммация – эффекты при этом совпадают по типу простой суммы (например, взаимодействие анальгина и аспирина).

2. Потенцирование – при нем конечный эффект превышает сумму эффектов действующих веществ (например, антибиотики, сульфаниламидные препараты).

Антагонизм – это способность одного вещества уменьшать эффект друго-

Антагонизм выделяют :

- физический (при одновременном назначении любого препарата с активированным углем происходит его адсорбция и эффект снижается)

- химический (при взаимодействии кислот и щелочей происходит реакция нейтрализации)

- физиологический (связан со взаимодействием лекарств на уровне рецепторов)

2. Выделяют фармакологическое и фармацевтическое взаимодействия лекарственных средств.

– связано с несовместимостью ле-

карств в процессе их изготовления, хранения или при смешивании в одном шприце.

- нельзя смешивать кислоты и щелочи в одном шприце

- нельзя смешивать в одном шприце витамины группы В, т.к. они выпадают в осадок.

Фармакологическое взаимодействие – связано с изменениями фармакоки-

нетики и фармакодинамики лекарств, которое происходит внутри организма. О фармакокинетическом взаимодействии говорят, когда лекарственные

препараты взаимодействуют друг с другом на любом этапе прохождения через организм, т.е. при введении, при распределении на этапах биотрансформации и выведении.

1. При введении (всасывании):

- при одновременном назначении лекарственных средств с активированным углём эффект других препаратов снижается

- препараты железа плохо всасывается в присутствии антацидов (препараты, понижающие кислотность).

2. При распределении:

- одновременное назначение препаратов, сильно связывающихся с альбуминами крови приведет к усилению их эффектов, вплоть до токсических проявлений.

3. При биотрансформации:

- фенобарбитал активирует ферменты печени, поэтому быстрее выводятся из организма все лекарственные средства метаболизирующиеся в печени и эффект снижается (рифампицин – противотуберкулёзный препарат – при одновременном назначении с фенобарбиталом - эффект снижается).

4. При выведении:

- при лечении сульфаниламидными препаратами рекомендуется всегда обильное щелочное питьё, поскольку в кислой среде сульфаниламидные препараты выпадают в осадок, могут образовываться камни в почках.

2.3. Виды действия лекарственных средств

Выделяют несколько видов действия лекарственных средств на организм человека (Таблица 2.3.1.).

Таблица 2.3.1.

Виды действия лекарственных средств

Действие вещества, возникающее на месте его приложения (местные анестетики, прижигающие средства)

Выделяют 5 различных изменений, которые могут вызывать фармакологические вещества:

1. тонизирование, т.е. повышение функций организма до нормы (применение сердечных гликозидов при сердечной недостаточности)

2. возбуждение, т.е. повышение функций организма выше нормы (применение психостимуляторов)

3. седативное или успокаивающее – это понижение повышенной функций организма до нормы (прием препаратов валерианы при стрессе)

4. угнетение, т.е. снижение функций организма ниже нормы (прием снотворных средств)

5. паралич, т.е. прекращение функций организма (в медицинской практике используются эффекты обратимого паралича - общий наркоз)

2.4. Дозирование лекарственных средств

Выбор оптимальной для конкретного больного дозы лекарственного средства и режима приема – весьма ответственная задача. Для её выполнения необходимо знать принципы дозирования лекарств и их характеристики (Таблица 2.4.1.). Но не менее важно при определении дозы лекарственного средства ори-

ентироваться на условия, влияющие на фармакодинамику лекарственных веществ (Схема 2.4.1.).

химическое строение и физико-химические свойства

сочетанное применение лекарств

Схема 2.4.1. Условия, влияющие на фармакодинамику лекарственных веществ.

Таблица 2.4.1. Дозирование лекарственных средств и характеристика доз

Доза – количество лекарственного вещества, оказывающее необходимое (с точки зрения терапии заболевания) воздействие на организм.

Опасность передозировки зависит от широты терапевтического действия лекарственного средства, которую определяют в экспериментах на животных. Широта терапевтического действия – это диапазон доз от минимальной терапевтической до максимальной терапевтической (минимальной токсической) доз.

2.4.1. Виды фармакотерапии

В зависимости от дозы и условий, влияющих на фармакодинамику лекарственных средств выделяют следующие виды фармакотерапии:

 симптоматическая

 патогенетическая

 заместительная

 этиотропная

Медицина прошлого не знала истинных причин заболеваний, их патогенеза; единственно доступным для наблюдения были внешние, конечные проявления – симптомы болезни. Усилия врачей были направлены на поиск лекарств, временно устраняющих тот или иной симптом. Подобные средства получили название симптоматических, а назначение их – симптоматической терапии .

Поскольку в организме все взаимосвязано, одна причина может порождать несколько следствий, каждое из которых может стать причиной ряда вторичных патологических симптомов болезни. Стратегической целью патогенетической терапии является подавление механизмов развития болезни.

Фактически понятным вариантом патогенетической терапии является назначение естественных и синтетических биогенных стимуляторов, возмещающих их дефицит в организме человека. Такую терапию называют заместитель-

ной.

Однако идеалом фармакотерапии является возможность устранения причины заболевания. Хотя медицина вооружена не многими этиотропными лекарственными средствами, роль их в медицине исключительна. Назначение таких лекарственных препаратов называется – этиотропной терапией.

2.5. Виды взаимодействия лекарственных средств

Существует несколько видов взаимодействия лекарственных веществ и средств в организме человека при одновременном приеме двух и более лекарственных препаратов. Мы рассмотрим фармацевтическое (Схема 2.5.1.) и фармакологическое взаимодействия лекарств. Причем фармакологическое взаимодействие лекарств делиться на фармакокинетикое (Таблица 2.5.2.) и фармакодинамическое (Таблица 2.5.3.) взаимодействие.

Фармацевтическое взаимодействие

Физико-химическое взаимодействие

приводит к незапланированному изменению агрегатного состояния лекарственного вещества

Химическое

взаимодействие

инактивация лекарственных веществ при их смешивании вне организма или в просвете кишечника

Схема 2.5.1. Сочетанное применение лекарственных средств.

Таблица 2.5.2. Фармакокинетическое взаимодействия лекарственных средств

Действие лекарственных средств на организм может быть различным в зависимости от определенных факторов (Таблица 2.5.4.).

Таблица 2.5.4.

Зависимость действия лекарственных средств от особенностей организма

Вопросы для самоподготовки

1. Какие процессы являются предметом изучения фармакодинамики: всасывание лекарственных веществ, распределение лекарственных веществ в организме, метаболизм лекарственных веществ, локализация действия лекарственных веществ, фармакологические эффекты, выведение лекарственных веществ из организма, механизмы действия, депонирование лекарственных веществ, виды действия?

2. Какие процессы являются предметом изучения фармакокинетики: всасывание лекарственных веществ, распределение лекарственных веществ в организме, метаболизм лекарственных веществ, локализация действия лекарственных веществ, фармакологические эффекты, выве-

Вариант №1

1. Что включает понятие «фармакодинамика»?

1. Всасывание лекарственных веществ. 2. Распределение лекарственных веществ в организме. 3. Депонирование лекарственных веществ. 4. Локализацию действия лекарственных веществ. 5. Механизмы действия. 6. Фармакологические эффекты. 7. Виды действия. 8. Биотрансформацию. 9. Выведение лекарственных веществ из организма.

1. Как называют накопление в организме лекарственных веществ при их повторных введениях?

1. Функциональная кумуляция. 2. Материальная кумуляция. 3. Сенсибилизация.

1. При повторном применении лекарственных средств могут наблюдаться:

1. Антагонизм; 2. Привыкание; 3. Кумуляция; 4. Тахифилаксия; 5. Лекарственная зависимость.

Задача.

КАКИМИ ПРИЗНАКАМИ (А-В) СООТВЕТСТВУЮТ СВОЙСТВАМ ПОЛНОГО АГОНИСТА, ЧАСТИЧНОГО АГОНИСТА И АНТАГОНИСТА?

Влияние факторов внутренней и внешней среды на действие лекарственных веществ. Реакции организма на повторное и комбинированное действие лекарственных препаратов.

Вариант №2

Ответьте на вопросы тестового контроля, укажите один или несколько правильных ответов:

Отметить 4 основные «мишени» для лекарственных веществ:

1. Специфические рецепторы. 2. Структурные белки. 3. Транспортные системы. 4. Ионные каналы. 5. Ферменты.

Что характерно для привыкания к лекарственному веществу при его повторном введении?

1. Непреодолимое стремление к постоянному приёму лекарственного вещества. 2. Усиление эффекта лекарственного вещества. 3. Ослабление эффекта лекарственного вещества. 4. Абстиненция при отмене лекарственного вещества.

К понятию «фармакодинамика» относятся:

1. Механизм действия; 2. Виды действия; 3. Биотрансформацию лекарственных средств; 4. Локализация действия; 5. Фармакологические эффекты.

Задача.

КАКОЕ ВЕЩЕСТВО (А-В) ЯВЛЯЕТСЯ ПОЛНЫМ АГОНИСТОМ, ЧАСТИЧНЫМ АГОНИСТОМ, АНТАГОНИСТОМ?

Влияние факторов внутренней и внешней среды на действие лекарственных веществ. Реакции организма на повторное и комбинированное действие лекарственных препаратов.

Вариант №3

Ответьте на вопросы тестового контроля, укажите один или несколько правильных ответов:

Аффинитет:

Что характеризует физическую лекарственную зависимость?

1.Непреодолимое стремление к постоянному приёму лекарственного вещества. 2. Улучшение самочувствия после приёма лекарственного вещества. 3. Возможность быстрой отмены препарата при лечении лекарственной зависимости. 4. Необходимость постепенного снижения дозы препарата при лечении лекарственной зависимости. 5. Абстиненция.

При комбинированном введение лекарственных веществ могут наблюдаться:

1. Аддитивный эффект; 2. Антагонизм; 3. Привыкание; 4. Потенцирование.

Задача.

КАКОВ ХАРАКТЕР ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ВЕЩЕСТВА А и Б ПРИ ИХ КОМБИНИРОВАННОМ ПРИМЕНЕНИИ (А+Б)?

Приведены средние величины с доверительными границами.

Влияние факторов внутренней и внешней среды на действие лекарственных веществ. Реакции организма на повторное и комбинированное действие лекарственных препаратов.

Вариант №4

Ответьте на вопросы тестового контроля, укажите один или несколько правильных ответов:

Внутренняя активность:

1. Способность вещества связываться со специфическими рецепторами. 2. Способность вещества вызывать эффект при взаимодействии с рецепторами. 3. Величина дозы, в которой вещество вызывает максимальный эффект.

Каким термином обозначают необычные реакции на введение лекарственного средства?

1. Сенсибилизация. 2. Тахифилаксия. 3. Идиосинкразия.

Лекарственные средства комбинируют с целью:

1. Уменьшения проявления отрицательных эффектов лекарственных средств; 2. Повышения терапевтического эффекта; 3. Повышения терапевтической концентрации одного из лекарственных средств в крови; 4. Ускорения выведения из организма одного из лекарственных средств.

Задача.

КАК НАЗЫВАЕТСЯ НАБЛЮДАЕМОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ДВУХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ?

Регистрация изменений амплитуды сокращений икроножной мышцы при электрическом раздражении двигательного нерва. 1 – после введения пипекурония, 2 – на фоне ингаляции эфира и последующего введения пипекурония.

Влияние факторов внутренней и внешней среды на действие лекарственных веществ. Реакции организма на повторное и комбинированное действие лекарственных препаратов.

Повторные введения одного и того же лекарственного вещества могут приводить к количественному (увеличение или уменьшение) и качественному изменению фармакологических эффектов.

Среди явлений, наблюдаемых при повторных введениях лекарственных средств, различают кумуляцию, сенсибилизацию, привыкание (толерантность) и лекарственную зависимость.

Кумуляция (от лат. cumulatio – увеличение, скопление) - накопление в организме лекарственного вещества или вызываемого им эффектов.

Материальная кумуляция – увеличение в крови и/или тканях концентрации лекарственного вещества после каждого нового введения по сравнению с предыдущей концентрацией. Накапливаться при повторных введениях могут лекарственные вещества, медленно инактивируемые и медленно выводимые из организма, а также лекарственные средства, прочно связывающиеся с белками плазмы крови или депонирующиеся в тканях, например некоторые снотворные средства из группы барбитуратов, препараты наперстянки. Материальная кумуляция может быть причиной токсических эффектов, что нужно учитывать при дозировании подобных препаратов.

Фунциональная кумуляция – усиление эффекта лекарственного вещества при повторных введениях в отсутствии повышения его концентрации в крови и/или тканях. Этот вид кумуляции возникает при повторных приемах алкоголя. При развитии алкогольного психоза ("белая горячка") у восприимчивых лиц бред и галлюцинации развиваются в то время, когда этиловый спирт уже метаболизировался и не определяется в организме. Функциональная кумуляция также характерна для ингибиторов МАО.

Сенсибилизация . Многие лекарственные вещества образуют комплексы с белками плазмы крови, приобретающими при определенных условиях антигенные свойства. Это сопровождается образованием антител и сенсибилизацией организма. Повторное введение этих же лекарственных веществ вызывает аллергические реакции. Часто такие реакции возникают при повторных введениях пенициллинов, прокаина, водорастворимых витаминов, сульфаниламидов и др.

Привыкание (толерантность, от лат. tolerantia – терпение) – уменьшение фармакологического эффекта лекарственного вещества при его повторных введениях в той же дозе. При развитии привыкания для достижения прежнего эффекта необходимо увеличивать дозу ЛВ. Толерантность развивается как к терапевтическим, так и токсическим эффектам лекарственных средств. Например, при длительном применении морфина возникает толерантность не только к его анальгетическому действию, но и к угнетающему влиянию на дыхательный центр. Так, основной причиной привыкания к фенобарбиталу считают активацию его метаболизма вследствие индукции ферментов печени, вызываемой самим фенобарбиталом. Привыкание к лекарственным препаратам может развиваться в течение нескольких дней или месяцев.

В случае развития привыкания делают перерыв в применении данного вещества, а при необходимости продолжения лечения назначают препараты с аналогичным действием, но из другой химической группы. При замене одного вещества на другое независимо от его химической структуры может возникнуть перекресное привыкание (если эти вещества взаимодействуют с одними и теми же рецепторами или ферментами).

Частным случаем привыкания является тахифилаксия (от греч. tachys – быстрый, phylaxis – защита) – быстрое развитие привыкания при повторных введениях препарата через короткие промежутки времени (10 – 15 мин). Хорошо известна тахифилаксия к эфедрину, обусловленная истощением запасов норадреналина в окончаниях синаптических нервных волокон. С каждым последующим введением эфедрина количество выделяющегося в синаптическую щель норадреналина уменьшается, и гипертензивный эффект препарата (повышение АД) ослабляется.

Другой частный случай привыкания – митридатизм - постепенное развитие нечувствительности к действию лекарственного средства и ядов, возникающее при длительном их применении вначале в очень малых, а затем в возрастающих дозах. Согласно древнегреческой легенде, царь Митридат приобрел таким образом нечувствительность к многим ядам.

При повторном приеме некоторых веществ, вызывающих чрезвычайно приятные ощущения (эйфорию), у предрасположенных лиц развивается лекарственная зависимость.

Лекарственная зависимость – настоятельная потребность (непреодолимое стремление) в постоянном или периодическом возобновлении приеме определенного лекарственного вещества или группы веществ. Вначале вещество принимают для достижения состояния эйфории, благополучия и комфорта, устранения тягостных переживаний, испытания новых ощущений. Однако через определенное время потребность в повторном приеме становится непреодолимой, что усугубляется синдромом отмены: возникновением при прекращении приема данного вещества тяжелого состояния, связанного с психическими и соматическими нарушениями (нарушениями функций органов и систем организма). Такое состояние обозначают термином "абстиненция" (от лат. abstinentia – воздержание).

Различают психическую и физическую лекарственную зависимость.

Психическая лекарственная зависимость характеризуется резким ухудшением настроения и эмоциональным дискомфортом, ощущением усталости при лишении препарата. Она возникает при применении кокаина и других психостимуляторов (амфетамина), галлюциногенов (диэтиламид лизергиновой кислоты, LSD-25), никотина, индийской конопли (анаша, гашиш, план, марихуана).

Физическая лекарственная зависимость характеризуется не только эмоциональным дискомфортом, но и возникновением синдрома абстиненции.

Физическая лекарственная зависимость развивается к опиоидам (героину, морфину), барбитуратам, бензодиазепинам, алкоголю (этиловому спирту).

Лекарственная зависимость часто сочетается с привыканием, при этом для получения эйфории требуются все более высокие дозы вещества. Наиболее тяжело лекарственная зависимость протекает в случае сочетания психической зависимости, физической зависимости и привыкания.

Токсикомания – использование веществ с целью получения одурманивающего действия.

Наркомания – частный случай токсикомании, когда в качестве одурманивающего средства используют вещество, отнесенное к перечню веществ, вызывающих лекарственную зависимость (наркотических веществ) и подлежащих контролю.

Феномен отмены. Он может выражаться в двух (по сути - противоположных) вариантах. Первый встречается реже, в основном при длительном приеме гормональных средств и состоит в стойком подавлении функции собственных желез и выпадении соответствующих гормонов из регуляции. Особенно легко и нередко с трагическими последствиями этот вариант возникает при лечении кортикостероидами (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон). Вводимый извне гормон (или его аналог) делает ненужной работу собственной железы, и она подвергается (как неработающий орган) атрофии, степень которой пропорциональна длительности лечения. Восстановление структуры и функции, например, надпочечников после курса кортизонотерапии, может потребовать до полугода и более. Резкая же отмена применявшегося гормона вызывает острую кортикоидную недостаточность с шокоподобным синдромом при сильных стрессах, оперативных вмешательствах, травмах, с развитием тяжелых аллергических реакций и т. п.

1. Совместите:

ЛВАнтидот для химической инактивации ЛВ

1. сердечные гликозиды а) дипироксим

2. гепарин б) унитиол

3. ФОС в) протамина сульфат

4. меди сульфат г) пеницилламин

2. Совместите:

ЛВФармакодинамический антагонист

1. м-холиномиметики а) витамин К

2. Непрямые антикоагулянты б) налоксон

3. Наркотические анальгетики в) атропин

3. К веществам, обладающим антитоксическим действием относятся:

1. строфантин

2. фуросемид

3. уголь активированный

4. адреналина г/х

5. магния сульфат

4. Антагонист опиодных рецепторов:

1. фентанил

2. налоксон

4. промедол

5. парацетамол

5. Средства помощи при отравлении сердечными гликозидами:

1. хлорид кальция

2. хлорид калия

3. цитрат натрия

4. адреналина г/х

5. унитиол

6. Признаки острого отравления морфином:

1. коматозное состояние

2. угнетение дыхания

3. сужение зрачков

4. повышение температуры тела

5. понижение температуры тела

7. Признаки отравления барбитуратами:

1. сужение зрачков

2. слюнотечение

3. судороги

4. сонливость

8. Клинические признаки отравления белладонной (красавкой):

1. сухость во рту

2. расстройства речи и глотания

3. нарушение ближнего видения, светобоязнь

4. тахикардия

5. судороги

6. гиперсаливация

9. При острых отравлениях в качестве слабительных используют:

1. бисакодил

2. магния сульфат

3. препараты сены

4. натрия сульфат

10. К средствам, задерживающим всасывание веществ в кишечнике, относят:

1. раствор Рингера-Локка

2. раствор глюкозы

3. активированный уголь

4. перманганат калия

5. магния сульфат

11. Механизм детоксикационного действия Гемодеза:

1. связывание токсинов в крови

2. связывание токсинов в ж-к-т

3. повышение выведения токсинов почками за счет осмодиуретического действия

4. восстановление микроциркуляции

12. Показания к применению Реополигюкина:

1. шоки любого генеза

2. нарушения артериального и венозного кровотока

3. интоксикация организма

4. использование аппарата искусственного кровообращения

13. При отравлении препаратами красавки применяют:

1. промывание желудка

2. прозерин

3. физостигмин

5. противосудорожные

14. Для удаления всосавшегося токсического вещества из организма используют:

1. взвесь активированного угля

3. раствор танина

4. раствор перманганата калия

5. фуросемид

15. К препаратам на основе поливинилпирролидона относятся только:

1. реополиглюкин

2. желатиноль

3. гемодез

4. раствор “Ацесоль”

5. раствор Рингера-Локка

6. энтеродез

16. К искусственным методам ускорения выведения яда из организма относятся все, кроме:

1. плазмаферез

2. гемосорбция

3. замещение крови

4. форсированный диурез

5. гемодиализ

17. Форсированный диурез противопоказан при:

1. острой сердечно-сосудистой недостаточности

2. гипотонии

3. нарушении функции почек

4. все перечисленное

18. Унитиол эффективен при интоксикациях СГ, т.к.:

1. связывает ионы кальция

2. связывает ионы калия

3. является донатором сульгидрильных группировок и связывает СГ

4. ускоряет метаболизм СГ

19. Антидотом при отравлениях солями ртути является:

1. атропина сульфат

2. прозерин

3. унитиол

4. карбоген

20. При отравлениях для форсированного диуреза используют:

1. диакарб

2. фуросемид

3. дихлотиазид

4. спиронолактон

21. Показанием к применению изотонического раствора натрия хлорида служит:

1. гипертоническая болезнь

2. обезвоживание организма

22. При остром отравлении алкоголем вводят:

1. дипироксим

2. кофеин-бензоат натрия

3. морфина г/х

4. налорфин

23. При передозировке сибазона вводят:

1. калия хлорид

2. аналептическую смесь

3. раствор налоксона

4. инсулин

24. При передозировке инсулина назначают:

1. хлорпропамид

2. глюкозу

3. эфедрин

4. фуросемид

25. Антидоты, применяемые при отравлении цианидами:

1. амилнитрит

2. метиленовый синий

4. унитиол

26. При отравлении ФОС в качестве противоядий используют:

1. атропия сульфат

2. цититон

3. дипироксим

4. прозерин

5. реактиваторы холинэстеразы

27. Аналептик, применяемый при отравлении барбитуратами:

1. бемегрид

2. цититон

3. лобелин

4. сульфокамфокаин

28. Назначение этилового спирта показано в качестве антидота при отравлении:

1. дихлорэтаном

2. азотной кислотой

3. уксусной кислотой

4. метанолом

29. Промывание желудка при оказании первой медицинской помощи при отравлении ЛС направлено:

1. на устранение сипмтомов

2. на профилактику осложнений

3. на устранение всосавшегося яда

4. устранение невсосавшегося яда

30. Антибиотики применяются при отравлении ЛС с целью:

1. удаления всосавшегося яда

2. удаления невсосавшегося яда

3. профилактики осложнений

4. ослабления симптомов

Эталоны ответов:

1-1-б; 2-в; 3-а; 4-г; 11-1; 21-2;

2-1-в; 2-а; 3-б; 12-1, 2; 22-2;

3-2, 5; 13-5; 23-2;

4-2; 14-2, 5; 24-2;

5-2, 5; 15-3, 6; 25-1, 2;

6-1, 2, 3, 5; 16-1; 26-1, 3, 5;

7-4, 5; 17-4; 27- 1;

8-2; 18-3; 28-4;

9-2, 4; 19-3; 29-4;

10-3, 5; 20-24; 30-3

Тесты для тематического контроля знаний

Общая фармакология.

1. Фармакокинетика изучает:

1. дозирование лекарственных веществ

2. всасывание, распределение, превращение и выделение лекарственных веществ из организма

3. принципы действия лекарственных веществ, фармакологические эффекты

4. виды действия лекарственных веществ

2. Фармакодинамика изучает:

Пути введения и выведения лекарственных веществ

2. всасывание, распределение превращение и выделение лекарственных

веществ из организма

3. локализацию, принципы действия, фармакологические эффекты

3. Главное действие лекарства определяет:

1. основное свойство препарата

2. неблагоприятное действие

3. токсическое действие

4. отрицательное действие препарата

4. Список ЛС, обладающих узкой широтой фармакодинамического действия:

1. общий список

2. список “А”

3. список “Б”

5. Для введения ЛВ через рот характерно:

Быстрое развитие эффекта

Необходимость соблюдения стерильности лекарственного вещества

Действие на лекарственное вещество ферментов ж-к-т

Предельная точность дозировка

6. Для парентерального пути введения характерно:

1. действие ферментов ж-к-т

2. поступление ЛВ, минуя ж-к-т

7. Явления, на котором основана антидотная терапия:

1. толерантность

2. идиосинкразия

3. антагонизм

4. синергизм

8. Наиболее эффективный путь введения ЛП при неотложной терапии:

1. пероральный

2. сублингвальный

3. внутривенный

4. ректальный

9. Действие, развивающееся после всасывания ЛВ в системный кровоток, называется:

1. местное

2. резорбтивное

3. рефлекторное

5.неизбирательное

10. Действие препарата на месте применения называется:

2. рефлекторное

3. избирательное

4. терминальное (местное)

11. Снижение чувствительности организма к ЛВ при его повторном введении называется:

1. синергизм

2. антагонизм

3. кумуляция

4. сенсибилизация

5. привыкание

12. Усиление фармакологического эффекта при совместном применении ЛВ называется:

1. толерантность

2. идиосинкразия

3. синергизм

4. антагонизм

13. Депонирование лежит в основе:

1. кумуляции

2. идиосинкразии

3. сенсибилизации

4. тахифилаксии

14. Повышенная чувствительность организма к ЛП называется:

1. привыкание

2. кумуляция

3. сенсибилизация

5. пристрастие

15. Идиосинкразия- это:

1. накопление лекарственного средства в организме при повторном

введении.

2. извращенная реакция организма на введение (даже однократно) лекарственного вещества

3. повышенная чувствительность организма к лекарственному препарату

16. Накопление в организме ЛВ при повторных введениях называется:

1. материальная кумуляция

2. функциональная кумуляция

3. сенсибилизация

17. Сенсибилизация лежит в основе:

1. аллергии

2. идиосинкразии

3. тахифилаксии

4. кумуляции

18. Признак пристрастия к ЛП, называется:

1. улучшение самочувствия после приема лекарства

2. повышение чувствительности организма к лекарственному препарату

3. непреодолимое стремление к приему лекарственного вещества

4. бессонница

19. Доза препарата ребенку 6 лет равна:

1. 1/12 дозы взрослого

2. 1/8 дозы взрослого

3. 1/6 дозы взрослого

4. ¼ дозы взрослого

20. Всасывание большей части ЛВ происходит:

1. в ротовой полости

2. в желудке

3. в тонком кишечнике

4. в толстом кишечнике

21. Тератогенное действие- это:

1. неблагоприятное действие на плод не вызывающее уродства плода

2. неблагоприятное действие на плод, вызывающее появление врожденных уродств у плода

22. Выделение ЛВ из организма называется:

1. элиминация

2. экскреция

3. метаболизм

4. этерификация

23. К основным путям выведения лекарственных веществ из организма относятся:

2. почки, кишечник

4. молочные железы

24. Преимущественное осуществление биотрансформации большинства ЛВ в организме:

Почки

25. Наибольшему распаду в печени ЛС подвергается при его введении:

3. в прямую кишку

4. под язык

26. Масляные растворы нельзя вводить:

1. внутримышечно

2. внутривенно

3. ингаляционно

4. подкожно

27. Побочное действиеЛП - это:

1. действие, на которое рассчитывает врач

2. действие, которое зависит от дозы

3. нежелательное действие, мешающее проявлению главного действия

4. действие, которым можно пренебречь